新型抗精神病药阿立哌唑
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阿立哌唑市场调研报告阿立哌唑市场调研报告阿立哌唑市场调研报告目录1 市场概况 (5)1.1..................................................... 市场概述51.2............................................. 龙头企业分析82 产品分析 (9)2.1......................................... 阿立哌唑的概况92.2................................. 阿立哌唑的药学特性102.2.1.......................................... 药理毒理102.2.2...................................... 药代动力学102.2.3.......................................... 临床应用112.3..................................................... 处方分析112.4..................................................... 医保情况162.5................................. 生产厂家和申报情况192.5.1.................................. 现有生产厂家192.6............................................................. 价格202.6.1.................................................. 物价202.6.2.............................................. 中标价233 销售建议及评估 (27)3.1................................. 阿立哌唑的产品优势273.2......................................... 销售建议及策划273.3............................................................. 评估281 市场概况1.1 市场概述阿立哌唑是一种具有全新作用机制的新型非典型抗精神病药。
【药物名称】阿立哌唑中文通用名称:阿立哌唑英文通用名称:Aripiprazole其它名称:奥派、博思清、郝尔宁、Abilify、Brisking【临床应用】用于治疗精神分裂症,对急性复发者、慢性患者及情感性精神分裂症有效。
【注意事项】1.禁忌症对本药过敏者。
2.慎用(1)老年精神病患者(嗜睡、吸入性疾病或吸入性肺炎的风险增加)。
(2)可能促使体核温度升高的疾病患者。
(以上均选自国外资料)(3)精神病药恶性综合征患者。
(4)可能出现迟发性运动障碍者。
(5)有自杀倾向者。
(6)糖尿病患者(血糖控制差)或血糖升高者。
(7)心血管疾病(如心肌梗死、缺血性心脏病、心力衰竭、传导异常)或脑血管疾病患者。
(8)易发生低血压(如脱水、血容量过低、降压药治疗)者。
(9)有患吸入性肺炎风险者。
(10)有癫痫发作史或癫痫发作阈降低者(如阿尔茨海默病)。
3.药物对儿童的影响儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
4.药物对老人的影响在使用推荐剂量时老年人对本药的耐受性良好,无须调整剂量。
5.药物对妊娠的影响妊娠期用药安全性尚不明确,孕妇用药应权衡利弊。
美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
6.药物对哺乳的影响动物试验表明,本药可经哺乳大鼠的乳汁分泌。
哺乳妇女用药期间应暂停哺乳。
7.用药前后及用药时应当检查或监测(1)定期检查血常规。
(2)定期检查血压和心率,尤其是对心血管疾病患者。
