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初级药士-专业知识-药理学-抗癫痫药和抗惊厥药

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药理学 第十六章 抗癫痫药

药理学 第十六章 抗癫痫药

四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药物毒副作用需 更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在原药基础上加用新药， 而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现癫痫持续状态。
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定 期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
膜稳定作用的机制：
> 阻断电压依赖性的Na+、Ca2+（Ｎ、L）通道；
> 抑制突触传递的强直后增强
（PTP，posttetanic potentiation）
> 对钙调素激酶系统的影响，抑制突触传递
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
【体内过程】
> 口服吸收缓慢而不规则，强碱性，刺激性大， 不宜肌肉注射；治疗癫痫持续状态宜静脉注射。 > 血浆蛋白结合率高；
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药
河北医科大学药理教研室
第一节 抗癫痫药 antiepileptics
癫痫
是一类多种病因引起的长期反复发作 性大脑功能失调。病灶神经元突发性 异常高频放电并向周围扩散。表现为 突然发作性的短暂的运动、感觉、意 识和自主神经功能异常，可伴脑电图 改变
癫痫病的分类
部分性发作
增强GABA的作用
干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道
第二节
常用抗癫痫药
• 苯巴比妥(1921) • 苯妥英钠(1938) • 丙戊酸钠(1964) • 苯二氮卓类(60年代末期) • 卡马西平------70年代
苯妥英钠（Phenytoin Sodium 大仑丁）
药理作用和作用机制

人卫版药理学第8版016抗癫痫药

人卫版药理学第8版016抗癫痫药

二、癫痫的发作类型
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1. 广谱抗癫痫，对各型发作均有效。 2. 对大发作疗效＜苯妥英钠、苯巴比妥； 对精神运动性发作疗效＝卡马西平； 对小发作疗效＞乙琥胺。 3. 肝毒性大—严重致肝衰竭、死亡，对小发作首选乙琥胺。 4. 大发作合并小发作的首选药。
丙戊酸钠（valproate sodium）
扑米酮(primidone) 又名 抗痫灵(antiepilepsirin)
要点回顾
抗癫痫药的作用机制。 常用抗癫痫药的特点；各型癫痫首选药。 苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应与防治。 硫酸镁不同作用途径药理作用的差别。
【Mechanism of Action】
【体内过程】
PO吸收慢慢而不规则；强碱性；不宜im.不同制剂F显著不同，个体差异大； 为肝药酶诱导剂，能加速多种药物代谢，如皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、环孢素、茶碱、口服抗凝药 等。
【不良反应】
局部刺激: 胃肠反应；静脉炎。

药理学第2版16抗癫痫药

药理学第2版16抗癫痫药

01
动物致癌 孕妇慎用
02
1995新药
托吡酯(topiramate)
抗癫痫药应用注意
1.根据发作类型选药
失神发作
首选乙琥胺、次选氯硝西泮、丙戊酸钠
卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠
单纯局限性发作
大发作
苯妥英、丙戊酸钠、 卡马西平、苯巴比妥
是否联合用药？
01
不得突然停药；不随意换药； 定期查血象、肝功；过渡式换药!
机制 竞争Ca2＋受点 拮抗Ca2+作用 应用: 子痫首选； 解救：钙剂 硫酸镁（magnesium sulfate) 破伤风惊厥、高血压危象 过量：腱反射↓呼吸↓血压↓↓
02
致畸、死胎
03
3、长期用药
药物
用途
苯妥英钠
除失神小发作以外的所有各型癫痫，尤其用于大发作和部分性发作。中枢性疼痛综合征。心律失常。
卡马西平
同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。
苯巴比妥
除失神小发作以外的所有各型癫痫。
扑米酮
部分性发作和大发作
乙琥胺
小发作常用药。对其他类型发作无效。
丙戊酸钠
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电
稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
二病因
遗传 感染 肿瘤 脑损伤--瘢痕 “GABA学说” P/Q~Ca2＋，Na＋，K+,GABA-R
全身性发作
局限性发作 单纯性局限性发作 复合性局限性发作 失神性发作（小发作） 肌阵挛性发作 强直－阵挛性发作（大发作） 癫痫持续状态
三、癫痫发作分类
小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
大发作：高幅棘慢波或棘波
1抑制病灶神经元过度放电

