糖尿病药物分类及机理汇总
抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有:
1.胰岛素及其类似物。
2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。
3.双胍类。
4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。
5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。
6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。
7.中成药七大类品种。
1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂)
噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。
最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,兰素史克的马来酸罗格列酮。
噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。因为其同时具有出色的耐受性与平安性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系
列药物的研究与开发远未停顿,正待上市的药物有英国兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。
噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%,2004年为4.08%,2005年增长到4.52%。
国产罗格列酮对原研药攻势甚猛
罗格列酮是兰素史克公司开发上市的品种, 1999年5月25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia〞、“安糖健〞。2000年,兰素史克(XX市)已经将罗格列酮引入我国上市,商品名为“文迪雅〞。
罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美脲复合制剂(Avandaryl)。
2006年,兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已经获得SFDA批准在我国上市,商品名为“文达敏〞。复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了本钱和价格,更重要的是使效用机制不同的药物发挥了协同和互补效验。2005年,罗格列酮及其复方制剂的销售额已经到达了24.19亿美元,成为抗糖尿病药物之首,2006年同比增长了27%,已经超过了30亿美元。
2005年圣济堂制药的片剂“圣敏〞、黄河药业股份的胶囊“奥洛华〞也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药1:6的市场格式。
国产吡格列酮统领国市场
吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市,商品名为“Actos〞。在2005年全球性市场销售额22.97亿美元中,武田公司占据了79%的份额,礼来公司的份额仅为21%。2005年,日本武田的原研药在我国获得注册,以商品名“艾可拓〞上市。
供国样本病院用药的吡格列酮生产厂商有12家,其中,排名前5位的太洋药业的“艾汀〞、恒瑞医药的“瑞彤〞、中美华东制药的“卡司平〞、XX市武田药品的“艾可拓〞、宝光药业的“贝唐宁〞占据了98.27%的份额,而康恩贝制药、凯宝药业、新达制药等7家的产品仅占1.73%,尽管尚处于起步阶段,但也呈现快速增长态势。
今朝临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮
和吡格列酮两大类。临床上作为胰岛素增敏剂,增加机体对胰岛素的敏感性,减缓胰岛素抵抗。
罗格列酮类的有:文迪雅(马来酸罗格列酮),每一片2毫克、4毫克(兰素史克);太罗(罗格列酮钠),每一片4毫克(太极药业);爱能(罗格列酮),每一片4毫克(恒瑞);维戈洛(盐酸罗格列酮),每一片4毫克(三维)。
吡格列酮类的有:艾汀(盐酸吡格列酮),每一片15毫克(太洋药业);卡司平(盐酸吡格列酮),每一片15毫克(中美华东);瑞彤(盐酸吡格列酮),每一片15毫克(恒瑞)。
以上药物均为医保药物。
噻唑烷二酮类药物可直接降低胰岛素抵抗,显著改善β
细胞功能,使成为事实血糖的长期控制,以此减低糖尿病并发症发生的危险,同时具有出色的耐受性与平安性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。
噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降血糖药为慢。其起效需要一定的时间,并非短时间就能到达最抱负的疗效。一般需数周乃至数月才气到达最高文用效验。所以,应用噻唑烷二酮类药物治疗时,还必须到达足够的疗程。只有在足量和足够疗程的情况下,才气更好地保护β细胞功能,减少心血管危险因素,延缓病情进展。
噻唑烷二酮类药物因其减缓胰岛素抵抗,同时改善并保护β细胞功能,改善糖、脂代,因而具有减少心血管危险因素及
延缓疾病进程的效用。因此,在临床诊疗中,对于肥胖或超重的2型糖尿病患者,和不肥胖但伴有代综合征的2型糖尿病患者,应优先并尽早给予噻唑烷二酮类药物。早期使用噻唑烷二酮类药物,决不仅仅象征着血糖、糖化血红蛋白水平和血脂水平的下降和达标,更重要的潜在益处在于对β细胞功能的保护和改善,进而延缓糖尿病患者病情进展,改善诸多心血管危险因素,预防慢性并发症及心血管事件的发生及开展,提高患者生存质量,减少患者的致残率和致死率。
哪些人适应噻唑烷二酮类药物?
⑴ 2型糖尿病患者。
⑵ 经由过程饮食和运动控制欠安的2型糖尿病患者。
(3) 单用二甲双胍或磺脲类药物控制欠安的2型糖尿病患者。
(4)单用胰岛素控制欠安的2型糖尿病患者。
噻唑烷二酮类药物有哪些副效用?使用中有哪些考前须知?
噻唑烷二酮类药物的副效用主要有:肝功能异常,水肿,体重增加,轻中度的贫血。与二甲双胍合用时贫血的发生率高于单用本品或与磺脲类药物合用。
服用噻唑烷二酮类药物需注意以下事项:
⑴ 噻唑烷二酮类药物的效用机制决定其仅在胰岛素存在的前提下才可发挥效用,故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
⑵ 使用噻唑烷二酮类药物前必须常规检测肝功,对有肝病或肝功能损害者不宜使用。
(3) 所有服用噻唑烷二酮类药物者必须定期监测肝功能,最初一年每一二个月复查肝功,以后定期检查。
(4) 噻唑烷二酮类药物与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时,有发生低血糖的可能,可根据患者的实际血糖情况酌
情味整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时,可减少胰岛素的用量。
(5) 有肾功能损害患者单用本药无需调整剂量;因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不成与二甲双胍合用。
(6) 老年患者服用本药时无需因年龄而调整使用剂量。
(7) 对合并多囊子宫综合征的患者,使用本品治疗后,有
潜在的受孕可能。
(8) 1、2级心力衰竭患者慎用本品。
噻唑烷二酮类药物有哪些禁忌证?
⑴ 已经知对本品或其中成分过敏者禁用。
⑵ 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
(3) 不宜用于l型糖尿病患者。
(4) 水肿患者应慎用本类药物。
(5) 不适用于3、4级心功能停滞患者。噻唑烷二酮类化合物可引起液体潴留,有加重充血性心衰的危险。
(6) 有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常最大限度2.5～3倍者禁用。
(7) 不推荐18岁以下患者服用本品。
(8) 妊娠和哺乳妇女应制止服用。
噻唑烷二酮类药物是否可以与其他降糖药联合应用?
噻唑烷二酮类药物可与其他效用机制的口服降糖药或
胰岛素联合应用,经由过程机制互补起到更佳的降糖效验。噻唑烷二酮类药物与磺脲类、格列奈类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类药物及各种类型的胰岛素均可合用,但治疗中需根据患者的实际血糖情况酌情味整合用药物的剂量。与胰岛素联合应用时,可逐步减少胰岛素的用量。
2.α-葡萄糖苷酶抑制剂
啥子是α-葡萄糖苷酶抑制剂?
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而到达治疗糖尿病的口服降糖药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂是比拟成熟的治疗糖尿病药物,已经广泛应用于临床。其效用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌胰岛素,但可降低餐后胰岛素水平,说明可增加胰岛素的敏感性。
常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些?
今朝已经步入市场并在临床上常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有:拜唐苹(阿卡波糖),每一片50毫克(德国拜耳);卡博平(阿卡波糖),每一片50毫克(中美华东);倍欣(伏格列波糖),每一片0.2毫克(XX市武田);奥恬苹(米格列醇,miglitol),每一片50毫克(维奥)。以上药物中拜唐苹及卡博平为医保药物,倍欣与奥恬苹尚未步入医保目录。
α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些独特的地方?
