肾素抑制剂和高血压

常用抗高血压药物及分类（五篇范文）第一篇：常用抗高血压药物及分类一、常用抗高血压药物及分类利尿药：常单独用于抗轻度高血压 ,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。

代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺。

长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。

氢氯噻嗪：早期是通过排钾利尿，减少细胞外液容量及心输出量而间接降压；长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钾离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。

长期服用可引起高尿酸血症，痛风病人禁用，糖尿病病人慎用。

作为基础降压药用于各型高血压，常与其他降压药合用，以增强疗效和减少不良反应。

钙拮抗药:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。

代表药为硝苯地平、地尔硫卓、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼群地平等。

硝苯地平：通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。

用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。

其他药物：尼群地平、拉西地平、氨氯地平3 β受体阻断药:广泛用于轻、中度高血压患者 ,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。

代表药普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔,比索洛尔、拉贝洛尔（α、β受体阻滞剂）、卡维地洛。

普萘洛尔：减少心输出量，抑制肾素释放，在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)，增加前列环素的合成等。

临床用于轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。

主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象，支气管哮喘病人禁用，长期用药不能突然停药。

其他药物：阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。

肾素-血管紧张素系统的新认识及靶标抗高血压病药【关键词】肾素-血管紧张素系统；高血压；抗高血压病药物肾素-血管紧张素系统（Renin-Angiotensin System，RAS）是最重要的血压调节系统之一，它由一系列激素及相应的酶组成，通过对血容量和外周阻力的控制，调节人体血压、水和电解质平衡。

大量研究已经形成了较完善的“RAS经典代谢途径［1］”理论。

最近发现了这一系统的许多新成员，包括糜蛋白酶（胃促胰酶，chymase）、血管紧张素转化酶2（angiotensin-converting enzyme2，ACE2）、血管紧张素1-7（Ang1-7）和apelin等，这些物质的发现和对其生理意义的研究让我们对RAS有了许多新的认识，也促进了以RAS为靶标的抗高血压药物的研究。

1RAS的组成RAS由肾素、血管紧张素及其受体构成。

肾素（rennin）转化血管紧张素原（angiotensinogen）为血管紧张素Ⅰ（angiotensionⅠ，AngⅠ），血管紧张素转化酶（angiotensin-converting，ACE）去掉AngⅠC-enzyme末端双肽转化为血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）。

AngⅡ作用于血管紧张素1型受体（AT1受体），产生收缩血管与促进醛固酮释放等作用，作用于血管紧张素2型受体（AT2受体）产生部分与AT1受体拮抗的作用。

糜蛋白酶、ACE2和Ang1-7为RAS系统的新成员，它们都是RAS中的主要活性物质，在心血管疾病的发生和发展过程中起了非常重要的作用。

1.1糜蛋白酶（chymase）研究已证实有多种非ACE依赖的AngⅡ生成途径，它们分别由糜蛋白酶、血管舒缓素（kallikrein）和组织蛋白酶G（cathepsin G）等介导，其中又以糜蛋白酶作用最强、特异性高，与心血管疾病密切相关。

糜蛋白酶（此酶在心脏、血管及其他器官中大量存在）是一种包含在肥大细胞分泌颗粒中的糜蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，而在内皮细胞和间质细胞的分泌颗粒中也发现了糜蛋白酶免疫反应性，这些细胞均释放糜蛋白酶且共同定位于细胞外基质中［2］。

肾素-血管紧张素系统阻断剂在抗高血压治疗中的应用过去20多年来，肾素-血管紧张素-醛固酮（RAA）系统被认为在高血压、心血管疾病和心肾疾病的发病中占有重要的地位。

而RAA轴已变为药理学干预的重要的靶点，其中累积得最多的药物治疗经验当首推血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。

1981年问世的ACEI类药物卡托普利（Captopril）以其抑制转换酶，致使血管紧张素I（AngI）不能转变为血管紧张素II （AngII）从而达到降压目的而受到人们的瞩目。

这类药物被确认具有降压以外的靶器官保护作用，尤其是具有延缓进行性心、肾血管性疾病的病程，从而使其临床应用适应证从高血压扩展到充血性心力衰竭、心肌梗塞后和糖尿病性肾病等领域[1，2]。

本文仅对目前最常用的肾素-血管紧张素系统（RAS）阻断剂在高血压治疗中的应用进行阐述，而对于醛固酮及阻滞其受体的药物则归于利尿剂中叙述。

1 降压作用的机制和部位RAS介导和参与体内一些重要病理生理过程，在许多组织、器官均具有活性。

经典RAS中的肾素在肾脏球旁复合体颗粒细胞内生成并被释放入血，促使肝脏生成的血管紧张素原形成AngI，而肺泡壁上的血管紧张素转换酶（ACE）可使肺循环中无活性的AngI水解生成AngII。

