替吉奥胶囊的用量及注意事项
替吉奥胶囊在临床上主要用到对于晚期胃癌的治疗。对于晚期胃癌患者来说，医生一般不主张再做手术了，通常都采取药物进行控制病情，以延长寿命的作用。替吉奥胶囊其副作用也比较多，所以患者在用药期间一定要听从医生的建议，注意用量，如出现严重的不良反应应与主治医生及时沟通。
★一、成份
本品为复方制剂，其组份为：替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。
★二、性状
本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
★三、适应症
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
★四、规格
1、每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾19.6mg
2、每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾24.5mg
★五、用法用量
★单独用药：
通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量(1次剂量)，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期，可以反复进行。
体表面积初次给药的基准量(以替加氟计)
<1.25m2 40mg/次
1.25-1.5m2 50mg/次
>1.5m2 60mg/次
可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时，若不出现与本品有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次增加一个剂量，但最高不得超过75mg/次;减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，最低给药剂量为40mg/次。
★增减剂量时可参考下表：
减量首次剂量增量
停药每次40mg 每次50mg
每次40mg→停药每次50mg 每次60mg
每次50mg→每次40mg→停药每次60mg 每次75mg
注：以上剂量以替加氟计，增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。
★六、禁忌
1、对本品成份有严重过敏史的患者。
2、严重的骨髓抑制患者(可能导致症状恶化)。
3、严重的肾功能障碍患者。
4、严重的肝功能障碍患者。
5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药(包括与这些药物的联合化疗)的患者。
6、正在使用氟胞嘧啶的患者。
★七、注意事项
★ 1、与用法用量有关的注意事项
(1)治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状，无安全性问题。停药周期至少不得
少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立(无使用经验)。
(2)为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用，于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查(血液学检查、肝肾功能检查等)，密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查(参照临床试验项)。
(3)基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱，因此本品应饭后服用。
(4)非小细胞癌患者，超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量(连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/m2)的有效性及安全性尚未确立。
(5)本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。
★ 2、以下患者应慎用
(1)骨髓抑制患者。
(2)肾功能障碍患者。
(3)肝功能障碍患者。
(4)合并感染的患者。
(5)糖耐量异常的患者。
(6)间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。
(7)心脏病患者或既往有心脏病史的患者。
(8)消化道溃疡或出血的患者。
★ 3、重要注意事项
(1)停用本品后，至少间隔7天以上再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶。
(2)停用氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶后，亦需间隔适当的时间再给予本品。
(3)曾有报道，由于骨髓抑制引起严重感染(败血症)，进而导致败血症性休克或弥散性血管内凝血甚至死亡，因此须注意感染、出血倾向等症状的出现或恶化。
(4)育龄期患者需要给药时，应考虑对性腺的影响。
(5)曾有报道，不排除本品可导致间质性肺炎恶化甚至死亡，因此在使用本品时，须确认有无间质性肺炎，用药过程中应密切观察呼吸状态，有无咳嗽、发热等临床症状，并进行胸部X线检查。注意间质性肺炎的出现和恶化。发现异常情况应停药并采取适当措施。[特别是非小细胞肺癌患者，发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。
