2013年初级药师考试辅导:氨基甙类抗生素
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氨基糖甙类抗生素
本类药物主要对革兰氏阴性菌作用教强,对部分革兰氏阳性菌也有作用,但毒性普遍较大.
硫酸链霉素Streptomycini
Sulfas
抗菌谱:对结核杆菌,大多数革兰氏阴性菌有抑制和杀灭作用.如:巴氏杆菌,布氏杆菌,沙门氏菌,嗜血杆菌,副伤寒杆菌,大肠杆菌等有效.对钩端螺旋体,放线菌和霉形体等也有效.
病菌对本品易产生耐药性.与卡那霉素,庆大霉素,新霉素产生单向交叉耐药.
卡那霉素Kanamycini
适用于:敏感菌引起的疾病.如禽霍乱,白痢,卵黄性腹膜炎,坏死性肠炎,呼吸道感染,泌尿系统感染,乳腺炎,败血症,猪喘气病,萎缩性鼻炎.
新霉素Neomycinum
为广谱抗生素,与卡那霉素,庆大霉素之间有交叉耐药性.对真均,病毒,立克
次氏体无效.
庆大霉素(正泰霉
素)Gentamycini
对结核杆菌,霉形体有较强抗菌作用.易
耐药.对肾脏和听神经有毒性,有抑制呼
吸作用,不可静脉注射. 庆大-小诺霉素(小诺米星.沙加霉
素)Genta-Micronomicinum
抗均谱与庆大霉素相似.
壮观霉素(奇霉素,奇放线菌
素)Spentinomycinum
本品对革兰氏阳性菌,阴性菌都有效.临
床上用于治疗猪,牛,禽的大肠杆菌感染,
霉形体感染,猪禽的多杀性巴氏杆菌,沙
门氏菌引起的感染.家禽的慢性呼吸道
疾病,禽出血性败血症,肠炎,滑膜炎.利
高霉素可有效防治猪禽呼吸道疾病.
妥布霉素 Tobramycini
越霉素A DestomycinumA。
犬药物中毒的救治作者:许英民来源:《兽医导刊》 2013年第1期许英民(黑龙江省铁力市172信箱,黑龙江铁力152500)一、氨基糖甙类抗生素中毒氨基糖甙类抗生素药物如链霉素、硫酸庆大霉素、卡那霉素等,此类抗生素治疗量与中毒量非常接近,大剂量或长时间使用易引起中毒。
1.症状。
急性中毒可使机体麻木、头昏、耳鸣。
排尿次数增多但每次尿量很少,尿中带血。
视力减退,眼球震颤,呕吐,运动失调。
心律失常,心跳加快。
当出现神经肌肉冲动传导阻滞时,可见犬舌唇震颤或麻癖、肢体乏力、瘫痪、血压下降、心力衰竭、呼吸麻癖而死亡。
经口给予犬氨基糖甙类抗生素药物时,常导致发生恶心、呕吐、腹胀、腹泻等重点反应。
2.防治。
(1)用于强心、抗过敏、抗休克药物,可用盐酸肾上腺素0.1~0.5ml/次,用10倍生理盐水稀释后静脉注射。
10%葡萄糖钙注射液0.4~1.0ml/kg体重,加入5%葡萄糖注射液50~100ml,一次静脉注射,用于心搏骤停、心房停滞。
(2)10%葡萄糖注射液50~100ml+地塞米松磷酸钠注射液1~4mg/kg体重,缓慢静脉注射,用于心肺复苏。
(3)胞磷胆碱钠注射液25mg/kg体重,肌肉注射,每天2~3次,修复神经损伤。
(4)可用维生素B1注射液,10mg/kg体重,肌肉或皮下注射,每天1次,可用于营养神经,防止神经组织萎缩。
二、伊维菌素(阿维菌素)中毒伊维菌素是一种新型、高效、广谱、低毒及安全的抗寄生虫药。
对犬多种体内、外寄生虫均有效,是众多抗寄生虫药中效果较好的一种。
但是,用量过大或用药时间过长,可引起中毒。
1.症状。
病犬一般在注射用药16~18h后出现症状,眼结膜淡白,行走步态摇摆,体温多正常或偏低,食欲减退或废绝,耳根和颊部肌肉出现非自主性抽搐。
个别犬突然倒地不起,四肢做游泳状运动,出现全身肌肉震颤或惊厥。
口腔流出大量粘性分泌物。
深度中毒出现精神沉郁、嗜睡、头颈下垂,结膜发绀,心跳迟缓(60~90次/min)呼吸浅表,体温逐渐降低(由38.5℃降至37.0℃以下),反射减弱或丧失,排粪、排尿失禁,处于高度昏迷状态。
氨基甙类和氨基糖苷类一、引言氨基甙类和氨基糖苷类抗生素是临床上常用的抗生素,它们在治疗各种细菌感染方面发挥了重要作用。
然而,由于它们的化学结构和作用机制不同,因此在选择和使用时需要考虑患者的具体情况和抗生素的抗菌谱。
本文将详细介绍氨基甙类和氨基糖苷类抗生素的特点、作用机制、临床应用和注意事项,以便更好地指导临床用药。
二、氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素是一类由氨基糖和氨基配糖体构成的抗生素,其化学结构与天然产物相似。
这类抗生素具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、变形杆菌等。
常见的氨基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。
1.链霉素链霉素是最早发现的氨基甙类抗生素,具有广谱抗菌作用,尤其对结核分枝杆菌有特效。
它通过与结核分枝杆菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
然而,链霉素易产生耐药性,且具有一定的肾毒性和耳毒性,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
2.庆大霉素庆大霉素是临床上常用的氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。
其作用机制与链霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
庆大霉素的适应症较广,可用于治疗各种细菌感染,但也需要关注其可能引起的肾毒性和耳毒性。
3.妥布霉素妥布霉素是一种广谱氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有较强的抗菌作用。