AngII一方面可刺激血管收缩，另一方面作用于肾上腺皮质球状带使醛固酮合成增加，后者可使肾脏远曲小管和集合管钠重吸收增加导致血钠潴留，上述两方面的作用引起血压升高。

能够抑制RAS的药物有四种重要作用途径：第一，应用肾上腺能受体阻断剂抑制肾素的释放；第二，通过特异的肾素抑制剂直接抑制肾素活性，该途径目前正处于研究阶段；第三，通过抑制ACE阻断Ang I向Ang II的转化，开发出了目前应用广泛的血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）；第四，应用竞争性受体阻断剂来阻断血管紧张素II的活性，开发出了目前发展最为迅速的一类抗高血压药物-AngII 受体1（AT1）阻断剂（ARB）。

·4117··医学循证·肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂治疗新型冠状病毒肺炎合并高血压患者有效性与安全性的Meta 分析贾冬霞*，彭君臣，刘思泰，李兰，郑航，侯良平，杨献正，黄强培，高超【摘要】　背景　新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的蔓延流行给全球生命健康及疾病防治带来了严峻挑战，COVID-19合并基础疾病患者的死亡率明显增高。

肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂（RAASi）是一类重要的抗高血压药，研究发现RAASi 可能增加COVID-19患者的发病率与死亡率，本研究旨在明确RAASi 治疗COVID-19合并高血压患者的有效性与安全性。

目的　系统评价RAASi 治疗COVID-19合并高血压患者的有效性与安全性。

方法　检索PubMed、Embase、Cochrane Library 及中国知网（CNKI），检索时间为建库至2022年1月。

纳入公开发表的、采用RAASi 治疗与非RAASi 治疗的COVID-19合并高血压患者的病例对照研究，结局指标为总体死亡率、危重症发生率、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）发生率、心肌损伤发生率、肾损伤发生率，采用RevMan 5.3软件进行Meta 分析。

结果　纳入的17项研究共包含5 689例患者，其中2 168例接受了RAASi 治疗（RAASi 治疗组），3 521例未接受RAASi 治疗（非RAASi 治疗组）。

Meta 分析结果显示：RAASi 治疗组COVID-19合并高血压患者总体死亡率低于非RAASi 治疗组〔OR=0.54，95%CI （0.41，0.72），P<0.000 1〕；RAASi 治疗组与非RAASi 治疗组COVID-19合并高血压患者危重症发生率〔OR=0.92，95%CI （0.79，1.08），P=0.30〕、ARDS 发生率〔OR=0.81，95%CI （0.57，1.13），P=0.22〕、心肌损伤发生率〔OR=1.03，95%CI （0.83，1.27），P=0.82〕、肾脏损伤发生率〔OR=1.13，95%CI （0.78，1.66），P=0.52〕比较，差异均无统计学意义。

14种不同高血压的用药选择1老年收缩期高血压首选长效钙拮抗剂CCB其次为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或利尿剂。

解释：由于老年人脑循环和其他循环系统需要在较高循环压力的情况下维持正常，需要数天才能适应对降压的自身调节，因此不能快速降压。

CCB可以有效降低血压并减少心血管并发症的发生，可选用中长效CCB，避免速效胶囊。

β受体阻滞剂不适合用于一线，因为其降压疗效和减少并发症的发生程度作用较差，且可减少心输出量，增加外周血管阻力，可与利尿剂合用，更适用于年轻高血压患者。

2高血压伴左室肥厚血流动力学因素(容量和压力负荷)和神经体液因素(肾上腺素，血管紧张素Ⅱ)治疗，首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)加利尿剂，限盐，减轻体重。

3高血压伴冠心病或心肌梗死首选β阻滞剂，血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，钙拮抗剂。

解释：避免降压过快引起反射性心动过速，心肌梗死应选择无内在拟交感活性作用的β受体阻滞剂。

4高血压伴心力衰竭首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)加螺内酯类利尿剂。

不宜用钙拮抗剂，β受体阻滞剂(重度心力衰竭时)。

解释：心衰需要大量迅速利尿，降低心脏容量负荷，缓解肺淤血，因此使用短效利尿剂。

至于ACEI 的话，RAAS系统激活，使血管收缩，心肌正性肌力作用增强，促交感神经末梢释放去甲肾上腺素，促醛固酮和血管加压素分泌增加，促肾上腺产生去氧皮质酮，促缓激肽释放降解，使潴钠排钾，水、钠潴留，使心肌肥厚伴心肌细胞凋亡，血管收缩，循环血容量增加从而加重心衰。

ACEI通过降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮等作用使心脏前后负荷减轻，使外周血管和冠状血管阻力降低，增加冠脉血供，使心肌纤维化减少，心肌细胞凋亡减慢。

