氨基苷类抗生素的主要不良反应
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抗菌药物题以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
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1、疗指数是:A、ED90/LD10B、ED50/LD50C、LD90/ED50D、LD50/ED50E、LD95/ED5标准答案D2、抑制细菌细胞壁的合成药物是:A、四环素B、多粘菌素C、青霉素D、红霉素E、磺咹嘧啶标准答案E3、影响细菌胞浆膜通透性的药物是:A、两性霉素B、磺胺C、头孢菌素D、红霉素E、利福霉素标准答案A4、抑制细菌脱氧核糖核酸合成的药物是:A、青霉素GB、磺胺甲噁唑C、头胞他定D、环丙沙星E、灰黄霉素标准答案B5、影响细菌蛋白质合成的药物是:A、阿莫西林B、红霉素C、多粘霉素D、氨苄西林E、头孢唑啉标准答案B6、细菌对抗菌药物产生的耐药机制为:A、产生水解酶B、产生合成酶C、原始靶位结构改变D、胞浆膜通透性改变E、改变代谢途径标准答案ABCDE喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择备选答案中所有正确答案。
1、治疗泌尿道感染的药物有:A、环丙沙星B、氧氟沙星C、洛美沙星D、呋喃妥因E、呋喃唑酮标准答案美国广播公司2、对喹喏酮敏感的细菌有:A、大肠杆菌B、痢疾杆菌C、伤寒杆菌D、产气杆菌E、流感杆菌标准答案ABCDE3、奎诺酮的不良反应有:A、过敏反应B、光敏反应C、耳毒性D、抗药性E、骨髓抑制标准答案ABD4、喹诺酮类药物的抗菌机制:A、抑制脱氧核糖核酸回旋酶B、抑制细胞壁C、抑制蛋白质的合成D、影响叶酸代谢E、响RNA的合成标准答案A5、磺胺类药物:A、肾损伤B、白细胞减少C、过敏D、粒细胞减少E、血小板减少标准答案ABCDE6、对磺胺类敏感菌有:A、立克次体B、肺炎球菌C、流感杆菌D、放线菌E、大肠杆菌标准答案BCE7、磺胺类药物的作用机制:A、抑制二氢叶酸合成酶B、抑制二氢叶酸还原酶C、抑制脱氧核糖核酸回旋酶D、抑制四氢叶酸还原酶E、抑制四氢叶酸合成酶标准答案A8、硝基呋喃的特点:A、抗菌谱广B、适用于全身感染的治疗C、于泌尿系统感染D、对绿脓杆菌有效E、可引起周围神经炎标准答案ABCDE9、呋喃唑酮的特点是:A、口服吸收少B、肠内浓度高C、有交叉耐受性D、过敏反应E、肝损伤标准答案ABD10、第三代喹诺酮药有哪些:A、吡哌酸B、依诺沙星C、环丙沙星D、洛美沙星E、培氟沙星标准答案ABCDE二、思考题1简述氟喹诺酮类药物的临床应用。
氨基糖苷类抗生素不良反应与防治对策牟纪平(渭源县上湾卫生院,甘肃渭源 748200)【摘要】随着抗生素的广泛使用,耐药菌株已成为引起临床感染较为常见的病原菌。
一些专家提出抗生素循环用药策略和策略性换药。
使得氨基糖苷类抗生素对很多耐药菌株敏感[1]。
然而,该类药物的治疗浓度范围窄,不良反应较常见,其中有些是不可逆毒性,这是限制它在临床广泛使用的主要原因。
为合理的使用该药物,本文重点介绍以下氨基糖苷类抗生素的不良反应及其防治对策。
【关键词】氨基糖苷类抗生素不良反应预防措施氨基糖苷类抗生素(aminoglycosides)是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成,它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。
