江苏省徐州医药高等职业学校
毕业论文
题目：硝苯地平的药理作用及临床作用
学生姓名季雪
学号 070821234
专业药物制剂
班级 2007级高职制剂(2)班
实习单位指导教师
学校指导老师
实习地点徐州市泉山医院
论文工作时间：2011年9月—2012年5月
2011年12月
硝苯地平的药理作用及临床作用
摘要介绍硝苯地平临床应用的最新进展，旨在促进其更加广泛地为临床治疗服务。关键词硝苯地平临床应用进展
硝苯地平（Nifedipine，NF）系钙离子内流拮抗剂，为临床治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的常用药物。随着对其药理学和治疗学研究的不断深入，它的临床应用范围日益广泛。以下就NF的临床新用途作一介绍。
1在消化系统疾病中的作用
1.1 急性胰腺炎的治疗报道了NF治疗急性胰腺炎的临床效果。将对照组行常规治疗，观察组在常规治疗基础上加用NF口服，两组治疗后，就热退、腹痛消失、淀粉酶恢复正常进行对比。结果发现，观察组在临床症状消失、淀粉酶正常所需时间均明显优于对照组（P<0.01），且未见明显副作用。表明NF治疗急性胰腺炎，方法简便，疗效可靠。［1］
1.2 胆绞痛的治疗观察了中药枝川注射液配合NF片治疗胆绞痛的临床效果。将177例典型的胆绞痛患者随机分为枝川组、NF组及联合用药组，均为59例，分别使用枝川注射液、NF片（20mg，舌下服用）及枝川注射液合用NF 片进行治疗。结果发现，联合组即时效应的总有效率高于NF组（P<0.01），而与川枝组比较差异无显著性（P>0.05）；联合用药组长时效应的总有效率明显高于枝川组（P<0.01），而与NF组比较差异无显著性（P>0.05）。可见，两种药物联合使用治疗胆绞痛，兼顾了枝川注射液疗法起效快和NF片舌下服用维持时间长的优点，具有疗效确切、安全、不良反应少的特点，值得临床推广。［2］
硝苯地平几种剂型药剂学药动学浅析 (药学一班王耀晨 2009071121) 摘要：硝苯地平（nifedipine）是二氢吡啶类钙离子通道阻滞药(calcium channel blockers, CCB)，在20世纪80年代发展成为一类心血管新药是目前公认的安全有效的一线降压药物之一，具有舒张外周血管、降外周阻力、降低收缩压和舒张压、扩张冠状动脉、减轻心脏后负荷、改善血黏度及脑血流量等作用, 血压下降平稳而持久, 无反射性心动过速,还具有防治冠心病与心绞痛的作用。其不足之处是半衰期短，患者用药频繁，血药浓度波动大，产生峰谷现象，引起反射性心率加快、面部潮红、头痛、头胀、高血脂等不良反应[1]，为减少服药次数及不良反应，科研工作者将硝苯地平普通片制成缓释片、缓释微丸、缓释小丸胶囊、硝苯地平控释片(GITS) 、舌下含服片等剂型。 关键词：硝苯地平缓释制剂控释制剂 1. 缓释制剂 硝苯地平普通片在体内代谢较快，约2．6 h左右到达血药浓度顶峰，消除半衰期为4．8 h左右，生物利用度相对比较低，这可能与肝脏的首关效应有关。而硝苯地平缓释片明显改变了硝苯地平的体内代谢行为，血药浓度时间曲线平缓长久，服用一次能维持最低有效血药浓度（10μg·L－1）以上时间达28h。消除半衰期为8．6h左右，生物利用度为普通片的1．5倍，明显比普通片具有优势。G. Renwick, J. Le Vie等人[2]用西咪替丁预处理后，抑制细胞色素P-450，峰值、血浆浓度面积硝苯地平血药浓度时间曲线下面积平均增加84％。相比之
下，雷尼替丁治疗前对细胞色素P-450的影响不大，没有显著改变硝苯地平的药代动力学。 1.1 硝苯地平长效缓释片 易以木等人[3]采用分散体固体分散法制备硝苯地平固体分散体, 再加入阻滞剂制得缓释片,并以5%乙醇为释放介质, 50r/min-1,浆法,测定释放度。用HPLC法测定犬口服缓释片后的血药浓度。结果显示硝苯地平缓释片与对照品拜心通30h和12h累计释药分别为68.3%和 64.1%。犬口服硝苯地平缓释片后可维持有效血药浓度达20 h。 葛文龙等人[4]硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片主要药动学参 数ρmax分别为（1 247．8±78．4）μg·L－1和（1896．7±109．2）μg·L－1，tmax分别为（4．6 ±0．7）h 和（2．6±0．9）h，t1／2分别为（8．6± 2．8） h 和（4．8±1．5）h，AUC0－∞分别为（5 879．3±176．2）μg·h·L－1和（3 724．9±121．3）μg·h·L－1，AUC0 4 427．8 ±131．7）μg·h·L－1和（2 936．5±75．4）－t分别为（ μg·h·L－1。结论硝苯地平缓释片的tmax、t1／2长于普通片，AUC0－t、AUC0－∞高于普通片，而ρmax低于普通片，说明硝苯地平缓释片具有良好的缓释效果。 赵越平等人[5]研究多剂量口服硝苯地平缓释片在人体内的药动 学特点和国产硝苯地平缓释片的生物等效性，计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验90%置信区间进行生物等效性评价。结果: 硝苯地平缓释片和硝苯地平缓释片制剂具有生物等效性。 1.2 硝苯地平骨架缓释微丸 任君刚等人[6]以聚乙二醇4000为载体材料,利用固体分散技术,
抗癫痫药物-苯巴比妥片 [英文名] PHENOBARBITAL TABLETS [主要成分] 5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮 [分子式及分子量] 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 [性状]本品为白色片。 [药理学特征] 本品为镇静催眠药和抗惊厥药。对中枢抵制的程度，承受剂量而表现有镇静、催眠、抗等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上秆满打满算系统，阻断冲动传致脑，从而使大脑细胞从兴奋转入抑制，产生困倦、镇静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，也啬运动的电刺激阈值，从而提高发作的阈值，抵制放电冲动从致痛灶向外扩散。本品亦可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素，从而降低血清胆红素的浓度。 [药代学特征]口服本品后易由胃肠道吸收，约0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值，作用持续6～12小时。吸收后分布于体内各组织内，脑组织中浓度最高，骨骼肌内最大，并能透过胎盘。约40%与血浆蛋白结合，羊衰期成人为50～144小时，小儿40～70小时，肾功能不全时羊衰期延长。有效血浓度为10～40μg/ml可出现毒性反应。在肝内代谢，转化为羟基巴比妥，大部分与葡萄糖酚醛或与硫酸雪上加霜结合后经尿排出，原形药约占27～50%。[适应症] [作用与用途]用于焦虑、失眠、癫痫大发作及局限性发作，运动障碍，也可用于高胆红素血症。 [服用方法] 常用量口服 镇静：一次15～30毫克一日2～3次 催眠：30～100毫克晚上一次顿服 抗惊厥：一次30～60毫克一日3次，或90～180毫克，晚上一次顿服。抗胆红素血症：一次30～60毫克一日3次 极量口服一次250毫克一日500毫克
