各类药物的不良反应 （一）青霉素类 1 毒性反应鞘内注射或全身大剂量应用时易发生。主要表现为神经系统反应（青霉素脑病），肌痉挛；抽搐；脑反射增强；昏迷；偶有精神病发作。 2 变态反应居首位。各种反应过敏性休克，哮喘，血清型反应，间质性肾炎，嗜酸性粒细胞增多症和肺部浸润及过敏性血管炎致颅内压增高较罕见。 3 赫氏反应 4 二重感染 （二）头孢类 1 过敏反应常见表现。 2 胃肠道反应 3 菌群失调与二重感染，第二；第三代为甚。 4 肝毒性多数剂量应用可致转胺酶升高。 5 造血系统偶致红细胞；白细胞；血小板减少。 6 肾损害以头孢噻啶的肾损害较为显著。偶可致血尿素氮；血肌酐值升高；少尿；蛋白尿等；与高效利尿药或氨基苷类合用可增加肾损害. 7 凝血功能障碍所有的头孢类均可抑制肠道菌群产生维生素K的功能，具有潜在的致出血作用。 8 双硫醒样反应。 （三）氨基糖苷类 1 耳毒性前庭功能失调，按损害大小排序：卡那霉素＞链霉素＞西梭霉素＞庆大霉素＞妥布霉素。目前实验证实奈替米星的耳毒性最小。与耳毒性药物合用可加重损害。 发生机制：内耳淋巴液中因为浓度过高，致使毛细胞受损害，先影响高频听力，逐渐导致全聋。 2 肾毒性主要损害近端身曲管。常用剂量时其毒性大小：卡那霉素和西梭霉素＞庆大霉素和阿米卡星＞妥布霉素＞链霉素。与肾毒性药物合用可加重损害。
机制：因为与肾组织亲和力较高，选择性的积聚于身皮质和髓质，特别是肾皮质。 3 神经几肌肉阻滞作用引起心肌抑制，血压下降，呼吸哀竭。可用钙剂和新斯的明对抗，以卡那霉素和链霉素多见，其他也不除外，患者肌无力或与肌松药联合用更易发生。 4 其他过敏反应，血象变化，（如嗜酸性粒细胞增多；中性粒细胞减少；血小板减少）肝酶增高；面部及四肢肌肉麻木，周围神经类，视力模糊，脂肪性腹泻，菌群失调和二重感染。 （四）四环素类 1 消化道反应除一般症状外，可发生食管溃疡。 2 肝损害长期口服或较大剂量静滴时可引起肝损害。 3 肾损害正常应用无不良反应，肾功能不全者易发生血尿素氮和肌酐升高。 4 可沉积牙齿引起牙齿黄染可通过胎盘和乳汁，影响婴儿骨发育，孕妇授乳妇女和8岁以下儿童禁用。 5 局部刺激症状 6 二重感染 7 过敏反应可诱发红斑狼疮或狼疮细胞阳性和一般过敏反应。 8 可生成差向四环素，服用后产生范康尼氏综和症，表现：恶心；呕吐，蛋白尿；糖尿和氨基酸尿；产生肾小管性酸中毒。 9 神经系统损害少见，偶可致良性颅内压升高。 （五）氯霉素 1 再生障碍性贫血难逆转，但少见。 2 红细胞生长抑制较多见，与剂量，疗程有关；周围血象是明显贫血，伴有血小板和白细胞减少。 3 白血病儿童或50岁以上老年患者多见。 4 灰缨综合征：早产儿及新生儿中采用大剂量后引起的全身循环哀竭。 5 视神经炎症甚至失明，长期大剂量用可发生，可引起听力障碍，共济失调，
硝苯地平控释片30mg说明书 【功效主治】 ①冠心病。慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）②高血压 【药理作用】 拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(Nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点：硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放)，因此适用于每日服药一次。 【药物相互作用】 1 与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2 与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3 与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4 与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5 与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6 葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。 7 由于酶诱导作用，与利福平和用时，硝苯地平达不到有效的血液浓度。因而不得与利福平合用。 【不良反应】 1 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比)；头痛等。 2 与本品关系不确定的不良反应：头晕；恶心；便秘；乏力；面部潮红和热觉。 3 1%～3%不良反应：胸痛；腿痛；感觉异常；眩晕；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；阳痿；尿频等。 4 <1%不良反应：蜂窝织炎；寒战；面部水肿；颈痛；骨盆痛；房颤；心动过缓；心脏停博；早博；低血压；心悸；静脉炎；体位性低血压；心动过速；焦虑；性欲减退；抑郁；失眠；嗜睡；搔痒症；盗汗；腹痛；腹泻；口干；消化不良；食道炎；胃胀；胃肠道出