⑴抑制小肠上皮细胞外貌的α-糖苷酶。
⑵延缓碳水化合物的吸收。
(3)不抑制蛋白质和脂肪的吸收。
(4)一般不引起营养吸收停滞。
(5)药物与酶的结应时间大约是4～6钟头,此后酶的活性又可恢复。
(6)几乎没有对肝肾的副效用和蓄积效用。
(7)主要降低餐后血糖。
使用α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些益处?
服用α-葡萄糖苷酶有如下好处:
可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危险。餐后血糖升高是糖耐量受损(IGT)阶段糖代紊乱的主要标志,餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素抵抗及胰岛素分泌缺陷,当胰岛β细胞功能仅剩约50%时,出现空腹血糖升高,糖耐量
受损者开展为2型糖尿病。因此,控制餐后高血糖是阻止糖耐量受损者开展为2型糖尿病的重要手段。
可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危险。餐后高血糖可引起血管紧缩和通透性增加、血管皮细胞粘贴性增加,造成血管损害,是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变的发病根底。因此,控制餐后高血糖可显著降低患者发生大血管病变的危险。
可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危险。大量流行病学研究和临床试证验实,餐后高血糖是心血管并发症和死亡的高危因素。
还可降低餐后胰岛素水平,可增加胰岛素的敏感性。
哪些人适用α-葡萄糖苷酶抑制剂?
⑴ 2型糖尿病患者。
⑵ 经由过程饮食和运动治疗控制欠安的2型糖尿病患者。
(3) 单用二甲双胍或磺脲类药物控制欠安的2型糖尿病患者。
(4) 单用胰岛素控制欠安的2型糖尿病患者。
(5) 1型糖尿病患者,可配合胰岛素治疗,能减少胰岛素用量,并可不变血糖。
有哪些副效用?
胃肠道反映:腹胀、腹痛、拉稀、胃肠痉挛性疼痛、顽固性粪便枯燥等。其他尚有肠鸣、恶心、吐逆、食欲消退等。长期应用或减少剂量可缓解。
乏力、头疼、眩晕、皮肤发痒或皮疹等较少见。
合用其他降糖药,如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。
使用中有哪些考前须知?
⑴ 不克不及作为l型糖尿病患者的主要治疗药。
⑵ 使用α-葡萄糖苷酶抑制剂前应常规检测肝肾功能,对有肝肾功能损害者不宜使用。
(3) 合用其他降糖药时应注意观察低血糖的发生。可根据患者的血糖情况酌情味整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时,可减少胰岛素的用量。
(4) α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时,如发生低血糖,应静注或口服葡萄糖治疗。服用蔗糖或一般甜食无效。
(5) 应与第一口饭同服。
有哪些禁忌证?
⑴ 肠道炎症、慢性肠道疾病伴吸收或消化不良者、局部肠梗阻或有肠梗阻倾向者、结肠溃疡者、可因肠道充气而加重病情者如疝气等,皆禁用本品。
⑵ 有肝功能异常者不用。
(3) 有肾功能损害者,血肌酐超过176.8微摩尔/升时不用。
(4) 有严重造血系统功能停滞者不用。
(5) 有感染发热者不用。
(6) 孕妇、哺乳期妇女不用。
(7) 18岁以下小童不宜用。
(8) 有恶性肿瘤者不宜用。
(9) 过度嗜好烟酒者不宜用。
⑽ 正在用泻药或止泻药者不宜用。
(11) 服用助消化药的酶制剂,如淀粉酶、胰酶时,不宜用本品。
是否可与其他降糖药联合应用?
α-葡萄糖苷酶抑制剂可与其他效用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用,经由过程机制互补起到更佳的降糖效验。α-葡萄糖苷酶抑制剂与磺脲类、格列奈类、双胍类、噻唑烷二
酮类药物及各种类型的胰岛素均可合用,但治疗中需根据患者的血糖情况酌情味整合用药物的剂量。与胰岛素联合应用时,可逐步减少胰岛素的用量。
特别提醒:临床上常用的五大类口服降糖药(二甲双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂及格列奈类)均为处方药,糖尿病患者应在临床医师的处方引导下服用,不宜自行择药。
3.非磺脲类促胰岛素分泌剂(NSUR)
格列奈类长短磺脲类的胰岛素促分泌剂,均为2000年后在国上市的口服降糖药物。效用机理:与胰岛β细胞特异受体结合,提高胰岛细胞膜上ATP的敏感性。钾通道关闭,抑制钾依赖的钙通道开放,使细胞外钙步入细胞,增进储存的胰岛素分泌,不影响细胞的胰岛素有生命的物质合成。该类药物可刺激胰岛素分泌,降低Ⅱ型糖尿病患者的糖化血红蛋白(Hb Alc)和餐后血糖(PBG),与二甲双胍、噻唑烷二酮类药联合应用,可以减缓β-细胞负荷,延迟胰岛细胞的生存,对伶仃性餐后高血糖者(IPH)、胰岛素分泌第一时相停滞者和饮食不纪律者疗效显著。
二、适应症
⑴饮食控制及运动熬炼不克不及有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
⑵瑞格列奈片可与二甲双胍合用,两者合用对控制血糖有协同效用。
(3)轻中度肝肾功能损害的Ⅱ型糖尿病患者,老年糖尿病患者。
(4)血糖水平FPG>9mmol/L (>160mg/dl)患者的联合治疗。
(5)新诊断的高血糖FPG>9mmol/L (>160mg/dl),未服用过其他降糖药的患者。
(6)二甲双胍不克不及耐受的患者。
3、药物简介
⑴ 瑞格列奈Repaglinide(诺和龙、普瑞丁)
特点:为苯甲酸衍有生命的物质,具有吸收快,起效快的独特的地方。其刺激胰岛素分泌的机理与磺脲类相仿,可较着提高血浆胰岛素水平,降低糖化血红蛋白水平,该药经由过程关闭依赖ATP的钾通道,促使胰岛细胞已经合成的胰岛素很快的开释出来,恢复正常餐后胰岛素分泌模式,属餐时血糖调节剂,不会发生两餐间低血糖现象。口服后30分起效,1钟头达峰值,4-6钟头被断根。血浆半衰期约为1钟头,快进快出。有效地模拟生理性胰岛素分泌,即可降低空腹血糖(FBG),又可降低餐后血糖,无需餐前半钟头服用。其代产物主要自胆汁排泄,很小局部(小于8%)自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。
规格:0.5mg/片
剂量:0.5-4mg,最大剂量16mg/日。应慎重调整剂量,如需要可每一周或每一两周作调整。
服用方法:服药时间可掌握在餐前0-30分钟,因口服瑞格列奈片30分钟即出现促胰岛素分泌反映。通常在餐前15分钟里服用本药。
副作用:①低血糖:这些反映通常比拟轻微,经由过程给予碳水化合物较容易纠正。
②视物感觉异常:已经知血糖水平的改变可导致权时性视物感觉异常,尤其是在治疗起头时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗起头时发生上述的视物感觉异常,但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
③胃肠道:临床试验中有报揭发生胃肠道反映,如腹痛、拉稀、恶心、吐逆和粪便枯燥。同其他口服降血糖药物相比,这些病症出现的频率和严重程度均无差异。
④肝酶系统:个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和权时性,因酶指标升高而停顿治疗的病人极少。
⑤过敏反映:可发生皮肤过敏反映,如发痒、发红、荨皮疹。
考前须知:①尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍慎用。
②不进食服药可致低血糖,与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。
③肝功能不全的患者慎用。
④在发生应激反映时,如发热、外伤、感染或切除缝合,可能会出现显著高血糖。
⑤瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进展过研究。故75岁以上的患者不宜使用。
⑵那格列奈Nateglinide(唐力、唐瑞)
特点:为苯丙氨酸衍有生命的物质,能有效增加第一时相胰岛素分泌,从而降低进食血糖岑岭,但不导致第二时相胰岛素的分泌。因此,低血糖发生机率少,并且有保护胰岛β细胞的效用。血糖依赖型胰岛素促泌效用,在血糖水平较低时,使胰岛素分泌削弱。对β细胞具有“快开快闭〞的效用,起效快,效用消失快的独特的地方。服药后起效时间为15分,最大血药浓度为1-2钟头,持续时间为4-6钟头。与二甲双胍或格列酮类药物合用,血糖控制更佳。
规格:60mg、120mg、180mg三种片剂
剂量:30-240 mg/日,最大剂量不应超过360 mg/日。根据定期的Hb Alc检测结果调整,Hb Alc服用方法:3餐前1分钟服用,也可于餐前30分钟里服用。
副作用:①低血糖:可引起低血糖现象,其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平有关。
②胃肠道反映:腹痛、消化不良、拉稀等。
考前须知:①不适用于对磺脲类降糖药治疗不抱负的Ⅱ型糖尿病病人。
②血糖控制失常,当病人拌有发热、感染、创伤或切除缝合时血糖可以权时性升高。此时应
