氨基糖苷类的适应证和注意事项

链霉素庆大霉素卡那霉素奈替米星多粘菌素1.概述：氨基糖苷类可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障，甚至脑膜炎时也不易通过，与青霉素区别；口服难吸收，但可用于肠道感染和肠道消毒；耳淋巴液和肾皮质中浓度高；原形肾小球滤过排泄；需氧静止期G-的速效杀菌剂。

2.抗菌谱：a、G-杆菌：大肠菌等，尤铜绿假单胞菌作用强。

b、G-球菌：淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌较差。

c、G+菌：多数金葡菌，包括产酶菌，有效，极易耐药。

d、结核杆菌：链霉素、庆大霉素敏感。

e、厌氧菌无效（缺乏氧依赖性转运系统）。

f、杀菌速率与时程——呈浓度依赖性，有PAE（抗生素/抗菌药物后效应：细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降至低于MIC 或消失后，细菌生长仍受到持续性抑制的效应）。

与b-内酰胺类合用——协同。

3.抗菌机制：抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）1. 起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和50S亚基始动复合物的形成；2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲，mRNA错译，阻止移位；3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止50S亚基的解离。

4.特点：1. 静止期杀菌剂；2. 杀菌速率和杀菌时程呈浓度依赖性；3. PAE长，持续时间呈浓度依赖性；4.具有首次接触效应(first exposure effect，FEE)是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显地效应，需要间隔相当时间（数小时）以后，才会再起作用。

；5.碱性环境作用强。

5.临床应用：敏感需氧G－杆菌引起全身感染。

脑膜炎、呼吸、泌尿道等感染。

与广谱青霉素类、头孢菌素类、氟喹诺酮类合用。

PAE：铜绿假单胞菌、克雷伯氏菌、大肠菌6.耐药机制：产生钝化酶如乙酰化酶、腺苷酰化酶、磷酸化酶与氨基糖苷类结构中的氨基、羟基结合失活。

但阿米卡星由于有侧链的保护而耐钝化酶。

还有膜通透性改变和抗生素的靶位改变。

氨基糖苷类药物的适应症及注意事项临床常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有：（1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素等。

其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。

（2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。

（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。

此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。

所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A组溶血性链球菌的抗菌作用均差。

本类药物为浓度依赖性杀菌剂。

【适应证】1.中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。

2.中、重度铜绿假单胞菌感染。

治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。

3.治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一（非首选）。

4.链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他抗菌药物联合应用。

5.链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合疗法。

6.口服新霉素可用于结肠手术前准备，或局部用药。

7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。

8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。

【注意事项】1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。

2.氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。

一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。

需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。

3.氨基糖苷类抗菌药物对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。

氨基甙类和氨基糖苷类一、引言氨基甙类和氨基糖苷类抗生素是临床上常用的抗生素，它们在治疗各种细菌感染方面发挥了重要作用。

然而，由于它们的化学结构和作用机制不同，因此在选择和使用时需要考虑患者的具体情况和抗生素的抗菌谱。

本文将详细介绍氨基甙类和氨基糖苷类抗生素的特点、作用机制、临床应用和注意事项，以便更好地指导临床用药。

二、氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素是一类由氨基糖和氨基配糖体构成的抗生素，其化学结构与天然产物相似。

这类抗生素具有广谱抗菌作用，主要针对革兰氏阴性杆菌，如大肠杆菌、变形杆菌等。

常见的氨基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。

1.链霉素链霉素是最早发现的氨基甙类抗生素，具有广谱抗菌作用，尤其对结核分枝杆菌有特效。

它通过与结核分枝杆菌核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。

然而，链霉素易产生耐药性，且具有一定的肾毒性和耳毒性，因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。

2.庆大霉素庆大霉素是临床上常用的氨基甙类抗生素，对多种革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。