硝苯地平在消化系统疾病临床中的新用途 关键词:消化系统疾病;硝苯地平;NF 随着药物研究及其临床使用的不断深入,许多药物新的药理作用被逐步发现并不断得到应用,拓宽了临床应用的途径,出现了不少老药新用的情况。硝苯地平(NF)系钙离子内流拮抗剂,为临床治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的常用药物。随着对其药理学和治疗学研究的发展,它的临床应用范围日益广泛。以下对NF在消化系统疾病的临床应用新用途作一介绍。 1 用于治疗急性胃肠道痉挛性疼痛 其机制为硝苯地平可以阻断钙离子的跨膜内流和细胞内钙离子的释放,使平滑肌细胞兴奋-收缩脱耦联及增加平滑肌细胞的环磷腺苷的含量,并可直接阻滞肥大细胞释放组胺、5-羟色胺等炎性递质。因此可用于缓解胃肠道的痉挛性疼痛,对于腹痛止痛效果明显强于阿托品。嚼碎舌下含服硝苯地平吸收快,对伴有剧烈呕吐的患者疗效更佳。有报道[1],某院使用硝苯地平治疗急性胃肠道痉挛性疼痛60例,总有效率93.3%。 2 用于治疗十二指肠球部溃疡 其机制可能与五肽胃泌素竞争性作用于壁细胞膜钙通道,抑制组胺泌酸效应有关。此外,硝苯吡啶与壁细胞H+ -K+ -ATP酶中的K也有较强的亲和力,抑制质子泵活性,使胃酸分泌减少。另有研究表明十二指肠球部溃疡中,采用硝苯地平10mg/次,3次/d,共8周,治疗十二指肠球部溃疡,与雷尼替丁相比较,两者对十二指肠溃疡的总有效率与近期愈合率差异均无显著性。 3 用于急性胰腺炎的治疗 有报道对NF治疗急性胰腺炎的临床效果进行了研究:将对照组行常规治疗,观察组在常规治疗基础上加用NF口服,两组治疗后,就热退、腹痛消失、淀粉酶恢复正常等情况进行对比。结果发现,观察组在临床症状消失、淀粉酶正常所需时间上均明显优于对照组(P＜0.01),且未见明显副作用。表明NF治疗急性胰腺炎,方法简便,疗效可靠。 4 用于治疗肠易激综合征 肠易激综合征(IBS)是以大便习惯改变为主要特征的肠胃功能紊乱性疾病。硝苯地平对腹泻伴尿频、尿急、多尿、背痛、乏力、头晕者症状改善更为显著。有报道[2],IBS患者,治疗组38例给予硝苯地平10mg舌下含服,3次/d,总有效率82%。 5 用于治疗胆绞痛
?药剂? 硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展3 何泓良,王卫国3 3 ,李 磊,郭家瑞(河南工业大学生物工程学院,郑州450001) 摘要:目的 总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。方法 查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术(骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术)、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。结果和结论 为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平稳给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。 关键词:硝苯地平;缓控释制剂;制备技术 中图分类号:TQ46014 文献标识码:A 文章编号:100623765(2009)20820019204 作者简介:何泓良,男(19872)。在读硕士研究生,研究方向为药剂学33通讯作者:王卫国,教授,Email :wwgwang @yahoo 1com 1cn 3基金项目:河南工业大学引进人才专项(2007BS023) Research progress of techniques for preparation of nifedipine sustained and controlled release preparation HE H ong 2liang ,WANG Wei 2guo ,LI Lei ,G UO Jia 2rui (Bioengineering Department ,Henan University of Technolo 2gy ,Zhengzhou 450001,China ) ABSTRACT:OBJECTIVE This paper summed up preparation technologies progress of nifedipine sustained and controlled release preparation at home and abroad in recent years ,which can provide reference for studying nifedipine sustained and controlled release preparations 1METH ODS Referencing to a great deal of literature on preparation technologies of nifedipine sustained and controlled release preparation such as technologies of sustained and controlled tablets (technologies for matrix ,osmotic pump ,impulse and film 2coating ),sustained and controlled capsules,microcapsules ,microspheres ,liposomes and nano 1RESU LTS &CONC L USIONS In order to satisfy medication needs of hypertensive patients well ,studying nifedipine sustained and controlled release preparations which can achieve smooth delivery and delivery timing has become an inevitable trend 1KEY WORDS :Nifedipine ;Sustained and controlled release preparations ;Preparation technology 硝苯地平(Nifedipine ,NP )是一种二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,是目前公认安全有效的一线降压药物之一,它还具有治疗冠心病与心绞痛的作用。