用胰岛素代替那格列奈。那格列奈使用一段时期后,可以发生继发失效或药效削弱。
③不克不及与磺酰脲类制剂并用。
(3)米格列奈Mitiglinide
特点:是餐时血糖调节剂,用药灵活。主要降低餐后血糖,因为血糖可增进米格列奈刺激胰岛素开释,在有葡萄糖存在时,米格列奈增进胰岛素分泌量比无葡萄糖时约增加50%,故其效用就象是一个“体外胰腺〞,只是在需要时供应胰岛素。具有迅速的促胰岛素分泌,起效更快,效用持续时间更短的效用。预防餐后高血糖,长期使用也不会产生因药物蓄积而致的药源性低血糖。
规格:5mg/片
剂量:5mg/餐
服用方法:餐前服药,少进一餐那么少服一剂,多加一餐那么多服一剂,不必严格遵守就餐时间,十分利便。
适应症:①早期及轻度糖尿病患者的一线治疗药物。
②单纯寄托限制饮食或者运动来控制血糖水平的患者,因害怕血糖升高而不敢进食或过度节食,可适时服用米格列奈。
4.磺脲类
最早应用的口服降糖药之一,现已经开展到第三代,仍是临床上2型糖尿病的一线用药。主要经由过程刺激胰岛素分泌而发挥效用。餐前半钟头服药效验最正确最。
磺脲类药物是一个成员浩繁的各人族,近年来,不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。今朝临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物,第一代已经根本被淘汰。因为磺脲类药物品种浩繁,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反映等诸多方面均存在差异,因此,必须充分了解各种药物的不同独特的地方,结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况,选择适宜的药物。
格列苯脲(优降糖):优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物,是今朝降糖效验最强、效用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20～30分钟起效,岑岭在2～6钟头,其半衰期为10～16钟头,效用持续时间长达24钟头。优降糖主要在肝脏中代,其代产物的50%经胆道排出,50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副效用是低血糖,严重时足以致死。
用药引导:优降糖每一片2.5毫克,一般每一次1.25～2.5毫克,每一日1～3次,餐前半钟头口服。最大用量每一次5毫克,每一日3次,再加大剂量不但不会增加降糖效验,反而会加大不良反映。
特别提醒:⑴本品在所有磺脲类药物中降糖效用最强,导致低血糖的风险最大、最严重,因此,服用本药一定要从小剂量起头,逐渐加量,根据空腹及餐后2钟头血糖调整用药剂量。⑵优降糖而至的低血糖经过处理以后,要接续留观2～3天,这是因为本药的半衰期长,可能再次引起低血糖。(3)年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用,以防因药物蓄积而
引起严重低血糖。(4)该药价格比拟廉价,适用于血糖较高(尤其是空腹血糖)的中小伙子2型糖尿病患者。
格列齐特(达美康):达美康属于第二代磺脲类药物,口服后30分钟起效,2～6钟头达岑岭,半衰期10～12钟头,效用持续时间为12～24钟头,属于中效制剂。该药主要在肝脏
代,60%～70%从肾脏排泄。达美康降糖效用比拟温文,药效持续时间比拟长。除了刺激胰岛素分泌之外,达美康还有降低血液黏稠度,减少血小板凝聚性,预防和治疗糖尿病血管并发症的效用。
用药引导:适用于有心血管并发症、高黏滞血症和老年糖尿病患者,是今朝应用较多的磺脲类降糖药物之一。达美康每一片80毫克,餐前半钟头口服。起头每一日40～80毫克,每一日1～2次,每一日最大剂量为320毫克(4片),分2～3次服用,血糖不变后可改用维持量。
格列齐特缓释片:该药吸收好,有生命的物质利用度高,有效剂量降低(普通片剂为每一片80毫克,而缓释片为每一片30毫克)。用药引导:该药每一片30毫克,每一日剂量围30～120毫克,每一日1次给药,早餐前服用,可以平稳控制全天血糖,低血糖事件发生率较低,在肥胖患者中不会引起体重增加,伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以平安使用。
格列吡嗪(美吡哒):本药吸收完全而迅速,服药30分钟起效,在1～3钟头达血糖浓度岑岭,半衰期仅2～4钟头,药效可维持6～12钟头。本品主要由肝脏代,在24钟头经肾脏排出97%。美吡哒降糖效验仅次于优降糖,是一种短效磺脲类降糖药,最适宜餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又因为其药效持续时间短,故引起低血糖的风险也很小,所以对老年人比拟适宜。外国有人主不用长效降糖药,以免因药物蓄积导致低血糖,或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症。
用药引导:格列吡嗪片剂有2.5毫克(如迪沙片)和5毫克两种规格。该药每一次2.5～5毫克,每一日3次,餐前半钟头服用,每一日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每一日剂量以不超过20毫克为好。格列吡嗪是一种疗效较强且较平安的降糖药,大多数2型糖尿病患者(包括老年人)均可服用,尤其对餐后高血糖控制效验较好。
格列吡嗪控释片(瑞易宁):口服6～12钟头到达最大药效浓度,并相对不变地开释格列吡嗪。全天血药浓度波动小,可维持24钟头有效血药浓度。服药5天后血药浓度到达稳态,老年患者到达稳态需要6～7天的时间。控释片经由过程肠道后,完整的药壳随粪便排出体外。
用药引导:每一片5毫克,推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克,每一日1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每一次加5毫克,最大剂量为20毫克/天。常用剂量为5～10毫克/天。本品不成掰服,患有严重胃肠疾患者(如严重胃肠狭窄、严重拉稀)忌用。
瑞易宁每一日服用1次,相当于格列吡嗪普通片每一日3次的降糖效验,不增加体重;不改变躯体脂肪分布;具有很好的服药依从性;服药时间不受进食限制,深受不克不及纪律进食的糖尿病患者欢送。
格列喹酮(糖适平):糖适平经口服后吸收快而且完全,半衰期短,仅为1～2钟头,8钟头后血液中已经无法测出,而且它的分解产物也没有降糖效用。糖适平最大的独特的地方是95%可经由过程胆汁排出,自肾脏排出的比例缺乏5%,而且效用温文,很少引起低血糖。这些独特的地方使其具有广泛的使用围,特别适宜老年和有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。用药引导:糖适平每一片30毫克。每一日3次,餐前半钟头服用,每一日最大剂量180毫克。该药对肾脏影响较小,控制餐后血糖效验好而且比拟平安,适宜于老年糖尿病、糖尿病伴轻度肾
功能不全和服用其他磺脲类药物后有反复低血糖发作者,但严重肾功能不全者(肾小球滤过率小于30毫升/升)需停用,改用胰岛素治疗。
格列美脲(亚莫利):格列美脲属于第三代磺脲类药物,口服吸收快速,服用后血药浓度2～3钟头达峰值,降糖效用持续24钟头以上,属于长效制剂,每一天服用1次即可。本品60%经肾排泄,40%经胆道排泄,因为本药是经由过程双通道排泄,故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。与第一、二代磺脲类降糖药相比,一样剂量的格列美脲降糖活性最高,因为其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖效用,故低血糖发生率低而且程度较轻。不仅云云,与其他磺脲类药物相比,格列美脲增加体重的效用不较着,对心血管系统的影响很小。据研究,因为格列美脲独特的化学布局——分子侧链上的两个SH基团,使其对服用其他磺脲类药物失效者也可能发挥出色的降糖效用。此外,该药还具有胰外降糖效用,不会导致高胰岛素血症,在与胰岛素合用时,可减少胰岛素用量。总之,格列美脲具有降糖效用迅速、持久、高效、平安、患者用药依从性高等优点。
用药引导:格列美脲有每一片1毫克、2毫克两种片剂,初始剂量为1～2毫克,每一日1次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量,一般患者每一日剂量为1～4毫克,最大剂量每一天不超过6～8毫克。一般每一日1次顿服,提议早餐前服用,如因某些原因未进早餐,也可于第一次正餐之前服用。服用时不克不及嚼碎。
糖尿病患者在选用药物时,应从自身病情出发,结合各种磺脲类药物的效用独特的地方及价格,合理使用。例如:有轻度肾功能不全的糖尿病患者宜选用主要经胆道排泄的药物——糖适平;老年人宜选用效用温文的降糖药如糖适平、达美康,而不宜服用降糖效用强大而且持久的优降糖,以免引起严
重低血糖;对合并血管并发症的糖尿病患者,最好选用格列齐特,因为该药除降糖外,还具有减少血小板堆积,降低血脂及血黏度,改善血液循环的效用;对于年龄轻、血糖较高、经济不富裕的2型糖尿病患者,可以选用降糖效验好、价格廉价的优降糖;对一般磺脲类药物失效的糖尿病患者,可换用最新第三代磺脲类的格列美脲,它具有独特的胰外降糖效用,对继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病患者可能仍然有效。