执业药师药理学第十八章 抗癫痫药和抗惊厥药习题及答案

执业药师药理学第十八章 抗癫痫药和抗惊厥药习题及答案

第十八章抗癫痫药和抗惊厥药一、A1、苯妥英钠抗癫痫作用主要原理是A、抑制病灶本身异常放电B、稳定神经细胞膜C、抑制脊髓神经元D、具有肌肉松弛作用E、对中枢神经系统普遍抑制2、治疗三叉神经痛可选用A、苯巴比妥B、地西泮C、苯妥英钠D、乙琥胺E、扑米酮3、治疗癫痫大发作或局限发作最有效的药物是A、氯丙嗪B、地西泮C、乙琥胺D、苯妥英钠E、丙戊酸钠4、对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是A、苯巴比妥B、乙琥胺C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠5、癫痫小发作首选药物是A、氯硝西泮B、乙琥胺C、丙戊酸钠D、苯妥英钠E、扑米酮6、在下列药物中广谱抗癫痫药物是A、地西泮B、苯巴比妥C、硫酸镁D、丙戊酸钠E、乙琥胺7、癫痫持续状态的首选药物为A、乙琥胺B、肌注苯妥英钠C、静注地西泮D、巴比妥钠E、水合氯醛8、下列有关苯妥英钠的叙述，不正确的是A、可以抗心律失常B、可引起齿龈增生C、可用于治疗三叉神经痛D、可用于控制癫痫持续状态E、对失神发作也有效9、丙戊酸钠的严重毒性是A、肝功能损害B、再生障碍性贫血C、抑制呼吸D、口干、皮肤干燥E、低血钙10、疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，仅在癫痫小发作合并大发作时作为首选药物的药物是A、苯巴比妥B、丙戊酸钠C、卡马西平D、苯妥英钠E、扑米酮11、苯妥英钠首选用于A、癫痫肌阵挛性发作B、癫痫大发作C、精神运动性发作D、癫痫小发作E、癫痫持续状态12、长期应用可致牙龈增生的药物是A、丙戊酸钠B、乙琥胺C、卡马西平D、苯巴比妥E、苯妥英钠13、苯巴比妥不具有下列哪项作用A、镇静B、催眠C、镇痛D、抗惊厥E、抗癫痫14、下列哪个药不用于治疗癫痫A、米安色林B、氟桂利嗪C、氨己烯酸D、奥卡西平E、拉莫三嗪15、下列有关苯妥英钠的叙述中哪项是错误的A、治疗某些心律失常有效B能引起牙龈增生C能治疗三叉神经痛D治疗癫痫大发作有效E、口服吸收规则，个体差异小16、下列哪项不属于苯妥英钠的不良反应A、嗜睡B、粒细胞减少C、共济失调D、牙龈增生E、致胎儿畸形17、关于苯妥英钠的应用，下列哪项是错误的A、癫痫大发作B、癫痫持续状态C、癫痫小发作D、精神运动性发作E、局限性发作二、B1、A.苯妥英钠B.卡马西平C.丙戊酸钠D.乙琥胺E.氯硝西泮<1> 、对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍可有效的药物是<2> 、尤其适用于伴有精神症状的儿童癫痫患者的药物是2、A.静注地西泮B.苯妥英钠C.乙琥胺D.硫酸镁E.氯丙嗪<1> 、子痫首选<2> 、癫痫大发作首选<3> 、癫痫持续状态首选<4> 、癫痫小发作首选三、X1、卡马西平的不良反应有A、头昏、乏力、眩晕B、共济失调C、粒细胞减少D、可逆性血小板减少E、牙龈增生2、苯妥英钠的特点是A、刺激性大，不宜肌内注射B、口服吸收慢而不规则C、血浆药物浓度个体差异大D、血浆蛋白结合率高于80％E、主要以原形经尿排出3、对失神小发作无效的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、丙戊酸钠E、扑米酮4、卡马西平作用的特点是A、对高热、破伤风、子痫引起的惊厥有效B、对癫痫的精神运动性发作疗效好C、对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效好D、对小发作效果好E、具有抗心律失常作用5、治疗癫痫持续状态的有效药物是A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥D、氯硝西泮E、奋乃静6、通过增强脑内GABA介导的抑制作用而抗癫痫的药物有A、乙琥胺B、苯妥英钠C、丙戊酸钠D、苯巴比妥E、氯硝西泮7、苯妥英钠可用于治疗A、癫痫大发作B、小儿高热引起的惊厥C、中枢性痛D、心律失常E、大脑损伤所致的肌肉僵直8、苯妥英钠的不良反应有A、胃肠道反应B、呼吸抑制C、牙龈增生D、巨幼红细胞贫血E、过敏反应致肝损害9、对癫痫大发作有效的药物有A、扑米酮B、卡马西平C、苯妥英钠D、乙琥胺E、丙戊酸钠10、硫酸镁的药理作用正确的是A、导泻B、利胆C、降压D、利尿E、抗惊厥11、对小儿高热性惊厥有效的药物包括A、苯巴比妥B、地西泮C、水合氯醛D、戊巴比妥E、硫酸镁12、下列关于硫酸镁的叙述，哪些是正确的A、口服给药对各种原因引起的惊厥均有良好的治疗作用B、拮抗Ca2+作用，引起肌肉松弛C、过量引起血压下降D、过量时可引起呼吸抑制E、静脉注射等渗氯化钠注射液可对抗其作用答案部分一、A1、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】2、【正确答案】C【答案解析】治疗三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等中枢性痛征，这与苯妥英钠的细胞膜稳定作用有关。

