口服降糖药
口服降糖药分类
1.双胍类：减少肝脏葡萄糖的输出。
2.噻唑烷二酮类( TZDs )：改善胰岛素抵抗。
3.DPP-4抑制剂：减少体内GLP-1的分解
4.磺脲类、格列奈类：促进胰岛素分泌
5.@-糖苷酶抑制剂:延缓碳水化合物在肠道的消化吸收。
6.SGLT2抑制剂：抑制尿液中葡萄糖的重吸收。
一.双胍类
代表药物：
苯乙双胍(降糖灵）、二甲双胍肠溶片、二甲双胍缓释片、二甲双胍适应症：
●肥胖的2型糖尿病首选
●与磺脲类药物联合运用, 脆性糖尿病加用。
不良反应
●常见有消化道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻。乳酸酸中毒，多发生于老年人，肾功能不全的病人尤要注意。
服用方法
●餐前、餐中或餐后服用都可以，在餐中服对胃肠道刺激小，不影响药物吸收。
二.磺脲类格列奈类
磺脲类分类
第一代磺脲类：甲磺丁脲、氯磺丙脲
第二代磺脲类：格列本脲(优降糖)、
格列齐特(达美康)、
格列吡嗪(美吡达)、
格列喹酮(糖适平)
第三代磺脲类：格列美脲(亚莫利、万苏平)
适应症：
非肥胖2型糖尿病饮食和运功无效者首选肥胖2型糖尿病配合双胍类
辅助胰岛素治疗
对胰岛素不敏感者
不良反应:
血小板减少、低血糖反应、恶心、呕吐等消化道反应，对磺脲类过敏者易出现药疹服用方法：
进餐前(半小时)服用
格列奈类代表药物：
瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)
米格列奈(法迪)
那格列奈(唐力)
格列奈类胰岛素促泌剂
主要特点:起效最快的口服降糖药，1小时达最大血药浓度。半衰期1小时。瑞格列奈主要经肝脏代谢,故可应用于肾功能不全病人。
服用方法:进餐服药，不进餐不服药
三.噻唑烷二酮类：胰岛素增敏剂
TZDs代表药物：
1.罗格列酮(文迪雅、太罗)
2.吡格列酮(瑞彤)
TZDs类适应症：
所有糖尿病病人，尤其是胰岛素抵抗明显的2型糖尿病病人
与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖，部分病人体重增加
不良反应:
可加重水肿，可引起贫血和红细胞减少
服用方法：
无论空腹与餐后服用，每日一次
四.a-糖苷酶抑制剂
代表药物：阿卡波糖拜糖平、卡博平、伏格列波糖（倍欣)
a-糖苷酶抑制剂适应症：2型糖尿病一线用药，尤其适用于餐后高血糖，可与磺脲类、双胍类、胰岛素联合应用
不良反应：主要为消化道反应，结肠部位，未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻
服用方法：阿卡波糖需与第一口饭同时嚼服;倍欣需服药后即刻进食
五.DPP-4抑制剂
代表药物：
西格列汀
阿格列汀
沙格列汀
维格列汀
利格列汀
适应症：
适用于单独使用口服降糖药仍不能控制血糖水平，但又尚未使用胰岛素进行治疗的2型糖尿病病人
不良反应：
鼻咽炎、上呼吸道感染、头痛、低血糖、肝功能异常、胰腺炎
服用方法：
口服，与进食无关，每日一次
六.SGLT2抑制剂
代表药物：
达格列净
卡格列净
恩格列净
不良反应:
常见:生殖泌尿道感染
罕见:酮症酸中毒(主要发生在1型糖尿病患者)急性肾损伤、骨折服用方法:
晨服，不受进食限制
总结：
1.磺脲类:餐前半小时
2.格列奈类:餐前15分钟内
3.双胍类:餐前、餐中、餐后
4.糖苷酶抑制剂:随餐嚼服或用药后即刻进食
5.噻唑烷二酮:无论空腹与餐后服用，每日--次
6.DPP-4抑制剂:与进餐无关
7.SGLT2抑制剂:晨服，不受进食限制
口服降糖药大全 口服降糖药分论 西药类
主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。 磺脲类药物主要用于： （1）胰岛有一定的分泌胰岛素功能者；（2）中年以上起病的II型胰岛素患者，单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者；（3）病程不足5年者则效果更好；（4）II型糖尿病患者如用过胰岛素，但每天用量不足40单位即可控制高血糖者，可考虑换用磺脲类降糖药；（5）部分患者单用口服药物不能控制高血糖，此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗；（6）初患病时，血糖已在14毫摩尔/升以上者。 磺脲类药物不适用的患者： （1）完全没有胰岛素分泌能力的患者；（2）糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时；（3）特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药；（4）特别肥胖患者在体重未下降前，用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。 优降糖 分类：磺脲类 机理：刺激胰岛素分泌 特点：是所有口服药中作用最强的。刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关，血糖越高，刺激胰岛素分泌的峰值越高。一般口服12－20分钟血糖开始下降。 