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简述新型抗精神病药阿立哌唑

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服用单一 剂量经 Ｃ 标记 的阿 立哌唑 ， “ 在尿液 和粪 便 中分别 出现 ２ ％和 ５ ％ 的放射性代谢物 ， 足 １ ５ ５ 不 ％的阿立哌唑以原
对 Ｄ ５ ｒ ５ ％ 、 Ｈ Ｈｒ 、ｎ ａ 、 受 体有 中度 亲和 力 （ ｉ 分别 为 ２ Ｋ值 ４ ，５，９ ５ ４ １ ３ ， ７和 ６ ａ ； Ｍ 胆 碱 受 体 无亲 和力 （Ｃ ０＞ １ｍ） 对 Ｉ５ ｌ０ ｎ ； Ｏ ０ Ｍ） 阿立哌唑是 Ｄ 和 ５ Ｔ ２ Ｈ 受体部分激动剂 ，Ｈ ２受 ５ Ｔ
维普资讯
附２
四 川 精 神 卫 生 ２０ ０ ６年第 １ 第 ４期 ９卷
简述 新 型抗 精 神 病 药 阿立 哌唑
张 晓红 【 中图分 类号】 Ｒ ４ ．３ ７ ９ ５ 【 文献标识码】 Ａ 白 延
【 文章编号 】 １０ ３ ５ ２ ０ ） ４— ２９— ２ ０ ７— ２ ６（０ ６ ０ ０ ５ ０
型排泄在尿 中，８ 以原 型排 泄在 粪便 中。本品药代 动力 学 １％ 不 随患者 年龄 、 性别 、 种族 、 吸烟状况 、 肝功能 、 肾功能等变 化
而改 变 。
阿立哌唑 （ ｒ ｉ ｏｏｅ 是 日本 大冢 公 司开发 的第 二代 ａｉ ｐ ｚｌ） ｐｒ 非典 型抗 精神 病药 ， 品名 为 Ａ ｉ ，０ ２年 、０４年美 国 商 ｂｌ ２０ ２０
研究 １ 在 Ｋ ｎ 等 的为期 ４周的 临床试 验 中，１ ａｅ ４ ４例
病 人 分 为 阿 立 哌 唑 １ ｒ 、０ ｇ固 定 剂 量 组 ， 哌 啶 醇 １ ｍ ５ ｇ３ｍ ａ 氟 ０ ｇ
受体有高度 亲和力 （ ｉ Ｋ 值分别 为 ０３ ，． ，． ． ４ ０ ８ １７和 ３ ４ ｍ） ．ｎ ，
组， 安慰剂组。两种剂量 的阿 立哌唑在 Ｐ Ｎ Ｓ总分 、 ＡＳ 阳性症 状得分 、Ｇ 严 重程 度得分 上 优于 安慰 剂。 １ｍ ／ ＣＩ ５ ｇ ｄ的 阿立
哌 唑 在 Ｐ Ｎ Ｓ阴 性 症 状 得 分 上 优 于安 慰 剂 。 Ａ Ｓ
研究 ２ Ｓｈ 等 的为 期 ６周 的 临床试 验 中，０ ａａ ４ ４例病 人分为 阿立哌 唑 ２ ｒ 、０ ｇ固定剂量 组 ， 培 酮 ６ ｇ组 和 ０ ｇ３ｒ ａ ａ 利 ａ ｒ
脑部 Ｄ 受体 占有 与剂量相关 ， 明阿 立哌唑可渗透人脑 。 表
研究 ４ Ｐｔ ｌ 等为期 ４周 的临床研 究 中，０ ｅｒ ｅ １３例病人
分 为阿 立哌 唑 ５—３ ｒｇ组 ， 哌 啶 醇 ５— ０ ｇ组 和 安 慰 剂 ０ ａ 氟 ２ｍ
组 。阿立哌唑是唯 一在 Ｃ 严重 程度得 分上显著 优于 安慰 ＧＩ
方式 ， 脱 氢 、 即 羟化 、 末 端 脱 烃 作 用 。在 体 外 研 究 中 ， 和