执业药师考试-药理学《抗癫痫药及抗惊厥药》详细复习知识点

执业药师考试-药理学《抗癫痫药及抗惊厥药》详细复习知识点

第十八章抗癫痫药及抗惊厥药第十八章抗癫痫药及抗惊厥药1.抗癫痫药（1）苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及其不良反应（2）苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯的临床应用2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用和临床应用一、抗癫痫药（10个）●复习重点提示：每个药用一句话概括！●关键——首选用于？1.苯妥英钠----大发作首选。

临床最常用抗癫痫药。

【简单补充】癫痫的分类1.大发作：突然意识丧失，全身持续性强直性痉挛，而后转为阵挛性抽搐、昏睡，而后恢复，持续数分钟。

2.小发作：（失神性发作）短暂的意识突然丧失，常有对称的阵挛性活动。

每次持续5～30s。

3.单纯局限性发作：面部或一侧肢体或某肌肉群痉挛、抽搐，多无意识障碍。

4.复合性局限性发作（精神运动性发作）：通常伴有意识障碍，伴精神失常，每次发作持续0.5～2min。

【药理作用】“三抗”——抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常。

抗癫痫机制：（1）阻止Na+内流，稳定神经细胞膜，提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值【不容易兴奋了】——抑制癫痫异常高频放电向周围正常脑组织扩散。

（2）抑制神经末梢对γ-氨基丁酸的摄取，使GABA受体上调，从而间接增强GABA的作用，使Cl-【临床应用】（1）抗癫痫——大发作首选。

对局限性发作和精神运动性发作亦有效，亦可用静脉注射控制癫痫持续状态。

对小发作无效，甚至恶化。

（2）中枢性痛征：三叉神经痛（天下第一痛）、舌咽神经痛和坐骨神经痛。

（3）抗心律失常【详见第23章】。

【不良反应】（1）局部刺激：胃肠反应，宜饭后服用。

齿龈增生：多见于儿童及青少年，停药可自行消退。

静脉炎。

（2）神经系统反应：眩晕、精神紧张、头痛等。

药量过大——急性中毒，可致共济失调、眼球震颤、复视、精神错乱、昏睡甚至昏迷。

（3）造血系统：叶酸缺乏——巨幼红细胞性贫血。

（4）过敏反应。

苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。

抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。

药理学—— 镇静催眠药知识点归纳 (2)

药理学—— 镇静催眠药知识点归纳 (2)

药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳一、抗癫痫药癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。

