氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项
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阿米卡星注射液说明书阿米卡星注射液是一种氨基糖苷类抗生素药物,对多数肠杆菌科细菌具良好作用,那么你知道阿米卡星注射液说明书是什么样的吗?下面是店铺为你整理的阿米卡星注射液说明书的相关内容,希望对你有用!阿米卡星注射液说明书【药品名称】通用名:注射用硫酸阿米卡星商品名:英文名:Amikacin Sulfate For Injection汉语拼音:Zhusheyong Liusuan A’mikaxing本品的主要成分为硫酸阿米卡星,其化学名为O-3-氨基-3-脱氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[(6-氨基-6-脱氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐其结构式为:分子式:C22H43N5O13·nH2SO4(n=1.8)【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末或疏松块状物。
【药理毒理】硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。
本品对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用,对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用;对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌及某些非结核分枝杆菌属亦具较好抗菌作用,其抗菌活性较庆大霉素略低。
本品最突出的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定,不会为此类酶钝化而失去抗菌活性。
在目前所分离到的12种钝化酶中,本品仅可为AAC(6’)所钝化,此外AAD(4’)和APH(3’)-Ⅲ偶可导致细菌对本品中度耐药。
临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥布霉素和奈替米星等氨基糖苷类耐药者约60%~70%对本品仍敏感。
近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多。
革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外,肺炎链球菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。
49.庆大霉素Gentamycin本品为氨基糖苷类抗生素。
对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。
奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。
对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。
对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。
对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差,肠球菌属则对本品大多耐药。
本品与β内酰胺类合用时,多数可获得协同抗菌作用。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。
【临床应用】庆大霉素片:适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染,亦可用于结肠手术前准备。
口服。
成人一日240~640mg,分4次服用;儿童按体重一日5~10mg/kg,分4次服用。
硫酸庆大霉素注射液:1.适用于治疗敏感株所致的严重感染,如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。
治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用,临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。
与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。
2.用于敏感细菌所致中枢神经系统感染,如脑膜炎、脑室炎时,可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。
1.成人肌内注射或稀释后静脉滴注,一次80mg(8万单位),或按体重一次1~1.7mg/kg,每8小时1次;或一次5mg/kg,每24小时1次。
疗程为7~14日。
静滴时将一次剂量加入50~200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,一日1次静滴时加入的液体量应不少于300ml,使药液浓度不超过0.1%,该溶液应在30~60分钟内缓慢滴入,以免发生神经肌肉阻滞作用。
2.小儿肌内注射或稀释后静脉滴注,一次2.5mg/kg,每12小时1次;或一次1.7mg/kg,每8小时1次。