1、氨基糖苷类抗生素的共同特点1.1水溶性好,性质稳定。
1.2.抗菌谱广,对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性菌均具良好抗菌活性,某些药物对结核分支杆菌及其他分支杆菌属亦有作用。
1.3 其作用机制主要为抑制细菌合成蛋白质。
1.4 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药。
1.5 血清蛋白结合率低,大多低于10%。
1.6 胃肠道吸收差,肌注后大部分经肾脏以原型排出。
1.7 具有不同程度肾毒性和耳毒性(包括前庭功能损害或听力损害)并可有神经肌肉接头的阻滞作用2、氨基糖苷类抗生素的分类与代谢过程按药物来源分类可分为:(1)链霉菌属的培养滤液中提取者:如链霉素、新霉素、卡那霉素等。
(2)小单孢菌属的培养滤液中提取者:如庆大霉素、西索米星等。
(3)半合成抗生素:如阿米卡星、奈替米星等。
氨基糖苷类药物是浓度依赖性杀菌剂,其治疗剂量和毒性剂量较接近,此类药物呈碱性,溶于水,胃肠道不吸收,肌肉注射吸收迅速且完全,30~90min达峰浓度。
静脉给药其浓度高低随治疗剂量而不同,一般静滴20~30min 血浆浓度与肌肉注射所达的浓度相同。
氨基糖苷类与血浆蛋白结合率很低,主要分布在细胞外液,极性强,不易透过生物膜,在人体组织的细胞内含量极低。
后内酰胺类抗生素单选题1.青霉素G的主要不良反应是A中枢神经系统反应B肾脏毒性C过敏反应D骨髓抑制E神经肌肉阻滞作用2.头孢菌素类的抗菌机制是A.抑制二氢叶酸合成酶B.抑制胞浆膜通透性C.抑制DNA-回旋酶D.抑制细菌细胞壁合成E.抑制二氢叶酸还原酶3.抢救过敏性休克的首选药物是A.去氧肾上腺素B.去甲肾上腺素C多巴胺D.异丙肾上腺素E.肾上腺素4.抗铜绿假单胞菌感染有效药物是A.头孢氨苄B.青霉素GC.羟氨苄西林D.羧苄西林E.头孢呋辛5.青霉素G水溶液不稳定久置可引起A.药效下降B.中枢不良发应C.诱发过敏反应D. A+BE. A+C6.头孢菌素类用于抗铜绿假单胞菌感染药物是A.头孢氨苄B.头孢唑啉C.头孢呋辛D.头孢哌酮E.头孢孟多7.第三代头孢菌素的特点是A.广谱及对绿脓,厌氧菌有效 B .对肾脏基本无毒性C.耐药性产生快D. A+BE. A+C8.下列对绿脓杆菌感染无效的药物是A.羧苄西林B.头孢哌酮C.头孢呋辛D.庆大霉素E.头孢噻肟9.青霉素G对下列何类细菌不敏感A.溶血性链球菌B.肺炎杆菌C.脑膜炎双球菌D.炭疽杆菌E.破伤风杆菌10.氨苄西林抗菌谱特点是A.对伤寒沙门菌无效B.广谱、特别对G-杆菌有效C.特别对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强,对耐药金葡菌有效E.对病毒有效11.哌拉西林抗菌谱特点是A.口服给药B.广谱、特别对G-球菌杆菌有效C.特别对厌氧菌有效D.广谱,特别对铜绿假单胞菌有效E.对耐药金黄色球菌有效12.临床治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎的首选药是A.头孢氨苄B.磺胺嘧啶C.头孢他定D.青霉素GE.复方新诺明13.对青霉素G最易产生耐药性的细菌是A.溶血性链球菌B.肺炎球菌C.破伤风梭菌D.金黄色葡萄球菌E.白喉棒状杆菌14.下列有关青霉素G的错误叙述是A.毒性低B.价格低廉C.钠盐易溶于水D.水溶液性质稳定E.可引起过敏性休克15.