硝苯地平的临床新用途
关键词硝苯地平/心痛定临床新用途
硝苯地平(NF，心痛定)是钙通道阻滞剂，主要用于心血管系统疾病的治疗。近年来随着临床应用的增多和实验研究的进一步深入，发现本品尚有其他新用途，现简介如下：
1 治疗小儿神经性尿频
张希润等用硝苯地平治疗小儿神经性尿频40例，年龄1~6岁，剂量每天0.5~1.0mg/kg，分3次口服，3天为1个疗程，结果1个疗程治愈28例(70%)，2个疗程全部治愈。
2 治疗晚期先兆性流产
赵成清等用硝苯地平治疗晚期先兆性流产，用药第一天仅在睡前口服10mg。如无不良反应，于第二天开始改为口服10mg，每日2次，至宫缩消失1周后停药。结果治愈率为90%，且均足月正常分娩。对照组为68%。
3 治疗活动性十二指肠球部溃疡
倪家璋等报道用硝苯地平每日30mg，每日3次治疗15例，4周后球部溃疡治愈率与甲氰咪胍的治愈率相近，总有效率为93.3%。
4 治疗心律失常
杨华报道1例用硝苯地平20mg，每日3次降血压，血压降至正常，左束支阻滞消失。改用复方降压片1片每日3次，血压仍正常，3天左束支阻滞再现，再用硝苯地平2天后消失。随访半年未再复发。
硝苯地平控释片30mg说明书 【功效主治】 ①冠心病。慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）②高血压 【药理作用】 拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(Nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点：硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放)，因此适用于每日服药一次。 【药物相互作用】 1 与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2 与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3 与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4 与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5 与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6 葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。 7 由于酶诱导作用，与利福平和用时，硝苯地平达不到有效的血液浓度。因而不得与利福平合用。 【不良反应】 1 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比)；头痛等。 2 与本品关系不确定的不良反应：头晕；恶心；便秘；乏力；面部潮红和热觉。 3 1%～3%不良反应：胸痛；腿痛；感觉异常；眩晕；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；阳痿；尿频等。 4 <1%不良反应：蜂窝织炎；寒战；面部水肿；颈痛；骨盆痛；房颤；心动过缓；心脏停博；早博；低血压；心悸；静脉炎；体位性低血压；心动过速；焦虑；性欲减退；抑郁；失眠；嗜睡；搔痒症；盗汗；腹痛；腹泻；口干；消化不良；食道炎；胃胀；胃肠道出
硝苯地平在消化系统疾病临床中的新用途 关键词:消化系统疾病;硝苯地平;NF 随着药物研究及其临床使用的不断深入,许多药物新的药理作用被逐步发现并不断得到应用,拓宽了临床应用的途径,出现了不少老药新用的情况。硝苯地平(NF)系钙离子内流拮抗剂,为临床治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的常用药物。随着对其药理学和治疗学研究的发展,它的临床应用范围日益广泛。以下对NF在消化系统疾病的临床应用新用途作一介绍。 1 用于治疗急性胃肠道痉挛性疼痛 其机制为硝苯地平可以阻断钙离子的跨膜内流和细胞内钙离子的释放,使平滑肌细胞兴奋-收缩脱耦联及增加平滑肌细胞的环磷腺苷的含量,并可直接阻滞肥大细胞释放组胺、5-羟色胺等炎性递质。因此可用于缓解胃肠道的痉挛性疼痛,对于腹痛止痛效果明显强于阿托品。嚼碎舌下含服硝苯地平吸收快,对伴有剧烈呕吐的患者疗效更佳。有报道[1],某院使用硝苯地平治疗急性胃肠道痉挛性疼痛60例,总有效率93.3%。 2 用于治疗十二指肠球部溃疡 其机制可能与五肽胃泌素竞争性作用于壁细胞膜钙通道,抑制组胺泌酸效应有关。此外,硝苯吡啶与壁细胞H+ -K+ -ATP酶中的K也有较强的亲和力,抑制质子泵活性,使胃酸分泌减少。另有研究表明十二指肠球部溃疡中,采用硝苯地平10mg/次,3次/d,共8周,治疗十二指肠球部溃疡,与雷尼替丁相比较,两者对十二指肠溃疡的总有效率与近期愈合率差异均无显著性。 3 用于急性胰腺炎的治疗 有报道对NF治疗急性胰腺炎的临床效果进行了研究:将对照组行常规治疗,观察组在常规治疗基础上加用NF口服,两组治疗后,就热退、腹痛消失、淀粉酶恢复正常等情况进行对比。结果发现,观察组在临床症状消失、淀粉酶正常所需时间上均明显优于对照组(P＜0.01),且未见明显副作用。表明NF治疗急性胰腺炎,方法简便,疗效可靠。 4 用于治疗肠易激综合征 肠易激综合征(IBS)是以大便习惯改变为主要特征的肠胃功能紊乱性疾病。硝苯地平对腹泻伴尿频、尿急、多尿、背痛、乏力、头晕者症状改善更为显著。有报道[2],IBS患者,治疗组38例给予硝苯地平10mg舌下含服,3次/d,总有效率82%。 5 用于治疗胆绞痛