1.6 氨基糖苷类1.6.1 庆大霉素 Gentamycin【药理作用】对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙雷菌属、沙门菌属等。
对产碱杆菌属、莫拉菌属、枸橼酸菌属、铜绿假单胞菌、布鲁菌属、嗜血杆菌属及分枝杆菌属等亦有一定抗菌活性。
氨基糖苷类对淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌等革兰阴性球菌的作用较差;对各组链球菌(如A组链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌)的作用弱,肠球菌属对之多数耐药,结核分枝杆菌对链霉素较敏感。
氨基糖苷类在碱性环境中抗菌作用较强,ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等附离子可抑制其抗菌活性。
肌注后吸收迅速而完全。
局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。
吸收后在肾皮质细胞中积蓄,本品可穿过胎盘。
尿液中药物浓度高。
支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下隙、眼组织以及房水中含药量少。
蛋白结合率低。
t1/2成人为2~3小时。
本品在体内不代谢,经肾小球滤过排出。
血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量,使t1/2显著缩短。
【适应症】敏感菌所致感染。
【不良反应】(1)耳毒性:可表现为听力损害,患者原有肾功能损害是耳毒性发生的重要诱发因素。
(2)肾毒性:初期表现为尿液中出现管型、蛋白尿及红细胞等,尿量增多或减少。
如早期发现,及时停药,大多可逆,但如继续用药,则肾功能损害加重。
(3)神经肌肉阻滞作用:本品可对神经肌肉接头有阻滞作用,偶可致呼吸抑制。
(4)变态反应:少见,偶可出现皮肤瘙痒、荨麻疹等。
【药物相互作用】氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合可导致相互失活,因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。
同样,庆大霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。
【禁忌症】对庆大霉素或其他氨基糖苷类过敏者禁用本品。
【注意事项】(1)庆大霉素等氨基糖苷类治疗疗程一般不宜大于2周,以减少耳、肾毒性的发生。
(2)耳、肾毒性:在原有肾功能不全,或肾功能正常者使用剂量过大,疗程长者易发生前庭或听力损害,也易出现肾毒性。
氨基糖苷类抗生素配伍禁忌药物学上将具有两个或两个以上的氨基糖分子并有配糖链相互连接的一类抗生素,统称为氨基糖苷类抗生素。
这类药物是治疗革兰氏阴性细菌所引起的感染性疾病、败血症及其他类型的化脓性感染的常用药,特别是妥布霉素与丁胺卡那霉素是治疗耐药性绿脓杆菌所致严重感染的重要药物。
由于它们在化学结构上颇为相似,都具有氨基糖甙结构,所以它们的药物作用、用途及不良反应等方面有多种共同之处。
目前,临床上常用的氨基糖苷类抗生素有:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等。
在临床药物配伍应用时,这类药物与某些药物合用会使氨基糖苷类抗生素的毒性及不良反应增加。
因此,使用时应予以高度注意。
1.强利尿药氨基糖苷类抗生素与强利尿药(如呋喃苯酸、利尿酸等)联用能加强氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用,可致严重暂时性或永久性耳聋。
2.红霉素红霉素在长期大量及静脉快速滴注给药时也可发生耳毒性作用。
因此,红霉素与氨基糖苷类抗生素联用时也可使氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用加强。
合用需慎重。
3.头孢菌素Ⅰ、头孢菌素Ⅱ、洁霉素、二性霉素B、右旋糖酐等氨基糖苷类抗生素与上述药物联用可加强氨基糖苷类抗生素的肾毒性,引起肾损害甚至急性肾小管坏死。
4.乙醚、地西泮、肌松剂氨基糖苷类抗生素与这些药物合用时可致神经—肌肉阻滞作用加强,引起骨骼肌麻痹。
所以,对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮药物的病人,应慎用氨基糖苷类抗生素。
5.碱性药氨基糖苷类抗生素与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增加,但同时毒性也相应增加,因此,合用时必须慎重。
6.一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类抗生素联合两种氨基糖甙类抗生素联合抗菌谱不扩大,并因共同的毒性基础,反可增强对第八对脑神经和肾脏的毒性,特别是易引起永久性耳聋。
胃复安不能与解痉药合用胃复安又名灭吐灵,有促进胃蠕动、加快胃内容物排空、改善胃功能及止吐等作用,用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐、腹胀、嗳气、胆汁反流等症状。
抗生素使用注意事项、青霉素类_、头孢菌素类三、其他卩-内酰胺类四、卩-内酰胺酶抑制剂及其复合制剂五、氨基糖苷类抗生素六、大环内酯类七、四环素类八、氯霉素类九、其他抗生素通用名青霉素普鲁卡因青霉素苄星青霉素青霉素V甲氧西林青霉素类注意事项①本品可致过敏性休克,用前必须进行过敏试验,阳性患者禁用。
②不宜作鞘内注射。
