项目名称 阿利吉仑片及原料

100个还未被仿制的进口独家产品
2015-03-06医药代表
本期精选了100个还没有仿制品的进口独家产品，并通过咸达数据(V3.0)确认了国内申请仿制最快的企业和进度，个个高大上。

亲爱的民族制药企业，你们如果永远都在研究各部委的政策，钻研招标的空子，忽略药物的本质，中国制药和中国足球还有什么区别！
可喜的是，总有一些企业，能给人些许安慰。

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这些进度最快的，最有希望将来成为首仿，如果您关心医药股的话，这些家的审评进度您可盯紧了哦！假如您错过了甲磺酸阿帕替尼上市之前买入恒瑞医药、错过了复格列汀批临床前入手复星医药，难道您还要错过下面的品种吗？。

《药理学》药物列表【M、N胆碱受体激动药】：乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱【M胆碱受体激动药】：毛果芸香碱氯贝胆碱毒蕈碱占诺美林【N胆碱受体激动药】：烟碱【可逆性胆碱酯酶抑制药】：新斯的明毒扁豆碱加兰他敏卡巴拉汀吡斯的明依酚氯铵安贝氯铵石杉碱甲他克林地美溴铵【难逆性胆碱酯酶抑制药】：有机磷酸酯类【胆碱酯酶复活药】：碘解磷定氯解磷定【M胆碱受体阻断药】：阿托品东莨菪碱山莨菪碱后马托品【神经节阻断药】：【骨骼肌松弛药】：琥珀胆碱筒箭毒碱【α1、α2受体激动药】：去甲肾上腺素间羟胺【α1受体激动药】：去氧肾上腺素【α2受体激动药】：羟甲唑啉【α、β受体激动药】：肾上腺素麻黄碱多巴胺【β1、β2受体激动药】：异丙肾上腺素【β1受体激动药】：多巴酚丁胺【α1、α2受体阻断药】：酚妥拉明妥拉唑啉酚苄明【α1受体阻断药】：哌唑嗪特拉唑嗪多沙唑嗪【α2受体阻断药】：育亨宾【β1、β2受体阻断药】：普萘洛尔那多洛尔噻吗洛尔【β1受体阻断药】：美托洛尔阿替洛尔【α、β受体阻断药】：拉贝洛尔阿罗洛尔【镇静催眠药】：苯二氮卓类:地西泮氯氮卓氟西泮硝西泮艾司唑仑奥沙西泮三唑仑巴比妥类水合氯醛【苯二氮卓受体拮抗药】：氟马西尼【抗癫痫药】：苯妥英钠美芬妥英乙苯妥英乙琥胺苯巴比妥扑米酮苯二氮卓类卡马西平丙戊酸钠抗痫灵氟桂利嗪拉莫三嗪【抗惊厥药】：硫酸镁【抗帕金森病药】：1.拟多巴胺类药：左旋多巴卡比多巴苄丝肼司来吉兰硝替卡朋金刚烷胺溴隐亭普拉克索和罗匹定罗2.中枢M受体阻断药：苯海索苯扎托品【治疗AD药】1.胆碱酯酶抑制药：多奈哌齐石杉碱甲他克林加兰他敏力凡斯的明美曲磷酯2.NMDA受体非竞争性拮抗药：美金刚【抗精神病药】1.吩噻嗪类：氯丙嗪2.硫杂蒽类：氯丙噻吨氟哌噻吨3.丁酰苯类：氟哌啶醇氟哌利多匹莫齐特4.其他：氯氮平舒必利五氟利多利培酮【抗躁狂药】：碳酸锂【抗抑郁药】 1.三环类：丙米嗪阿米替林氯贝米嗪多赛平2.NA摄取抑制药：地昔帕明马普替林去甲替林3.5-HT再摄取抑制药：氟西汀帕罗西汀舍曲林4.