P-gp多药耐药性蛋白转运体摘要：P-糖蛋白（P-gp）是一种能量依赖性的转运蛋白，能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。P-糖蛋白的表达与肿瘤细胞的多药耐药密切相关，是导致肿瘤失败的主要原因。P糖蛋白的作用分子比较多，有不同的作用机制及作用效果。调节P-糖蛋白，在临床上有重要的作用，逆转P-gp的耐药作用展现了解决肿瘤治疗耐药的临床应用前景。关键字：P-

药物的跨膜转运

药物的膜转运

第二章 药物体内转运（一）药物肠吸收的研究方法和特点（1）在体回肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。（2）肠外翻囊法：该方法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。（3）Caco-2（Cancer colon ）细胞模型：优点：①可作为研究药物吸收的快速筛选工具；②在细胞水平上研究药物在小肠黏膜中的吸收、转运和代谢；

In vitro pharmacokinet ics and DDI studies for investigational new drugProvide guidance fo

转运蛋白在药物吸收过程中的作用摘要药物在人体内的吸收涉及到跨莫转运问题。药物的主要跨莫转运方式有被动运输和主动运输。一些相对分子质量较小，脂溶性好的药物可以直接通过被动扩散进入血液。然而相对分子质量较大，水溶性或离子型药物则必须借助专属的转运蛋白，通过主动运输进入人体。通过对人体内的转运蛋白的研究和利用，可以提高某些药物的生物利用度，增强药效。这对药物的研发

第二章 药物的转运及转运体主要研究内容为两部分：药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄） 药物转运体及其功能药物的跨膜转运消化道 皮肤 肺间 隙血 液细 胞 膜皮下 肌肉药物通过细

人类基因组织学术语委员会根据转运特点将 药物转运体分为两类： 一类为继发性主动转运及易化扩散型，称为 溶质转运(SLC)家族。如有机阴离子转运多肽、有 机阴离子转运体、有机阳离子转

文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。简单扩散的条件：脂溶性、解离度、浓度差。 绝大多数药物为弱酸性或弱碱性，均有解离型与非解离型，后者脂溶

P-g p多药耐药性蛋白转运体P-gp多药耐药性蛋白转运体摘要：P-糖蛋白（P-gp）是一种能量依赖性的转运蛋白，能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。P-糖蛋白的表达与肿瘤细胞的多药耐药密切相关，是导致肿瘤失败的主要原因。P 糖蛋白的作用分子比较多，有不同的作用机制及作用效果。调节P-糖蛋白，在临床上有重要的作用，逆转P-gp的耐药作用展现了解决肿瘤治疗

P-GLYCOPROTEIN AND DRUG TRANSPORTMichael M. Gottesman Chief, Laboratory of Cell Biology, N

量转化④免疫标志aΒιβλιοθήκη Baidu5糖类(2%-10%)• 形式：糖蛋白或糖脂表示免疫信息或传递 信息a6二、药物的跨膜转运方式a7（一）被动运输概念：物质经扩散作

CCCCNCCH 2 H 2 H 2 C H (C H 3)2H 2 H 2O C H 3 O C H 3CH3wenku.baidu.comCH3RapamycinVerapam

特殊转运过程主要包括载体及酶两种机制。 与被动扩散相比, 特殊转运过程具有以下特征: 1)能从低浓度侧向高浓度侧转运; 2)常需要能量; 3)转运速率有饱和性（transport