1、为什么要加入冻干保护剂？冻干保护剂有葡萄糖、蔗糖、甘露醇、海 藻糖，为什么选择海藻糖，试分析一下。 虽然脂质体可以利用其独有的特性将毒副作用大、在血液中稳定性差、降解快的药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的脂质体中，这种微粒与人体细胞有相似成分而有良好生物相容性等特点，但它也存在一些缺点，影响着它在临床方面的应用。 脂质体是混悬液、易受pH值、温度、环境中的物质以及包封的药物性质影响。在存期间易发生聚集、沉降、融合及药物渗漏，且主要脂质材料易氧化、水解、难以满足药物制剂稳定性的要求，所以通常采用冻干干燥法提高脂质体的存稳定性。制成冻干脂质体可显著降低脂质和药物的水解和氧化速度。制成冻干剂也保持了脂质体膜结构的完整性，克服脂质体聚集、融合及药物渗漏等不稳定因素，显著提高储存稳定性。 LI Bao-guo等在以葡萄糖、蔗糖、甘露醇、海藻糖作为冻干保护剂的脂质体悬浮液的冻结和冷冻干燥过程中发现，以海藻糖作为保护剂的脂质体的粒径变化最小，以葡萄糖作为保护剂的脂质体粒径变化最大。还对脂质体包封水溶性药物喃氟啶和脂溶性药物维生素A冻干后脂质体包封率进行研究。结果显示：以海藻糖为保护剂的脂质体对药物的包封率较高，泄露少，而以葡萄糖为保护剂的脂质体对药品的包封率较低，泄露多。采用冻干保护剂后加的方式制备，冻干重建的脂质体包封率高 2、为什么要加入十八胺(SA) ？
显著提高脂质体的包封率,但对实验中样品的稳定性没有影响, 3、用此法制的的脂质体带正点荷、还是中性、负电荷？ 含碱性脂质18胺脂质体带正电荷。由于细胞膜带负电荷，用正电荷脂质体制备的脂质体比中性和带负电荷脂质体更容易与之吸附、融合。 5、实验中选择pH 为6.5 的磷酸盐缓冲液？ 在制备脂质体时, 由于卵磷脂、饱和大豆磷脂等的水解受pH 值的影响, 其在pH6. 5 时最稳定, 水解速度常数最小[5] , 故实验中选择pH 为6.5 的磷酸盐缓冲液。另外亦有实验表明, 在pH 为6 的溶液中硝苯地平最稳定[6] 。 6、薄膜蒸发—超声法制备脂质体？ 为了提高制剂的质量, 在脂质体制备工艺中, 用薄膜分散法制备脂质体, 所得脂质体粒径(1-5微米)均匀, 分散均匀, 粒度小, 且多为单室, 包封率高。再者将药物与脂质体混合后一起成膜可以将药物更好的包封于类脂质双分子层, 从而达到较高的包封率。在利用超声处理方法，得到较小粒径且分布均匀的脂质体。 7、为什么用乙醚而不用二氯甲烷？ 乙醚的沸点：34.5℃ 二氯甲烷:39.8℃ 在常温下，乙醚比二氯甲烷更易挥发。 8、羧甲基纤维素钠、三梨醇、苯甲酸钠在各种剂型中的作用？ 羧甲基纤维素钠CMC为无臭、无味、无毒、易吸潮的白色或微黄色颗粒及纤维状粉末，其具有优良的水溶性、粘胶性、乳合性、扩散性、抗酶性及稳定性。所以可以做上浆剂、乳化剂、稳定剂、粘合剂、悬浮剂、增稠剂、助洗剂、上光剂、结晶生产防止剂、广泛地应用于纺织、印染、石油、造纸、皮革、油墨、陶瓷、人造毛皮、合成洗涤、腻子粉、仿瓷涂料、建筑用胶、卷烟、腻子膏、陶瓷、食品医药等行业。 苯甲酸钠是用于内服液体药剂的防腐剂，有防止变质发酸、延长保质期的效果，用量过多会对人体肝脏产生危害，甚至致癌。根据GB2760—1996国家卫生标准规定，在肉制食中不得使用苯甲酸钠。比苯甲酸更易溶于水，而且在空气中稳定，抑制酵母菌和细菌的作用强，因此比苯甲酸更常用。苯甲酸钠大多为白色颗粒，无臭或微带安息香气味，味微甜，有收敛性；易溶于水（常温）53.0g/100ml左右，PH在8左右；苯甲酸钠也是酸性防腐剂，在碱性介质中无杀菌、抑菌作用；其防腐最佳PH是2.5-4.0，在PH5.0时5%的溶液杀菌效果也不是很好。苯甲酸钠亲油性较大，易穿透细胞膜进入细胞体内，干扰细胞膜的通透性，抑制细胞膜对氨基酸的吸收；进入细胞体内电离酸化细胞内的碱储，并抑制细胞的呼吸酶系的活性，阻止乙酰辅酶A缩合反应，从而起到食品防腐的目的。 9、西药口服液，PH5-6，加何种防腐剂好？
巴比妥类药物抗惊厥作用 1. 立题依据与实验内容 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨 骼肌呈强直 性或阵挛性抽搐，强烈的持续性惊厥可导致呼吸和循环衰竭， 甚至死亡，因此应及时用抗惊 厥药如苯巴比妥类药物救治。巴比妥类( barbiturates )药物能促进中枢 GABA 对GABA a 受 体的结合，增加GABA 介导的CI-1内流，延长CI-1通道的开放时间，引起超极化抑制性突触 效应，从而产生抗惊厥作用。尼克刹米( Nikethamide )为中枢兴奋药，过量中毒可以兴奋 脊髓引起惊厥，甚至死亡。本实验研究巴比妥类药物抗惊厥作用。 2. 试验路线与指导 (1) 实验动物：小鼠40只。 (2) 实验指标：30只小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 (3) 试验路线： 1) 取小白鼠30只，称重，分组，编号，并放入烧杯内，观察正常活动。 2) 甲组小鼠腹腔注射 1%苯巴比妥钠0.1ml/10g 体重。 3) 10分钟后，30只小鼠均分别按组腹腔注射 5% 尼可刹米溶液0.1ml/10g 体重。 4) 乙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射 0.5%异戊巴比妥 钠溶液 0.1ml/10g 体重。 5) 丙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g 体重。 6) 比较3组小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 7 )试验结果填入表1-1。 3. 试验器材与药品 天平，注射器(1ml ),大烧杯，1%苯巴比妥钠溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，0.5% 异戊巴比妥钠溶液。 4. 可行性分析 本实验所需的实验器材与药品均简单易获得；在实验过程中可能遇到小 鼠 异常躁动不安现象，但小鼠较为温驯易抓获，且组员操作娴熟，能及时处理此问题。 5. 预期实验结果 巴比妥类药物具有抗惊厥作用。 6. 实验记录图表 谢远喜 201240010 周李 201240038