其作用机制与链霉素相似，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。

庆大霉素的适应症较广，可用于治疗各种细菌感染，但也需要关注其可能引起的肾毒性和耳毒性。

3.妥布霉素妥布霉素是一种广谱氨基甙类抗生素，对多种革兰氏阴性杆菌均有较强的抗菌作用。

其作用机制与链霉素和庆大霉素相似，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。

妥布霉素的肾毒性和耳毒性相对较低，但仍需注意合理使用，避免产生耐药性。

三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成的抗生素，具有广谱抗菌作用，主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。

常见的氨基糖苷类抗生素包括卡那霉素、新霉素、阿米卡星等。

1.卡那霉素卡那霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有抗菌作用。

其作用机制是通过与细菌核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。

卡那霉素的适应症较广，但肾毒性和耳毒性较大，因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。

1.6 氨基糖苷类1.6.1 庆大霉素 Gentamycin【药理作用】对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙雷菌属、沙门菌属等。

对产碱杆菌属、莫拉菌属、枸橼酸菌属、铜绿假单胞菌、布鲁菌属、嗜血杆菌属及分枝杆菌属等亦有一定抗菌活性。

氨基糖苷类对淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌等革兰阴性球菌的作用较差；对各组链球菌(如A组链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌)的作用弱，肠球菌属对之多数耐药，结核分枝杆菌对链霉素较敏感。

氨基糖苷类在碱性环境中抗菌作用较强，ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等附离子可抑制其抗菌活性。

肌注后吸收迅速而完全。

局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。

吸收后在肾皮质细胞中积蓄，本品可穿过胎盘。

尿液中药物浓度高。

支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下隙、眼组织以及房水中含药量少。

蛋白结合率低。

t1/2成人为2～3小时。

本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出。

血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使t1/2显著缩短。

【适应症】敏感菌所致感染。

【不良反应】(1)耳毒性：可表现为听力损害，患者原有肾功能损害是耳毒性发生的重要诱发因素。

(2)肾毒性：初期表现为尿液中出现管型、蛋白尿及红细胞等，尿量增多或减少。

如早期发现，及时停药，大多可逆，但如继续用药，则肾功能损害加重。

（3）神经肌肉阻滞作用：本品可对神经肌肉接头有阻滞作用，偶可致呼吸抑制。

(4)变态反应：少见，偶可出现皮肤瘙痒、荨麻疹等。

【药物相互作用】氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合可导致相互失活，因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。

同样，庆大霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。

【禁忌症】对庆大霉素或其他氨基糖苷类过敏者禁用本品。

【注意事项】(1)庆大霉素等氨基糖苷类治疗疗程一般不宜大于2周，以减少耳、肾毒性的发生。

(2)耳、肾毒性：在原有肾功能不全，或肾功能正常者使用剂量过大，疗程长者易发生前庭或听力损害，也易出现肾毒性。

【药品名】链霉素【英文名】Streptomycin【别名】Streptomycinum；Agristrep；Ampistrep；Streycin；Strepolin；Vetstrap【剂型】片剂:0.75g，1g，2g，5g。

【药理作用】链霉素是一种氨基糖苷类药。

其作用机制是作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。

敏感菌具有氧依赖性抗生素跨膜转运系统，链霉素可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白，然后经此转运系统通过细胞膜进入细胞内，并不可逆地结合到分离的核糖体30S亚基上，导致A位的破坏，进而:1.阻止氨酰tRNA在A位的正确定位，干扰功能性核糖体的组装，抑制70S始动复合的形成；2.诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配，引起完整核糖体的30S亚基错读遗传密码，导致异常的、无功能的蛋白质合成；3.阻碍终止因子与A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S完整核糖体解离；4.阻碍多核糖体的解聚和组装过程，造成细菌体内的核糖体耗竭。

链霉素对结核杆菌有强大抗菌作用，其最低抑菌浓度(MIC)一般为0.5mg/L。

非典型分枝杆菌对本药大多耐药。

本药对许多革兰阴性杆菌如大肠杆菌、肺炎克雷白菌、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属、脑膜炎球菌和淋球菌等具有一定抗菌活性。