Ｃ ＰＡ Ｙ ３ 和 Ｃ Ｐ Ｄ Ｙ ２ ６酶 系起脱 氢 、 羟化 作用 ， 端脱 烃 是 由 末 Ｃ ＰＡ Ｙ ３ ４酶起催化作用 。稳态 下 ， 立哌唑 的活性代谢 产物 阿 脱氢阿立哌唑 ， 相当于血浆中 曲线 下面 积 ４ ％ 的阿 立哌唑。 ０
标 准的高脂肪饮食同 服 ， 显著影 响其最大 浓度 、 不 曲线 下面
三种剂量的阿立哌唑在 Ｐ Ｎ Ｓ总分 、 Ａ Ｓ 阳性 症状得 分 、 阴性症 状得分上都优于安慰剂 。
积 或其 活性代谢物 ， 能使 达峰时间延迟 ３小时。静脉给药 但 后 稳态分布容积高 （０ Ｌｏ ４ ９Ｖ ｇ ， ４４ ｒ ． ｌ ｋ ） 表明其广泛分布于血 管外。在治疗浓度时 ， 阿立哌唑和其代谢物于血浆蛋 白的结 合率超过 ９ ％ ， 康志愿者连续 １ ９ 健 ４日每 日给药 ０ ５—３ ｍ ， ． ０ ｇ
Ｆ Ａ和欧盟分别批准 Ａ ｉ ｙ用于精神 分裂症 的治疗 。我 国 Ｄ ｂｌ ￣ ＳＤ Ｆ Ａ电于 ２０ ０ ４年 １ ０月批准 了成都大西南药业生产 的阿 立
哌唑 （ 商品名博 思清 ） 的上市 ， 文就阿立 哌唑的药 理作用 、 本 临床疗效 和不 良反应 等作一简述。
２ 临床 研 究
安 慰 剂 组 。两 种 剂 量 的 阿 立 哌 唑 在 Ｐ Ｎ Ｓ总 分 、 Ａ Ｓ 阳性 症 状
体的拮抗剂。阿立哌唑 的抗精神病作用 可能在于它对 Ｉ ） ２和
５ｔ 受体部分激动活性及对 ５ Ｔ ｔ Ｔ Ｈ 受体 的拈抗作用 。
１２ 药 动 学 ．
得分、 阴性症状得分 、 Ｇ 严重程度得分上 优于安慰剂组 。 Ｃ Ｉ 阿 立哌唑 口服吸收好 ， 服药后 ３— ５小 研 究 ３ Ｉｅｅｍ ｎ 等为 期 ６周 临床试 验 中 ，２ Ａ ｂｒ ａ ４ ０例病
剂 。每 日口服 １ｍ 、０ ｇ３ ｍ ５ ｇ ２ ｍ 、０ ｇ的阿立哌唑 均有效 ， 有证 没
据 表明高剂量的阿立哌唑疗效优于低剂量 。
１２ ２ 代谢 和消除 ．．
阿立哌唑代谢 主要通过三种生物 转化
３ 适 应 证
用于治疗精神分裂症。本品的用 法为 一 日 １次 口服 ， 与
或不与食物同服。有效剂量 范围为 １ ３ ｍｇ ０— ０ 。推荐 的起 始 剂 和 目标剂量为一 日 １ ０或 １ ｍ 。增 加剂量 应在 ２周后 ， ５ｇ 以便达到稳态 。维持治疗 １ ｍ ／ ， 有效预防复发 。 ５ ｇｄ 可
人 分 为 阿 立 哌 唑 ｌ ｍ 、５ ｇ２ ｍ Ｏ ｇ １ ｍ 、０ ｇ固 定 剂 量 组 和 安 慰 剂 组 。
１２ １ 吸收和分布 ． ．
时 内达血浆 浓度峰值 ， 片剂 的绝 对生 物利用度 为 ８ ％ ， ７ 阿立
哌唑 与食物同时服用或单独服用均可 。１ｍ ５ ｇ的阿 立哌唑与
４项 与安慰剂对照 的短期 临床 研究 （ ４周 和 ６周 ） 估 评 了阿立哌唑治疗精神分 裂症 的有效 性。病人 为 急性 复发且
符合 Ｄ ＭⅢ／Ｖ精神分裂症诊断标 准。 Ｓ Ｉ
１ 药理 作 用
１ １ 药理作用 机制 ． 阿立 哌唑对 Ｄ 、 ３５ Ｔ＾ ５ Ｔ＾ ２ Ｄ 、Ｈ 和 Ｈ ２

