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药理学 抗癫痫药 苯妥英钠 PPT

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药理学第章抗癫痫药PPT课件

药理学第章抗癫痫药PPT课件

4．巨幼红细胞贫血

久用抑制叶酸吸收与代谢，抑制二氢叶酸还原酶
防：服药期间应定期检查血常规。

治：甲酰四氢叶酸
5. 过敏反应

皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再障等
苯巴比妥(Phenobarbital)
抑制异常放电和冲动扩散
临床应用


有效、低毒、价廉
除失神小发作以外的各型癫痫，包括癫痫持续状态 作用迅速，因中枢抑制作用明显，不作为首选药
THANK
YOU
SUCCESS
2019/4/20
卡马西平（Carbamazepine 酰胺咪嗪）
1．抗癫痫作用 安全、有效、广谱抗癫痫药 为复合局限性发作（精神运动性发作）的首选药 2．治疗三叉神经痛与狂躁作用
不良反应
早期多见：头昏，眩晕，恶心，呕吐和共 济失调等。不严重，治疗一周后逐渐消失。 严重的不良反应少见，偶有骨髓抑制，肝 损害，过敏反应等。 大剂量有心血管严重抑制反应。

对复杂部分性发作与卡马西平相似
是大发作合并小发作时的首选药
苯二氮卓类
地西泮 硝西泮 氯硝西泮 癫痫持续状态(首选）iv(1mg/min) 肌阵挛性癫痫、不典型失神性发作 各型癫痫
抗惊厥药
巴比妥类 水合氯醛 地西泮
硫酸镁
硫酸镁（Magnesium Sulfate）
PO：
1．导泻：20g/次 2．利胆：33% 10ml tid 胆囊炎
是治疗大发作、局限性发作的首选药； 对小发作无效 起效慢（连用6～10天才达有效血浓度）

2．治疗中枢疼痛综合征

如三叉神经痛、舌咽神经痛等
3．抗过速型心律失常

主要通过阻滞Na+通道所引起

抗癫痫药--药理ppt课件

抗癫痫药--药理ppt课件

抗癫痫药--药理
4
癫痫的分类
分类 局限性发作
发作的类型
特征
单纯局限发作
意识不消失，局部痉挛
复杂局限性发作
意识消失,自动症，
也叫精神运动性发作
单纯局限发作继发为全面性强直阵挛性发作
全身性发作
失神发作 强直阵挛性发作 肌阵挛性发作 癫痫持续状态
也叫小发作，突然意识 短暂消失 也叫大发作，意识消失 全身强直性、阵挛性抽搐 突然、短暂、快速的肌 肉收缩 通常指大发作持续状态， 反复抽搐，持续昏迷。
抗癫痫药--药理
28
抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。 小发作选乙琥胺，持续状态推安定。
抗癫痫药--药理
29
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多见于儿童。
抗癫痫药--药理
6
w3. 精神运动性发作：患者突发意识模糊、 伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手腕）、 EEG呈高幅慢波或多型棘波。患者神志逐渐 清醒后，对发作情况毫无记忆。
w4. 局单纯限性发作：患者神志清楚、表 现为一侧面部或肢体抽搐或感觉异常，如 发麻，触电或针刺感。如果抽搐发展到对 侧时，则意识丧失，全身抽搐如大发作。
抗癫痫药--药理
7
二、常用的抗癫痫药物：
苯妥英钠
苯巴比妥
卡马西平( 酰胺咪嗪 )
扑米酮
丙戊酸钠
乙琥胺
地西泮
抗癫痫药--药理
8
苯妥英钠(大仑丁)
【体内过程】
◎ 口服吸收慢而不规则 ◎ 有明显的个体差异 ◎ 本品呈强碱性（Ph=10.4）
刺激性大，故不宜i.m ◎ 血浆蛋白结合率约90%。 ◎ 肝脏代谢，原形或代谢物由肾脏 排出