本药对金黄色葡萄球菌等多数革兰阳性球菌的抗菌活性差。

在常用剂量时链霉素对肠球菌属无抗菌作用。

各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本药耐药。

【药动学】链霉素口服不易吸收，肌内注射后吸收良好。

肌注0.5g或1g，30min后血药浓度达峰值，分别为15～20μg/ml或30～40μg/ml。

有效血药浓度约可维持12h。

本药分布容积(V d)为0.26L/k g。

药物吸收后主要分布于细胞外液，并可分布于除脑以外的所有器官、组织。

本药可渗入胆汁、胸腔积液、腹腔积液、结核性脓肿和干酪样组织，在尿液中浓度较高，在脑脊液和支气管分泌液中的浓度较低。

药理学抗生素类药--氨基糖苷类抗生素[最新]第二十章抗生素类药--氨基糖苷类抗生素基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求 [TOP]1.1 掌握氨基糖苷类常用药物的抗菌谱、适应症、耐药性、不良反应及其防治。

1.2 了解氨基苷类的发展概况。

2 重点难点 [TOP]2.1 重点抗菌谱，耐药性，耳和肾脏的毒性与防治。

2.2 难点常用氨基糖苷类各药特点的比较，临床用途。

3 讲授学时 [TOP]建议3学时4 内容提要 [TOP]4.1 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类(aminoglycosides)抗生素因其化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名。

包括两大类:一类为天然来源，如链霉素(streptomycin)等;另一类为半合成品，如阿米卡星(amikacin)等。

本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，除链霉素水溶液性质不稳定外，其他药物水溶液性质均稳定。

与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器，否则易使氨基糖苷类失活。

4.1.1 抗菌作用机制氨基糖苷类对各种需氧G-杆菌具有强大抗菌活性;对G-球菌作用较差;对MRSA 和MRSE也有较好抗菌活性。

链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效。

氨基糖苷类的抗菌机制主要是抑制细菌蛋白质合成，还能破坏细菌胞浆膜的完整性。

氨基糖苷抗生素类是快速杀菌药，对静止期细菌有较强作用。

杀菌特点是:?杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关;?仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效;?PAE长，且持续时间与浓度呈正相关;?具有初次接触效应(first exposure effect，FEE)，即细菌首次接触氨基糖苷类时，能被迅速杀死;?在碱性环境中抗菌活性增强。

4.1.2 耐药机制细菌对氨基糖苷类产生的耐药机制有:(产生修饰氨基糖苷类的钝化酶(modifying enzyme)，使药物灭活。

包括乙酰化酶(acetylase)、腺苷1化酶(adenylase)和磷酸化酶(phosphorylase)，可分别将乙酰基、腺苷、磷酸连接到氨基糖苷类的氨基或羟基上，使药物不能与核糖体结合而失效。

兽医临床常用抗菌药物的合理应用与注意事项引言：随着兽医临床的发展，抗菌药物已成为常见的治疗手段之一、然而，合理应用抗菌药物是十分重要的，以避免药物滥用和细菌耐药的产生。

