氨基糖苷类药物的不良反应

氨基糖苷类抗生素不良反应1.耳毒性氨基糖苷类抗生素在耳蜗毛细胞中的主要积聚部位是线粒体和溶酶体。

氨基糖苷类抗生素引起的细胞内氧自由基活动增强是毛细胞损害的重要因素之一，因此局部或者全身应用氧自由基清除剂可以保护耳蜗免受氨基糖苷类抗生素的损害。

钙激活的蛋白酶在氨基糖苷类抗生素引起的毛细胞破坏过程中同样扮演了重要的角色，因此抑制钙激活蛋白酶的活性也能有效保护耳蜗毛细胞。

急性氨基糖苷类抗生素耳中毒引起的毛细胞破坏大都死于细胞凋亡，其凋亡原因主要是因为线粒体被药物特异性结合并破坏后，其内部的细胞色素C被释放到细胞质中，因而刺激了Caspase－9并激发其下游的Caspase－3，从而导致毛细胞的程序化死亡。

与此不同的是，慢性氨基糖苷类抗生素耳中毒引起的毛细胞破坏不仅包括细胞凋亡而且涉及细胞坏死。

在氨基糖苷类抗生素引起的毛细胞坏死过程中，溶酶体的超载破裂最终造成毛细胞自溶性坏死是其典型特征。

氨基糖苷类抗生素对螺旋神经节没有直接的毒性作用，但是在耳蜗毛细胞被破坏之后，螺旋神经节往往由于缺乏神经营养因子而发生延迟性神经元死亡。

2.肾毒性氨基糖苷类与肾组织亲和力极高，大量集聚在肾皮质和髓质，使大量溶酶体肿胀破裂、减少能量产生；与钙离子络合，干扰了钙调节转动过程，引起肾小管肿胀，甚至急性坏死。

