PPI药物及其临床应用

不同种类PPI在不同疾病应用中的优势和劣势！消化年度干货质子泵抑制剂（PPI）广泛应用于急、慢性消化系统酸相关疾病，包括上消化道出血、胃食管反流病（GERD）、急慢性胃炎、消化性溃疡、功能性消化不良、Hp感染、卓-艾综合征、ESD围术期等。

PPI的作用机制PPI作用靶点是质子泵（H+K+ATP酶），位于胃黏膜壁细胞分泌膜内，是泌酸最终环节。

PPI多为脂溶性弱碱性，吸收入血后进入壁细胞分泌小管、小管泡腔中酸性环境后与H+结合失去膜通透性，造成局部浓集。

PPI是前体药物，需要在酸作用下进一步形成活性产物发挥抑制质子泵作用，称为“酸活化”。

其活化产物一般为活性次磺酸和次磺酰胺，与H+K+ATP酶巯基偶联形成一个不可逆共价二硫键，从而抑制该酶的H+/K+转运机制抑制胃酸分泌。

两代PPI的优势和不足自1988年奥美拉唑上市以来，质子泵抑制剂的研发经历了一代到二代的更迭，在抑酸强度、起效时间、抑酸持续时间等方面各有特点。

第一代PPI第一代PPI包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。

第一代PPI的给药时间对24h抑酸效果有明显影响。

•奥美拉唑晨起服用奥美拉唑，胃内pH＞3的时间约为14h；夜间服用奥美拉唑，胃内pH＞3的时间约为9h。

•兰索拉唑兰索拉唑生物利用率较奥美拉唑提高30%，晨起服用的抑酸效果较夜间服药更强，与克拉霉素合用时需要监测口腔黏膜的变化。

•泮托拉唑该药生物利用率较奥美拉唑提高7倍，在酸性条件下，比奥美拉唑、泮托拉唑更稳定。

泮托拉唑的止痛效果优于奥美拉唑。

第一代PPI的不足•夜间酸反跳夜间酸反跳是指应用PPI在22:00~06:00，胃内pH＜4且持续超过60min的现象。

奥美拉唑或兰索拉唑一天两次给药仍会出现夜间酸反跳。

•起效较慢第一代PPI需要多次给药后才能发挥其最大抑酸作用，由于起效慢，导致GERD症状缓解较慢。

•依赖细胞色素P450第一代PPI依赖肝脏细胞色素P450（CYP2C19和CYP3A4）进行代谢和清除，与其他药物有显著相互作用。

最新：PPI在消化外科的应用与注意事项消化外科是抑酸药物使用较多的科室，抑酸药物质子泵抑制剂（Protonpumpinhibitors,PPI）是一类临床广泛使用的药物，可用于胃食管反流病、手术后应激性溃疡的预防、消化道出血的治疗、胃肠吻合术后消化道溃疡的预防等。

本文对PPI在消化外科的使用要点进行了汇总。

PPI包括奥美拉嘤、雷贝拉理、泮托拉嘤、兰索拉嗖、艾司奥美拉嘤（埃索美拉嗖）等，可抑制胃酸分泌，起效快，抑酸完全、强大而持久，具有止吐、促进溃疡愈合与缓解疼痛、止血和预防再出血的作用。

PPI在消化外科的选用PP1在消化外科可用于预防应激性溃疡、急性上消化道出血、幽门梗阻上消化道内镜黏膜下剥推荐PP1联合胃黏膜保护剂治疗。

上消化道ESD、EMR或息肉切除治疗后的离术（ESD）、创面为医源性渍疡即人工溃疡。

PP1可提高胃内PH值，促进黏膜愈合，减少内镜下黏膜切除术术后出血及穿孔等，其联合胃黏膜保护剂对溃疡愈合及术后溃疡出血的可进（EMR）和息肉切除后一步改善。

表格内容参考自《中国消化外科抑酸药物规范化使用的临床实践指南（2023版）》PPI的给药方式为口服给药（含鼻胃管给药）或静脉给药（静脉注射、静脉滴注）。

口服PPI多为肠溶制剂，需整片/粒吞服，不得咀嚼、压碎和溶解。

原研的奥美拉嗖、艾司奥美拉嗖（埃索美拉嗖）有多单位微囊系统剂型（Mu1tip1eUnitPe11etSystem,MUPS）,鼻饲管者可溶于水后经鼻饲管注入。

奥美拉嗖镁肠溶片、艾司奥美拉嗖（埃索美拉嗖）镁肠溶片可在不含碳酸盐的水中溶解，通过胃管给药。

奥美拉嗖注射剂型有静脉滴注、静脉推注两种配方，前者为避免与大量氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释时发生氧化变质而加入了乙二胺四乙酸（Ethy1eneDiamineTetraaceticAcid,EDTA）,后者因稀释剂用量小，推注时间短而不必加入EDTA,但配有助溶剂聚乙二醇400和PH调节剂枸椽酸的专用溶剂，静脉滴注配方不宜静脉推注，静脉推注配方不宜静脉滴注，临床使用中不可互相混用。

PPI药物及其临床应用1. 引言PPI〔质子泵抑制剂〕是一类常用的药物，用于治疗胃酸相关疾病。

自20世纪90年代中期以来，PPI药物已成为胃酸相关疾病的首选治疗药物。

本文将介绍PPI药物的作用机制、临床应用及其副作用。

2. PPI药物的作用机制PPI药物通过抑制胃酸分泌过程中的质子泵活性，降低胃酸的酸度。

具体来说，PPI药物能够与胃壁细胞的H+/K+-ATPase酶非竞争性地结合，从而抑制该酶的活性，阻断胃酸分泌的过程。

因为H+/K+-ATPase酶是胃酸分泌过程中的关键酶，PPI药物的抑制作用能显著减少胃酸的酸度。

3. PPI药物的临床应用PPI药物主要用于治疗胃酸相关疾病，包括胃溃疡、食管反流病、胃食管反流病、胃酸过多症等。

它们能够迅速缓解患者的胃酸相关病症，如胃痛、胸痛、反酸等。

而且，PPI药物也可以帮助胃溃疡患者的溃疡愈合。

比起其他抗酸药物，PPI药物具有更持久、更强效的抗酸作用。

4. PPI药物的副作用尽管PPI药物被广泛使用并被认为是相对平安的药物，但它们可能会引起一些副作用。

常见的副作用包括头痛、腹泻、恶心等，大多数副作用都很轻微且暂时。

然而，在长期使用PPI药物的情况下，还可能出现严重的副作用，如骨折风险增加、胃肠感染等。

因此，在使用PPI药物时，医生应权衡治疗效果与潜在风险。

5. 结论PPI药物是治疗胃酸相关疾病的首选药物，可以显著降低胃酸的酸度，从而缓解患者的病症。

然而，长期使用PPI药物可能会引起一些副作用，医生应根据患者的具体情况权衡利弊来使用。

总的来说，PPI 药物在临床中具有重要的应用价值，但患者应注意合理使用并随时与医生沟通。