商洛职业技术学院教案
教案续页
教案末页
如有侵权请联系告知删除，感谢你们的配合！
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 糖尿病药物分类及机理 糖尿病药物分类及机理糖尿病药物分类及机理汇总抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。 该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。 1 / 25
在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘 汰或撤市。 今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史 克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛 素的敏感性,改善胰岛细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以 此降低糖尿病并发症发生的危险。 因为其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进 展的潜力。 在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系 - 1 - 列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公 司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003 年占抗糖尿病 药物市场的比重为3.53%,2004 年为 4.08%,2005 年增长到 4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛罗格列酮是葛兰素史克公司 开发上市的品种, 1999 年 5 月 25 日经 FDA 审查核定后在美国上 市,商品名为Avandia、安糖健。 2019 年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商 品名为文迪雅。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续 开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美
抗2型糖尿病药物研究进展 孟艳秋，刘文虎，刘凤鑫，张宇，薛菁 沈阳化工大学，辽宁沈阳 110142 摘 要：糖尿病是一种慢性代谢疾病，主要表现为高血糖和微血管并发症。糖尿病患者中有90%～95%为2型糖尿病。近年来2型糖尿病的药物研究重心逐渐从传统致病机制的研究转移到新作用靶点、新致病机制的研究。以国内外相关文献为基础，按照作用机制介绍了一些在临床使用的2型糖尿病治疗药物或正在研制的有关药物。预测钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂将成为未来抗2型糖尿病药物的研发热点，为抗2型糖尿病的药物研究指明了新的方向。 关键词：2型糖尿病；作用机制；胰高血糖素样肽-1；SGLT2抑制剂；胰岛素 中图分类号：R977 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2013)03 - 0461 - 04 DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.03.050 Research progress on drugs of anti-type 2 diabetes MENG Yan-qiu, LIU Wen-hu, LIU Feng-xin, ZHANG Yu, XUE Jing Shenyang University of Chemical Technology, Shenyang 110142, China Abstract: Diabetes is a chronic metabolic diseases, and the clinical manifestation is mainly hyperglycemia and microvascular complications. 90%—95% of diabetic patients are type 2 diabetes. The research emphases of type 2 diabetes drug is shifting from the research aim at traditional pathogenic mechanism transferred to the research focus on new target and new pathogenic mechanism in recent years. This paper based on the relevant literature, in accordance with the mechanism of type 2 diabetes, presented a number of drugs in the clinical use or under development. In these drugs, the SGLT2 inhibitors will be the hot topic of the future anti-diabetic drugs, which is indicated a new direction for the research of anti-diabetic drugs. Key words: type 2 diabetes mellitus; mechanism of action; glucagon-like peptide-1; SGLT2 inhibitor; insulinum 糖尿病是由胰岛素缺乏或生物效应降低所致的内分泌代谢疾病。