稳定型心绞痛治疗指南 稳定型心绞痛治疗指南 一、引言 稳定型心绞痛(Stableanginapectoris)是一种常见并可致残的疾患。近些年，由于稳定型心绞痛的病理生理学得到阐明，因而在其诊断和治疗方面取得了重要进展。但是，有关稳定型心绞痛最佳的检查与治疗，尚无一个统一方案。而且，尚未经过象心肌梗塞、不稳定型心绞痛这样大规模临床随机试验的检验。因此，尽管在比较不同的治疗方法来改善症状方面取得了进步，但是，仍相对缺乏其预后方面的资料。 有鉴于此，本工作组广泛搜集专家们的意见，不但从治疗的有效性的安全性方面，而且还从资源和费用的可能性方面，就稳定性心绞痛的现代治疗，尽可能达成共识。 二、定义与病理生理 Heberden在1772年引入了"心绞痛"(anginapectoris)的概念，其特征是一种与活动明显有关的胸部"绞榨和焦虑感(asenseofstranglingandanxiety)"的综合征。他当时并没有认识到它是心源性的。但是几年之后，其他人对有这些症状的病人尸检后证实，心绞痛是冠状动脉疾病所致。目前已普遍将此综合征归咎于心肌缺血，但是，食管、肺或胸壁的疾患也可以引起类似症状。在本工作组的这篇报告中，"心绞痛"用于冠状动脉疾病心肌缺血所引起的胸部不适，但是，已经知道心绞痛还有一些其它的重要原因，如主动脉狭窄、肥厚性心肌病，这些均不可忽视。 若心绞痛症状发生有数周内且无严重变化，则视为稳定。心绞痛症状典型发生在心肌氧耗增加时。然而，即使是在稳定性心绞痛，症状随时可以有相当大变化，取决于诸如环境间谍和情绪状态等因素。 若原心绞痛症状无任何原因地突然恶化，或新发的心绞痛发生在活动量较小或静息状态时，则视为不稳定。这种类型的心绞痛往往与动脉粥样硬化斑块破裂、随后冠状动脉内血栓形成有关。冠状动脉张力增加，即痉挛，是有些病例的重要因素。 许多表现心绞痛的病人其症状与上述不同。例如，近几周内可以出现新发症状，但是没有恶化。病理上，它们可以具有稳定型的不稳定型心绞痛的特征，其预后介于两者之间。 若心绞痛自发地发生，同时伴有心电图上ST段抬高，则视为变异型心绞痛，即Prinzmetal型心绞痛。这往往是由于冠状动脉张力增加即痉孪所致，因而称为血管痉孪性心绞痛。 X综合征是指没有冠状动脉粥样硬化或其它冠状动脉器质性病变，但是有心肌缺血的客观证据(例如心电图上ST段下移)的心绞痛综合征。但是，可以有"小血管病变(smallvesseldisease)"。心绞痛发生在心肌灌注与心肌需求平衡失调时，其病理基础几乎都是冠状动脉粥样硬化性狭窄。通常认为，冠状动脉血流不能满足心 脏因体力活动式应激代谢需要时，冠状动脉腔径狭窄至少为50%-70%。但是，狭窄严重程度不仅取决于腔径的减小，还取决于狭窄的长度和狭窄病变的数目。此外，狭窄尤其的偏心性狭窄的腔径并非固定不变，并且可以因为局部平测定肌的收缩与舒张收起冠状动脉张力的变化而发生改变。这可以是对释放各种激素和神经性刺激的一种反应。冠状动脉痉挛极
硝苯地平控释片对老年原发性高血压临床疗效分析 发表时间：2016-06-08T11:17:50.660Z 来源：《健康世界》2016年第4期作者：周志华 [导读] 硝苯地平控释片对原发性高血压患者具有较好疗效，不良反应少，适合老年人服用。 湖北省黄冈市黄州区南湖卫生院 438000 摘要：目的：探讨硝苯地平控释片（GITS）对老年原发性高血压病（EH）患者的临床疗效及对心率的影响。方法：经过其他药物治疗效果不佳或有用药禁忌、不良反应的80例老年EH患者收入硝苯地平控释片组。观察治疗前后临床症状和血压、心率的变化。结果：服药后显效56例（70%），有效21例（26.25%），无效3例（3.75%），总有效率96.25%.治疗前后比较存在显著性差异（P<0.01）。结论：硝苯地平控释片对原发性高血压患者具有较好疗效，不良反应少，适合老年人服用。 关键词：老年人；高血压；硝苯地平控释片；心率；影响 原发性高血压是临床较为常见的心血管疾病，临床上主要表现为动脉血压的升高，高血压若长期得不到有效控制将影响患者的心、脑、肾等器官功能，最终导致器官功能衰竭。原发性高血压在我国的发病率较高，且常见于老年人，硝苯地平控释片作为一种长效钙离子拮抗剂常被用于治疗原发性高血压，近年来采用硝苯地平控释片治疗老年原发性高血压患者80例，临床效果满意，现报告如下： 1资料与方法 1.1一般资料 选择我院2013年10月～2014年12月门诊和住院的老年EH患者80例，其中，男53例，女28例；年龄（65.3±4.5）岁；病程（8.4±4.6）年。临床诊断均按WHO/ISH联合提出的EH诊断标准和分期标准，并排除继发性高血压、高血压危象、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭及其他严重器质性病变者。 1.2治疗方法 入选原发性高血压患者，停用其他抗高血压药物1周后，给硝苯地平控释片30 mg，每日晨8时1次服用，2周后血压控制不满意者剂量加为60 mg，继续服2周，总疗程为4周，每周随访1次，记录血压、心率变化。治疗前后均查肝肾功能、血糖、血脂、尿常规及心率，并观察用药前后临床症状及药物不良反应。 1.3检测指标 测量用硝苯地平控释片前3 d晨8时血压，取3次平均值作为治疗前血压；服药后每日晨8时测血压1次，观察4周，取第1、2、4周中第3天的血压，取3次平均值作为治疗后血压。心率的观测方法同上。同时观察不良反应，治疗前后分别化验血尿常规、肝功能、血尿素氮、血肌酐、血糖、血脂、电解质及心电图。观察期间，患者可以从事一般活动。 1.4疗效判断标准 按国家卫生部统一规定的标准评定。显效：舒张压下降10mmHg以上并达到正常范围，有效：舒张压较治疗前下降10～19mmHg，收缩压较治疗前下降>30 mmHg；无效：未达到以上标准。 1.5统计学处理 全部数据输入计算机。所有数据采用均数±标准差（x±s）表示，采用配对t检验，治疗前后采用自身对照。P<0.05为有显著性差异。 2结果 服药后显效56例（70%），有效21例（26.25%），无效3例（3.75%），总有效率96.25%.