1、简述抗高血压药的分类及代表药。 2、简述可乐定的降压作用机制 3试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。 4简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。 5.改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血 6简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。 7简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么？ 8试述抗动脉粥样硬化药包括哪类，各举一代表药。 9利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 10述高效能和中效能利尿药的不良反应？ 11比较各类利尿药的利尿作用部位、作用机制及药理作用、临床应用、不良反应？ 12血的类型及抗贫血药的临床应用和注意事项。 13双香豆素可与哪些药物产生相互作用？为什么？ 14常用抗凝药物肝素和双香豆素的抗凝作用机理、临床应用及主要的不良反应及过量的解救药。 15简述糖皮质激素的临床应用及局部雾化吸入的主要不良反应。 16简述茶碱类平喘药作用机制、临床应用及主要不良反应。 17平喘药的分类、作用机制和临床应用。 18试述奥美拉唑的作用机制与临床用途？ 19.简述多潘立酮的作用机制与临床意义？ 20抗消化性溃疡药的分类及作用机理，并各举一代表药物。 21简述糖皮质激素类药物的疗程及适用情况。 22 长期应用糖皮质激素类药物引起代谢紊乱方面的不良反应有哪些？ 23状腺激素的主要药理作用和临床应用。 24碘化物的不良反应。 25胰岛素主要用于何种糖尿病？如何根据病情选择剂型？ 26胰岛素过量所致的低血糖有何症状？如何预防？ 27格列本脲的作用机制及临床应用？ 28试述糖皮质激素的药理作用 29抗甲状腺药物的分类、作用机制和临床应用 30试胰岛素的药理作用和临床应用。 31细菌耐药性的产生机理 32 抗菌药物的作用机制，并举例说明 33简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及临床应用。 34试述四代头孢菌素的特点。 35常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些？ 36．CCBs（钙通道阻滞药、钙拮抗药）的分类、代表药、药理作用及临床应用（21章）。37．抗心律失常药的分类及代表药。（22章） 38．抗高血压药的分类及代表药。（25章） 39．强心苷的药理作用和不良反应。（26章） 40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。（28章） 41．抗动脉粥样硬化药的分类。（27章） 42尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 43．普萘洛尔的药理作用和临床应用。（22章）
1.大黄的药理作用 1.1致泻作用 大黄自古以来即用作泻下药物, 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分, 其中以番泻普的作用最强, 一般在服药后6 ～10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用:①具有胆碱样作用, 大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜, 可兴奋肠道平滑肌上的M受体, 使肠蠕动增加而泻下; ①通过抑制肠细胞膜上Na﹢一K ﹢一ATP酶, 降低小肠上皮细胞的离子主动转运, 阻碍N a + 转运吸收,使肠腔容积增大, 肠内渗透压增高, 保留大量水分, 反射性地使其推进性蠕动幅度增强, 刺激肠载膜分泌, 促进排便, 临床用于: 大便燥结, 热结便秘, 单用作用缓和, 可提高结肠中段和远端能力, 增强肠推动, 常以复方应用, 依据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用, 可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出, 达到以通为补的目的. 1.2 免疫调控作用 对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 大黄也可减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症, 可以起到保护器官, 降低病死率。对自细胞介素( IL )及淋巴细胞的影响: 大黄素可以抑制不同有丝分裂原( ConA ) 刺激脾细胞增殖反应, 抑制C onA 诱导白细胞介素一2 的产生, 抑制作用与浓度成正比。 1.3抑菌、抗炎、抗病毒作用 大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP)是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核酸合成,影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系.醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用,同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H lV--RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。 l.4止血作用 大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用,降低毛细血管通透性,改善血管脆性,能使血小板、纤维蛋白质增加,可缩短出血和血凝时间,对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加,有利于血栓形成,降低抗凝血酶IV和纤溶酶活性,使纤维蛋白原增加,血管的收缩活性增加,血黏度上升,促进血液凝固。 1.5心、脑血管作用 抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过渗透效应,肾素一血管紧张素一醛固
