药理学13抗癫痫药

四、抗癫痫药的不良反应
1．胃肠道反应 ． 2．神经系统反应 ． 3．血液系统反应 ． 4．肝脏损害 ．
五、抗癫痫药物应用原则
（一）对症选药
癫痫类型 大发作 小发作 单纯部分发作 复杂部分发作 癫痫持续状态 首选药物 卡马西平、 卡马西平、 苯妥英钠 乙琥胺 卡马西平、 卡马西平、 苯妥英钠 卡马西平 地西泮 iv
【不良反应】嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。 不良反应】嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。
扑痫酮） 扑米酮（primidone,扑痫酮） 扑痫酮
在体内代谢为苯巴比妥和PEMA（苯乙基丙二酰胺）。 （苯乙基丙二酰胺）。 在体内代谢为苯巴比妥和
对部分性发作和大发作疗效好。 对部分性发作和大发作疗效好。
鲁米拿) 苯巴比妥（phenobarital,luminal,鲁米拿 鲁米拿
【抗癫痫作用】主要用于大发作，及癫痫持续状态，也可用于 抗癫痫作用】主要用于大发作，及癫痫持续状态，
单纯性发作、精神运动性发作的治疗。用于小发作以外的 以外的各型癫 单纯性发作、精神运动性发作的治疗。用于小发作以外的各型癫 痫。 受体介导的Cl 内流，抑制Na 【作用机制】增强脑内由 作用机制】增强脑内由GABAA受体介导的 -内流，抑制 +内 流和K 外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。 流和 +外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。
抗癫痫药
•Antiepileptics drugs
医学院药理学 刘嫱
抗癫痫药 Antiepileptic drugs
Epilepsy
反复突然发作性的CNS疾病，主要表现为短 反复突然发作性的 疾病， 疾病 暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG 暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有 异常。 异常。 发病机制: 发病机制:可能是脑中的局部病灶内的神经元同时 爆发式放电，并向周围扩散所致。 爆发式放电，并向周围扩散所致。

2021年临床执业医师考试《药理学》模拟题及答案（卷十三）A型题1.下述哪一组药属于非选择性Ca2+通道阻滞药?A.奎尼丁、普萘洛尔、硝苯地平B.胺碘酮、哌克昔林、氟桂利嗪C.地尔硫、哌克昔林、普尼拉明D.维拉帕米、地尔硫、硝苯地平E.普尼拉明、哌克昔林、桂利嗪2.关于硝苯地平的作用机制,哪一项是错误的?A.主要作用于ROCB.主要作用于VDCC.作用于L型钙通道D.作用于α1亚单位E.无频率依赖性3.具有选择性扩张脑血管作用的钙拮抗药是:A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼群地平D.维拉帕米E.地尔硫4.维拉帕米不宜用于治疗:A.心绞痛B.慢性心功能不全C.高血压D.室上性心动过速E.心房纤颤5.半衰期最长的二氢吡啶类药物是:A.硝苯地平B.尼莫地平C.氨氯地平D.尼群地平E.尼索地平B型题A.地尔硫B.尼群地平C.尼莫地平D.硝苯地平E.维拉帕米6.对心脏抑制作用最强的钙拮抗药是:7.血管平滑肌松弛作用最强的钙拮抗药是:8.频率依赖性作用最强的钙拮抗药是:9.几无频率依赖性作用的钙拮抗药是:A.维拉帕米B.硝苯地平C.尼莫地平D.吗啡E.以上均不可10.高血压伴阵发性室上性心动过速宜选用:11.高血压伴支气管哮喘宜选用:12.高血压伴慢性心功能不全宜选用:13.高血压伴脑血管痉挛宜选用:C型题A.地尔硫B.硝苯地平C.两者均可D.两者均不可14.可用于治疗稳定型心绞痛的药物是:15.可用于治疗变异型心绞痛的药物是:16.可试用于治疗不稳定型心绞痛的药物是:A.维拉帕米B.