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氨基糖苷类抗生素不良反应与防治对策

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氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施

氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施

02
避免重复用药
避免与其他具有相同作用的药物重复使用，以免增加不良反应的风险。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应尽量避免使用氨基糖苷类药物，如需使用，需在医生指导下进行。
特殊人群的用药指导
儿童
儿童使用氨基糖苷类药物时需根据年龄和体重调整剂量，并注意观察不良反应的发生。
老年人
老年人对氨基糖苷类药物的耐受性较差，需注意调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
详细描述
案例四：氨基糖苷类药物联合用药案例
总结与展望
05
肾毒性
氨基糖苷类药物的主要不良反应之一是肾毒性，可能导致肾功能障碍、肾小管损伤和肾小球滤过率下降。
此类药物可能导致听神经损伤，引发听力减退或耳鸣，严重时可发生耳聋。
部分患者可能出现过敏反应，包括皮疹、药物热和支气管痉挛等。
氨基糖苷类药物可能干扰神经肌肉传导，导致肌肉无力、呼吸抑制或窒息。
长期使用或过量使用氨基糖苷类药物可能造成肝功能损害。
对氨基糖苷类药物不良反应的认识与总结
耳毒性
神经肌肉阻滞
肝功能损害
过敏反应
未来研究与发展方向
进一步研究氨基糖苷类药物在不同疾病、不同年龄段和不同体质患者的合理用药方案，以降低不良反应的发生率。
完善临床用药方案
针对氨基糖苷类药物的不良反应，研究新型的、具有较低不良反应风险的药物，以满足临床需求。
定义与分类
氨基糖苷类药物最早于1940年左右被发现，其中链霉素是由Streptomyces griseus产生的抗菌物质。
随着医学的发展，这类药物在临床上的应用越来越广泛，对许多细菌感染疾病的治疗具有重要意义。
历史与发展
1
临床应用与重要性
2

氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施

氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施

７ ３
氨 基 糖 苷 类 药 物 的 不 良反 应 及 合 理 用 药 措 施
宋 飚
（ 贵 阳 医学 院 第 二 附属 医 院 贵 州 凯 里 ５ ５ ６ ０ ０ ０ ）
摘要 ： 目的 ： 探 讨 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 常 见 不 良反 应 及 其 合 理 用 药 措 施 。 方 法 ： 对 多 方 资 料 进行 查 阅 ， 分 析 和 总 结 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 常 见 不 良反 应及 其 主要 的合 理 用 药 方 法 。结 果 ： 氨 基 糖 苷 类 药物 的 常 见 不 盘反 应 主 要 有 耳毒 性 、 肾毒 性 、 过 敏 反 应 以 及神 经 肌 肉阻 滞 几 种 ， 合理 ， ｅ ｌ 药方 式 为 注 意 药 物 之 问 的 影 响 、 注 意 给 药 方 式 以 厦 注 意 给 药 剂 量等方 面。结论： 氨 基 糖 苷 类 抗 茵 药 物凭 借 其 具 有 的 疗 效好 价 格 低 的优 势 在 当今 临 床 上 得 以 较 大 范 围 应 用 ， 但是若没有合理按 照用药规范进行 用药， 那 么将 有 可 能 造 成 不 良反 应 出现 。 所 以 ， 为 了 防止 不 良反 应 出现 ， 临 床 用 药 必 须 要 坚持 而合 理 用 药原 则 。
关键词 ： 氨 基 糖 苷 类 药物 ；不 良反 应 ；合 理 用 药 【 中圈分类号］ Ｒ ９ １ ７ 【 文献标识码】 Ｂ 【 文章编号】 １ ０ ０ ２ —３ ７ ６ ３ （ ２ ０ １ ４ ） ０ ７ —０ ０ ７ ３ —０ １
Hale Waihona Puke 影响药效发挥和损害患者身体健康。 所 谓 药 物 不 良反 应 指 的 是 有 效 期 限 内 的 合 格 药 品 按 正 常 的 用 法 用 量 使 用 后 出 用 将 有 可 能 造 成 药 物 间 的相 互 拮 抗 或 毒 性 加 强 ， 与 强 利 现 一 些 与 用 药 目的无 关 或 有 害 的 反 应 。 氨 基 糖 苷 类 药 物 是 一 种 比较 常 见 的 抗 菌 类 药 比如 抗 胆 碱 脂 酶 药 在 与 氨 基 糖 苷 类 药 物 一 同使 用 时 就 会 非 常 出 现 拮 抗 反 应 ， 呋塞米等） 红霉素等 合用可加 强耳毒性 ， 与头孢 菌素等 合用可致 肾毒性 加强。 物， 主要作用是杀死细菌 ， 但 是 由 于 该 药 物 在 应 用 过 程 中 比较 容 易 出现 不 良反 应 ， 所 尿 剂 （ 在 联 合用 药 时需 要 注意 药 物 之 间 的作 用 尽可 能 做 到 在 以尽 管 一 直 在 临 床 上 使 用 ， 但 是 难 以 进行 大 面 积 推广 。 本 研 究 就 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 所 以为 了避 免 不 良反 应 出现 ， 不 良反 应 及 其 合 理 用 药 措 施 两 方 面 探 讨 氨 基 糖 苷 类 药 物 ， 旨在 详 细 了 解 该 药 物 的具 保 证 药 效 的 同时 预 防药 物 拮 抗 作 用 或 毒 性 加 强 的 情 况 出现 。 ２ ． ２掌 握 不 同药 物 药 效 发 挥 规 律 ， 使 用正确 的给药方法 ： 临床 调查结果 显示， 氨 体使用 概况 ， 并 以此 作 为 临床 研 究 有 效 的 参 考 依 据 。 具 体 内 容 如 下 分 析 ： 基 糖 苷 类 药 物 引 发 的不 良反 应 程 度 与 其 药 物 浓 度 有 直 接 关 系 ， 若每天只给一次药物 ， １氨 基糖 苷 类 药 物 临 床 最 为 常 见 的 不 良反 应 １ ． １耳 毒 性 ： 所 谓 耳 毒 性 指 的是 氨 基糖 苷 类 药 物 在 使 用 后 会 造 成 患 者 内 耳 结 构 那 么 蓄 积 在 肾皮 质 内 的药 量 则 更 少 。若 每 天 给 多 次 药 物 或 者 一 段 时 间 内进 行 持 续 的 发 生损 伤 ， 导 致 其 听力 功能 受 到 影 响 的 一 种 常 见 不 良 反 应 。氨 基 糖 苷 类 药 物 会 引 发 静 脉 用 药 ， 那么蓄积在肾皮质内的药量则较多， 引 发 的 不 良反 应 的 机 率 相应 增 加 程 度 在 给 药 时 必 须 按 药 物 的 药 动 学 特 点制 订 具 体 给药 时 间 和 方 案 ， 确 保 药 耳 毒性 ， 且 耳 毒 性 严 重 程度 与 氨 基 糖 苷类 药 物 的 浓 度 呈 正 相 关 。 该 药 物 在 作 用 于 人 也 加 重 。所 以 ， 对 于 一 些 特 殊 患 体 后会 对 人 体 的 内 耳 外 毛 细 胞 、 内耳柯蒂器内产生影响 ， 导 致 内 耳 细 胞 膜 上 的 Ｋ 一 物 发 挥 最 大 功效 的 同 时 避 免不 良反 应 的 发 生 。 但 是 需 要 注 意 的 是 ， 同时 患 有 其 他 严 重 疾 病 患 者 或 者 老 年 人 患 者 ） 而言 ， 多 次 给 药效 果 更 好 。 ＡＴＰ酶 以 及 Ｎａ的代 谢 功 能 受 到 影 响 甚 至 是 阻 碍 ， 最 后 导 致 毛 细胞 受 到 损 伤 ， 造 成 听 者 （ ２ ． ３严 格 按 照 规 定 要 求 选 择 给 药 剂 量 ： 由 于 氨 基 糖 苷 类 药 物 不 良反 应 程 度 与 药 力 受损 。 另 外 ， 若 在 肾 功能 严 重 减 退 的情 况 下 使 用 氨 基 糖 苷 类 药 物 ， 那 么发 生 耳 毒 性 的 几 率 将 升 高 很 多 倍 。孕 妇 使 用 该 药 物 后 药 物 能 够 透 过胎 盘 屏 障 作 用 于 胎 儿 ， 造 成 物浓 度 呈 正 相关 ， 所 以 在 给 药 时 必 须 要 严 格 按 照 规定 要 求 选 择 给药 剂 量 ， 且 该 药 物 不 宜 作 为 主 要 的抗 感 染 药 物 ， 使用周期也不宜过长 ， 必须要控 制在一个合理 的剂量 内。 新出生婴儿出现先天性耳聋 。 １ ． ２肾 毒 性 ： 肾毒 性 指 的是 药 物 作 用 于 肾 脏 ， 造成 肾脏近 端 肾曲管损伤 ， 使 其 功 在 使 用 过 程 中 为 了 预 防 不 良反 应 出 现 ， 还应该做好 早期观察 ， 一 旦 有 不 良反 应 迹 象 ， 能 减 退 的 反 应 。这 种 不 良反 应 既 可 以是 一 次 性 损 伤 ， 在后期治疗后就全部恢复 ， 但 也 那 么 则 要 立 即停 药 。 ２ ． ４控 制 不 同类 型病 人 的用 药 ： 由 于 氨 基 糖 苷 类药 物 在 肾脏 功 能 不 全 患 者 、 妊 娠 可能是永久性损伤 ， 严 重 影 响 患 者 的 身 体 健 康 氨基 糖 苷 类 药 物 会 引 发 肾 毒 性 的 原 有 可 能 加 重 患 者 肾 因是这种药物是直接按照原形排泄方式 ， 这 种 原 形 形 式 非 常 容 易 因 为 细 胞 膜 吞 饮 作 期 患 者 等 比较 特 殊 的 患 者 身 上使 用会 产 生 较 为 严 重 的不 良 反 应 ， 为 了 避 免 这 些不 良反 应 的发 生 ， 碰 用造成其无法全部排泄干净 ， 最后在肾皮质内蓄积 ， 造 成 肾毒 性 。 肾 毒 性 的 临 床 表 现 功 能 减 退 程 度 和 导 致 胎 儿 出 现先 天性 耳 聋 。所 以 ， 以 血 尿 和 蛋 白尿 为 主 ， 且若 症 状 非 常 严 重 时 会 直 接 造 成 肾 功 能 急 剧 衰 退 ， 而 一 旦 肾 功 见 这 些 类 型 患 者 时 应 该 慎 用 或 者 不 用 。 能开始出现衰退现象 ， 那 么 氨 基 糖 苷 类 药 物 的 影 响 作 用 会 更 加 明显 。一 般 情 况 下 ， 氨 ３讨 论 氨基糖苷类药物是一种较为常见的抗菌类药物 ， 在 治 疗 细 菌 感 染 性 疾 病 时 效 果 基 糖 苷 类 药 物 引 发 肾毒 性 强 弱与 其 蓄积 在 肾皮 质 的 药 量 呈 正 相 关 。 １ ． ３过 敏 ： 氨基糖苷类药物造成的过敏反 应主要有 药疹 、 皮疹 、 休 克 以 及 血 管 神 较 为 显 著 ， 但 是 近年 来 该 药 物 由 于其 具 有 的 容 易 引 发 不 良反 应 的 缺 陷 开 始 在 临 床 上 经性水肿等几种类型 ， 这 几 种 类 型 中 除 了 过 敏 性 休 克 比较 少 见 之 外 ， 其 他其 中 反 应 均 被 限 制 大 范 围 使 用 。但 是 尽 管 如 此 ， 由于 该 药 物 同 时 具 有 疗 效 确 切 和 价 格 低 廉 的 特 较 为 常 见 。但 是 ， 尽管过敏性休克非常少 ， 但是若患者 一旦出现 这种过敏 现象 ， 那 么 点 仍 然 在 ｌ 晦床 上 得 以 使 用 。 临 床 调 查 结 果显 示 ， 氨 基 糖 苷 类 药 物 主要 具 有 耳 毒 性 、 肾 过 敏 性 以及 神 经 系 统 阻 滞 性 几 种 常 见 的 不 良反 应 口 ］， 造 成 这 些 不 良反 应 出 现 的 将 非 常 难 以治 愈 ， 死 亡 率 非 常 高 ］。所 以 ， 在使 用 氨 基 糖 苷类 药 物 时 必 需 要 首 先 详 细 毒 性 、 原 因 可 能 与 联 合 用 药 出 现 配 伍 禁 忌 或 者 给 药 剂 量 过 大 等 有 关 。所 以 ， 为了减少 不 良 询 问 患 者 的药 物 过 敏 病 史 后 才能 够 给 药 。 １ ． ４神 经 肌 肉阻 滞 ： 神经肌肉阻滞主要是指 氨基糖 苷类药物 能够影 响神经 肌 肉 反应现象 ， 在 给药 过 程 中 必 须 要 坚 持 合 理 用 药 和 原 则 ， 真 正 保 证 所 有 患 者 的 用 药