5.双胍类
口服降糖药中的元老。降糖效用肯定,不诱发低血糖,具有降糖效用之外的心血管保护效用,如调脂、抗小血板凝集等,但对于有严重心、肝、肺、肾功能不良的患者,不推荐使用。为减缓双胍类药物的胃肠副效用,一般提议餐后服用。
降糖机制:减少肝脏产生葡萄糖,增进肌肉摄取葡萄糖,增加胰岛素敏感性
副效用:消化道不良反映,乳酸酸中毒(比拟罕见)
[概述]
双胍类药物,如二甲双胍、丁福明、是肥胖的糖尿病病人有效的一线用药。在有些国家还被推荐为非肥胖的糖尿病患者的一线用药。双胍类药物单用不会引起低血糖。
[主要品种]
苯乙双胍(降糖灵,DBI);二甲双胍(降糖片,美迪康,迪化糖锭,格化止等);丁二胍
[效用机制]
双胍类经由过程增进肌肉等外周组织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生;抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收,正常人并没有降血糖效用。与磺脲类联合使用可增强降血糖效用。
[临床应用]
1、适应于肥胖型2型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者,作为首选降糖药;
二、在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应;
3、在1型糖尿病患者中与胰岛素联用,可加强胰岛素效用,减少胰岛素剂量;
4、在不不变型(脆型)糖尿病患者中应用,可使血糖波动性下降,有帮助于血糖的控制。
[禁忌]
1、糖尿病酮症酸中毒,需用胰岛素治疗;
二、严重肝病(如肝硬化)、肾功能不全、慢性严重肺部疾病、心力衰竭、贫血、缺氧、酗酒;
3、妊娠期妇女;
4、感染、切除缝合等应激情况。有乳酸酸中毒史,年龄>65岁,严重高血压,较着的视网膜病,进食过少的患者。
[不良反映]
双胍类降糖药的不良反映是胃肠道反映,表达为食欲不振、拉稀、口中有金属味或疲乏、体重减缓等。要是肠道反映较重,可改在餐前或餐后服用。
[考前须知]
1、从小剂量起头,根据血糖调整用药剂量,必要时可与磺脲类降糖药联合用药。
二、进食时或进食后服用,以减少胃肠反映。
3、定期检查肝、肾功能及有无贫血。
4、与磺脲类联合使用可增强降血糖效用。
五、如出现禁忌症情况,应立即停药。
6、单独使用双胍类一般不会引起低血糖反映,与磺脲类或胰岛素合用时可发生。
[合理使用]
服用时间:为减缓双胍类药物的胃肠副效用,一般提议餐后服用。
[毒副效用]
双胍类降糖药的主要副效用包括:
⑴乳酸性酸中毒:双胍类降糖药,尤其是降糖灵的最严重的副效用就是乳酸性酸中毒。当降糖灵的剂量大于每一日150毫克时,就会使体乳权的升成量有所增加。老年人,或者年龄虽然不太大,但心血管、肺、肝、肾有问题的糖尿病病人,因为体缺氧,乳酸的生成增多,而其代、断根发生停滞,容易发生乳酸性酸中毒,这类病人如服用较大量的降糖灵,发生乳酸性酸中毒的危险性就较着增多;
⑵消化道反映:表达为食欲下降、恶心、吐逆、口干、口苦、腹胀、拉稀等,降糖灵引起胃肠道病症的可能性化二甲双胍大,其程度也比二甲双胍严重;
(3)肝、肾损害:对于肝功能不正常。转氨酶升高的糖尿病病人,或是对肾功能不好,尿蛋白持续阳性,甚至血中肌酐和尿素氮等废物堆积、升高的病人,双胍类降糖药有使肝、肾功能进一步变坏的危险,最好不用;
(4)加重酮症酸中毒:降糖灵能增进酮体的生成,所以有酮症酸中毒或酮症酸中毒倾向的糖尿病病人不宜用之。
降糖药物的分类及其降糖机制 概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 一、常用口服降糖药物作用机制及分类 （一）磺脲类药物 属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。 （二）格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量 （四）双胍类药物 通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应：胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。 （五）噻唑烷二酮类（TZDs） 通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有：罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。（六）ɑ糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、
降糖药分类说明 目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。 糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。 降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。 化学降糖药种类 促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，
还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
降糖药（一） 按给药方式分类： 1.胰岛素 2.口服降糖药主要有5类： 磺脲类 第一代磺脲类：甲磺丁脲（tolbutamide）氯磺丙脲（chlorpropamide） 第二代磺脲类：格列苯脲（glibenclamide）格列齐特（gliclazide） 格列吡嗪（glipizide）格列喹酮（gliquidone） 第三代磺脲类：格列美脲（glimepiride） 双胍类 a葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类 餐时血糖调节剂 一、胰岛素 1胰岛素分类 1.1．超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）和诺和锐（门冬胰岛素）等。本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。 1.2．短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。 1.3．中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。 1.4．长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。 1.5．预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。 2胰岛素药理作用
糖尿病药物的分类 按作用机制分类： 常用口服抗糖尿病药物的分类 1。促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药（SUs） 餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈) 2。促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类(二甲双胍） 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4。胰岛素增敏剂(TZDs） 噻唑烷二酮类，双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂 ➢通过作用于胰岛β细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果， ➢ SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一。 ➢餐时血糖调节剂 新型降糖药-—-—那格列奈、瑞格列奈 1.1。1磺脲类药物的降糖机制 ➢胰腺内作用机制： 促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭，刺激胰腺β细胞释放胰岛素; ➢胰腺外作用机制： 增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。