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阿立哌唑与喹硫平对精神分裂症患者认知功能及执行功能的影响比较

阿立哌唑与喹硫平对精神分裂症患者认知功能及执行功能的影响比较


0.001
0.288
0.000
组别 对照组（n=40） 观察组（n=40）
χ2 值 P值
表 3 两组患者不良反应发生率比较 [n（%）]
乏力
头晕
恶心
3（7.50）
1（2.50）
1（2.50）
2（5.00）
1（2.50）
1（2. 1.000
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Vol. 33 Semimonthly No.1
好的安全性和临床疗效 [9-10]。本研究结果显示，治 疗 1 个疗程后，观察组 PANSS、BRIEF-A 评分低 于对照组，MCCB 评分高于对照组，表明阿立哌唑 治疗精神分裂症的效果优于喹硫平，能改善患者的 认知功能和执行功能。此外，两组不良反应发生率 比较，差异无统计学意义，表明二者安全性相当。
采用随机数字表法分为对照组和观察组各 40 例。对照组采用喹硫平治疗，观察组采用阿立哌唑治疗，比较两组治疗前后临床症状、认知
功能、执行功能及不良反应发生率。结果：治疗后，两组阳性、阴性症状量表及执行功能评分均低于治疗前，且观察组低于对照组，差异
均有统计学意义（P<0.05）；治疗后，两组认知功能评分均高于治疗前，且观察组高于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）；两组不良
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2021 年 1 月 中国民康医学 Jan.，2021
第 33 卷 半月刊 第 1 期摇 摇 摇 摇 摇
Medical Journal of Chinese People's Health
[7] 张铮，薄纯光，李红彩 . 应用药物利用研究理论对精神分裂 症临床用药的再评价研究 [J]. 精神医学杂志，2018，31（6）： 428-430.
[8] 谢星星，杜彪 . 喹硫平与利培酮治疗中国老年精神分裂症的 系统评价 [J]. 中国现代应用药学，2017，32（11）：108-112.
阿立哌唑治疗精神分裂症的临床效果分析

阿立哌唑治疗精神分裂症的临床效果分析


１ ， 效 ９例 ， 效率 为 ８ ％ 。 ４例 无 有 ９ ２２ 不 良反 应 阿 立 哌 唑 不 良反 应 大 多 出现 于 治 疗后 ２周 内 ， ． 其 中不 能 静 坐 ９例 ， 颤 ５例 ， 晕 ７例 、 眠 ７例 ； 数 较 轻 微 震 头 失 多 不需治疗 ， 自行 消 失 ， ９例 用 盐 酸 苯 海 索 ， 合 用 苯 二 氮 革 有 ７例
效 ， ８ ％ 为痊 愈 ， ５ ％ 为 显 著 进 步 ， ５ 为 进 步 ， ５ 为 ＞ ｉ ０ ＞ ／ ０ ≥２ ％ ＜２ ％
无 效 。 以不 良反 应 量 表 （ Ｅ Ｓ 评 定 不 良反 应 。 于 治 疗 前 、 疗 Ｔ Ｓ） 治 １２４ ６ ８周 各 评 定 １ 。 、 、、 、 次
类药物 。
３ 讨 论
阿 立 哌 唑是 新一 代 非 典 型 抗 精 神 病 药 ， 探 讨 阿 立 哌 唑 治 为 疗 精 神 分裂 症 的 疗效 及安 全 性 ， 将研 究结 果 报 告 如 下 。 现
１ 资 料 与 方 法
１１ 一 般 资料 ．
收集我院 ２０ ０ ８年 ３～１ ２月 住 院 患 者 ８ ２例 ， 符
［ ］ 李 闻 戈 ． 大学 生 自我 接 纳 和人 际关 系 的 相 关 研 究 ［ ］ 福 建 师 范 ２ 女 Ｊ． 大 学 学报 ，０ ３２：１ ２０ ， １９
的差距 已经很小 ， 以至农 村学生 在 自我接 纳方 面与城 市学生 无
显著差异。
３３ 独 生 与 非 独 生 学 生 成 就 动 机 与 自我 接 纳 的 差 异 本 研 究 ． 发 现 ， 生 与 非 独 生 学 生 在 成 就 动 机 与 自我 接 纳 方 面 差 异 不 显 独 著 。高 文 风 、 中 ， 少 平 等 对 医 学 院 新 生 的 自我 接 纳 研 丛 施 究均表明 ， 医学 新 生 的独 生 子 女 学 生 优 于 非 独 生 子 女 学 生 ， 可 这
阿立哌唑对抑郁症患者的疗效及相关因子水平的影响