硝苯地平普通制剂有反射性地引起心率加快、激活交感神经系统、不利于对心肌缺血和心力 衰竭的控制等不良反应〔1〕 ,而且需要频繁给药,致使其难以满足患者的用药需求。缓控释制剂作为第三代药物制剂,能明显降低药物的不良反应,维持较长时间的体内药物有效浓度,克服频繁给药的弊端,减少用药的总剂量,从而大大提高患者服药的顺应性。目前关于硝苯地平缓控释制剂的研究正在引起人们的重视,国内外开发研究各种硝苯地平缓控释剂型,如硝苯地平缓控释片(包括骨架片、渗透泵片、脉冲片和包衣片)、缓控释胶囊、微球、微囊、纳米粒和脂质体等剂型,本文就近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展、存 在问题及发展前景进行了综述,旨在为硝苯地平缓控释制剂 的开发研制提供参考。1 硝苯地平缓控释片制备技术111 骨架型技术 骨架型技术是将药物与一种或多种惰性固体骨架材料通过压片制成骨架片,其药物分散在多孔和无孔的材料中,通过各种机理(溶解、溶蚀和孔道扩散)缓慢释放药物。常见的缓控释骨架片可分为溶蚀型、亲水凝胶型、不溶 型骨架片。吴雪钗等〔2〕 用喷雾干燥法将硝苯地平和聚乙烯吡咯烷酮(PVP )制成固体分散物,再加入羟丙基甲基纤维素等制得硝苯地平缓释骨架片,体外累积释放度2h 、4h 、8h 分别为 3810%、6117%、7414%。唐东霞等〔3〕 以羟丙甲基纤维素(HPMC )为骨架材料,用乙基纤维素(EC )、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP )调节药物释放速率,采用湿法制粒压片工艺制备硝苯地平缓释骨架片,用高效液相色谱法测定其含量,并进行体外释放度考察,骨架片累积释放百分率在1h 、4h 、12h 测定时分别为12%～35%、44%～67%和80%以上,达到USA (29)2 U F (24)对硝苯地平缓释片体外释放的要求。徐冬地等〔4〕 以
硝苯地平缓释片的副作用 硝苯地平缓释片的副作用有头疼，下肢水肿等。你现在服用后出现头痛，如果症状比较轻微，可以暂时不换药，也可能会慢慢适应的。如果头疼的不能忍受，最好是把这个药停掉，换成其他的降压药。可以吃卡托普利片或者缬沙坦，另外注意应该吃点肠溶阿司匹林片，如果血脂高的话，还要吃点辛伐他丁，要低盐低脂肪饮食，清淡饮食，注意休息，积极锻炼身体，保持情绪稳定，定期测量血压。 病情分析：硝苯地平缓释片为抗心绞痛药。适用于高血压，可单独或与其它降压药合用。也可治疗心绞痛，尤其是变异型心绞痛。 不良反应 1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷（氨酸）丙（酮酸）氨基转移酶升高。 2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少数患者会出现心动过速、心悸等症状。 意见建议：降压药比较多。 1.利尿降压药：（1）噻嗪类：如氢氯噻嗪等（2）潴钾利尿剂：氨苯蝶啶，阿米洛利（3）醛固酮拮抗剂：螺内酯等（4）袢利尿剂：呋塞米等 2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。 3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦坎地沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。 4.钙拮抗药：（1）二氢吡啶类：硝苯地平等（2）非二氢吡啶类：地尔硫卓，维拉帕米等[1] 5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
硝苯地平控释片对老年原发性高血压临床疗效分析 发表时间：2016-06-08T11:17:50.660Z 来源：《健康世界》2016年第4期作者：周志华 [导读] 硝苯地平控释片对原发性高血压患者具有较好疗效，不良反应少，适合老年人服用。 湖北省黄冈市黄州区南湖卫生院 438000 摘要：目的：探讨硝苯地平控释片（GITS）对老年原发性高血压病（EH）患者的临床疗效及对心率的影响。方法：经过其他药物治疗效果不佳或有用药禁忌、不良反应的80例老年EH患者收入硝苯地平控释片组。观察治疗前后临床症状和血压、心率的变化。结果：服药后显效56例（70%），有效21例（26.25%），无效3例（3.75%），总有效率96.25%.治疗前后比较存在显著性差异（P<0.01）。结论：硝苯地平控释片对原发性高血压患者具有较好疗效，不良反应少，适合老年人服用。 关键词：老年人；高血压；硝苯地平控释片；心率；影响 原发性高血压是临床较为常见的心血管疾病，临床上主要表现为动脉血压的升高，高血压若长期得不到有效控制将影响患者的心、脑、肾等器官功能，最终导致器官功能衰竭。原发性高血压在我国的发病率较高，且常见于老年人，硝苯地平控释片作为一种长效钙离子拮抗剂常被用于治疗原发性高血压，近年来采用硝苯地平控释片治疗老年原发性高血压患者80例，临床效果满意，现报告如下： 1资料与方法 1.1一般资料 选择我院2013年10月～2014年12月门诊和住院的老年EH患者80例，其中，男53例，女28例；年龄（65.3±4.5）岁；病程（8.4±4.6）年。