iData_头孢呋辛酯片干法制备工艺条件研究_胡世国

头孢呋辛酯片制剂工艺研究目的：通过选择合适辅料及适当的工艺方法，制备溶出度符合要求的头孢呋辛酯片。

方法：考察包括淀粉、微晶纤维素、乳糖、羟丙纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸钠、聚维酮K30、微粉硅胶、2%HPMC水溶液、5%HPMC水溶液等辅料进行湿法制料压片、粉末直接压片对样品溶出的影响。

结果：采用内外加法添加羧甲基淀粉钠，用微粉硅胶吸附原辅材料，湿法制粒压片，片芯迅速崩解为颗粒，然后再将其崩解为细粉，这样有利于颗粒继续崩解成细小颗粒，样品溶出度较为理想，符合质量标准要求。

结论：该方法制备工艺简单，设备要求低，且成品合格率高，可用于头孢呋辛酯片的规模化生产。

[Abstract] Objective: To prepare the Cefuroxime Axetil Tablets with the dissolution rate meeting the requirements, by selecting the right auxiliary materials and appropriate processing methods. Methods: The impact of starch, microcrystalline cellulose, lactose, hydroxypropyl cellulose sodium, sodium carboxymethyl starch, cross-linked povidone, magnesium stearate, talc powder, lauryl sodium sulfate, povidone K30, aerosil, 2% HPMC aqueous solution, 5% HPMC aqueous solution and other auxiliary materials used in the wet process material tabletting and the powder direct tabletting on the sample dissolution were observed. Results: The internal and external addition method to add sodium carboxymethyl starch was used, the aerosil was used to absorb the raw auxiliary materials and the wet granulation to compress tablets, the tablet cores rapidly disintegrated into particles, then collapsed into fine powder, which was conducive to the disintegration of particles into fine particles. The sample dissolution rate was ideal and met the quality standards. Conclusion: The method has simple preparation process, low equipment requirements and high product qualification rate, and therefore can be used for the large-scale production of Cefuroxime Axetil Tablet.[Key words] Cefuroxime Axetil Tablet; Internal and external addition method; Wet granulation tabletting; Sodium Carboxymethyl Starch; Aerosil頭孢呋辛酯（Cefuroxime Axetil，Ceftin）又名头孢羟苄四唑甲酸酯、头孢呋辛乙酰氧乙酯[1]，系英国葛兰素史克公司创制的第二代半合成头孢菌素，口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解释放出头孢呋辛而发挥抗菌作用，具有广谱、杀菌力强、对β-内酰胺酶有内在稳定性等作用，并有良好的人体药代动力学等特点，血药浓度高，能透入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，可口服给药。

头孢呋辛酯片干法制备工艺条件研究作者：黄丽妍来源：《科学与财富》2015年第05期摘要：本工艺中粉末直接压片法，避免了水分以及有机溶剂等对主药的影响，简化了制粒、干燥工序，工艺简单，有利于自动化连续生产，缩短工作时间，节约成本。

关键词：干法；工艺；研究头孢呋辛酯为第二代头孢菌素类抗生素。

头孢呋辛酯对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定[1-8]。

头孢呋辛酯采用湿法制粒工艺时极易引起含量下降和有关物质超标。

干法制粒法是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。

干法制粒压片法常用于热敏性物料、遇水易分解的药物，方法简单，省工省时。

干法制粒法适用于对湿、热不稳定的药物。

本文对头孢呋辛酯片干法制备工艺条件进行研究。

1 材料1.1 仪器BJ-1智能崩解时限仪（天津天光光学仪器有限公司）；GK120型干式制粒机（常州市佳诺制粒干燥设备厂）；NS800制药小型振动筛（新乡市诺狮振动机械有限公司）；YD-20智能片剂硬度仪（北京联合科力科技有限公司）；TU-1901 双光束紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）；WaterPro？超纯水系统（照生有限公司）；奥豪斯Explorer专业型分析天平（奥豪斯仪器上海有限公司）；HH-4数显恒温水浴锅（常州普天仪器制造有限公司）；SK3300HP功率可调台式超声器（上海垒固仪器有限公司）；SHB-III 循环水真空泵（西安中诺仪器有限公司）；P230高效液相色谱仪（大连依利特分析仪器有限公司）。

1.2 试药头孢呋辛酯原料（武汉宏信康精细化工有限公司）、滑石粉（苏州天赐生物科技有限公司）、乳糖（郑州尚仁科技有限公司）、低取代羟丙基纤维素（郑州市鸿程化工产品有限公司）、微粉硅胶（郑州尚仁科技有限公司）、微晶纤维素（西安悦来医药科技有限公司）、羧甲基淀粉钠（苏州天赐生物科技有限公司）、硬脂酸镁（西安悦来医药科技有限公司）。