※现有抗癫痫药的作用：1.通过药物对病灶神经元的作用——减弱或防止异常放电2.作用于病灶周围正常脑组织——防止异常放电的扩散（一）癫痫的分型了解1.局限性发作（1）单纯局限性发作（2）复合性局限性发作（精神运动性）2.全身性发作（1）失神性发作（小发作）（2）强直-阵挛性发作（大发作）（3）癫痫持续状态（4）肌阵挛性发作（二）常用的抗癫痫药：1.苯妥英钠（大仑丁）2.卡马西平（酰胺咪嗪）3.丙戊酸钠4.乙琥胺5.苯巴比妥6.扑米酮（去氧苯比妥）7.安定（地西泮）（三）临床合理选药（1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮；（2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮；（3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥；（4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平；（5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮；（6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。

--抗癫痫药---癫痫小发作，首选乙琥胺；局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那；卡马西平精神性，持续状态用安定；慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。

A.卡马西平B.地西泮C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.硫酸镁1.对精神运动性发作疗效较好的是（）2.对小发作首选的药物是（）3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（）『正确答案』A、C、B1.苯妥英钠（大仑丁）【药动学】口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。

不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。

因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。

因呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。

药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt

药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt


痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟,

不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限

于面部、躯干或四肢。

抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时， 也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统：抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递，
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作（小发作）有效, 疗效不及 氯硝基安定 ，但副作用和耐受性小，临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作，并有大发作者，应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ，安定：治疗癫痫 持续状态的首选药，静注显效快。不良反应 少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定：抗惊厥 作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定，作用快，维时长。不良反应少。 不可骤停，连服半年可产生耐受性。

初级药师-抗癫痫药和抗惊厥药练习题及答案详解(13页)

初级药师-抗癫痫药和抗惊厥药练习题及答案详解(13页)

药理学第十二节抗癫痫药和抗惊厥药一、A11、不能用于癫痫小发作治疗的药物是A、氯硝西泮B、硝西泮C、苯妥英钠D、丙戊酸钠E、卡马西平2、关于卡马西平的特点，错误的是A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠B、对三叉神经痛优于苯妥英钠C、对精神运动性发作为首选药D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺E、对锂盐无效的躁狂症也有效3、下列说法错误的是A、苯妥英钠是肝药酶诱导剂B、苯妥英钠对癫痫持续状态有效C、苯妥英钠可引起牙龈增生D、苯妥英钠是治疗大发作的首选E、苯妥英钠对失神发作(小发作)有效4、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是A、苯巴比妥B、地西泮C、卡马西平D、苯妥英钠E、丙戊酸钠5、苯妥英钠急性毒性主要表现为A、巨幼细胞贫血B、神经系统反应C、牙龈增生D、依赖性E、低钙血症6、不产生躯体依赖性的药物是A、巴比妥类B、苯二氮（艹卓）类C、苯妥英钠D、哌替啶E、吗啡7、硫酸镁的药理作用不正确的是C、降压D、抗惊厥E、利尿8、关于硫酸镁的叙述不正确的是A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥B、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛C、口服给药有利胆作用D、过量时可引起呼吸抑制E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙9、硫酸镁抗惊厥的机制是A、降低血钙的效应B、升高血镁的效应C、升高血镁和降低血钙的联合效应D、竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用10、下列属于广谱抗癫痫药物的是A、卡马西平B、苯巴比妥C、丙戊酸钠D、戊巴比妥E、乙琥胺11、硫酸镁的肌松作用是因为A、抑制脊髓B、抑制网状结构C、抑制大脑运动区D、竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递E、阻断剂12、可引起牙龈增生的抗癫痫药是A、卡马西平B、苯巴比妥C、丙戊酸钠D、扑米酮E、苯妥英钠13、患者男性，40岁。

五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是A、氯丙嗪B、卡马西平E、普萘洛尔14、患儿女性，3岁。