基糖苷类抗生素不良反应与防治对策

基糖苷类抗生素不良反应与防治对策

氨基糖苷类抗生素不良反应与防治对策牟纪平（渭源县上湾卫生院，甘肃渭源 748200）【摘要】随着抗生素的广泛使用，耐药菌株已成为引起临床感染较为常见的病原菌。

一些专家提出抗生素循环用药策略和策略性换药。

使得氨基糖苷类抗生素对很多耐药菌株敏感［1］。

然而，该类药物的治疗浓度范围窄，不良反应较常见，其中有些是不可逆毒性，这是限制它在临床广泛使用的主要原因。

为合理的使用该药物，本文重点介绍以下氨基糖苷类抗生素的不良反应及其防治对策。

【关键词】氨基糖苷类抗生素不良反应预防措施氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成，它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。

1、氨基糖苷类抗生素的共同特点1.1水溶性好，性质稳定。

1.2．抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性菌均具良好抗菌活性，某些药物对结核分支杆菌及其他分支杆菌属亦有作用。

1.3 其作用机制主要为抑制细菌合成蛋白质。

1.4 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药。

1.5 血清蛋白结合率低，大多低于10%。

1.6 胃肠道吸收差，肌注后大部分经肾脏以原型排出。

1.7 具有不同程度肾毒性和耳毒性（包括前庭功能损害或听力损害）并可有神经肌肉接头的阻滞作用2、氨基糖苷类抗生素的分类与代谢过程按药物来源分类可分为：（1）链霉菌属的培养滤液中提取者：如链霉素、新霉素、卡那霉素等。

（2）小单孢菌属的培养滤液中提取者：如庆大霉素、西索米星等。

（3）半合成抗生素：如阿米卡星、奈替米星等。

氨基糖苷类药物是浓度依赖性杀菌剂，其治疗剂量和毒性剂量较接近，此类药物呈碱性，溶于水，胃肠道不吸收，肌肉注射吸收迅速且完全，30～90min达峰浓度。

静脉给药其浓度高低随治疗剂量而不同，一般静滴20～30min 血浆浓度与肌肉注射所达的浓度相同。

氨基糖苷类与血浆蛋白结合率很低，主要分布在细胞外液，极性强，不易透过生物膜，在人体组织的细胞内含量极低。

氨基糖苷类抗生素 y

氨基糖苷类抗生素 y

氨基糖苷类抗生素的毒副作用及预防措施氨基糖苷类抗生素是一个庞大家族，虽然目前该类抗生素已发展至第4代，但其共同缺陷“耳毒及肾毒”却并无减小的迹象。

为了更安全有效地用好此类药物，防止因药毒降低动物健康，现将其预防措施作一介绍。

一、属于氨基糖苷类的抗生素链霉素类：链霉素、双氢链霉素；新霉素类：新霉素、巴龙霉素、利维霉素；卡那霉素类：卡那霉素、妥布霉素；核糖霉素类：核糖霉素；小单孢菌产物类：庆大霉素、西索米星；半合成品：奈替米星、小诺米星、地贝卡星、阿米卡星、阿贝卡星；其他类：安普霉素、依替米星、异帕米星。

二、氨基糖苷类抗生素的毒副作用本类抗生素的共同毒副作用为肾毒及耳毒，按致毒器官分类，属于肾耳双毒性抗生素。

肾毒主要是破坏溶酶体引起的磷脂尿，损害肾脏，导致肾小管细胞坏死，排蛋白尿、管型尿，继发痛风症。

据刘丹等报道，齐齐哈尔市某养鸡户，饲养肉仔鸡1000只，16日龄爆发鸡传染性法氏囊炎，注射高免卵黄抗体后病情好转。

以后为防继发感染，畜主给鸡群内服庆大霉素和卡那霉素，造成病情加重，死亡增多，主要是因两种抗生素的肾毒作用危害肾脏继发痛风所致。

耳毒主要是对第八对脑神经产生毒害，具体表现为毒害耳蜗内的毛细胞，抑制耳蜗容器效应和神经动作电位，使耳蜗内淋巴电解质成分发生改变。

后果是：轻者听力下降，重者永久性耳聋。

但在养殖动物界，药物性耳聋尚未引起业内人士重视。

三、预防措施本类药物只适于敏感细菌性疾病应用，无抗病毒、抗寄生虫作用，不要用于病毒性疾病和寄生虫病的治疗；家禽慎用，家禽无膀胱，肾小球结构简单，有效滤过压较低，滤过面积小，对经肾脏排泄的药物特别是肾毒药物很敏感，容易造成伤害，故各种家禽都应慎用本类药物；肾脏患病或肾功能低下的家禽、家畜均应慎用或不用本类药物。

防制侵害肾脏的传染病，如发生鸡传染性法氏囊病、肾型传染性支气管炎时，均不可应用此类药物；可配合应用减轻肾毒反应的药物，如多添冬氨酸，有减轻磷脂变性所致的磷脂尿的作用。

氨基糖苷类抗生素的毒副作用及对策

氨基糖苷类抗生素的毒副作用及对策

氨基糖苷类抗生素的毒副作用及对策作者：李跃群来源：《健康必读·下旬刊》2012年第08期【中图分类号】R917 【文献标识码】A 【文章编号】1672－3783(2012)08－0376－01氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）是一类水溶性较强的碱性抗生素，由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成而制取。

种类主要有：链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那毒素、妥布霉素以及阿米卡星、奈替米星等。

其对革兰阴性杆菌作用强而持久，同时具备较长的抗菌后效作用。

但该类药物也有着先天不足［1］：治疗浓度范围窄，不良反应较常见，其中有些是不可逆毒性，从而限制了它的广泛使用。

1、常见的不良反应及临床表现1.1 肾毒性氨基糖苷类对肾的毒性，主要损害近曲肾小管上皮细胞，主要表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等，而尿量不减少，严重者致氮质血症，肾功能减退，药物肾小管的损害程度与剂量大小、疗效长短成正比，尿液变化一般在用药后3～6天发生，大多数为可逆性，停药后可逐渐恢复。

1.2 耳毒性耳毒性主要临床表现：①前庭功能失调，多见于链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素，用药后其发生率依次为：卡那霉素＞链霉素＞庆大霉素＞妥布霉素。

②耳蜗神经损害，多见于卡那霉素、阿米卡星、西索米星、庆大霉素等，用药后其发生率依次为：卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素。