(3)用药期间应对糖尿病患者进行监测,以防血糖控制情况恶化。
对糖尿病易患者(如肥胖、有家族糖尿病史),应在开始治疗前和治疗期间定期进行空腹血糖检测。
【不良反应】临床研究报道的不良事件如下,与使用本药的因果关系尚不明确:1.心血管系统常见高血压、低血压、心动过速、心动过缓;少见心悸、出血、心肌梗死、QT间期延长、心脏停搏、心房颤动、心力衰竭、A V传导阻滞、心肌缺血、静脉炎、深静脉血栓、心绞痛、期外收缩;罕见血管迷走神经反应、心脏扩大症、心房扑动、血栓性静脉炎。
奥氮平阿立哌唑对精神分裂症患者泌乳素水平的影响精神分裂症是一种严重的精神疾病,患者常常伴随着幻觉、妄想和情绪不稳定等症状。
在治疗精神分裂症的过程中,常常会使用药物来缓解症状。
奥氮平和阿立哌唑是两种常用于治疗精神分裂症的药物,它们可以有效地改善患者的症状。
这两种药物对患者的泌乳素水平是否会产生影响,一直是学术界和临床医生关注的话题。
泌乳素是一种由垂体前叶分泌的激素,它在调节生殖系统和促进乳腺发育方面起着重要作用。
泌乳素的水平受到多种因素的影响,包括药物的使用。
了解奥氮平和阿立哌唑对精神分裂症患者泌乳素水平的影响,对于指导临床用药具有重要的意义。
一、奥氮平对精神分裂症患者泌乳素水平的影响奥氮平是一种抗精神病药物,它主要通过抑制多巴胺和5-羟色胺受体来缓解精神分裂症患者的症状。
在临床应用中,奥氮平常见的副作用包括体重增加、血糖升高和泌乳素水平升高等。
研究表明,奥氮平可以通过影响垂体前叶的多巴胺受体来提高泌乳素的水平,从而引起乳腺的增生和分泌。
一项对奥氮平对泌乳素的影响的研究发现,奥氮平治疗精神分裂症患者12周后泌乳素水平显著升高,而且与剂量密切相关。
另一项研究显示,奥氮平治疗6个月后,泌乳素水平升高的患者比例高达30%以上。
奥氮平可以显著影响精神分裂症患者的泌乳素水平,增加乳腺的增生和分泌,从而导致乳房的肿胀和分泌。
二、阿立哌唑对精神分裂症患者泌乳素水平的影响阿立哌唑是一种新型的抗精神病药物,它主要通过调节多巴胺和5-羟色胺受体来改善精神分裂症患者的症状。
与传统的抗精神病药物相比,阿立哌唑的副作用更少,但是它对泌乳素水平的影响仍然存在一定的争议。
研究还发现,女性患者对泌乳素水平的影响更为敏感。
治疗精神分裂症的女性患者时,需要更加谨慎地选择药物,避免增加乳腺的增生和分泌的风险。
奥氮平和阿立哌唑是常用于治疗精神分裂症的药物,它们对患者的泌乳素水平影响是不同的。
在临床应用时,需要根据患者的性别和病情综合考虑,选择合适的药物治疗精神分裂症,以达到更好的治疗效果。
阿立哌唑与喹硫平治疗精神分裂症的疗效对比分析阿立哌唑(Aripiprazole)与喹硫平(Quetiapine)是常见的用于治疗精神分裂症的药物。
本文将对这两种药物的疗效进行对比分析。
一、药物简介阿立哌唑是一种二代抗精神病药物,作用于多种神经递质受体,主要用于治疗精神分裂症和躁郁症。
喹硫平也属于二代抗精神病药物,主要作用于多巴胺和血清素受体,用于治疗多种心理障碍,包括精神分裂症。
二、疗效对比1. 临床试验结果针对精神分裂症的临床试验显示,阿立哌唑和喹硫平在缓解症状和改善患者生活质量方面具有相似的疗效。
研究发现,两种药物均能显著降低阳性症状、阴性症状和一般症状的严重程度。
2. 副作用比较尽管阿立哌唑和喹硫平疗效相似,但两者在副作用方面存在一定差异。
阿立哌唑在副作用发生率上相对较低,特别是在体重增加和血脂异常方面。
而喹硫平在这些方面的副作用更为明显。
3. 用药的个体化选择由于不同患者对药物的反应可能存在差异,医生通常会根据患者的具体情况进行个体化的用药选择。
例如,对于那些更容易出现体重增加等副作用的患者,可能更倾向于选择阿立哌唑。
而对于那些对于体重变化较为敏感的患者,也可能优先考虑使用喹硫平。
4. 依从性和治疗持续性最近的研究表明,阿立哌唑可能具有更好的依从性和治疗持续性,这对于长期治疗精神分裂症的患者非常重要。
一项对比研究发现,相对于喹硫平,阿立哌唑能更好地提高患者的治疗依从性,减少因药物非依从性而导致的治疗失败。
三、总结无论是阿立哌唑还是喹硫平,作为常用的治疗精神分裂症的药物,都具有良好的疗效。
然而,在副作用、个体化选择以及治疗持续性等方面,两者存在差异。