临床诊断均按WHO/ISH联合提出的EH诊断标准和分期标准，并排除继发性高血压、高血压危象、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭及其他严重器质性病变者。 1.2治疗方法 入选原发性高血压患者，停用其他抗高血压药物1周后，给硝苯地平控释片30 mg，每日晨8时1次服用，2周后血压控制不满意者剂量加为60 mg，继续服2周，总疗程为4周，每周随访1次，记录血压、心率变化。治疗前后均查肝肾功能、血糖、血脂、尿常规及心率，并观察用药前后临床症状及药物不良反应。 1.3检测指标 测量用硝苯地平控释片前3 d晨8时血压，取3次平均值作为治疗前血压；服药后每日晨8时测血压1次，观察4周，取第1、2、4周中第3天的血压，取3次平均值作为治疗后血压。心率的观测方法同上。同时观察不良反应，治疗前后分别化验血尿常规、肝功能、血尿素氮、血肌酐、血糖、血脂、电解质及心电图。观察期间，患者可以从事一般活动。 1.4疗效判断标准 按国家卫生部统一规定的标准评定。显效：舒张压下降10mmHg以上并达到正常范围，有效：舒张压较治疗前下降10～19mmHg，收缩压较治疗前下降>30 mmHg；无效：未达到以上标准。 1.5统计学处理 全部数据输入计算机。所有数据采用均数±标准差（x±s）表示，采用配对t检验，治疗前后采用自身对照。P<0.05为有显著性差异。 2结果 服药后显效56例（70%），有效21例（26.25%），无效3例（3.75%），总有效率96.25%.治疗前后比较存在显著性差异（P<0.01）。心率治疗前后比较，差异无统计学意义（P>0.05）。 3讨论 高血压病是一种慢性疾病，一旦确诊应坚持长期治疗。目前一线治疗药物有六大类，降压疗效及不良反应情况个体差异很大。老年人作为特殊人群，大部分有多器官疾病，肝肾功能不同程度减退，药物耐受性相对差，药物相关性不良反应的发生率相对高。故老年人降压药物的选择首先考虑其有效性及安全性，其次是使用方便。 硝苯地平控释片属二氢吡啶类钙离子拮抗剂，是长效钙阻滞剂，通过推-拉渗透泵作用使药物恒定释放，能提供24 h稳态血药浓度及24 h血压控制，文献报道表明，硝苯地平控释片的效果优于或相当于ACEI和β受体阻滞剂且无明显不良反应。其有内在的利尿作用，不引起水钠潴留，一般不引起脂质代谢葡萄糖耐受性改变。该药亦没有β受体阻滞剂的诱发心衰、哮喘等不良反应，一般不影响末梢血管张力。近年临床研究还发现，该类药物通过双层效应对肾脏有保护作用，故倍受临床医生青睐，多用于老年高血压病的治疗。但因有头痛、面红、踝部水肿、心率增快等不良反应，使应用受到一定的限制。 临床研究发现，人体血压存在着明显的昼夜节律变化。控制血压、保护终末器官必须将全天血压完整地控制在正常水平内。要求抗高血压药物具有24 h稳定而持久地降压能力。国际上公认的长效降压药物的谷峰比要求至少达到50%。谷峰比越接近100%，降压效果越平稳，药物的不良反应也越少。动态血压监测技术在高血压的诊断、鉴别诊断以及降压药物疗效评估、患者预后判断等方面都具有十分重要的临床意义。监测高血压患者的全天血压的动态变化比偶测血压更全面反映降压药物的疗效。硝苯地平控释片是一种对血管平滑肌具有高度选择性的控释双氢吡啶类钙离子拮抗剂。它通过零级释放方式以恒定的速度释放其活性成分硝苯地平，有效防止药物倾斜，保证血浆药物浓度的相对恒定，从而实现平稳降压，且不影响血压的昼夜节律，是惟一对交感神经系统不产生影响的二氢吡啶类药物，具有良好的抗高血压作用和耐受性。有研究提示，降压作用十分可靠且稳定，还具有保护血管内皮和防止动脉粥样硬化的功能。硝苯地平控释片，作为二氢吡啶类钙拮抗药中的一个重要类型，其有效降压作用和减少心脑血管事件的益处，已经在大规模的临床试验（IN－SIGHT试验）所证实。 总之，硝苯地平控释片治疗老年原发性高血压病降压效果好，不良反应轻微，值得推广使用。 参考文献： [1]刘辉.硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗高血压的疗效比较[J].医学信息旬刊，2010，1（11）：57-58. [2]刘学鹏.硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗高血压的疗效比较[J].临床合理用药杂志，2010，18期（18）：18-19.
硝苯地平片，一个令人痛心的降压药 硝苯地平片，也叫心痛定，1969年由德国的拜耳公司研制生产，是第一个二氢吡啶类钙拮抗剂，1975年用于治疗冠心病心绞痛并取得成功，故名心痛定；1980年用于治疗高血压，也取得了非常好的效果。 心痛定的降压效果好，而且起效迅速，服用后数分钟就发挥降压效果，半小时内疗效达高峰。但是，其降压效果维持时间很短，作用仅持续4～5小时，所以每天需要3次服用。而且服用后会出现面色潮红、头痛、心慌和心动过速，长期服用还会引起牙龈增生、脚踝部水肿等。 更为严重的是，心痛定经常引起低血压，并诱发交感神经兴奋而导致心脏意外甚至猝死。 国内有人报道，心痛定常见不良反应的发生率为：面部潮红12%，眩晕3%，头痛6%，恶心4%，心动过速15%，另有头痛、头晕、步态不稳各10%，乏力5%～10%。一项研究发现，157位急性心肌梗死患者连续用心痛定治疗6周后，发现部分病人心肌梗死范围扩大；10位顽固性心绞痛患者口服心痛定每次剂量≥80mg时，导致了症状性低血压、心绞痛和可逆性心肌缺血。心痛定还引起冠状动脉缺血，加重心力衰竭，诱发肺水肿。 另一项研究结果显示，与利尿剂或β阻滞剂治疗比较，服心痛定者发生心肌梗死危险性较高，而且剂量越大，发生心肌梗死的危险性越大。 