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马葵芬2016年7月4日医嘱审核【病例】患者，男，诊断：上消化道出血，用药（临嘱）：注射用奥美拉唑（洛赛克）粉针剂40mg+0.9%氯化钠10ml iv 。
2请大家审核！医嘱审核结果1.40mg为常规剂量，为维持PH＞6.0，应使用超大剂量(负荷80mg，iv；之后维持泵入，共持续；72h)2.本粉针剂仅适合静滴，应选用自带溶媒的剂型（水针）。
3注射用PPI给药环节的错误情况1.给药途径不当2.溶媒选择不当3.配制后保存不当4.输注时间不当5.“串输”中未用空白液体冲洗输液管路41、注射用奥美拉唑静推、静滴错误使用的后果？5 3、其他注射用PPI制剂有无类似情况及其合理使用注射事项？2、注射用奥美拉唑为什么有静推、静滴两种品规？H+/K+-ATP酶抑制剂（PPIs）•PPIs抑酸作用强，特异性高，持续时间长久；•胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内K+交换；PPIs阻断了胃酸分泌的最后通道；•与临床应用的抑制胃酸药物-H2受体拮抗剂相比较，PPI作用位点不同，且夜间的抑酸作用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。
6胃酸分泌受胃壁细胞底膜表面的组胺(H2)、乙酰胆碱(M)和胃泌素(G)三条受体通路的共同调节，最后通过壁细胞膜上H+/K+-ATP酶作用，释放H+和Cl-形成胃酸，PPIs可以特异性阻断该环节，发挥抑酸作用酰胆碱（M）受体拮抗剂、胃泌素（G）受体拮抗剂、质子泵抑制剂和前列腺素等。
胃酸分泌及抑酸机制：必须具有3个结构部分：吡啶环、亚砜基和苯并咪唑环质子泵抑制剂Pediatr Drugs (2013) 15:119–131•药剂学过程(崩解/释放)•药动学过程（ADME ）奥美拉唑药效的产生•药效学过程(结合/抑酸)•治疗学过程(修复/愈合)•PPIs总体理化性质不稳定–对光、热、湿敏感——有效期（PPIs于40度和相对湿度75％的环境中6个月后微粒药剂学因素外观发生很大变化）•稳定性受环境pH影响–在碱性环境中相对稳定–在酸性环境中活化并迅速降解口服制剂的胃不溶性是关键•只有吸收后到达分泌小管腔的药物分子才能发挥抑酸作用•所有口服PPI均为肠溶包衣制剂奥美拉唑钠的稳定性pH值对其稳定性具有很大影响：•溶液pH值低于7.0时奥美拉唑极不稳定；•pH值在7.0～8.0之间时,可出现颜色变化,但降解不明显；•而溶液pH值在8.0～10.0之间奥美拉唑在4 h内是稳定的注射用奥美拉唑钠溶液的稳定性考察，《中国医院药学杂志》,2005,25(8):775-77614对PH值的不稳定性奥美拉唑的水溶性差、不稳定对策：改变溶液pH 、加入稳定剂；–酸性溶液：水溶性好但极不稳定，数分钟降解；–碱性溶液: 水溶性好，稳定性可适应临床应用；16•推注制剂(水针) & 输注制剂(粉针)–1)静脉滴注剂型为保证稀释后稳定性，加入缓冲碱性成分较多–(2)静脉注射剂型的缓冲碱性成分添加量少注射用奥美拉唑的2个品规仅供静脉滴注型注射用奥美拉唑（洛赛克）仅供静脉推注型（俗称粉针剂）1.辅料：NaOH 、EDTA2.配制方法：溶于100ml 氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释3.溶液PH 及稳定性：pH10, 数小时;（俗称水针剂）1.辅料：NaOH ；自带溶媒：聚乙二醇，枸橼酸，注射用水2.配制方法：将10毫升专用溶媒注入冻干粉小瓶内3.溶液PH 及稳定性：pH9.0，尽早使用为避免与大量氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释时发生氧化变质而加入了EDTA加入枸橼酸调节PH 的目的是避免氢氧化钠过高的PH 对血管的刺激误用的后果•粉针如果用于静脉推注，由于稀释过少，PH有达到11，其强碱性易引起局部的强烈刺激感，形成静脉炎；•水针如果过度稀释改为静脉滴注，导致PH降低（pH近中性），且其不含EDTA，容易发生降解，在配制过程中可出现变色、浑浊，甚至沉淀。
