氨基糖苷类抗生素的不良反应

氨基糖甙类抗生素有哪些常见不良反应
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本文概述：氨基糖甙类抗生素抗菌谱较广，主要对需氧革兰阴性菌及结核杆菌有强大抑杀作用，是治疗此类细菌感染的常用药物。

那么，氨基糖甙类抗生素有哪些常见不良反应呢？
氨基糖苷类抗生素是具有氨基糖与氨基环醇结构的一类抗生素，临床上主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染，上世纪60年代到70年代曾经被广泛使用，近年来受到多种头孢类抗生素和喹诺酮类抗生素药物在临床广泛应用的影响，同时由于其有比较严重不良反应而受到限制，那么，氨基糖甙类抗生素有哪些常见不良反应？
氨基糖苷类的主要不良反应是肾毒性和耳毒性，尤其在儿童和老年人更易引起。

①耳毒性及前庭功能失调：多见于卡那霉素、庆大霉素。

耳蜗神经损害，多见于卡那霉素、丁胺卡那霉素。

孕妇注射本类药物可致新生儿听觉受损，应禁用。

②肾毒性：主要损害近端肾小管曲段，可出现蛋白尿、管型尿、继而出现红细胞、尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。

肾毒性大小次序为卡那霉素=西梭霉素>庆大霉素=丁胺卡那霉素>妥布霉素>链霉素后神经肌肉阻滞：本类药物具有类似箭毒阻滞乙酸胆碱和络合钙离子的作用，能引。

氨基糖苷类抗生素不良反应与防治对策牟纪平（渭源县上湾卫生院，甘肃渭源 748200）【摘要】随着抗生素的广泛使用，耐药菌株已成为引起临床感染较为常见的病原菌。

一些专家提出抗生素循环用药策略和策略性换药。

使得氨基糖苷类抗生素对很多耐药菌株敏感［1］。

然而，该类药物的治疗浓度范围窄，不良反应较常见，其中有些是不可逆毒性，这是限制它在临床广泛使用的主要原因。

为合理的使用该药物，本文重点介绍以下氨基糖苷类抗生素的不良反应及其防治对策。

【关键词】氨基糖苷类抗生素不良反应预防措施氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成，它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。

1、氨基糖苷类抗生素的共同特点1.1水溶性好，性质稳定。

1.2．抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性菌均具良好抗菌活性，某些药物对结核分支杆菌及其他分支杆菌属亦有作用。

1.3 其作用机制主要为抑制细菌合成蛋白质。

1.4 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药。

1.5 血清蛋白结合率低，大多低于10%。

1.6 胃肠道吸收差，肌注后大部分经肾脏以原型排出。

1.7 具有不同程度肾毒性和耳毒性（包括前庭功能损害或听力损害）并可有神经肌肉接头的阻滞作用2、氨基糖苷类抗生素的分类与代谢过程按药物来源分类可分为：（1）链霉菌属的培养滤液中提取者：如链霉素、新霉素、卡那霉素等。

（2）小单孢菌属的培养滤液中提取者：如庆大霉素、西索米星等。

（3）半合成抗生素：如阿米卡星、奈替米星等。

氨基糖苷类药物是浓度依赖性杀菌剂，其治疗剂量和毒性剂量较接近，此类药物呈碱性，溶于水，胃肠道不吸收，肌肉注射吸收迅速且完全，30～90min达峰浓度。

静脉给药其浓度高低随治疗剂量而不同，一般静滴20～30min 血浆浓度与肌肉注射所达的浓度相同。

氨基糖苷类与血浆蛋白结合率很低，主要分布在细胞外液，极性强，不易透过生物膜，在人体组织的细胞内含量极低。

氨基糖苷类抗生素的毒副作用及对策作者：李跃群来源：《健康必读·下旬刊》2012年第08期【中图分类号】R917 【文献标识码】A 【文章编号】1672－3783(2012)08－0376－01氨基糖苷类抗生素（aminoglycosides）是一类水溶性较强的碱性抗生素，由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成而制取。

种类主要有：链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那毒素、妥布霉素以及阿米卡星、奈替米星等。

其对革兰阴性杆菌作用强而持久，同时具备较长的抗菌后效作用。

但该类药物也有着先天不足［1］：治疗浓度范围窄，不良反应较常见，其中有些是不可逆毒性，从而限制了它的广泛使用。

1、常见的不良反应及临床表现1.1 肾毒性氨基糖苷类对肾的毒性，主要损害近曲肾小管上皮细胞，主要表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等，而尿量不减少，严重者致氮质血症，肾功能减退，药物肾小管的损害程度与剂量大小、疗效长短成正比，尿液变化一般在用药后3～6天发生，大多数为可逆性，停药后可逐渐恢复。

1.2 耳毒性耳毒性主要临床表现：①前庭功能失调，多见于链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素，用药后其发生率依次为：卡那霉素＞链霉素＞庆大霉素＞妥布霉素。