1.1.2磺脲类药物适应症 ➢可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药（首选)； ➢老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮; ➢轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； ➢病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）. ➢FPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ICA）或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴 性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。 1.1.3禁忌症 ➢1型糖尿病患者； ➢妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病； ➢2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者； ➢对磺脲类降糖药物过敏者； ➢在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者; ➢在有应激情况下,如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1。1。4副作用 ➢低血糖：主要因素有高龄，饮酒，肝／肾疾病,多种药物相互作用. ➢体重增加 ➢其他不良反应：恶心,呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹 ➢对心血管系统的影响：影响缺血预适应。 1. 2餐时血糖调节剂 Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide （那格列奈） 1.2。1适应症 ⏹正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者； ⏹不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者； ⏹不能固定进食时间的患者； ⏹“进餐服药，不进餐不服药”. 1。2。2副作用 ➢耐受性良好,对血脂代谢无不良影响; ➢仅少数患者有轻度的副作用，头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加，低血糖。可增加体
口服降血糖药物简介 一、促胰岛素分泌剂 （一）磺脲类： 1、服用药物时间：早餐前服用，每日一次； 2、作用机制：与胰岛β细胞膜的药物受体结合，促使胰岛素分泌。此外，磺脲类药物尚可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。 3、分类： 第一代磺脲类：甲磺丁脲、氯磺丙脲 第二代磺脲类：格列苯脲（优降糖）、格列奇特（达美康）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平） 第三代磺脲类：格列美脲（亚莫利、伊瑞） 4、磺脲类药物治疗适应症： （1）胰腺β细胞仍旧有功能---胰腺仍能分泌足够的胰岛素； （2）在18岁以后被诊断为2型糖尿病的患者； （3）新诊断的非肥胖的2型糖尿病患者； （4）能够规律进食不会忘记进餐的2型糖尿病患者，并且对饮食治疗掌握较好的患者； （5）不需要胰岛素治疗的糖尿病患者； （6）肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二酮类、α糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受。 5、不宜应用磺脲类药物的患者： （1）1型糖尿病患者；
（2）妊娠或哺乳期妇女； （3）需要接受大手术的糖尿病患者； （4）处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者； （5）以往服用磺脲类药物出现问题的患者，或者对磺脲类药物过敏的患者；（6）存在肝肾功能不全的患者； （7）急性心梗、脑血管意外等应激状态； （8）糖尿病视网膜病变至增殖期，糖尿病肾脏病变，糖尿病神经病变导致严重腹泻吸收不良综合症； （9）患者同时使用糖皮质激素； （10）显著消瘦的病人。 6、磺脲类药物的不良反应： （1）低血糖； （2）胃肠道反应小； （3）肝肾功能不全的病人慎用； （4）少数病人发生皮疹、多形性红斑； （5）水肿。 7、目前市场畅销药物： （1）商品名：达美康，通用名：格列齐特，生产厂家：天津施维雅制药；（2）商品名：糖适平，通用名：格列喹酮，生产厂家：北京万辉双鹤药业；（3）商品名：美吡哒，通用名：格列吡嗪，生产厂家：海南赞邦制药有限公司；
降糖药物的分类依据：根据作用机制、化学结构、作 用时间及适应症分类 降糖药物的分类依据主要有哪些？ 降糖药物是指能够降低血糖水平的药物，主要用于治疗糖尿病和其他血糖异常疾病。降糖药物的分类依据主要包括以下方面： 1.作用机制 降糖药物的作用机制主要包括胰岛素分泌机制、非胰岛素分泌机制和离子通道调节机制。 1.1. 胰岛素分泌机制：这类药物通过刺激胰岛素分泌来降低血糖水平，主要包括磺脲类和格列奈类降糖药。 1.2. 非胰岛素分泌机制：这类药物通过其他途径降低血糖水平，如抑制葡萄糖吸收、促进葡萄糖代谢等，包括α糖苷酶抑制剂、双胍类、噻唑烷二酮等。 1.3. 离子通道调节机制：这类药物通过调节离子通道来影响血糖水平，如钙通道阻滞剂和钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂等。 2.化学结构 降糖药物的化学结构主要包括单体成分、复合成分和中药成分。 2.1. 单体成分：如磺脲类药物中的格列本脲、格列齐特等，具有明确的化学结构和明确的疗效。 2.2. 复合成分：如一些复方降糖药物，由两种或多种单体成分组成，通过不同作用机制协同降低血糖水平。 2.3. 中药成分：如中药方剂和中成药等，根据传统医学理论指导下的组方配伍而成。 3.作用时间 降糖药物的作用时间主要包括速效、长效、缓释和控释。
3.1. 速效：如速效胰岛素和速效口服降糖药，能够在短时间内迅速发挥作用，降低血糖水平。 3.2. 长效：如长效胰岛素和长效口服降糖药，能够在较长时间内持续发挥作用，平稳控制血糖水平。 3.3. 缓释：如一些口服降糖药的缓释制剂，通过技术手段减缓药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，达到长期控制血糖水平的效果。 3.4. 控释：如一些口服降糖药的控释制剂，能够控制药物的释放速度和剂量，使药物在体内按需释放，达到更好的治疗效果。 4.适应症 降糖药物的适应症主要包括糖尿病类型、并发症情况和其他因素。 4.1. 糖尿病类型：不同类型的糖尿病对降糖药物的疗效反应不同。例如，1型糖尿病需要使用胰岛素治疗，而2型糖尿病可以根据情况选择口服降糖药或胰岛素治疗。 4.2. 并发症情况：降糖药物的选择和使用需要考虑到患者的并发症情况，如肾病、视网膜病变等。不同并发症需要使用不同的降糖药物或治疗方法。 4.3. 其他因素：患者的年龄、性别、体重、健康状况等因素也需要考虑在内。例如，年轻患者需要控制血糖水平同时关注低血糖风险，而老年患者则需要选用温和的降糖药以避免低血糖的发生。同时，患者的肝肾功能状况也会影响药物的选择和使用剂量。
【疾病诊疗】格列齐特缓释片和达格列净哪个更好？来看看4 个方面的全面对比 格列齐特缓释片和达格列净片都是常见的可以用于2型糖尿病患者血糖控制的药物，如果说这两个药物有何区别，那么可以说，这两个药物从药物分类，作用机理等各个方面都有所不同，今天就来为大家简单的介绍下这两个药物。 格列齐特VS达格列净——作用机理 从药物的新老程度及药物分类上来说，格列齐特可以算是是一个老药，而达格列净则属于降糖药的新型药物，格列齐特缓释片属于磺脲类的胰岛素促泌剂类药物，而达格列净则属于SGLT-2抑制剂类药物，其对于血糖控制的作用机理完全不同。 格列齐特之所以能够起到降血糖的作用，它的作用机理主要是能够促进胰岛细胞的胰岛素分泌，从而达到降低血糖的作用。也就是说，格列齐特应用的先决条件，是糖尿病人的胰岛细胞尚存在分泌功能，对于胰岛细胞仍有分泌功能，但胰岛素敏感性不够或胰岛细胞分泌不足导致血糖升高的糖尿病患者，格列齐特可以增加胰岛细胞的胰岛素分泌，对于餐后血糖的控制，有着良好的效果，而作为长效制剂的格列齐特缓释片，对于空腹血糖的控制也有一定的效果。 达格列净则是全新机制的一类降糖药，这类药物通过调低肾脏排泄尿糖的“肾糖阈”，从而达到降低血糖的作用。通常情况下，当人体血液中的血糖浓度升高到一定程度时，为了避免高血糖带来的危害，肾脏会通过将多余的糖排泄进入尿液，通过形成尿糖的方式来加强血糖的控制，而达格列净这个药物，就是通过增加调低肾脏肾糖阈，增加尿糖，从而降低血糖的一类降糖药。 格列齐特VS达格列净——靶向器官保护作用 我们服用降糖药，不但要有良好的血糖控制效果，还应该考虑药物的靶向器官保护作用。 在磺脲类药物中，格列齐特缓释片可以说是很好的药物，作用时间长，服用方便（每天1次或2次），对餐后血糖和空腹血糖均有一
糖尿病《降糖药》最全的药物分类 分类的方法有以下三种： 按作用的机理分类； 按物种分类； 按作用时间特点可分类； 一、常用的降糖药物按作用的机理共分为： 1、主要有胰岛素及其类似物； 2、磺酰脲类促泌剂； 3、二甲双胍类； 4、α-葡萄糖苷酶抑制剂； 5、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂； 6、苯茴酸类衍生物促泌剂； 7、GLP-1受体激动剂； 8、DPP-4酶抑制剂； 9、中药和中成药九大类。 二、按药物种类分为： 降糖中药类：有单方，验方，秘方，中成药；根据三消证辨证论治； 降糖化学类； 降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。 国内常用的口服降糖药物分为： 二甲双胍是被多国指南一致推荐的一线治疗药物。如果患者对二甲双胍不耐受或有禁忌症，则采用磺脲类、噻唑烷二酮、DPP-4抑制剂、SGLT2抑制剂、GLP-1受体激动剂及胰岛素这6种二线降糖药物的一种作为起始治疗。若治疗3个月HbAlc未达标，则考虑增加1种