近年来，随着生活水平的提高，糖尿病的发病率上升趋势明显。2012年1月9日，中国健康教育中心公布的“中国慢病监测及糖尿病专题调查”结果显示，我国18岁及以上居民糖尿病患病率为 2.6%，60岁以上老年人患病率高达19.6%，全国约有成年糖尿病患者9 700万人，这一数字使我国超越印度成为全球糖尿病人数最多的国家。糖尿病分为1型糖尿病和2型糖尿病，糖尿病患者中约有90%～95%属于2型糖尿病。2型糖尿病，又名非胰岛素依赖型糖尿病（non-insulin-dependent diabetes mellitus，NIDDM），主要表现为组织对胰岛素不敏感（胰岛素抵抗）和β细胞机能障碍从而导致高血糖。根据主要作用的效果可将目前的抗2型糖尿病药分为促进胰岛素合成和分泌类药物、促进胰岛素利用类药物、胰岛素及其类似物、减慢碳水化合物吸收类药物、促进血糖排除类药物和限制肝糖原分解药物6类。本文对这些药物的作用机制、典型代表药物研究进展进行综述，各类药物的临床及上市情况见表1。 1促进胰岛素合成和分泌 1.1磺脲类药物 从第1代的甲苯磺丁脲开始，该类药物在临床上的应用已经长达3代近半个世纪。该药作用机制为阻断ATP通道，致使细胞膜去极化，增强胞内游离钙浓度，从而促使β细胞释放胰岛素。目前，此类药物的最新代表为格列美脲[1]。长期服用该类药物，会引起低血糖，体质量增加等副作用。 1.2胰高血糖素样肽-1受体激动剂 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是一种肠促胰岛素，主要由分布于空肠回肠和盲肠的L细胞分泌。它对血糖的调节作用主要通过环磷酸腺苷蛋白激酶-A实 收稿日期：2013-01-16 作者简介：孟艳秋（1963—），女，辽宁义县人，教授，研究方向为新药研究。Tel: (024)89383903 E-mail: mengyanqiu@https://www.doczj.com/doc/901707582.html,
1．口服药物治疗 （1）磺脲类药物属于促胰岛素分泌剂，主要药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。 2型DM患者经饮食控制，运动，降低体重等治疗后，疗效尚不满意者均可用磺脲类药物。因降糖机制主要是刺激胰岛素分泌，所以对有一定胰岛功能者疗效较好。对一些发病年龄较轻，体形不胖的糖尿病患者在早期也有一定疗效。但对肥胖者使用磺脲类药物时，要特别注意饮食控制，使体重逐渐下降，与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂降糖药联用较好。 下列情况属禁忌证： 一是严重肝、肾功能不全； 二是合并严重感染，创伤及大手术期间，临时改用胰岛素治疗； 三是糖尿病酮症、酮症酸中毒期间，临时改用胰岛素治疗； 四是糖尿病孕妇，妊娠高血糖对胎儿有致畸形作用，早产、死产发生率高，故应严格控制血糖，应把空腹血糖控制在105毫克/分升（5.8毫摩尔/升）以下，餐后2小时血糖控制在120毫克/分升（6.7毫摩尔/升）以下，但控制血糖不宜用口服降糖药； 五是对磺脲类药物过敏或出现明显不良反应。 （2）双胍类降糖药 降血糖的主要机制是增加外周组织对葡萄糖的利用，增加葡萄糖的无氧酵解，减少胃肠道对葡萄糖的吸收，降低体重。主要药理作用是通过减少肝葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。0.25g ①适应证 肥胖型2型糖尿病，单用饮食治疗效果不满意者；2型糖尿病单用磺脲类药物效果不好，可加双胍类药物；1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定，用双胍类药物可减少胰岛素剂量，；2型糖尿病继发性失效改用胰岛素治疗时，可加用双胍类药物，能减少胰岛素用量。 ②禁忌证 严重肝、肾、心、肺疾病，消耗性疾病，营养不良，缺氧性疾病；糖尿病酮症，酮症酸中毒；伴有严重感染、手术、创伤等应激状况时暂停双胍类药物，改用胰岛素治疗；妊娠期。
治疗糖尿病的常用药物有哪些 糖尿病至今有一定的历史了，目前市面上出现了众多的降糖药物，糖尿病患者在服用的时候应该要充分了解这些药物的成分和适应症，副作用等注意事项，根据自己的实际病情选择治疗相应的药物。那么，治疗糖尿病的常用药物有哪些呢？看看下面的介绍吧。目前治疗糖尿病的西药主要有口服降糖化学药、胰岛素两大类。一、口服降糖化学药1、磺酰脲类主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+ 外流，β细胞去极化，Ca2+ 内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。（1）、格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达）第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快，因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。用于非胰岛素依赖型成年型糖尿病。（2）、格列齐特（达美康、孚来迪）第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 （3）、格列本脲（优降糖）第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者慎用。（4）、格列波脲（克糖利）比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收，较少发生低血糖；作用可持续24小时。用于非