生理药理学抗癫痫药和抗惊厥药文稿演示

生理药理学抗癫痫药和抗惊厥药文稿演示
或卡马西平合用，与苯巴比妥合用无 意义。
乙琥胺（ethosuximide） 目前认为在丘脑出现的 3HZ 异常
放电在小发作中起重要作用，乙琥胺 可阻滞T型Ca2+ 通道（低电导），而抑 制 3HZ 放电。治疗癫痫小发作。毒性 较低，常见胃肠道刺激症状，嗜睡、 头晕等，有精神病史者慎用，因易引 起精神行为异常。
哌替啶
〔不良反应〕
1.一般不良反应 嗜睡、乏力、 淡漠；视力模糊、口干、便秘等M受 体阻断的症状；鼻塞、体位性低血压 等α受体阻断的症状；闭经、乳房增 大等D2受体阻断的症状。
注意：体位性低血压
2.锥体外系反应 长期阻断D2受体 使胆碱能神经的功能相对增强所致 ： ① 帕金森综合征，② 静坐不能，
卡马西平 (carbamazepine)，
又称 酰胺咪嗪
〔作用及应用〕作用机制似苯妥英，治疗
剂量阻滞 Na+ 通道，抑制神经元放电。是癫 痫大发作和局限性发作的首选药之一；有抗 忧郁作用，抗惊厥作用；治疗三叉神经痛、 舌咽神经痛，且效果优于苯妥英。
〔体内过程〕口服吸收好，肝中代谢为 有活性的环氧化物，t½ 35 h。为肝药 酶诱导剂，连用3～4周后t½可缩短50%。
治疗药
抗精神病药 抗躁狂抗抑郁药 抗焦虑药
抗精神病药
主要是治疗精神分裂症。
一. 吩噻嗪类 氯丙嗪（chlorpromazine） 又称冬眠灵（wintermin） 〔药理作用及作用机制〕 阻断D2受体、 α受体、H1受体、5-HT2受体、M受体， 作用广泛，副作用多。
1.抗精神病作用 表现在对精神活 动和行为的影响：①安静、情绪稳定
〔应用〕
1.抗癫痫 治疗大发作和局限性发 作，对小发作无效。
2.治疗三叉神经痛、舌咽神经痛 3.抗心律失常

第十二讲抗癫痫药 PPT

第十二讲抗癫痫药 PPT

与外周多巴脱羧酶抑 制剂合用,能减少左旋多 巴用量与不良反应。
药理作用:
左旋多巴对大多数PD具有 显著疗效。起病初期用药疗 效更为显著。
作用机制:
左旋多巴在脑内转化为 DA,补充了纹状体中DA得不 足,提高中枢DA神经功能,抑 制胆碱能神经功能。
临床应用:
用于各种类型PD病人。 对抗精神病药物所致帕
抗癫痫作用机制:
阻滞细胞膜Na+、Ca2+通 道 , 抑 制 Na+ 、 Ca2+ 内 流 。 导致动作电位不易产生。
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
2 抗外周神经痛作用
三叉神经痛 坐骨神经痛 舌咽神经痛
3 抗心律失常
见第二十二章
【体内过程】
吸收慢且不规则,连续用 药 6-10 天 才 能 达 到 稳 定 得 血药浓度。
不良反应
症状波动:
少数病人在长期用药后,可 出现“开关现象”,开时活动正 常,关时转为全身产生强直不动, 二者交替出现。
不良反应
精神障碍:
失眠、焦虑、狂躁、幻觉、 妄想、抑郁等。
与DA过度兴奋中脑-边缘系 统DA受体有关。
药物相互作用
维生素B6就是多巴脱羧 酶得辅基,可增强期一般用一种药。
治疗过程中不宜随便更换药 物。
疗程
不可突然停药,症状消失
2年后逐渐停药。少数病
人需终身用药。
治
疗过程中不宜随便更换药
物。
定期体检
大多数抗癫痫药物
在长期应用中,可致粒 细胞减少,肝损伤等。
第三节 抗惊厥药
惊厥:
各种原因引起得中枢神 经过度兴奋得症状,表现为 全身骨骼肌不自主得强烈 收缩。
广谱类抗癫痫药,尤对小 发作效好。