本文将介绍兽医临床常用的抗菌药物的合理应用与注意事项。

一、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类药物是兽医临床中广泛使用且经济实惠的抗菌药物。

其适应症主要包括泌尿生殖道感染、呼吸道感染等。

1.合理选择：对于已分离到的细菌，应进行药敏试验，确定敏感药物，并根据抗菌谱选择适当的药物。

同时，注意预防细菌耐药的产生，避免滥用。

2.合理用药：应根据兽医临床实际情况，结合病原学、病理学和临床症状等因素综合考虑，确定使用途径、剂量和疗程等。

二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类药物具有广谱抗菌活性，对一些细菌耐药产生较慢。

适应症主要包括泌尿生殖道感染、消化系统感染等。

1.合理选择：对于敏感菌株，应通过药敏试验确定使用合适的氨基糖苷类药物。

注意避免滥用，以避免细菌耐药性的发展。

2.合理用药：氨基糖苷类药物具有肾毒性和耳毒性的风险，因此在使用时要严格控制剂量和疗程，根据动物的体重和肾功能等因素进行调整。

三、大环内酯类抗生素大环内酯类药物具有广谱抗菌活性，适应症主要包括呼吸道感染、皮肤软组织感染等。

1.合理选择：应根据不同的感染病原菌选择合适的大环内酯类药物进行治疗。

同时，要注意抗菌谱的选择，避免滥用。

2.合理用药：大环内酯类药物在动物体内的代谢较慢，因此需要考虑个体差异和体重等因素，进行合理的剂量和疗程调整。

四、喹诺酮类抗生素喹诺酮类药物具有广谱抗菌活性，适应症主要包括泌尿生殖道感染、消化系统感染等。

1.合理选择：应根据药敏试验结果选择敏感菌株采用喹诺酮类药物治疗，并注意谨慎使用该类药物以减少细菌耐药性的发展。

2.合理用药：喹诺酮类药物具有关节软骨毁损的潜在风险，因此在使用时要特别小心，避免对幼年动物和大型动物的使用。

结论：合理应用抗菌药物是兽医临床的基本要求，只有充分了解药物的特点和充分考虑其合理应用与注意事项，才能最大限度地发挥抗菌药物的治疗效果，同时避免细菌耐药的发展。

抗生素的分类及其适应症抗生素是一类可以抑制或杀灭细菌的药物，被广泛应用于临床医学中。

根据其不同的化学结构和作用机制，抗生素可以被分为多个不同的分类。

了解不同分类的抗生素及其适应症，有助于医生和患者选择最适合的治疗方案。

一、β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是常见且广泛使用的一类抗生素，包括青霉素、头孢菌素等。

这类抗生素可以通过破坏细菌细胞壁，导致细菌的死亡。

β-内酰胺类抗生素广泛适用于多种感染病例，如上呼吸道感染、尿路感染等。

二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是一类青霉素联合应用或治疗其他抗生素治疗无效的细菌感染的药物。

这类抗生素发挥作用的机制是通过阻断细菌蛋白质合成，导致细菌死亡。

氨基糖苷类抗生素适用于治疗严重的细菌感染，如肺炎、败血症等。

三、四环素类抗生素四环素类抗生素是一类广谱抗生素，适用于多种细菌感染。

其通过抑制细菌蛋白质合成来发挥作用。

四环素类抗生素适用于皮肤感染、泌尿道感染等。

四、利福霉素类抗生素利福霉素类抗生素是一类通过阻断细菌蛋白质合成来控制感染的药物。

这类抗生素适用于治疗肺炎、皮肤软组织感染等。

五、磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类可以通过抑制细菌酶的作用来抑制细菌生长的药物。

这类抗生素适用于尿路感染、中耳炎等。

六、氟喹诺酮类抗生素氟喹诺酮类抗生素是一类广谱抗生素，通过抑制细菌酶来杀灭或抑制细菌生长。

这类抗生素适用于治疗呼吸道感染、肺炎等。

七、聚肽类抗生素聚肽类抗生素是一类通过破坏细菌细胞膜来杀灭细菌的抗生素。

这类抗生素适用于治疗多种细菌感染，如肺炎、骨髓炎等。

需要注意的是，每种抗生素都有其具体的适应症和用药指导，任何时候，都应该在医生的指导下使用抗生素，并严格按照医嘱用药。

误用或滥用抗生素不仅可能导致药物耐药性的产生，还可能引起其他副作用或不良反应。

总之，了解不同分类的抗生素及其适应症，可以帮助人们更好地选择合适的治疗方案。

抗生素的应用需要谨慎，并严格按照医生的指导使用，以确保疗效的最大化。