降糖药（一） 按给药方式分类： 1.胰岛素 2.口服降糖药主要有5类： 磺脲类 第一代磺脲类：甲磺丁脲（tolbutamide）氯磺丙脲（chlorpropamide） 第二代磺脲类：格列苯脲（glibenclamide）格列齐特（gliclazide） 格列吡嗪（glipizide）格列喹酮（gliquidone） 第三代磺脲类：格列美脲（glimepiride） 双胍类 a葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类 餐时血糖调节剂 一、胰岛素 1胰岛素分类 1.1．超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）和诺和锐（门冬胰岛素）等。本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。 1.2．短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。 1.3．中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。 1.4．长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。 1.5．预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。 2胰岛素药理作用
糖尿病药物分类及机理汇总 抗糖尿病化学药物按效用机理分类,主要有: 1.胰岛素及其类似物。 2.磺酰脲类(格列苯脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(亚莫利))。 3.双胍类。 4.α-葡萄糖苷酶抑制剂(拜唐苹(阿卡波糖);卡博平(阿卡波糖);倍欣(伏格列波糖);奥恬苹(米格列醇,))。 5.噻唑烷二酮衍有生命的物质(吡格列酮(艾汀片)、马来酸罗格列酮(文迪雅))。 6.促胰岛素分泌剂(瑞格列奈(诺和龙、普瑞丁)、⑵那格列奈(唐力、唐瑞)、(3)米格列奈)。 7.中成药七大类品种。 1.噻唑烷二酮类药物(胰岛素增敏剂) 噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活,从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱,与此同时,这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反映、抗动脉粥样硬化和对肾脏的保护方面也预示了效用。 最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反映及肝毒性的影响下,这些药物逐渐被淘汰或撤市。今朝临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮,葛兰素史克的马来酸罗格列酮。 噻唑烷二酮类药物的独特的地方是能较着增强机体组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛β细胞功能,使成为事实对血糖的长期控制,以此降低糖尿病并发症发生的危险。因为
其同时具有杰出的耐受性与安全性,因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下,外洋对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止,正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮(Farglitazar)和日本武田制药研制的达格列酮(Darglitazoan)。 噻唑烷二酮类药物是一个不变增长的大类,2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%,2004年为4.08%,2005年增长到4.52%。 国产罗格列酮对原研药攻势甚猛 罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种, 1999年5月25日经FDA审查核定后在美国上市,商品名为“Avandia”、“安糖健”。2000年,葛兰素史克(天津市)已经将罗格列酮引入我国上市,商品名为“文迪雅”。 罗格列酮在全球上市后,销售额平稳上升,随即,市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂(Avandamet)、罗格列酮/格列美脲复合制剂(Avandaryl)。 2006年,葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已经获得SFDA批准在我国上市,商品名为“文达敏”。复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了成本和价格,更重要的是使效用机制不同的药物发挥了协同和互补效验。2005年,罗格列酮及其复方制剂的销售额已经达到了24.19亿美元,成为抗糖尿病药物之首,2006年同比增长了27%,已经超过了30亿美元。 2005年贵州圣济堂制药有限公司的片剂“圣敏”、江苏黄河药业股份的胶囊“奥洛华”也得到许可生产上市,形成了原研药与国产药1:6的市场格式。 国产吡格列酮统领国内市场 吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市,商品名为“Actos”。在2005