阿立哌唑对抑郁症患者的疗效及相关因子水平的影响

•临床研究-中国医药导报2021年3月第18卷第7期阿立哌唑对抑郁症患者的疗效及相关因子水平的影响张亚莉郑鸿伟李伟彩河北省石家庄市第八医院精神七科，河北石家庄050000［摘要］目的探讨阿立哌唑治疗抑郁症的效果及对相关因子的影响作用。

方法选取2015年7月一2019年3月河北省石家庄市第八医院确诊的300例抑郁症患者，按照随机数字表法将其分为研究组和对照组,每组各150例。

所有患者均经过选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)治疗后效果不佳，研究组采用文法拉辛+阿立哌唑治疗，对照组采用文法拉辛+安慰剂治疗。

两组疗程为12周。

结果整体分析发现:两组汉密尔顿抑郁量表(HAMD-21)评分组间比较、时间点比较及交互作用差异均有统计学意义(均P<0.05)o组内比较:两组HAMD-21评分各时间点比较,差异均有统计学意义(均P<0.05)；组间比较:在治疗4、8、12周后,研究组HAMD-21评分均低于对照组,差异均有统计学意义(均P<0.05)o治疗12周后，两组血清5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺水平均较治疗前升高，且研究组高于对照组,差异均有统计学意义(均P<0.05)o治疗12周后,研究组整体临床疗效分布情况优于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)o在治疗过程中,两组头痛、恶心、失眠、出汗、体重增加发生率比较，差异无统计学意义(P>0.05)o结论文法拉辛+阿立哌唑治疗抑郁症的效果优于单用文法拉辛,其作用机制可能与更好的调节相关神经递质有关。