规格：2.5毫克/片 用量：一般2.5－15毫克/天（1－6片/天），最大量20毫克/天（8片/天） 用法：每日用量2.5－5毫克（1－2片）者，可早餐前30分钟一次口服 每日用量7.5－15毫克（3－6片）者，以早晚餐前各一次为宜。 副作用：较易引起低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。 禁忌症：老年糖尿病，肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。 达美康 分类：磺脲类 机理：刺激胰岛素的分泌。 特点：降糖作用温和，作用时间可达24小时，并对防治糖尿病性微血管病变有利。 适应症：适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。 规格：80毫克/片 用法：每日2次 用量：一般为80－240毫克/天（1－3片/天），最大量320毫克/天（4片/天）。老年糖尿病患者剂量过大时最好选择糖适平。 副作用：少量患者出现腹痛、恶心、头晕及皮疹、粒细胞减少等，剂量过大可引起低血糖。美吡达（吡磺环已脲，格列吡嗪） 分类：磺脲类 机理：刺激胰岛素分泌。 特点：降糖作用仅次于优降糖。口服吸收快而完全。有降低血浆三酰甘油和胆固醇的作用，有利于纠正糖尿病人血脂代谢紊乱，预防心血管并发症的发生与发展。 用量：一般剂量为10－20毫克/天，最大量为40毫克/天
口服降糖药的分类，代表药及主要作用机制 一、磺脲类：适用于II型糖尿病，消瘦的患者 1.Ｄ８６０（甲糖宁，甲苯磺丁脲） 2. 格列本（苯）脲 (优降糖) 3.消渴丸 4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等) 5. 格列齐特 (达美康) 6. 瑞易宁（格列吡嗪控释片） 7.*** 格列喹酮 (糖适平 ) 8. *** 格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）： 二、双胍类：适用于II型、肥胖的患者 １．降糖灵（苯乙双胍） ２．降糖片 ３．盐酸二甲双胍片 三、苯甲酸衍生物（非磺脲类胰岛素促泌剂）：适应于基础血糖正常的患者 1. *** 瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪) 2. 那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣) 四、α－糖苷酶抑制剂：适用于饭后血糖高 1. *** 拜唐苹（平）(阿卡波糖，Acarbose、卡搏平、倍欣） 2. 伏格列波糖 五、噻唑烷二酮类（格列酮类）：适合肥胖患者 1.罗格列酮（文迪雅） 2. 吡格列酮（曲格列酮）（艾汀） 其中，格列美脲、阿卡波糖(拜糖平)、罗格列酮（文迪雅）、吡格列酮和瑞格列奈进入市场较晚，但它们由于具有良好的临床疗效和巨大的市场潜力而被称为“五朵金花”，其对应产品的代表品牌分别是亚莫利（万苏平，迪北...））、拜糖平、文迪雅、艾汀、诺和龙（孚来迪）。
一、磺脲类：适用于II型糖尿病，不胖的患者 如果你是II型糖尿病，不胖的人，医生一定会首选黄脲类的药给你用，一般的讲，我们用黄脲类的药只用其中的一种，不可能用两种同样的黄脲类的药用在你一个人身上，你又用优降糖，又用美吡达是不对的，就用黄脲病类里一种药，而且开始用药都是用小量的开始，因为黄脲类的药能够刺激胰岛分泌胰岛素，胰岛素分泌多了以后，假如你血糖本身不太高，它可以引起低血糖，低血糖以后呢有症状不说有时候还有危险，所以开始小量，然后监测血糖，控制要是不理想，慢慢加量，所以这是黄脲类的用药是这样一个用药原则，朋友们要知道黄脲类用药一般是在饭前半小时用药，适合于不胖的人用。 磺脲类药物不适合于以下情况： 1．1型糖尿病。 2．妊娠及哺乳期。 3．严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙，不能使用其他磺脲类降糖药。 4．糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。 5．糖尿病发生急性代谢紊乱，如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。 6．已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变，或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗，严格控制血糖。 肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。 磺脲类药物临床应用广泛，目前在各类降糖药物中占重要地位，特别适用于消瘦的2型糖尿病患者，尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。除单独应用外，还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。对于老年患者，应尽可能避免低血糖的发生。在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。特别需要强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。