质子泵抑制剂的合理使用质子泵抑制剂的合理使用打开文本图片集质子泵抑制剂（以下简称PPI）在临床的应用非常普遍，除了用于治疗部分消化系统疾病外，预防用药也占了很大一部分比例，如预防应激性溃疡、非甾体消炎药相关性溃疡、抗血小板药物消化道损伤等。
本文对PPI的分类、作用特点、不良反应及与其他药物的相互作用进行总结，希望对基层医师合理应用PPI有所裨益。
PPI分类及其作用特点PPI是H+-K+-ATP酶抑制剂，其不仅能抑制基础胃酸的分泌，还能抑制组胺、乙酰胆碱、胃泌素和食物刺激引起的酸分泌。
其抑酸作用强，特异性高，持续时间长。
目前临床常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑等。
不同的PPI在抑酸强度、起效时间、抑酸持续时间、特殊人群和特殊生理用药等方面有所差异。
对于这些基础知识的掌握，有利于临床合理应用PPI。
具体见表1、表2、表3。
警惕PPI常见的不良反应PPI短期应用有较好的耐受性，但长期服用也可能带来诸多风险，需要临床医师警惕。
消化系统不良反应主要表现有腹痛、腹泻、便秘、恶心、呕吐等，发生率为1%～4%，一般不需停药，症状较轻者停药后可自行缓解。
严重的腹泻偶尔导致脱水，需要住院治疗。
PPI可致血清丙氨酸转氨酶、血清门冬氨酸转氨酶等一过性升高，停药后可恢复正常。
PPI 主要经肝脏代谢，肝功能低下的患者应慎用。
因PPI能诱导中央带的细胞色素P450混合功能氧化酶系统，从而产生毒性代谢物。
过敏反应服用PPI后常见的过敏反应是皮疹、红斑及全身瘙痒，少数可见荨麻疹、疱疹及皮肤过敏性水肿，还可出现危及生命的中毒性表皮坏死松解症及过敏性休克。
循环系统不良反应PPI可引起心绞痛、心悸、心律失常、右束支传导阻滞及高血压等。
有报道，1例患者静脉推注奥美拉唑40mg，到药液输入至8mL时，患者出现剧烈心前区疼痛，伴大汗淋漓、四肢湿冷，心电图示广泛sT段压低，T波倒置，立刻停用奥美拉唑，经抢救治疗后恢复。
PPI的功能主治什么是PPI？PPI（Proton Pump Inhibitor，质子泵抑制剂）是一类常见的药物，用于抑制胃酸的分泌。
它们通过抑制胃壁上的H+/K+-ATP酶，减少胃酸的产生，从而改善胃酸相关疾病的症状。
PPI的功能PPI主要通过以下几种方式发挥其功能：1.抑制胃酸分泌：PPI与胃酸分泌的关键酶H+/K+-ATP酶结合，阻断了酶的活性，从而减少胃酸的产生。
这使得PPI成为治疗胃酸相关疾病的一线药物。
2.提高胃酸储存：PPI还可以通过增加胃酸的储存容量，减少胃酸的“反流”现象，从而缓解胃酸相关疾病的症状。
3.促进伤口愈合：胃酸是一种强酸，在消化过程中，可能会对胃黏膜或食道黏膜造成损伤。
PPI可以抑制胃酸的分泌，减少对黏膜的刺激，从而促进伤口的愈合。
PPI的主治PPI被广泛应用于以下几种疾病的治疗过程中：1.胃溃疡：胃溃疡是胃黏膜受损造成的溃疡，由于胃酸的侵蚀而引起的。
PPI可以抑制胃酸的分泌，减轻溃疡的刺激，促进溃疡的愈合。
2.十二指肠溃疡：十二指肠溃疡是十二指肠黏膜受损引起的慢性溃疡，常常因胃酸分泌过多而引发。
PPI可以抑制胃酸分泌，减轻十二指肠溃疡的刺激，促进溃疡的康复。
3.酸性胃食管反流病：酸性胃食管反流病是胃酸反流进入食管，引发食管炎症和症状的疾病。
PPI通过抑制胃酸分泌，减少对食管的刺激，缓解病情。
4.Zollinger-Ellison综合征：这是一种罕见的胃酸过多疾病，由于胃肠道肿瘤的分泌，导致胃酸过多。
PPI可以抑制胃酸的产生，控制胃酸过多的情况。
5.慢性胃炎：慢性胃炎是由于长期胃黏膜受到损害而引起的胃炎。
PPI可以减少胃酸分泌，降低刺激，减轻炎症，缓解症状。
6.胃食管反流性咳嗽：胃食管反流性咳嗽是由于胃酸反流进入气道，引发反射性咳嗽的疾病。
PPI可以减少胃酸分泌，减轻对气道的刺激，缓解咳嗽症状。
结论PPI作为一类常用的药物，主要通过抑制胃酸分泌的方式，发挥其功能。
它在胃酸相关疾病的治疗中具有重要的地位，包括胃溃疡、十二指肠溃疡、酸性胃食管反流病、Zollinger-Ellison综合征、慢性胃炎和胃食管反流性咳嗽等。