抗癫痫药物总结ppt课件

抗癫痫药物总结ppt课件
障碍、卟啉患者等。
12
苯二氮卓类（BDZ）
地西泮
▪ 给药途径：口服/注射 ▪ 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可
以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制 性神经递质的作用；增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通 道的联系等。
▪ 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉
注射为治疗癫痫持续状态的首选药。
肝酶诱导剂（卡马西平、奥 卡西平、苯妥英钠、苯 巴比妥、托吡酯）
相互作用 加快口服避孕药的代谢
肝酶诱导剂（卡马西平、苯 妥英钠、苯巴比妥）
增加华法令的代谢
卡马西平、奥卡西平、苯妥 英钠、苯巴比妥、托吡 增加茶碱的代谢 酯
潜在的临床后果
怀孕
抗凝作用下降，如果撤掉 AEDs物会导致华法令作 用增加，导致出血，需 密切监测INR
左乙拉西坦、奥卡西平 氯硝西泮、 苯巴比妥
丙戊酸钠、卡马西 平、 托吡酯、拉莫三嗪 奥卡西平
左乙拉西坦、加巴喷丁 苯巴比妥 苯妥英
类固醇
氯硝西泮、丙戊酸钠、 托吡酯、拉莫三嗪
丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、氯硝安定 拉莫三嗪
卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠
抗癫痫药物
1
癫痫
▪ 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾
病，以脑神经元过度放电导致反复、发作 性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特 征。
2
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控制 65%
不能控制 35%
两种药物治疗
控制 10%
不能控制 25% 多药治疗
控制 5%
不能控制 20%
实验性药物治疗少数可控制
潜在的临床后果

中枢神经系统药理--抗癫痫药和抗惊厥药 ppt课件

中枢神经系统药理--抗癫痫药和抗惊厥药 ppt课件

精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
持续状态有效——次选 精神运动性发作——有效 小发作——无效（诱发或加重）。
2. 中枢疼痛综合征：三叉神经痛 、舌咽神经痛。 3. 抗心律失常：如强心苷中毒引起的心律失常。
【作用机制】 Ø 苯妥英钠不能抑制病灶高频放电, 但可阻止放电向正常组织扩
散，对正常低频放电无影响。
1. 膜稳定作用: 阻断电压依赖性Na+、Ca ++通道,降低膜通透性, Na+、Ca + +内流↓, 影响动作电位形成, 细胞膜兴奋性↓, 兴奋阈 值升高, 在较高浓度时也可抑制K+外流, 延长动作电位时程和 不应期。
2014年10月
概述
30-40%
失神性发作(小发作) 强直-阵挛性发作(大发作)
肌阵挛性发作 癫痫持续状态
单纯部分性发作 复合部分性发作(神经运动性发作)
（短暂的意识丧失）
癫痫发病机制
基因
神经递质功能异常
病因 离子通道功能和结构异常
神经递质功能异常
神
经 元 异 常 放
癫 痫 发 作
电
乙琥胺（ethosuximide）
【药理作用及临床应用】 1. 抗癫痫：临床对小发作有效，疗效虽稍逊氯硝西泮
但副作用及耐受性的产生较少，故为防治小发作首 选药，对其他癫痫无效药。 Ø 机制：抑制T型 Ca ++通道。

作用于中枢神经系统的药物—抗癫痫药(药理学课件)