糖尿病药物的分类 按作用机制分类： 常用口服抗糖尿病药物的分类 1. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药（SUs） 餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈） 2. 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类（二甲双胍） 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂（TZDs） 噻唑烷二酮类，双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂 通过作用于胰岛β细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果， SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一。 餐时血糖调节剂 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈 1.1.1磺脲类药物的降糖机制 胰腺内作用机制： 促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭，刺激胰腺β细胞释放胰岛素； 胰腺外作用机制： 增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。
1.1.2磺脲类药物适应症 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药（首选）； 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； 轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 FPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。 1.1.3禁忌症 1型糖尿病患者； 妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病； 2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者； 对磺脲类降糖药物过敏者； 在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者； 在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1.1.4副作用 低血糖：主要因素有高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。
口服降糖药分类 1.促胰岛素分泌剂磺脲类药物非磺脲类药物（格列奈类） 2.胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物 3.双胍类药物 4. a -葡萄糖苷酶抑制剂 5.DPP-4抑制剂 口服降糖药适应证 □饮食控制及运动治疗，血糖控制不满意者 □2型糖尿病出现以下情况，则应采用胰岛素治疗： □酮症酸中毒口高渗性非酮症性酸中毒口合并感染、创伤或大手术 □妊娠口使用口服降糖药，血糖控制不满意者 对口服降糖药的要求 （1）安全、有效（2）副作用小（3）依从性佳（4）降低空腹血糖的同时，降低餐后血糖 （5）降低HbA1C（6）无严重低血糖 （1）个体化（2）随机性（3）选择病人的合理性（4）告之病人口服降糖药是非根治促胰岛素分泌剂 -包括磺脲类药物和格列奈类药物。刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素的水平。 磺脲类胰岛素促分泌剂分类 □第一代磺脲类口甲磺丁脲□氯磺丙脲口 第二代磺脲类格列苯脲（优降糖）格列奇特（达美康）格列毗嗪（优哒灵美比达）□格列喹酮（糖适平）□第三代磺脲类格列美脲（亚莫利） □非肥胖的糖尿病患者的一线治疗药物 正确掌握口服降糖药物的服药时间 磺脲类主要作用机制是刺激胰腺8细胞分泌胰岛素，以餐前半小时服用较为适宜，使药物的作用高峰与餐后血糖高峰同步，使降糖效果达到最佳；同时可避免餐后3-4小时发生低血糖。 甲磺丁脲（D860） □为第一代磺脲类药物，口服后2-3小时就可达到最大降糖效果，作用持续时间6-8小时，可达12小时，每日服药2-3次为宜。 格列本脲（优降糖） □为第二代磺脲类药物，口服后15-20分钟血糖已开始下降，90分钟达高峰，作用时间较长，可达24-36小时，为长效降糖药物，每日服药1-3次。 格列齐特（达美康） □为第二代磺脲类药物，口服后2-6小时药效达高峰，可维持12小时，为中效降糖药物。每日服药1-3次。格列毗嗪（美毗达、优达灵） □为第二代磺脲类药物，口服后30分钟即起效果，1-3小时达高峰，作用持续时间2-4小时，为短效降糖药物， 每日服药3次。 格列喹酮（糖适平） □为第二代磺脲类药物，口服后2-3小时达到高峰，8小时体内药物浓度降到很低水平，作用时间较短，为短 效降糖药物，每日口服2-3次。 达美康缓释片 □开始时每日30mg 一次，30mg疗效至少与80mg的达美康的疗效相同。早餐前服用，能保证格列齐特水平在白天进餐时最高，而在夜间空腹时相对较低。服药时不可嚼服，药片碎后会影响吸收和活性成分的释放。格列毗嗪控释片（瑞易宁）