头孢呋辛酯片干法制备工艺条件研究【摘要】目的：探索头孢呋辛酯片的干法制备工艺条件，为头孢呋辛酯片的干法制备提供理论依据和技术指导。

方法：采用干法制备头孢呋辛酯片，针对其制作条件进行筛选，以制作过程中的颗粒粒度流动性和成频率作为观察指标，探索头孢呋辛酯片干法制备过程中的工艺条件标准。

结果：在进行头孢呋辛酯片干法制备的过程中我们需要满足三大工艺条件，即液压压力控制为2.5~3MPa，挤压速度控制为15~20转/分钟，加料速度控制为200~300克/分钟，可制作饼厚为1~2毫米的饼状头孢呋辛酯片且16~30目的合格颗粒可达到90%以上，压片成片率可达到94%，药物各项指标符合中国药典的相关基本要求。

结论：在进行头孢呋辛酯片干法制备的过程中需要严格进行相应工艺条件的筛选，充分满足该药品的干法制备要求，确保所制作出的药品合格率和成品率更高，体现出干法制备工艺的优势和特性。

关键词：头孢呋辛酯片；抗菌药物；干法制备；工艺条件头孢呋辛酯片是常见的抗菌药物，属于第2类头孢菌类抗生素，该药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、对肾脏毒性影响很小等众多优势，头孢呋辛酯片作为常见的头孢类抗生素广泛应用于泌尿系统感染、呼吸系统感染性疾病以及皮肤和软组织感染疾病。

对于头孢呋辛酯片的临床应用大多采用进口产品，而随着制药技术的不断进步与发展，借助于国产原料进行该药物制作的过程中，传统的湿法制备工艺在应用时具有一定的缺陷，主要是采用湿法制备时相应的原料会受到制药过程中的湿度热度等影响，导致所制成的药品在含量和相关副产物方面达不到标准和要求。

而干法制备工艺能在应用的过程中则有效规避了湿法制药工艺的缺陷，将药物和辅料等研成粉末进行经营混合，然后采用干法制药机进行压制，制成饼状或者是板状的药品，在应用筛粉机针对相应药品进行筛选制造成颗粒，制作成进而制作成头孢呋辛酯片的成品。

在采用该方法进行制药的过程中不仅不会受到热敏性的影响，而且在制作时不用添加任何粘合剂，同时制药过程中只需要严格控制好压力、挤压速度、加料速度3大主要要素，能够实现更高合格率的头孢呋辛酯片预备。

头孢呋辛酯片的制备及其溶出度研究武宏伟;相婷;李银【摘要】目的制备头孢呋辛酯片,并与市售头孢呋辛酯片进行体外溶出度比较.方法采用微晶纤维素、交联聚维酮、微粉硅胶压制成头孢呋辛酯片,分别以pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液、水、0.1 mol·L-1盐酸溶液作为溶出介质,用桨法实验,绘制不同溶出介质中的溶出曲线,并计算出相似因子(f2).结果在4种溶出介质中,自制头孢呋辛酯片和市售头孢呋辛酯片的溶出曲线相似因子(f2)分别为73,68,65和82.结论自制头孢呋辛酯片和市售片的溶出行为一致.%Objective To prepare Cefuroxime Axetil Tablets and to compare the dissolution curves of self-made and market available tablets. Methods Cefuroxime Axetil Tablets were prepared by using microcrystalline cellulose, crosslinking polyvingypyrrolidone and silicon dioxide. Intellectual diffusion meter was used to determine the dissolution curve of market available Cefuroxime Axetil Tablets and self-made tablets. pH4. 0 acetate buffer solution,pH6. 8 phosphate buffer solution, water and 0. 1 mol o L-1 HC1 were used as dissolution media. The similarity factors (/2) were calculated in different dissolution media. Results The factors (f2) were 73,68,65 and 82 in pH4. 0 acetate buffer solution,pH6. 8 phosphate buffer solution, water and 0. 1 mol o L-1 HC1, respectively. Conclusion The dissolution profiles of self-made Cefuroxime Axetil Tablets are same as that of market available ones.【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2012(027)005【总页数】3页(P466-468)【关键词】头孢呋辛酯片;溶出曲线;相似因子【作者】武宏伟;相婷;李银【作者单位】扬子江药业集团北京海燕药业有限公司,北京,102206;扬子江药业集团北京海燕药业有限公司,北京,102206;扬子江药业集团北京海燕药业有限公司,北京,102206【正文语种】中文【中图分类】R944头孢呋辛酯是第二代头孢类抗生素，是头孢呋辛的前体药物，口服后迅速被胃肠道黏膜细胞中的非特异性酯酶水解，释放出头孢呋辛而发挥药效。