抗癫痫药及抗惊厥药ppt课件

抗癫痫药及抗惊厥药ppt课件
6
丙戊酸钠（sodium valproate，DPA）
又名二丙基乙酸钠、抗癫灵。 新型广谱抗癫痫药，对大发作的疗效不及苯 巴比妥及苯妥英钠，但这二者无效时，用 本品仍然有效；对小发作优于乙琥胺。 副作用小，主要是嗜睡及胃肠道反应。
7
苯二氮 类
安定（地西泮）：是治疗癫痫持续状态的首选 药，显效快，安全范围大。
硝基安定（硝西泮）：主要用于癫痫小发作， 特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。
氯硝安定（氯硝西泮）：是苯二氮卓类药物中 抗癫痫谱比较广的药物。对小发作优于安定， 静注也可用于治疗癫痫持续状态。
8
抗癫痫药的临床应用
抗癫痫药的选择
癫痫发作类型
选用药物
大发作和局限性发作 苯妥英钠,苯巴比妥,丙戊酸钠,酰胺咪嗪
癫痫：一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴 有脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发 性异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能 短暂失调的综合症。表现为突然发作、短暂运动 感觉功能或精神异常，并伴有异常的脑电图。
癫痫发作的类型 1、大发作，癫痫持续状态 2、小发作 3、精神运动性发作 4、部分性发作
2
药物制止或减轻癫痫发作的方式 作用于病灶神经元，减少其过度放电。 作用于病灶周围之正常组织，防止异常放
电的扩散。
3
苯妥英钠（sodium phenytoin）
别名：大仑丁，强碱性（pH10.4），刺激性大。
作用和应用 1、抗癫痫 ：大发作的首选药；对精神运动性发 作和局限性发作疗效次之；对小发作无效甚至 能诱导之。 2、抗外周神经痛： 3、抗心律失常作用 ：主要用于治疗洋地黄中毒 所致的心律失常
抗癫痫药的选择癫痫发作类型选用药物大发作和局限性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪精神运动性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪小发作乙琥胺丙戊酸钠安定癫痫持续状态安定苯巴比妥苯妥英钠惊厥是由于多种原因引起的全身骨骼肌不由自主的强烈收缩是中枢神经过度兴奋所致

药学专业知识一_药理学 第十八章抗癫痫药和抗惊厥药_2013年版

药学专业知识一_药理学 第十八章抗癫痫药和抗惊厥药_2013年版
E:卡马西平
答案:A,B,C,D,E
1、治疗癫痫大发作的首选药物是
A:卡马西平
B:苯巴比妥
C:扑米酮
D:乙琥胺
E:苯妥英钠
答案:E
2、苯妥英钠的不良反应不包括
A:外周神经痛
B:牙龈增生
C:过敏反应
D:巨幼红细胞性贫血
Hale Waihona Puke E:眼球震颤、共济失调答案:A
3、对所有类型癫痫都有效的广谱抗癫痫药是
A:乙琥胺
B:苯巴比妥
C:卡马西平
D:苯妥英钠
E:安定
答案:C
4、对癫痫大发作有效的药物有
A:苯妥英钠
B:苯巴比妥
C:硫喷妥钠
D:丙戊酸钠
E:戊巴比妥
答案:A,B,D
5、卡马西平除用于癫痫外还可用于
A:心律失常
B:神经源性尿崩症
C:躁狂抑郁症
D:心绞痛
E:外周神经痛
答案:A,B,C,E
6、具有抗癫痫作用的药物是
A:苯巴比妥
B:地西泮
C:乙琥胺
D:丙戊酸钠