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格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平 格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康 格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860 有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6、副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7、禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。 (2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1、作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。
糖尿病药物的分类 按作用机制分类: 常用口服抗糖尿病药物的分类 1。促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药(SUｓ) 餐时血糖调节剂(瑞格列奈、那格列奈) ２、促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类(二甲双胍) 3。抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4。胰岛素增敏剂(TZDs) 噻唑烷二酮类,双胍类 １、 1 胰岛素促泌剂 ➢通过作用于胰岛β细胞膜受体,促使胰岛素释放,从而产生降糖效果, ➢ＳUs SＵ是治疗T2ＤＭ的主要药物之一。 ➢餐时血糖调节剂 新型降糖药—-－—那格列奈、瑞格列奈 1、1。１磺脲类药物的降糖机制 ➢胰腺内作用机制: 促使β细胞ATＰ敏感的钾离子通道关闭,刺激胰腺β细胞释放胰岛素; ➢胰腺外作用机制:ﻫ增加外周葡萄糖利用,第1、2代估计继发于葡萄糖毒性作用的改善、第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。
1、１。2磺脲类药物习惯症 ➢可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药(首选); ➢老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮; ➢轻—中度肾功能不全患者可选用格列喹酮; ➢病程较长,空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)、 ➢ＦPG<13。9mmol／L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(IＣA)或谷氨酸脱羧酶抗体(ＧＡＤA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好、 1、1、3禁忌症 ➢1型糖尿病患者; ➢妊娠糖尿病或其他特别类型糖尿病; ➢2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者; ➢对磺脲类降糖药物过敏者; ➢在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时,或并有严重慢性合并症者; ➢在有应激情况下,如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1、1、４副作用 ➢低血糖:主要因素有高龄,饮酒,肝/肾疾病,多种药物相互作用。
(完整版)常见口服降糖药种类 1. 口服降糖药的分类 口服降糖药是一种用于治疗糖尿病的药物，根据其作用机制和化学结构的不同，可以分为以下几类： 1.1 双胍类药物 - 双胍类药物是口服降糖药中的主要药物之一，常见的包括二甲双胍（Metformin）和磺脲类双胍（Sulfonylureas）。 - 该类药物通过提高机体对胰岛素的敏感性，降低肝糖原合成和提高组织摄取葡萄糖的能力，从而降低血糖水平。 1.2 磺脲类药物 - 磺脲类药物主要包括格列本脲（Glimepiride）、格列齐特（Gliclazide）和格列美脲（Glyburide）等。 - 它们通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，帮助降低血糖水平。 1.3 α-糖苷酶抑制剂 - α-糖苷酶抑制剂是一类可以抑制肠道糖苷酶酶活性的药物，常见的包括阿卡波糖（Acarbose）和沙格列酮（Miglitol）等。