［关键词］阿立哌唑;抑郁症；文法拉辛；5-羟色胺；多巴胺;去甲肾上腺素［中图分类号］R749.4［文献标识码］A［文章编号］1673-7210(2021)03(a)-0104-04Effects of Aripiprazole on the efficacy and related factors in patients with depressionZHANG Yali ZHENG Hongwei LI WeicaiThe SevenLh DeparLmenL of PsychiaLry,Lhe EighLh HospiLal of Shijiazhuang CiLy,Hebei Province,Shijiazhuang050000, China［Abstract］Objective To invesLigaLe Lhe effecL of Aripiprazole in Lhe LreaLmenL of depression and iLs effecL on relaLed facLors.Methods A LoLal of300paLienLs wiLh depression diagnosed in Lhe EighLh HospiLal of Shijiazhuang CiLy,Hebei Province from July2015Lo March2019were selecLed and divided inLo sLudy group and conLrol group according Lo ran­dom number table method,with150patients in each group.All patients did not respond well to selective serotonin re-upLake inhibiLors(SSRIs).The sLudy group was LreaLed wiLh Venfarazine+Aripiprazole,while Lhe conLrol group was LreaLed wiLh Venfarazine+placebo.The Lwo groups were LreaLed for Lwelve weeks.Results Overall analysis showed LhaL Lhere were significanL differences in Lhe HamilLon depression scale(HAMD-21)beLween Lhe Lwo groups in comparison between groups,time point comparison and interaction(all P<0.05).Comparison within the two groups:HAMD-21 scores of Lhe Lwo groups were compared aL each Lime poinL,and Lhe differences were sLaLisLically significanL(all P<0.05).Comparison beLween groups:AfLer four,eighL and Lwelve weeks of LreaLmenL,Lhe HAMD-21scores in Lhe sLudygroup were lower Lhan Lhose in Lhe conLrol group,and Lhe differences were sLaLisLically significanL(all P<0.05).AfLer Lwelve weeks of LreaLmenL,serum levels of5-hydroxyLrypLamine,norepinephrine and dopamine in boLh groups were higher Lhan before LreaLmenL,and Lhose in Lhe sLudy group were higher Lhan Lhose in Lhe conLrol group,and Lhe differ­ences were statistically significant(all P<0.05).After twelve weeks of treatment,the overall distribution of clinical ef­ficacy in Lhe sLudy group was beLLer Lhan LhaL in Lhe conLrol group,and Lhe difference was sLaLisLically significanL(P<0.05).During Lhe LreaLmenL,Lhere was no significanL difference in Lhe incidence of headache,nausea,insomnia,sweaL-ing and weight gain between the two groups(P>0.05).Conclusion The effect of Venfarazine+Aripiprazole in the LreaLmenL of depression is beLLer Lhan Venfarazine alone,and iLs mechanism of acLion may be relaLed Lo beLLer regula-Lion of relaLed neuroLransmiLLers.［基金项目］河北省卫生和计划生育委员会医学科学研究重［Key words］Aripiprazole;Depression;Venfarazine;5-点课题(ZD20140462)。

阿立哌唑治疗精神分裂症临床效果研究

阿立哌唑治疗精神分裂症临床效果研究

阿立哌唑治疗精神分裂症临床效果研究发表时间：2017-11-13T14:58:29.893Z 来源：《中国误诊学杂志》2017年第15期作者：刘延东[导读] 随着社会经济的迅速发展，人们生活节奏的加快，生活与工作压力的不断增大。

天津市滨海新区塘沽安定医院 300454摘要：目的研究阿立哌唑治疗精神分裂症的临床效果。

方法选取2016年2月至2017年2月我院收治精神分裂症患者56例为研究对象，所有患者均应用阿立哌唑进行治疗，对治疗效果展开深入研究。

结果经过治疗后，治疗的总有效率为96.43%，其中治愈23例，治愈率为41.07%、显效19例，显效率为33.93%/有效12例，有效率为21.43%、无效2例，无效率为3.57%；在治疗期间均有不同程度的不良反应出现，但是经过处理后，患者的不良反应出现明显改善，甚至消失；应用阳性和阴性症状量表（PANSS）对患者治疗前和治疗后的精神病理、阳性症状、阴性症状进行评分，结果显示，治疗后的PANSS评分明显优于治疗前，差异具有统计学意义（P<0.05）。

结论在临床上，应用阿立哌唑治疗精神分裂症，效果显著，且安全性高，能够有效的改善患者生活质量，减少患者的痛苦，值得进行推广和使用。

关键词：精神分裂症；阿立哌唑；效果随着社会经济的迅速发展，人们生活节奏的加快，生活与工作压力的不断增大，使得精神分裂症的发病率不断的升高，给患者及家属带来巨大的困扰和痛苦，同时也给社会带来一定的负担。

因此，在临床上，加强精神分裂症的治疗是十分有必要的。

本次研究选取2016年2与月至2017年2月我院收治的精神分裂症患者56例，现将具体情况作如下分析。

1.资料与方法1.1临床资料选取2016年2与月至2017年2月我院收治的精神分裂症患者56例，所有患者均符合我国《中国精神障碍分类与诊断标准》第五版，排除存在心肝肾肺等严重脏器疾病、存在躁动或者兴奋等情绪，无法配合治疗患者、对本次研究药物过敏者、哺乳期和妊娠期患者[1]。