其作用机制与链霉素和庆大霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
妥布霉素的肾毒性和耳毒性相对较低,但仍需注意合理使用,避免产生耐药性。
三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成的抗生素,具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
常见的氨基糖苷类抗生素包括卡那霉素、新霉素、阿米卡星等。
1.卡那霉素卡那霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有抗菌作用。
其作用机制是通过与细菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
卡那霉素的适应症较广,但肾毒性和耳毒性较大,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
氨基糖苷类抗生素一.分类天然氨基苷类链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin)卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin)人工半合成氨基苷类阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin)1.【化学性质】:由糖苷键把氨基醇环和氨基糖分子连接而成,碱性,易溶于水,性质稳定(除链霉素)与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器,否则易失活。
2.【抗菌谱】:属速效杀菌静息期杀菌药。
①对G-杆菌:比β-内酰胺类强,有较强的抗生素后效应。
如大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、志贺杆菌和枸橼酸杆菌。
②对某些G+球菌有效,对厌氧菌无效【抗菌特点】:1).杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关;2).仅对需氧菌有效,对厌氧菌无效;3).抗菌后效应(PAE)长;4).具有初次接触效应(FEE):细菌首次接触氨基糖苷类时,就能被迅速杀死,未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时,其杀菌作用明显降低。
5).碱性环境中抗菌活性强;6).易耐药。
3【.抗菌机制】①多环节阻碍细菌蛋白质合成始动阶段:抑制70s始动复合物的形成肽链形成阶段:与30s亚基结合,使mRNA密码错译终止阶段:过早终止肽链合成,产生无意义肽链及无功能蛋白②通过离子吸附作用,增加膜通透性4.【耐药机制】1)产生钝化酶2)降低细胞膜通透性3)作用靶位即核糖体结构改变5.【体内过程】1)该药极性高,解离度大,水溶性好。
胃肠吸收极少或不吸收2)蛋白结合率低,主要分布细胞外液3)碱性环境中作用增强4)肾脏、内耳内和外淋巴液中浓度高,t1/2长,易引起耳毒性和肾毒性,可透过胎盘屏障。
6. 【不良反应】(1).肾毒性:表现为尿浓缩使排尿困难、蛋白尿、管型尿,氮质血症及无尿等。
一般年老剂量大、合用肾毒性药物(如速尿等)易发生肾毒性。
发生率:新霉素>卡那霉素>庆大霉素>链霉素>奈替米星防止措施:1.定期检查肾功能2.血药浓度检测3.肾功能不良者调整方案4.避免合用其他肾毒性药物(2).耳毒性(第八对脑神经损害)前庭功能损害:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡障碍。
氨基糖甙类抗生素氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。
有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
其杀菌作用具有如下特点:1.杀菌作用呈浓度依赖性。
2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。
3.具有明显的抗生素后效应。
4.具有首次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。
虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染,单独应用氨基糖苷类抗生素治疗时可能疗效不佳,此时需联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药,如广谱半合成penicillins、第三代cephalosporins(头孢菌素类)及quinolones等。
耳毒性耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。
前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调,其发生率依次为新霉素(neomycin)>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gentamicin>妥布霉素tobramycin。
耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋,其发生率依次为新霉素neomycin>卡那霉素kanamycin>阿米卡星amikacin>西索米星gentamicin>庆大霉素gentamicin>链霉素streptomycin。