鉴于此，后来德国的拜耳公司研制生产了第二代钙拮抗剂硝苯地平控释片，商品名为“拜新同”，通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物，使血药浓度恒定，控制了血压忽高忽低的“峰谷”现象，遏制了交感神经兴奋的副作用，大大减少了副作用，从而更好地发挥疗效。 此后，心痛定作为长期降压药物逐渐退出了“舞台”。不过，由于其降压迅速，舌下含服起效快且简单易行，临床上大多作为治疗高血压的急重症用药。此外，偏远地区仍有人作为一般降压药长期使用。 但是，由于心痛定可以使血压在短时间内迅速且显着降低，降压幅度与速度难以掌控，关于舌下含服心痛定后导致心、脑血管事件仍时有发生。 例如，一项研究发现，93例高血压危象患者，年龄≥65岁，既往均有冠状动脉性心脏病史。含服硝苯地平（5mg）后出现血压明显下降伴心率加快。其中伴有左心室肥厚和心电图异常的55例患者中，有6例出现了心肌缺血症状。该研究提示含服低剂量的心痛定也可能导致心肌缺血。 另有研究发现，3例高血压危象患者，既往均无心脏疾病病史，在含服硝苯地平（10mg）后发生严重低血压，
硝苯地平临床应用进展 硝苯地平（Nifedipine）是一种钙离子通道拮抗剂（CCB），通过阻断钙离子内流入细胞，起到松弛平滑肌的作用，进而扩张血管，增加血流量，降低血压，改善心肌缺血，临床上常用于治疗高血压、心绞痛和冠心病等心脑血管疾病。随着研究的深入，除了高血压、心绞痛外，更多的药理作用被科学家发现，大大增加了硝苯地平的临床应用，本文对中国学术文献网络出版总库中2000年以后报道硝苯地平的临床应用进行了检索和分析，对报道较多的非降血压临床应用进行了总结，以指导广大医生和患者更好的使用这个药物。 标签：硝苯地平；临床应用；高血压；钙离子通道 硝苯地平，也称硝苯吡啶，是一种钙离子通道拮抗剂，能够松弛血管平滑肌、扩张冠状动脉，增加内部血流量，从而达到降血压的作用，在临床上通常用于冠心病、心绞痛等心脑血管疾病[1]，随着临床应用不断增加，人们发现了硝苯地平除了降血压以外的临床作用，现综述如下。 1在消化系统疾病中的应用 有文献[2]报道了硝苯地平与谷维素联合应用，可以治疗肠易激综合症，3次/d给药，20mg/次，连续治疗2w，取得了非常好的治疗效果，明显优于对照组。硝苯地平还可以用于消化性溃疡的治疗，对照组为雷尼替丁，治疗组为甲硝唑加硝苯地平，3次/d，10mg/次，结果显示，治疗组对消化性溃疡的治疗效果与对照组相当，说明硝苯地平可以用于消化性溃疡的治疗。另有文献[3]报道，在治疗急性黄疸型肝炎的过程中，在常规药物使用的基础上加用硝苯地平，可以更快的消除黄疸，取得了较好的效果。 2在泌尿生殖系统中的应用 肾绞痛是泌尿生殖系统常见的一种急性疾病，其发病原因主要是由于肾结石或者输尿管结石造成的损伤，在肾绞痛发生的时候，控制症状及镇痛是首要任务，是其他治疗，比如药物溶石、超声碎石等的先决条件[4]。 硝苯地平可以用于缓解肾及输尿管绞痛[5]，将硝苯地平与阿托品及阿托品联合杜冷丁进行比较，20mg硝苯地平片剂嚼碎舌下含服，阿托品0.5mg肌肉注射，或者阿托品0.5mg加杜冷丁50mg肌肉注射，结果显示，硝苯地平组的显效率及总有效率与阿托品加杜冷丁相当，明显好于单独使用阿托品，并且没有严重不良反应出现，说明硝苯地平具有很好的解痉阵痛作用。另有文献[6]报道了硝苯地平可以用于治疗前列腺摘除手术后，因为膀胱不稳定导致的膀胱痉挛疼痛，与普鲁卡因相比，具有等同的效果。 3在慢性肺源性心脏病中的应用
硝苯地平缓释片和硝苯地平片治疗100例高血压的临床疗效分析 发表时间：2013-05-21T16:23:49.497Z 来源：《中外健康文摘》2013年第14期供稿作者：易大利 [导读] 高血压是临床的常见病、多发病，可发生在多个年龄阶段，对患者身心健康影响较大。 易大利（重庆市合川区南津街东津沱社区卫生服务中心401520） 【摘要】目的探讨硝苯地平缓释片与硝苯地平片治疗高血压的临床疗效。方法对照组给予硝苯地平片治疗，观察组给予硝苯地平缓释片治疗，对比分析两组患者的临床疗效。结果观察组总有效率为92.00%，不良反应发生率为10.00%，对照组总有效率为86.00%，不良反应发生率为24.00%，观察组总有效率高于对照组，不良反应发生率低于对照组，两组差异存在统计学意义（P<0.05）；两组患者治疗前后，心率、舒张压、收缩压变化差异存在统计学意义（P<0.01）；观察组治疗后心率、舒张压、收缩压变化更明显，两组差异存在统计学意义（P<0.01）。结论硝苯地平缓释片与硝苯地平片治疗高血压，均取得理想的疗效，但硝苯地平缓释片治疗效果更明显，不良反应少。【关键词】高血压硝苯地平片硝苯地平缓释片疗效 高血压是临床的常见病、多发病，可发生在多个年龄阶段，对患者身心健康影响较大。硝苯地平缓释片及硝苯地平片均为高血压常用药物，两者在高血压治疗中均发挥着重要的作用。我院于2010年10月-2011年12月对100例高血压患者随机分组进行硝苯地平缓释片治疗及硝苯地平片治疗，其中硝苯地平缓释片的治疗效果更为明显，现报告如下。 1.资料与方法 1.1一般资料：选取2010年10月-2011年12月我院收治的100例高血压患者作为研究对象，所有患者均符合WHO原发性高血压相关诊断标准，收缩压不低于140mmHg，舒张压不低于90mmHg。将100例高血压患者随机分为观察组与对照组，每组50例。观察组：男23例，女27例；年龄41-84岁，平均（61.43± 2.16）岁；疾病类型：Ⅰ级高血压17例，Ⅱ级高血压33例。对照组：男24例，女26例；年龄39-83岁，平均（59.61± 3.14）岁；疾病类型：Ⅰ级高血压18例，Ⅱ级高血压32例。两组患者在性别、年龄、疾病类型等方面差异无统计学意义（P ＞0.05），具有可比性。 1.2治疗方法：对照组给予硝苯地平片治疗，即选择硝苯地平片10-20mg，口服，3次/d。