(维康达)替吉奥胶囊PK (希罗达)卡培他滨PK (S1)替吉奥 替吉奥口服治疗晚期胃癌在日本已经运用了10多年。目前这种药物已经进入中国。但无论是医务人员还是病人，都不太了解。而希罗达（卡培他滨）也是一种很好的口服治疗晚期胃癌药物，三者究竟有何异同点呢？综合文献和互联网上的部分资料，分析总结如下： 一．希罗达和替吉奥的共同点： 1. 三者都是口服药，具有与5-氟尿嘧啶（5-FU）静脉化疗相似的治疗效果。 2. 三者都是优先在肿瘤内激活的药物（选择性肿瘤内活化），肿瘤内和血浆中药物浓度较高。 3. 两者价格都很昂贵。 希罗达（卡培他滨）500mg×30片价格1195元，每天约花费239元；（按每天吃6粒计算） 爱斯万（替吉奥）20mg×140粒价格9950元，每天约花费352元。 日本原产的替吉奥20mg×140粒价格14000，每天约花费467元 (维康达)替吉奥胶囊20mg×36粒价格2000，每天约花费158元 现在看到了最便宜的希罗达与国产维康达价格还是相差很大 但是......维康达在胃癌方面的作用要明显优于希罗达 二．希罗达和替吉奥的不同点： 1. 希罗达（Xeloda）又称卡培他滨（Capecitabine）只有一种成分，化学名为N4-戊二羰基-5-脱氧-5-氟胞苷，是一种氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯。希罗达作为口服药物，能模拟持续静脉注射5-FU。替吉奥，是抗肿瘤药替加氟（tegafur）的一种改进型制剂。
其除此活性成份外还含有两种用来调节该药生物效应的物质吉美司特（gimestat，亦称gimeracil，化学名5-氯-2，4-二羟基吡啶，代号CDHP）和氧嗪酸钾（potassium oxonatc，代号OXO，化学名1，2，3，4-四氢-2，4-二氧-1，3，5-三嗪-6-羧酸钾；亦称奥替拉西钾，oteracil potassuim）三物依次以1：0.4：1的摩尔比组成复方。 2. 希罗达和替吉奥作用机制不同。 （1）希罗达口服后以完整的分子穿过肠粘膜迅速被肠道吸收后，通过三级酶链反应迅速在肿瘤部位转化为5-FU，它在肿瘤组织的含量明显高于正常组织，最大程度的降低了 5-FU对正常人体细胞的损害。希罗达（卡培他滨）在大量人类包括一些抗5-FU的实体瘤移植模型具有高抗肿瘤活性。 （2）替吉奥，其中的替加氟（FT）是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在体内转化为5-Fu；吉莫司特可抑制5-Fu的分解，增强抗肿瘤活性；氧嗪酸钾可降低5-Fu在胃肠道的毒性及不良反应。由这两种生化调节剂组成的替吉奥胶囊发挥作用使患者体内能够得到较高的5-FU血药浓度，提高了抗癌活性同时降低了药物的消化道毒性。 3.希罗达和替吉奥的应用范围有所差别。希罗达主要用于乳腺癌和结直肠癌，还可用于其它肿瘤。根据资料显示，用于晚期胃癌、贲门癌也有较好的效果。目前北京市将希罗达治疗晚期乳腺癌和结直肠癌列入了医疗保险范围。 替吉奥在日本目前已被批准用于治疗晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等7类肿瘤疾病，已经成为日本治疗晚期胃癌的一线用药。在中国首先获批的适应症为不能切除的局部晚期或转移性胃癌，目前还没有列入国家医疗保险范围。 4. 进入中国市场的时间不同。希罗达早在2001年就进入了中国市场，而替吉奥迟至今年才进入中国市场，所以国内对替吉奥了解不多。 从严格意义上来讲，希罗达和替吉奥都不是分子靶向治疗药物，而是选择性肿瘤内激活
维康达(替吉奥胶囊) 【药品名称】 商品名称：维康达 通用名称：替吉奥胶囊 英文名称：Tegafur，Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules 【成份】 本品为复方制剂，每粒胶囊含：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。【适应症】 不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 【用法用量】 替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。 用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积(m2) 首次剂量(按替加氟计) 【不良反应】 国外临床试验结果显示：1.单独给药在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外)，可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%(504例)。曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为 96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。副作用单独给药的发生率全
部病例1(578例)曾治疗过的乳腺癌(55例)胰腺癌(59例)胆道癌(59例)发生率2(3级以上) 87.2%(22.5%)96.4%(30.9%)98.3%(42.4%)94.9%(30.5%)白细胞减少(低于2000/mm3) 45.8%(2.8%)69.1%(29.1%)32.2%(0%)49.2%(3.4%)嗜中性粒细胞减少(低于1000/mm3) 43.9%(8.5%)72.7%(10.9%)27.1%(6.8%)42.4%(5.1%)血红蛋白减少(低于8g/dL) 38.1%(5.7%)45.5%(3.6%)50.8%(5.1%)50.8%(6.8%)血小板减少(低于 5×；104/mm3)10.9%(1.6%)38.2%(1.8%)33.9%(1.7%)23.7%(0%)AST(GOT)升高11.1%34.5%18.6%37.3%ALT(GPT)升高11.1%29.1%16.9%27.1%食欲不振(3级以上) 33.9%(3.5%)54.5%(5.5%)61.0%(13.6%)33.9%(6.8%)恶心(3级以上)22.3%(0%)47.3%(0%) 55.9%(10.2%)32.2%(3.4%)呕吐(3级以上)7.8%(0.5%)30.9%(0%)35.6%(5.1%) 20.3%(1.7%)腹泻(3级以上)18.7%(2.9%)38.2%(5.5%)37.3%(6.8%)22.0%(1.7%)全身倦怠感322.3%47.3%47.5%35.6%口腔炎17.1%41.8%25.4%27.1%色素沉着 21.3%47.3%39.0%42.4%皮疹11.8%16.4%22.0%22.0%注：1.曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外2.等级分类：按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计3.包括疲劳2.