抗癫痫药和抗惊厥药介绍和作用

抗癫痫药和抗惊厥药介绍和作用
此外，高浓度时也能抑制神经末梢对GABA的摄取和 诱导GABAA受体增多，从而增强GABA介导的突触后抑 制作用。这些作用与其抑制癫痫病灶神经元高频放电的产 生及其扩散有关。
【临床应用】
1.
是常用的抗癫痫药，对癫痫大发作、
单纯部分性发作和对精神运动性发作疗效较好，但
对小发作无效或甚至加重。
2. 治疗外周神经痛 用于治疗三叉神经、舌咽神经
丙戊酸钠
丙戊酸钠 (sodium valproate)为一广谱抗癫痫药，临床用于各 型癫痫,其抗癫痫机制与增强GABA的作用有关。它能促进脑内 GABA生成和抑制其转化，使GABA含量增高；并能提高突触后 膜对GABA的反应性。
其毒性反应发生率与其它抗癫痫药相比相当低，常见有恶心、 呕吐、食欲减退。中枢神经系统反应少，主要表现为嗜睡、平 衡失调、乏力、震颤等。约20％病人可出现严重的肝损，应注 意查肝功。
按照病因可分为两大类： 1.特发性癫痫 患者的脑部并无可以解释症状的结构变化或代 谢异常，而和遗传因素关系密切。 2.症状性癫痫 由多种脑部病损和代谢障碍：
1)先天性疾病; 2)颅脑外伤; 3)脑膜感染、寄生虫病、颅内肿瘤、脑血管疾病; 4)中毒：铅、汞、一氧化碳、乙醇，以及全身性疾病如妊娠中毒、尿毒症，均能产生 病性发作。
抗癫痫药和抗惊厥药介绍和作用
癫痫
突然意识丧失、两目上翻、瞳孔放 大、牙关紧闭、大小便失禁、面部 苍白或青紫，可有猪叫(或羊叫)声， 继全身强直痉挛，约几分钟全身抽 搐后自然停止，口吐白沫或血沫 (舌和口腔粘膜咬破时)，最后肌肉 松弛，病人呈昏迷或昏睡状态，脸 色渐渐正常，神志逐渐清醒。
大发作时，病人意识丧失，跌倒后 可导致外伤，痉挛时又可引起关节 脱位、骨折、昏迷，可导致吸人性 肺炎、窒息等等。如果短期内大发 作接连发生，病人始终呈昏迷状态， 则叫癫痫持续状态(另述)，必须及
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初级药士-专业知识-药理学-抗癫痫药和抗惊厥药[单选题]1.不能用于癫痫小发作治疗的药物是A.氯硝西泮B.硝西泮C.苯妥英钠D.丙戊酸钠E.卡马西平正确答案：C参考解（江南博哥）析：苯妥英钠对强直阵挛性发作（大发作）和单纯部分性发作（局限性发作）疗效好，为首选药；对复杂部分性发作（精神运动性发作）有一定疗效；对失神性发作（小发作）无效，有时甚至使病情恶化。

掌握“抗癫痫药和抗惊厥药”知识点。

[单选题]2.关于卡马西平的特点，错误的是A.对舌咽神经痛优于苯妥英钠B.对三叉神经痛优于苯妥英钠C.对精神运动性发作为首选药D.对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺E.对锂盐无效的躁狂症也有效正确答案：D参考解析：卡马西平对复杂部分性发作疗效好，为首选药；对强直阵挛性发作和单纯部分性发作也有效；对小发作疗效差。

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[单选题]3.下列说法错误的是A.苯妥英钠是肝药酶诱导剂B.苯妥英钠对癫痫持续状态有效C.苯妥英钠可引起牙龈增生D.苯妥英钠是治疗大发作的首选E.苯妥英钠对失神发作(小发作)有效正确答案：E参考解析：苯妥英钠对强直阵挛性发作（大发作）和单纯部分性发作（局限性发作）疗效好，为首选药；对复杂部分性发作（精神运动性发作）有一定疗效；对失神性发作（小发作）无效，有时甚至使病情恶化。

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[单选题]5.苯妥英钠急性毒性主要表现为A.巨幼细胞贫血B.神经系统反应C.牙龈增生D.依赖性E.低钙血症正确答案：B参考解析：苯妥英钠神经系统反应可见眩晕、精神紧张、头痛等症。

药量过大引起急性中毒，可致共济失调、眼球震颤、复视等。

严重者可出现精神错乱、昏睡甚至昏迷。

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[单选题]6.不产生躯体依赖性的药物是A.巴比妥类B.苯二氮（艹卓）类C.苯妥英钠D.哌替啶E.吗啡正确答案：C参考解析：苯妥英钠没有躯体依赖性。

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[单选题]7.硫酸镁的药理作用不正确的是A.导泻B.利胆C.降压D.抗惊厥E.利尿正确答案：E参考解析：硫酸镁口服给药产生导泻和利胆作用，注射给药可产生如下作用：1）中枢神经系统镇静和抗惊厥作用，与增加细胞外液Mg2+有关。

2）抗惊厥作用主要用于缓解子痫和破伤风引起的惊厥。

3）心血管系统血镁过高引起血管扩张，血压下降，主要用于高血压危象。

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[单选题]8.关于硫酸镁的叙述不正确的是A.口服给药可用于各种原因引起的惊厥B.拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛C.口服给药有利胆作用D.过量时可引起呼吸抑制E.中毒时抢救可静脉注射氯化钙正确答案：A参考解析：硫酸镁口服给药产生导泻和利胆作用，注射给药可用于抗惊厥。