青霉素G体内过程的特点正确的叙述是A. 口服易吸收B.主要以原形从尿中排出C.脂溶性高D.主要分布于细胞内液E.脑脊液含量高16.克拉维酸与阿莫西林配伍应用的主要药理学基础是A.可使阿莫西林口服吸收更好B.可使阿莫西林自肾小管分泌减少C可使阿莫西林用量减少,毒性降低D.克拉维酸抗菌谱广,抗菌活性强E.抗菌作用增强,口服吸收更好17.作用维持时间最长的青霉素制剂是A.青霉素GB.普鲁卡因青霉素C.甲氧西林D.苄星青霉素E.氨苄西林18.耐酸耐酶的青霉素是A.普鲁卡因青霉素B.氯唑西林C.羧苄西林D.美西林E.氨苄西林19.青霉素的主要抗菌作用机制是A.抑制胞壁黏肽合成B.抑制二氢叶酸还原酶C抑制菌体蛋白质合成D.抑制RNA多聚酶E.增加胞质膜通透性20.青霉素的作用靶位是A.细菌外膜B.黏液层C黏肽层D.细胞质E. PBPs21.青霉素的消除半衰期约为A. 0.5〜1hB. 2hC. 6hD. 12hE. 24h22.治疗流行性脑脊髓膜炎的最佳联合用药是A.青霉素+四环素B.青霉素+链霉素C.青霉素+磺胺嘧啶D.青霉素+利福平E.青霉素+氧氟沙星23.下列供内酰胺类抗生素中哪种对伤寒沙门菌有效?A.青霉素VB.苯唑西林C.氨苄西林D.羧苄西林E.双氯西林24.青霉素治疗何种疾病时可引起赫氏反应?A.大叶性肺炎B.梅毒或钩端螺旋体病C.草绿色链球菌心内膜炎D.回归热E.破伤风25.青霉素G对下列哪种细菌基本无效?A.破伤风梭菌B.脑膜炎奈瑟菌C.梅毒螺旋体D.溶血性链球菌E.变形杆菌26.对细菌的佚内酰胺酶有较强抑制作用的药物是A.头霉素类B .克拉维酸C.头孢菌素类D.青霉素类E.羧苄西林27.能和细菌的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,发挥抗菌作用的药物是A. SMZB.氧氟沙星C.亚胺培南D.呋喃妥因E.阿米卡星28.治疗破伤风惊厥宜首选A.青霉素B.四环素C.红霉素D.青霉素+破伤风抗霉素E.青霉素+破伤风抗霉素+硫酸镁29.治疗梅毒、钩端螺旋体病应首选A.红霉素B.四环素C.氯霉素D.青霉素E.氟哌酸30.关于头孢曲松的叙述,下列哪项是错误的?A.半衰期短B.对革兰阴性菌作用强C.组织穿透力强D.对佚内酰胺酶有较高稳定性E.对肾脏基本无毒性多选题1.抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素类药有:A.羧苄西林B.磺苄西林C.替卡西林D.美洛西林E.阿洛西林2.细菌繁殖期杀菌药为:A.青霉素GB.阿莫西林C.多粘菌素D.链霉素E.红霉素3.对青霉素敏感的细菌有:A.溶血性链球菌B.草绿色链球菌C.肺炎球菌D.脑膜炎球菌E.炭疽杆菌4.关于氨苄西林的叙述,下列正确的是?A.对铜绿假单胞菌无效B.对伤寒沙门菌无效C.对耐药金葡菌无效D.对革兰阴性菌作用较强 E .耐酸可口服5. /-内酰胺类抗菌作用机制是A.抑制二氢叶酸合成酶B.抑制胞壁黏肽合成酶C.抑制细菌核酸代谢D.触发细菌自溶酶活性E.抑制细菌蛋白质合成6.可成为青霉素变态反应的致敏原是A. 6-APA高分子聚合物B.制剂中的青霉噻唑蛋白C.制剂中的青霉烯酸D.青霉素E.制剂中的钾离子7.第三代头孢菌素的特点是A.对£-内酰胺酶稳定性高B.对铜绿假单胞菌和厌氧菌有效C.可透过血脑屏障D.对肾脏基本无毒性E.对革兰阳性菌作用不如第一、第二代8.使用前须先作皮试的药物是A.阿莫西林B.青霉素GC.苯唑西林D.羧苄西林E.克拉维酸9.预防青霉素类过敏性休克的措施是A.询问过敏史B.使用前做皮试C.