抗外周神经痛
可用于治疗三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛。
抗心律失常 主要用于治疗室性心律失常，对强心苷中毒所致心律 失常疗效较好
苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁）
不良反应
局部刺激
呈强碱性，刺激性大 口服可刺激胃肠引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛 等，宜饭后服用。
静注可引起静脉炎，应选较粗大的血管注射，并防 止药液外漏，以免局部组织坏死。
苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 不良反应
骨骼系统反应
通过诱导肝药酶而加速维生素D的代谢，长期应用可 致低钙血症、佝偻病和软骨病，可应用维生素D防治。
用药期间应定期检查血钙
苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁） 不良反应
过敏反应
可发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性 贫血等，偶见肝损害。
卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）
不良反应
常见
眩晕、恶心、呕吐、共济失调、手指震颤、 水钠潴留等，亦可有皮疹和心血管反应一般 不严重，一周左右逐渐消退，不需中断治疗。
偶见
骨髓抑制、肝损害等。
卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）
药物相互作用 卡马西平为肝药酶诱导剂，能加速口服
抗癫痫药
课堂活动
此后仅在睡前服用400mg。1周后，苯妥英钠的 血药浓度达18μg/ml，仍无癫痫发作，也无不适主诉， 但在侧视时可见轻微眼球震颤。3周后，主诉视物双 影，感觉像喝醉了酒，且走路不稳，并出现明显眼 颤，苯妥英钠的血药浓度达24μg/ml。
抗癫痫药
课堂 讨论
1.给予苯妥英钠治疗是否正确？为什么？ 2.如何解释患者出现的症状？ 3.如何调整苯妥英钠的剂量？

《药理学》教学课件 第13章 抗癫痫药

ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
不良反应与用药注意
用药初期可见视物模糊、眩晕、恶心、呕吐、复 视、共济失调等症状，也可见皮疹和心血管反应， 一般不需治疗，1 周左右可自行消退。
少数患者可有骨髓造血功能抑制（如再生障碍性 贫血、粒细胞缺乏症等）、肝损害等，用药期间 应定期检查血象和肝功能。
本药为肝药酶诱导剂，反复用药可增加自身及其 他药物的代谢，长期用药需注意。
药理作用和临床应用
卡马西平为广谱的抗癫痫药， 对各种类型的癫痫均有效，尤 其对精神运动性发作有良好疗 效，对大发作和局限性发作也 有效，适用于伴有精神症状的 癫痫，对癫痫小发作效果差。
抗癫痫
抗外周 神经痛
对三叉神经痛疗效优 于苯妥英钠，对舌咽 神经痛和坐骨神经痛 也有效。
抗躁狂
可控制癫痫并发的躁狂症状， 对锂盐无效的躁狂症也有效， 还可减轻或消除精神分裂症 的躁狂、妄想症状。
对精神运动性发作和局限性发作疗效与卡马西平 相似；可作为大发作合并小发作的首选药。有胃 肠道反应，宜餐后服用，也会产生中枢神经系统 反应，与血药浓度相关；长期用药可有肝损害， 用药期间应定期检查肝功能。
丙戊酸钠
请在此添加你的标题
用药原则
临床用药原则
用药原则
治疗方案个体化 B 长期用药 DB
A
根据发作类型合理选择药物
药理作用和临床应用
苯妥英钠可减轻外周神经痛，减少疼
痛次数，如三叉神经痛、坐骨神经痛、 舌咽神经痛等，这种作用可能与其膜
2、抗外
稳定作用有关。
周神经痛
3、抗心 律失常
主要用于强心苷中毒引 起的室性心律失常，常 作为首选药。
不良反应与用药注意
局部刺激
最常见的是胃肠道反应，如 恶心、呕吐、腹痛等，宜餐 后服用。静脉注射可致静脉 炎，故静脉注射时宜稀释后 缓慢注射。

药理学抗癫痫药ppt课件

又称酰胺咪嗪，开始用于治疗三叉神经痛，20 世纪70年代开始用于治疗癫痫。 广谱抗癫痫药：对精神运动性发作、大发作疗 效好（首选之一），对小发作疗效差； 外周疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗 效优于苯妥英纳； 对锂盐无效的躁狂症有效
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苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点： 起效快、广谱、有效、低毒、价廉。 缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫 持续状态（常作静脉注射）。 机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 （机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
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不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼 球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和 拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸 抑制， 血压剧降→死亡
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③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
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第二节 抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所 致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。