头孢呋辛酯片制剂工艺研究作者：刘晓艳来源：《中国医药导报》2011年第32期[摘要] 目的：通过选择合适辅料及适当的工艺方法，制备溶出度符合要求的头孢呋辛酯片。

方法：考察包括淀粉、微晶纤维素、乳糖、羟丙纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸钠、聚维酮K30、微粉硅胶、2%HPMC水溶液、5%HPMC 水溶液等辅料进行湿法制料压片、粉末直接压片对样品溶出的影响。

结果：采用内外加法添加羧甲基淀粉钠，用微粉硅胶吸附原辅材料，湿法制粒压片，片芯迅速崩解为颗粒，然后再将其崩解为细粉，这样有利于颗粒继续崩解成细小颗粒，样品溶出度较为理想，符合质量标准要求。

结论：该方法制备工艺简单，设备要求低，且成品合格率高，可用于头孢呋辛酯片的规模化生产。

[关键词] 头孢呋辛酯；内外加法；湿法制粒压片；羧甲基淀粉钠；微粉硅胶[中图分类号] R978.1 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210（2011）11（b）-057-03Study on preparation process of Cefuroxime Axetil TabletsLIU XiaoyanDepartment of Pharmacy, the Second People's Hospital in Huai'an City, Jiangsu Province,Huai'an 223002, China[Abstract] Objective: To prepare the Cefuroxime Axetil Tablets with the dissolution rate meeting the requirements, by selecting the right auxiliary materials and appropriate processing methods. Methods: The impact of starch, microcrystalline cellulose, lactose, hydroxypropyl cellulose sodium, sodium carboxymethyl starch, cross-linked povidone, magnesium stearate, talc powder, lauryl sodium sulfate, povidone K30, aerosil, 2% HPMC aqueous solution, 5% HPMC aqueous solution and other auxiliary materials used in the wet process material tabletting and the powder direct tabletting on the sample dissolution were observed. Results: The internal and external addition method to add sodium carboxymethyl starch was used, the aerosil was used to absorb the raw auxiliary materials and the wet granulation to compress tablets, the tablet cores rapidly disintegrated into particles, then collapsed into fine powder, which was conducive to the disintegration of particles into fine particles. The sample dissolution rate was ideal and met the quality standards. Conclusion: The method has simple preparation process, low equipment requirements and high product qualification rate, and therefore can be used for the large-scale production of Cefuroxime Axetil Tablet.[Key words] Cefuroxime Axetil Tablet; Internal and external addition method; Wet granulation tabletting; Sodium Carboxymethyl Starch; Aerosil头孢呋辛酯（Cefuroxime Axetil，Ceftin）又名头孢羟苄四唑甲酸酯、头孢呋辛乙酰氧乙酯[1]，系英国葛兰素史克公司创制的第二代半合成头孢菌素，口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解释放出头孢呋辛而发挥抗菌作用，具有广谱、杀菌力强、对β-内酰胺酶有内在稳定性等作用，并有良好的人体药代动力学等特点，血药浓度高，能透入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，可口服给药。

中国药房2008年第19卷第10期C hin a Pharm acy 2008Vol .19No .10·767·*主管药师。

研究方向:药剂教学及药品生产。

电话:023-********。

E -mail :h usg 1128@ 头孢呋辛酯片干法制备工艺条件研究胡世国*(重庆医药高等专科学校,重庆市400030)中图分类号R 944.4;R 978.1+1;TQ 460.6文献标识码A文章编号1001-0408(2008)10-0767-03摘要目的:研究头孢呋辛酯片的干法制备工艺条件,确定制备方法。

方法:以颗粒粒度、流动性及成品率为考察指标,筛选干法制粒的工艺条件,并进行质量考察和稳定性研究。

结果:确定干法制粒三要素分别为液压压力2.5～3M Pa 、挤压速度15～20r ·min -1、加料速度200～300g ·min -1,控制压饼厚度1～2mm 。

循环干法制粒的合格颗粒(16～30目)可达90%以上,休止角约30°,流动顺畅,压片成品率约94%,经加速试验和长期稳定性试验考察,各项指标符合2005年版《中国药典》相关规定。