[医学类试卷]中枢神经系统及传入神经系统药、镇静催眠药练习试卷1 1 具有镇静、催眠，抗惊厥、抗癫痫作用的药物是： （A）苯妥英钠 （B）苯巴比妥 （C）水合氯醛 （D）扑米酮 （E）戊巴比妥钠 2 水合氯醛不用于： （A）顽固性失眠 （B）小儿高热惊厥 （C）溃疡病伴焦虑不安 （D）破伤风患者惊厥 （E）子痫病人的烦躁、惊厥 3 苯巴比妥作用时间长是因为： （A）药物本身在体内蓄积 （B）代谢产物在体内蓄积
（C）经肾小管再吸收 （D）排泄慢 （E）肝肠循环 4 苯巴比妥过量急性中毒，为加速其从肾排泄，应采用的主要措施是：（A）静注大剂量维生素C （B）静滴碳酸氢钠 （C）静滴10%.葡萄糖液 （D）静滴甘露醇 （E）静滴低分子右旋糖酐 5 地西泮抗焦虑作用的主要部位是： （A）中脑网状结构 （B）黑质-纹状体 （C）下丘脑 （D）边缘系统 （E）大脑皮层 6 地西泮不具有的作用是：
（A）镇静，催眠，抗焦虑作用 （B）中枢性肌肉松弛作用 （C）抗惊厥作用 （D）抗抑郁作用 （E）缩短慢波睡眠时间 7 一中年女性患者，因睡眠不好于两年前开始每晚服地西泮5mg，逐渐自加量到每晚10mg，有时白天也要服药，近1个月来晚上加服硝西泮5mg，若停药则出现焦虑不安、心慌、震颤、失眠等症状，说明该患者对苯二氮卓类药物产生了： （A）耐受性 （B）耐药性 （C）依赖性 （D）习惯性 （E）毒性反应 8 下面中枢神经系统中的哪一部位对巴比妥类药物最敏感： （A）边缘系统 （B）下丘脑
（C）脊髓 （D）网状结构激活系统 （E）大脑皮层 9 治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用： （A）水合氯醛 （B）异戊巴比妥 （C）地西泮 （D）苯巴比妥 （E）甲丙氨酯 10 巴比妥类禁用于 （A）神经官能症性失眠 （B）手术前病人的恐惧心理 （C）肺功能不全患者烦躁不安 （D）甲亢病人兴奋失眠 （E）高血压患者精神紧张 11 在下面巴比妥类药物中，哪一个的作用时间最长：
硝苯地平控释片说明书 【药品名称】通用名：硝苯地平控释片 商品名：拜新同 英文名：nifedipine controlled release tablets 【性状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。 【药理毒理】药理作用 硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进 入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞，冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉尤其是大血管甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平 还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。 同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止 新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。 硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平 治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但呈这种增加不足以补偿血 管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地 平的降压作用尤为显著。 一项追踪了3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、 随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生，与标准 的利尿剂联合用药作用相当。 毒性研究 遗传毒性 ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。 生殖毒性 大鼠交配前给予硝苯地平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道 使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。在啮齿动物、 家兔和猴、硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包括胎儿生长缓慢（大 鼠、小鼠和家兔），足趾异常（大鼠和家免），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盘和绒 毛膜发育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延长（大鼠，其他种属未 评估）。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量。 致癌作用 大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用。 长期毒性 犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未见毒性症状。在大鼠试验中，当 饲料中药物浓度超过100pppm（约5-7毫克/千克体重）时，动物出现了毒性反应。 