新型非典型抗精神病药_阿塞那平
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柳氮平的功能主治柳氮平是什么药柳氮平是一种抗精神病药物,属于非典型抗精神病药物的一员。
它的化学名字是Olanzapine,也被称为奥氮平。
柳氮平主要通过调整大脑神经递质的平衡来发挥治疗效果。
柳氮平的功能主治柳氮平具有以下功能主治:1.抗精神病作用:柳氮平主要用于治疗精神分裂症等精神疾病的正性症状和负性症状。
它通过抑制多巴胺,血清素、去甲肾上腺素和乙酰胆碱等神经递质的作用,减少幻觉、妄想、思维紊乱和情绪不稳定等症状。
与传统的典型抗精神病药物相比,柳氮平更少引起运动副作用。
2.镇静作用:柳氮平对焦虑、激越和敌对性的控制作用比较显著。
它可以使患者更加冷静和平稳,减少紧张和易激惹。
这对于控制精神疾病的症状和改善患者的生活质量非常重要。
3.延迟复发:柳氮平可以减少精神疾病的复发率,延长疾病的稳定期。
对于反复发作的精神分裂症患者来说,柳氮平的长效控制作用可以减少再次入院和频繁转换药物的情况。
4.改善心境:柳氮平对于双相障碍(躁狂抑郁症)的治疗也有一定效果。
它能够减轻躁狂期的亢奋、冲动和易激惹等症状,使患者保持稳定的心境和情绪。
5.改善认知功能:柳氮平对一些精神疾病所伴随的认知功能障碍也有一定的改善作用。
患者在服用柳氮平后,可能会有注意力、记忆力和执行功能等方面的改善。
注意事项使用柳氮平时需要注意以下事项:•严格遵医嘱:柳氮平是处方药物,需要在医生的指导下使用。
使用剂量和时机需要根据患者的情况进行个体化调整。
•副作用:柳氮平可能引起一些副作用,如嗜睡、头晕、便秘、口干、体重增加等。
在使用过程中,及时观察和汇报副作用,以便及时处理。
•孕妇和哺乳期妇女:柳氮平对胎儿的影响还不明确,因此对于孕妇和哺乳期妇女,应该在医生的指导下使用,并密切观察可能的风险。
•老年人:老年患者在使用柳氮平时需要额外的谨慎,因为他们可能更容易出现药物的不良反应,并且身体的代谢和排除能力可能降低。
•药物相互作用:柳氮平可能与其他药物发生相互作用,因此在使用期间,应该遵医嘱,并告知医生正在使用的其他药物。
【药品名】奥氮平【英文名】Olanzapine【别名】再普乐;奥兰扎平;Zyprexa【剂型】片剂:5mg,10mg。
【药理作用】本品为噻吩并苯二氮卓类非典型抗精神病药。
对多巴胺(D,D和D),组胺H,5-HT,毒蕈碱(M)和α-受体均有亲和力。
【药动学】本品易于从胃肠道吸收,进行明显的首过代谢。
服药后5~8h可达血药峰值。
蛋白结合率为93%。
在肝内主要通过直接葡糖醛酸化和通过P CYP1A2和CYP2D6介导的氧化作用进行广泛代谢。
两种代谢物,10-N-葡萄糖醛酸奥氮平和4′-N-脱甲基奥氮平均被失活。
约有57%的用量随尿排出,主要为代谢物,见于粪便中者占30%。
血浆消除t为30~38h,女性比男性长。
【适应症】治疗精神分裂症。
【禁忌症】参见:洛沙平【注意事项】1.心血管疾病、脑血管疾病、其他易引起低血压的疾病及癫痫患者应慎用。
操作机器或驾驶时应慎用。
2.老人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:老年人更易出现不良反应,应从低剂量开始用药。
动物实验对胎儿有不良影响,孕妇慎用。
尚未知母乳中是否有分泌,哺乳妇女慎用。
3.药物过量与处理:表现为昏睡,言语含糊等,对症处理。
4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量:肝功能损害者慎用。
5.其他:缓慢站起避免头晕。
【不良反应】1.最常见的有嗜睡和体重增加。
2.锥体外系反应(包括迟发性运动障碍)具有低发生率。
3.可能出现高催乳素血症,但一般无症状。
4.其他包括食欲增加、周围水肿。
5.肌酸激酶浓度上升罕见。
【用法用量】1.开始常用每天10mg,顿服,根据效应可以加量,但一般维持在每天15mg或更多。
2.女性、老年人或非吸烟者的代谢较慢,如患者具有一个以上的因素应考虑减量。
3.肝肾功能不全者的用量为每天5mg,应谨慎加量。
【药物相互作用】1.参见氯丙嗪。
2.本品的代谢在一定程度上是通过CYP1A2和CYP2D6(较少)介导的,凡对这些肝酶起抑制或诱导作用的药物都可能影响本品的血药浓度。
非典型抗精神病药(atypical antipsychotics)与传统抗精神病药相比,对多巴胺D2受体的亲和力相对较低,而对5-羟色胺(5-HT)和α1、α2肾上腺素受体的亲和力相对较高,对精神分裂症的阳性症状、阴性症状、认知缺陷症状和情感症状均有效,并产生较少的锥体外系综合征(extrapyramidal syndrome,EPS)和泌乳素升高相关不良反应,被越来越广泛地用于精神分裂症的治疗[1]。