联合用药对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。临床重要副作用见下表：副作用联合用药的发生率非小细胞肺癌(55例)发生率(3级以上)1100%(61.8%)白细胞减少(低于2000/mm3)52.7%(5.5%)嗜中性粒细胞减少(低于1000/mm3)65.5%(29.1%)血红蛋白减少(低于8g/dL)90.9%(21.8%)血小板减少(低于5×；104/mm3)60.0%(1.8%)AST(GOT)升高14.5%ALT(GPT)升高14.5%食欲不振78.2%(12.7%)恶心(3级以上)65.5%(10.9%)呕吐(3级以上)38.2%(7.3%)腹泻(3级以上) 34.5%(7.3%)口腔炎25.5%色素沉着23.6%皮疹9.1%注：1.等级分类：按照NCI-CTC进行统计国内临床试验结果显示：与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血
·药物与临床·《中国老年保健医学》杂志2012年第10卷第4期 替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌28例 任玉川武巧丽吕晓燕田英张亚鹏 作者单位：山西省阳泉市第一人民医院肿瘤内科045000 【摘要】目的观察国产替吉奥胶囊（商品名维康达）治疗老年晚期（进展、复发及转移）胃癌的近期疗效及不良反应。方法应用替吉奥胶囊（体表面积＜1.25m2时给40mg，1.25 1.5m2时给50mg，体表面积＞1.5m2时给60mg），2次/日，连服28天，休息14天，或连用14天休息7天，治疗老年晚期胃癌28例。结果完全缓解（CR）10%，部分缓解（PR）45.4%，稳定（SD）25%，进展（PD）28.5%，主要不良反应为白细胞减少，中性粒细胞减少，血红蛋白减少，血小板减少，及食欲不振、恶心、呕吐等。结论替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌较好疗效，毒性反应可以耐受，值得进一步研究。 【关键词】替吉奥胶囊老年晚期胃癌近期疗效 Domesic compound tegafur therapy for28cases of elderly patients with advanced gastric cancer.（REN Yuchuan，WU Qiaoli，LV Xiaoyan，et al.The first people’s hospital of Yangquan Lity，Shanxi045000，China.） 【Abstract】Objective To evaluate the objective short therapeutic effeciency and toxicity of domesic compound tegafur therapy for elderly patients with advanced gastric cancer.Methods28cases of elderly advanced gastric cancer were divided into3groups：the group of body surface area＜1.25m2using for40mg/m2domesic compound tegafur capsule，Bid，d1-28q6w or d1-14q3w；body surface area of1.25 1.5m2using for50mg/m2；body surface area＞1.5m2using for60mg/m2.Results Patients achieved a complete response，patients had a partial response，patients achieved a Stable disease，patients had a progressive disease.major ad-verse reaction were gastrointestinal reaction and hematology toxicity.Conclusion The domesic compound tegafur capsule has better effective and well tolerated for elderly patients with advanced gastric cancer. 【Key words】domesic compound tegafur，elderly patients with advanced gastric cancer，short therapeutic effeciency 胃癌是我国最常见的恶性肿瘤，近40年来胃癌的发病率在世界各国存在明显下降趋势［1］，但我国胃癌特别是老年胃癌的发病率及死亡率仍是危害老年健康及生命的主要杀手之一，其治疗原则及目的是提高生活质量生存期，其治疗手段由于受老年患者的诸多客观因素（其中合并基础疾病、脏器功能耐受差等）影响，主要以化疗为主，但随着替吉奥胶囊的上市，治疗老年晚期胃癌取得较好的疗效，现报道如下。 1.材料与方法 1.1材料病理明确的胃癌患者28例，均为腺癌，男性19例，女性11例，年龄为68 83岁，中位年龄75.5，≥75例12例，＜75岁16例，其中6例接受手术治疗，肝转移6例，肺转移4例，腹腔淋巴结转移16例，锁骨上淋巴结转移2例，预计生存期2个月以上，均为可测量病灶或CT、MRI等指标，Karnofski评分≥70分，治疗前血常规、及心电图提示均正常。 1.2方法体表面积＜1.25m2时给40mg；1.25 1.5m2时给50mg；体表面积＞1.5m2时给60mg。年龄≥75岁，替吉奥胶囊连服14天，休息7天；年龄＜75岁，连服28天，休息14天。2个周期后评价疗效，并于1个月后确认。 1.3评价标准客观疗效按照WHO实行近期疗效评价标准，分为完全缓解（CR），部分缓解（PR），稳定（SD）及进展（PD），毒性按照WHO标准分为0 Ⅳ级，疾病进展时间（TPP）是指化疗开始到肿瘤进展时间。 2.结果 2.1近期疗效28例共接受62个周期化疗，平均2.2个周期可评价疗效，其中年龄≥75岁者总有效率为50%（表1），年龄＜75岁者有效率为4 3.7%（表2）。 表112例年龄≥75岁晚期胃癌患者近期疗效 转移部位例数CR PR SD PD 肝20011 肺20101腹腔淋巴结81421 表216例年龄＜75岁晚期胃癌患者近期疗效 转移部位例数CR PR SD PD 肝40013 肺20110腹腔淋巴结82411 锁骨上淋巴结20011 2.2不良反应主要不良反应为血液学毒性及消化道反应，表现为白细胞（主要是粒细胞、血小板、血红蛋白）不同程度下降，其次是恶心、呕吐、食欲不振等。 3.讨论 胃癌在我国的发病率及死亡率居各种恶性肿瘤首位，近年来胃癌的发病率呈下降趋势，但在世界上胃癌的发病率仅次于肺癌［2］，晚期胃癌的治疗手段及方法较多，包括手术、放 · 401 ·