【药代动力学】本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理， 使药物以 零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和ph值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地 通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的 生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。 进食时服药轻微影响药物的早期吸收率但不影响生物利用度的范围。 硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳 定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度
八、(3)巴比妥类药物的分析 一、单选题：每一道测试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案，并在答题卡上将相应题号的相应字母所属的方框涂黑。第1题取某药物约0．1g，加碳酸钠试液1ml和水10ml，滴加硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀溶解，继续滴加硝酸银试液，沉淀不再溶解。该药物应是 A、对氨基水杨酸钠 B、阿司匹林 C、苯巴比妥 D、盐酸丁卡因 E、盐酸去氧肾上腺素 正确答案：C 第2题巴比妥类药物的共同反应是 A、和铜吡啶试液的反应 B、和三氯化铁的反应 C、和亚硝酸钠-硫酸的反应 D、和甲醛-硫酸的反应 E、和碘试液的反应 正确答案：A 第3题紫外分光光度法(对照品对照法)测定注射用硫喷妥钠含量的计算式为：供试品中硫喷妥钠质量(mg)=50×1．091×(A／AR)×CR，式中1．091应是 A、对照品硫喷妥的质量 B、对照品硫喷妥溶液的浓度 C、换算因数 D、计算常数 E、硫喷妥钠和硫喷妥分子量的比值 正确答案：E 第4题苯巴比妥中酸度检查的目的在于 A、控制苯基丁二酰脲的限量 B、控制巴比妥酸的限量 C、控制中性或碱性物质的限量 D、控制合成过程中盐酸的残存量 E、控制合成过程中脲素的残存量 正确答案：A 第5题取苯巴比妥0．20g，加水10ml，煮沸搅拌1min，放冷，滤过，取滤液5ml，加甲基橙指示液1滴，不得显红色。该试验是检查 A、苯巴比妥酸 B、中性物质 C、碱性物质 D、酸度 E、纯度 正确答案：D 第6题《中国药典》(2005年版)规定检查苯巴比妥的乙醇溶液的澄清度，其目的是 A、控制苯巴比妥酸杂质 B、控制中间体
苯巴比妥片 核准日期：2006年12月20日 药品名称： 【通用名称】苯巴比妥片[药典] 【英文名称】 Phenobarbital Tablets [药典] 【汉语拼音】 Ben Ba Bi Tuo Pian 成份： 苯巴比妥钠。化学名称：5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮。化学结构式： 分子式：C 12H 12 N 2 O 3 分子量：232.24 所属类别： 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗癫痫药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗惊厥药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 巴比妥类性状： 本品为白色片。
适应症： 主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 规格： 30mg 用法用量： 成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/kg；抗高胆红素血症，每次按体重5～8mg/kg，分次口服，3～7天见效。 不良反应： 1．用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。 2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。 3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6．用本品的患者中约1～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症)，中毒性表皮坏死极为罕见。 7．有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 禁忌： 禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 注意事项： 1．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2．作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能
第九章拟肾上腺素药自测题 单选题 1．防治腰麻及硬膜外麻醉引起低血压，应选用(1.D) A．多巴胺B．异丙肾上腺素C．去甲肾上腺素D．麻黄碱E．间羟胺 2．治疗青霉素过敏性休克应首选(2.E) A．关羟胺B．多巴胺C．异丙肾上腺素D．去甲肾上腺素E．肾上腺素 3．伴心收缩功能低下及尿量减少的休患思者，应选用(3.B) A．间经胺B．多巴胺C．多巴酚丁胺D．肾上腺素 E.异丙肾上腺素 4．异丙肾上腺素的主要作用是(4.B) A．兴奋心脏，升高收缩压和舒张压，松弛支气管 B．兴奋心脏，升高收缩压、降低舒张压, 松弛支气管 C．兴奋心脏，降低收缩压和舒张压，松弛支气管 D．抑制心脏，降低收缩压和舒张压，松弛支气管 E．抑制心脏，降低收缩压、升高舒张压，松弛支气管 5．异丙肾上腺素治疗哮喘时常见的不良反应是(5.C ) A．中枢兴奋B．舒张压升高C．心动过速D．体位性低血压 6．具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 (6.D) A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．麻黄碱E．