- 它们通过延缓肠道葡萄糖的吸收，降低餐后血糖峰值，起到 降糖的作用。 1.4 睾酮受体激动剂 - 睾酮受体激动剂是一类用于治疗2型糖尿病的药物，常见的 包括丙戊酸二丁酯（Pioglitazone）和罗格列酮（Rosiglitazone）等。 - 它们通过改善机体对胰岛素的敏感性和降低机体对葡萄糖的 产生、提高外周组织对葡萄糖的使用能力来降低血糖水平。 1.5 增强胰岛素分泌剂 - 增强胰岛素分泌剂是一类通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素分 泌的药物，常见的包括胰岛素分泌剂磺脲类似物（Repaglinide）和 胰岛素促分泌素（Glinides）等。 - 它们通过增加胰岛素的分泌量，帮助降低血糖水平。 2. 口服降糖药的使用注意事项 - 使用口服降糖药时，应严格按照医生的指导和药物说明进行 用药，不可随意更改剂量或停止服用。 - 使用过程中要注意监测血糖水平，并及时向医生汇报药效和 不适情况。
口服降糖药物的分类及特点 糖尿病的口服降糖药主要有以下几类： 1. 双胍类药物此种药物属于胰岛素增敏剂，主要是通过减少肝脏葡萄糖的输出来降低血糖的。常用的药物有二甲双胍。适合肥胖和超重的2型糖尿病患者，常见的不良反应有胃肠道反应，偶有过敏反应，在肝肾功能不全、低血容量休克、心力衰竭等缺氧的情况下偶可诱发乳酸性酸中毒，应慎用。二甲双胍是国内外糖尿病治疗指南药物的基石。其具有良好的安全性，国内外诸多临床试验荟萃分析证实：没有证据表明二甲双胍可以增加乳酸酸中毒的风险。不少患者担心长期服用二甲双胍对肾脏有影响，事实上，该药对肾脏没有直接损害作用，只是已有肾脏损害的患者服用后会导致药物蓄积。另外，二甲双胍只降低高血糖，对血糖正常者没有降糖作用，单药治疗不会引起低血糖。另外二甲双胍无致癌、致突变作用。 2.磺脲类药物此种药物属于促胰岛素分泌剂，主要是通过增加胰岛素的分泌来降低血糖的。常用的药物有格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。主要适用于非肥胖的2型糖尿病患者，常见的不良反应是低血糖，长期使用者可出现体重增加。在这类药物中格列苯脲老年人使用需谨慎，因其易发生较为严重的低血糖，并会持续时间较长。 3.格列奈类药物此类药物属于促胰岛素分泌剂，主要是通过刺激胰岛素的早期分泌相降低餐后血糖，特点是吸收快、起效快，作用时间短。常用的药物有瑞格列奈、那格列奈等。常见的不良反应是低血糖。 4.α-葡萄糖苷酶抑制剂此类药物主要是通过抑制肠道α-葡萄糖苷酶而延缓碳水化合物的吸收，降低餐后高血糖。常用的药物有阿卡波糖、伏格列波糖等。主要适用于餐后高血糖为主的患者，常见的不良反应有胃肠反应，如腹胀、腹泻、排气过多等。 5.噻唑烷二酮类药物此类药物属于胰岛素增敏剂，主要通过改善胰岛素抵抗，是组织对胰岛素的敏感性增加而达到降糖的作用。常用
完整版降糖药物的分类及选择 各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险
和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、 冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。． 4.α葡萄糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高者。 常见不良反应为胃肠功能紊乱如胃肠胀气、肠鸣音亢进, 偶有腹泻、腹痛以及个别者出现瘙痒、红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应, 严重者出现多形性红斑。其他不良反应还有食欲减退、恶心、呕吐、便秘、低血糖、头晕等。 适用于经饮食控制及锻炼后仍血糖控制不佳的2型糖尿病患者, 特别是糖耐量减低者；单独使用可用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病；1型糖尿病或胰岛素治疗的2型糖尿病患者。 5.GLP-1受体激动剂（胰高血糖素样肽） GLP-1受体激动剂通过激动GLP -l受体而发挥降糖作用。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。 GLP-1受体激动剂有显著的降低体重作用，单独使用无明显导致低血糖的风险。GLP-1受体激动剂的常见胃肠道不良反应(如恶心，呕吐等)多为轻到中度，主要见于初始治疗时，不良反应可随治疗时间延长而逐渐减轻。