爱斯万(替吉奥胶囊) 【药品名称】 商品名称：爱斯万 通用名称：替吉奥胶囊 英文名称：Tegafur Gimeracil Oteracil Potassium Capsule 【成份】 本品为复方制剂，每粒胶囊含：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。【适应症】 不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 【用法用量】 替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。 用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积(m2) 首次剂量(按替加氟计) 【不良反应】 国外临床试验结果显示：1.单独给药在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外)，可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%(504例)。曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。副作用单独给药的发生率全部病例1(578例)曾治疗过的乳
腺癌(55例)胰腺癌(59例)胆道癌(59例)发生率2(3级以上)87.2%(22.5%)96.4%(30.9%)98.3%(42.4%)94.9%(30.5%)白细胞减少(低于2000/mm3)45.8%(2.8%)69.1%(29.1%)32.2%(0%)49.2%(3.4%)嗜中性粒细胞减少(低于1000/mm3)43.9%(8.5%)72.7%(10.9%)27.1%(6.8%)42.4%(5.1%)血红蛋白减少(低于8g/dL)38.1%(5.7%)45.5%(3.6%)50.8%(5.1%)50.8%(6.8%)血小板减少(低于5×；104/mm3)10.9%(1.6%)38.2%(1.8%)33.9%(1.7%)23.7%(0%)AST(GOT)升高11.1%34.5%18.6%37.3%ALT(GPT)升高11.1%29.1%16.9%27.1%食欲不振(3级以上)33.9%(3.5%)54.5%(5.5%)61.0%(13.6%)33.9%(6.8%)恶心(3级以上)22.3%(0%)47.3%(0%)55.9%(10.2%)32.2%(3.4%)呕吐(3级以上)7.8%(0.5%)30.9%(0%)35.6%(5.1%)20.3%(1.7%)腹泻(3级以上)18.7%(2.9%)38.2%(5.5%)37.3%(6.8%)22.0%(1.7%)全身倦怠感322.3%47.3%47.5%35.6%口腔炎17.1%41.8%25.4%27.1%色素沉着21.3%47.3%39.0%42.4%皮疹11.8%16.4%22.0%22.0%注：1.曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外2.等级分类：按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计3.包括疲劳2.联合用药对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。临床重要副作用见下表：副作用联合用药的发生率非小细胞肺癌(55例)发生率(3级以上)1100%(61.8%)白细胞减少(低于2000/mm3)52.7%(5.5%)嗜中性粒细胞减少(低于1000/mm3)65.5%(29.1%)血红蛋白减少(低于8g/dL)90.9%(21.8%)血小板减少(低于5×；104/mm3)60.0%(1.8%)AST(GOT)升高14.5%ALT(GPT)升高14.5%食欲不振78.2%(12.7%)恶心(3级以上)65.5%(10.9%)呕吐(3级以上)38.2%(7.3%)腹泻(3级以上)34.5%(7.3%)口腔炎25.5%色素沉着23.6%皮疹9.1%注：1.等级分类：按照NCI-CTC
替吉奥胶囊(维康达)的说明书 个人健康问题永远都是大家比较关心的话题，谁都希望自己拥有一个健康的身体，然而健康的首要条件就是要求人们拥有一个健康的肠胃，这样才能更好的面对各种困境。吃多了容易得疾病，不吃饭更容易患上疾病，因此及时服药进行治疗是很有必要的。今天，我们为您介绍一种名叫替吉奥胶囊(维康达)的肠胃药物，该药物对于肠胃疾病具有很好的疗效。 【药品名称】 通用名称：替吉奥胶囊 商品名称：替吉奥胶囊(维康达) 英文名称：Tegafur，Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules 拼音全码：TiJiAoJiaoNang(WeiKangDa) 【主要成份】本品为复方制剂，主要成分为替加氟、吉美嘧啶、
奥替拉西钾。 【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。 【适应症/功能主治】用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 【规格型号】20mg*42s 【用法用量】单独用药：通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期（42天），可以反复进行。 【不良反应】尚不明确。 【禁忌】尚不明确。 【注意事项】1、有骨髓抑制患者[可能会加重骨髓抑制]。2、肾功能障碍患者[因5-FU分解代谢酶抑制剂-吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高从而加重骨髓抑制等不良反应。3、有肝功能异常的患者[可能会加重肝功能异常]。4、有感染性疾病的患者[感染性疾病可能会因骨髓抑制而加重]。5、