因此,在选择合适的药物时,医生需要根据患者的具体状况和需求进行评估和选择,以期达到更好的治疗效果。
本文对阿立哌唑和喹硫平进行了疗效对比分析,旨在为医生和患者提供一定的参考。
但是需要注意的是,本文的内容仅供参考,请在专业医生的指导下进行药物使用,避免自行用药带来的风险与不良后果。
阿立哌唑治疗精神疾病的小知识龚晓清发布时间:2023-07-06T04:24:54.701Z 来源:《健康世界》2023年8期作者:龚晓清[导读]四川省自贡市第一人民医院四川省自贡市 643000阿立哌唑属于新型抗精神病药唑啉类衍生术,为二氢唑啉酮类抗精神病药物,属于现阶段医疗认可的多巴胺系统稳定剂,对于突触后膜5-羟色胺2A受体阻断性功能更强,对于5-HT和多巴胺系统功能的协调和平衡有重要的促进价值,对于患者锥体外系反应的产生和抗精神病治疗效果提升有重要价值。
阿立哌唑为D2受体部分激动剂,也是D1受体激动剂。
结合临床研究实验分析,当机体服用较高计量的阿立哌唑后,纹状体细胞外的多巴胺快速下降。
不仅如此,阿立哌唑和D2、D3、5-HT2A等受体间亲和力较强。
对D2受体产生作用,并且和5-HT2A受体的拮抗功能,对于5-HT-DA系统稳定有重要价值。
一、阿立哌唑治疗精神疾病的药理学分析阿立哌唑在精神分裂症治疗之中,对于患者精神症状改善有重要价值,能够有助于患者认知功能的改善,对于患者不良情绪改善有重要价值。
阿立哌唑为第三代抗精神病类药物,属于多巴胺D2受体以及5羟色胺A1受体的部分激动剂,对于受体阻断有良好的调节功能。
受体若具备较强的阻断功能,应用阿立哌唑后,出现系列反应后阻断的强度得到了控制;然而,若阻断的强度较低,则阿立哌唑应用后,受体被阻断的强度会不断上升。
因此阿立哌唑又拥有多巴胺受体平衡剂的称呼。
阿立哌唑属于5-HTA1受体的拮抗剂。
不仅如此,阿立哌唑在多巴胺D2受体中表现出了较强的亲和力,对多巴胺D2受体、5-HT2、5-HT、a1有亲和作用。
临床医学证实,阿立哌唑的半衰期较长,其活性代谢产物脱氢阿立哌唑在成年人体内的半衰期,最长可达到94h。
因此,阿立哌唑用药时,每日一次即可。
二、阿立哌唑治疗精神疾病的效用现阶段,临床中有关阿立哌唑应用于精神分裂中的前瞻性内容已经较多。
有学者在多中心临床试验中,选取了302名年龄为16-45岁的精神分裂症患者随机分组,患者临床中共接受6周治疗,分组后各接受阿立哌唑10mg/d、30mg/d与安慰剂治疗。
阿立哌唑片说明书阿立哌唑是D2和5-HT1A受体的部分激动剂,也是5-HT2A受体的拮抗剂。
与其它具有抗精神分裂症作用的药物一样,阿立哌唑的作用机制尚不清楚。
但认为是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用介导产生的。
与其它受体的作用可能产生了阿立哌唑临床上某些其它的作用,如对α1受体的拮抗作用可以阐释其体位性低血压的现象。
阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。
毒理研究重复给药毒性:在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量40和60mg/kg[以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人MRHD 时暴露量的7到14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。
对白种小鼠和猴视网膜的评估中未见视网膜变性。
尚未进行作用机制的进一步研究。
该结果与人体风险的相关性尚不清楚。
遗传毒性:在有或无代谢活化时,阿立哌唑及其代谢物(2,3-DCPP)在CHL细胞体外染色体畸变试验中呈现基因裂变作用,2,3-DCPP在无代谢活化时畸变数量增加。
在体小鼠微核试验结果为阳性,但该结果被认为是与人体无关的机制产生的。
阿立哌唑在体外细菌回复突变试验、细菌DNA修复试验、小鼠淋巴细胞正向基因突变试验、程序外DNA合成试验结果为阴性。
生殖毒性:雌性大鼠交配前2周到妊娠7天经口给予阿立哌唑2、6、20mg/kg/天(以mg/m2计,分别相当于MRHD的0.6、2和6倍)。