服降糖药分类与选择方案 服降糖药是生活中最常见的用于治疗糖尿病的药物，共有7种类型，用于2型糖尿病，根据患者个体情况选择不同种类的药物。 一、服降糖药的分类 第一类：双胍类 代表药物：二甲双胍。二甲双胍是2型糖尿病一线用药，同时能减轻体重。尤其适用于肥胖患者。 作用特点： 1.增加糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。 2.抑制肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖输出。 不良反应： 1.常见腹泻、腹痛、苦、金属味、腹部不适。 2.酮尿或乳酸性血症。 3.低血糖反应（单独使用很少导致，与其他药合用增加风险）。 禁忌证：严重糖尿病患者、孕产妇、酗酒者（乙醇增加降糖作用）、贫血患者禁用。 用药监护：从小剂量开始用药，用药后2〜3周才达疗效，手术和造 影剂增强影像学检前需暂停服。 第二类：磺酰脲类促胰岛素分泌药 作用特点：刺激胰岛0细胞分泌胰岛素。
代表药物：按高血糖类型不同选择 1.空腹较高选择长效的格列齐特和格列美脲； 2.餐后升高格列吡嗪、格列喹酮； 3.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素格列美脲、格 列吡嗪； 4.轻、中度肾功能不全者一一格列喹酮。 典型不良反应： 1.常见低血糖反应；腔金属味；食欲改变。 2.血液系统的粒细胞计数减少，血小板减少症。 禁忌证：1型糖尿病禁用；2型糖尿病合并严重并发症者禁用；格列齐特禁用于应用咪康唑治疗者。 用药监护： 1.继发失效问题一一患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1个月或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐渐下降，最后不得不换用或加用其他服降糖药及胰岛素治疗。 2.----------------------- 心、血管安全性格列本脲对缺血的心肌可能有害。 3.须在进餐前即刻或餐中服用一一服药后不进餐会引起低血糖。 4.患者应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时，必须换胰岛素治疗。 第三类：非磺酰脲类促胰岛素分泌药 作用特点： 1.“餐时血糖调节剂”，餐前即刻服用（无需餐前0.5h服用）。吸收快、起效快、作用时间短。
常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其 实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。 代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。 格列奈类促泌剂 此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能 更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不
口服降血糖药分类 一、磺酰脲类：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特 二、双胍类：二甲双胍、苯乙双胍 三、胰岛素增敏剂：罗格列酮，环格列酮、曲格列酮、吡格列酮、恩格列酮等。 四、a-葡萄糖甙酶抑制剂：阿卡波糖（拜糖平） 五、餐时血糖调节剂：瑞格列奈（诺和龙） （一）磺酰脲类： 1.分类 第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲 第二代：格列本脲（优降糖）、格列美脲（亚莫利）、格列吡嗪、格列齐特（达美康） 2.药理作用： （1）降血糖： 特点：对正常人及胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降糖作用，但对1型糖尿病患者及胰岛功能完全丧失的病人无效。 机制： ①刺激胰岛B细胞释放胰岛素，使血中胰岛素增多。 ②可增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力等。 ③抑制胰高血糖素的分泌，降低血糖。 （2）抗利尿： 格列本脲、氯磺丙脲能促进抗利尿激素的分泌并增强其作用而产生抗利尿作用。（3）影响凝血功能： 格列齐特：抑制血小板粘附，促进纤溶酶原合成，恢复纤溶活性，降低对血管活性胺类敏感性，有微血管并发症有意义。 3.临床应用：
（1）糖尿病：用于单用饮食控制无效的2型糖尿病患者。也可以用于胰岛素抵抗患者，用药后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。 （2）尿崩症：应用氯磺丙脲，可使尿崩症患者尿量明显减少。 【格列本脲】 【用法用量】口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次，轻症者1.25mg, 一日3次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5〜10mg,最大用量每日不超过15mg。 【安全用药提示】 ①本品为长效药物，更易发生低血糖反应，应从小剂量用药。 ②乙醇本身具有致低血糖作用，可延缓本品的代谢。与乙醇合用，可引起腹痛、恶心、头痛、呕吐、面部潮红。