浅谈抗糖尿病药物 1 糖尿病简介 糖尿病（diabetes mellite）是由于不同的病因引起胰岛素分泌不足或作用减低，导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常，以慢性高血糖为主要特征的一组综合症。 据世界卫生组织的统计，目前全球有大约2.5亿糖尿病患者，预计2025年将增加到3.8亿。中国据08年全国的调查，全国有9240万糖尿病患者，糖尿病危害性在于它带来各种慢性并发症，是现在主要的影响人民健康的一个慢性非传染性疾病，也是我们致死和致残的主要因素。另外糖尿病这几年以比较迅猛的速度发展，已经成为非常严重的公共健康问题，所以面对目前这个严峻的形势包括我们国家在内，各级政府、学术组织还有糖尿病专业的队伍对糖尿病给予极大的关注。大家都要关注糖尿病了解糖尿病，预防糖尿病。 糖尿病分为I型糖尿病、II型糖尿病和妊娠期糖尿病三种。I型糖尿病即胰岛素依赖型糖尿病，发病年龄较轻，一般发生于青少年或40岁以下的成年人，患病原因是由于胰腺功能受损，胰岛β细胞不能产生胰岛素；II型糖尿病即非胰岛素依赖型糖尿病，发病年龄常在40岁以上，病人的胰岛β细胞仍能分泌胰岛素，只是胰岛素不能正常发挥作用或者量不足，在糖尿病患者中，II型糖尿病所占的比例约为95%；妊娠期糖尿病，大约2%~3%的怀孕妇女，由于妊娠事进食量大，胎盘激素分泌增加，抵消了胰岛素的作用，使得糖耐量出现异常或者发生糖尿病，但分娩后多可回复正常。 2 抗糖尿病药物 对糖尿病具有治疗作用的药物，可以分为口服降糖药和胰岛素两大类，它们对不同类型的糖尿病人有其各自相应的适应症。I型糖尿病患者，由于自身胰岛β细胞功能受损，胰岛素分泌绝对不足，在发病时就需要胰岛素治疗，而且需终生胰岛素替代治疗以维持生命和生活。II型糖尿病患者在生活方式和口服降
介绍21种治疗糖尿病的中成药 中医药治疗糖尿病 中医治疗糖尿病已有悠久的历史，特别是在近30年来，随着现代科学的飞速发展，采用中西医结合的方法，对糖尿病的治疗有了不可替代的优势。 据统计，糖尿病患者由心脑血管疾病引起的死亡率约占80%，并使其预期寿命减少1/3。糖尿病患者合并血脂升高者在80%以上，血粘度升高者达90%。 中医药对糖尿病的治疗作用缓慢，但属治本范畴，在血糖下降的同时使体质同步增强，对慢性并发症有较好的预防和治疗作用。 中医认为，阴虚是糖尿病发生的实质，脾虚是糖尿病不愈的根本，血瘀是糖尿病合并症产生的关键。 中药可以把养阴健脾益气活血巧妙地组合在一起，从而使糖尿病从根本上得到有效治疗。使用中药可使血糖、尿糖长期稳定在正常范围。 中医药的整体调可以在降糖的同时，增强患者体质，纠正糖、蛋白质和脂肪代谢紊乱，调节胰岛素受体的数目或亲和力，以增加靶细胞对胰岛素的敏感性，对抗胰岛素抵抗。 中药的整体调节可以有效地防治糖尿病多种并发症的产生。糖尿病患者多数存在着血液粘滞度增高、高血脂及血小板聚集率增高这些因素，造成了糖尿病患者并发心脑血管病、周围血管病变以及重要脏器损伤的基础。中药在降糖的同时，可以通过益气活血降低血液粘滞度和血脂等，从而防治并发症。 在临床诊疗中时常看到有的病人以往口服西药降糖药血糖控制不理想，但加用中药后血糖下降；有的患者血糖控制较好，但症状明显，加用中药后症状改善或消失；现在很多糖尿病患者根据病情的轻重或单用中药治疗或中药再加西药治疗。 对于糖尿病的高危人群，如肥胖的中老年人、空腹血糖损害者、糖耐量降低者服用中药可以降低他们最后发展为糖尿病的危险性。当然这时服用中药属预防和保健性质。
抗糖尿病药物合成进展 摘要：糖尿病是一种病因复杂的慢性疾病，严重威胁着人体健康，其患病率呈逐年上升趋势，治疗糖尿病已成为全球性的重大公共卫生问题。研究者不断开发研制新型、有效、安全的治疗药物，现研究的抗糖尿病化合物主要分为化学合成类药物包括胰岛素增敏剂、胰岛素促分泌素、肠促胰岛素、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛淀粉样多肽类似物，以及一些对天然活性物质改性的药物。本文就目前开发的抗糖尿病化合物进行了分类，简单阐述了其作用机制与合成方法，并提出今后抗糖尿病药物研究发展趋势。 关键词：糖尿病；降糖药；合成；机理 Synthesis and Advances in Anti-diabetes Drugs Abstract:As a chronic disease, diabetes threatens human health seriously. The prevalence of diabetes is increasing annually, and the treatment of diabetes has become a major global public health problem.Researchers develop new, effective and safe therapeutic drugs constantly, the synthetic antidiabetic drugs includes insulin sensitizers, insulin secretagogues, incretins,sodium - glucose co-transporter 2 inhibitors, á-glucosidase inhibitors, amylin analogs and some of the natural active substances modified drugs. In this paper, the current study of anti-diabetic compounds were classified, and briefly described its mechanism of action and synthesis methods, put forward the development trend of the future anti-diabetic drug research . Keywords: diabetes; hypoglycemic drugs; syntheses；mechanism 1.引言 糖尿病是一种内分泌代谢性型疾病，由体内胰岛素绝对或相对不足所致。近年来，糖尿病的患病率逐年增加，2015年全球患糖尿病的人口约为4.15亿，预计2040年将会增至6.42亿[1]。如果不能积极有效地对糖尿病进行治疗，极易引发诸多威胁糖尿病病人的生命安全的并发症，因此，研制出安全、高效抗糖尿病药物来维持正常人体血糖水平对于预防糖尿病及其并发症意义重大。 1.1糖尿病分类 临床上将糖尿病划分为两类，一类是I型糖尿病，另一类Ⅱ型糖尿病。前者为胰岛素依赖型，是胰岛β细胞受到破坏，血浆胰岛素水平低于正常值从而导致高血糖的疾病类型。这类糖尿病约占所有糖尿病患者10%，其治疗只能依赖于外源性胰岛素，抗病药物研究方向是研发给药方便、安全有效的胰岛素制剂及替代品[2]；后者为非胰岛素依赖型，是由于胰岛素分泌相对缺乏及胰岛素作用环节不健全所致血糖升高的疾病类型[3]。这类疾病的特征是胰岛β细胞功能恶化，肝脏、骨骼肌、脂肪组织对胰岛素的敏感性逐渐降低。目前，大部分糖尿病患者为Ⅱ型糖尿病，占全世界总糖尿病病例的90％以上[4]。对于II 型糖尿病，治疗关键在于开发促使胰岛β细胞分泌更多胰岛素，改善机体对胰岛素敏感性的化学药物。 1.2糖尿病发病机理