硝苯地平C.两者均可D.两者均不可17.可用于治疗高血压伴变异型心绞痛的药是:18.可用于治疗室上性心律失常的药物是:A.维拉帕米B.普尼拉明C.两者均可D.两者均不可19.可阻滞心肌细胞Na+通道的药物是:20.可阻滞心肌细胞Ca2+通道的药物是:A.维拉帕米B.硝苯地平C.两者均可D.两者均不可21.稳定型心绞痛患者宜选用:22.不稳定型心绞痛患者宜选用:参考答案1.E2.A3.B4.B5.C6.E7.D8.E9.D 10.A11.B 12.B 13.C 14.C 15.C 16.A 17.C 18.A 19.B 20.C 21.C 22.AA型题1.下列哪一药物无抗炎作用?A.阿司匹林B.保泰松C.吲哚美辛(消炎痛)D.对乙酰氨基酚(扑热息痛)E.布洛芬2.胃溃疡病人宜选用何种解热镇痛药?A.对乙酰氨基酚B.布洛芬C.阿司匹林D.吲哚美辛E.保泰松3.阿司匹林可抑制下列何种酶?A.磷脂酶A2B.二氢叶酸合成酶C.过氧化物酶D.环氧酶E.胆碱酯酶4.阿司匹林用于:A.术后剧痛B.胆绞痛C.胃肠绞痛D.关节痛E.胃肠痉挛5.伴有高血压病的活动性风湿性关节炎患者宜选用:A.阿司匹林B.保泰松C.氢化可的松D.强的松龙E.地塞米松6.保泰松的作用特点是:A.解热镇痛作用弱,抗炎作用强,毒性较小B.解热镇痛作用强,抗炎作用弱,毒性较小C.解热镇痛作用强,抗炎作用弱,毒性较大D.解热镇痛作用强,抗炎作用强,毒性较大E.解热镇痛作用弱,抗炎作用强,毒性较大7.下列药物中血浆蛋白结合率高和t1/2最长的药是:A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.吲哚美辛D.保泰松E.以上均不是8.阿司匹林不具有下列哪项不良反应?A.胃肠道出血B.过敏反应C.水杨酸样反应D.水钠潴留E.凝血障碍9.阿司匹林预防血栓生成是由于:A.小剂量抑制PGI2生成B.小剂量抑制TXA2生成C.小剂量抑制环氧酶D.大剂量抑制TXA2生成E.以上均不是10.治疗慢性痛风的药是:A.保泰松B.别嘌醇C.呋塞米D.氢氯噻嗪E.以上均不是B型题A.中枢性肌肉松弛B.反射性地兴奋呼吸中枢C.外周性肌肉松弛D.阻断多巴胺受体E.抑制前列腺素合成11.地西泮:12.氯丙嗪:13.阿司匹林:14.洛贝林:A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.保泰松D.吲哚美辛E.别嘌醇15.对阿司匹林过敏的高热患者宜用:16.慢性痛风病应用:17.急性风湿热宜用:18.急性痛风病应用:19.抑制PG合成酶最强的药是:C型题A.可碱化尿液,使药物解离增多,肾小管再吸收减少,排泄增加B.可升高血液pH,药物在血液中解离型增多,有利于药物自脑组织向血液转移C.与两者均有关D.与两者均无关20.苯巴比妥急性中毒时静滴碳酸氢钠:21.阿司匹林急性中毒时口服碳酸氢钠:22.吗啡急性中毒注射纳洛酮:A.使高热体温下降B.使正常体温下降C.两者均有D.两者均无23.氯丙嗪:24.阿司匹林:25.阿米替林:A.胃肠道不良反应B.凝血障碍不良反应C.两者均有D.两者均无26.阿司匹林:27.布洛芬:28.甲芬那酸:A.解热镇痛作用B.抗炎抗风湿作用C.两者均有D.两者均无29.阿司匹林的特点:30.哌替啶的特点:31.对乙酰氨基酚的特点:A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.两者均有D.两者均无32.引起水钠潴留:33.急性中毒引起肝坏死:34.引起胃肠出血:参考答案1.D2.A3.D4.D5.A6.E7.D8.D9.B 10.B11.A 12.D 13.E 14.B 15.B 16.E 17.A 18.C 19.D 20.C 21.A 22.D 23.C 24.A 25.D 26.C 27.A 28.A 29.C 30.D 31.A 32.D 33.B 34.AA型题1.不产生成瘾性的药物是:A.巴比妥类B.苯二氮类C.吗啡D.哌替啶E.