且更易发生低血糖反应，故用药期间应戒酒。③餐前服药效果较好。为减少胃肠道反应，也可于进餐时服用。 【不良反应及用药监护】 ①胃肠道反应较常见，表现为上腹部不适、恶心、腹痛、腹泻等。 ②低血糖较严重的不良反应为持久性的低血糖症，常因药物过量所致，老人及肝、肾功能不全者较易发生。氯磺丙脲较常出现，格列本脲、格列齐特则较少引起。乙醇抑制糖原异生和肝葡萄糖输出，患者饮酒会导致低血糖，故患者用药期间应戒酒。患者应按时服药，一般从小剂量开始，早餐前半小时一次服用，根据血糖水平逐渐增加剂量，剂量较大时也可改为早、晚餐前两次服药，以较好地控制血糖水平。进餐时服用可影响药物吸收并延缓起效时间。 ③其他少数患者可出现黄疸及肝损害，也可出现粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血和溶血性贫血等。大剂量氯磺丙脲甚至可引起精神错乱、嗜睡、眩晕、共济失调等。患者用药期间需定期检测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能。【注意事项】 ①禁用于：1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷、酮症酸中毒者；严重肝肾功能不全者；妊娠及哺乳期妇女；对本品及其他磺酰脲类、磺胺类过敏者。 ②用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能，并进行眼科检查
第六章口服降糖药详细说明 目录 1．口服降糖药的应用原则 2．口服降糖药物的分类 ⏹胰岛素促泌剂 ⏹胰岛素增敏剂 ⏹α葡萄糖苷酶抑制剂。 3. 胰岛素促泌剂 1）磺脲类降糖药 （1）磺脲类降糖药的作用机制 （2）磺脲类降糖药的适应症 （3）磺脲类降糖药的禁忌症 （4）磺脲类降糖药的不良反应 （5）磺脲类药物选用原则 （6）磺脲类药物的失效： （7）磺脲类降糖药与缺血预适应（IPC） 2）常用的磺脲类降糖药介绍 甲磺丁脲（Tolbutamide;D860） 格列本脲Glibenclamide 格列齐特(Gliclazide 商品名达美康) 达美康缓释片 格列吡嗪Glipizide 格列吡嗪控释片 格列喹酮-糖适平 格列美脲Glimepiride-亚莫利Amaryl 3）格列奈类药物 瑞格列奈Repaglinide（商品名诺和龙） 那格列奈Nateglinide（商品名唐力） 4．胰岛素增敏剂 1）双胍类药物 二甲双胍Metformin 苯乙双胍（降糖灵） 2）噻唑烷二酮（TZDs：Thiazolidinediones又称格列酮）类药物 盐酸吡格列酮Pioglitazone Hydrochloride商品名艾汀） 马来酸罗格列酮（Rosiglitazone Maleate文迪雅） 5．α-糖苷酶抑制剂 阿卡波糖（又名拜唐苹或拜唐平） 伏格列波糖Voglibose（倍欣） 1．口服降糖药的应用原则： 1）掌握适应症： ⏹1型糖尿病病人在胰岛素治疗的基础上，可联合使用胰岛素增敏剂(包括双胍类)和α糖苷酶抑制剂。 而不应该用促胰岛素分泌剂； ⏹2型糖尿病肥胖者，首选双胍类、α糖苷酶抑制剂或胰岛素增敏剂，后用促胰岛素分泌剂； ⏹2型糖尿病消瘦者首选促胰岛素分泌剂或胰岛素增敏剂，可联合使用α糖苷酶抑制剂或双胍类药物。 2）二．先从小剂量开始，再根据餐后2小时血糖情况（一定要服降糖药后再测定血糖），调整药物剂量。
八大类口服降糖药优缺点比较 但是常吃的药有哪些好和不好的地方，相信就不是每个糖友都清楚的事情了。我们就来聊聊八大类口服降糖药的优劣之处吧！ 一、磺脲类临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等。 优点疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管没有不良影响，没有癌症风险。 缺点容易发生低血糖及体重增加，个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议用短效磺脲类药物，糖适平更适合。 二、格列奈类 主要有诺和龙、唐力，新一代促胰岛素分泌剂可与其他多种口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，患者依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。 缺点价格较高，需多次服药，使用不当会引起低血糖。 三、二甲双胍类 优点二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，有效降低血糖，此外，还可降低体重、血压及血脂，安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵比较不易引起乳酸酸中毒，价格便宜，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。 缺点胃肠道反应多，可达20%；心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。 