肾功能减退又使氨基糖苷类血药浓度升高，进一步导致肾功能损伤。

服用氨基糖苷类抗生素的5%--15%患者几天内出现肾功能失调，但及早停药可以恢复。

临床可见蛋白尿、管型尿、尿中红细胞，严重者发生氮质血症及无尿。

老年人、肾功能不全者慎用，忌与有肾毒性药物合用。

多数肾功能损害是可逆的，但此损害导致肾排泄减弱而增加耳毒性。

3.过敏反应过敏反应:即通常所谓变态反应，是各类药物都会出现的不良反应。

氨基糖苷类抗生素过敏反应主要于给药方式，合理用药和药物过敏史有密切关系。

主要表现为皮疹，发热，血管神经性水肿，口周发麻剥脱性皮炎等症状，个别严重者会引起过敏性休克。

第八章氨基糖苷类抗生素一、A1、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星2、氨基糖苷类药物的不良反应不含A、耳毒性B、肝毒性C、肾毒性D、神经肌肉阻断作用E、过敏反应3、抢救链霉素过敏性休克宜选用的药物是A、葡萄糖酸钙B、地高辛C、苯海拉明D、地塞米松E、去甲肾上腺素4、治疗鼠疫的首选药物是A、氯霉素B、四环素C、罗红霉素D、链霉素E、头孢他啶5、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性6、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出7、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成8、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、增加细胞膜的通透性C、阻碍细菌蛋白质的合成D、抑制RNA合成E、抑制叶酸合成9、氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效A、需氧革兰阴性菌B、耐甲氧西林金葡菌C、沙门菌属D、厌氧菌和肠球菌E、革兰阳性菌10、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成11、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出12、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性13、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星14、引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、西索米星15、下列哪类药物属于快速杀菌药A、氨基糖苷类B、红霉素C、氯霉素类D、多黏菌素BE、四环素类16、下列不属于阿米卡星的特点是A、抗菌谱广B、血浆蛋白结合率低C、不易透过血脑屏障D、不能与β-内酰胺类药物合用E、对多数常见的革兰阴性菌有效二、B1、A.链霉素B.阿米卡星C.庆大霉素D.妥布霉素E.卡那霉素<1> 、治疗革兰阴性杆菌感染如败血症的首选药物是<2> 、氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的是<3> 、治疗兔热病（土拉菌病）的首选药物是2、A.链霉素B.庆大霉素C.大观霉素D.卡那霉素E.阿米卡星<1> 、耳毒性最大的氨基糖苷类药物<2> 、临床常用于治疗结核病的药物是<3> 、首选用于沙雷菌属的氨基糖苷类药物的是3、A.庆大霉素B.链霉素C.奈替米星D.妥布霉素E.小诺米星<1> 、与其他抗结核病药联合应用的是<2> 、口服可用于肠道感染的药物是<3> 、对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是三、X1、常见肾毒性不良反应的药物有A、庆大霉素B、卡那霉素C、链霉素D、万古霉素E、新霉素2、关于庆大霉素的作用，正确的有A、口服用于肠道杀菌B、是治疗鼠疫的首选药C、对铜绿假单胞菌有效D、抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用E、治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物3、易引起过敏性休克等变态反应的是A、罗红霉素B、青霉素C、庆大霉素D、阿米卡星E、链霉素4、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放5、氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节包括A、抑制核蛋白体的70S亚基始动复合物的形成B、与核蛋白体的30S亚基上的靶蛋白结合，导致无功能的蛋白质合成C、阻碍药物与细菌核蛋白体的50S亚基结合D、使细菌细胞膜缺损，细胞内重要物质外漏E、阻碍已合成肽链的释放6、符合庆大霉素的叙述是A、口服吸收少B、主要用于革兰阴性杆菌感染C、对铜绿假单胞菌无效D、在碱性环境中抗菌活性增强E、口服给药可用于肠道感染7、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放8、氨基糖苷类抗生素的共性有A、由氨基环醇和氨基糖分子结合而成B、口服难吸收C、易进入细胞D、主要用于需氧革兰阴性杆菌感染E、主要消除途径为肝代谢答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】奈替米星的耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低，损伤程度也较轻。

执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案1、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星2、氨基糖苷类药物的不良反应不含A、耳毒性B、肝毒性C、肾毒性D、神经肌肉阻断作用E、过敏反应3、抢救链霉素过敏性休克宜选用的药物是A、葡萄糖酸钙B、地高辛C、苯海拉明D、地塞米松E、去甲肾上腺素4、治疗鼠疫的首选药物是A、氯霉素B、四环素C、罗红霉素D、链霉素E、头孢他啶5、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性6、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出7、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成8、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、增加细胞膜的通透性C、阻碍细菌蛋白质的合成D、抑制RNA合成E、抑制叶酸合成9、氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效A、需氧革兰阴性菌B、耐甲氧西林金葡菌C、沙门菌属D、厌氧菌和肠球菌E、革兰阳性菌10、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成11、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出12、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性13、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星14、引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、西索米星15、下列哪类药物属于快速杀菌药A、氨基糖苷类B、红霉素C、氯霉素类D、多黏菌素 BE、四环素类16、下列不属于阿米卡星的特点是A、抗菌谱广B、血浆蛋白结合率低C、不易透过血脑屏障D、不能与β-内酰胺类药物合用E、对多数常见的革兰阴性菌有效二、B1、A.链霉素B.阿米卡星C.庆大霉素D.妥布霉素E.卡那霉素、治疗革兰阴性杆菌感染如败血症的首选药物是、氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的是、治疗兔热病（土拉菌病）的首选药物是2、A.链霉素B.庆大霉素C.大观霉素D.卡那霉素E.阿米卡星、耳毒性最大的氨基糖苷类药物、临床常用于治疗结核病的药物是、首选用于沙雷菌属的氨基糖苷类药物的是3、A.庆大霉素 B.链霉素 C.奈替米星 D.妥布霉素 E.小诺米星、与其他抗结核病药联合应用的是、口服可用于肠道感染的药物是、对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是三、X1、常见肾毒性不良反应的药物有A、庆大霉素B、卡那霉素C、链霉素D、万古霉素E、新霉素2、关于庆大霉素的作用，正确的有A、口服用于肠道杀菌B、是治疗鼠疫的首选药C、对铜绿假单胞菌有效D、抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用E、治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物3、易引起过敏性休克等变态反应的是A、罗红霉素B、青霉素C、庆大霉素D、阿米卡星E、链霉素4、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放5、氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节包括A、抑制核蛋白体的70S亚基始动复合物的形成B、与核蛋白体的30S亚基上的靶蛋白结合，导致无功能的蛋白质合成C、阻碍药物与细菌核蛋白体的50S亚基结合D、使细菌细胞膜缺损，细胞内重要物质外漏E、阻碍已合成肽链的释放6、符合庆大霉素的叙述是A、口服吸收少B、主要用于革兰阴性杆菌感染C、对铜绿假单胞菌无效D、在碱性环境中抗菌活性增强E、口服给药可用于肠道感染7、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放8、氨基糖苷类抗生素的共性有A、由氨基环醇和氨基糖分子结合而成B、口服难吸收C、易进入细胞D、主要用于需氧革兰阴性杆菌感染E、主要消除途径为肝代谢答案部分一、A1、【正确答案】 E【答案解析】奈替米星的耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低，损伤程度也较轻。