这些“亚临床性耳聋”反应的发生率约为10%-20%。

实验证明，近年来进入临床使用的奈替米星耳毒性较小。

采用血药浓度的监测及个体化给药，可使耳毒性发生率逐渐下降。

耳蜗损害的先兆表现在耳饱满感、头晕、耳鸣等，也可无预兆。

高频听力先有减退、继以耳聋，大多不可逆。

耳前庭损害的表现为眩晕、头痛、急剧动作时可发生恶心、呕吐，严重者可致平衡失调，步态不稳等。

1.3 神经肌肉阻断作用［2］氨基糖苷类药物有类似箭毒样作用，阻滞神经肌肉传导，表现为心肌抑制，肌肉松弛，血压下降，有引起呼吸骤停、突然死亡的危险。

氨基糖甙类药物不良反应

氨基糖甙类药物不良反应

氨基糖甙类药物不良反应可能很多人都不曾听说过氨基糖甙类药物，所以更加不可能知道氨基糖甙类药物不良反应是什么。

下面是店铺为你整理的氨基糖甙类药物不良反应的相关内容，希望对你有用!氨基糖甙类药物不良反应①耳毒性及前庭功能失调：多见于卡那霉素、庆大霉素。

耳蜗神经损害，多见于卡那霉素、丁胺卡那霉素。

孕妇注射本类药物可致新生儿听觉受损，应禁用。

②肾毒性：主要损害近端肾小管曲段，可出现蛋白尿、管型尿、继而出现红细胞、尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。

肾毒性大小次序为卡那霉素= 西梭霉素>庆大霉素= 丁胺卡那霉素>妥布霉素>链霉素后神经肌肉阻滞：本类药物具有类似箭毒阻滞乙酸胆碱和络合钙离子的作用，能引起心肌抑制、呼吸衰竭等，可用新斯的明和钙剂(静注)对抗。

本类反应以链霉素和卡那霉素较多发生，其他品种也不除外。

病人原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生，一般应禁用。

③神经肌肉阻断作用各种氨基甙类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作用，虽较小见，但有潜在性危险。

神经肌肉阻断作用与剂量及给药途径有关，如静脉滴注速度过快或同时应用肌肉松弛剂与全身麻醉药。

重症肌无力者尤易发生，可致呼吸停止。

其机制是乙酰胆碱的释放需Ca2+的参与，药物能与突触前膜上“钙结合部位”结合，从而阻止乙酰胆碱释放。

当出现神经肌肉麻痹时，可用钙剂或新斯的明治疗。

④过敏反应，包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药热、粒细胞减少、溶血性贫血等。

不良反应与药物浓度密切相关，在用药过程中直进行血药浓度监测。

其他有血象变化、肝脏转氨酶升高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。

口服本类药物可引起脂肪性腹泻。

菌群失调和二重感染也有发生。

氨基糖甙类药物的药物相互作用氨基甙类与两性霉素、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素或万古霉素合用能增加肾脏毒性。

呋塞米(速尿)、利尿酸及甘露醇等能增加氨基甙类的耳毒性。

苯海拉明、敏可静、安其敏等抗组胺药可掩盖氨基甙类的耳毒性。

氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素
③选择性的与30S上的靶蛋白（P10）结合， 引起错配；
④ 阻ห้องสมุดไป่ตู้终止密码子与A位结合，阻碍肽链 释放。使核糖体耗竭；
氨
近年来的研究表明它们直
基
接与30S核糖体亚单位的16S
糖
rRNA解码区的A部位结合,虽然
苷
氨基糖苷类抗生素结合的是
类
rRNA的保守区域,但它们对原
作 用
核和真核核糖体的作用大不相 同
改变膜通透性
药物摄入与积累的降低常见于非发酵革兰氏阴性杆菌, 可能是由于细胞膜的不渗透作用造成的。一般的好氧革兰 氏阴性菌也具有适应性耐药现象,在氨基糖苷类抗生素作 用下,细菌厌氧呼吸途径的基因调节膜蛋白的变化可能是 这一现象的原因,因其为细菌固有特性,影响到所有氨基糖 苷类抗生素,导致中度耐药性。因此,在临床上非常重要。
目录
氨基糖苷类药理作用 氨基糖苷类的作用机制 不良反应探讨
1 2 3
常用氨基糖苷类抗生素
4
氨 基 糖 苷 类 药 理 作 用
氨 基 糖 苷 抑制蛋白质合成 类 作 用 机 制
① 与细菌核糖体30S亚基结合，抑制30S 始动复合物的形成；
② 阻止酰胺tRNA在A位的正确定位，干扰 功能性核糖体的组装，抑制70S始动复合 物形成；
耳毒性（不可逆）
不
氨基糖苷类抗生素在耳蜗毛细胞中的主要
良
积聚部位是线粒体和溶酶体。
反
氨基糖苷类抗生素引起的细胞内氧自由基
应
活动增强是毛细胞损害的重要因素之一, 因此
局部或者全身应用氧自由基清除剂可以保护耳
蜗免受氨基糖苷类抗生素的损害。
钙激活的蛋白酶在氨基糖苷类抗生素引起 的毛细胞破坏过程中同样扮演了重要的角色, 因此抑制钙激活蛋白酶的活性也能有效保护耳 蜗毛细胞。

氨基糖苷类抗生素的不良反应

氨基糖苷类抗生素的不良反应
和肾功能减退
机制：经肾排泄并在肾皮质内蓄积，损害
近曲小管上皮细胞
防治：避免合用增加肾毒性药物，定期检
查肾功，尿量<240ml/8h停药 监测血药浓度，调整给药方案
不良反应
神经肌肉阻滞作用
与剂量及给药途径（腹膜内或胸膜内）有关
表现：心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸
衰竭
机制：阻滞Ca2+引发的ACh释放，阻断神经肌
临床应用
①鼠疫（合用四环素）、兔热病（首 选）布氏杆菌病
②合用青霉素—感染性心内膜炎
③合用氨苄西林—预防呼吸、胃肠及 泌尿系统术后敏感菌感染
④合用异烟肼、利福平——结核病的 初治阶段
不良反应：
1.过敏反：皮疹、发热过敏性休克— 皮试 2.耳毒性：前庭功能损害－常见 3.神经肌肉麻痹 4.肾毒性:少见
庆大霉素（gentamicin）
• 抗菌谱 广，对多种G-菌， G＋菌均敏感
氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药 不良反应 前庭功能损害>听神经损害>肾毒性>
神经肌肉阻滞
庆大霉素
• 临床应用－目前最常用的广谱氨基糖苷类 ①合用β-内酰胺类—严重G-杆菌感染，或病因
未明G-杆菌混合感染 ②合用羧苄西林—铜绿假单胞菌感染 ③合用甲硝唑或氯霉素—盆腔、腹腔需氧与厌
抗菌机制
抑制细菌核糖体循环中的多个环 节 抑制蛋白质的合成
通过离子吸附作用附着于细菌表 面造成胞膜缺损，通透性增加，胞 内重要物质外漏而导致细菌死亡
杀菌
作用机制
• 与细菌核糖体30S亚基结合抑制蛋白质 合成环节：
1）阻止70S始动复合物形成 始动阶段 2）结合30S亚基上的靶蛋白，诱导错误
匹配，合成异常、无功能的蛋白质 3）阻止链释放因子进入A位，使已合成