异丙肾上腺素 7．肾上腺素与局麻药配伍目的主要是(7.D) A．防止过敏性休克B．防止低血压C．使局部血管收缩起止血作用D．延长局麻作用时间，防止吸收中毒E．扩张血管，促进吸收，增强局麻作用 8．肾上腺素对心血管作用的受体是(8.E ) A．β1受体B．β1和β2受体C．α和β1受体D．α和β2受体 E.α、β1和β2受体 9．静滴剂量过大易引起肾功能衰竭的药物是(9.C) A．异丙肾上腺素 B.多巴胺C．去甲肾上腺素D．肾上腺素E．多巴酚丁胺 10．下列用于上消化道出血的药物是(10.D) A．多巴胺B．异丙肾上腺素C．麻黄碱D．去甲肾上腺素E．肾上腺素 二、多选题 1.多巴胺的作用特点是(1.ABCD ) A．加强心肌收缩力，输出量增加B．较少引起心律失常C．扩张肾血管增加尿量D．对中枢影响小E．支气管扩张 2.间羟胺与去甲肾上腺素相比，前者的优点是(2.ABCDE) A．作用时间较长B．升压作用弱C．心脏作用弱，较少引起心律失常D．可肌注给药E．肾血管收缩弱，较少引起少尿 3.去甲肾上腺素与肾上腺素相比，前者的特点是(3.ABC) A．收缩皮肤粘膜、内脏血管显著B．肾血管收缩，明显减少肾血流量C．只能静脉滴注D．兴奋心脏强E．扩张支气管强 4.异丙肾上腺素与肾上腺素相比，前者的特点是(4.ABCD) A．扩张支气管强 B．骨路肌及内脏血管扩张明显 C．外周阻力明显下降 D．兴奋心脏作用强E．可治疗过敏性休克 5.麻黄碱与肾上腺素相比，前者的特点是 (5.ABCD) A．可口服B．升压作用缓慢、温和、持久C．中枢兴奋明显D．支气管扩张作用弱E．反
【摘要】硝苯地平（nifedipine，NF，又名硝苯啶，心痛定），是阻滞钙离子内流的药物，常用于心血管疾病的治疗，特别是用于高血压的治疗。本文对近几年来硝苯地平在临床中的新用途作一综合报道。 【关键词】硝苯地平;临床新用途;钙通道阻滞剂 硝苯地平（nifediprne），又名硝苯吡啶、心痛定，为目前常用的钙通道阻滞剂，具有抑制钙离子内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，减低外周血管阻力，从而使血压下降。硝苯地平在临床上广泛应用于冠心病、高血压的治疗。近年来广泛用于胆绞痛、肾绞痛、支气管哮喘、痛经等的治疗。本文对硝苯地平的临床新用途作一综合报道。 1 治疗急性胰腺炎 武西贵等［1］采用舌下含服硝苯地平片0.25～0.5mg，每日3次治疗儿童急性胰腺炎，治疗组37例，对照组30例，疗程3～5天，结果治疗组总有效率为83.8%。对照组总有效率为60%，比较治疗组和对照组差异有显著性（P<0.05）。硝苯地平在急性胰腺炎时，通过改善微血管循环障碍，解除平滑肌痉挛作用，从而对急性胰腺炎有一定的疗效。 2 治疗红霉素胃肠道的副作用 红霉素是临床上常用抗生素之一，对呼吸道、皮肤和软组织感染有较好的疗效，尤其对军团菌、支原体引起的感染有效，但其严重的胃肠道副作用影响了患者用药的依从性。冯亚男等［2］将该院2000年10～2002年7月儿科用红霉素静脉滴注治疗的下呼吸道感染患儿共207例，其中硝苯地平组69例，山莨菪碱组69例，对照组69例，三组患儿用药前均无恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状。硝苯地平组于红霉素静脉滴注前半小时，给予硝苯地平片0.1～0.3mg/kg （最大量为10mg）口服。山莨菪碱组给予山莨菪碱片0.1～0.3mg/kg（最大量不超过10mg）口服，对照组不给任何药物。结果:硝苯地平组显效39例，有效27例，无效3例，总有效率95.7%;山莨菪碱组显效14例，有效30例，无效25例，总有效率63.8%;对照组显效5例，有效8例，无效56例，总有效率18.8%，硝笨地平组总有效率高于山莨菪碱和对照组（P<0.01）。 硝苯地平为钙离子通道阻滞剂，能阻滞全身各器官平滑肌细胞的钙离子通
第五章巴比妥类药物的分析第五章巴比妥类药物的分析
收特征。在酸性条件下不电离，无紫外吸收。而含硫巴比妥在酸性、碱性条件下均有紫外吸收，据此可以区别。 内容 第一节基本结构与特征 代表性药物： 1、苯巴比妥（Phenobarbital ） 2、司可巴比妥钠（Secobarbital sodium） 3、硫喷妥钠（Thiopental sodium） 4、巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥（barbital，Amobarbital，pento barbital） 一、弱酸性--与强碱成盐 二、水解反应---与碱液共沸→NH3↑ 三、与重金属离子反应 与钴、铜→有色↓，与银、汞→白色↓
四、紫外吸收光谱特征 (一)、硫代巴比妥的紫外吸收 (二)、5，5-取代巴比妥的紫外吸收特征 五、显微结晶 (一)、药物本身的晶形 1、巴比妥——长方形结晶 2、苯巴比妥——球形->->花瓣状结晶 (二)、反应产物的晶形 1、巴比妥与铜-吡啶形成十字形紫色结晶 2、苯巴比妥形成浅紫色不规则或菱形结晶
其他巴比妥类与铜-吡啶不形成结晶，可区别。 第二节鉴别试验 一、丙二酰脲试验： (一)、巴比妥类 + Na2CO3·TS+ 过量AgNO3→白色↓ (二)、巴比妥类 + 吡啶溶液 + Cu2+→紫色（↓） （含硫巴比妥类为绿色，可与之区别） 二、钠盐的鉴别试验：（钠离子的焰色反应） (一)、在无色火焰中燃烧，呈现黄色火焰。 三、取代基试验 (一)、苯环取代基反应： 1、硝化反应 2、亚硝酸钠-硫酸反应 3、硫酸-甲醛反应 苯巴比妥 + KNO3+H2SO4→黄色 苯巴比妥 + NaNO2+H2SO4→橙黄色 苯巴比妥 + 甲醛+ H2SO4→玫瑰红色 4、硫元素反应： (1)、硫喷妥钠+NaOH+Pb2+ →白色↓ (2)、加热→PbS↓（黑色） 5、与香草醛反应： (二)、不饱和取代基（烯丙基）反应： 1、司可巴比妥钠 + I2（ Br2）→碘（溴）褪色 2、或在碱性溶液中与高锰酸钾反应，使后者褪色