苯妥英钠2.镇痛作用最强的药是:A.吗啡B.芬太尼C.哌替啶D.喷他佐辛(镇痛新)E.美沙酮3.阿片受体部分激动剂是:A.吗啡B.纳洛酮C.哌替啶D.美沙酮E.镇痛新4.不属于哌替啶适应证的是:A.术后疼痛B.人工冬眠C.心源性哮喘D.麻醉前给药E.支气管哮喘5.吗啡禁用于分娩止痛是由于:A.抑制新生儿呼吸作用明显B.用药后易产生成瘾性C.新生儿代谢功能低易蓄积D.镇痛效果不佳E.以上均不是6.吗啡可用于:A.支气管哮喘B.阿司匹林诱发的哮喘C.季节性哮喘D.心源性哮喘E.以上均不是7.吗啡不具有的作用是:A.诱发哮喘B.抑制呼吸C.抑制咳嗽中枢D.外周血管扩张E.引起腹泻症状8.骨折引起剧痛应选用:A.吲哚美辛B.阿司匹林C.纳洛酮D.哌替啶E.保泰松9.呼吸抑制作用最弱的镇痛药是:A.吗啡B.哌替啶C.芬太尼D.镇痛新E.美沙酮10.与成瘾性有关的阿片受体亚型是:A.κ型B.δ型C.μ型D.σ型E.以上均不是11.哌替啶的镇痛机制是:A.阻断中枢阿片受体B.激动中枢阿片受体C.抑制中枢PG合成D.抑制外周PG合成E.以上均不是12.胆绞痛时止痛应选用:A.哌替啶+阿托品B.吗啡C.哌替啶D.可待因E.烯丙吗啡+阿托品13.下列药物中成瘾性最小的是:A.美沙酮B.吗啡C.芬太尼D.哌替啶E.镇痛新14.心源性哮喘应选用:A.肾上腺素B.麻黄素C.异丙肾上腺素D.哌替啶E.氢化可的松15.吗啡的镇痛作用原理是:A.激动中枢阿片受体使P物质增多B.激动中枢阿片受体使P物质减少C.阻断中枢阿片受体使P物质减少D.阻断中枢阿片受体使P物质增多E.以上均不是16.关于镇痛新不正确的叙述是:A.镇痛效力较吗啡弱B.呼吸抑制较吗啡弱C.大剂量可致血压升高D.成瘾性与吗啡相似E.对μ受体有阻断作用B型题A.氯胺酮B.芬太尼C.美沙酮D.氟哌利多E.异氟烷17.属于强镇痛药,与麻醉药合用可减少麻醉药用量,与氟哌利多(氟哌定)合用有安定镇痛作用的是:18.用作分离麻醉的药物是:19.具有抗精神病作用,能增强镇痛药作用的药物是:A.苯巴比妥B.地西泮C.哌替啶D.苯妥英钠E.氯丙嗪20.对快动眼睡眠时相影响较小,成瘾性较轻的催眠药是:21.癫痫大发作伴肾功能不全可选用:22.防治高热惊厥宜选用:23.治疗心源性哮喘可选用:24.强心苷中毒所致快速型心律失常可选用:A.可待因B.镇痛新C.哌替啶D.芬太尼E.纳洛酮25.在肝内能转化成吗啡的药:26.肝内代谢产物可兴奋中枢的药:27.与氟哌啶醇合用用于安定镇痛的药:28.成瘾性极小的镇痛药:29.用于解救阿片类药物急性中毒的药:A.抑制呼吸作用B.镇痛作用C.便秘作用D.缩瞳作用E.镇咳作用30.吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体引起:31.吗啡作用于呼吸中枢的阿片受体引起:32.吗啡作用于脊髓、丘脑、脑室及导水管周围的阿片受体引起:33.吗啡作用于中枢及肠道的阿片受体引起:34.吗啡作用于延髓孤束核的阿片受体引起:C型题A.激动阿片受体B.阻断阿片受体C.两者均有D.两者均无35.哌替啶:36.纳洛酮:37.镇痛新:38.烯丙吗啡:A.哌替啶B.吗啡C.两者均有D.两者均无39.用于风湿、类风湿性关节炎:40.用于创伤性疼痛:41.用于心源性哮喘:42.对止泻有效:43.用于人工冬眠:A.胆囊内压升高B.颅内压升高C.两者均有D.两者均无44.纳洛酮:45.镇痛新:46.哌替啶:47.罗通定:参考答案1.E2.B3.E4.E5.A6.D7.E8.D9.D 10.C11.B 12.A 13.E 14.D 15.B 16.D 17.B 18.A 19.D 20.B 21.D 22.E 23.C 24.D 25.A 26.C 27.D 28.B 29.E 30.D 31.A 32.B 33.C 34.E 35.A 36.B 37.C 38.C 39.D 40.C 41.C 42.B 43.A 44.D 45.D 46.C 47.DA型题1.下列哪种药物抗精神病作用很强而镇静作用弱?A.