其他：曲唑酮米安色林米氮平【阿片类镇痛药】：吗啡可待因哌替啶美沙酮芬太尼【阿片受体部分激动药】：喷他佐辛布托啡诺丁丙诺啡纳布啡【阿片受体拮抗药】：纳洛酮纳曲酮【解热镇痛抗炎药】：阿司匹林对乙酰氨基酚布洛芬萘普生吡罗昔康和美洛昔康吲哚美辛舒林酸双氯芬酸尼美舒利【选择性抑制COX-2的NSAIDS】：塞来昔布鲁米昔布【抗痛风药】：别嘌醇丙磺舒秋水仙碱【高效能利尿药】：呋赛米依他尼酸布美他尼【中效能利尿药】：噻嗪类氯噻酮吲达帕胺【低效能利尿药】：螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利乙酰唑胺【脱水药】：甘露醇山梨醇葡萄糖【ACE抑制药】：卡托普利依那普利培哚普利贝那普利【A T1受体阻断药】：氯沙坦缬沙坦厄贝沙坦坎地沙坦【抗醛固酮药】：螺内酯【肾素抑制药】：阿利吉仑【抗心律失常药】 1.Ⅰ类，钠通道阻滞药：a.奎尼丁普鲁卡因胺丙比胺b. 利多卡因苯妥英钠c. 普罗帕酮氟卡尼恩卡尼2.Ⅱ类，β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔3.Ⅲ类，延长动作电位时程药：胺碘酮索他洛尔溴苄铵4.Ⅳ类，钙通道阻滞药：维拉帕米5.其他：腺苷【抗CHF药】 1.ACE抑制药：卡托普利依那普利2.A T1受体阻断药：氯沙坦3.醛固酮受体拮抗药：螺内酯依普利酮4.利尿药5.β受体阻断药：美托洛尔卡维地洛6.强心苷类：地高辛7.血管扩张药：硝酸酯类肼屈嗪硝普钠哌唑嗪奈西立肽8.正性肌力作用药：儿茶酚胺类磷酸二酯酶抑制药:米力农左西孟旦【抗心肌缺血药】 1.磷酸酯类：硝酸甘油2.钙通道阻滞药：硝苯地平地尔硫卓维拉帕米氟桂利嗪苄普洛尔3.β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔卡维地洛4.抗血小板和抗血栓形成药：阿司匹林噻氯匹定5.其他：尼可地尔吗多明Na-H交换抑制药ACE抑制药:依那普利【调血脂药和抗AS药】1.降低TC和LDL的药物⑴HMG-CoA还原酶抑制药：洛伐他汀辛伐他汀普伐他汀氯伐他汀阿伐他汀⑵胆汁酸结合树脂：考来烯胺考来替泊⑶ACA T抑制药：亚甲油酰胺2.主要降低TG和VLDL的药物⑴贝特类：吉非贝特非诺贝特苯扎贝特⑵烟酸类：烟酸阿西莫司3.降低Lp(a)的药物4.抗氧化剂：普罗布考5.多烯脂肪酸6.黏多糖和多糖类【抗高血压药】1.利尿药：氢氯噻嗪2.钙拮抗剂：硝苯地平尼群地平尼索地平伊拉地平拉西地平氨氯地平3.β肾上腺素受体阻断药：普奈洛尔4.ACE抑制药：卡托普利依那普利5.AT1受体阻断药：氯沙坦6.中枢降压药：可乐定莫索尼定利美尼定7.α1受体阻断药：哌唑嗪特拉唑嗪多沙唑嗪8.血管扩张药：肼屈嗪硝普钠9.去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平胍乙啶10.神经节阻断药11.钾通道开放药：米诺地尔吡那地尔尼可地尔【平喘药】1.抗炎平喘药⑴糖皮质激素类药物：倍氯米松布地奈德⑵抗过敏平喘药：色甘酸钠曲尼司特酮替芬奈多罗米钠2.支气管扩张药⑴β肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇特布他林克仑特罗氯丙那林福莫特罗沙美特罗肾上腺素异丙肾上腺素⑵茶碱类：氨茶碱二羟丙茶碱胆茶碱多索茶碱茶碱⑶抗胆碱药：异丙托溴铵【镇咳药】1.中枢性镇咳药：可待因右美沙芬喷托维林2.外周性镇咳药：苯佐那酯苯丙哌林【祛痰药】1.痰液稀释药：氯化铵愈创甘油醚2.