糖尿病用药大全对于糖尿病患者的治疗中，我们不主张单靠运动、饮食、日常护理来控制病情，因为这些治疗方法也可能不能很好的控制不住病情。这是也 就需要搭配药物治疗了。以下是对一些常用药的介绍。建议患者在医生的指导下使用。 西药治疗糖尿病有哪些 磺脲类：最早应用的口服降糖药之一，现已发展到第三代，仍是临床上 2 型糖尿病的一线用药。主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。餐前半小时服药效果最佳最。 双胍类：口服降糖药中的元老。降糖作用肯定，不诱发低血糖，具有降糖作用以外的心血管保 护作用，如调脂、抗小血板凝集等，但对于有严重心、肝、肺、肾功能不良的患者，不推荐使用。为 减轻双胍类药物的胃肠副作用，一般建议餐后服用。 a -葡萄糖苷酶抑制剂：通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收（就像人为的造成“少吃多餐” ），从而降低餐后血糖，故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。餐前即服或与第一口饭同服，且膳食中必须含有一定的碳水化合物（如大米、面粉等）时才能发挥效果。 噻唑烷二酮：迄今为止最新的口服降糖药。为胰岛素增敏剂，通过增加外周组织对胰岛素的敏 感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖，并能改善与胰岛素低抗有关的多种心血管危险因素。该类药物应 用过程中须密切注意肝功能。 甲基甲胺苯甲酸衍生物：近年开发的非磺脲类胰岛素促分泌剂，起效快、作用时间短，对餐后 血糖有效好效果，故又称为餐时血糖调节剂。进餐前服用。 胰岛素
胰岛素的种类非常繁多，常见的分类方法主要有： 根据胰岛素作用时间分类： 短效胰岛素：即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间为20~30 分钟，作用高峰为2~4 小时，持续时间5~8 小时。 中效胰岛素：又叫低精蛋白锌胰岛素，为乳白色浑浊液体，起效时间为~4 小时，作用高峰6~10 小时，持续时间约12~14 小时。 长效胰岛素：又叫精蛋白锌胰岛素，也为乳白色浑浊液体，起效时间3~4 小时，作用 高峰14~20 小时，持续时间约24~36 小时。 预混胰岛素：为了适应进一步的需要，进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂（R 和N）进行不同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。 根据胰岛素来源分类： 牛胰岛素：自牛胰腺提取而来，分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同，疗效稍差，容易发生过敏或胰岛素抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可以轻松负担。 猪胰岛素：自猪胰腺提取而来，分子中仅有一个氨基酸与人胰岛素不同，因此疗效比牛胰岛素好，副作用也比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。 人胰岛素：人胰岛素并非从人的胰腺提取而来，而是通过基因工程生产，纯度更高，副作用更少，但价格较贵。进口的胰岛素均为人胰岛素。国内日前也渐渐开始具有生产人胰岛素的能力了。 根据胰岛素浓度分类： U-40: 40单位/毫升
糖尿病药物的分类 按作用机制分类： 常用口服抗糖尿病药物的分类 1. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药（SUs） 餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈） 2. 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类（二甲双胍） 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂（TZDs） 噻唑烷二酮类，双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂 通过作用于胰岛β细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果， SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一。 餐时血糖调节剂 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈 1.1.1磺脲类药物的降糖机制 胰腺内作用机制： 促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭，刺激胰腺β细胞释放胰岛素； 胰腺外作用机制： 增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。