氨基糖苷类药物的不良反应及综合防治对策摘要查阅多方资料文献，并结合实际的工作情况，分析和总结氨基糖苷类药物的常见不良反应发现，氨基糖苷类药物的常见不良反应主要有肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞以及过敏反应等。

因氨基糖苷类药物具有疗效好、价格低廉的优点，是目前临床上广泛使用的抗菌药物。

但如果不按照用药规定进行合理用药的话就会出现各种不良反应，因此，临床上必须要掌握氨基糖苷类药物的适应证，对血药浓度进行监测，并实行个体化给药，以减少不良反应的发生。

关键词氨基糖苷类药物；不良反应；防治对策氨基糖苷类药物作为一种常见的抗菌类药物，其分子结构中含有一个氨基醇环和一个或多个氨基糖分子，且有配糖基相连接，主要的作用是杀死细菌。

近年来，随着抗生素的广泛使用，耐药菌株已经成为一种较为常见的病原菌，而氨基糖苷类抗生素对于耐药菌株比较敏感，具有较强的抗菌活性，且在治疗呼吸道感染等疾病中都有显著疗效。

但是该类药物在应用过程中治疗浓度范围比较窄，且容易出现不良反应，因此临床上不能广泛使用。

本文详细介绍了氨基糖苷类药物的不良反应以及综合防治对策，以减少不良反应的发生。

1 氨基糖苷类药物的特点及分类1. 1 氨基糖苷类药物的特点特点为：①氨基糖苷类药物的抗菌谱比较广，对于需氧革兰阴性杆菌、葡萄球菌等都有很强的抗菌活性，但是对于厌氧菌等无效。

②氨基糖苷类药物对于静止期的细菌杀菌完全，是属于药物浓度依赖性抗生素，目前已经成为医院内治疗危重感染、院内感染等一种常用药物。

③氨基糖苷类药物对细菌的作用机制主要是将核糖核酸与核糖体结合，从而抑制蛋白质的合成，最终起到杀菌的作用。

④氨基糖苷类药物大多是有机碱，水溶性比较好，内服治疗肠道细菌性感染有一定的疗效。

该药的持续性比较强，一般给药1次，其毒性比较低，可以防止蓄积中毒。

⑤该类药物具有较大的肾毒性以及耳毒性。

1. 2 氨基糖苷类药物的分类通常按照药物的来源将氨基糖苷类药物分为三类：①链霉菌属培养滤液中提取者，如新霉素、卡那霉素、链霉菌等。

氨基糖苷类药物的不良反应耳毒性耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。

前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为新霉素neomycin> 卡那霉素kanamycin> l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gentamicin>妥布霉素tobramycin。

耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋，其发生率依次为新霉素neomycin> 卡那霉素 kanamycin> 阿米卡星amikacin> 西索米星gentamicin> 庆大霉素gentamicin>链霉素streptomycin。

Aminoglycosides抗生素的耳毒性直接与其在内耳淋巴液中药物浓度较高有关，可损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的能量产生及利用，引起细胞膜上Na+，K+-ATP酶功能障碍，造成毛细胞损伤。

临床上应避免与高效利尿药或顺铂cisplatin等其他有耳毒性的药物合用。

肾毒性氨基糖苷类抗生素主要以原形由肾脏排泄，并可通过细胞膜吞饮作用使药物大量蓄积在肾皮质，故可引起肾毒性。

轻则引起肾小管肿胀，重则产生肾小管急性坏死，但一般不损伤肾小球。

肾毒性通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时可产生氮质血症和导致肾功能降低。

肾功能减退可使氨基糖苷类抗生素血浆浓度升高，这又进一步加重肾功能损伤和耳毒性。

各种氨基糖苷类抗生素的肾毒性取决于其在肾皮质中的聚积量和其对肾小管的损伤能力，其发生率依次为neomycin>kanamycin >gentamicin> tobramycin >streptomycin> netilmicin。

神经肌肉阻断最常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后，也偶见于肌内或静脉注射后。

其原因可能是药物与Ca2+络合，使体液内的Ca2+含量降低，或与Ca2+竞争，抑制神经末梢Ach的释放，并降低突触后膜对Ach敏感性，造成神经肌肉接头传递阻断，引起呼吸肌麻痹，可致呼吸停止。

浅析儿科应用氨基糖苷类抗生素的不良反应特点及规律发表时间：2015-10-26T16:24:02.933Z 来源：《健康世界》2015年4期作者：孟庆梅[导读] 黑龙江省七台河矿业精煤（集团）有限责任公司总医院 154600 对患儿的影响十分严重，甚至严重的可能导致患儿致残。

作为医护人员，在用药期间应严格进行监管，尽量不应用氨基糖苷类抗生素进行儿科治疗。

黑龙江省七台河矿业精煤（集团）有限责任公司总医院 154600摘要：目的研究分析儿科应用氨基糖苷类抗生素发生不良反应的特点及规律。

方法整理收集120例接受治疗的儿科患儿，对其应用氨基糖苷类抗生素进行治疗，对患儿产生的一系列不良反应进行回顾性分析。

结果患儿中产生严重不良反应肾损害情况的人数为65例，占54.17%，并且其他不良反应也不容忽视。

结论对于氨基糖苷类抗生素药物来讲，尤其在儿科容易出现不良反应，对患儿的影响十分严重，甚至严重的可能导致患儿致残。

作为医护人员，在用药期间应严格进行监管，尽量不应用氨基糖苷类抗生素进行儿科治疗。

关键词：儿科；氨基糖苷；抗生素；不良反应对于氨基糖苷类抗生素来讲，其结构中包含2～3个氨基糖分子及一个氨基脂环，通过配糖键连接在一起，包含多个阳离子的苷类抗生素。

因为此类药物经常引起不良反应，所以，临床对该药物的限制十分严格[1]。

本院选择2012年2月～2014年2月入院接受治疗的儿科患儿120例，探讨应用氨基糖苷类抗生素治疗后患儿的不良反应，现将具体情况报告如下。

1 资料与方法1.1 一般资料选择本院2012年2月～2014年2月入院接受治疗的儿科患儿120例，其中男75例，女45例。

患儿最小年龄3个月，最大年龄12岁，平均年龄25.3个月。

所有患儿均采用氨基糖苷类抗生素进行治疗，探讨患儿出现不良反应的情况及规律。

1.2 方法针对患儿的疾病类型给予相应的氨基糖苷类抗生素进行治疗。

在120例患儿中，共有30例儿童患有细菌性角膜溃疡疾病，采用庆大霉素进行治疗；60例儿童患有细菌性感染疾病，应用阿米卡星进行治疗；30例儿童患有肠道感染病症，应用链霉素进行治疗。