结论:经筛选后的工艺参数及微调后的处方能适应干法制粒的要求,产品稳定性优于湿法样品,工艺重现性良好,生产周期缩短。

关键词头孢呋辛酯片;干法制粒;颗粒粒度;流动性;成品率;稳定性Pre p aration of C efuroxime Axetil Tablets b y Dr y Granulation HU Shi -guo (Chongqing M edical School of Hig he r Learning ,C ho ng qing 400030,China )ABSTRACT OBJECTIVE :To study the dry granulating technology in t he preparation of cefuroxim e axetil tablets so as to establish the preparative m ethod .M ETHODS :With granule size ,fluidity and yield as indexes to optimize t he dry granulating technology for cefuroxime axetil tablets ,and a comparative study w as conducted on quality and stability of the samples pre -pared by w et process .RES ULTS :The optim um conditions for t he dry granulating technique w ere as f ollow s :hydraulic pres -sure =2.5～3M Pa ,extrusion rate =15～20r ·min -1,p ow der feed rate =200～300g ·min -1.The extrusion thickness w as cont rolled at 1～2m m .B y circular dr y g ranulatin g method ,the p ro p ortion of q ualified g ranules (16～30meshes )w as as hi g h as above 90%,w ith an an g le of re p ose of 30°and g ood mobilit y ,and the y ield w as about 94%,w ith all indexes in line w ith the standards s p ecified in Chinese Pharm aco p oeia (2005edition )in the accelerated test and p ermanent stabilit y test .CONCLU -SION :T he o p timized technolo g ical p aram eters and the mildl y read j usted f ormulation can meet the re q uirements for the dr y granulation method ,with the st ability of the product superior to that by w et method ,and this method has a good repro -ducibility and shorter production cycle .KEY WORDS Cefuroxim e axetil tablets ;Dry granulating ;Granule size ;Mobility ;Yield ;Stability 着剪切速率的增大,其表观黏度迅速降低,而且黄原胶还具有触变性和独特的剪切稀释性能。

头孢呋辛酯片处方工艺研究发表时间：2018-05-07T15:21:23.807Z 来源：《医师在线》2018年2月上第3期作者：史航[导读] 将颗粒置干燥箱干燥，干燥温度40-50摄氏度，干燥时间20分钟，整粒，加入2.5克硬脂酸镁混合5分钟，压片。

哈尔滨圣泰生物制药有限公司摘要：头孢呋辛酯片适用于儿童咽炎或扁桃体炎，急性中耳炎及脓疱病等。

片剂创用于十九世纪40年代，到19世纪末随着压片机械的出现和不断改进，片剂的生产和应用得到了迅速的发展。

本文对头孢呋辛酯片处方工艺进行研究。

关键词：头孢呋辛酯;处方;工艺头孢呋辛酯片适用于儿童咽炎或扁桃体炎，急性中耳炎及脓疱病等[1-2]。

片剂创用于十九世纪40年代，到19世纪末随着压片机械的出现和不断改进，片剂的生产和应用得到了迅速的发展。

片剂具有剂量准确，理化性质稳定、贮存期较长，使用、运输和携带方便、价格低、产量高等特点。

片剂按种类分为普通压制片、包衣片、分散片、舌下片、口含片、植入片、糖衣片、薄膜衣片、咀嚼片、多层片、溶液片、肠溶衣片、泡腾片、缓释片等。

片剂的常用辅料分为填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。

本文对头孢呋辛酯片处方工艺进行研究。

1仪器与试药1.1仪器：TGF-9075A电热恒温鼓风干燥箱（上海喆图科学仪器有限公司）；电子分析天平（上海花潮电器有限公司）；CH-20-小型实验室槽形混合机（湖南中诚制药机械厂）；YK-60小型摇摆式颗粒机械（湖南中诚制药机械厂）；SPCC-220E-国产全自动实验室洗瓶机(东莞市谱标实验器材科技有限公司);ZXTA-20双极反渗透实验室超纯水机(北京卓信博澳仪器有限公司)；赛默飞Spectronic 200可见分光光度计（百道亨仪器设备（北京）有限公司）；SCQ-K001空气超声波清洗器(上海声彦超声仪器有限公司)；LC-10T高效梯度液相色谱系统（赛智科技（杭州）有限公司）；精诚TDP-1.5手摇电动两用压片机（山东精诚医药装备制造有限公司）；黄海RCZ-6C3智能溶出试验仪溶出仪（上海黄海药检仪器销售有限公司）。