本品钾盐多用于肌注,如需静滴,应注意患者体内的血钾浓度和输液的钾含量,并注意滴注速度不可太快。
③大剂量应用本品时可出现神经精神失常,停药或降低剂量可恢复正常。
少数有血凝功能缺陷的患者,大剂量应用本品可扰乱血凝机制,而导致出血倾向。
④本品勿置于冰箱内,以免瓶装品内药物吸潮变质,应置干燥凉暗处保存。
本品钾盐或钠盐的水溶液均不稳定,应现配现用。
配制液应于24小时内用完。
①对青霉素和普鲁卡因过敏的患者禁用。
②个别患者应用本品后可出现自觉心里难受,眩晕、耳鸣、心悸、血压升高、幻觉,甚至发热、抽搐、昏迷等。
①本品的不良反应同青霉素,主要有过敏反应,用前必须进行过敏试验。
由于用药间隔时间长,所以在每次使用前都必须进行过敏试验。
②本品应作深部肌肉注射,不宜鞘内注射。
③ 本品勿置于冰箱内,以免瓶装品内药物吸潮变变质。
①对青霉素过敏患者及过敏体质患者禁用。
②服药过程中可见腹痛、恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。
偶见口腔炎、荨麻疹、血象变化、急性肾炎等。
③丙磺舒、吲哚美辛(消炎痛)、保泰松、水杨酸等可能延长其排泄时间。
①对青霉素过敏者禁用。
②用前须做青霉素过敏试验。
大剂量静脉给药可出现间质性肾炎。
③肌肉注射疼痛明显,可见药疹、粒细胞缺乏症、血小板减少症,可恢复的白细胞减少较常见,少见急性出血性膀胱炎。
④由于本品抗菌活性不强,不良反应较多,临床疗效不理想,我国已不再生产该药,国外临床上也很少应用。
苯唑西林萘夫西林氯唑西林双氯西林氟氯西林氨苄西林巴氨西林氨氯西林海他西林①本品用前需做过敏试验,阳性反应患者禁用。
②口服给药,宜空腹时服。
抗生素临床应用指南抗生素在临床应用中扮演着重要的角色,能够有效治疗疾病,挽救患者生命。
然而,抗生素的不当使用不仅会造成药物滥用,还会导致细菌耐药性的增加。
因此,正确合理地应用抗生素显得至关重要。
本文将从抗生素的种类、适应症、用药原则等方面为大家介绍抗生素的临床应用指南。
一、抗生素种类常见的抗生素种类包括青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、磺胺类等。
不同种类的抗生素对不同类型的细菌有不同的杀菌作用,临床用药时需根据具体情况选择合适的抗生素。
1. 青霉素类:适用于治疗革兰阳性菌感染,如链球菌、肺炎链球菌等。
常见的青霉素类药物包括青霉素、阿莫西林等。
2. 头孢菌素类:适用于治疗敏感的革兰阳性菌和革兰阴性菌感染。
常见的头孢菌素类药物有头孢地尼、头孢丙烯等。
3. 氨基糖苷类:主要用于治疗严重感染,如败血症、细菌性心内膜炎等。
常见的氨基糖苷类药物有庆大霉素、妥布霉素等。
二、抗生素的适应症合理使用抗生素首先要明确其适应症,即确诊患者的病原体是敏感的细菌感染。
常见的抗生素治疗适应症包括:1. 细菌感染:如细菌性肺炎、尿路感染、皮肤软组织感染等。
2. 抗生素预防:如手术前预防性使用抗生素,预防手术后感染的发生。
3. 细菌性败血症:抗生素是治疗败血症的关键,能够迅速杀灭感染的细菌。
三、抗生素的用药原则1. 个体化用药:根据患者的年龄、性别、体重、肝肾功能等因素个体化选择抗生素种类和剂量。
2. 选药原则:根据病原菌的类型、药敏试验结果、患者的过敏史等选择合适的抗生素。
3. 用药时间:严格按照医嘱完成抗生素的用药周期,不可随意中断或延长用药时间。
4. 注意不良反应:在使用抗生素过程中,要密切关注患者是否出现药物不良反应,必要时及时调整药物。
四、抗生素的副作用抗生素的不良反应主要包括过敏反应、肝肾功能损害、肠道菌群失调等。
在使用抗生素时,患者要密切关注自身情况,如出现皮疹、恶心呕吐、黄疸等不适症状,应及时就医。
第三十八章氨基糖苷类及其他抗生素第一节氨基糖苷类1、氨基糖苷类抗生素因其化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而成名。
2、其包括两大类:一类来源于天然,是由链霉菌和小单孢菌产生,如链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、庆大霉素、小诺米星、西索米星等;另一类为人工半合成品,如奈替米星、异帕米星、依替米星等。
3、因为结构中含有氨基糖与氨基环醇,决定了这类抗生素具有一些共性。
一、氨基糖苷类抗生素的共性[药动学](1)吸收:氨基糖苷类在胃肠道吸收极少,肌内注射吸收迅速而完全,给药后30~90分钟达到峰浓度。
(2)分布:除链霉素外,其他的氨基糖苷类血浆蛋白结合率低。
组织中药物浓度仅是血药浓度的25%~50%,药物主要分布在细胞外液以及胸腔液、腹腔液、心包液等。
值得注意的是,氨基糖苷类在肾皮质及内耳的淋巴液中浓度很高, 肾皮质药物浓度可超过血药浓度的10~50倍,在内耳淋巴液中的药物浓度下降很慢,故可造成肾毒性、耳毒性。
药物不易透过血脑屏障,可通过胎盘进人胎儿体内。
(3)消除:氨基糖苷类在体内不被代谢,约90%以原形通过肾小球滤过排出,故尿液中药物浓度极高,t1/2为2~3小时。
肾衰竭患者t1/2明显延长。
[抗菌作用及机制]1、氨基糖苷类对多种需氧的革兰阴性杆菌有效,例如,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等有很强的抗菌作用,对沙雷菌属、沙门菌、志贺菌属、嗜血杆菌也有抗菌作用;对革兰阳性球菌作用较差。