药物新鲜配置D.预备肾上腺素等药物E.注射后观察半小时11.青霉素G可用于治疗A.梅毒B.白喉C.大肠埃希菌性尿路感染D.流行性脑脊髓膜炎E.溶血性链球菌感染参考答案单选1-5 CDEDE 6-10 DDCBB 11-15 DDDDB 16-20 EDBAE 21-25 ACCBE26-30 BCEDA多选1ABCDE 2AB 3ABCDE 4ACDE 5BD 6ABCD 7ABCDE 8ABCD9 ABCDE 10ABDE大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素单选题1.红霉素的主要不良反应除胃肠道反应外还有A.肝、肾损害B.肝损害、刺激性强C.肾损害、刺激性强D.骨髓抑制、肝损害E.骨髓抑制、刺激性强2.庆大霉素与速尿合用时可引起A.抗菌作用增强 B .肾毒性减轻C.耳毒性加重D.利尿作用增强E.肾毒性加重3.军团菌感染宜首选A.红霉素B.四环素C.青霉素D.氯霉素E.链霉素4.支原体肺炎首选药物是A.青霉素GB.红霉素C.氯霉素D.链霉素E.利福平5.对大环内酯类的错误叙述项是A.细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性B.主要经胆汁排泄C.不易透过血脑屏障D.血药浓度低,但组织中浓度相对较高E.在酸性环境中抗菌活性较强6.治疗克林霉素引起的伪膜性肠炎应选用A.青霉素B.万古霉素C氯霉素D.氨苄西林E.羧苄西林7.治疗急慢性金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物是A.克林霉素B.乙酰螺旋霉素C.四环素D.阿奇霉素E.妥布霉素8.红霉素的抗菌作用机制是A.抑制细菌细胞壁的合成B.抑制DNA的合成C.与30S亚基结合,抑制蛋白质合成D.与50S亚基结合,抑制蛋白质合成E.抑制二氢叶酸合成酶9.红霉素在下列何种组织中的浓度最高?A.骨髓B.肺C.肠道D.肾脏E.胆汁10.下列何种抗生素静脉给药时易引起血栓性静脉炎?A.万古霉素B.去甲万古霉素C.林可霉素D.红霉素E.麦迪霉素11.下列何种抗生素大剂量应用可引起耳鸣及听力损害?A.红霉素B.乙酰螺旋霉素C.万古霉素D.林可霉素E.克拉霉素12.麦迪霉素的抗菌谱与下列哪种抗生素相似?A.林可霉素B.克林霉素C.红霉素D.去甲万古霉素E.万古霉素13.用于对青霉素过敏、耐药的金葡菌感染的抗生素是A.红霉素B.氨苄西林C.青霉素VD.阿莫西林E.头孢唑啉14.抑制细胞壁合成的抗生素是A.红霉素B.麦迪霉素C.万古霉素D.克拉霉素E.粘菌素E15.下列哪种药物不属于大环内酯类?A.罗红霉素B.吉他霉素C.交沙霉素D.阿齐霉素E.林可霉素16.关于克林霉素体内过程特点,下列叙述哪项不正确?A. 口服吸收好B.能渗入骨及其他组织C.主要在肝脏灭活D.易透过血脑屏障E.t”约为2~2.5小时17.对肺炎衣原体作用最强的大环内酯类是A.红霉素B.克拉霉素C.罗红霉D.阿奇霉素E.交沙霉素18.下列何药不能用生理盐水溶解?A.替考拉宁B.万古霉素C.红霉素D.克拉霉素E.阿奇霉素多选题1.大环内酯类药物有:A.红霉素B.罗红霉素C.阿齐霉素D.麦迪霉素E.多沙霉素2.对支原体肺炎有效的药物是:A.异烟肼B.青霉素C.红霉素D.麦迪霉素E.头霉素3.红霉素的主要不良反应有:A.胃肠道反应B.肝损害C.过敏反应D.静注可致静脉炎E.肾损害4.下列哪些药物属大环内酯类抗生素?A.罗红霉素B.克拉霉素C.吉他霉素D.阿齐霉素E.