二线降糖药。 一、刺激胰岛素分泌药 1.磺酰脲类 ●格列吡嗪 用法用量：2.5~5mg/次，2~3次/日，日剂量：2.5-20mg，最大30mg 服用时间：饭前半小时 作用特点：除降血糖外，还有降脂和抗凝血作用，老年人使用较安全。也适合于伴有血管病变的糖尿病患者 排泄渠道：90％肾脏，10％粪便 ●格列吡嗪控释片或缓释片 用法用量：5~10mg/次，1次/日，日剂量：5-15mg，最大20mg 服用时间：与早餐同服 作用特点：同上。为长效制剂，服用次数少，降糖平稳。应整片吞服，不可嚼碎或掰开服，粪便中可出现药片样物质，为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳 排泄渠道：90％肾脏，10％粪便
糖尿病药物的分类之吉白夕凡创作 按作用机制分类： 经常使用口服抗糖尿病药物的分类 1. 增进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药（SUs） 餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈） 2. 增进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类（二甲双胍） 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂（TZDs） 噻唑烷二酮类, 双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂 ➢通过作用于胰岛β细胞膜受体, 促使胰岛素释放, 从而发生降糖效果, ➢SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一. ➢餐时血糖调节剂 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈 磺脲类药物的降糖机制 ➢胰腺内作用机制：
促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭, 安慰胰腺β细胞释放胰岛素； ➢胰腺外作用机制： 增加外周葡萄糖利用, 第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善.第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性. 磺脲类药物适应症 ➢可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药（首选）； ➢老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类, 如格列吡嗪、格列喹酮； ➢轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； ➢病程较长, 空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）.➢FPG＜、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好. 禁忌症 ➢1型糖尿病患者； ➢妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病； ➢2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者； ➢对磺脲类降糖药物过敏者； ➢在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时, 或并有严重慢性合并症者；
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格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平 格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康 格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860 有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6、副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7、禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。 (2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1、作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。
糖尿病药方及药物分类、发病机理汇总 抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 8、莱卡美骆驼奶 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。因为其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为 3.53%,2004年为 4.08%,2005年增长到4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛
糖尿病药物的分类 按作用机制分类: 常用口服抗糖尿病药物的分类 1。促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药(SUｓ) 餐时血糖调节剂(瑞格列奈、那格列奈) ２、促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类(二甲双胍) 3。抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4。胰岛素增敏剂(TZDs) 噻唑烷二酮类,双胍类 １、 1 胰岛素促泌剂 ➢通过作用于胰岛β细胞膜受体,促使胰岛素释放,从而产生降糖效果, ➢ＳUs SＵ是治疗T2ＤＭ的主要药物之一。 ➢餐时血糖调节剂 新型降糖药—-－—那格列奈、瑞格列奈 1、1。１磺脲类药物的降糖机制 ➢胰腺内作用机制: 促使β细胞ATＰ敏感的钾离子通道关闭,刺激胰腺β细胞释放胰岛素; ➢胰腺外作用机制:ﻫ增加外周葡萄糖利用,第1、2代估计继发于葡萄糖毒性作用的改善、第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。
1、１。2磺脲类药物习惯症 ➢可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药(首选); ➢老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮; ➢轻—中度肾功能不全患者可选用格列喹酮; ➢病程较长,空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)、 ➢ＦPG<13。9mmol／L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(IＣA)或谷氨酸脱羧酶抗体(ＧＡＤA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好、 1、1、3禁忌症 ➢1型糖尿病患者; ➢妊娠糖尿病或其他特别类型糖尿病; ➢2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者; ➢对磺脲类降糖药物过敏者; ➢在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时,或并有严重慢性合并症者; ➢在有应激情况下,如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1、1、４副作用 ➢低血糖:主要因素有高龄,饮酒,肝/肾疾病,多种药物相互作用。