1.1.2磺脲类药物适应症 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药（首选）； 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； 轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 FPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷 氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。 1.1.3禁忌症 1型糖尿病患者； 妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病； 2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者； 对磺脲类降糖药物过敏者；
在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者； 在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1.1.4副作用 低血糖：主要因素有高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 体重增加 其他不良反应：恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹 对心血管系统的影响：影响缺血预适应。 1. 2餐时血糖调节剂 Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide (那格列奈) 1.2.1适应症 ?正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者； ?不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者； ?不能固定进食时间的患者； ?“进餐服药，不进餐不服药”。 1.2.2副作用 耐受性良好，对血脂代谢无不良影响； 仅少数患者有轻度的副作用，头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加，低血糖。可增加体重； 低血糖发生率较SU低，且多在白天发生，而SU则趋于晚上发生。 2. 抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物 2. 1 作用机制 ?抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制，是改善肝 脏对胰岛素的抵抗，抑制糖异生的结果。 ?改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄 取和利用； ?减轻体重：可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲、减少能量摄 取的结果； ?其他：增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血 脂异常。 2. 2适应症 2型糖尿病病人一线用药，肥胖者首选； 对糖耐量异常病人非常有效，有预防作用； 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；
治疗糖尿病的常规药物有哪些 糖尿病是我们很熟悉的一种内分泌疾病，很多患者终生受着糖尿病的困扰，日常饮食也受限制。一般糖尿病患者通过饮食和运动来调控血糖，但是对于糖尿病严重患者来说，需要配合药物才能治疗，比如常见的降糖药有磺脲类、双胍类、糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮、甲基甲胺苯甲酸衍生物，以及胰岛素注射等。以下是对一些常用药的介绍。建议患者在医生的指导下使用。 治疗糖尿病的西药介绍如下： 1、磺脲类 最早应用的口服降糖药之一，现已发展到第三代，仍是临床上2型糖尿病的一线用药。主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。餐前半小时服药效果最佳最。 2、双胍类 口服降糖药中的元老。降糖作用肯定，不诱发低血糖，具有降糖作用以外的心血管保护作用，如调脂、抗小血板凝集等，但对于有严重心、肝、肺、肾功能不良的患者，不推荐使用。为减轻双胍类药物的胃肠副作用，一般建议餐后服用。 3、糖苷酶抑制剂 通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收(就像人为的造成“少吃多餐”)，从而降低餐后血糖，故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。餐前即服或与第一口饭同服，且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。 4、噻唑烷二酮 迄今为止最新的口服降糖药。为胰岛素增敏剂，通过增加外周组织对胰岛素的敏感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖，并能改善与胰岛素低抗有关的多种心血管危险因素。该类药物应用过程中须密切注意肝功能。 5、甲基甲胺苯甲酸衍生物 近年开发的非磺脲类胰岛素促分泌剂，起效快、作用时间短，对餐后血糖有效好效果，故又称为餐时血糖调节剂。进餐前服用。
治疗糖尿病的胰岛素 1、短效胰岛素 即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间为20~30分钟，作用高峰为2~4小时，持续时间5~8小时。 2、中效胰岛素 又叫低精蛋白锌胰岛素，为乳白色浑浊液体，起效时间为1.5~4小时，作用高峰 6~10小时，持续时间约12~14小时。 3、长效胰岛素 又叫精蛋白锌胰岛素，也为乳白色浑浊液体，起效时间3~4小时，作用高峰14~20小时，持续时间约24~36小时。 4、预混胰岛素 为了适应进一步的需要，进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R和N)进行不同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。 温馨提示：对于肥胖或者是老年患者，应该将血糖测定列入常规的体检项目，定期测量血糖，以尽早发现无症状性糖尿病即使一次正常者，凡有糖尿病蛛丝马迹可寻者，如有皮肤感觉异常、性功能减退、视力不佳、多尿、白内障等，更要及时去测定和仔细鉴别，以期尽早诊断，争得早期治疗的可贵时间。 【参考文献：《远离糖尿病》《糖尿病防治246问》《糖尿病合理用药》】原文链接：https://www.doczj.com/doc/901707582.html,/tnb/2014/0227/155481.html