治疗前后比较存在显著性差异（P<0.01）。心率治疗前后比较，差异无统计学意义（P>0.05）。 3讨论 高血压病是一种慢性疾病，一旦确诊应坚持长期治疗。目前一线治疗药物有六大类，降压疗效及不良反应情况个体差异很大。老年人作为特殊人群，大部分有多器官疾病，肝肾功能不同程度减退，药物耐受性相对差，药物相关性不良反应的发生率相对高。故老年人降压药物的选择首先考虑其有效性及安全性，其次是使用方便。 硝苯地平控释片属二氢吡啶类钙离子拮抗剂，是长效钙阻滞剂，通过推-拉渗透泵作用使药物恒定释放，能提供24 h稳态血药浓度及24 h血压控制，文献报道表明，硝苯地平控释片的效果优于或相当于ACEI和β受体阻滞剂且无明显不良反应。其有内在的利尿作用，不引起水钠潴留，一般不引起脂质代谢葡萄糖耐受性改变。该药亦没有β受体阻滞剂的诱发心衰、哮喘等不良反应，一般不影响末梢血管张力。近年临床研究还发现，该类药物通过双层效应对肾脏有保护作用，故倍受临床医生青睐，多用于老年高血压病的治疗。但因有头痛、面红、踝部水肿、心率增快等不良反应，使应用受到一定的限制。 临床研究发现，人体血压存在着明显的昼夜节律变化。控制血压、保护终末器官必须将全天血压完整地控制在正常水平内。要求抗高血压药物具有24 h稳定而持久地降压能力。国际上公认的长效降压药物的谷峰比要求至少达到50%。谷峰比越接近100%，降压效果越平稳，药物的不良反应也越少。动态血压监测技术在高血压的诊断、鉴别诊断以及降压药物疗效评估、患者预后判断等方面都具有十分重要的临床意义。监测高血压患者的全天血压的动态变化比偶测血压更全面反映降压药物的疗效。硝苯地平控释片是一种对血管平滑肌具有高度选择性的控释双氢吡啶类钙离子拮抗剂。它通过零级释放方式以恒定的速度释放其活性成分硝苯地平，有效防止药物倾斜，保证血浆药物浓度的相对恒定，从而实现平稳降压，且不影响血压的昼夜节律，是惟一对交感神经系统不产生影响的二氢吡啶类药物，具有良好的抗高血压作用和耐受性。有研究提示，降压作用十分可靠且稳定，还具有保护血管内皮和防止动脉粥样硬化的功能。硝苯地平控释片，作为二氢吡啶类钙拮抗药中的一个重要类型，其有效降压作用和减少心脑血管事件的益处，已经在大规模的临床试验（IN－SIGHT试验）所证实。 总之，硝苯地平控释片治疗老年原发性高血压病降压效果好，不良反应轻微，值得推广使用。 参考文献： [1]刘辉.硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗高血压的疗效比较[J].医学信息旬刊，2010，1（11）：57-58. [2]刘学鹏.硝苯地平缓释片与硝苯地平控释片治疗高血压的疗效比较[J].临床合理用药杂志，2010，18期（18）：18-19.
硝苯地平片，一个令人痛心的降压药 硝苯地平片，也叫心痛定，1969年由德国的拜耳公司研制生产，是第一个二氢吡啶类钙拮抗剂，1975年用于治疗冠心病心绞痛并取得成功，故名心痛定；1980年用于治疗高血压，也取得了非常好的效果。 心痛定的降压效果好，而且起效迅速，服用后数分钟就发挥降压效果，半小时内疗效达高峰。但是，其降压效果维持时间很短，作用仅持续4～5小时，所以每天需要3次服用。而且服用后会出现面色潮红、头痛、心慌和心动过速，长期服用还会引起牙龈增生、脚踝部水肿等。 更为严重的是，心痛定经常引起低血压，并诱发交感神经兴奋而导致心脏意外甚至猝死。 国内有人报道，心痛定常见不良反应的发生率为：面部潮红12%，眩晕3%，头痛6%，恶心4%，心动过速15%，另有头痛、头晕、步态不稳各10%，乏力5%～10%。一项研究发现，157位急性心肌梗死患者连续用心痛定治疗6周后，发现部分病人心肌梗死范围扩大；10位顽固性心绞痛患者口服心痛定每次剂量≥80mg时，导致了症状性低血压、心绞痛和可逆性心肌缺血。心痛定还引起冠状动脉缺血，加重心力衰竭，诱发肺水肿。 另一项研究结果显示，与利尿剂或β阻滞剂治疗比较，服心痛定者发生心肌梗死危险性较高，而且剂量越大，发生心肌梗死的危险性越大。 鉴于此，后来德国的拜耳公司研制生产了第二代钙拮抗剂硝苯地平控释片，商品名为“拜新同”，通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物，使血药浓度恒定，控制了血压忽高忽低的“峰谷”现象，遏制了交感神经兴奋的副作用，大大减少了副作用，从而更好地发挥疗效。 此后，心痛定作为长期降压药物逐渐退出了“舞台”。不过，由于其降压迅速，舌下含服起效快且简单易行，临床上大多作为治疗高血压的急重症用药。此外，偏远地区仍有人作为一般降压药长期使用。 但是，由于心痛定可以使血压在短时间内迅速且显着降低，降压幅度与速度难以掌控，关于舌下含服心痛定后导致心、脑血管事件仍时有发生。 例如，一项研究发现，93例高血压危象患者，年龄≥65岁，既往均有冠状动脉性心脏病史。含服硝苯地平（5mg）后出现血压明显下降伴心率加快。其中伴有左心室肥厚和心电图异常的55例患者中，有6例出现了心肌缺血症状。该研究提示含服低剂量的心痛定也可能导致心肌缺血。 另有研究发现，3例高血压危象患者，既往均无心脏疾病病史，在含服硝苯地平（10mg）后发生严重低血压，
慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南 一、临床表现 1.①部位:典型的心绞痛部位是在胸骨后或左前胸，范围常不局限，可以放射到颈部、咽部、颌部、上腹部、肩背部、左臂及左手指侧，也可以放射至其他部位，心绞痛还可以发生在胸部以外如上腹部、咽部、颈部等。每次心绞痛发作部位往往是相似的。②性质:常呈紧缩感、绞榨感、压迫感、烧灼感、胸憋、胸闷或有窒息感、沉重感，有的患者只述为胸部不适，主观感觉个体差异较大，但一般不会是针刺样疼痛，有的表现为乏力、气短。③持续时间:呈阵发性发作，持续数分钟，一般不会超过10分钟，也不会转瞬即逝或持续数小时。④诱发因素及缓解方式:慢性稳定性心绞痛的发作与劳力或情绪激动有关，如走快路、爬坡时诱发，停下休息即可缓解，多发生在劳力当时而不是之后。舌下含服硝酸甘油可在2－5分钟内迅速缓解症状。 表1加拿大心血管学会(CCS)心绞痛严重度分级 I级II级 III 级 IV级一般体力活动不引起心绞痛，例如行走和上楼，但紧张、快速或持续用力可引起心绞痛的发作 日常体力活动稍受限制，快步行走或上楼、登高、饭后行走或上楼、寒冷或风中行走、情绪激动可发作心绞痛或仅在睡醒后数小时内发作。在正常情况下以一般速度平地步行2OOm以上或登一层以上的楼梯受限 日常体力活动明显受限，在正常情况下以一般速度平地步行100-2OOm或登一层楼梯时可发作心绞痛 轻微活动或休息时即可以出现心绞痛症状 二临床评价 (一)心电图运动试验 1.适应证。 (1)有心绞痛症状怀疑冠心病，可进行运动，静息心电图无明显异常的患者，为诊断目的。 (2)确定稳定性冠心病的患者心绞痛症状明显改变者。 (3)确诊的稳定性冠心病患者用于危险分层。 2.运动试验禁忌证:急性心肌梗死早期、末经治疗稳定的急性冠状动脉综合征、未控制的严重心律失常或高度房室传导阻滞、未控制的心力衰竭、急性肺动脉栓塞或肺梗死、主动脉夹层、已知左冠状动脉主干狭窄、重度主动脉瓣狭窄、肥厚型梗阻性心肌病、严重高血压、活动性心肌炎、心包炎、电解质异常等。 3.方案:采用Burce方案，运动试验的阳性标准为运动中出现典
稳定型心绞痛 心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。当冠状动脉供血与心肌的需要之间发生矛盾，冠状动脉血流量不能满足心肌代谢的需要，可引起心肌缺血缺氧，并伴有代谢产物的堆积 (乳酸、丙酮酸、磷酸等）刺激神经发生疼痛，缺血时伴有心脏收缩功能的障碍出现憋气等症状，同时会导致心脏电活动不稳定发生心律失常。一部分病人由于病变炎症活动加居导致斑块破裂继发血栓形成不稳定心绞痛或心肌梗死。【临床表现】 稳定型心绞痛以发作性胸痛为主要临床表现，疼痛的特点： 1.部位：主要在胸骨体上段或中段之间可波及心前区，有手掌大小范围，甚至横贯前胸，界限不很清楚。常放射至左肩、左臂内侧达无名指和小指，或至颈、咽或下颌部。 2.性质：常为紧缩感、绞榨感、压迫感、胸闷等。也可有烧灼感但不尖锐，不像针刺和刀扎，偶伴濒死的恐惧感觉，病人不自觉停止原来活动。 3.持续时间：一般2～5分钟，一般不超过10分钟。 4.诱因：发作常由体力劳动或情绪激动所激发，饱食、寒冷、吸烟、心动过速、休克等亦可诱发。舌下含化硝酸甘油片可在2～5分钟内缓解。 【诊断要点】 1.病史询问，有或无上述表现； 2.体格检查，平时一般无异常体征。心绞痛发作时常见心率增快、血压升高、表情焦虑、皮肤冷或出汗，有时出现第四或第三心音奔马律。可有暂时性心尖部收缩期杂音，多为乳头肌缺血功能失调引起二尖瓣关闭不全所致，第二心音可有逆分裂或出现交替脉； 3.实验室检查了解冠心病危险因素：空腹血糖、血脂检查，必要时查糖耐量。了解贫血、甲状腺功能。胸痛明显者，查血肌钙蛋白、肌酸激酶； 4.心电图： （1）静息心电图：静息心电图多正常，静息心电图可表现出冠心病的迹象，如陈旧性心肌梗死或异常复极。 （2）发作时的心电图：大多数病人相邻的二个导联ST段压低（水平型或下斜型），发作时记录的心电图正常也并不罕见，不应该排除心肌缺血诊断。胸痛同时出现快速性心律失常(早搏或心动过速)、房室传导阻滞、左前分支阻滞或束支传导阻滞。 （3）动态心电图监测可以持续性地检测心电的变化，用于评价症状和心电的关系，诊断冠状动脉疾病的敏感性和特异性要低于运动试验，但可以显示运动没有诱发的自发心肌缺血。
硝苯地平控释片说明书 【药品名称】通用名：硝苯地平控释片 商品名：拜新同 英文名：nifedipine controlled release tablets 【性状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。 【药理毒理】药理作用 硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进 入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞，冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉尤其是大血管甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平 还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。 同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止 新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。 硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平 治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但呈这种增加不足以补偿血 管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地 平的降压作用尤为显著。 一项追踪了3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、 随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生，与标准 的利尿剂联合用药作用相当。 毒性研究 遗传毒性 ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。 