黏痰溶解药：乙酰半胱氨酸溴己新【抗消化溃疡药】 1.抗酸药：氢氧化铝氢氧化镁三硅酸镁碳酸钙碳酸氢钠2.抑制胃酸分泌药⑴H2受体阻断药：西咪替丁雷尼替丁法莫替丁⑵M1受体阻断药：哌仑西平⑶促胃液素受体阻断药：丙谷胺⑷H-K-ATP酶抑制药：奥美拉唑兰索拉唑3.胃黏膜保护药⑴前列腺素类：米索前列醇⑵其他：硫糖铝甘珀酸钠枸橼酸铋钾4.抗菌药物【助消化药】：胃蛋白酶胰酶乳酶生稀盐酸卡尼汀【止吐药与促胃肠动力药】 1.M受体阻断药：东莨菪碱2.H1受体阻断药：苯海拉明、茶本海明、异丙嗪、美可洛嗪、桂利嗪3.多巴胺受体阻断药：⑴吩噻嗪类；⑵苯甲酰胺类：甲氧氯普胺多潘立酮4.5-HT3受体拮抗药：昂丹司琼5.5-HT4受体激动药：西沙必利【泻药】1.容积性泻药⑴膨胀性泻药：甲基纤维素、羧甲基纤维素⑵盐类泻药：硫酸镁乳果糖2.刺激性泻药：蒽醌类化合物酚酞比沙可啶3.润滑性泻药和大便软化剂：液状石蜡甘油多库酯钠【止泻药】：阿片制剂地芬诺酯次水杨酸铋药用炭鞣酸蛋白【护肝药】1.肝功能保护药：联苯双酯马洛替酯2.治疗肝性脑病药：谷氨酸旋多巴乳果糖支链氨基酸3.抗肝纤维化药：秋水仙碱甘草酸单钾盐【利胆药】1.胆汁分泌促进药：苯丙醇熊去氧胆酸2.胆汁排除促进药：硫酸镁曲匹布通桂美酸茴三硫羟甲香豆素【子宫平滑肌兴奋药】 1.垂体后叶素类：缩宫素垂体后叶素2.麦角生物碱类：麦角新碱麦角胺麦角毒麦角二乙胺3.前列腺素类【子宫平滑肌抑制药】1.β2肾上腺素受体激动药：利托君特布他林沙丁胺醇海索那林2.其他：硫酸镁钙通道阻滞剂前列腺素合成酶抑制药【抗凝血药】1.凝血酶间接抑制药⑴主要依赖ATⅢ的凝血酶抑制药：肝素低分子量肝素⑵主要依赖肝素辅助因子Ⅱ的凝血酶抑制药：硫酸皮肤素2.凝血酶直接抑制药：基因重组水蛭素3.香豆素类：华法林【抗血小板药】1.抑制血小板代谢酶的药物⑴环氧酶抑制药：阿司匹林⑵TXA2合成酶抑制药：利多格雷⑶前列腺素类：依前列醇⑷磷酸二酯酶抑制药：双嘧达莫2.特异性抑制ADP活化血小板的药物：噻氯匹定3.血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药：阿昔单抗【纤维蛋白溶解药】1.纤溶酶原激活药：链激酶2.其他：尿激酶阿尼普酶【促凝血药】：维生素K 凝血因子制剂氨甲环酸及氨甲苯酸【抗贫血药】：铁制剂叶酸类维生素B12 重组人红细胞生成素【促进白细胞增生药】：非格司亭莫拉司亭【血容量扩张药】：右旋糖酐【糖皮质激素类药物】：氢化可的松可的松氟氢可的松泼尼松泼尼松龙甲泼尼龙曲安西龙地塞米松倍他米松【皮质激素抑制药】：米托坦美替拉酮氨鲁米特【口服降糖药】1.磺酰脲类促胰岛素分泌药：甲苯磺丁脲氯黄丙脲格列本脲格列美脲2.非磺酰脲类促胰岛素分泌药：瑞格列奈那格列奈3.双胍类：二甲双胍4.葡萄糖苷酶抑制药：阿卡波糖伏格列波糖米格列醇5.胰岛素增敏药：罗格列酮吡格列酮【抗甲状腺药】：硫脲类碘和碘化物放射性碘β肾上腺素受体阻断药【青霉素类抗生素】1.天然青霉素2.