八大类口服降糖药优缺点比较 但是常吃的药有哪些好和不好的地方，相信就不是每个糖友都清楚的事情了。我们就来聊聊八大类口服降糖药的优劣之处吧！ 一、磺脲类临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等。 优点疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管没有不良影响，没有癌症风险。 缺点容易发生低血糖及体重增加，个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议用短效磺脲类药物，糖适平更适合。 二、格列奈类 主要有诺和龙、唐力，新一代促胰岛素分泌剂可与其他多种口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，患者依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。 缺点价格较高，需多次服药，使用不当会引起低血糖。 三、二甲双胍类 优点二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，有效降低血糖，此外，还可降低体重、血压及血脂，安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵比较不易引起乳酸酸中毒，价格便宜，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。 缺点胃肠道反应多，可达20%；心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。 四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 主要有拜唐苹、卡博平和倍欣，降低餐后血糖，非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。 优点降糖效果肯定，肝肾等全身不良反应少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合老年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者，同时也是目前国内外唯一具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。 缺点主要为部分患者初用时有胃肠道不良反应(排气增多、胀气)，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用，肝肾功能不全者也应慎用。注意与其他降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖治疗，进食双糖或淀粉类食物无效。 五、胰岛素增敏剂 常用的有罗格列酮(文迪雅)和吡格列酮(艾可拓)。 优点增加胰岛素敏感性，降低血糖，适用于2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征的患者。可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用以进一步改善血糖控制。单独使用不引起低血糖。 缺点起效较慢，可导致水钠潴留，引起水肿及体重稍增，增加心衰风险，心功能Ⅲ级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史者避免使用吡格列酮。 六、DPP-4抑制剂 西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)、维格列汀(佳维乐)已先后在我国上市。 优点是一种基于肠促胰素机制的新型降糖药物，可同时改善胰岛α和β细胞功能障碍，具有降糖效果好、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应，安全性及耐受性高等优点。只需1次/d用药，患者依从性好。 缺点有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等不良反应，但发生率很低，且价格较贵，在我国暂未进入医保。 七、SGLT-2抑制剂 目前国外上市的有达格列净。 优点 SGLT-2抑制剂极少引起低血糖，并对改善体重和血压有益处。口服片剂，1次/d，依从性好。 缺点可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期用药的安全性有待于进一步观察。 八、降糖中成药
口服降糖药物的临床应用口服降糖药物的临床应用 一、引言 1.1 研究背景 1.2 研究目的 二、降糖药物分类及机制 2.1 口服降糖药物分类 2.1.1 口服降糖药物A类 2.1.2 口服降糖药物B类 2.2 口服降糖药物机制 2.2.1 胰岛素增敏剂 2.2.2 胰岛素释放促进剂 2.2.3 肠道糖的吸收阻滞剂 2.2.4 肝糖原合成抑制剂 2.2.5 肝脏糖原分解促进剂 三、临床应用的适应症及禁忌症
3.1 适应症 3.1.1 2型糖尿病 3.1.2 妊娠糖尿病 3.1.3 糖耐量减低 3.2 禁忌症 3.2.1 肾功能不全 3.2.2 肝功能不全 3.2.3 心血管疾病 3.2.4 儿童及孕妇 四、常用口服降糖药物及剂型 4.1 胰岛素增敏剂类药物 4.1.1 苯乙双胍 4.1.2 呋塞胺 4.2 胰岛素释放促进剂类药物4.2.1 磺脲类衍生物 4.2.2 α-葡萄糖苷酶抑制剂4.3 肠道糖的吸收阻滞剂类药物
4.3.1 异丙磺吡啶类 4.3.2 二甲双胍类 4.4 肝糖原合成抑制剂类药物4.4.1 胰岛素抑制剂 4.4.2 华法林 4.5 肝脏糖原分解促进剂类药物4. 5.1 磺胺类 4.5.2 硼替佐米 五、临床应用指南 5.1 药物选择原则 5.2 合理用药注意事项 5.3 药物联合治疗注意事项 5.4 个体化治疗方案 六、安全性及副作用 6.1 安全性评估 6.2 常见副作用 6.3 严重副作用
七、法律名词及注释 7.1 药事法 7.2 临床试验规定 八、结论 九、参考文献 附件： 1、临床试验结果数据表 2、口服降糖药物临床应用流程图 法律名词及注释： 1、药事法：指药品生产、流通、使用、经营管理等方面的法律规定。 2、临床试验规定：指针对药物临床试验所制定的法律规章。
2023口服降糖药的种类、作用机制及服用方法 糖尿病患病人数近年来仍呈快速增长趋势，覆盖人群较广，具有较高的发病率。而中国人饮食结构以碳水化合物为主，这是引起糖尿病的重要原因。如果是糖尿病倾向的体质（遗传），再加上不良的生活习惯，发生糖尿病的概率也会大大增加。目前，临床上治疗糖尿病的口服降糖药有许多，但由于各类口服降糖药的自身特点不同，服用的时间也各自不同。不按规定的时间服药，就无法达到预期的降糖效果，还可能引起不良反应。那么该如何选择口服降糖药？针对这个问题，我们邀请到浙江大学医学院附属第二医院徐小红教授，为大家带来〃口服降糖药的种类、作用机制及具体服用方法〃的相关内容分享。 促胰岛素分泌类药物 促胰岛素分泌剂类药物分为磺眼类和非磺服类药物。 1 .磺眼类 磺服类药物主要为格列本版、格列毗嗪、格列齐特、格列喳酮、格列美版等。主要的作用机制是通过促胰岛素分泌剂，刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，提高体内的胰岛素水平达到降低血糖的目的，但发挥药效需有一定残存的胰岛功能（30%以上）0优点是用药经验丰富，微血管风险少。但本类药物有低血糖和增加体重的不良反应，故一般在餐前半小时服用。
2 .非磺眼类药物 非磺眼类促进胰岛素分泌药物主要为瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。此类药物的作用机制也是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，降低餐后血糖，作用快而短，主要用于控制餐后血糖。所以应在餐前即刻口服，可单独使用或与其他降糖药联合应用（磺眼类除外\本类药物的低血糖反应比磺眼类药物少。 双服类药物 此类药物的作用机制是，通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖，有降低体重、心血管获益、减轻胰岛素抵抗等优势。其中，临床使用最为广泛的为盐酸二甲双服，该药物不仅降糖效果确切，还可以降低体重、心血管风险因素和长期心血管风险事件，这是其他降糖药物所不具备的优点。而且单药应用不会引起低血糖，不良反应少，价格便宜，因此被全球各大指南公认为一线用药。 二甲双服的主要不良反应为胃肠道反应，故应从小剂量开始，餐中或餐后服用。酮症酸中毒、缺氧状态（心肺功能不全、贫血\肾功能不全、严重感染、接受大手术、造影检查如使用碘化对比剂等患者，应暂停使用二 甲双瞅
七类口服降血糖药物的作用机理和特点、图表概括全掌握 在糖尿病的药物治疗中，口服降糖药物使用最方便、最广泛，了解和掌握口服降糖药物的各自药理特性和优缺点，对于指导临床使用很有帮助。本文采用图表方式进行总结，力争做到一表概括全掌握。口服降糖药分类。可以简单地分为： 1、促进胰岛素分泌的药物：磺脲类、格列奈类、二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂； 2、非促进胰岛素分泌的药物（即通过其他机制降低血糖）：双胍类、噻唑烷二酮类（TZDs）、α-糖苷酶抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂。 口服降糖药物的药理特性及其优缺点
了解各类药物更多特性 （一）非促进胰岛素分泌的药物