生殖毒性 大鼠交配前给予硝苯地平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道 使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。在啮齿动物、 家兔和猴、硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包括胎儿生长缓慢（大 鼠、小鼠和家兔），足趾异常（大鼠和家免），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盘和绒 毛膜发育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延长（大鼠，其他种属未 评估）。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量。 致癌作用 大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用。 长期毒性 犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未见毒性症状。在大鼠试验中，当 饲料中药物浓度超过100pppm（约5-7毫克/千克体重）时，动物出现了毒性反应。 【药代动力学】本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理， 使药物以 零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和ph值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地 通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的 生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。 进食时服药轻微影响药物的早期吸收率但不影响生物利用度的范围。 硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳 定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度
硝苯地平临床应用进展 硝苯地平（Nifedipine）是一种钙离子通道拮抗剂（CCB），通过阻断钙离子内流入细胞，起到松弛平滑肌的作用，进而扩张血管，增加血流量，降低血压，改善心肌缺血，临床上常用于治疗高血压、心绞痛和冠心病等心脑血管疾病。随着研究的深入，除了高血压、心绞痛外，更多的药理作用被科学家发现，大大增加了硝苯地平的临床应用，本文对中国学术文献网络出版总库中2000年以后报道硝苯地平的临床应用进行了检索和分析，对报道较多的非降血压临床应用进行了总结，以指导广大医生和患者更好的使用这个药物。 标签：硝苯地平；临床应用；高血压；钙离子通道 硝苯地平，也称硝苯吡啶，是一种钙离子通道拮抗剂，能够松弛血管平滑肌、扩张冠状动脉，增加内部血流量，从而达到降血压的作用，在临床上通常用于冠心病、心绞痛等心脑血管疾病[1]，随着临床应用不断增加，人们发现了硝苯地平除了降血压以外的临床作用，现综述如下。 1在消化系统疾病中的应用 有文献[2]报道了硝苯地平与谷维素联合应用，可以治疗肠易激综合症，3次/d给药，20mg/次，连续治疗2w，取得了非常好的治疗效果，明显优于对照组。硝苯地平还可以用于消化性溃疡的治疗，对照组为雷尼替丁，治疗组为甲硝唑加硝苯地平，3次/d，10mg/次，结果显示，治疗组对消化性溃疡的治疗效果与对照组相当，说明硝苯地平可以用于消化性溃疡的治疗。另有文献[3]报道，在治疗急性黄疸型肝炎的过程中，在常规药物使用的基础上加用硝苯地平，可以更快的消除黄疸，取得了较好的效果。 2在泌尿生殖系统中的应用 肾绞痛是泌尿生殖系统常见的一种急性疾病，其发病原因主要是由于肾结石或者输尿管结石造成的损伤，在肾绞痛发生的时候，控制症状及镇痛是首要任务，是其他治疗，比如药物溶石、超声碎石等的先决条件[4]。 硝苯地平可以用于缓解肾及输尿管绞痛[5]，将硝苯地平与阿托品及阿托品联合杜冷丁进行比较，20mg硝苯地平片剂嚼碎舌下含服，阿托品0.5mg肌肉注射，或者阿托品0.5mg加杜冷丁50mg肌肉注射，结果显示，硝苯地平组的显效率及总有效率与阿托品加杜冷丁相当，明显好于单独使用阿托品，并且没有严重不良反应出现，说明硝苯地平具有很好的解痉阵痛作用。另有文献[6]报道了硝苯地平可以用于治疗前列腺摘除手术后，因为膀胱不稳定导致的膀胱痉挛疼痛，与普鲁卡因相比，具有等同的效果。 3在慢性肺源性心脏病中的应用
探讨硝苯地平临床应用进展情况 发表时间：2013-02-22T08:48:15.623Z 来源：《医药前沿》2012年第34期供稿作者：宋兴富[导读] 文章总结近几年所发表的各类临床报道，则其可信度高的文章，加以整理而成，为了使其更加广泛，准确地为临床服务。宋兴富（广西壮族自治区钦州市钦南区黄屋屯镇中心卫生院 535033）【摘要】硝苯地平为临床常见的钙离子通道阻滞剂之一，多用于高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的有效治疗，随着对其药理学和 治疗学研究的不断深入，使其临床应用范围不断拓展。文章总结近几年所发表的各类临床报道，则其可信度高的文章，加以整理而成，为了使其更加广泛，准确地为临床服务。【关键词】硝苯地平临床治疗进展硝苯地平是目前临床常用的钙离子拮抗剂之一，可用于多种疾病治疗，随着治疗学及药理学对其研究的不断深入，硝苯地平的临床应用范围越发广泛，现将报告整理如下： 1 用于心血管疾病的治疗 1.1高血压治疗 本药主要通过阻断钙离子通道，调节血管平滑肌的收缩兴奋性，从而使血管外周阻力降低，达到降血压的效果[1]，但对体位性高血压效果不理想，对男性性功能无影响。 