乙酰螺旋霉素5.大环内酯类抗生素对下列哪些细菌有抑制作用?A.需氧革兰氏阳性、革兰氏阴性菌B.厌氧菌C.军团菌D.淋病奈瑟菌E.衣原体和支原体6.大环内酯类抗生素的特点是A.抗菌谱窄,但比青霉素广B.细菌对本类各药间不产生交叉耐药性C在酸性环境中抗菌活性增强D.不易透过血脑屏障E.主要经胆汁排泄,并进行肝肠循环7.红霉素可用于下列哪些感染性疾病?A.链球菌引起的扁桃腺炎B.肺炎球菌引起的呼吸道感染C.支原体肺炎D.衣原体感染E.军团菌病8.克林霉素与林可霉素相比,前者的优点是A.毒性小B.抗菌作用强C. 口服吸收好D.抗菌谱广E.易透过血脑屏障参考答案单选:1-5 BCABE 6-10 BADED 11-15 CCACE 16-18DBC多选:1ABCDE 2CD 3 ABD 4ABCDE 5ABCDE 6ADE 7ABCDE 8ABC氨基糖苷类抗生素单选题1.肾功能不良病人患铜绿假单胞菌感染可选用:A.庆大霉素B.阿莫西林C.链霉素D.新霉素E.阿米卡星2.治疗鼠疫首选药物是:A.链霉素B.林可霉素C.红霉素D.庆大霉素E.小诺霉素3.对结核菌有治疗作用的氨基甘类药物是:A.庆大霉素B.链霉素C.大观霉素D.阿米卡星E.妥布霉素4.氨基甘类抗生素用于治疗泌尿系感染是因为A.对尿道感染常见的致病敏感B.大量原形药物由肾排出C使肾皮质激素分泌增D.对肾毒性低E.尿碱化可提高疗效5.氨基甘药物对哪类细菌有特效A. G+球菌B. G+杆菌C. G-球菌D. G-杆菌E. G++G-菌6.链霉素过敏性休克抢救静脉注射A.去甲肾B.氢化可的松C.异丙肾D.西地兰E.钙剂+肾上腺素7.下列对氨基苷类不敏感的细菌是A.各种厌氧菌B.沙门菌C.金黄色葡萄球菌D.肠道杆菌E.绿脓杆菌8.耳毒性、肾毒性最严重的氨基苷类的药物是A.卡那霉素B.庆大霉素C.链霉素D.T胺卡那霉素E.新霉素9.氨基苷类抗生素的主要不良反应是A.过敏反应、胃肠道反应B.耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断C.神经肌肉阻断作用D.肝毒性E•二重感染10.下列有关氨基糖苷类抗生素的叙述错误的是A.溶液性质较稳定B.对革兰阴性菌作用强C.易透过血脑屏障,但不易透过胎盘D.抗菌机制是阻碍细菌蛋白质的合成E.胃肠道不易吸收11.对铜绿假单胞菌感染有效的药物是A.羧苄西林、多粘菌素、庆大霉素和妥布霉素B.卡那霉素、妥布霉素、多粘菌素和红霉素C.阿米卡星、庆大霉素、多粘菌素和苯唑西林D.阿米卡星、庆大霉素、氯霉素和大观霉素E.羧苄西林、氨苄西林、头孢氨苄和多粘菌素12.治疗草绿色链球菌感染引起的心内膜炎应首选的治疗方案是A.红霉素+青霉素GB.庆大霉素+青霉素GC.链霉素+青霉素GD.氨苄西林+阿莫西林E.小诺霉素+妥布霉素13.不属于氨基苷类的抗生素是:A.链霉素B.庆大霉素C.卡那霉素D.阿米卡星E.多黏菌素E14.链霉素引起的急性毒性反应与下列哪种离子的结合有关?A. K+B. Ca2+C. Cl-D. Na2+E. Mg2+15.下列关于氨基苷类药物的理化性质及药动学的叙述,哪项是正确的?A.酸性B.为生物碱C.化学性质不稳定D. 90%原形经肾脏排泄E.口服易吸收16.氨基苷类药物主要分布在A.血浆B.细胞内液C.细胞外液D.浆膜腔E.脑脊液17.对前庭功能损害作用发生率最低的氨基苷类药物是A.庆大霉素B.新霉素C.链霉素D.依替米星E.卡那霉素18.肾脏毒性最低的氨基苷类药物是A.卡那霉素B.庆大霉素C.新霉素D.链霉素E.依替米星19.