糖耐量异常的患者[可能会加重糖耐量异常]。6、间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者[可能导致症状加重或病情进展]。7、有心脏病患者或心脏病史的患者[可能会加重症状]。8、有消化道溃疡或出血的患者[可能会加重症状]。 【儿童用药】低体重初生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证（尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生）。 【老年患者用药】由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1、妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。 2、哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳。 【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】替吉奥胶囊对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、
替吉奥胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【警示语】 1、本药仅可用于有必要使用替古奥胶囊的肿瘤患者。患者须在具备急救设施的医院就诊、并在有丰富肿瘤化疗经验的医生指导下使用。在决定使用含替古奥胶囊化疗方案前，应仔细阅读所有合并用药的说明书。在化疗开始前，须向患者详细解释疗效和风险，并取得患者本人或其监护人的知情同意。 2、与传统的口服氟尿嘧啶类药物不同，替吉奥胶囊的剂量限制毒性（DLT）是骨髓抑制（详见【不良反应】），须经常进行实验室检查，并严密观察检查结果。 3、本药有可能导致重度肝功能异常，如暴发性肝炎，须定期检查肝功能并严密观察，以便尽早发现肝功能异常。若发现早期肝功能异常或乏力伴随食欲减退等症状，须严密观察。若发现黄疸（巩膜黄染），须立即停药，并采取相应措施。 4、本药不得与其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药、含氟尿嘧啶类药物的化疗方案[如亚叶酸盐/替加氟-尿嘧啶（UFT）联合化疗]、抗真菌药氟胞嘧啶等合用，可能导致严重造血功能障碍等不良反应（见【药物相互作用】）。 5、本药不得与索利夫定或溴夫定等抗病毒药合用，可能导致严重造血功能障碍等不良反应，部分患者可危及生命（详见【药物相互作用】）。 6、使用本药前须仔细阅读本说明书并严格遵守【用法用量】的规定。 【药品名称】 通用名称：替吉奥胶囊 商品名称：维康达 英文名称：Tegafur ,Gimeracil and Oteracil Porassium Capsules 汉语拼音：Tiji′ao Jiaonang 【成份】本品为复方制剂，每粒胶囊含： 20mg规格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。 25mg规格：替加氟25mg，吉美嘧啶7.25mg，奥替拉西钾24.5mg。【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。 【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 【规格】（1）20mg（2）25mg 【用法用量】 替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：
替吉奥胶囊说明书及作用 导读：我根据大家的需要整理了一份关于《替吉奥胶囊说明书及作用》的内容，具体内容：替吉奥胶囊(齐鲁)治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。下面是我整理的替吉奥胶囊说明书，欢迎阅读。替吉奥胶囊商品介绍通用名：替吉奥胶囊生产厂家: 齐鲁制药有限公司... 替吉奥胶囊(齐鲁)治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。下面是我整理的替吉奥胶囊说明书，欢迎阅读。 替吉奥胶囊商品介绍 通用名：替吉奥胶囊 生产厂家: 齐鲁制药有限公司 批准文号：国药准字H20100151 药品规格：20mg*28粒 药品价格：￥850元 替吉奥胶囊说明书 【通用名称】替吉奥胶囊 【商品名称】替吉奥胶囊 【英文名称】Tegafur，GimeracilandOteracilPotassiumCapsules 【拼音全码】TiJiAoJiaoNang 【主要成份】替加氟，吉美嘧啶，奥替拉西钾。 【性状】替吉奥胶囊为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。【适应症/功能主治】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【规格型号】20mg*28s 【用法用量】一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化活无法耐受为止。<1.25首次剂量(按替加氟计)每次40mg体表面积1.25~<1.5首次剂量(按替加氟计)每次50mg体表面积1.5首次剂量(按替加氟计)每次60mg。 【不良反应】尚不明确。 【禁忌】1、对替吉奥胶囊成份有严重过敏史的患者。2、严重的骨髓抑制患者(可能导致症状恶化)。3、严重的肾功能障碍患者。4、严重的肝功能障碍患者。5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药(包括与这些药物的联合化疗)的患者。6、正在使用氟胞嘧啶的患者。 【注意事项】替吉奥胶囊停药后，如需要服用其他的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药，必须有至少7天的洗脱期(详见【药物相互作用】)其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药停用后，考虑到之前药物的影响，如使用替吉奥胶囊，必须有适当的洗脱期(详见【药物相互作用】)。有报告显示，氟尿嘧啶类药物与抗病毒药物索利夫定或溴夫定联合使用时会产生严重造血功能障碍，可能危及患者生命。所以不要与索利夫定及其结构类似物联合使用。索利夫定及其结果类似物停药后，考虑到之前药物的影响，在使用替吉奥胶囊前必须有至少56天的洗脱期(详见【药物相互作用】)。曾报告了由骨髓抑制产生的严重感染性疾病(败血症)导致患者因感染性休克和弥散性血管内凝血而死亡的案例，故应特别注意避免感染或出血倾向的出现或加重。妊娠妇女使用需要考虑到潜在的性腺影响。替