四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 主要有拜唐苹、卡博平和倍欣，降低餐后血糖，非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。 优点降糖效果肯定，肝肾等全身不良反应少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合老年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者，同时也是目前国内外唯一具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。 缺点主要为部分患者初用时有胃肠道不良反应(排气增多、胀气)，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用，肝肾功能不全者也应慎用。注意与其他降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖治疗，进食双糖或淀粉类食物无效。 五、胰岛素增敏剂 常用的有罗格列酮(文迪雅)和吡格列酮(艾可拓)。 优点增加胰岛素敏感性，降低血糖，适用于2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征的患者。可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用以进一步改善血糖控制。单独使用不引起低血糖。 缺点起效较慢，可导致水钠潴留，引起水肿及体重稍增，增加心衰风险，心功能Ⅲ级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史者避免使用吡格列酮。 六、DPP-4抑制剂 西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)、维格列汀(佳维乐)已先后在我国上市。 优点是一种基于肠促胰素机制的新型降糖药物，可同时改善胰岛α和β细胞功能障碍，具有降糖效果好、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应，安全性及耐受性高等优点。只需1次/d用药，患者依从性好。 缺点有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等不良反应，但发生率很低，且价格较贵，在我国暂未进入医保。 七、SGLT-2抑制剂 目前国外上市的有达格列净。 优点 SGLT-2抑制剂极少引起低血糖，并对改善体重和血压有益处。口服片剂，1次/d，依从性好。 缺点可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期用药的安全性有待于进一步观察。 八、降糖中成药
口服降糖药物 一、药物分类： 促胰岛素分泌剂： 磺脲类：直接刺激胰岛素分泌。 格列奈类：直接刺激胰岛素分泌。 DPP-Ⅳ抑制剂：通过减少体内GLP-1的分解而增加GLP-1增加胰岛 素分泌的作用。 GLP-1受体激动剂：GLP-1类似物。 非促胰岛素分泌剂： 双胍类：减少肝脏葡萄糖的输出。 噻唑烷二酮类：改善胰岛素抵抗。 α-糖苷酶抑制剂：延缓碳水化合物在肠道内的吸收。 不同机制的降糖药物种类 类别代表药物降糖机制 磺脲类美吡哒、达美康刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。 格列奈类诺和龙、唐力刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。 双胍类二甲双胍增强机体对胰岛素的敏感性；加强外周组织 对葡萄糖的摄取；抑制肝内糖异生，减少肝 葡萄糖输出；减少肠道葡萄糖吸收。 α-糖苷酶抑制剂拜唐苹、倍欣抑制α-葡萄糖苷酶，使淀粉类物质和蔗糖分 解为葡萄糖的速度减慢。主要在肠道起作用， 延缓肠道碳水化合物的吸收。 噻唑烷二酮类文迪雅、艾可拓改善肌肉与脂肪组织对胰岛素的敏感性；减 轻外周组织对胰岛素的抵抗；抑制肝糖原异 生作用。 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂（DPP-Ⅳ抑制剂）西格列汀GLP─1是由肠道细胞分泌的贺尔蒙，它可 以通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃 排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血 糖。但是它可以被DPP-Ⅳ分解失去降糖作 用，DPP-Ⅳ抑制剂正是一类使DPP-Ⅳ失活 无法分解GLP-1的药物。 GLP-1受体激动剂艾塞那肽 拉鲁肽GLP-1可呈葡萄糖依赖性地促进胰岛素分泌并降低胰高血糖素的分泌，还具有保护胰岛β细胞的功能，并可能发挥心肌保护等有益作用。 二、具体药物： （一）磺脲类： 1、第一代磺脲类： ①甲磺丁脲（tolbutamide，D860）：临床上基本不用。 ②氯磺丙脲（chlorpropamide）：临床上基本不用。