氨基糖苷类抗生素的耐药机制及控制耐药性的策略

氨基糖苷类抗生素的耐药机制及控制耐药性的策略

氨基糖苷类抗生素的耐药机制及控制
耐药性的策略
氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素，包括天然和半合成产品两大类：天然来源的由链霉菌和小单胞菌产生，如链霉素、卡那霉素等;半合成品包括奈替米星、阿米卡星等。

那大家是否知道它的作用机制、临床反应或不良反应呢?我们一起来看一下。

1.耐药机制：产生修饰氨基苷类的钝化酶，使药物灭活。

包括乙酰化酶、腺苷化酶和磷酸化酶，可分别将乙酰基、腺苷、磷酸连接到氨基苷类的氨基或羟基上，使药物不能与核糖体结合而失效。

膜通透性的改变，如外膜膜孔蛋白结构的改变，降低了对氨基苷类的通透性，菌体内药物浓度下降。

2.体内过程：吸收氨基苷类的极性和解离度均比较大，口服很难吸收。

多釆用肌内注射，吸收迅速而完全。

主要分布于细胞外液，在肾皮层和内耳内、外淋巴液有高浓度聚积，且在内耳外淋巴液中浓度下降很慢，因而其肾毒性和耳毒性明显。

3.临床应用：氨基苷类主要用于敏感需氧杆菌所致的全身感染。

如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等。

以及胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。

4.不良反应：耳毒性包括前庭神经和耳蜗听神经损伤等。

肾毒性氨基苷类是诱发药源性肾衰竭的最常见原因。

氨基糖苷类抗菌药物的不良反应

氨基糖苷类抗菌药物的不良反应

02
细胞坏死造成的 阻塞引起肾单位 中近端小管内流 体压增加，使肾 小球滤过减少；
03
近曲小管对水分 和溶质的重吸收 减少，导致发生 低渗性多尿。
二
肾毒性排序
• 新霉素＞庆大霉素＞妥布霉素≥阿米卡星≥奈替米星＞链霉素
二
肾毒性危险因素
老年患者
肾脏病史
低血压
血容量少
肝功能减退
剂量过大、疗程较长 一日多次给药
• 这一作用与口服剂量成正比， 但在注射给药时不明显。
五
其他副作用
01
嗜酸性粒细胞增多和中性粒细胞减少，血小 板减少、贫血。
02
面部及全身麻木、视物模糊、周围神经炎。
血清转氨酶升高和碱性磷酸酶升高。
其他 副作用
03
04
06
鞘内注射氨基糖苷类剂量较大时可引起头痛、 眼球震颤、平衡失调、呕吐等。
05
氨基糖苷类抗菌药物 的不良反应
概述
01
02
氨基糖苷类可引起各种过敏 反应和毒性反应，过敏反应 较少见，主要为皮疹、发热、 嗜酸性粒细胞增多等；
最主要的毒性作用为对肾脏、 听力、前庭器官和神经肌肉阻 滞作用；
03
氨基糖苷类无肝毒性、光毒 性，对造血系统及凝血机制 亦无影响。
01 耳毒性 02 肾毒性 03 神经肌肉阻滞作用 04 胃肠道副作用 05 其他副作用
一
耳毒性影响因素
氨基糖苷类应用史
男性患者
利尿药的应用
与其他肾毒性药物合 用或先后应用
总剂量大
疗程较长
应用于老年人
同时合并肾功能减退
一
耳毒性防治措施
01
治疗过程中应密切观察耳鸣、 眩晕等早期症状；

氨基糖苷类抗生素致患者中毒救治方法及要点

氨基糖苷类抗生素致患者中毒救治方法及要点

氨基糖苷类抗生素致患者中毒救治方法及要点氨基糖苷类抗生素在分子结构中均含有一个氨基环醇环和一个或多个氨基糖分子，由糖苷键连接。

本类抗生素种类较多，其常用品种如下。

链霉素、卡那霉素、卡那霉素B及庆大霉素、地贝卡星、阿米卡星、妥布霉素、核糖霉素、小诺米星、新霉素、巴龙霉素、西索米星、奈替米星、阿司米星、异帕米星、大观霉素。

【药理和毒理】1.药理该类抗生素为广谱强效抗生素，特别对革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性。

该类药物影响蛋白合成的全过程，抑制70S始动复合物的形成，遗传密码的错译，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S粒蛋白体的解离。

此外还抑制细胞膜蛋白质的合成。

2.毒理（1）过敏反应：链霉素能和血清蛋白质结合，形成全抗原，可发生过敏反应，甚至过敏性休克。

（2）耳毒性：系内耳淋巴液药物浓度持续较高，引起内耳柯蒂器内、外毛细胞损害所致。

如前庭功能失调、耳蜗神经损害等。

（3）肾毒性：主要损害近曲小管上皮细胞。

可引起蛋白尿、管型尿、尿中出现红细胞，严重者可产生氮质血症、肾功能减退。

（4）神经肌肉阻滞作用：本类药物可与Ca²+竞争和抑制乙酰胆碱释放，降低神经末梢运动终板对乙酰胆碱的敏感性，并可与Ca²+结合，使体液中Ca²+含量降低，产生神经肌肉阻滞作用，引起心肌抑制、血压下降和呼吸抑制。

【中毒症状】1.过敏反应可表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多、血管神经性水肿等，严重者可发生过敏性休克。