2015级成人高等教育护理专科班 《药理学》复习题 班级：学号：姓名： 一、单项选择题（共102题） 1．使用胰岛素的主要不良反应是： A、过敏 B、低血糖 C、急性耐受性 D、慢性耐受性 E、肝损伤 2．地西泮的临床用途不包括： A、麻醉前给药 B、诱导麻醉 C、焦虑症 D、破伤风引起的惊厥 E、中枢性肌肉痉挛 3．心源性哮喘宜选用： A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、异丙肾上腺素 D、哌替啶 E、多巴胺 4．不宜用于变异型心绞痛的药物是： A、硝酸甘油 B、普萘洛尔 C、地尔硫卓 D、硝苯地平 E、维拉帕米 5．糖皮质激素隔日疗法的给药时间最好在： A、早上7点以前 B、上午8点左右 C、中午12点左右 D、下午3点左右 E、晚上7点左右 6．伴有溃疡病的高血压患者应选用： A、卡托普利 B、硝苯地平 C、尼群地平 D、可乐定 E、甲基多巴 7．下列药物利尿作用最强的是： A、呋塞米 B、氢氯噻嗪 C、螺内酯 D、乙酰唑胺 E、氨苯喋啶 8．抢救过敏性休克的首选药是： A、多巴酚丁胺 B、异丙肾上腺素 C、去甲肾上腺素
D、多巴胺 E、肾上腺素 9、按每个一个半衰期给药一次，约经过几个半衰期可达到稳态血药浓度： A、1个半衰期 B、2个半衰期 C、3个半衰期 D、4个半衰期 E、5个半衰期 10．地高辛出现危及生命的严重中毒时，特效解毒药物是： A、苯妥英钠 B、地高辛抗体 C、利多卡因 D、奎尼丁 E、胺碘酮 11．我国最早的药物专著是： A、《本草纲目拾遗》 B、《神农本草经集注》 C、《新修本草》 D、《本草纲目》 E、《神农本草经》 12、在碱性尿液中弱酸性的药物： A、解离少，再吸收多，排泄慢 B、解离多，再吸收少，排泄快 C、解离少，再吸收多，排泄快 D、解离多，再吸收多，排泄慢 E、解离少，再吸收少，排泄慢 13、具有首过（首关）消除效应的常用给药途径是： A、静脉注射 B、肌肉注射 C、直肠给药 D、口服给药 E、舌下给药 14、四环素类药物的主要不良反应是： A、过敏性休克 B、二重感染 C、听力损害 D、肾损害 E、胃肠反应 15．最常用于中止或缓解心绞痛发作的药物是： A、硝酸异山梨酯 B、戊四醇酯 C、普萘洛尔 D、硝酸甘油 E、氢氯噻嗪 16．维拉帕米对哪种心律失常疗效最好： A、房室传导阻滞 B、室性心动过速 C、室性期前收缩 D、阵发性室上性心动过速 E、强心苷过量的心律失常 17．某药半衰期为10小时，一次给药后从体内基本消除的最短时间是： A、2天左右 B、1天左右 C、5天左右 D、10天左右 E、10小时左右
硝苯地平缓释片的副作用 硝苯地平缓释片的副作用有头疼，下肢水肿等。你现在服用后出现头痛，如果症状比较轻微，可以暂时不换药，也可能会慢慢适应的。如果头疼的不能忍受，最好是把这个药停掉，换成其他的降压药。可以吃卡托普利片或者缬沙坦，另外注意应该吃点肠溶阿司匹林片，如果血脂高的话，还要吃点辛伐他丁，要低盐低脂肪饮食，清淡饮食，注意休息，积极锻炼身体，保持情绪稳定，定期测量血压。 病情分析：硝苯地平缓释片为抗心绞痛药。适用于高血压，可单独或与其它降压药合用。也可治疗心绞痛，尤其是变异型心绞痛。 不良反应 1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷（氨酸）丙（酮酸）氨基转移酶升高。 2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少数患者会出现心动过速、心悸等症状。 意见建议：降压药比较多。 1.利尿降压药：（1）噻嗪类：如氢氯噻嗪等（2）潴钾利尿剂：氨苯蝶啶，阿米洛利（3）醛固酮拮抗剂：螺内酯等（4）袢利尿剂：呋塞米等 2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。 3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦坎地沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。 4.钙拮抗药：（1）二氢吡啶类：硝苯地平等（2）非二氢吡啶类：地尔硫卓，维拉帕米等[1] 5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
新疆农业大学科学技术学院 专业文献综述 题目: 硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究姓名: 万沙桐 专业: 药学 班级: 122 学号: 125242624 指导教师: 闫晓菲职称: 副教授 2015年04月02日 新疆农业大学科学技术学院制
硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究 万沙桐指导教师:闫晓菲 摘要：硝酸甘油在治疗心血管疾病中起重要作用，被广泛用于治疗心绞痛、急性心肌梗死、慢性心力衰竭，在临床应用中有着或不可缺的地位，对于硝酸甘油的药理作用及临床应用，本文将对此进行介绍和探讨。 关键词：硝酸甘油；药理作用；临床应用；耐受机制；毒理作用 Nitroglycerin pharmacological action and clinical application research Wan Shatong Tutor:Y an Xiaofei Abstract：nitroglycerin plays an important role in the treatment of cardiovascular disease, and is widely used in the treatment of angina pectoris, acute myocardial infarction and chronic heart failure, has or is the position in clinical applications, the pharmacological action and clinical application of nitroglycerin, this article will be introduced and discussed. Key words:nitroglycerin; Pharmacological effects; Clinical application; Tolerance mechanisms; strychnos 1