1.2慢性性功能衰竭治疗 通过调节冠状动脉和体循环，使血管扩张，改善心肌细胞缺氧，并减轻心脏前后负荷，增加心肌的射血分数，减少左心室舒张末期阻力，但由于存在着一定的副作用，影响其临床应用了率。但与洋地黄类联合使用，则会起到好的效果，并一定程度的减少其副作用。 1.3先天性心脏病肺动脉高压治疗 硝苯地平通过控制低氧性肺血管的收缩，使肺部血管扩张，血管阻力和右心室负荷进一步降低，进而是肺泡缺氧所致的病理性改变减轻，从而达到降低肺动脉压，改善肺部低氧的效果。 1.4心绞痛治疗 临床采用硝苯地平往往通过与硝酸醋类或β-受体阻滞剂联用来治疗心绞痛，其中硝苯地平虽然对改善心肌钙离子通道作用不明显，但可扩张心肌血管，增加心肌供血量，对变异性心绞痛效果尤为明显，但会对心脏其他功能如心输出量等产生严重干扰，故需谨慎使用。 2 消化系统疾病的治疗 2.1急性胰腺炎的治疗 江氏报道用硝苯地平治疗治疗急性胰腺炎的临床效果[2] 两组经治疗后，在退热时间，腹痛程度，淀粉酶恢复正常时间相比较，实验组均明显好于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）且无明显毒副作用。 2.2胆绞痛治疗 陈氏报导用硝苯联合川枝注射液地平治疗118例患者[3]，随机分为对照组59例只给予川枝注射液治疗，治疗组59例，给予枝川注射液联合硝苯地平治疗，结果发现，治疗组总有效率明显高于对照组，差异具有统计学意义（p<0.05）得出。两组药物联合治疗胆绞痛，即弥补了硝苯地平见效慢的不足，也兼顾了枝川注射液效果持续时间短的短处，疗效确切，毒副作用小。 2.3肝硬化治疗 李氏报导采用硝苯地平联合小柴胡片治疗肝硬化的效果[4]，治疗组20例给予硝苯地平联合小柴胡片治疗，而比较组仅予以小柴胡片治疗，经为期3个月的周期后，治疗组在门静脉，脾静脉内径较比较组缩小明显，透明质酸梅指标等方面亦较比较组降低显著，差异具有统计学意义（P<0.01）结论临床用小柴胡片联合硝苯地平治疗肝硬化效果明显，值得推广。 2.4肛裂的治疗 田氏报导采用硝苯地平凝胶治疗肛裂的临床效果[5]，其中对照组给予1%的阿克罗宁油膏治疗，实验组给予硝苯地平凝胶治疗，经3周治疗后，实验组总有效率87.2%明显高于对照组（66.4%），差异具有统计学意义(P<0.05) 且未发现局部或全身出现毒副作用症状表明临床采用硝苯地平凝胶治疗肛裂效果优于其他药物。 3 呼吸系统中的应用 3.1老年肺心病合并心力衰竭的治疗 张氏报导通过静脉滴注硝酸甘油联合口服硝苯地平治疗老年肺心病合并心衰的疗效[6]，取病理60例随机分为实验组30例，除常规治疗外给予硝苯地平联合硝酸甘油治疗，对照组30例，仅给予常规治疗，结果，治疗组总有效率（70.3%）明显高于对照组（50.6%），差异具有统计学意义，表明采用口服硝苯地平配合静脉滴注硝酸甘油临床治疗老年肺心病合并心衰效果较好，优于其他药物疗法，是理想的治疗方案。 3.2肺结核的治疗 陈氏报导采用硝苯地平治疗肺结核的临床疗效[7]，将60例肺结核咳血患者随机分为实验对照两组，实验组30例给予硝苯地平治疗，对照组30例给予垂体后叶素治疗，其他均采用临床对症处理，结果，实验组总有效率（93%）明显高于对照组总有效率（73），差异具有统计学意义（P<0.05）且硝苯地平对于哮喘，肺心病合并肺结核的治疗效果尤为显著。 3.3慢性支气管喘息型肺炎 慢性支气管喘息型肺炎指气管粘膜及其周围组织病变而导致的非特异性慢性炎症。杨氏采用硝苯地平配合氨茶碱临床效果显著[8]，实验组40例总有效率（87%）高于对照组40例（73%），差异局统计学意义（P<0.05）。 硝苯地平能阻止细胞外钙离子内流，稳定细胞内钙离子浓度，阻止肥大细胞释放介质，减轻呼吸道水肿，减少支气管内腺体分泌，增加肺泡通气，还能直接松弛气管平滑肌，降低肺动脉压，扩张外周小动脉，改善肺微循环，从而改善缺氧状态，促进肺功能恢复,进而治疗肺部炎症。 4 泌尿系统中的应用
慢性稳定型心绞痛的药物治疗 发表时间：2012-08-09T15:15:06.153Z 来源：《中外健康文摘》2012年第18期供稿作者：齐晓宇 [导读] 心绞痛是由于暂时性心肌缺血引起的以胸痛为主要特征的临床综合征，是冠心病的常见临床表现。 齐晓宇（黑龙江省大庆油田总医院心内科 160001） 【中图分类号】R972.+3【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）18-0292-02 心绞痛是由于暂时性心肌缺血引起的以胸痛为主要特征的临床综合征，是冠心病的常见临床表现。慢性稳定型心绞痛是指心绞痛发作的程度、频度、性质和诱发因素在数周内无显著变化的患者。 1 病因和发病机制 1.1 病因 多为冠状动脉粥样硬化，也可见于瓣膜病(尤其是主动脉瓣病变)、肥厚型心肌病、未控制的高血压、甲状腺功能亢进症和严重贫血等患者。冠状动脉“正常”者也可能由于冠状动脉痉挛或内皮功能障碍等原因发生心绞痛。 1.2 发病机制 冠状动脉的供血与心肌的需血之间发生矛盾，冠状动脉血流量不能满足心肌代谢的需要，引起心肌急剧的、暂时的缺血缺氧即可发生心绞痛。 1.2.1 心肌细胞摄取血液氧含量的65％～75％，而身体其他组织则仅摄取10％～25％。因此心肌平时对血液中氧的吸取已接近于最大量，氧供再需增加时已难从血液中更多地摄取氧，只能依靠增加冠状动脉的血流量来提供。 1.2.2 在正常情况下，冠脉循环有很大的储备力量，其血流量可随身体的生理情况而有显著的变化；在剧烈体力活动时，冠状动脉适当地扩张，血流量可增加到休息时的6～7倍。缺氧时，冠状动脉也扩张，能使血流量增加4～5倍。 1.2.3 动脉粥样硬化而致冠状动脉狭窄或部分分支闭塞时，其扩张性减弱，血流量减少，且对心肌的供血量相对地比较固定。心肌的血液供应如减低到尚能应付心脏平时的需要，则休息时可无症状。 