5高血压合并糖尿病首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，α受体阻滞剂。

可改善脂类水平和胰岛素敏感性。

也可用钙拮抗剂，不宜应用大剂量利尿剂和β受体阻滞剂。

解释：ACEI对高血压合并早期糖尿病的患者的肾脏有保护作用。

肾素与高血压作者：王梦琳来源：《家庭医学》2010年第06期1898年,提格雷斯特和别尔曼把动物肾脏组织的提取物通过静脉注射入动物体内,引起了动物血压缓慢而持久的升高。

由于这种物质来自于肾脏,所以他们称之为肾素(renin)。

1954~1957年,Skeggs证明了血浆中有血管紧张素系统(AN-AngI-AngII),1958年Skeggs合成了血管紧张素II(AngII)。

几十年来,人们通过对肾素和血管紧张素的深入研究,终于揭开了高血压神秘面纱的一角。

肾素是一种水解蛋白酶,由肾脏入球小动脉旁的肾素细胞合成、储存并释放到血液中。

血管紧张素原产生于肝脏,在肾素的作用下可转变为血管紧张素I (AngI);然后在血管紧张素转换酶(ACE)的作用下转变为血管紧张素II,是人体内很强的升高血压物质,在体内起着调节血压的作用。

如果该系统异常,会引起血压升高,还可引起动脉血管壁增厚、管腔狭窄、心肌肥厚、肾动脉硬化肾功能下降、醛固酮增多、水钠潴留等一系列病理改变。

如果能让血管紧张素转换酶失去活性,血管紧张素I就不能转变为血管紧张素II,不但血压会下降,血管壁肥厚也会逆转,心脏、肾脏功能改善,醛固酮分泌恢复正常。

人们很早就开始了这方面的研究。

1965年,Ferreira发现巴西窍蝮蛇的毒液含有能增强缓激肽作用的因子。

此后,Bakhle和他的合作者报道了缓激肽能抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ转化。

1979年,库什曼和昂戴蒂首先研制成功血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)卡托普利,经过几十年的研究,ACEI已成为一个大家族,包括含巯基(SH)的卡托普利、阿拉普利、左芬普利,含羧基(Coo)的依那普利、西拉普利、地拉普利、贝那普利、赖诺普利、莫昔普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、螺普利、群多普利,含次膦酸基(Poo)的福辛普利,等。

它们的作用机制总体上相同,都抑制血管紧张素转化酶,减少血管紧张素II的生成。

近年来人们对血管紧张素Ⅱ做了大量研究,揭示了血管紧张素转换酶抑制剂的多种药理作用,其对缓激肽释放系统的影响正日益引起重视。

肾素-血管紧张素系统拮抗剂在高血压治疗中临床应用发表时间：2016-11-25T15:35:29.210Z 来源：《医师在线》2016年9月第17期作者：王艳[导读] 本次研究结果充分说明，肾素-血管紧张素系统拮抗剂在高血压治疗中不仅效果明显，而且不良反应较低,值得临床应用。

山东省潍坊市寒亭区朱里医院山东省潍坊市 261111【摘要】目的分析肾素-血管紧张素系统拮抗剂在高血压治疗中临床应用效果。

方法选取我院2015年1月~2016年1月收治的360例高血压患者，给予肾素-血管紧张素系统拮抗剂（氯沙坦钾片和安博维）治疗，观察治疗效果与不良反应发生情况。

结果肾素-血管紧张素系统拮抗剂：氯沙坦钾片和安博维的显效率分别为54.04%（107/198）、59.06%（101/171）；有效率分别为：44.94%（89/198）、有效率为39.18%（67/171）；无效率分别为：1.01%（2/198）、1.75%（3/171）；两种药物的不良反应发生率为1.94%（7/360）。

结论肾素-血管紧张素系统拮抗剂在高血压治疗中不仅效果明显，而且不良反应较低。

【关键词】肾素-血管紧张素系统拮抗剂；高血压；治疗效果【abstract】 objective to analyze the renin - angiotensin system antagonists in the treatment of hypertension clinical application effect. Methods select our hospital from January 2015 to January 2016, 360 cases of patients with high blood pressure, give renin -angiotensin system blockers (potassium chloride sand jotham and ember d) treatment, the curative effect and adverse reactions occur. Results of renin angiotensin system blockers: potassium chloride sand jotham and ember of significant efficiency were 54.04% (107/198), 59.06% (101/171); Efficient respectively: 44.94% (89/198), effective rate was 39.18% (67/171); Inefficiency is respectively: 1.01% (2/198), 1.75% (3/171); The incidence of two kinds of drug adverse reaction was 1.94% (7/360). Conclusions renin - angiotensin system antagonists in the treatment of hypertension is not only obvious effect, and low adverse reactions.【key words】 renin - angiotensin system blockers; High blood pressure. Treatment effect高血压是诱发心血管系统疾病的重要因素，有报道统计，心血管系统疾病致残、致死患者中约有14%伴有高血压史，关于高血压的治疗药物相对广泛，肾素-血管紧张素系统拮抗剂是其中相对有效的一种[1]。