2.耳毒性前庭功能失调；耳蜗神经损害。

3.肾毒性一般表现为蛋白尿、管型尿、血尿、尿中有红白细胞；严重者可产生氮质血症、肾功能减退。

4.神经肌肉阻滞作用可引起心肌抑制、血压下降和呼吸抑制，甚至死亡。

5.其他尚可出现嗜酸性粒细胞增多，中性粒细胞减少，贫血、血小板减少、发热、血压下降、血清转氨酶升高，面部及全身麻木、周围神经炎。

鞘内注射较大剂量时，可引起头痛、眼球震颤、呕吐、抽搐、昏迷等症状。

【治疗要点】1.过敏性休克（1）立即皮下或肌内注射1：1000肾上腺素0.5～1.0ml，或用此量以生理盐水10倍稀释后静脉注射。

氨基糖苷类药的不良反应及预防

氨基糖苷类药的不良反应及预防

氨基糖苷类药的不良反应及预防发表时间：2013-05-22T10:48:54.060Z 来源：《中外健康文摘》2013年第13期供稿作者：乔春英[导读] 造血系统毒性反应链霉素可引起粒细胞缺乏症，卡那霉素、庆大霉素可引起白细胞减少。

乔春英（青海省海西州人民医院药剂科青海海西 817000）【中图分类号】R969 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）13-0114-02【摘要】氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。

由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素。

主要包括链霉素、新霉素、卡那毒素、妥布霉素、大观霉素和来自小单孢菌的庆大霉素、阿米卡星、奈替米星、小诺霉素等。

虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。

氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌作用范围大,强而持久,且还具有较长的抗菌后效作用。

从抗菌作用的特点看,氨基糖苷类是一类较优良的抗生素,然而,该类药物的治疗浓度范围窄,不良反应较常见,其中有些是不可逆毒性,这是限制它在临床广泛使用的主要原因。

卡那霉素对假单胞菌感染无效，尤其多重耐药菌株的出现及其严重的毒副作用，已被新的药物取代。

庆大霉素和妥布霉素的抗菌谱较卡那霉素广，具有强大的抗菌活性，在临床广泛应用。

半合成的氨基糖甙类药物阿米卡星等，为目前临床应用的氨基糖甙类的新化合物。

【关键词】氨基糖苷类抗生素不良反应预防1 氨基糖苷类抗生素的作用机制多年来，国内外学者对氨基糖苷类作用机制进行了大量的研究，一致认为：主要是被动弥散通过革兰阴性细菌外膜上的孔蛋白进入胞周隙，然后经主动转运入胞质膜（内膜），这一过程为需氧耗能过程，可被2价阳离子、高渗摩尔浓度及厌氧、缺氧环境阻断或抑制。

进入细胞之后，氨基糖苷类与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质结合。

通过与30S亚基结合以及在mRNA起始密码子上，通过固定30S～50S核糖体复合物而抑制mRNA与核糖体的结合，干扰蛋白质合成的起始阶段。

氨基苷类抗生素的主要不良反应

氨基苷类抗生素的主要不良反应

氨基苷类抗生素的主要不良反应氨基苷类抗生素是杀菌药，可能很多人都不会接触到氨基苷类抗生素，那么氨基苷类抗生素的主要不良反应是什么呢?下面是店铺为你整理的氨基苷类抗生素的主要不良反应的相关内容，希望对你有用!氨基苷类抗生素的主要不良反应耳毒性包括前庭功能障碍和听神经损伤。

其中，前庭功能损害表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍，其发生率依次为新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星。

对听神经损伤表现为听力减退或耳聋，其发生率依次为新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素。

需注意只能经仪器监测显示的“亚临床耳毒性”反应。

耳毒性发生机制与高浓度的药物阻碍了内耳柯蒂氏器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用，导致细胞膜Na+-K+-ATP酶功能障碍，使毛细胞受损有关。

为防止和减少耳毒性的发生，应用本类抗生素时应经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状，并进行听力监测。

应避免同时使用有耳毒性的药物(呋塞米、依他尼酸、红霉素、甘露醇、镇吐药、顺铂等)，也应避免与能掩盖其耳毒性的苯海拉明、美克洛嗪、布可力嗪等抗组胺药合用，并注意给药剂量，最好监测治疗剂量的血药浓度，使血药峰浓度不超过12mg/L，谷浓度不高于2mg/L。

肾毒性肾毒性的发生是由于本类药物主要经肾排泄和在肾皮质内蓄积的关系，主要损害近曲小管上皮细胞，中毒初期表现为尿浓缩困难，随后出现蛋白尿、管型尿，严重者可发生氮质血症及无尿等，其发生率依次为新霉素>妥布霉素>庆大霉素、奈替米星、阿米卡星>链霉素肾毒性很低。

应避免同时应用能增加肾毒性的药物(头孢菌素类、右旋糖酐、环丝氨酸、万古霉素、多黏菌素、杆菌肽、两性霉素B等)，并注意给药剂量，监测血药浓度。

神经肌肉阻滞作用可引起心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭，与剂量及给药途径有关，常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后，偶见于肌内或静脉注射后。

氨基糖苷类抗生素不良反应

氨基糖苷类抗生素不良反应
三 、氨基糖苷类药物的不良反应 1. 神经肌肉阻滞 :各种氨基糖苷类抗生素均可 导致临床上出现神经肌肉麻痹 。这一现象虽少见 , 但是有潜在的危险性 。氨基糖苷类产生神经肌肉阻 滞的机制是由于药物抑制突触前的乙酰胆碱 (Ach) , 释放与阻断突触后 Ach 受体所致 。突触前的抑制作 用与氨基糖苷类能抑制该部位钙离子进入神经轴索 的突触前区参与 Ach 释放过程有关 。新霉素与妥布 霉素对突触前膜的作用比链霉素更强 。神经肌肉阻 滞作用的临床表现为口周和手足麻木 ,严重者伴头 晕 、头后部麻木 ,舌颤 ,甚至全身发抖 。大剂量氨基 糖苷类药物快速静注时 ,可发生眼睑下垂 、复视 、咀 嚼肌和四肢无力 、反射减退 ,严重者可导致肌肉麻痹 而危及生命 ,若同时应用肌松弛药 、全身麻醉药 ,或 在重症肌无力 、肾功能不全的患者尤易发生 。 2. 耳毒性 :各种氨基糖苷类药物均可发生 ,但不 同药物对第 Ⅷ对颅神经选择性损害部位有所不同 , 见表 1 。若主要影响耳蜗神经功能时 ,可出现耳胀 满感 、头晕 、耳鸣或暂时性听力障碍 ,特别是调频功 能减退 ,严重者可致耳聋 ;主要影响前庭功能时 ,可 出现平衡失调 、眩晕 、恶心 、呕吐 、眼球震颤 。但有时 二者功能损害兼有 。必须指出 ,耳毒性的许多自觉 症状并不明显 ,但经仪器检测显示有前庭功能或听 力损害的“亚临床耳毒性反应”的发生率则为 10 % ～20 % ,最先影响为高频听力 ,随后逐渐波及低频部 分 。本类药物可通过血胎屏障 ,可造成胎儿第 Ⅷ对 颅神经损害 ,造成先天性耳功能障碍 。 3. 肾毒性 :患者应用氨基糖苷类药物数天之后 有 6 %～26 %发生可逆性轻度肾损害 。此类药物主 要经肾排泄并在肾 (尤其是皮质部) 蓄积 ,为血浓度 的 10～50 倍 ,主要损害近曲小管上皮细胞 ,中等剂

氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施

氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
氨基糖苷类药物的不 良反应及合理用药措 施
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目录
• 氨基糖苷类药物概述 • 氨基糖苷类药物的不良反应 • 合理用药措施 • 总结与建议
01
氨基糖苷类药物概述
药物特点及治疗作用
特点
氨基糖苷类药物是一类广谱抗菌 药，主要通过抑制细菌蛋白质合 成而发挥抗菌作用。
治疗作用
该类药物对革兰氏阴性菌有强大 的抗菌活性，常用于治疗严重的 革兰氏阴性菌感染，如败血症、 尿路感染、呼吸道感染等。
避免滥用氨基糖苷类药物，减少 不必要的用药，降低不良反应发
生的风险。
剂量调整
根据患者肾功能、年龄等因素调整 药物剂量，避免过量使用导致不良 反应。
疗程控制
避免长时间使用氨基糖苷类药物， 减少药物在体内蓄积，降低肾毒性 、耳毒性等不良反应的发生风险。
患者教育与宣传，提高用药安全意识
1 2
告知患者药物可能的不良反应
糖皮质激素等。
03
预防措施
在用药前详细询问患者的过敏史，对已知过敏的患者应避免使用氨基糖
苷类药物。同时，在用药过程中密切观察患者的过敏反应，及时调整治
疗方案。
04
总结与建议
对氨基糖苷类药物不良反应的认识与重视
肾毒性
氨基糖苷类药物可能导致肾功能 损害，表现为尿素氮、肌酐升高 ，甚至发生急性肾功能衰竭。对 于老年人、肾功能不全患者应特
在用药前向患者详细介绍氨基糖苷类药物可能的 不良反应，提高患者的警觉性。
指导患者正确用药
向患者说明用药方法、剂量、疗程等，确保患者 正确、合理地使用药物。
3
督促患者定期随访
要求患者在用药期间定期随访，以便及时发现并 处理可能出现的不良反应。

氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是什么

氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是什么

氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是什么氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药，那么氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是什么呢?下面是店铺为你整理的氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是的相关内容，希望对你有用!氨基糖苷类抗生素的主要不良反应耳毒性耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。

前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为新霉素(neomycin)> 卡那霉素kanamycin> l链霉素streptomycin> 奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gentamicin>妥布霉素tobramycin。

耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋，其发生率依次为新霉素neomycin> 卡那霉素kanamycin> 阿米卡星amikacin> 西索米星gentamicin> 庆大霉素gentamicin >链霉素streptomycin。

Aminoglycosides抗生素的耳毒性直接与其在内耳淋巴液中药物浓度较高有关，可损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的能量产生及利用，引起细胞膜上Na+，K+-ATP酶功能障碍，造成毛细胞损伤。

临床上应避免与高效利尿药或顺铂(cisplatin)等其他有耳毒性的药物合用。

肾毒性氨基糖苷类抗生素主要以原形由肾脏排泄，并可通过细胞膜吞饮作用使药物大量蓄积在肾皮质，故可引起肾毒性。

轻则引起肾小管肿胀，重则产生肾小管急性坏死，但一般不损伤肾小球。

肾毒性通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时可产生氮质血症和导致肾功能降低。

肾功能减退可使氨基糖苷类抗生素血浆浓度升高，这又进一步加重肾功能损伤和耳毒性。

各种氨基糖苷类抗生素的肾毒性取决于其在肾皮质中的聚积量和其对肾小管的损伤能力，其发生率依次为neomycin> kanamycin >gentamicin> tobramycin >streptomycin> netilmicin。

氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药

氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药

较高有关 ， 在临床上 主要 表现 为 ： 前 庭功 能失调 和耳蜗 神经损
伤， 同时也与患者 的肾功 能有关 ， 肾功能 减退患 者使用 氨基糖 苷类药物 易发 生耳毒性 ， 其程度 和发生率与剂量及疗程大致呈
正相关 。早期 变化为可逆 的 ， 但 超越一 定程度 时 即不可 逆转 ，
为防止 和减少 其毒性 应避 免与 其他 耳毒性 药 物 （ 如 大环 内酯 类药物 、 万古霉素 ） 及强效利 尿药（ 呋塞 米 、 依 他尼酸 ） 合用 ， 否
陈江， 周 广青
【 关键词 】 抗菌 药物 ； 氨基糖苷 类 ； 不 良反应 ； 合理用药
【 中图分类号 】 Ｒ ９ ７ ８ ． １ ２ 【 文献标识码 】 Ｂ 【 文章 编号 】 １ ６ ７ ４ — ３ ２ ９ ６ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ２ Ｂ 一 ０ ０ ６ ５ — ０ １
一
类较优 良的抗菌 药物 ， 然 而该 类 药物 的治 疗浓 度 范 围 比较
窄， 不 良反 应较常见 ， 限制 了它在临床上的广泛使用 。为此 ， 笔
者 简 要 介 绍 氨 基 糖 苷类 药 物 的 不 良反 应 及 合 理 应 用 ， 为临床提
应低 于 ｌ ｄ多次 给药或持续 静脉给药 ， 对 肾皮质 的药 物蓄积量 也低 ， 但 因氨基糖 苷类药物 的毒性反应 与机体 的状态有关 ， 老
用可产生 协同作用 ， 也可产生 拮抗作用 ， 如氨 基糖苷类 和 ８ 一 内
酰胺类药 物联合应用时抗菌活性和 Ｐ Ａ Ｅ均呈 协 同效应 而抗胆 碱酯酶药 （ 新斯 的明 ） ， 可以拮抗 某些 氨基 糖 苷类药 物的 神经 肌 肉阻滞作用 。在 临床 应用 中应 加强病 种与氨 基糖苷 类药 物 的选择 ， 防止滥用 ， 注意药物之问的相互作用 ， 在保 证疗 效 的 同时避免配伍禁忌 的发生 ， 以促进 临床安全合理 用药。

氨基糖苷类药物的不良反应及综合防治对策

氨基糖苷类药物的不良反应及综合防治对策

氨基糖苷类药物的不良反应及综合防治对策摘要查阅多方资料文献，并结合实际的工作情况，分析和总结氨基糖苷类药物的常见不良反应发现，氨基糖苷类药物的常见不良反应主要有肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞以及过敏反应等。