精选药学综合考试试题及答案 姓名分数 一、单选题(每题1分,共70分) 1、苯巴比妥与双香豆素伍用，后者抗凝血作用降低是由于（A） A 酶促作用 B 酶抑作用 C 竞争血浆蛋白的结合 D 改变胃肠道的吸收 E 干扰药物从肾小管的重吸收 2、关于受体的叙述，不正确的是（D）。 A 可与特异性配体结合 B 药物与受体的复合物可产生生物效应 C 受体与配体结合时具有结构专一性 D 拮抗剂与受体结合无饱和性 3、抢救青霉素所引起的过敏性休克，应首选（D） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 4、下列哪类药物通常需要进行治疗药物监测（C） A 抗高血压药 B降血糖药 C 抗癫痫药 D 降血脂药 5、关于α－葡萄糖苷酶抑制剂不正确的是（C） A 作用于小肠粘膜上皮细胞表面的α－葡萄糖苷酶 B 可延缓碳水化合物的吸收 C 不能作为2型糖尿病的一线用药
D 适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显升高者 6、注射胰岛素时应注意变换注射部位，两次注射点要间隔(C) A 1cm B 1.5cm C 2cm D 2.5cm 7、异烟肼+链霉素+对氨基水杨酸钠治疗结核病属于（D） A 提高药物疗效 B 减少不良反应 C 治疗多种疾病 D 延缓细菌耐药性的产生 8、耐药金葡菌感染应选用 A 青霉素G B 羧苄青霉素 C 羟氨苄青霉素 D 苯唑青霉素 9、抑制肠道细菌生长，减少氨的形成（D） A 乳果糖 B 左旋多巴 C 溴隐亭 D 新霉素 10、肾功能不全患者降糖药应选择(C） A 格列齐特 B 格列美脲 C 格列喹酮 D 格列苯脲 11、以下抗菌药物中，哪个抗铜绿假单胞菌作用最强（B） A 左氧氟沙星 B 环丙沙星 C 莫西沙星
硝苯地平 简述 硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。
生产企业举例：威海迪素制药有限公司、青岛黄海制药有限责任公司功能主治 硝苯地平缓释片 硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。用法用量 口服：1次5～10mg，每日3次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭，每6小时20mg。咽部喷药：每次1.5～2mg（约喷3～4下）。可配合李氏药贴使用，效果会更好。 药理作用 1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。 2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。 1）阻止钙内流；2）阻碍细胞壁内钙的释放； 3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体；4）抑制磷酸二酯酶的活性； 5）与钙调节素相作用；6）激活Na+，K+ -ATP酶；
苯巴比妥片使用说明书 【药品名称】 .通用名：苯巴比妥片 汉语拼音：Benbabituo Pian 英文名：Phenobarbital Tablets 曾用名：鲁米那片 商品名： 本品的主要成分为苯巴比妥，其化学名称为：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮化学结构式为： NH NH O O O CH 3 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】本品为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。 【药代动力学】口服后在消化道吸收完全但较缓慢， 0.5～1小时起效，一般2～18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%~45%），表观分布容积为
0.5~0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人T1/2约为50～144小时，小儿约为40～70小时，肝肾功能不全时T1/2延长。约48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27~50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。 【适应症】主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫癎及运动障碍。是治疗癫癎大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 【用法用量】成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500 mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/Kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/Kg；抗高胆红素血症，每次按体重5~8mg/Kg，分次口服，3～7天见效。 【不良反应】 1.用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。2.可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。3.长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。 7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8.长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 【禁忌症】禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 【注意事项】 1.对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2.作抗癫癎药应用时，可能需10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；3.肝功能不全者，用量应从小量开始；4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。 5.与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。 6.下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。