替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌26例的临床观察 发表时间：2013-09-10T11:44:30.310Z 来源：《中外健康文摘》2013年24期作者：石建国[导读] 本实验的客观有效率、疾病的控制率与上述实验大致相同，中位总生存时间获得了很好的结果。 石建国（上海中山医院青浦分院肿瘤科 201700） 【中图分类号】R735.2 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）24-0164-02 【摘要】目的观察替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌的疗效及安全性。方法选择26例老年晚期胃癌患者，根据体表面积的不同口服替吉奥胶囊40—60mg，每日2次，连续给药2周，休息1周，3周为1个疗程。3个疗程后观察患者的临床疗效及不良反应。结果 26例患者的总有效率为30.8％；中位无疾病进展时间为3.3个月；中位总生存时间为15.5个月。Ⅲ度以上不良反应有贫血和食欲减退，未出现Ⅳ度不良反应。结论替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌安全、有效。 【关键词】替吉奥胶囊老年胃肿瘤临床观察 随着社会的人口老龄化，胃癌的发病情况也在发生着变化。目前60%以上的胃癌患者年龄65-85岁。老年胃癌患者由于肝肾功能减退、合并多种基础疾病等原因大多不能耐受常规化疗。近年来，替吉奥胶囊成为研究的热点。2011年5月—2012年11月，我科观察了替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌的临床疗效。现报告如下。 1 资料与方法 1.1临床资料选择在我科治疗的老年晚期胃癌患者26例，入选标准：①术后复发、转移或不能手术；②病理证实为胃癌，且至少有1个可测量或可评价的病灶；②临床分期为Ⅲ～Ⅳ期，预计生存期≥3个月；④KPS评分≥60分；⑤入组前未接受过替吉奥胶囊治疗。排除严重心、肺、肝、肾功能障碍以及血常规、心电图等检查明显异常的患者。组织病理学分类：低分化腺癌10例，中分化腺癌12例，黏液腺癌3例，印戒细胞癌1例。其中，男16例、女10例，年龄66～89岁、中位年龄73岁；肝转移14例、肺转移3例、腹腔淋巴结转移10例、锁骨上淋巴结转移3例、盆腔转移6例，其中单一部位转移8例、2个以上部位转移18例。 1.2方法根据体表面积的不同，餐后口服替吉奥胶囊40—60mg，每日2次，连续给药2周，休息1周，3周为1个疗程。每个疗程根据疗效及耐受情况调整剂量，每次增加或减少10mg。连续服药直至病情进展或出现严重不良反应。化疗前必要时给托烷司琼止吐治疗，化疗期间根据血常规检查，可加用集落粒细胞刺激因子治疗。每周检查血液常规及肝肾功能。3个疗程后评价疗效，按实体瘤治疗疗效评价标准，分为完全缓解(CR)、部分缓解(PR)、稳定(SD)和进展(PD)。有效率(RR)=(CR+PR)／可评价病例数×100％，疾病控制率(DC)= (CR+PR+SD)／可评价病例数×100％。Kaplan.Meier法计算中位无疾病进展时间(PFS)、中位总生存时间(OS)。根据美国国立癌症研究所新药毒副反应判定标准评定患者化疗不良反应。 2 结果 2.1替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌的疗效26例患者中，CRl例，PR7例，SD10例，PD8例，RR为30.8％，DC为69.2％，PFS为 3.3个月，OS为15.5个月。 2.2不良反应不良反应包括血液学毒性和非血液学毒性。常见的不良反应的发生率：白细胞减少为34.6％，中性粒细胞减少为38.5％，贫血为30.8％，血小板减少2 3.1％；食欲减退为42.3％，乏力为26.9％。严重不良反应包括Ⅲ度以上的粒细胞减少l例，贫血3例，血小板减少1例，恶心l例和食欲减退3例，未出现Ⅳ度不良反应。 3 讨论 替吉奥胶囊是由替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾组成的复方制剂，组成摩尔比为l：0.4：1。其中，替加氟为5-FU的衍生物，口服吸收后能在活体内转化为5-FU；吉美嘧啶为二氢嘧啶脱氢酶的强效抑制剂，可延长血液和肿瘤组织中5-FU的药效时间；奥替拉西钾能阻断5-FU 磷酸化，减轻5-FU引起的胃肠道不良反应。因此与传统抗癌药物5一FU相比，替吉奥胶囊不仅延长血液和肿瘤组织中5-FU的药效时间，增加抗癌作用，还降低胃肠道等毒副反应，是新一代安全有效的抗癌药物[1]。 单用替吉奥胶囊治疗进展期或复发胃癌的Ⅲ期临床实验证实，替吉奥胶囊的RR为28％，PFS为4.2个月，OS为11.4个月。SPIRITS实验[2]的RR为3l％，PFS为4.0个月，OS为11.0个月。本实验的客观有效率、疾病的控制率与上述实验大致相同，中位总生存时间获得了很好的结果。 总之，替吉奥胶囊可以用来治疗老年体弱不能耐受强烈化疗的晚期消化道肿瘤患者，疗效显著，用法方便，不良反应轻微，值得临床推广。 参考文献 [1]孙燕，石元凯.临床肿瘤内科手册[M].5版.北京：人民卫生出版社，2007：846-847. [2]Koizumi W，Narahara H,Hara T，et a1.S-I plus cisplatin versus S-1 alone for first-line treatment 0f advanced gastric cancer (SPIRITS trial)：a phase trial [J].Lancet Oncol，2008，9(3)：215-221.