观察组给予硝苯地平缓释片治疗，即选择硝苯地平缓释片20mg-40mg口服，1次/d。两组患者均需持续治疗28d。 1.3疗效评定标准：依据我国卫生部制定的《药物临床研究指导原则》中关于高血压的相关标准进行疗效评价。（1）显效：血压明显下降，收缩压、舒张压下降超过20mmHg；（2）有效：血压有所下降，收缩压、舒张压下降超过10mmHg；（3）无效：血压未有变化，收缩压、舒张压无明显下降趋势[1]。 1.4统计学处理：本研究采用SPSS1 2.0软件实施统计学分析，数据选择(-x±s)表示，组间比较进行t检验，P<0.01时差异具有统计学意义。 2.结果 2.1临床疗效比较 观察组总有效率为92.00%，对照组总有效率为86.00%，观察组总有效率明显高于对照组，两组差异存在统计学意义（P<0.05），如表1。 表1 对照组与观察组临床疗效对比（n） 注：与对照组相比，*P<0.05 2.2治疗前后心率及血压变化 两组患者治疗后，其心率、舒张压、收缩压等均出现明显的变化，与治疗前比较，差异存在统计学意义（P<0.01）；观察组治疗后心率、舒张压、收缩压等变化更明显，与对照组治疗后相比，差异存在统计学意义（P<0.01），如表2。 表2 对照组与观察组治疗前后心率及血压变化情况（-x±s) 注：与治疗前相比，#P<0.01；与对照组治疗后相比， *P<0.01。 2.3不良反应比较 对照组用药后12例出现心悸、头痛、恶心、脸色潮红等症状，不良反应发生率为24.00%；观察组5例出现脸色潮红、视力模糊、心悸、头痛等症状，不良反应发生率为10.00%。观察组不良反应发生率明显低于对照组，两组差异存在统计学意义（P<0.05）。治疗1周后，所有不良反应均自行消失。 3.讨论 钙拮抗药是目前治疗高血压的首选药物，其可取得良好的降压效果，可用于多种高血压疾病的治疗，如高血压伴肺心病治疗，高血压伴心绞痛治疗，高血压伴周围血管病治疗，老年高血压治疗等[2]。硝苯地平属于钙拮抗药，其可以利用阻滞特异性L型Ca2＋通道进入患者的体内，对患者的平滑肌细胞及心肌均造成相应的影响，进而扩张外周血管，降低外周血管阻力。硝苯地平由于具有较强的降压作用，因此在临床医学中得到广泛的应用，但临床研究显示，硝苯地平的不良反应较高。赵志丽等医学专家认为，硝苯地平可以在短时间内扩张小血管，因此容易降低患者机体内的血容量，出现反射性反应，导致交感神经兴奋，患者极易出现心悸、心率过快、脸红、头晕等不良反应[3]。硝苯地平缓释片与硝苯地平一样，同为钙拮抗药，但其持续时间较长，因此降压作用更明显，副作用少，短时间内通常不出现心悸、心率过快、头晕、胸闷等多种不良反应[4]。王桂兰等医学专家在临床研究中，对硝苯地平、硝苯地平缓释片两种治疗方法进行对比分析，
硝苯地平 简述 硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。
生产企业举例：威海迪素制药有限公司、青岛黄海制药有限责任公司功能主治 硝苯地平缓释片 硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。用法用量 口服：1次5～10mg，每日3次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭，每6小时20mg。咽部喷药：每次1.5～2mg（约喷3～4下）。可配合李氏药贴使用，效果会更好。 药理作用 1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。 2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。 1）阻止钙内流；2）阻碍细胞壁内钙的释放； 3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体；4）抑制磷酸二酯酶的活性； 5）与钙调节素相作用；6）激活Na+，K+ -ATP酶；
硝苯地平控释片说明书 【药品名称】通用名：硝苯地平控释片 商品名：拜新同 英文名：nifedipine controlled release tablets 【性状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。 【药理毒理】药理作用 硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进 入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞，冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉尤其是大血管甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平 还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。 同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止 新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。 硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平 治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但呈这种增加不足以补偿血 管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地 平的降压作用尤为显著。 