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[单选题]9.硫酸镁抗惊厥的机制是A.降低血钙的效应B.升高血镁的效应C.升高血镁和降低血钙的联合效应D.竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱E.进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用正确答案：D参考解析：硫酸镁可产生箭毒样骨骼肌松弛作用。

其机制除抑制中枢神经的作用外，还可特异性地竞争Ca2+结合部位，抑制ACh释放，从而阻断神经肌肉接头的传递过程，这一作用可被Ca2+拮抗，主要用于缓解子痫和破伤风引起的惊厥。

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[单选题]10.下列属于广谱抗癫痫药物的是A.卡马西平B.苯巴比妥C.丙戊酸钠D.戊巴比妥E.乙琥胺正确答案：C参考解析：丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，对各种类型的癫痫都有一定疗效。

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[单选题]11.硫酸镁的肌松作用是因为A.抑制脊髓B.抑制网状结构C.抑制大脑运动区D.竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递E.阻断剂正确答案：D参考解析：硫酸镁产生箭毒样骨骼肌松弛作用。

其机制除抑制中枢神经的作用外，还可特异性地竞争Ca2+结合部位，抑制ACh释放，从而阻断神经肌肉接头的传递过程。

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[单选题]12.可引起牙龈增生的抗癫痫药是A.卡马西平B.苯巴比妥C.丙戊酸钠D.扑米酮E.苯妥英钠正确答案：E参考解析：苯妥英钠长期应用可引起牙龈增生，多见于儿童和青少年，与部分药物经唾液排出刺激胶原组织增生有关。

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[单选题]13.患者男性，40岁。

五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是A.氯丙嗪B.卡马西平C.丙米嗪D.碳酸锂E.普萘洛尔正确答案：B参考解析：卡马西平对癫痫复杂部分性发作有良效，为首选药。

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[单选题]14.患儿女性，3岁。

近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神发作，可考虑首选的药物是A.乙琥胺B.卡马西平C.地西泮D.苯妥英钠E.苯巴比妥正确答案：A参考解析：乙琥胺仅对失神发作有效，为首选药。

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[单选题]15.治疗强心苷中毒引起的室性早搏及室性心动过速，可选用A.阿托品B.硫酸镁C.苯妥英钠D.地西泮E.异戊巴比妥正确答案：C参考解析：苯妥英钠对强心苷中毒者引起的室性心律失常有效(首选)。

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[单选题]16.下述情况，不正确的是A.高血浆浓度的苯妥英钠是按零级动力学消除B.苯巴比妥会诱导肝药酶活性增加C.卡马西平的作用机制包括对神经元上钠通道的阻断作用D.丙戊酸钠最严重的不良反应是肝损害E.长期应用乙琥胺常产生身体依赖正确答案：E参考解析：乙琥胺没有身体依赖性。

常见不良反应为嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心呕吐等。

偶见嗜酸性白细胞减少和粒细胞缺乏症。

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[单选题]17.下列苯妥英钠为治疗的首选药的是A.癫痫大发作B.癫痫小发作C.癫痫持续状态D.复杂性局限性发作E.精神运动性发作正确答案：A参考解析：苯妥英钠是治疗大发作和单纯性局限性发作的首选药，但对小发作无效，有时甚至使病情恶化。

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[单选题]18.下列叙述错误的是A.苯妥英钠能治疗癫痫强直阵挛性发作和复杂部分性发作B.丙戊酸钠对所有类型的癫痫都有效C.地西泮是癫痫持续状态的首选药D.扑米酮可代谢为苯巴比妥E.乙琥胺对失神小发作的疗效优于丙戊酸钠正确答案：E参考解析：丙戊酸钠对失神小发作的疗效优最好，强于乙琥胺，由于肝毒性，一般不做首选。

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[单选题]19.患儿，女性，9岁，因癫痫大发作入院，其母叙述曾服苯巴比妥10个月，因疗效不佳，2日前改服苯妥英钠，结果反而病情加重，请问原因可能是A.苯妥英钠剂量太小B.苯妥英钠对大发作无效C.苯妥英钠诱导了肝药酶，加速自身代谢D.苯妥英钠的血药浓度尚未达到有效血药浓度E.苯妥英钠剂量过大而中毒正确答案：D参考解析：换药后，苯妥英钠的血药浓度尚未达到有效血药浓度。