核准日期：2008年12月19日 修改日期：1).2010年01月12日 2).2010年02月01日 维康达 替吉奥胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【警示语】 1、本药仅可用于有必要使用替吉奥胶囊的肿瘤患者。患者须在具备急救设施的医院就诊、并在有丰富肿瘤化疗经验的医生指导下使用。在决定使用含替吉奥胶囊化疗方案前，应仔细阅读所有合并用药的说明书。在化疗开始前，须向患者详细解释疗效和风险，并取得患者本人或其监护人的知情同意。 2、与传统的口服氟尿嘧啶类药物不同，替吉奥胶囊的剂量限制毒性(DLT)是骨髓抑制(详见【不良反应】)，须经常进行实验室检查，并严密观察检查结果。 3、本药有可能导致重度肝功能异常，如暴发性肝炎，须定期检查肝功能并严密观察，以便尽早发现肝功能异常。若发现早期肝功能异常或乏力伴随食欲减退等症状，须严密观察。若发现黄疸(巩膜黄染)，须立即停药，并采取相应措施。 4、本药不得与其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药、含氟尿嘧啶类药物的化疗方案[如亚叶酸盐/替加氟-尿嘧啶(UFT)联合化疗]、抗真菌药氟胞嘧啶等合用，可能导致严重造血功能障碍等不良反应(见【药物相互作用】)。 5、本药不得与索利夫定或溴夫定等抗病毒药合用，可能导致严重造血功能障碍等不良反应，部分患者可危及生命详见【药物相互作用】)。 6、使用本药前须仔细阅读本说明书并严格遵守【用法用量】的规定。 【药品名称】 通用名称：替吉奥胶囊 商品名称：维康达 英文名称：Tegafur，Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules 汉语拼咅：Tiji'ao Jiaonang 【成份】本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。 【性状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。 【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 【规格】 (1) 20mg规格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。 (2) 25mg规格：替加氟25mg，吉美嘧啶7.25mg，奥替拉西钾24.5mg。 【用法用量】 替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查(血常规、肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，下限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直
维康达（替吉奥胶囊）的用药问答 1. 维康达（替吉奥胶囊）是什么样的药？ 答：维康达（替吉奥胶囊）是一种新型的可口服的抗癌药物，因服用简单方便，临床疗效确切，不良反应较轻的特点，受到广大医生和患者的认同。 维康达（替吉奥胶囊）主要有三种有效成分，包括替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾，这3种组合成分中的替加氟会在体内缓慢的转换为5-Fu发挥抗癌作用，另一方面，吉美嘧啶会抑制5-Fu的分解，使药效持续更久，增强抗肿瘤作用，而奥替拉西钾具有减轻呕吐等胃肠道不良反应的作用。 口服的胶囊剂型，可以使更多的患者不受治疗环境的约束，轻轻松松在家也可以治疗，让患者不必承担过多的来自医院环境导致的精神压力，保持良好的心情，同时也方便家人照顾。压力的减轻以及精神上的放松更利于患者的恢复。 维康达（替吉奥胶囊）临床较高的治疗有效率，可以使患者有更高的康复希望，更好的延长生存期，提高生活质量 2. 维康达（替吉奥胶囊）目前批准的适应症有哪些？对于目前在我国没有批准而 在日本批准的适应症能否使用？ 答：在日本，该药目前批准的适应症除了胃癌外，还先后批准了可用于治疗头颈部癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、胰腺癌以及胆管癌等，并且目前正在进行治疗宫颈癌和前列腺癌的临床研究。维康达（替吉奥胶囊）目前在国内批准的适应症是用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌，处于临床研究阶段正待批准的适应症有结肠直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、胰腺癌及乳腺癌。考虑到同为亚洲的黄种人群，体质没有太大差异，并且从患者的利益角度出发，为了有更好的治疗效果，患有头颈部癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、胰腺癌、胆管癌、宫颈癌及前列腺癌的患者也可以考虑使用维康达（替吉奥胶囊）化疗。 3. 维康达（替吉奥胶囊）胶囊能掰开服用吗？ 答：对于无法吞咽或吸收维康达（替吉奥胶囊）胶囊的患者，可以把胶囊掰开，用温开水冲服，不会影响疗效。 4. 维康达（替吉奥胶囊）治疗过程中，忘记服药应该如何处理？ 答：请注意每次按照处方服用药物。如果忘记服药，请直接跳过忘记服用的药份（不服用），从下一次开始服用。切忌1次服用2次的药量。如此可能导致严重不良反应。即使忘记服用一次，药效也不会因此完全消失。 5. 维康达（替吉奥胶囊）为什么要餐后服用？ 