非阿片类镇痛药物
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一、非阿片类镇痛药物
二、对乙酰氨基酚
(acetaminophen ,对乙酰氨基酚,扑热息痛 )
【性状】白色结晶或晶粉,无臭,味微苦。易溶于热水及醇。微溶于水。
【药理】本品为非那西丁和乙酰苯胺的代谢产物,为一种弱前列腺素合成抑制剂,有解热镇痛作
用,但无抗炎作用。应用相同剂量对乙酰氨基酚与阿司匹林镇痛效果和持续时间相等,但不引起胃肠道反应和血小板副作用,口服后吸收迅速,镇痛时间为 3 — 6 小时。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 0.25 ~ 0 .5g , bid ~ qid 。一日量不宜超过 4g ,与其他非甾体类药物组成
合剂一日量不超过 2g 。
【不良反应】少数患者可有恶心、呕吐、多汗、腹痛。剂量过高可引起肝功能损害。
【禁忌证】肝肾功能不全者。
【注意事项】妊娠及哺乳期慎用。
【规格】 0.3g / 片, 0.5g / 片。阿司匹林
(aspirin ,乙酰水杨酸, acetylsalicylic acid)
【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭、味微酸,微溶于水。
【药理】前列腺素可使机体对痛觉敏感,提高损伤感受器对机械性、化学性刺激的敏感性,降低
痛阈。阿司匹林能抑制前列腺素的合成,使局部前列腺素生成减少,因而有镇痛作用。阿司匹林
的镇痛作用属于外周性,镇痛作用温和,最适用于躯体的轻、中度钝痛,特别是伴有局部炎症的
疼痛。阿司匹林还有抗炎、解热及抗血小板聚集等作用。口服后可在胃及小肠前部吸收,生物利用度为 68 %± 3 %, 45 ~ 60 分钟后达血药浓度的高峰,镇痛时间为 3 ~ 6 小时。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 0.3 ~ 0 .6g ,“ tid ~ qid 。
【不良反应】与剂量有关。长期用药可引起胃十二指肠溃疡、出血,血小板功能低下、肝功能损伤、耳鸣和听力减退。过量应用可导致水杨酸中毒,患者表现为:头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、呕吐、大量出汗、谵妄,甚至高热、脱水、虚脱、昏迷。少数患者可有过敏反应,出现皮疹、哮
喘。
【禁忌证】对此药过敏、胃十二指肠溃疡、有出血倾向者禁用。
【注意事项】同时用抗凝药、慢性胃十二指肠病变及肝、肾功能障碍者慎用。
【规格】 0.38/ 片, 0.5g / 片。肠溶片: 0.38/ 片。
吲哚美辛
(indometacin)
【性状】类白色或微黄色结晶状粉末,几乎无臭无味。
【药理】通过抑制体内前列腺素合成而有解热、镇痛及消炎作用。本品镇痛解热作用较阿司匹林强,但抗血小板聚集作用不如阿司匹林。本品口服吸收良好。在血中 90 %与蛋白结合,生物半衰期为 7 ~ 12 小时。主要由肝代谢。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 25mg , bid 或 tid 。控释胶囊 75mg , qd ,或 25mg , bid 。栓剂 50mg , qd-bid 。【不良反应】与阿司匹林的不良反应相似。
【禁忌证】与阿司匹林的禁忌证相似。
【注意事项】癫痫、帕金森病、精神障碍患者慎用。
【规格】肠溶片剂: 25mg/ 片;胶囊剂: 25mg/ 粒;胶丸: 25mg/ 粒;控释胶囊: 25mg/ 粒;栓剂: 25mg/ 粒, 50mg/ 粒, 100mg/ 粒。
布洛芬
(ibuprofen , brufen)
【性状】白色结晶粉末,稍有特异臭。
【药理】有抗炎、镇痛和解热作用。临床上其镇痛作用优于阿司匹林。缓释胶囊生物利用度好,血中布洛芬浓度高于普通片,生物半衰期为 4 ~ 9 小时,镇痛作用可维持 12 小时。
【适应证】急性或慢性疼痛,特别是不能耐受阿司匹林的患者。
【用法用量】 200mg , bid ,或 300mg , bid 。缓释片需整片吞服,不可嚼碎。
【不良反应】偶有轻度消化不良、皮疹、胃肠道出血和肾功能损伤。
【禁忌证】肝肾功能不全、胃肠道溃疡患者慎用。
【注意事项】活动性消化道溃疡,支气管哮喘,心功能不全,妊娠及哺乳期慎用。
【规格】片剂: 100mg/ 片, 200mg/ 片。缓释胶囊: 200mg/ 粒。缓释片: 300mg/ 片。
双氯芬酸钠
(diclofenac sodium)
【性状】白色或类白色微粒。
【药理】双氯芬酸钠属于非甾体类抗炎药,具有消炎和止痛的作用。可抑制前列腺素合成,并有阻止血小板凝集的作用。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】肠溶片或缓释胶囊:成人初次剂量 50mg ,每日 3 次。 >1 岁儿童 1 ~ 350mg/kg/d 。直肠用药:成人 25mg/ 粒,直肠一次用药。注射液:成人 75mg ,深部肌肉注射,每日 1 —2 次。最好选择口服用药。
【不良反应】胃肠道不适、恶心、头昏、头痛、过敏反应如瘙痒、皮疹、哮喘和水肿。
【禁忌证】胃溃疡。严重肝肾功能或造血功能紊乱。对乙酰水杨酸或其他非甾体类抗炎药过敏者。孕妇或哺乳者。
【注意事项】有胃肠溃疡病史者,不明原因的胃肠道疾病,肝肾功能损害、高血压、哮喘,鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用。
【规格】肠溶片: 25mg/ 片, 50mg/ 片。缓释胶囊: 100mg/ 粒。注射液: 75mg/ 安瓿。直肠栓剂: 25mg/ 粒。
萘普生
(naproxen)
【性状】类白色颗粒胶囊或片剂。
【药理】萘普生属于非甾体类抗炎药,具有消炎和止痛的作用。可抑制前列腺素合成,并有阻止血小板凝集的作用。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】口服用药:首次用药 1000mg/d ,分 1 ~ 2 次服。维持用药: 500mg/d ,分 1 ~ 2 次:最大剂量 750mg/d , 1 次服用。直肠用药:每日 500mg ,直肠一次用药。
【不良反应】胃肠道不适、恶心、呕吐、口炎、腹泻、便秘、头昏、头痛、过敏反应如瘙痒、皮疹、哮喘和水肿等。
【禁忌证】对本药过敏者。胃十二指肠溃疡。严重肝肾功能或造血功能紊乱。
【注意事项】有胃肠溃疡病史、肝肾功能不良、高血压、哮喘、鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用。
【规格】片剂: 275mg/ 片, 550mg/ 片, 750mg/ 片。直肠栓剂 500mg/ 粒。