羟考酮缓慢地从 基质中释放
奥施康定®片控释机制相关的药代动力学
• 快速吸收段:
38%的羟考酮即刻释放,吸收半衰期为37分钟 • 慢速吸收段: 62%的羟考酮缓慢释放,吸收半衰期为6.2小时
奥施康定剂量滴定的可能性-药代动力学可预测性1
• 癌痛病人,双盲,随机,平行试验 • 对比奥施康定®片与美施康定®的药代动力学 • 100名病人:奥施康定®片(48名)美施康定(52名)治 疗3-12天,每一位病人都通过剂量滴定达到稳定的 疼痛控制 • 疼痛控制持续48小时,取血样进行药代动力学分析
• THANKS !
• 年轻、健康男性自愿者,5个奥施康定®(82名)、 7个美施康定®(101名)回顾性分析,研究奥施康 定®片中羟考酮吸收的可预测性 • Cmax 和 AUC0-last 两项的变异系数奥施康定®比控 释吗啡约少于33%,具有统计学的显著差异
• 结论: 不同个体内奥施康定®片中羟考酮的吸收 比美施康定®片中吗啡的吸收更一致
便秘 •预防措施 预防性用药 ◆刺激性泻药+大便软化剂( 番泻叶+多库酯钠, 2每日晨服2片) 。 ◆当阿片类药物剂量增加时泻剂药物用量也同时增加。 增加液体量。 增加食物中纤维含量。 进行适当的运动。 •如果已经发生便秘 评估便秘原因和严重程度。 排除肠梗阻的可能性。 治疗导致便秘的其他原因。 滴定泻药用量达到最大用量( 番泻叶+多库酯钠, 4 片, 每日2 次) , 目的是保持每 1~2 天患者均有一次非用力的顺利排便。 考虑同时应用非阿片类药物以减少阿片类药物用量( 见PAIN-E) 。
羟考酮, 阿司匹林
羟考酮, 扑热息痛 羟考酮即释 羟考酮控释
羟考酮作用机制
• 广泛作用于κ型、μ型和δ型阿片受体