1、双胍类：一线首选，无低血糖风险。 临床上最常用的药物为二甲双胍，在《中国2型糖尿病防治指南》中，二甲双胍为一线首选用药，如果没有特殊情况，建议二甲双胍应保留在整个药物治疗方案中。 双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖，其还能改善血脂、不增加体重（或轻度减轻体重）和心血管保护作用，可以单用或联合其他降糖药物共同使用。单用极少或无低血糖风险。 2、噻唑烷二酮类（TZDs）：用于胰岛素抵抗，无低血糖风险，升高HLD-c，降低TG(吡格列酮)，可能降低心血管事件。 临床上常用的药物为罗格列酮和吡格列酮。噻唑烷二酮类药物主要是增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖，常用于有胰岛素抵抗的患者，单独使用时不容易造成低血糖，但可致体重增加及水肿，并增加骨折和充血性心力衰竭的风险，因此骨质疏松、骨折和心衰患者应禁用该药。 3、α-糖苷酶抑制剂：降低餐后血糖，改善空腹血糖，无低血糖风险。 临床上常用的药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。该类药物降糖效果不会太强，所以也不容易导致低血糖。 4、SGLT-2抑制剂：新型降糖药。减体重；降血压；降尿酸；保护心肾、降死亡率。 临床上常用的药物为达格列净、坎格列净、恩格列净。钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂降糖的机制很独特，主要是通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收而降低血糖，也就是让更多的糖分从尿液里面排走，从而达到降低血糖目的。总体不良反应比较低，但容易出现生殖泌尿道的感染。 这类药物除了能降糖，还能减轻体重、降低血压、降低尿酸水平、增加水钠排出等作用，临床研究表明，它们能降低合并心血管疾病和
九大类降糖药物的优缺点汇总 糖尿病是一种慢性代谢性疾病，需要长期服药治疗，但目前临床上治疗糖尿病的药物众多，药品名称都很相近不易区分。 下面我们介绍一下临床上常用的9大类降糖药物的作用机制，优缺点，建议大家对照自己正在用的降糖药看一下。 糖尿病患者临床上常用的9类降糖药 分类药物名称 注射类降糖药物胰岛素及其类似物：短效胰岛素（门冬胰岛素等）、中效胰岛素（精蛋白重组人胰岛素等）、预混胰岛素（门冬胰岛素30等）、长效胰岛素（地特胰岛素、甘精胰岛素）、超长效胰岛素（德谷胰岛素）、双胰岛素（德谷门冬胰岛素）等 GLP-1受体激动剂：利拉鲁肽、艾塞那肽、艾塞那肽周制剂、贝那鲁肽、利司那肽、司美格鲁肽、度拉糖肽 口服降糖药物双胍类：二甲双胍等 磺脲类：格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮等 格列奈类：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈等 α-糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等 噻唑烷二酮类：吡格列酮等 DPP-4抑制剂：维格列汀、西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀等 SGLT-2抑制剂：达格列净、恩格列净、卡格列净等 第一类：双胍类 二甲双胍是1957上市的经典老药，临床一线用药。 作用机理：通过抑制肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。 主要代表药物：二甲双胍。 剂型包括：普通片剂、肠溶剂、缓释剂型。 优势：降糖效果好且安全性强，适用人群广泛，联合用药效果好，
价格便宜。 二甲双胍是公认的降糖一线用药，除降糖外还有很多其他疗效，例如抗癌、治癌、延缓衰老、长寿、减肥、抗辐射等。 劣势：胃肠反应较大，部分患者服用后会有恶心、呕吐、腹胀、上腹部的不适感，甚至呕吐得非常严重，导致食欲下降，体重逐渐减轻。 消化道副作用通常和剂量相关，建议在医生的指导下开始服用，可能会影响维生素B12的吸收，心衰缺氧、严重肝肾功能不全者忌用。 第二类：磺脲类促泌剂 磺脲类降糖药又称胰岛素促泌剂。 作用机理：通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。 代表药物：格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲。 优势：降糖效果明显，疗效突出、价格较低，经济实用。 劣势：饮食运动搭配不好容易发生低血糖，肾功能不全者禁用。 第三类：格列奈类 格列奈类是非磺脲类胰岛素促泌剂。 作用机理：主要是通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。 代表药物：米格列奈、瑞格列奈、那格列奈。 优势: 能快速降糖，不易出现低血糖，对体重无明显的影响。 劣势：需多次服药，使用不当会引起低血糖。 第四类：α-糖苷酶抑制剂 α-糖苷酶抑制剂主要用于控制餐后血糖。 作用机理：α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，还可与双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类或胰岛素联合使用。 代表药物：米格列醇片、伏格列波糖、阿卡波糖等。 优势：降低餐后血糖效果明显，对肝肾副作用少，体重影响不明显，不会引起低血糖。
治疗糖尿病的药物分类 糖尿病是中老年人常有的一种疾病，给身体带来很大伤害，你清楚治疗糖尿病的药物分类吗?下面是店铺为你整理的治疗糖尿病的药物分类的相关内容，希望对你有用! 治疗糖尿病的药物分类 1、磺酰脲类药物 其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。但不增加胰岛素的合成。对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物,所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。格列吡嗪:大概6~28元;格列齐特:大概7~80元;格列本脲:大概2~10元;格列美脲:大概10~100元;格列喹酮:大概35~80元。 2、二甲双胍类 其作用机理为不促进胰岛素分泌,其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解,加强肌肉等组织对葡萄糖的利用,同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。主要有苯乙双胍:大概3.8元一瓶;二甲双胍:大概6~100元。 3、α葡萄糖苷酶抑制剂 其作用机理为能通过肠内与寡糖竞争与α-糖苷酶结合,抑制小肠绒毛中参与碳水化合物降解的α-葡萄糖苷酶活性,延缓碳水化合物和双糖的分解和消化,延迟并减少在小肠上段葡萄糖的吸收,从而控制餐后血糖的升高。阿卡波糖片:大概58~64元一盒;伏格列波糖片:大概78元一盒;米格列醇:大概83元一盒。 4、噻唑烷二酮类药物 其作用机理为通过增加胰岛素组织细胞受体对胰岛素的敏感性,从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。有效地利用自身分泌的胰岛素,让葡萄糖尽快被细胞利用,使血糖下降,降糖作用可以维持24小时。罗格列酮:大概20~95一盒;吡格列酮:大概11~50元。 5、复方制剂
格列本脲与盐酸二甲双胍、格列奇特与盐酸二甲双胍的复方制剂等。这两种降糖药作用互补,可改善2型糖尿病人的血糖控制。格列本脲通过促进胰腺β细胞的胰岛素释放来降低血糖,盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的外周组织的胰岛素抵抗性,同时减少肝糖生成,但无法刺激胰岛素分泌。 6、胰岛素 包括短效胰岛素、中长效胰岛素注射剂、胰岛素类似物、预混胰岛素等。 糖尿病口服药物的种类 1、双胍类药物 目前临床上使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。苯乙双胍基本淘汰,可能在一些边远地区还在使用。它可以有不同的剂型,有普通的、缓释的、肠溶的等等。双胍类药物主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。 2、磺脲类药物 磺脲类药物属于胰岛素促分泌剂,主要药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。 3、噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类药物主要通过增强胰岛素对骨骼肌、肝脏和脂肪组织的作用,改善胰岛素抵抗状态,纠正糖及脂质代谢异常,增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。 4、格列奈类药物(非磺脲类促泌剂) 为非磺脲类的胰岛素促泌剂,主要通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。其可直接促进胰岛素早时相(第Ⅰ时相)分泌缺陷恢复正常,从而对降低餐后血糖具有独特优势,并且不容易出现低血糖。 5、α-糖苷酶抑制剂 α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,而不抑制蛋白质和脂肪的吸收,一般不引起营养吸收障碍,几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用。