非阿片类镇痛药物
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氟哌利多 (Flupirtine) 镇痛药物氟哌利多 (Flupirtine) 镇痛药物氟哌利多(Flupirtine)是一种非麻醉型和非阿片类的镇痛药物,主要用于缓解中度至重度疼痛。
它具有独特的工作机制和安全性特点,常被用于治疗神经痛、肌肉痛、关节炎和其他疼痛病症。
本文将介绍氟哌利多的药理作用、临床应用和安全性。
一. 药理作用氟哌利多主要通过作用于中枢神经系统的κ-阿片受体而发挥镇痛效果。
它与阿片类药物的不同之处在于,氟哌利多不会影响μ-阿片受体,因此不会导致成瘾和呼吸抑制。
相反,氟哌利多是一种非依赖性药物,用于长期治疗的患者通常不会出现明显的耐受性或戒断症状。
此外,氟哌利多还有其他药理活性,如对钙离子通道的抑制作用。
这种作用可以降低神经元的兴奋性,减少疼痛信号的传递。
氟哌利多还有抗炎和抗氧化作用,可帮助减轻炎症引起的疼痛和细胞损伤。
二. 临床应用氟哌利多在临床上广泛应用于各种疼痛病症的治疗。
它特别适用于神经痛、肌肉痛和关节炎所引起的疼痛。
此外,氟哌利多还可用于头痛、偏头痛和月经痛等其他类型的疼痛。
这种药物通常以口服胶囊或片剂的形式给予患者。
在剂量选择上,医生会根据患者的具体情况来决定,以确保最佳的疗效和耐受性。
不能滥用或超量使用氟哌利多,以免出现不良反应。
三. 安全性相对于一些其他镇痛药物,氟哌利多的安全性较高。
临床试验和使用经验表明,它很少引起依赖性和药物滥用。
然而,在使用中也需注意一些潜在的不良反应和风险。
最常见的不良反应包括头晕、嗜睡、乏力以及胃肠道不适(如恶心、呕吐)。
这些反应通常是短暂的,并在治疗初期逐渐减轻。
在一些个别情况下,还可能出现肝功能异常、心律失常和过敏反应等,但这些情况相对较少。
需要注意的是,氟哌利多不适宜与酒精或其他中枢神经抑制剂同时使用,因为这可能增加镇静和呼吸抑制的风险。
同时,患有肝功能受损、中重度肾功能不全、心脏病或药物过敏的患者在使用氟哌利多时需要格外谨慎。
总之,氟哌利多是一种有效的镇痛药物,具有独特的药理作用和安全性特点。
非阿片类镇痛药物对乙酰氨基酚(acetaminophen ,对乙酰氨基酚,扑热息痛)【性状】白色结晶或晶粉,无臭,味微苦。
易溶于热水及醇。
微溶于水。
【药理】本品为非那西丁和乙酰苯胺的代谢产物,为一种弱前列腺素合成抑制剂,有解热镇痛作用,但无抗炎作用。
应用相同剂量对乙酰氨基酚与阿司匹林镇痛效果和持续时间相等,但不引起胃肠道反应和血小板副作用,口服后吸收迅速,镇痛时间为 3 — 6 小时。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 0.25〜0 .5g , bid〜qid。
一日量不宜超过 4g,与其他非甾体类药物组成合剂一日量不超过 2g 。
【不良反应】少数患者可有恶心、呕吐、多汗、腹痛。
剂量过高可引起肝功能损害。
【禁忌证】肝肾功能不全者。
【注意事项】妊娠及哺乳期慎用。
【规格】 0.3g / 片, 0.5g / 片。
阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸,acetylsalicylic acid)【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭、味微酸,微溶于水。
【药理】前列腺素可使机体对痛觉敏感,提高损伤感受器对机械性、化学性刺激的敏感性,降低痛阈。
阿司匹林能抑制前列腺素的合成,使局部前列腺素生成减少,因而有镇痛作用。
阿司匹林的镇痛作用属于外周性,镇痛作用温和,最适用于躯体的轻、中度钝痛,特别是伴有局部炎症的疼痛。
阿司匹林还有抗炎、解热及抗血小板聚集等作用。
口服后可在胃及小肠前部吸收,生物利用度为68 %± 3 %, 45〜60分钟后达血药浓度的高峰,镇痛时间为3〜6小时。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 0.3〜0 .6g , “ tid〜qid。
【不良反应】与剂量有关。
长期用药可引起胃十二指肠溃疡、出血,血小板功能低下、肝功能损伤、耳鸣和听力减退。