所有剂量组均观察到动情周期紊乱及黄体增加,但未见对生育力的损害。
6、20mg/kg剂量组着床前丢失增加,20mg/kg组胎仔体重降低。
雄性大鼠交配前9周至整个交配期经口给予阿立哌唑20、40、60mg/kg/天(以mg/m2计,分别相当于MRHD的6、13和19倍),60mg/kg组发现精子生成障碍,40、60mg/kg组观察到前列腺萎缩,但未见对生育力的影响。
新型抗精神病药阿立哌唑摘要】?本文介绍了新型抗精神病药阿立哌唑的药理作用、药代动力学、疗效及不良反应。
【关键词】?阿立哌唑;抗精神病药最近由日本大冢化学工业株式会社开发,在美国由施贵宝公司和大冢公司共同申请上市的新型抗精神病药阿立哌唑(Aripiprazole)于2002年11月通过美国FDA 批准上市,被一些学者誉为“第三代抗精神病药”或“多巴胺系统稳定剂”。
阿立哌唑的商品名为Abilify,属喹啉类衍生物,化学名为:72[4[4(2,32二氯苯基)212哌嗪基]丁氧基]23,42二氢喹诺酮。
1药理作用阿立哌唑的抗精神病的药效作用可能与D2受体及52HT1A受体的部分拮抗作用和52HT2A受体拮抗作用有关,它是D2受体部分激动剂、D1受体激动剂。
体内的微透析分析研究显示,在服用较高剂量(10~40mg/kg)阿立哌唑后,纹状体细胞外的多巴胺显著降低了。
它可以拮抗由阿扑吗啡诱导的刻板症,且有量效关系,还可以拮抗由DA自身受体拮抗剂(+)2AJ76所诱导的DA的增加,这些结果提示阿立哌唑既是多巴胺突触后受体的拮抗剂也是多巴胺突触前自身受体的激动剂。
在动物实验中阿立哌唑不引起刻板行为,在中脑边缘系统通路上具有典型的拮抗D2受体的作用,在中脑皮质却有独特的D2受体部分激动作用,在被盖区可同时对D2神经元起激动和拮抗作用,能抑制黑质2纹状体通路多巴胺能传递。
阿立哌唑对多巴胺D2、D3受体和多巴胺自身受体具有高亲和性(前两者的Ki值分别013,018),对15例健康男性研究发现,阿立哌唑对D2、D3的受体占有率为40%~95%,并产生剂量和受体间量效关系。
在较高剂量时,D2受体占有率甚至超过90%而EPS现象并未出现。
阿立哌唑与D2L、D2S受体的亲和力比D3、D4受体高,对D2L受体有双向(拮抗与激动)作用。
阿立哌唑对垂体D2受体具有持续抑制作用,这是其在临床应用中极少出现高催乳素血症的基础。
阿立哌唑对多巴胺具有部分的激动活性,在中国大鼠卵巢细胞膜上与重组人52HT1A受体具有高亲和性,在鸟苷25,202(32[35S]硫代)2三磷酸盐结合分析中显示了对52HT1A受体有部分激动作用,且可以被选择性25HT1A受体拮抗剂完全阻断。
新型抗精神病药阿立哌唑
发表时间:2018-01-08T16:06:16.117Z 来源:《医师在线》2017年10月下第20期作者:杨航
[导读] 阿立哌唑的抗精神病的药效作用可能与D2受体及52HT1A受体的部分拮抗作用和52HT2A受体拮抗作用有关,它是D2受体部分激动剂、D1受体激动剂。
(昆明市精神病院;云南昆明650000)
【摘要】?本文介绍了新型抗精神病药阿立哌唑的药理作用、药代动力学、疗效及不良反应。
【关键词】?阿立哌唑;抗精神病药
最近由日本大冢化学工业株式会社开发,在美国由施贵宝公司和大冢公司共同申请上市的新型抗精神病药阿立哌唑(Aripiprazole)于2002年11月通过美国FDA批准上市,被一些学者誉为“第三代抗精神病药”或“多巴胺系统稳定剂”。
阿立哌唑的商品名为Abilify,属喹啉类衍生物,化学名为:72[4[4(2,32二氯苯基)212哌嗪基]丁氧基]23,42二氢喹诺酮。
1药理作用
阿立哌唑的抗精神病的药效作用可能与D2受体及52HT1A受体的部分拮抗作用和52HT2A受体拮抗作用有关,它是D2受体部分激动剂、D1受体激动剂。
体内的微透析分析研究显示,在服用较高剂量(10~40mg/kg)阿立哌唑后,纹状体细胞外的多巴胺显著降低了。
它可以拮抗由阿扑吗啡诱导的刻板症,且有量效关系,还可以拮抗由DA自身受体拮抗剂(+)2AJ76所诱导的DA的增加,这些结果提示阿立哌唑既是多巴胺突触后受体的拮抗剂也是多巴胺突触前自身受体的激动剂。