1.2.4 心肌氧耗的多少主要由心肌张力、心肌收缩强度和心率所决定，故常用“心率×收缩压”作为估计心肌氧耗的指标。一旦心脏负荷突然增加，如劳累、激动、左心衰竭等，使心肌张力增加、心肌收缩力增加和心率增快等而致心肌氧耗量增加时，心肌对血液的需求增加，而冠脉的供血已不能相应增加，即可引起心绞痛。 2 药物治疗 2.1 缓解症状的药物 2.1.1 硝酸酯类药物这类药物除扩张冠状动脉、降低阻力、增加冠状循环的血流量外，还通过对周围血管的扩张作用，减少静脉回流心脏的血量，降低心室容量、心腔内压、心排血量和血压，减低心脏前后负荷和心肌的需氧，从而缓解心绞痛。副作用有头晕、头胀痛、头部跳动感、面红、心悸等，偶有血压下降。注意对于由严重主动脉瓣狭窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心绞痛，不宜使用硝酸酯类药物，以免因前负荷的降低进一步减少心搏出量，从而导致晕厥的发生。长时间反复应用硝酸酯类药物，可由于产生耐受性而效力减低，停用10小时以上，即可恢复有效。 常用制剂：①硝酸甘油0.3～0.6mg，置于舌下含化，1～2分钟起作用，约半小时后作用消失，一般连用不超过3次，每次间隔5分钟。硝酸甘油油膏贴在胸前，适于预防夜间心绞痛发作。②单硝酸异山梨酯20mg，2次/天。③硝酸异山梨酯，消心痛5～10mg，舌下含化，2～5分钟后起效，作用可维持2～3小时。 2.1.2 β受体阻滞剂阻断拟交感胺类对心率和心收缩力的刺激作用，减慢心率、降低血压，减低心肌收缩力和氧耗量，能有效缓解心绞痛的发作。 常用制剂有：①美托洛尔25～50mg，2次/天，缓释片100～200mg，1次/天；②阿替洛尔12.5～25mg，1次/天；③比索洛尔2.5～ 5mg，1次/天；④兼有a受体阻滞作用的卡维地洛10mg，2次/天。 2.1.3 钙离子拮抗剂本类药物抑制钙离子进入细胞内，抑制心肌细胞兴奋一收缩耦联中钙离子的利用，从而抑制心肌收缩，减少心肌氧耗；扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，改善心内膜下心肌的供血；扩张周围血管，降低动脉压，减轻心脏负荷；还降低血黏度，抗血小板聚集，改善心肌的微循环。 常用制剂有：①维拉帕米40～80mg，3次/天或缓释剂240mg/d；②地尔硫卓(硫氮卓酮)30～60mg，3次/天，其缓释制剂90mg，1次/天。③硝苯地平10～20mg，3次/天，其缓释制剂20～40mg，2次/天。 2.2 改善预后的药物 2.2.1 阿司匹林慢性稳定性心绞痛患者长期服用阿司匹林可降低心肌梗死、脑卒中和心血管性死亡的风险，因此只要没有禁忌证，所有患者都应服用。其最佳剂量为75～150/d。主要的副作用为胃肠道出血或对阿司匹林过敏。不能耐受阿司匹林者，可用氯吡格雷替代。 2.2.2 β受体阻滞剂患者长期接受β受体阻滞剂治疗，可减少恶性心律失常的发生，降低死亡率。使用剂量应个体化，从较小剂量开始，逐渐增加剂量，以缓解症状，心率不低于50次/分为宜。 常用制剂：①美托洛尔25～100mg，2次/天；②比索洛尔5～10mg，1次/天；③阿替洛尔5～10mg，2次/天。 2.2.3 调脂治疗冠心病最重要的危险因素是LDL-C，且TC的水平也与冠心病的发生呈正相关。对于冠心病患者，LDDC的目标值为 <2.60mmol/L(100mg/d1)；对于极高危患者(ACS或冠心病合并糖尿病者)，LDL-C的目标值为<2.07mmol/L(80mg/d1)。应用他汀类药物时，特别是与贝特类药物合用时，严密监测转氨酶及肌酸激酶等生化指标，以及时发现药物性肝脏损伤或肌病。 常用制剂：①阿托伐他汀10～80mg，1次/天；②辛伐他汀20～40mg，1次/天；③氟伐他汀20～40mg，1次/天；④洛伐他汀20～ 40mg，1～2次/天；⑤普伐他汀，10～20mg，1次1天。 3 预后 稳定型心绞痛患者大多数能生存很多年，但有发生急性心肌梗死或猝死的危险。决定预后的主要因素为冠状动脉病变范围和心功能。左冠状动脉主干病变者最为严重，其后依次为三支、二支与一支血管病变。
核准日期：2007年01月29日 修改日期：2007年10月04日，2008年06月27日，2010年04月30日，2010年09月23日，2013年05月02日 硝苯地平控释片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成份被吸收后，空药片完整地经肠道排出。 【 药品名称 】 通用名称：硝苯地平控释片 商品名称：拜新同? (Adalat ?) 英文名称：Nifedipine Controlled-release Tablets 汉语拼音：Xiaobendiping Kongshi Pian 【 成份 】 主要成份：硝苯地平 化学名称： 2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5吡啶二甲酸二甲酯 化学结构式： 分子式：C 17H 18N 2O 6 分子量：346.34 【 性状 】 本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。 【 适应症 】 1．高血压 2．冠心病 慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛) 【 规格 】 30mg 60mg 【 用法用量 】 治疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。 除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量： 1．高血压： 拜新同?30mg 片剂 一次30mg(一次1片)，一日1次 拜新同?60mg 片剂 一次60mg(一次1片)，一日1次