过量应用可导致水杨酸中毒,患者表现为:头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、呕吐、大量出汗、谵妄,甚至高热、脱水、虚脱、昏迷。
少数患者可有过敏反应,出现皮疹、哮喘。
麻醉药物的分类及作用机制麻醉药物是用于手术、疼痛缓解和其他医疗操作中的药物。
它们通过影响神经系统的功能,产生麻醉、镇痛和抑制意识的效果。
麻醉药物可以根据其化学结构、药理作用和使用方式等不同特点进行分类。
本文将介绍麻醉药物的分类及其作用机制。
一、全身麻醉药物全身麻醉药物主要用于手术过程中,能够产生全身麻醉效果。
常见的全身麻醉药物有以下几种:1.静脉麻醉药物:静脉麻醉药物通过静脉注射给药,迅速起效并具有短暂作用时间。
常见的静脉麻醉药物包括丙泊酚、异丙酚等。
这些药物通过抑制中枢神经系统的活动,产生镇静和麻醉效果。
2.气体麻醉药物:气体麻醉药物是通过患者呼吸这种气体来实现麻醉效果。
常见的气体麻醉药物有笑气、氟烷等。
这些药物进入肺部后,通过血液循环带到大脑,发挥麻醉作用。
3.插管麻醉药物:插管麻醉药物是指通过气管插管实现麻醉效果。
常见的插管麻醉药物有地西泮、咪达唑仑等。
这些药物影响神经递质的传递,从而达到麻醉效果。
二、局部麻醉药物局部麻醉药物主要用于局部区域的疼痛缓解,通过阻断痛觉神经的传递来实现麻醉效果。
常见的局部麻醉药物有以下几种:1.局部浸润麻醉药物:局部浸润麻醉药物是通过直接注射到手术区域周围组织中,达到麻醉效果。
常见的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
这些药物通过阻断神经冲动的传导,产生局部麻醉效果。
2.神经周围阻滞麻醉药物:神经周围阻滞麻醉药物是通过将药物注射到神经周围组织或神经束中,阻断神经冲动的传导来实现麻醉效果。
常见的神经周围阻滞麻醉药物有利多卡因、罗哌卡因等。
这些药物能够局部麻醉神经束,使其对疼痛信号不敏感。
三、镇痛药物镇痛药物主要用于缓解疼痛,并不具有麻醉效果。
常见的镇痛药物有以下几种:1.阿片类镇痛药物:阿片类镇痛药物是一类强效的镇痛药物,通过与脑中的阿片受体结合来缓解疼痛。
常见的阿片类镇痛药物有吗啡、哌替啶等。
这些药物可适用于严重疼痛的情况,但具有较强的依赖性和成瘾性。
2.非阿片类镇痛药物:非阿片类镇痛药物包括非甾体类抗炎药和COX-2抑制剂,具有镇痛和抗炎作用。
药物分类6类
1. 镇痛药:阿片类、非阿片类、抗炎痛药、镇静安眠药、止痛药、镇痛复合药。
2. 抗生素:β-内酰胺类、磷酸脲类、多粘菌素类、碳青霉烯类、糖肽类、其他抗生素。
3. 抗病毒药:抗病毒蛋白酶抑制剂、抗病毒核苷酸抑制剂、抗病毒抗体、抗病毒抗原、其他抗病毒药。
4. 抗肿瘤药:抗肿瘤抗原抑制剂、抗肿瘤抗体抑制剂、抗癌抗原抑制剂、抗癌抗体抑制剂、抗肿瘤细胞因子抑制剂、其他抗肿瘤药。
5. 免疫调节药:免疫抑制剂、免疫激活剂、免疫调节剂、免疫调节抗体、免疫调节细胞因子、其他免疫调节药。
6. 辅助治疗药:抗抑郁药、抗焦虑药、抗精神病药、抗癫痫药、神经保护药、血液抗凝药、其他辅助治疗药。
镇痛药物的临床应用单选题1.下列非阿片类镇痛药物,重度肝功能不全患者应禁用的有()(D) 正确A.对乙酰氨基酚B.帕瑞昔布C.氟比洛芬酯D.以上都是2.下列属于非阿片类的镇痛药物是()(A) 正确A.塞来昔布B.曲马多C.吗啡D.可待因3.中度肝功能不全患者使用塞来昔布的推荐剂量约为原剂量的()(D) 正确A.10%B.20%C.30%D.50%4.芬太尼透皮贴适用于中重度慢性癌痛患者,首次贴上后()小时左右才达到有效镇痛,效果持续()小时。
(D) 正确A.6,36B.6,72C.12,36D.12,725.下列属于阿片受体纯激动剂的药物是()(B) 正确A.地佐辛B.羟考酮C.喷他佐辛D.布托啡诺6.下列有关弱阿片类镇痛药的叙述,错误的是()(B) 正确A.对于轻度到中度疼痛,弱阿片类药物可与非阿片类镇痛药联合使用,或者使用复方制剂。
B.高剂量的强阿片类药物可以作为弱阿片类药物的替代治疗选择。
C.对比非阿片类药物,弱阿片类药物无明显优势。
D.低剂量的强阿片类药物的替代治疗方法,不会增加不良反应的发生。