②耳蜗神经损害，多见于卡那霉素、阿米卡星、西索米星、庆大霉素等，用药后其发生率依次为：卡那霉素＞阿米卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布霉素。

这些“亚临床性耳聋”反应的发生率约为10%-20%。

实验证明，近年来进入临床使用的奈替米星耳毒性较小。

采用血药浓度的监测及个体化给药，可使耳毒性发生率逐渐下降。

耳蜗损害的先兆表现在耳饱满感、头晕、耳鸣等，也可无预兆。

高频听力先有减退、继以耳聋，大多不可逆。

耳前庭损害的表现为眩晕、头痛、急剧动作时可发生恶心、呕吐，严重者可致平衡失调，步态不稳等。

1.3 神经肌肉阻断作用［2］氨基糖苷类药物有类似箭毒样作用，阻滞神经肌肉传导，表现为心肌抑制，肌肉松弛，血压下降，有引起呼吸骤停、突然死亡的危险。

氨基糖苷类药的不良反应及预防发表时间：2013-05-22T10:48:54.060Z 来源：《中外健康文摘》2013年第13期供稿作者：乔春英[导读] 造血系统毒性反应链霉素可引起粒细胞缺乏症，卡那霉素、庆大霉素可引起白细胞减少。

乔春英（青海省海西州人民医院药剂科青海海西 817000）【中图分类号】R969 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）13-0114-02【摘要】氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。

由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素。

主要包括链霉素、新霉素、卡那毒素、妥布霉素、大观霉素和来自小单孢菌的庆大霉素、阿米卡星、奈替米星、小诺霉素等。

虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。

氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌作用范围大,强而持久,且还具有较长的抗菌后效作用。

从抗菌作用的特点看,氨基糖苷类是一类较优良的抗生素,然而,该类药物的治疗浓度范围窄,不良反应较常见,其中有些是不可逆毒性,这是限制它在临床广泛使用的主要原因。

卡那霉素对假单胞菌感染无效，尤其多重耐药菌株的出现及其严重的毒副作用，已被新的药物取代。

庆大霉素和妥布霉素的抗菌谱较卡那霉素广，具有强大的抗菌活性，在临床广泛应用。

半合成的氨基糖甙类药物阿米卡星等，为目前临床应用的氨基糖甙类的新化合物。

【关键词】氨基糖苷类抗生素不良反应预防1 氨基糖苷类抗生素的作用机制多年来，国内外学者对氨基糖苷类作用机制进行了大量的研究，一致认为：主要是被动弥散通过革兰阴性细菌外膜上的孔蛋白进入胞周隙，然后经主动转运入胞质膜（内膜），这一过程为需氧耗能过程，可被2价阳离子、高渗摩尔浓度及厌氧、缺氧环境阻断或抑制。

进入细胞之后，氨基糖苷类与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质结合。

通过与30S亚基结合以及在mRNA起始密码子上，通过固定30S～50S核糖体复合物而抑制mRNA与核糖体的结合，干扰蛋白质合成的起始阶段。

氨基糖苷类抗生素不良反应1.耳毒性氨基糖苷类抗生素在耳蜗毛细胞中的主要积聚部位是线粒体和溶酶体。

氨基糖苷类抗生素引起的细胞内氧自由基活动增强是毛细胞损害的重要因素之一，因此局部或者全身应用氧自由基清除剂可以保护耳蜗免受氨基糖苷类抗生素的损害。

钙激活的蛋白酶在氨基糖苷类抗生素引起的毛细胞破坏过程中同样扮演了重要的角色，因此抑制钙激活蛋白酶的活性也能有效保护耳蜗毛细胞。

急性氨基糖苷类抗生素耳中毒引起的毛细胞破坏大都死于细胞凋亡，其凋亡原因主要是因为线粒体被药物特异性结合并破坏后，其内部的细胞色素C被释放到细胞质中，因而刺激了Caspase－9并激发其下游的Caspase－3，从而导致毛细胞的程序化死亡。

与此不同的是，慢性氨基糖苷类抗生素耳中毒引起的毛细胞破坏不仅包括细胞凋亡而且涉及细胞坏死。

在氨基糖苷类抗生素引起的毛细胞坏死过程中，溶酶体的超载破裂最终造成毛细胞自溶性坏死是其典型特征。

氨基糖苷类抗生素对螺旋神经节没有直接的毒性作用，但是在耳蜗毛细胞被破坏之后，螺旋神经节往往由于缺乏神经营养因子而发生延迟性神经元死亡。

2.肾毒性氨基糖苷类与肾组织亲和力极高，大量集聚在肾皮质和髓质，使大量溶酶体肿胀破裂、减少能量产生；与钙离子络合，干扰了钙调节转动过程，引起肾小管肿胀，甚至急性坏死。