目前大部分国家的治疗指南都把非典型抗精神病药推荐为治疗精神分裂症的一线用药[氯氮平(clozapine)除外]。
利司哌酮(risperidone)、奥氮平(olanzapine)、喹硫平(quetiapine)、齐拉西酮(ziprasidone)、阿立哌唑(aripiprazole)等药物被广泛应用于临床[2]。
最近又有几种新型非典型抗精神病药上市或即将上市。
本文对帕利哌酮(paliperidone)、伊洛哌酮(iloperidone)和阿塞那平(asenapine)作简要介绍。
帕利哌酮帕利哌酮,又名9-羟利司哌酮(9-hyd-roxy-risperidone),是利司哌酮的主要血浆代谢产物,属于苯并异恶唑类非典型抗精神病药,药理作用与利司哌酮相似[3]。
帕利哌酮缓释片(商品名:Invega,芮达)2007年被美国FDA批准用于精神分裂症的急性期治疗和维持治疗[4]。
帕利哌酮的化学名为(±)-3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-[文章编号]1007-7669(2009)11-0873-06介绍几种新型非典型抗精神病药翟金国1,王中刚2,赵靖平3(1.济宁医学院精神卫生学院,山东济宁272013;2.济宁医学院附属第二医院,山东济宁272051;3.中南大学湘雅二医院精神卫生研究所,湖南长沙410011)[关键词]精神分裂症;抗精神病药;临床试验;帕利哌酮;伊洛哌酮;阿塞那平[摘要]对新型非典型抗精神病药帕利哌酮、伊洛哌酮和阿塞那平的作用机制、药动学、临床应用、药物相互作用及不良反应等进行简要介绍。
新一代非典型抗精神病药——奥氮平高巍﹡ 董玉秀(河南中医学院药学院 郑州 450008)A New Generation of Atypical Antipsychotics-OlanzapineGAO Wei对精神分裂症的药物治疗始于1954年在美国上市的氯丙嗪的发现[1],此后很快出现了许多新的抗精神病药物,但它们的治疗效果并没有明显的进步。
近几年有许多新的非典型抗精神病药相继上市或进入临床后期试验,其中较典型的就是奥氮平。
N H NSN N奥氮平(Olanzapine)是一种全新的非典型抗精神病药,属于噻嗯苯并二嗪类衍生物,化学名为2-甲基-4-(4-甲基-l-哌嗪基)-10H -噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂[2]。
其通过阻断多巴胺受体和5-羟色胺受体,能有效治疗精神分裂症的阳性症状和阴性症状,无拮抗α2肾上腺素受体的作用,且不会因催乳素水平升高而导致内分泌方面的不良反应。
其比氟哌啶醇等抗精神病药物有更好的疗效和更少的锥体外不良反应,由于其疗效明显优于传统的抗精神病药且副作用小,已经有很多科研人员研究了它的合成方法,且已被广泛用于多种精神疾病的临床治疗。
奥氮平的合成方法有如下两种:(1)氰路线,即以丙二腈、丙醛、硫为原料缩合制得2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩,再与邻硝基卤苯缩合制得盐酸盐,与哌嗪缩合后,再N-甲基化得到奥氮平[3]。
(2)酯路线,即以乙酸乙酯、丙醛和硫为原料,经关环、缩合得到2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩,再与N-甲基哌嗪反应并关环得到奥氮平。
后来,人们多以氰路线为基础进行了工艺优化[4]。
奥氮平的作用机制:只作用于中脑边缘系统而很少作用于基底节,其结果是具有很强的抗精神病作用而很少产生EPS ;主要作用于5-HT 受体,因而对阴性症状有明显的疗效。
中枢DA 与5-HT 相互作用的改变是精神分裂症发病的重要生物学因素,因此非典型抗精神病药的作用机制可能还涉及到DA 与5-HT 受体之间的相互调节作用[5]。
广东药科大学学报Journal of Guangdong Pharmaceutical University Sep,2023,39(5)新型抗精神障碍药鲁拉西酮个体化用药研究进展陈玉清,杨烨,戴丽静,温预关(广州医科大学附属脑科医院Ⅰ期临床研究室,广东广州510370)摘要:鲁拉西酮是一种新型抗精神障碍药(第二代抗精神病药SGA),是多巴胺2型D2和血清素5-HT2A和5-HT7受体完全拮抗剂和部分5-HT1A受体激动剂。
鲁拉西酮对精神分裂症患者的精神病症状、感情症状、认知症状的治疗效果明显,同时对患者体重、代谢影响水平较小,具有良好的安全性及耐受性,广泛应用于临床治疗。