7.以下哪种药物不推荐用于18岁以下的患者()(C) 正确A.对乙酰氨基酚B.布洛芬C.帕瑞昔布D.酮咯酸氨丁三醇多选题1.下列关于非阿片类镇痛药物临床应用原则说法正确的有()(ABCD) 正确A.不主张两种非甾体类药物联合使用B.如果需要长期使用或日用剂量已到达限制性用量时,应考虑更换为单用阿片类药物 C.若联合用药,则只增加阿片类镇痛药的剂量,不得增加非甾体类药物和对乙酰氨基酚的剂量 D.需定期监测血、尿、便常规及血、尿、肝肾功能,出现异常反应及药物过量应及时停药,并对症治疗2.根据药物来源分类,属于半合成的阿片类药物包括()(BC) 正确A.吗啡B.羟考酮C.丁丙诺啡D.罂粟碱3.下列属于强阿片类的镇痛药物有()(ABC) 正确A.吗啡B.羟考酮C.芬太尼D.可待因。
一、非阿片类镇痛药物二、对乙酰氨基酚(acetaminophen ,对乙酰氨基酚,扑热息痛 )【性状】白色结晶或晶粉,无臭,味微苦。
易溶于热水及醇。
微溶于水。
【药理】本品为非那西丁和乙酰苯胺的代产物,为一种弱前列腺素合成抑制剂,有解热镇痛作用,但无抗炎作用。
应用相同剂量对乙酰氨基酚与阿司匹林镇痛效果和持续时间相等,但不引起胃肠道反应和血小板副作用,口服后吸收迅速,镇痛时间为 3 — 6 小时。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 0.25 ~ 0 .5g , bid ~ qid 。
一日量不宜超过 4g ,与其他非甾体类药物组成合剂一日量不超过 2g 。
【不良反应】少数患者可有恶心、呕吐、多汗、腹痛。
剂量过高可引起肝功能损害。
【禁忌证】肝肾功能不全者。
【注意事项】妊娠及哺乳期慎用。
【规格】 0.3g / 片, 0.5g / 片。
阿司匹林(aspirin ,乙酰水酸, acetylsalicylic acid)【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭、味微酸,微溶于水。
【药理】前列腺素可使机体对痛觉敏感,提高损伤感受器对机械性、化学性刺激的敏感性,降低痛阈。
阿司匹林能抑制前列腺素的合成,使局部前列腺素生成减少,因而有镇痛作用。
阿司匹林的镇痛作用属于外周性,镇痛作用温和,最适用于躯体的轻、中度钝痛,特别是伴有局部炎症的疼痛。
阿司匹林还有抗炎、解热及抗血小板聚集等作用。
口服后可在胃及小肠前部吸收,生物利用度为 68 %± 3 %, 45 ~ 60 分钟后达血药浓度的高峰,镇痛时间为 3 ~ 6 小时。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 0.3 ~ 0 .6g ,“ tid ~ qid 。
【不良反应】与剂量有关。
长期用药可引起胃十二指肠溃疡、出血,血小板功能低下、肝功能损伤、耳鸣和听力减退。
过量应用可导致水酸中毒,患者表现为:头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、呕吐、大量出汗、谵妄,甚至高热、脱水、虚脱、昏迷。
少数患者可有过敏反应,出现皮疹、哮喘。
【禁忌证】对此药过敏、胃十二指肠溃疡、有出血倾向者禁用。
【注意事项】同时用抗凝药、慢性胃十二指肠病变及肝、肾功能障碍者慎用。
【规格】 0.38/ 片, 0.5g / 片。
肠溶片: 0.38/ 片。
吲哚美辛(indometacin)【性状】类白色或微黄色结晶状粉末,几乎无臭无味。
【药理】通过抑制体前列腺素合成而有解热、镇痛及消炎作用。
本品镇痛解热作用较阿司匹林强,但抗血小板聚集作用不如阿司匹林。
本品口服吸收良好。
在血中 90 %与蛋白结合,生物半衰期为 7 ~ 12 小时。
主要由肝代。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】 25mg , bid 或 tid 。
控释胶囊 75mg , qd ,或 25mg , bid 。
栓剂 50mg , qd-bid 。
【不良反应】与阿司匹林的不良反应相似。
【禁忌证】与阿司匹林的禁忌证相似。
【注意事项】癫痫、帕金森病、精神障碍患者慎用。
【规格】肠溶片剂: 25mg/ 片;胶囊剂: 25mg/ 粒;胶丸: 25mg/ 粒;控释胶囊: 25mg/ 粒;栓剂: 25mg/ 粒, 50mg/ 粒, 100mg/ 粒。
布洛芬(ibuprofen , brufen)【性状】白色结晶粉末,稍有特异臭。
【药理】有抗炎、镇痛和解热作用。