氯丙嗪B.奋乃静C.硫利达嗪D.氟哌啶醇E.氯普噻吨(泰尔登)2.氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括哪一项?A.迟发性运动障碍B.肌张力降低C.急性肌张力障碍D.静坐不能E.帕金森综合征3.氯丙嗪引起的血压下降不能用什么药来纠正:A.麻黄碱B.肾上腺素C.去氧肾上腺素D.间羟胺E.以上均不是4.锥体外系反应最轻的吩噻嗪类抗精神病药是:A.氯丙嗪B.氟奋乃静C.奋乃静D.三氟拉嗪E.硫利达嗪5.具有抗抑郁抗焦虑作用的抗精神病药是:A.氯丙嗪B.奋乃静C.泰尔登D.三氟拉嗪E.氟奋乃静6.有关氯丙嗪的叙述,下述哪项是错误的?A.能对抗去水吗啡的催吐作用B.抑制呕吐中枢C.能阻断延脑催吐化学感受区的DA受体D.对各种原因所致的呕吐都有止吐作用E.能制止顽固性呃逆7.氯丙嗪没有以下哪一种作用?A.镇吐B.抗胆碱C.抗肾上腺素D.抗心绞痛E.抑制ACTH释放8.下列哪一项不是氯丙嗪的不良反应?A.习惯性及成瘾性B.口干、视力模糊C.体位性低血压D.肌肉震颤E.粒细胞减少9.碳酸锂主要用于:A.精神分裂症B.抑郁症C.躁狂症D.焦虑症E.以上均不是B型题A.硫喷妥钠B.地西泮C.水合氯醛D.苯巴比妥E.氯丙嗪10.安全范围较大而成瘾性较轻的催眠药是:11.口服应用也引起肝药酶诱导作用的是:12.静脉麻醉选用:13.因有局部刺激性,溃疡病人禁用:A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.丙戊酸钠D.乙琥胺E.氯丙嗪14.不但对癫痫无效,甚至可诱发癫痫发作的药是:15.对癫痫小发作无效,甚至可诱发小发作的药是:16.仅对癫痫小发作有效的药物是:17.治疗中枢性痛症有效的抗癫痫药是:A.激动苯二氮受体B.阻断M胆碱受体C.阻断α肾上腺素受体D.激动DA受体E.阻断黑质-纹状体通路的D2受体18.氯丙嗪引起的体位性低血压是由于:19.氯丙嗪引起的口干、便秘是由于:20.氯丙嗪引起的帕金森综合征是由于:A.抗精神病作用弱,锥体外系反应少B.抗精神病作用强,锥体外系反应明显C.抗精神病作用弱,用于精神分裂症伴有抑郁或焦虑的病人D.有抗抑郁作用,用于各种抑郁症E.有抗躁狂作用,用于躁狂症21.氟奋乃静:22.硫利达嗪:23.氯普噻吨:24.丙咪嗪(米帕明):C型题A.阻断中脑边缘系统、中脑皮质通路D2受体B.阻断黑质纹状体通路D2受体C.两者均有D.两者均无25.氯丙嗪的锥体外系反应:26.氯丙嗪的抗精神病作用:27.氯丙嗪的止吐作用:参考答案1.D2.B3.B4.E5.C6.D7.D8.A9.C 10.B11.D 12.A 13.C 14.E 15.B 16.D 17.B 18.C 19.B 20.E 21.B 22.A 23.C 24.D 25.B 26.A 27.DA型题1.有关卡比多巴的叙述,下述哪项是错误的?A.是外周多巴脱羧酶抑制剂B.能提高L-Dopa的疗效C.单用有抗震颤麻痹作用D.能减轻L-Dopa外周的副作用E.能提高脑内多巴胺的浓度2.金刚烷胺治疗震颤麻痹的主要作用机制是:A.转化为多巴胺而起作用B.抗胆碱作用C.阻断多巴胺受体D.促进多巴胺释放E.激动D2受体3.治疗震颤麻痹最佳联合用药是:A.左旋多巴+卡比多巴B.左旋多巴+卡比多巴+维生素B6C.左旋多巴+维生素B6D.卡比多巴+维生素B6E.以上均不是4.左旋多巴治疗肝昏迷的原理是:A.转变成NA,恢复正常的神经活动B.改善肝功能C.破坏苯乙醇胺和羟苯乙胺,病人苏醒D.激动纹状体D2受体E.以上均不是5.有关苯海索的叙述,下列错误的是:A.对震颤麻痹的疗效弱B.外周抗胆碱作用弱C.对氯丙嗪引起的帕金森综合征无效D.对僵直及运动迟缓疗效差E.有口干副作用6.用左旋多巴治疗震颤麻痹时,应与下列何药合用?A.维生素B6B.多巴C.苯乙肼D.卡比多巴E.多巴胺7.下列何药是中枢性抗胆碱药?A.卡比多巴B.溴隐亭C.丙环定(开马君)D.阿托品E.山莨菪碱8.