一项追踪了3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、 随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生，与标准 的利尿剂联合用药作用相当。 毒性研究 遗传毒性 ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。 生殖毒性 大鼠交配前给予硝苯地平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道 使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。在啮齿动物、 家兔和猴、硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包括胎儿生长缓慢（大 鼠、小鼠和家兔），足趾异常（大鼠和家免），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盘和绒 毛膜发育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延长（大鼠，其他种属未 评估）。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量。 致癌作用 大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用。 长期毒性 犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未见毒性症状。在大鼠试验中，当 饲料中药物浓度超过100pppm（约5-7毫克/千克体重）时，动物出现了毒性反应。 【药代动力学】本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理， 使药物以 零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和ph值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地 通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的 生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。 进食时服药轻微影响药物的早期吸收率但不影响生物利用度的范围。 硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳 定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度
抗高血压药的合理应用 高血压是严重危害人类健康的常见病，2000年世界各国成年人群高血压的发病率高达26.4%，到2025年将高达29.2%。2002年全国营养和健康状况调查结果显示，我国成人高血压患病率达18.8%。高血压最大的危害是导致心、脑、肾等重要器官的病变，包括脑血管意外、心肌梗死、心功能不全、肾功能不全以及外周供血不足等。合理选用降压药，不仅能够降低血压,减轻症状,更重要的是可以预防或缓解左心室重塑、缓解动脉硬化的发展,保护肾功,预防脑卒中、心肌梗死、心衰和猝死的发生,从而降低住院率和死亡率,提高患者的生命质量。 一、血压水平的分类和治疗目标 1、分类 2、治疗目标 主要目的是最大限度地降低心血管病的死亡和病残的总危险。治疗高血压的同时，干预所有可逆性危险因素（如吸烟、高脂血症或糖尿病），并适当处理患者同时存在的各种临床情况。
目标：血压降至１４０／９０ｍｍＨｇ以下，老年患者的收缩压降至１５０ｍｍＨｇ以下，有糖尿病或肾病的高血压患者，降压目标是１３０／８０ｍｍＨｇ以下。 二、常用抗高血压药的临床应用 目前我国临床常用的抗高血压药是用利尿剂、肾上腺受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶Ⅰ抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。另外还有中枢性降压药和血管扩张药，但已较少单独应用，在联合用药和复方制剂中仍经常使用。 1 利尿剂 各类利尿药单用即有降压作用，并可增强其他降压药的作用。常用降压的利尿剂包括高效、中效、低效利尿剂，临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，其中氢氯噻嗪最为常用。噻嗪类利尿药是治疗高血压的基础药物，安全、有限、低廉，可单用或与其他抗高血压药联合应用治疗各类高血压；单用适用于轻、中度高血压。在老年高血压患者，因肾单位减少，水钠容量增加，血浆申诉活性降低，这类药物更佳。长期大剂量噻嗪类利尿药应用常导致电解质、糖、脂质代谢改变，并可增高血浆肾素活性，患者适度限钠或与留钾利尿药、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶Ⅰ抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用可避免或减少不良反应。留钾利尿药作用温和，螺内酯适用于低血钾症、高尿血症的患者或原发性醛固酮增多症；氨苯蝶啶与噻嗪类或袢利尿剂合用，可增强疗效，并可对抗这些利尿药排钾、排镁作用。肾功能不良或少尿者禁用留钾利尿药。高效利尿药不作为轻、中度高血压的一线药，而用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者，因其增加肾血流量，并有较强的排钠利尿作用。吲达帕胺属非噻嗪类利尿药，具有轻度利尿和钙拮抗作用，降压作用温和，疗效确切，且有心脏保护作用；不良反应少，