2型糖尿病常用药物 2型糖尿病常用药物： (1)磺酰脲类：主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素 分泌。此外，还可加强胰岛素与受体结合，解除受体后胰岛素抵抗 的作用，使胰岛素作用加强。常用的药物有：格列吡嗪，格列齐特，格列本脲，格列波脲，格列美脲等。 格列本脲(优降糖)：第二代磺酰脲类药，在所有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老人和肾功 能不全者慎用。 格列波脲(克糖利)：比第一代甲笨磺丁脲强20倍，与格列本脲 相比更易吸收，较少发生低血糖;作用可持续24小时。用于非胰岛 素依赖型糖尿病。 (2)双胍类：本类药物不刺激胰岛素β细胞，对正常人几乎无作用，而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌，通过促进 外周组织摄取葡萄糖，抑制葡萄糖异生，降低肝糖原输出，延迟葡 萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有：二甲双胍。 二甲双胍(格华止，美迪康)：降糖作用较笨乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用;与磺酰脲类比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖;此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素 抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集 作用，有利于缓解心血管并发症的发生和发展，是肥胖型非胰岛素 依赖型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病，也可 用于1型糖尿病，可减少胰岛素用量，也可用于胰岛素抵抗综合症
的治疗。由于胃肠道反应大，应于进餐中和餐后服用。肾功能损害患者禁用。 (3)α糖苷酶抑制剂：竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1,4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。常用药物有：阿卡波糖，伏格列波糖 阿卡波糖(拜唐平)：单独使用不引起低血糖，也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。用于各型糖尿病，改善糖尿病病人餐后血糖，可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。 伏格列波糖(倍欣)：为新一代α糖苷酶抑制剂，该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱。可作用2型糖尿病的首选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。 (4)胰岛素增敏剂：通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖，单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，产生明显的协同作用。常用药物有：罗格列酮，瑞格列奈。 罗格列酮(文迪雅)：新型胰岛素增敏剂，对于胰岛素缺乏的1型糖尿病分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用勿需调整剂量。 (5)非磺酰脲类促胰岛素分泌剂：是一新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌，减轻胰岛β细胞负担。常用药物有：瑞格列奈。 瑞格列奈(诺和龙)：该药不引起严重的低血糖，不引起肝脏的损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少。 2、胰岛素
新型糖尿病药物有哪些 文章目录*一、新型糖尿病药物有哪些*二、糖尿病用药注意事项*三、糖尿病临床表现 新型糖尿病药物有哪些1、磺酰脲类药物 主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+ 外流,β细胞去极化,Ca2+ 内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。 2、双胍类药物 本类药物不刺激胰岛素β细胞,对正常人几乎无作用,而对糖尿病人降血糖作用明显。不影响胰岛素分泌,通过促进外周组织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生,降低肝糖原输出,延迟葡萄糖在肠道吸收,由此达到降低血糖的作用。 3、α糖苷酶抑制剂 竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶,阻断1,4-糖苷键水解,延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖,降低餐后血糖。 4、普通胰岛素 由动物胰腺提取的胰岛素,可引起过敏反应、脂质营养不良及胰岛素耐药,不宜长期使用。 5、基因工程胰岛素