在动物实验中阿立哌唑不引起刻板行为,在中脑边缘系统通路上具有典型的拮抗D2受体的作用,在中脑皮质却有独特的D2受体部分激动作用,在被盖区可同时对D2神经元起激动和拮抗作用,能抑制黑质2纹状体通路多巴胺能传递。
阿立哌唑对多巴胺D2、D3受体和多巴胺自身受体具有高亲和性(前两者的Ki值分别013,018),对15例健康男性研究发现,阿立哌唑对D2、D3的受体占有率为40%~95%,并产生剂量和受体间量效关系。
在较高剂量时,D2受体占有率甚至超过90%而EPS现象并未出现。
阿立哌唑与D2L、D2S受体的亲和力比D3、D4受体高,对D2L受体有双向(拮抗与激动)作用。
阿立哌唑对垂体D2受体具有持续抑制作用,这是其在临床应用中极少出现高催乳素血症的基础。
阿立哌唑对多巴胺具有部分的激动活性,在中国大鼠卵巢细胞膜上与重组人52HT1A受体具有高亲和性,在鸟苷25,202(32[35S]硫代)2三磷酸盐结合分析中显示了对52HT1A受体有部分激动作用,且可以被选择性25HT1A受体拮抗剂完全阻断。
阿立哌唑对人的52HT2B、多巴胺D2L、D3受体有很高的亲和力,对52HT1A、52HT2A、52HT7受体也有较高的亲和力,对肾上腺素能Α1、组胺1受体有一定的亲和力,对52HT1D、52HT2C、肾上腺素能Α1b、Α2a、Α2c、Α2b、Β1、Β2、组胺3受体的亲和力较低。
阿立哌唑是第一个被称为“多巴胺系统稳定剂”的药物。
大脑正常的多巴胺能神经传递的稳定是靠平衡刺激多巴胺(DA)突触前、突触后受体实现的。
多巴胺系统稳定剂的概念就是指它能在DA能神经传递水平降低时增强神经传递,而在亢进时降低神经传递功能。
在治疗精神分裂症时,它能下调亢进的DA活性,改善阳性症状:上调低兴奋状态的的DA神经元,改善阴性症状和认知功能;同时维持正常的DA生理功能,不影响运动功能和催乳素水平。
2药代动力学
阿立哌唑的药效作用来自于母药阿立哌唑及其活性代谢产物去氢2阿立哌唑,它与D2受体的亲和性与母药相似,在血浆中代表母药的40%。
阿立哌唑和去氢2阿立哌唑的平均消除半衰期分别为75h和94h,在14天内都可达到稳态浓度。
阿立哌唑的累积量可根据单剂量药代动力学推测。
在稳态下,阿立哌唑的药代动力学是与剂量成比例的。
在人体,阿立哌唑可以被很好的吸收,口服生物利用度为87%,口服3~5小时后达到血浆峰浓度。
可与食物分开或同时服用,与高脂肪食物同时服用会使阿立哌唑Tmax延长3小时,去氢阿立哌唑的Tmax延长12小时。
阿立哌唑在静脉注射后的稳态分布容积很大(419L/kg),在治疗浓度下,阿立哌唑和其代谢产物与血清蛋白的结合率大于99%。
它可通过血脑屏障。
阿立哌唑的代谢主要通过3种生物转化途径,脱氢作用、羟基化作用和N2脱氢作用。
通过肝酶CYP2D6、CYP3A4灭活。
单剂量口服使用14C标记的阿立哌唑,在尿和粪中分别回收到服用量的25%和55%,尿中大约有小于1%的原形,粪中大约有18%的原形。
3治疗精神分裂症的疗效
在包括1238例精神分裂症与分裂情感精神病患者的3项研究中,根据PANSS总评分、PANSS阳性症状量表评分、PANSS阴性症状量表评分和CGI严重程度评分显示,与安慰剂相比,阿立哌唑使患者的分裂症状获得了显著的改善,疗效显著优于安慰剂;锥体外系反应(EPS)的发生率与安慰剂同样为6%;平均体重变化,阿立哌唑组与安慰剂组分别增加017kg与减少0105kg。
4不良反应及安全性
阿立哌唑可引起体位性低血压,这与肾上腺素Α1受体的拮抗剂有关。
报道的较常见(>10%)的药物不良反应有:焦虑、头痛、失眠、头晕、思睡、恶心呕吐、尿失禁、颈硬;偶见(1%~10%)的有:静坐不能、便秘、皮疹、咳嗽、鼻塞;少见(<1%)的有:震颤、发热、骨痛、肌痛、视物模糊。
在选用阿立哌唑时对有心血管疾病、脑血管疾病或处于低血压状态的病人用药时应注意,因阿立哌唑可能存在潜在的判断思考和自主活动损害,用药后应避免操纵危险机器及驾驶汽车,妇女服药期间应停止哺乳。
阿立哌唑在65岁以上老年人的药代动力学尚未很好的研究,对儿童尚缺乏安全性和有效性的评价。
总之,阿立哌唑是第一个多巴胺系统稳定剂,它对精神分裂症阳性、阴性症状和焦虑、抑郁、认知功能都有明显的疗效,而安全性更高,其独特的药理学特性将引导精神科领域一番新的探索。