因氨基糖苷类药物具有疗效好、价格低廉的优点，是目前临床上广泛使用的抗菌药物。

但如果不按照用药规定进行合理用药的话就会出现各种不良反应，因此，临床上必须要掌握氨基糖苷类药物的适应证，对血药浓度进行监测，并实行个体化给药，以减少不良反应的发生。

关键词氨基糖苷类药物；不良反应；防治对策氨基糖苷类药物作为一种常见的抗菌类药物，其分子结构中含有一个氨基醇环和一个或多个氨基糖分子，且有配糖基相连接，主要的作用是杀死细菌。

近年来，随着抗生素的广泛使用，耐药菌株已经成为一种较为常见的病原菌，而氨基糖苷类抗生素对于耐药菌株比较敏感，具有较强的抗菌活性，且在治疗呼吸道感染等疾病中都有显著疗效。

但是该类药物在应用过程中治疗浓度范围比较窄，且容易出现不良反应，因此临床上不能广泛使用。

本文详细介绍了氨基糖苷类药物的不良反应以及综合防治对策，以减少不良反应的发生。

1 氨基糖苷类药物的特点及分类1. 1 氨基糖苷类药物的特点特点为：①氨基糖苷类药物的抗菌谱比较广，对于需氧革兰阴性杆菌、葡萄球菌等都有很强的抗菌活性，但是对于厌氧菌等无效。

②氨基糖苷类药物对于静止期的细菌杀菌完全，是属于药物浓度依赖性抗生素，目前已经成为医院内治疗危重感染、院内感染等一种常用药物。

③氨基糖苷类药物对细菌的作用机制主要是将核糖核酸与核糖体结合，从而抑制蛋白质的合成，最终起到杀菌的作用。

④氨基糖苷类药物大多是有机碱，水溶性比较好，内服治疗肠道细菌性感染有一定的疗效。

该药的持续性比较强，一般给药1次，其毒性比较低，可以防止蓄积中毒。

⑤该类药物具有较大的肾毒性以及耳毒性。

1. 2 氨基糖苷类药物的分类通常按照药物的来源将氨基糖苷类药物分为三类：①链霉菌属培养滤液中提取者，如新霉素、卡那霉素、链霉菌等。

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内容摘要：
随着抗生素的广泛使用，耐药菌株已成为引起临床感染较为常见的病原菌。

一些专家提出抗生素循环（轮换）用药策略和策略性换药。

使得氨基糖苷类抗生素对很多耐药菌株敏感［1］。

然而，该类药物的治疗浓度范围窄，不良反应较常见，其中有些是不可逆毒性，这是限制它在临床广泛使用的主要原因。

为合理的使用该药物，本文重点介绍以下氨基糖苷类抗生素的不良反应及其防治对策。

随着抗生素的广泛使用，耐药菌株已成为引起临床感染较为常见的病原菌。

一些专家提出抗生素循环（轮换）用药策略和策略性换药。

使得氨基糖苷类抗生素对很多耐药菌株敏感［1］。

然而，该类药物的治疗浓度范围窄，不良反应较常见，其中有些是不可逆毒性，这是限制它在临床广泛使用的主要原因。

为合理的使用该药物，本文重点介绍以下氨基糖苷类抗生素的不良反应及其防治对策。

按药物来源分类可分为：（1）链霉菌属的培养滤液中提取者：如链霉素、新霉素、卡那霉素等。

（2）小单孢菌属的培养滤液中提取者：如庆大霉素、西索米星等。

（3）半合成抗生素：如阿米卡星、奈替米星等。

氨基糖苷类药物是浓度依赖性杀菌剂，其治疗剂量和毒性剂量较接近，此类药物呈碱性，溶于水，胃肠道不吸收，肌肉注射吸收迅速且完全，30～90min达峰浓度。

静脉给药其浓度高低随治疗剂量而不同，一般静滴20～30min血浆浓度与肌肉注射所达的浓度相同。

氨基糖苷类与血浆蛋白结合率很低，主要分布在细胞外液，极性强，不易透过生物膜，在人体组织的细胞内含量极低。

但肾皮质部近端肾小管由于特殊的转运机制氨基糖苷类药物浓度远远超过血浆过血浆或组织间液的水平。

氨基糖苷类可进入内耳淋巴液，浓度高低与剂量成正比，半衰期10～12h内耳淋巴液药物的高浓度与蓄积性是引起耳毒性的主要原因［2］。

2 氨基糖苷类药物的不良反应与临床症状
2 1 神经肌肉阻滞氨基糖苷类药物产生神经肌肉阻滞的机制是由于药物抑制突触前的乙酰胆碱（ach）释放与阻断突触后的ach受体所致。

这一现象虽然少见，但危险性较大。

临床表现为手足麻木，舌颤，甚至全身抽搐，有时很难与脑膜炎惊厥相区别。

氨基糖苷类与肌肉松弛药安定等合用可加重反应，此类药物不宜静脉推注。

2 2 肾毒性氨基糖苷类抗生素对肾的毒性主要损害近曲肾小管上皮细胞，一般不影响肾小球。

中等剂量使近曲肾小管上皮细胞肿胀，大剂量时产生急性坏死，引起间质性肾炎。

临床上主要表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等，严重者致氮质血症，尿量减少，肾功能减退。

药物肾小管的损害程度与剂量大小、疗效长短呈正比，尿液变化一般在用药后3～6天发生，大多数为可逆性，停药后可逐渐恢复，应注意及时停药。

2 3 耳毒性该药物对第ⅷ对脑神经选择性损害部位不同，临床表现也不同。

可分为：(1)耳蜗神经损害,出现耳胀满感、头晕、耳鸣、听力下降，甚至耳聋。

（2）前庭功能失调，可出现平衡失调、眩晕、恶心、呕吐、眼球阵颤。

但这两类症状并非绝对，有可能两者兼有。

有时临床自觉症状不明显，需要仪器检查前庭功能或听力才可发现，这些“亚临床耳毒性反应”的发生率约为10%～20%。

本类药物可通过胎盘屏障，造成胎儿第ⅷ对脑神经损害，成为先天性耳聋的重要原因。

2 4 过敏性反应临床表现主要为：过敏性休克，皮疹，过敏性紫癜，血管神经性水肿，过敏致死。

其中链霉素过敏反应发生率较高，可引起过敏性休克。

应予注意。

2 5 造血系统毒性反应链霉素可引起粒细胞缺乏症，卡那霉素、庆大霉素可引起白细胞减少。