本文综述了鲁拉西酮的作用机制和药动学、群体药动学、安全性、有效性及耐受性、治疗药物检测、基因多态性、药物相互作用研究现状,以期为后续研究及临床个体化用药提供参考。
关键词:鲁拉西酮;药代动力学;治疗药物检测;群体药代动力学;基因多态性;个体化用药中图分类号:R971文献标识码:A文章编号:2096-3653(2023)05-0126-09DOI:10.16809/ki.2096-3653.2023072502Progress on individualized dosing of lurasidone,a new antipsychotic drugCHEN Yuqing,YANG Ye,DAI Lijing,WEN Yuguan*(Phase I Clinical Laboratory of Brain Hospital Affiliated to Guangzhou Medical University,Guangzhou510370,China) *Corresponding author Email:*******************Abstract:Lurasidone is a novel antipsychotic(second-generation antipsychotic SGA),which is a completeantagonist of dopamine type2(D2)and serotonin5-HT2Aand5-HT7receptors and a partial5-HT1Areceptoragonist.It is widely used in the clinical treatment of patients with schizophrenia because of its significant efficacy in psychotic,affective,and cognitive symptoms,and its low effect on body mass and metabolism,as well as its good safety and tolerability.Based on this,the review focuses on the mechanism of action and pharmacokinetic studies,population pharmacokinetics,safety,efficacy and tolerability,therapeutic drug testing,gene polymorphism,and drug interaction studies of lurasidone,with the aim of providing reference for follow-up studies and individualized clinical treatment.Key words:lurasidone;pharmacokinetics;therapeutic drug monitoring;population pharmacokinetics;genetic polymorphisms;individual medication鲁拉西酮(lurasidone)是新型第2代抗精神障碍药之一,由日本住友制药研制。
布瑞哌唑
布瑞哌唑,又名依匹哌唑(Brexpiprazole) 原研由丹麦灵北制药和日本大家制药共同研发,是一种非典型抗精神病药物。
2015年获FDA批准上市,用于治疗精神分裂症和作为抗抑郁药物的辅助疗法治疗重度抑郁症(MDD)。
2023年5月,美国FDA批准其用于阿尔茨海默症患者躁动、创伤后应激障碍、边缘型人格障碍的治疗。
01作用机制及临床应用
布瑞哌唑它对大脑内的单胺能神经传导系统具有调控作用,是血清素受体5-HT1A和多巴胺受体D2和D3的部分激动剂,同时还是血清素受体5-HT2A和5-HT2B以及肾上腺素受体α-1和α-2的部分拮抗剂。
布瑞哌唑是新型多靶点作用机制的精神障碍治疗药物,目前已获批用于精神分裂症和阿尔茨海默症。
02上市及备案情况
片剂上市情况
国内:原研大冢制药株式会社2022年12月24日提交生产申报。
国外:2015年美国FDA批准上市;2018年欧盟批准上市;2022年日本批准上市。
CDE备案注册如下:
03布瑞哌唑发展前景
布瑞哌唑自上市以来,布瑞哌唑全球销售额逐年增长,据全球药物研发数据库统计,该药2019年全球销售额突破11亿美元,2021年达16亿美元,同比增长20%。
(数据来源:全球药物研发数据库)
布瑞哌唑作为一种常见的抗精神病药物,我国精神病、抑郁症患者数量较多,抗精神病药、抗抑郁药市场发展空间广阔。