青光眼患者禁用:A.加兰他敏B.毒扁豆碱C.安坦D.吡斯的明E.新斯的明B型题A.增加纹状体DA浓度B.激动多巴胺受体C.促进DA释放D.阻断纹状体胆碱受体E.阻断纹状体多巴胺受体9.左旋多巴:10.苯海索:11.溴隐亭:12.金刚烷胺:A.产生作用慢、持久,缓解肌僵直好B.单独使用无抗震颤麻痹作用C.产生作用快,持续时间短D.中枢抗胆碱作用明显,缓解震颤好E.有增加多巴脱羧酶活性的作用13.卡比多巴:14.苯海索:15.左旋多巴:16.金刚烷胺:17.维生素B6:参考答案1.C2. D3.A4.A5.C6.D7.C8.C9.A 10.D 11.B 12.C 13.B 14.D 15.A 16.C 17.E。

四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药物毒副作用需 更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在原药基础上加用新药， 而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现癫痫持续状态。
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
膜稳定作用的机制：
> 阻断电压依赖性的Na+、Ca2+（Ｎ、L）通道；
> 抑制突触传递的强直后增强
（PTP，posttetanic potentiation）
> 对钙调素激酶系统的影响，抑制突触传递
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
【体内过程】
> 口服吸收缓慢而不规则，强碱性，刺激性大， 不宜肌肉注射；治疗癫痫持续状态宜静脉注射。 > 血浆蛋白结合率高；
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药
河北医科大学药理教研室
第一节 抗癫痫药 antiepileptics
癫痫
是一类多种病因引起的长期反复发作 性大脑功能失调。病灶神经元突发性 异常高频放电并向周围扩散。表现为 突然发作性的短暂的运动、感觉、意 识和自主神经功能异常，可伴脑电图 改变
癫痫病的分类
部分性发作
增强GABA的作用
干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道
第二节
常用抗癫痫药
• 苯巴比妥(1921) • 苯妥英钠(1938) • 丙戊酸钠(1964) • 苯二氮卓类(60年代末期) • 卡马西平------70年代
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
药理作用和作用机制

二、癫痫的发作类型
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1. 广谱抗癫痫，对各型发作均有效。 2. 对大发作疗效＜苯妥英钠、苯巴比妥； 对精神运动性发作疗效＝卡马西平； 对小发作疗效＞乙琥胺。 3. 肝毒性大—严重致肝衰竭、死亡，对小发作首选乙琥胺。 4. 大发作合并小发作的首选药。
丙戊酸钠（valproate sodium）
扑米酮(primidone) 又名 抗痫灵(antiepilepsirin)
要点回顾
抗癫痫药的作用机制。 常用抗癫痫药的特点；各型癫痫首选药。 苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应与防治。 硫酸镁不同作用途径药理作用的差别。
【Mechanism of Action】
【体内过程】
PO吸收慢慢而不规则；强碱性；不宜im.不同制剂F显著不同，个体差异大； 为肝药酶诱导剂，能加速多种药物代谢，如皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、环孢素、茶碱、口服抗凝药 等。
【不良反应】
局部刺激: 胃肠反应；静脉炎。