探究硝苯地平缓释片治疗高血压合并糖尿病的临床疗效 发表时间：2019-07-19T17:03:45.723Z 来源：《药物与人》2019年4月作者：张波 [导读] 高血压合并糖尿病是一种比较常见的临床慢性疾病，这两种病相互影响，容易加重病情，引发各种并发症，给患者身体健康造成较大的影响。 兴安界首骨伤医院张波 【摘要】高血压合并糖尿病是一种比较常见的临床慢性疾病，这两种病相互影响，容易加重病情，引发各种并发症，给患者身体健康造成较大的影响。此病好发于老年人，发病率、致残率和死亡率均比较高，特别是近几年人们生活方式和饮食习惯发生较大的变化，高血压合并糖尿病呈现出年轻化趋势。在这种情况下必须要加强临床治疗，提高治疗效果，促进患者康复。硝苯地平缓释片是一种长效钙离子拮抗剂，应用于此病的治疗中具有很好的效果，近几年被广泛应用于临床治疗中。本次研究特选取2016年1月-2016年10月期间收治的30例高血压合并糖尿病患者进行研究。 【关键词】：硝苯地平缓释片；高血压；糖尿病； [中图分类号]R544.1 [文献标识码]A [文章编号]1439-3768-（2019）-04-YS 1 临床资料 随机选取2015年1月-2015年12月期间收治的60例高血压合并糖尿病患者的临床资料进行研究，所有患者均符合中国高血压防治协会制定的高血压诊断保准。60例患者随机分为对照组（30例）和观察组（30例）；观察组：男16例，女14例；年龄45-75岁，平均年龄（52.12±3.24）岁；体重41-75kg，平均体重（63.27±5.14）kg；病程：4-12年，平均病程（7.14±1.25）年；对照组：男17例，女13例；年龄44-78岁，平均年龄（53.15±2.46）岁；体重42-77kg，平均体重（64.71±4.28）kg；病程：3-12年，平均病程（6.38±2.26）年；所有患者均没有严重的肝肾疾病，血液性疾病和其他原发疾病；两组患者一般资料进行比较没有明显的差异，P>0.05。 2治疗方法 2.1 基础治疗 首先给予两组患者基础性治疗，包括降糖药进行治疗，同时行胰岛素皮下注射治疗，将患者餐后2h血糖控制在11.1mmol/L以下，空腹血糖控制在8.0mmol/L以下。治疗前7d停止使用对血压有影响的药物。 2.2 针对性治疗 对照组采用缬沙坦（生产厂家：丽珠集团丽珠制药厂，批准文号：H20000622）进行治疗，初始剂量为50mg/d。治疗4周后血压达到目标水晶，收缩压≤130mmHg，可以继续服用；血压没有达到目标之前加用1粒,即100mg/d，治疗周期24周。给予观察组患者硝苯地平缓释片（生产厂家：云南玉药生物制药有限公司，批准文号：H53022058）进行治疗，2次/d，治疗周期为24周。 2.3 疗效评定 显效：治疗后患者DBP＜90mmHg，SBP＜120mmHg；有效：治疗后患者DBP下降幅度小于10mmHg，SBP下降幅度大于30mmHg；无效：治疗后患者血压变化不明显。 另外，除了要观察患者收缩压和舒张压变化情况，同时要观察患者血糖控制情况，包括空腹血糖和餐后2h血糖。 在统计学分析的过程中采用SPSS.20软件进行处理，组间比较用“率”表示，用X2检验，如果有P<0.05，差异有统计学意义。 3 结果 3.1 治疗效果比较 经过治疗，发现观察组：26例显效、3例有效、1例无效，治疗总有效率为96.7％，对照组：15例显效、7例有效、8例无效，治疗总有效率为73.3％；可见观察组患者治疗有效率明显高于对照组，P<0.05，差异有统计学意义。 3.2 两组患者治疗前后血压和血糖变化情况 治疗前，两组患者舒张压、收缩压、空腹血糖、餐后2h血糖之间比较没有显著的差异性，P>0.05，无统计学意义；治疗后两组患者舒张压、收缩压、空腹血糖、餐后2h血糖之间比较有较大的差异，P<0.05，有统计学意义。 4 分析 高血压是一种比较常见的慢性疾病，发病率比较高，据有关数据统计，我国高血压患病率每10年以25％的速度增长，而有20％的高血压患者患有糖尿病，糖尿病相关死亡率与血压有一定的关联性，血压每升高10mmHg，患者死亡率就会提升19％。所以控制糖尿病患者血压水平的升高对治疗高血压合并糖尿病有重要的作用。 高血压与糖尿病属于同源性疾病，这两种疾病在病因和疾病影响方面存在共通性特点；而且高血压和糖尿病患者发生不良事件危险程度比单纯糖尿病或者单纯高血压患者更为严重，比较容易发生小血管病变，从而对患者心、脑、肾等产生较大的损伤，导致脏器功能障碍。另外，高血压合并糖尿病患者常常出现血压节律性絮乱和代谢絮乱等等，这种情况下患者对降压药物敏感性较底。高血压合并糖尿病在临床上发病率越来越高，对人类的身体健康有很大的威胁。所以临床上必须要重视此病的治疗，控制患者血压和血糖，预防脑卒中、冠心病和其他脏器疾病的发生，提高患者生活质量。 糖尿病合并高血压的主要诱发因素是糖代谢异常，通过胰岛素的释放降低前列腺素的合成，从而提高患者细胞内钙离子水平，增强血管收缩力，促进患者血管舒张功能水平的提高，这种情况下高血压患者会出现胰岛素抵抗能力，进而高血压持续进展，在高血压和糖尿病的相互影响下，会加重患者病情，对患者的疾病有较大的不良影响。针对以上分析，临床上对患者实施治疗必须以合理控制患者血糖、血压为主，同时要注意降压效果的提高，注意治疗药物对患者体内代谢稳定性的影响。降血压药物的应用应该能够降低患者血压，同时控制患者血糖。缬沙坦具有很好的降低血压的作用，这种药物属于血管紧张素受体转换酶拮抗剂，同时能够很好的预防高血压引发的不良血管事件，使用安全性比较高，降压效果比较明显。但是也有研究认为，此药与血管紧张素转换酶抑制剂相比，降低收缩液幅度更为明显，对