由非致病大肠杆菌加入人体胰岛素基因而转化生成,其结构、化学及生物特性与人体胰腺分泌的胰岛素完全相同。与动物胰岛素相比,不易引起过敏反应和营养不良。 6、低精蛋白锌人胰岛素 通过基因重组技术,利用酵母菌产生的生物合成人胰岛素, 为中效胰岛素制剂。用于中、轻度糖尿病,治疗重度糖尿病患者 可与正规胰岛素合用,使作用出现快而维持时间长。 糖尿病用药注意事项1、糖尿病病人不宜单用口服降糖药胰岛素依靠型糖尿病病人不宜单用口服降糖药,当然双胍类 降糖药及拜糖平与胰岛素合用还是很有效的。 2、糖尿病孕妇应一律停用口服降糖药 糖尿病孕妇应一律停用口服降糖药,以免目前血糖控制不佳,同时引起胎儿发育有异常。因为口服降糖药能通过乳汁排泄,所 以喂奶的女性也不要服用口服降糖药。 3、肝、肾功能不全者不用或慎用口服降糖药 肝、肾功能不全者不用或慎用口服降糖药,口服降糖药全部 都须肝脏代谢,大多数都要经肾脏排出,肝、肾功能不好的病人服用口服降糖药可能发生药物积累中毒或发生低血糖症,还可能进 一步损害肝、肾功能。 4、糖尿病患者不宜用的药物
各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。
糖尿病的常用药物总结： 一，促胰岛素分泌剂：（磺脲类和非磺脲类）。 磺脲类： 1. 1第一代为甲磺丁脲，D860，因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖，且有肝损害和加重黄胆。 2. 第二代主要有：优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多，其它不多，副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。 3. 第三代，近年才出现的，格列美脲（亚莫利或万苏平或安尼平）。为长效制剂，一天只服一次。 优降糖（格列本脲）：该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟开始发挥降糖作用，2-6小时达到血浆高峰浓度，此后逐渐下降，半衰期为10-16小时，虽然半衰不是很长，但因为药物可与β细胞结合，缓慢释放，故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。一般由小剂量开始，逐渐增加剂量，以防低血糖的发生，小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜，根据血糖调整剂量，极量为每日15mg，超过7.5mg者，以早、晚餐前口服为宜。主要副作用为：为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用，因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。（比如：慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重，但他能适应） 达美康（格列齐特）：口服吸收迅速，3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄，10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时，半衰期延长，排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用（显著），还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg，每日1-2次服用，一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg，每日1-3次，最大量为320mg.。副作用少。 美吡达（格列吡嗪）：此药优点有吸收迅速，降糖作用显著（尢其对降餐后高血糖），产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升，血糖开始下降，可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰，半衰期短，约2-4小时，但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物，24小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多，也只是低血糖等。 糖适平（格列喹酮）：主要优点是作用时间短，半衰期短。可避免高胰岛素血症，很少发生低血糖，并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢，代谢产物无活性，并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时，一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能 用。 非磺脲类： 1：诺和龙（进口的瑞格列奈）。孚来迪（国产的瑞格列奈）可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌，不抑制胰岛素的生物合成，它通过关闭胰岛β细胞钾通道，使细胞内钙增加，达到增加胰岛素分泌的效果，口服后血中的胰岛素浓度迅速升高，导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速，由肝脏代谢，通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖，不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙：1.0mg×30。国产的叫孚来迪：0.5mg×30 二．双胍类： 二甲双胍（格华止）：抑制肝糖合成，减少糖元分解，促进肌肉对葡萄糖的利用。主要是降低空腹血糖。口服后主要在小肠吸收，其吸收率仅为50%。约2小时达血药峰浓度，半衰期为2-5小时。主要在肝脏代谢，大部分从尿中以原型排出，12小时排出约90%。效药维持5-6小时。常用于2型糖尿病，尤其是肥胖的2型糖尿病患者。也可以与磺脲类药物及胰岛素合用，