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[单选题]20.下列关于苯妥英钠抗癫痫作用的描述，不正确的是A.对复杂部分性发作有效B.对单纯部分性发作有效C.对失神发作无效D.对病灶的高频放电有抑制作用E.阻断病灶异常放电的扩散正确答案：D参考解析：苯妥英钠对癫痫强直阵挛性发作效果好，用作首选。

对复杂部分性发作和单纯部分性发作有效，对失神发作无效。

作用机制主要是阻断钠离子内流，组织病灶异常放电的扩散而起到治疗作用，对病灶的异常高频放电无抑制作用。

故不正确的说法是D。

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[单选题]21.下列有关苯妥英钠的叙述，不正确的是A.治疗某些心律失常有效B.会引起牙龈增生C.可用于治疗三叉神经痛D.治疗癫痫强直阵挛性发作有效E.口服吸收规则，t1/2个体差异小正确答案：E参考解析：苯妥英钠的临床应用可抗癫痫、治疗外周神经痛、抗心律失常。

抗癫痫谱对癫痫强直阵挛性发作首选，对复杂部分性发作和单纯部分性发作有效，对失神发作无效。

不良反应较多，长期应用可刺激胶原组织增生，使牙龈增生。

药动学特点是口服吸收不规则，起效慢，在体内的消除方式属非线性动力学消除，即消除速度与血药浓度有关；t1/2个体差异大，临床应该注意剂量个特化给药。

故不正确的说法是E。

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[单选题]22.下面关于卡马西平的特点，不正确的是A.对失神性发作首选B.作用机制与抑制Na+、Ca2+通道有关C.首选用于癫痫复杂部分性发作D.对三叉神经和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠E.对锂盐无效的躁狂抑郁症也有效正确答案：A参考解析：卡马西平对失神性发作效果差，一般不做首选，A错误。

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[单选题]23.关于硫酸镁的叙述，不正确的是A.拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛B.可引起血压下降C.口服给药可用于各种原因引起的惊厥D.过量时可引起呼吸抑制E.中毒时抢救可静脉注射氯化钙正确答案：C参考解析：硫酸镁口服不易吸收，产生导泻和利胆作用。

不用于惊厥，治疗惊厥需要注射给药。

故C错误。

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[单选题]24.患者，男性，53岁，入院时深度昏迷、呼吸抑制、血压降低、体温下降，现场发现有苯巴比妥药瓶，诊断为巴比妥类药物中毒，采取的措施中不正确的是A.洗胃减少吸收B.给氧C.静脉滴注碳酸氢钠D.给中枢兴奋剂尼可刹米E.口服硫酸镁导泻正确答案：E参考解析：巴比妥类药物中毒时可采用催吐、洗胃、导泻等方法排除毒物；给氧、给呼吸兴奋剂等对症处理；碱化尿液以促进药物排泄。

但不宜使用硫酸镁导泻，因镁离子在体内可增加对中枢神经的抑制作用。

因此选E。

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[单选题]25.对各型癫痫都有一定疗效的是A.乙琥胺B.苯妥英钠C.卡马西平D.丙戊酸钠E.苯巴比妥正确答案：D参考解析：丙戊酸钠是广谱抗癫痫药，对各型癫痫都有一定的疗效。

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[单选题]26.癫痫大发作可首选A.苯妥英钠B.乙琥胺C.丙戊酸钠D.地西泮E.扑米酮正确答案：A参考解析：苯妥英钠是治疗大发作和局限性发作的首选药。

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[单选题]27.治疗癫痫大发作或局限性发作最有效的药物是A.氯丙嗪B.地西泮C.乙琥胺D.苯妥英钠E.卡马西平正确答案：D参考解析：氯丙嗪无抗癫痫作用；静脉注射地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药；乙琥胺是小发作首选药；卡马西平主要用于精神运动性发作；只有苯妥英钠用于大发作或局限性发作最有效。

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[单选题]28.治疗三叉神经痛可选用A.苯巴比妥C.苯妥英钠D.乙琥胺E.阿司匹林正确答案：C参考解析：在抗癫痫药中，苯妥英钠可用于治疗中枢疼痛综合征，如三叉神经痛和舌咽神经痛等，其神经元放电与癫痫有相似的发作机制。