临床上其镇痛作用优于阿司匹林。
缓释胶囊生物利用度好,血中布洛芬浓度高于普通片,生物半衰期为 4 ~ 9 小时,镇痛作用可维持 12 小时。
【适应证】急性或慢性疼痛,特别是不能耐受阿司匹林的患者。
【用法用量】 200mg , bid ,或 300mg , bid 。
缓释片需整片吞服,不可嚼碎。
【不良反应】偶有轻度消化不良、皮疹、胃肠道出血和肾功能损伤。
【禁忌证】肝肾功能不全、胃肠道溃疡患者慎用。
【注意事项】活动性消化道溃疡,支气管哮喘,心功能不全,妊娠及哺乳期慎用。
【规格】片剂: 100mg/ 片, 200mg/ 片。
缓释胶囊: 200mg/ 粒。
缓释片: 300mg/ 片。
双氯芬酸钠(diclofenac sodium)【性状】白色或类白色微粒。
【药理】双氯芬酸钠属于非甾体类抗炎药,具有消炎和止痛的作用。
可抑制前列腺素合成,并有阻止血小板凝集的作用。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】肠溶片或缓释胶囊:成人初次剂量 50mg ,每日 3 次。
>1 岁儿童 1 ~ 350mg/kg/d 。
直肠用药:成人 25mg/ 粒,直肠一次用药。
注射液:成人 75mg ,深部肌肉注射,每日 1 —2 次。
最好选择口服用药。
【不良反应】胃肠道不适、恶心、头昏、头痛、过敏反应如瘙痒、皮疹、哮喘和水肿。
【禁忌证】胃溃疡。
严重肝肾功能或造血功能紊乱。
对乙酰水酸或其他非甾体类抗炎药过敏者。
孕妇或哺乳者。
【注意事项】有胃肠溃疡病史者,不明原因的胃肠道疾病,肝肾功能损害、高血压、哮喘,鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用。
【规格】肠溶片: 25mg/ 片, 50mg/ 片。
缓释胶囊: 100mg/ 粒。
注射液: 75mg/ 安瓿。
直肠栓剂: 25mg/ 粒。
萘普生(naproxen)【性状】类白色颗粒胶囊或片剂。
【药理】萘普生属于非甾体类抗炎药,具有消炎和止痛的作用。
可抑制前列腺素合成,并有阻止血小板凝集的作用。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】口服用药:首次用药 1000mg/d ,分 1 ~ 2 次服。
维持用药: 500mg/d ,分 1 ~ 2 次:最大剂量 750mg/d , 1 次服用。
直肠用药:每日 500mg ,直肠一次用药。
【不良反应】胃肠道不适、恶心、呕吐、口炎、腹泻、便秘、头昏、头痛、过敏反应如瘙痒、皮疹、哮喘和水肿等。
【禁忌证】对本药过敏者。
胃十二指肠溃疡。
严重肝肾功能或造血功能紊乱。
【注意事项】有胃肠溃疡病史、肝肾功能不良、高血压、哮喘、鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用。
【规格】片剂: 275mg/ 片, 550mg/ 片, 750mg/ 片。
直肠栓剂 500mg/ 粒。
塞来昔布(celebrex , celecoxib)【性状】本品为白色不透明硬胶囊形片。
【药理】塞来昔布是具有独特作用机制的二芳香杂环类新一代化合物,即环氧化酶 -2 特异性抑制剂。
塞来昔布与基础表达的环氧化酶-1的亲和力极弱,治疗剂量的塞来昔布不干扰组织中与环氧化酶-1相关的正常生理过程,尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。
对 COX-2 和 COX-1 的抑制比例为 375 : 1 。
塞来昔布口服吸收良好, 2 ~ 3 小时达到血浆峰浓度。
口服胶囊后的生物利用度为口服混悬液生物利用度的 99 %。
在治疗剂量围,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。
本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗剂量下,血浆蛋白结合率约为 97 %。
塞来昔布主要在肝脏经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代,代产物对环氧化酶—1 和环氧化酶 -2 无抑制活性。
本药主要通过肝脏清除, <1 %的药物以原形从尿中排出。