半合成青霉素⑴耐酸口服青霉素：青霉素V 非奈西林⑵耐酶青霉素类：甲氧西林异恶唑类青霉素⑶广谱青霉素：氨苄西林匹氨西林海他西林阿莫西林⑷抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林替卡西林呋苄西林哌拉西林⑸主要作用于革兰阴性菌的青霉素：美西林匹美西林替莫西林【头孢菌素类抗生素】⑴第一代头孢噻吩⑵第二代头孢孟多⑶第三代头孢噻肟⑷第四代头孢匹罗【头霉素类】：头孢西丁头孢美唑【碳青霉烯类】：亚胺培南【单环β-内酰胺类】：氨曲南【氧头孢烯类】：拉氧头孢【β-内酰胺酶抑制药】：克拉维酸舒巴坦三唑巴坦【大环内酯类抗生素】：红霉素阿奇霉素罗红霉素克拉霉素麦迪霉素螺旋霉素【林可霉素类抗生素】：林可霉素克林霉素【多肽类抗生素】：万古霉素去甲万古霉素替考拉宁杆菌肽【环肽类抗生素】：普那霉素奎奴普丁达福普丁【氨基糖苷类抗生素】：链霉素庆大霉素妥布霉素西索米星奈替米星阿米卡星新霉素卡那霉素【多黏菌素类抗生素】：多黏菌素B 多黏菌素E 多年菌素M【四环素类抗生素】1.短效：四环素土霉素2.中效：美他环素3.长效：多西环素米诺环素【氯霉素类抗生素】：氯霉素【喹诺酮类药物】 1.第一代萘定酸2.第二代吡哌酸3.第三代诺氟沙星依诺沙星环丙沙星氧氟沙星左旋氧氟沙星培氟沙星氟罗沙星洛美沙星斯帕沙星4.第四代加替沙星莫西沙星妥舒沙星【磺胺类抗菌药】 1.肠道易吸收⑴短效：磺胺异恶唑磺胺二甲嘧啶⑵中效：磺胺嘧啶磺胺甲恶唑⑶长效：磺胺间甲氧嘧啶磺胺多辛2.肠道难吸收：柳氮磺吡啶3.外用：磺胺米隆磺胺嘧啶银【其他合成抗菌药物】：甲氧苄啶溴莫普林硝基呋喃类硝基咪唑类利奈唑烷【抗真菌药】：两性霉素B 制霉菌素唑类抗真菌药克霉唑咪康唑酮康唑伊曲康唑氟康唑氟胞嘧啶特比萘芬灰黄霉素【抗病毒药】：利巴韦林阿昔洛韦喷昔洛韦膦甲酸钠阿糖腺苷金刚烷胺干扰素聚肌胞【抗艾滋病药】：拉米夫定更昔洛韦齐多夫定【抗结核病药】1.第一线抗结核病药：异烟肼利福平乙胺丁醇链霉素吡嗪酰胺2.第二线抗结核病药：对氨基水杨酸钠乙硫异烟胺丙硫异烟胺环丝氨酸紫霉素卷曲霉素利福喷汀斯帕沙星【抗麻风病】：氨苯砜氯法齐明【抗疟药】1.控制症状的抗疟药：氯喹奎宁甲氟喹咯萘啶青蒿素蒿甲醚青蒿琥酯2.根治的抗疟药：伯氨喹3.病因性预防的抗疟药：乙胺嘧啶【抗阿米巴病药】 1.抗肠内、外阿米巴病药：甲硝唑替硝唑奥硝唑依米丁2.抗肠内阿米巴病药：卤化喹啉类巴龙霉素二氯尼特3.抗肠外阿米巴病药：氯喹【抗滴虫病药】：甲硝唑【抗血吸虫病药】：吡喹酮硝硫氰胺蒿甲醚青蒿琥酯【抗丝虫病】：乙胺嗪伊维菌素【抗肿瘤药】1.干扰核酸生物合成的药物⑴胸苷酸合成酶抑制药氟尿嘧啶⑵嘌呤核苷酸互变抑制药巯嘌呤⑶二氢叶酸还原酶抑制药甲氨蝶呤⑷DNA聚合酶抑制药阿糖胞苷⑸核苷酸还原酶抑制药羟基脲2.影响DNA结构、功能及其复制的药物⑴DNA交联剂-烷化剂：美法仑环磷酰胺卡莫司汀噻替哌白消安二溴甘露醇⑵直接破坏DNA的铂类配合物：顺铂卡铂⑶破坏DNA的抗生素：丝裂霉素C 博来霉素⑷拓扑异构酶抑制药：喜树碱依托泊苷3.干扰转录过程及阻止RNA合成的药物：放线菌素D 多柔比星柔红霉素普卡霉素4.影响蛋白质合成和功能的药物⑴影响微管蛋白活性的药物：长春碱紫杉醇⑵干扰核糖体功能的药物：三尖杉酯碱⑶影响氨基酸供给的药物：门冬酰胺酶5.影响激素平衡的抗肿瘤药物⑴肾上腺皮质激素⑵雌激素及抗雌激素药⑶雄激素及抗雄激素药⑷孕激素类⑸芳香化酶抑制药6.其他丙卡巴肼米托蒽醌安吖啶。