2、庆大霉素、阿米卡星等对产酶和不产酶的金黄色葡萄球菌及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌敏感;链霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肠球菌等革兰阳性球菌敏感;庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星对铜绿假单胞菌抗菌作用强;链霉素、卡那霉素对结核分枝杆菌敏感;阿米卡星对非典型结核分枝杆菌敏感。
3、氨基糖苷类为速效杀菌剂,在碱性环境中抗菌作用增强,还具有明显的抗生素后效应,体外实验结果一般为1~3小时4、氨基糖苷类的作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成,还可影响细菌细胞膜屏障功能,导致细菌细胞死亡。
氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项
临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有:(1)对肠杆菌科和葡
萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,
如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等
革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。(2)
对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗
菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布
霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米
星。(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于毒性较大,现仅供口
服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素,后者对阿米巴原虫和
隐孢子虫有较好作用。此外尚有大观霉素,用于单纯性淋病
的治疗。所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌
的抗菌作用均差。
一、适应证
中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。1.
2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与具有抗
铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。
3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。
4. 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,
后者的治疗需与其他药物联合应用。
5. 链霉素可用于结核病联合疗法。
6. 新霉素口服可用于结肠手术前准备,或局部用药。
7. 巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8. 大观霉素仅适用于单纯性淋病。
二、注意事项
1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性(耳
蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功
能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观察患者听力及前
庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不
良反应先兆时,须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发
生上述不良反应。
3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病
原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、
肾毒性,因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不
宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应,本类药物也不宜用
于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
4. 肾功能减退患者应用本类药物时,需根据其肾功能减退程
度减量给药,并应进行血药浓度监测调整给药方案,实现个
体化给药。
5. 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。临
床有明确指征需应用时,则应进行血药浓度监测,根据监测
结果调整给药方案。
6. 妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用 药
期间停止哺乳。.
7. 本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉
阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时
可能增加肾毒性。
8.本类药物不可用于眼内或结膜下给药,因可能引起黄斑
坏死。