氨基糖苷类抗生素的不良反应
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氨基糖甙类抗生素有哪些常见不良反应
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本文概述:氨基糖甙类抗生素抗菌谱较广,主要对需氧革兰阴性菌及结核杆菌有强大抑杀作用,是治疗此类细菌感染的常用药物。
那么,氨基糖甙类抗生素有哪些常见不良反应呢?
氨基糖苷类抗生素是具有氨基糖与氨基环醇结构的一类抗生素,临床上主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染,上世纪60年代到70年代曾经被广泛使用,近年来受到多种头孢类抗生素和喹诺酮类抗生素药物在临床广泛应用的影响,同时由于其有比较严重不良反应而受到限制,那么,氨基糖甙类抗生素有哪些常见不良反应?
氨基糖苷类的主要不良反应是肾毒性和耳毒性,尤其在儿童和老年人更易引起。
①耳毒性及前庭功能失调:多见于卡那霉素、庆大霉素。
耳蜗神经损害,多见于卡那霉素、丁胺卡那霉素。
孕妇注射本类药物可致新生儿听觉受损,应禁用。
②肾毒性:主要损害近端肾小管曲段,可出现蛋白尿、管型尿、继而出现红细胞、尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。
肾毒性大小次序为卡那霉素=西梭霉素>庆大霉素=丁胺卡那霉素>妥布霉素>链霉素后神经肌肉阻滞:本类药物具有类似箭毒阻滞乙酸胆碱和络合钙离子的作用,能引。
氨基糖苷类抗生素不良反应与防治对策牟纪平(渭源县上湾卫生院,甘肃渭源 748200)【摘要】随着抗生素的广泛使用,耐药菌株已成为引起临床感染较为常见的病原菌。
一些专家提出抗生素循环用药策略和策略性换药。
使得氨基糖苷类抗生素对很多耐药菌株敏感[1]。
然而,该类药物的治疗浓度范围窄,不良反应较常见,其中有些是不可逆毒性,这是限制它在临床广泛使用的主要原因。
为合理的使用该药物,本文重点介绍以下氨基糖苷类抗生素的不良反应及其防治对策。
【关键词】氨基糖苷类抗生素不良反应预防措施氨基糖苷类抗生素(aminoglycosides)是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成,它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。
1、氨基糖苷类抗生素的共同特点1.1水溶性好,性质稳定。
1.2.抗菌谱广,对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性菌均具良好抗菌活性,某些药物对结核分支杆菌及其他分支杆菌属亦有作用。
1.3 其作用机制主要为抑制细菌合成蛋白质。
1.4 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药。
1.5 血清蛋白结合率低,大多低于10%。
1.6 胃肠道吸收差,肌注后大部分经肾脏以原型排出。
1.7 具有不同程度肾毒性和耳毒性(包括前庭功能损害或听力损害)并可有神经肌肉接头的阻滞作用2、氨基糖苷类抗生素的分类与代谢过程按药物来源分类可分为:(1)链霉菌属的培养滤液中提取者:如链霉素、新霉素、卡那霉素等。
(2)小单孢菌属的培养滤液中提取者:如庆大霉素、西索米星等。
(3)半合成抗生素:如阿米卡星、奈替米星等。
氨基糖苷类药物是浓度依赖性杀菌剂,其治疗剂量和毒性剂量较接近,此类药物呈碱性,溶于水,胃肠道不吸收,肌肉注射吸收迅速且完全,30~90min达峰浓度。
静脉给药其浓度高低随治疗剂量而不同,一般静滴20~30min 血浆浓度与肌肉注射所达的浓度相同。
氨基糖苷类与血浆蛋白结合率很低,主要分布在细胞外液,极性强,不易透过生物膜,在人体组织的细胞内含量极低。
氨基糖苷类抗生素的毒副作用及对策作者:李跃群来源:《健康必读·下旬刊》2012年第08期【中图分类号】R917 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783(2012)08-0376-01氨基糖苷类抗生素(aminoglycosides)是一类水溶性较强的碱性抗生素,由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成而制取。
种类主要有:链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那毒素、妥布霉素以及阿米卡星、奈替米星等。
其对革兰阴性杆菌作用强而持久,同时具备较长的抗菌后效作用。
但该类药物也有着先天不足[1]:治疗浓度范围窄,不良反应较常见,其中有些是不可逆毒性,从而限制了它的广泛使用。
1、常见的不良反应及临床表现1.1 肾毒性氨基糖苷类对肾的毒性,主要损害近曲肾小管上皮细胞,主要表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等,而尿量不减少,严重者致氮质血症,肾功能减退,药物肾小管的损害程度与剂量大小、疗效长短成正比,尿液变化一般在用药后3~6天发生,大多数为可逆性,停药后可逐渐恢复。
1.2 耳毒性耳毒性主要临床表现:①前庭功能失调,多见于链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素,用药后其发生率依次为:卡那霉素>链霉素>庆大霉素>妥布霉素。
②耳蜗神经损害,多见于卡那霉素、阿米卡星、西索米星、庆大霉素等,用药后其发生率依次为:卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。
这些“亚临床性耳聋”反应的发生率约为10%-20%。
实验证明,近年来进入临床使用的奈替米星耳毒性较小。
采用血药浓度的监测及个体化给药,可使耳毒性发生率逐渐下降。
耳蜗损害的先兆表现在耳饱满感、头晕、耳鸣等,也可无预兆。
高频听力先有减退、继以耳聋,大多不可逆。
耳前庭损害的表现为眩晕、头痛、急剧动作时可发生恶心、呕吐,严重者可致平衡失调,步态不稳等。
1.3 神经肌肉阻断作用[2]氨基糖苷类药物有类似箭毒样作用,阻滞神经肌肉传导,表现为心肌抑制,肌肉松弛,血压下降,有引起呼吸骤停、突然死亡的危险。