阿利吉仑英文：aliskiren 为第二代肾素抑制剂阿利吉仑是新一代非肽类肾素阻滞药，能在第一环节阻断RAS系统，降低肾素活性，减少AngII和醛甾酮的生成，不影响缓激肽和前列腺素的代谢，起到降血压和治疗心血管疾病的作用。

从目前研究来看阿利吉仑是强效的、高度选择性的、口服有效的、长效的新一代抗高血压药物。

该药作用于肾素依赖性，因此加大剂量给药只会延长时间不会导致血压骤降，与ARB（氯沙坦、替米沙坦）相似，不良反应的发生率与安慰剂组相比无显著差异。

aliskiren可以阻断噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂导致的肾素反应性升高，小样本试验与氢氯噻嗪、雷米普利和厄贝沙坦联合时，血浆肾素活性并没有升高。

Stanton研究表明，阿利吉仑能有效减少正常志愿者AngII 的水平，有效地降低轻、中度高血压患者的血压，其降压程度与剂量相关，而心率无明显改变，并可能对肾病、心力衰竭、动脉粥样硬化的治疗亦有效。

Wood等研究了阿利吉仑对钠缺乏小猴的降压作用，发现在第1次给药后2h血压下降(13±2)mmHg，并于给药后约2Oh恢复到治疗前水平。

在治疗8d中，血压最大下降(16±2)mmHg，停药后血压没有反跳性增高。

治疗依从性差是目前抗高血压治疗的主要问题之一。

Stanton和Nussberger等的研究均表明，阿利吉仑37．5，75，150，300mg，每天1次，服药4周，坚持率>95％，受试者能很好地耐受。

并在单次给药和多次给药研究中，口服剂量达到640mg，服药8d后，血压正常健康受试者亦能很好地耐受，且没有明显的毒性反应。

实验中各项临床实验检查，如血液学、生化和尿液分析，以及体格检查、心电图记录，在整个服药过程中绝大多数保持正常。

目前的观察阿利吉仑不良反应很少，类似于安慰药。

最常见的不良反应为乏力、胃肠道反应或头痛。

增加阿利吉仑的剂量，不良反应的发生率没有增加。

Tekturna(阿利吉仑aliskiren)口服片使用说明书2011年2月修订版诺华NOV ARTIS公司红色为修改部分译自：/drugsatfda_docs/label/2011/021985s014lbl.pdf处方资料重点这些重点不包括安全和有效使用Tekturna®所需全部资料，请参阅下文Tekturna®的完整处方资料。