多剂服药后清除半衰期为 8 ~ 12 小时。
连续服药 5 天达到稳态分布容积均值,约 500L / 70kg ,表明该药在组织中广泛分布。
临床前研究表明本药可通过血脑屏障。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】塞来昔布 100mg 或 200mg ,口服,每日 2 次。
老年人、轻至中度肝功能不良、轻至中度肾功能不良的患者不必调整用药剂量。
重度肝功能或肾功能不良的患者应用需慎重。
【不良反应】常见不良反应 (>1 % ) 包括:消化不良、腹痛、腹泻、便秘、轻微头痛、流感样症状、外周水肿、短暂肝肾功能指标异常等。
在超过 3000 患者年的临床研究中,末证实本药与致命的、严重或罕见不良反应有因果关系。
【禁忌证】对本品过敏者,已知对磺胺过敏者。
【注意事项】本药含有磺胺基团。
临床研究中,哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛,但由于未在阿司匹林或其他非甾体类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品。
因此,尚未有研究资料之前,此类患者应避免服用本品。
本品不宜应用于妊娠及哺乳期的妇女。
【规格】胶囊: 100mg/ 粒, 200mg/ 粒。
美洛昔康(meloxicam , MTX)【性状】淡黄色片。
【药理】美洛昔康是烯醇酸类的非甾体类抗炎止痛药。
治疗剂量下选择性抑制环氧化酶—2 ,对环氧化酶-1 的抑制作用呈剂量依赖性。
本药对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成。
临床研究表明使用本药推荐剂量,胃肠道穿孔、溃疡或出血等不良反应发生率比其他 NSAIDs 低。
本药经口服或肛门给药都能很好地吸收。
进食时服用药物对吸收没有影响。
口服 7.5mg 和 15mg 剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。
用药 3 ~ 5 天可进入稳定状态,连续治疗一年以上的患者体药物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。
在血浆中, 99 %以上的药物与血浆蛋白结合。
每日 1 次给药时药物血浆浓度在相当小的峰—谷间波动。
本药代非常彻底,从粪便中排泄的原形药少于每日剂量的 5 %,只有少量原化合物从尿中排出。
本药从体排除的平均半衰期是 20 小时。
肝功能不全或轻、中度肾功能不全对本药药代动力学均无较大影响。
平均血浆清除率为 8ml/min ,老年人的清除率降低,分布体积小,平均为 11L /min ,个体间差异可达 30 %~ 40 %。
【适应证】急性或慢性疼痛。
【用法用量】美洛昔康 7.5mg/d ,或 15mg/d ,口服。
每日最大建议剂量为 15mg 。
儿童适用的剂量尚未确定,目前只限于成人使用。
【不良反应】消化不良、腹痛、短暂的肝功异常、食管炎、胃十二指肠溃疡,结肠炎等胃肠道反应。
瘙痒、皮疹、口炎、荨麻疹、感光过敏等。
【禁忌证】对本药过敏者、活动性消化性溃疡、严重肝功能不全、严重肾功能不全、 <15 岁的儿童、孕妇或哺乳者禁用。
【注意事项】与乙酰水酸和其他非甾体类抗炎药可能有交叉过敏反应。
因此,对使用乙酰水酸和其他非甾体类抗炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的患者不宜使用美洛昔康。
【规格】片剂: 7.5mg/ 片。
氯诺昔康(lornoxicam)【性状】黄色冻干粉。
【药理】氯诺昔康为非甾体抗类药,通过抑制环氧化酶 (COX) 活性来抑制前列腺素的合成。
它与一般NSAIDs 药物不同,它抑制 COX-2 强于 COX-1(COX-2 : COX-1=1 : 6) ,同时它并不抑制 5- 脂类氧化酶的活性,不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向 5 —脂类氧化酶途径分流。
因而封闭了后两者的逆向传递作用,而使向脊髓中疼痛的冲动减弱。
T 1 /2 为 3 ~ 5 小时。
临床试验证实该药对中、重度疼痛均有良好的止痛作用。