肾功能减退又使氨基糖苷类血药浓度升高，进一步导致肾功能损伤。

服用氨基糖苷类抗生素的5%--15%患者几天内出现肾功能失调，但及早停药可以恢复。

临床可见蛋白尿、管型尿、尿中红细胞，严重者发生氮质血症及无尿。

老年人、肾功能不全者慎用，忌与有肾毒性药物合用。

多数肾功能损害是可逆的，但此损害导致肾排泄减弱而增加耳毒性。

3.过敏反应过敏反应:即通常所谓变态反应，是各类药物都会出现的不良反应。

氨基糖苷类抗生素过敏反应主要于给药方式，合理用药和药物过敏史有密切关系。

主要表现为皮疹，发热，血管神经性水肿，口周发麻剥脱性皮炎等症状，个别严重者会引起过敏性休克。

氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是什么氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药，那么氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是什么呢?下面是店铺为你整理的氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是的相关内容，希望对你有用!氨基糖苷类抗生素的主要不良反应耳毒性耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。

前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为新霉素(neomycin)> 卡那霉素kanamycin> l链霉素streptomycin> 奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gentamicin>妥布霉素tobramycin。

耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋，其发生率依次为新霉素neomycin> 卡那霉素kanamycin> 阿米卡星amikacin> 西索米星gentamicin> 庆大霉素gentamicin >链霉素streptomycin。

Aminoglycosides抗生素的耳毒性直接与其在内耳淋巴液中药物浓度较高有关，可损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的能量产生及利用，引起细胞膜上Na+，K+-ATP酶功能障碍，造成毛细胞损伤。

临床上应避免与高效利尿药或顺铂(cisplatin)等其他有耳毒性的药物合用。

肾毒性氨基糖苷类抗生素主要以原形由肾脏排泄，并可通过细胞膜吞饮作用使药物大量蓄积在肾皮质，故可引起肾毒性。

轻则引起肾小管肿胀，重则产生肾小管急性坏死，但一般不损伤肾小球。

肾毒性通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时可产生氮质血症和导致肾功能降低。

肾功能减退可使氨基糖苷类抗生素血浆浓度升高，这又进一步加重肾功能损伤和耳毒性。

各种氨基糖苷类抗生素的肾毒性取决于其在肾皮质中的聚积量和其对肾小管的损伤能力，其发生率依次为neomycin> kanamycin >gentamicin> tobramycin >streptomycin> netilmicin。

氨基糖苷类药物的不良反应及综合防治对策摘要查阅多方资料文献，并结合实际的工作情况，分析和总结氨基糖苷类药物的常见不良反应发现，氨基糖苷类药物的常见不良反应主要有肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞以及过敏反应等。

因氨基糖苷类药物具有疗效好、价格低廉的优点，是目前临床上广泛使用的抗菌药物。

但如果不按照用药规定进行合理用药的话就会出现各种不良反应，因此，临床上必须要掌握氨基糖苷类药物的适应证，对血药浓度进行监测，并实行个体化给药，以减少不良反应的发生。

关键词氨基糖苷类药物；不良反应；防治对策氨基糖苷类药物作为一种常见的抗菌类药物，其分子结构中含有一个氨基醇环和一个或多个氨基糖分子，且有配糖基相连接，主要的作用是杀死细菌。

近年来，随着抗生素的广泛使用，耐药菌株已经成为一种较为常见的病原菌，而氨基糖苷类抗生素对于耐药菌株比较敏感，具有较强的抗菌活性，且在治疗呼吸道感染等疾病中都有显著疗效。

但是该类药物在应用过程中治疗浓度范围比较窄，且容易出现不良反应，因此临床上不能广泛使用。

本文详细介绍了氨基糖苷类药物的不良反应以及综合防治对策，以减少不良反应的发生。

1 氨基糖苷类药物的特点及分类1. 1 氨基糖苷类药物的特点特点为：①氨基糖苷类药物的抗菌谱比较广，对于需氧革兰阴性杆菌、葡萄球菌等都有很强的抗菌活性，但是对于厌氧菌等无效。

②氨基糖苷类药物对于静止期的细菌杀菌完全，是属于药物浓度依赖性抗生素，目前已经成为医院内治疗危重感染、院内感染等一种常用药物。

③氨基糖苷类药物对细菌的作用机制主要是将核糖核酸与核糖体结合，从而抑制蛋白质的合成，最终起到杀菌的作用。

④氨基糖苷类药物大多是有机碱，水溶性比较好，内服治疗肠道细菌性感染有一定的疗效。

该药的持续性比较强，一般给药1次，其毒性比较低，可以防止蓄积中毒。

⑤该类药物具有较大的肾毒性以及耳毒性。

1. 2 氨基糖苷类药物的分类通常按照药物的来源将氨基糖苷类药物分为三类：①链霉菌属培养滤液中提取者，如新霉素、卡那霉素、链霉菌等。