答：基础动物药理研究（大鼠）发现空腹给药能够改变维康达（替吉奥胶囊）中的一种成分奥替拉西钾的生物利用度，会导致氟尿嘧啶的磷酸化被抑制，从而降低维康达（替吉奥胶囊）的抗肿瘤活性，故维康达（替吉奥胶囊）必须餐后服用。 6. 维康达（替吉奥胶囊）在应用过程中剂量加减的依据是什么？ 答：医生可根据患者情况加减给药量，每次按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本品所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如果实验室检查（血常规、肝肾功能）和胃肠道症状等安全性问题出现异常，需减量，则按剂量等级递减，直至停药。加减剂量的标准参考下表，每个周期内增量不得超过一个剂量等级。 7. 维康达（替吉奥胶囊）能和其他最新的抗肿瘤药物合用吗？ 答：目前临床报道中与维康达（替吉奥胶囊）合用的有：顺铂、奥沙利铂、伊立替
替吉奥胶囊的用量及注意事项 替吉奥胶囊在临床上主要用到对于晚期胃癌的治疗。对于晚期胃癌患者来说，医生一般不主张再做手术了，通常都采取药物进行控制病情，以延长寿命的作用。替吉奥胶囊其副作用也比较多，所以患者在用药期间一定要听从医生的建议，注意用量，如出现严重的不良反应应与主治医生及时沟通。 ★一、成份 本品为复方制剂，其组份为：替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。 ★二、性状 本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。 ★三、适应症 不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 ★四、规格
1、每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾19.6mg 2、每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾24.5mg ★五、用法用量 ★单独用药： 通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量(1次剂量)，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期，可以反复进行。 体表面积初次给药的基准量(以替加氟计) <1.25m2 40mg/次 1.25-1.5m2 50mg/次 >1.5m2 60mg/次
可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时，若不出现与本品有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次增加一个剂量，但最高不得超过75mg/次;减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，最低给药剂量为40mg/次。 ★增减剂量时可参考下表： 减量首次剂量增量 停药每次40mg 每次50mg 每次40mg→停药每次50mg 每次60mg 每次50mg→每次40mg→停药每次60mg 每次75mg 注：以上剂量以替加氟计，增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。
替吉奥 药品信息 晚期胃癌新药－－替吉奥胶囊 【药品名称】：替吉奥胶囊 江苏恒瑞医药股份有限公司 齐鲁制药有限公司 【药品规格】：进口原研：20mg*140粒25mg*140粒 国产仿制：20mg规格（以替加氟计）：14粒/盒，28粒/盒，42粒/盒 25mg规格（以替加氟计）：12粒/盒，24粒/盒，36粒/盒 （替吉奥）是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo 在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。替吉奥与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。 在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，替吉奥是安全有效的抗癌药物。据统计，日本晚期胃癌的化疗，有80%以上的病例使用替吉奥，治疗有效率（CR+PR）可达44.6%。 替吉奥简要说明： 【成分】呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟 【适应症】胃癌、头颈部肿瘤、无法手术或切除的乳腺癌、非小细胞癌、结肠癌、胰腺癌、胆道癌 替吉奥胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【警示语】 1、本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制，与以往的口服氟尿嘧啶类药物不同，使用时应特别注意经常进行临床检查。 2、本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害，因此需定期检查肝功能，以便及早发现。必须注意食欲不振、乏力等肝损害的前兆症状，若出现黄疸（眼球黄染）应立即停药并给予适当的处置。 3、与其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药，或与其他药物联用（如亚叶酸、替加氟、尿嘧啶联合化疗等），或与抗真菌药氟胞嘧啶合用，可能会导致严重的血液功能障碍，因此不宜与上述药物联合用药。 【药品名称】