2．冠心病： 慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛) 拜新同?30mg片剂一次30mg(一次1片)，一日1次 拜新同?60mg片剂一次60mg(一次1片)，一日1次 通常治疗的初始剂量为每日30mg。 与CYP 3A4抑制剂或CYP 3A4诱导剂合用时可能需调整硝苯地平的剂量或不使用硝苯地平（见【药物相互作用】）。 疗程：用药时间应由医生决定。 用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制。应避免食用葡萄柚汁（见【药物相互作用】）。 特殊人群 肝功能损害的患者 基于Child Pugh评分的轻度、中度或重度肝功能损害患者用药应仔细监控，可能需要减少剂量。未在重度肝功能损害患者中研究硝苯地平的药代动力学（见[注意事项]和[药代动力学]）。 【不良反应】 按照CIOMSIII类别的频率（安慰剂－对照研究：硝苯地平N=2661；安慰剂N=1486；截止至2006年2月22日；ACTION研究：硝苯地平N=3825；安慰剂N=3840），基于临床研究的药物不良反应如下： “常见”项下不良反应的发生频率低于3％，除水肿（9.9％）和头痛（3.9％）外。 下表总结了根据报告含有硝苯地平的药品的不良反应发生率。在每个发生率分组，不良反应依照严重性降序排列。发生率被定义为常见（≥1/100至< 1/10）、少见（≥ 1/1，000至< 1/100）和罕见（≥1/10，000至< 1/1，000）。仅在正在进行的上市后监测中发现，无法估算发生率的不良反应在“未知”一栏中列出。
硝苯地平的合理应用 孙倩雯 摘要：近几年来，高血压是心血管疾病中常见病，发病率呈逐年上升趋势，由高血压导致的重要脏器的并发症已成为人类死亡的重要因素之一。硝苯地平能扩张心脏冠状动脉，有效地改善血液循环，广泛地应用于高血压、心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭等心血管疾病的治疗。本文报道了硝苯地平临床应用新进展;论述了硝苯地平的不良反应及防治措施;综述了硝苯地平在其应用过程中的几种矛盾现象及硝苯地平与某些药的相互作用。 关键词：硝苯地平、合理应用、不良反应 0 引言 硝苯地平是常见的心血管类药物。使用普通制剂(包括片剂、胶丸剂、胶囊剂等)的硝苯地平，不良反应的发生率为17％，在心绞痛病人中不良反应的发生率约40％，长期单用硝苯地平治疗，约4．7％的病人因不良反应停药。 1 临床用药新进展 由于硝苯地平具有松弛平滑肌、扩张周围小动脉的功能，近年来的实践证明，它对许多非心血管系统的疾病也有明显的疗效，在医药领域开辟了一片新天地，其可以缓解多种急症：(1)偏头痛；(2)顽固性呃逆；(3)急性胃肠痉挛性疼痛、胆绞痛；(4)肾结石肾绞痛；(5)前列腺肥大症；(6)d,JL神经性尿频症；(7)肾功能不全；(8)痛经；(9)支气管哮喘；(10)肺气肿。 2硝苯地平的不良反应及防止措施 硝苯地平最常见的不良反应为踝部水肿、头痛、面部潮红，其次为心血管系统副反应：严重低血压、窦性心动过速、晕厥、心性早搏；然后是对糖代谢的影响：诱发糖尿病、致糖尿病加重。伴随着最近几年使用量的大大增加，也出现了一些例如皮肤疖肿、皮肤瘀斑、重症多形红斑型药疹等的过敏性反应。 为了减少硝苯地平使用过程中的不良反应．我们建议：①首剂剂量最好为常规治疗剂量的一半，以5mg为宜，对老年患者尤其如此；②饭后服药，减少空腹投药，尤其要避免空腹状态下舌下含化用药；③老年患者硝苯地平用量最好<60mg／日；④高血压、冠心病患者在使用硝苯地平的过程中，要密切注意血糖的变化，定期复查血糖、尿糖以防止其诱发糖尿病；⑤糖尿病患者应慎用硝本地平，在用药的过程中也应密切观察血糖的变化，一旦出现血糖较前升高，且排除其它原因，应立即停用硝苯地平；⑥为减轻其头痛、面色潮红等血管扩张不良反应，硝苯地平与硝酸酯类等扩血管药物合用时，应适当减少剂量；⑦为了减轻其下肢水肿不良反应，使用硝苯地平期间，可以间
稳定型心绞痛治疗 心绞痛的治疗应包括以下四个方面。 1.冠心病易患因素的纠正如积极治疗高血压；控制 体重、停止吸烟、合并糖尿病者需降低升高的血糖。如有贫血、甲亢、心力衰竭或使用任何增加心肌氧耗的药物均需注 意纠正或避免。 2.调整生活方式减轻或避免心肌缺血的发作。例如估测患者的体力活动耐量，调整日常生活及工作量。患者应避免突然的劳累动作，尤其在较长时间休息以后，例如对昼夜心绞痛发作规律的研究发现，清晨起来后的短时间内，心绞痛阈较低，因此，起床后活动动作宜慢，必要时须用硝酸甘油作预防。 3.心绞痛的药物治疗药物是治疗冠心病最基本、 重要的方式，不仅可缓解急性发作，还可以预防心绞痛发作，提高病人的生活质量。 (1)急性发作时的治疗：在心绞痛突然发作时，要立 即停止活动并休息。若症状仍不缓解，可使用作用较快的硝
酸酯类药物，一般首选硝酸甘油和硝酸异山梨酯。 ①首先舌下含服硝酸甘油：0.3?0.6mg,因可为唾 液所溶解而吸收，1 ?2min 即开始起效，约半小时后作用消效或未充分缓解，可每隔5min 再含服0.4mg；15min 内可 失。对约92%的病人有效，其中76% 在3min 内见效。若无 含1.2?1.5mg,若心绞痛症状持续20min，且不为硝酸甘油 所缓解可到附近医疗中心就诊，以除外急性心肌梗死。 ②硝酸异山梨酯：5?10mg 舌下含服，1 ?5min 见效，作用维持2?3h。市场上有这两种药物的喷雾剂，比片剂更容易吸收。 ③也可含服一些起效快的中药制剂，如速效救心 丸、复方丹参滴丸等。 （2）缓解期的治疗：可使用硝酸酯类、P受体阻滞药、 钙通道拮抗药及抗血小板药物。 ①硝酸酯类：临床常用的硝酸酯类主要是硝酸甘 油、硝酸异山梨醇（消心痛）和单硝酸异山梨醇。A. 单硝酸异山梨醇酯：与硝酸异山梨醇（消心痛）相比单硝酸异山梨醇不 需要通过肝脏首次代谢，具有100%的生物利用率，其血清