药理学13抗癫痫药ppt课件


第二节 抗老年性痴呆药
老年性痴呆：一种由器质性的脑损伤导致的 智能障碍， 表现为记忆力、判断力、抽象 思维能力的丧失， 可分为阿尔茨海默痴呆 （AD）和血管性痴呆（VD）。
AD病程3－20年，确诊后平均存活10年 先有精神死亡，继之肉体死亡
组织学变化特征：老年斑、神经元纤维缠结、 淀粉样蛋白沉积 解剖学基础：海马组织萎缩 功能基础：胆碱能神经兴奋传递障碍 Ach－R变性，神经元数目减少。 治疗以改善症状为主： 胆碱酯酶抑制药、脑代谢激活药 改善脑微循环药、钙拮抗剂
抗癫痫药物作用的机制
从电生理的观点看，有两种方式 :
①抑制病灶神经元异常放电。 ②阻断异常放电向正常脑组织的扩散。
苯妥英钠 (sodium phenytoin)
又名大仑丁(dilantin)
【临床应用】
1.用于各型癫痫(除失神小发作以外),是治疗 大发作和部分性发作首选药,常需先用苯巴比妥等作 用较快者控制发作，在改用本药。 2.治疗外周神经痛：如三叉神经痛、舌咽神经痛，使 疼痛减轻，发作次数减少。（这些疼痛有与癫痫相 类似发作机制，轻微刺激→强烈放电→剧烈疼痛). 3.抗心律失常
抗痫灵：对大发作效果较好。 （我国自行合成）。
氟桂利嗪（flunarizine):对各型癫痫均 有效，尤其对局限性发作、大发作效果 好。 选择性的阻断T和L-型Ca2+通道。
抗癫痫药物的合理使用
选择药物：能不用尽量不用，
如需用，则选择毒性低、疗效高、作用谱
广、价格低的药物。 给药方法：能用一种药控制，就不要联合 用药；剂量由小到大。 把握疗程：不随便更换药物，如需要，应逐渐过渡。 监测毒副作用：定期检查。
有起效快、疗效好、毒性低和价格低廉等特点。
机制：既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电的扩
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大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
临床应用
临床应用
• 1.抗癫痫
苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作 的首选药。由于起效慢，故常用苯巴比妥 等作用较快的药物控制发作，在改用本品 前，应逐步停用苯巴比妥，不宜长期合用。 对精神运动性发作亦有效，但对小发作无 效。
临床应用
• 2.治疗神经痛 如三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经等疼
痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜有 关。
临床应用
• 3.抗心率失常
见第19章
不良反应
不良反应与注意事项
1.局部刺激
2.神经系统反应
• 药量过大可引起急性中毒，导致小脑-前庭系统功能失调
3.造血系统反应
4.过敏反应
可阻止它 向病灶周围的正常脑组织扩散。
能对抗电休克惊厥，但不能对抗戊四唑诱 发的阵挛性惊厥。
对癫痫大发作（强直阵挛性发作）和各种 部分性发作效果最佳，对小发作（失神性发 作）无效。
缺点：起效慢
苯妥英钠的作用机制
苯妥英钠的药理作用基础是其对细胞膜的稳定作用。降低细胞 膜对Na+和Ca2+的通透性，从而降低了细胞膜的兴奋性，抑制动 作电位的产生。 1.阻断电压依赖性钠通道。 与失活状态的Na+通道结合，阻止Na+ 内流。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。 2. 阻断电压依赖性钙通道。阻断L-型和N-型Ca2+通道，对T-型无 作用。抑制Ca2+依赖的兴奋性递质的释放和突触后膜的去极化 反应。 3. 对钙调素激酶系统的影响。显著抑制钙调素激酶的活性，影响 突触传递功能。 4. 选择性地阻断PTP的形成。
药理学 抗癫痫药 苯妥英钠
• 药理作用及机制 • 临床应用 • 不良反应
药理作用及机制
概述
脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产 生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散 而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现 为突然发作，短暂运动、感觉、意识、行 为和自主神经等不同程度的障碍，可伴有 异常的脑电图。
苯妥英钠的药理作用