布瑞哌唑具有良好的开发前景,且随着研发进程加快,未来布瑞哌唑市场发展空间较大。
(以上关于布瑞哌唑内容介绍来源于网络)。
奥氮平 (Olanzapine) 抗精神疾病药物奥氮平 (Olanzapine) 抗精神疾病药物奥氮平(Olanzapine)是一种广泛运用于治疗精神疾病的药物。
它属于非典型抗精神病药物,其作用机制是通过调整神经递质的平衡来缓解相关症状。
奥氮平在治疗精神疾病和情绪障碍方面表现出良好的疗效,同时也有一些副作用需要关注。
1. 奥氮平的用途奥氮平主要用于治疗精神分裂症和躁郁症等精神疾病。
它可以缓解幻觉、妄想、思维紊乱以及情绪波动等症状。
此外,奥氮平也被用于治疗与精神疾病相关的抑郁症,以及其他一些需要控制情绪和心境的疾病。
2. 奥氮平的药理作用奥氮平通过调整多种神经递质的平衡来发挥药理作用。
主要作用于多巴胺、血清素、去甲肾上腺素、组胺和乙酰胆碱等神经递质受体,从而调整神经递质的水平。
这一作用机制有助于改善神经传递系统的功能,减轻相关症状。
3. 奥氮平的疗效奥氮平在治疗精神疾病方面显示出良好的疗效。
临床试验显示,奥氮平可以改善患者的认知功能、行为症状,并加速精神病状态的稳定。
对于躁郁症患者,奥氮平能够减轻情绪波动和自杀倾向。
然而,每个患者的反应都有所不同,因此治疗方案需要根据个体情况进行个性化调整。
4. 奥氮平的副作用虽然奥氮平在治疗上显示出良好的疗效,但也存在一些副作用需要重视。
常见的副作用包括体重增加、血糖升高、血脂异常、抗胆碱能副作用(如口干、便秘、视力模糊等)以及心血管问题。
长期使用奥氮平还可能导致代谢综合征等问题。
因此,在使用奥氮平时,医生需要仔细评估患者的潜在风险,并监测患者在治疗期间的身体健康。
5. 奥氮平的注意事项在使用奥氮平治疗精神疾病时,患者和医生需密切合作,并注意以下几个方面:- 定期监测身体指标:定期检查患者的血糖、血脂、体重等生理指标,以及心血管系统的健康状况。
- 个性化治疗方案:根据患者的症状和个体差异,制定个性化的治疗方案,包括剂量的调整和联合用药的选择。
- 综合治疗:药物治疗通常需要与心理治疗、社会支持等综合手段相结合,以提高治疗效果。
非典型抗精神病药物在双相情感障碍治疗中的应用作者:蔡亦蕴徐理吴彦来源:《上海医药》2014年第19期摘要非典型抗精神病药物在双相情感障碍治疗中的应用备受关注。
非典型抗精神病药物用于双相情感障碍躁狂相和抑郁相的急性发作期治疗有较为肯定的疗效,但用于稳定期维持治疗的疗效不确定。
本文介绍非典型抗精神病药物在双相情感障碍治疗中的应用,为临床合理用药提供参考。
关键词非典型抗精神病药物双相情感障碍药物治疗中图分类号:R971.4; R749.41 文献标识码:A 文章编号:1006-1533(2014)19-0013-03 Application of atypical antipsychotic agents in the treatment of bipolar disorder*CAI Yiyun 1,2**, XU Li1, WU Yan2***(1. Department of Psychiatry, Huashan Hospital, Fudan University, Shanghai 200040,China;2. Shanghai Mental Health Center, School of Medicine, Shanghai Jiao Tong University,Shanghai 200030, China)ABSTRACT Atypical antipsychotic agents in the treatment of bipolar disorder remain a hot issue in clinic. Their efficacy in acute manic and depression episodes has been verified. However, the long-term preventive efficacy has not yet been demonstrated. This paper reviews the application of atypical antipsychotic agents in the treatment of bipolar disorder so as to provide a guideline for pharmacotherapy in clinic.KEY WORDS atypical antipsychotic agents; bipolar disorder; pharmacotherapy双相情感障碍大约累及全球2%的人口[1-2]。