常用的氨基糖苷类抗生素共28页文档
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氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有:(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。
(2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于毒性较大,现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素,后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素,用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。
一、适应证1. 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。
治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。
3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。
4. 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,后者的治疗需与其他药物联合应用。
5. 链霉素可用于结核病联合疗法。
6. 新霉素口服可用于结肠手术前准备,或局部用药。
7. 巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8. 大观霉素仅适用于单纯性淋病。
二、注意事项1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。
一旦出现上述不良反应先兆时,须及时停药。
需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、肾毒性,因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。
由于其毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
常用氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素常用氨基苷类药物1.链霉素(streptomycin)(1) 抗菌谱:对G-杆菌作用强大:鼠疫、布氏、流感、大肠、肺炎、痢疾杆菌等。
某些G+菌:金葡菌。
结核杆菌。
1.链霉素(streptomycin)(2)临床应用①鼠疫、兔热病(+ 四环素)——首选②抗结核第一线抗结核药+ 其他抗结核药③感染性心内膜炎青+ 链,青+ 庆④布氏杆菌病+ 四环素常用氨基苷类药物2.庆大霉素(Gentamycin)临床最常用的氨基糖苷类抗生素。
(1)抗菌谱:对G-杆菌作用强大:流感~、肺炎~、大肠~、痢疾~、变形~等,对绿脓杆菌有效。
某些G+菌:金葡菌。
结核杆菌疗效差或无效。
2.庆大霉素(Gentamycin)用于严重G-杆菌的感染:①如败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜感染、脑膜炎首选;②绿脓杆菌感染:庆大+羧苄西林;③耐青霉素和耐头孢菌素的金葡菌感染;④泌尿系手术前后预防感染,口服用于肠道感染及术前准备;⑤局部用于皮肤、粘膜及五官的感染。
常用氨基糖苷类抗生素3.妥布霉素(tobramycin)(1)抗菌谱:对绝大多数肠杆菌科细菌和葡萄球菌具良好的抗菌作用;绿脓杆菌作用比庆大霉素强2-4倍,并且对庆大霉素耐药者仍有效;①治疗各种严重的G-杆菌感染,常不作首选药;②治疗抗庆大霉素的绿脓杆菌感染所引起的败血症、骨髓炎、肺炎等:羧苄西林+妥布霉素。
常用氨基糖苷类抗生素4.卡那霉素(Kanamycin)(1)抗菌谱与链霉素相似,对结核杆菌有效,对绿脓杆菌无效;(2)耳毒性、肾毒性大,仅次于新霉素,细菌易耐药;(3)临床少用,可作为二线抗结核药。
常用氨基糖苷类抗生素5.奈替米星(netilmicin,乙基西梭米星)是新品种,具有以下特点:①对耐庆大菌有较好的抗菌作用;②对钝化酶稳定;③对敏感金葡菌和耐药金葡菌的抗菌作用优于庆大和妥布;④耳、肾毒性较庆大、妥布、卡那、阿米卡星等低。
常用氨基糖苷类抗生素6.阿米卡星(Amikacin,丁胺卡那霉素)(1)抗菌谱最广的氨基糖苷类,对结核、绿脓杆菌均有效;(2)对钝化酶稳定,不易产生耐药性;(3)用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染—首选。
第八章氨基糖苷类抗生素化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子,并由配糖键连接成苷历史上第一个---链霉素,主要用于结核病的治疗按照来源,氨基糖苷类主要分为:㈠链霉菌产生的抗生素①链霉素类②新霉素类③卡那霉素类④核糖霉素类㈡小单孢菌产生的抗生素①庆大霉素等第一代:卡那霉素为代表,结构中含有完全羟基化的氨基糖和氨基环己醇结合,是结构上的特点针对需氧的阴性杆菌感染,粟粒性结核。
铜绿假单胞菌无效,多种耐药菌株,严重的耳毒性和肾毒性第二代:庆大霉素为代表,结构特点:含有脱氧氨基糖,对铜绿假单胞菌具有抑杀功能第三代:奈替米星为代表,对一二代耐药菌株具有强大的杀菌作用,耐头孢菌素和耐甲氧西林也有效第三代突出的优势:耐钝化酶,肾毒性和耳毒性低第一节氨基糖苷类抗生素的共性㈠体内氨基糖苷类极性大,口服难吸收,一般多采用肌肉注射。
不采取静脉给药,避免血药浓度过高导致不良反应。
极性强,口服难吸收,仅用于肠道感染或肠道手术前准备。
I.m 肌肉注射吸收快而完全,主要分布在细胞外液,故对细胞内细菌感染效果差。
能进入内耳外淋巴液,是产生耳毒性的主要原因。
肾功能不全时t1/2显著延长,增加肾毒性。
在肾皮层,内耳内淋巴液,内耳外淋巴液中高浓度积聚,而且在内耳外淋巴液中浓度下降慢㈡药理作用静止期杀菌剂①对需氧的革兰氏阴性杆菌抗菌活性强,对肠球菌和厌氧菌无效②浓度依赖性的杀菌活性③较长时间的PAE,而且是浓度依赖型④初次接触效应FEE:细菌首次接触氨基糖苷类抗生素,能够被迅速杀死;未被杀死的细菌,再次或者多次接触同种抗生素,杀菌作用明显降低⑤碱性环境,增强活性㈢抗菌机制作用于细菌的核糖体,抑制细菌的蛋白质合成;被动扩散透过细胞外膜,经过需氧的主动跨膜转运进入细胞,特异性的结合到30S亚基;----阻碍甲硫氨酰tRNA在A位结合,抑制30S起始复合物的形成;或者使已结合的甲硫氨酰tRNA从A位解离,抑制70S起始复合物的形成----选择性的与30S亚基上的靶蛋白结合,A位歪曲,合成异常蛋白----阻碍终止因子与核糖体的A位结合,合成的肽链不能释放,并阻碍核糖体的解聚,造成细菌核糖体的耗竭----增加细胞通透性,重要物质外漏,死亡对蛋白质合成的始动期、延伸期、终止期三个阶段均有作用,可造成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质合成受阻。