美国初始批准：2007适应证和用途Tekturna是一种直接肾素抑制剂(DRI)适用于：(1) 治疗高血压(1.1)剂量和给药方法一般考虑（1）在2周内实质上得到给予剂量的大多数效应(2.1)（2）可与其它抗高血压药物给药(2.2)（3）尚未研究与ACEI最大剂量时相加作用(2.2)高血压（1）起始剂量：150 mg每天1次用常规模式与进餐*。

如血压保持不能控制递增调整至300 mg每天(2.1, 2.3)*在老年人中，有轻至重度肾或肝受损患者中无需调整剂量(2.4, 12.3)。

剂型和规格片：150 mg，300 mg(3)警告和注意事项（1）避免新生儿/胎儿暴露(5.1)（2）头和颈血管性水肿。

终止使用Tekturna和监视直至征象和症状解决(5.2)（3）容积低血压和/或盐耗竭患者中：用Tekturna开始治疗前纠正不平衡(5.3)（4）严重肾功能不全患者：考虑定期测定血清电解质检测电解质不平衡可能性(5.4)（5）高钾血症：当与ACEI，保钾利尿剂，钾补充剂或其它含钾盐取代物共同给药时，应慎重对待(5.5)不良反应最常见不良反应：腹泻(发生率2.3%)(6.1)为报道怀疑不良反应，联系Novartis Pharmaceuticals公司电话1-888-669-6682或FDA at 1-800FDA-1088或/medwatch.药物相互作用（1）环孢霉素：避免同时使用(7, 12.3)（2）伊曲康唑：避免同时使用(7, 12.3)在特殊人群中使用哺乳母亲：在哺乳婴儿中可能发生不良反应(8.3)完整处方资料1 适应证和用途1.1 高血压Tekturna是适用于高血压的治疗。

锐思力(阿利吉仑片)【药品名称】商品名称：锐思力通用名称：阿利吉仑片英文名称：Aliskiren T ablets【成份】本品主要成份为阿利吉仑。

【适应症】治疗原发性高血压。

【用法用量】1.高血压：本品可以单独使用，或者联合其他降压药物使用。

2.通常推荐的起始剂量为150mg，每日1次，对于血压仍不能完全控制的患者，剂量可以增加至300mg，每日1次。

300mg以上的剂量并不能进一步降低血压，反而会增加腹泻的发生率。

在治疗2周后达到药物的确切降压效果(85-90%)。

3.本品可与其他降压药物联合使用。

迄今为止，最多的是与利尿剂和血管紧张素受体拮抗剂(缬沙坦)联用，在最大推荐剂量下，联合用药比各自单独使用增加降压疗效。

目前尚不清楚阿利吉仑与血管紧张素转换酶抑制剂或β受体阻滞剂联用是否产生协同作用。

4.本品可在进食或不伴进食时服用。

最好在每天同一时间服用。

【药理作用】1.本品是一种的口服有效、非肽类、高选择性的人肾素直接抑制剂。

阿利吉仑通过结合肾素作用于肾素-血管紧张素系统，阻止血管紧张素原转化为血管紧张素I，从而降低血浆肾素活性(PRA)，降低血管紧张素I及血管紧张素II的水平。

2.高血压患者使用本品治疗可降低PRA约50-80%，相反，其他抑制肾素-血管紧张素系统的药物(血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂)导致血浆肾素活性代偿性升高。

当阿利吉仑与其他降压药物联合应用时，PRA的降低程度与单用本品治疗相似。

对PRA影响的差异的临床意义目前尚不清楚。

【批准文号】H20110365【生产企业】企业名称：瑞士诺华制药有限公司生产地址：北京联系地址：北京市昌平区永安路31号联系电话：8008101555如有问题可与生产企业联系。