耐庆大霉素的革兰阴性菌感染可选用A.链霉素B.氨苄西林C.双氯西林D.阿米卡星E.青霉素20.呋塞米可增加下列哪种药物的耳毒性?A.四环素B.青霉素C.磺胺嘧啶D.红霉素E.链霉素21.与琥珀胆碱合用易致呼吸麻痹的药物是A.氨苄西林B.米诺环素C.链霉素D.四环素E.依诺沙星22.大观霉素的适应证是A.大叶性肺炎 B .阿米巴肝病C.结核病D.淋病E.细菌性痢疾23.氨基苷类药物的抗菌作用机制是A.增加胞质膜通透性B.抑制细菌蛋白质合成C抑制胞壁粘肽合成酶D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制DNA回旋酶24.过敏性休克发生率仅次于青霉素的抗生素是A.庆大霉素B.卡那霉素C.链霉素D.林可霉素E.四环素25.鼠疫和兔热病的首选药是A.链霉素B.四环素C.庆大霉素D.氯霉素E.青霉素26.下列哪项不属于氨基苷类药物的不良反应?A.变态反应B.神经肌肉阻断作用C肾毒性D.骨髓抑制E.耳毒性多选题1.肾功能不良的患者应避免使用哪些抗菌药A.青霉素B.万古霉素C.两性霉素D.庆大霉素E.氯霉素2.氨基苷类药物主要有:A.林可霉素B.链霉素C.庆大霉素D.妥布霉素E.阿米卡星3.氨基苷类抗生素主要的不良反应有:A.耳毒性B.肾毒性C肝毒性 D .过敏反应E.神经肌肉接头的阻滞4.氨基苷类抗生素的作用机制包括A.抑制70S始动复合物的形成B.阻止终止因子与核蛋白A位结合,已合成肽链不能释放C.附着于细胞菌体表现使细胞壁通透性增加,导致细菌死亡D.选择性地与30S亚基结合E.阻止70S核蛋白体解离5.下列关于氨基苷类抗生素的描述正确的是A. 口服在胃肠道不吸收,用于胃肠道消毒B.属静止期杀菌药C.肾皮质内药物浓度高于血药浓度D.不能进入内耳外淋巴液E.在体内不被代谢,约90%以原形经肾小球滤过排出6.关于链霉素的叙述哪些是错误的?A.与其他抗结核药合用治疗结核病可口服B.作用机制是抑制细菌蛋白质合成C.单用时结核杆菌易产生耐药性D.肾毒性为氨基苷类中最严重E.链霉素对鼠疫、兔热病是首选药7.妥布霉素与庆大霉素比较其特点是A.耳毒性较庆大霉素略高B.抗菌对变形杆菌作用弱于庆大霉素C对铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强D.不良反应对庆大霉素轻E.对肺炎杆菌、大肠埃希菌属的作用较庆大霉素强8.对铜绿假单胞菌敏感的氨基苷类药物是A.卡那霉素B.链霉素C.庆大霉素D.阿米卡星E.妥布霉素参考答案单选1-5 EABBD 6-10 EAEBC 11-15 ACEBD 16-20 CDEDE 21-26 CDBCAD多选1BCD 2BCDE 3ABDE 4ABCDE 5ABCE 6 AD 7 CDE 8 CDE四环素类及氯霉素单选题1.可能引起二重感染、再生障碍性贫血和灰婴综合征的抗生素是()A.庆大霉素B.二性霉素C.四环素D.氯霉素E.制霉菌素2.下列对多西环素的错误叙述是()A. 口服吸收快、完全B.抗菌作用较四环素强C.可用于肾功能不良患者D.作用持续时间较四环素长E.不易透过血脑屏障3.下列对四环素类的不良反应错误的叙述是()A.空腹口服易引起胃肠道反应B.可导致幼儿乳牙釉质发育不全,牙齿发黄C.不引起过敏反应D.可引起二重感染E.长期大量静滴,可引起严重肝损害4.治疗伤寒和副伤寒病的首选药物是()A.氯霉素B.四环素C. 土霉素D.多西环素E.克林霉素5.治疗立克次体病的首选药物是()A.青霉素GB.庆大霉素C.链霉素D.四环素E.多粘菌素6.氯霉素抗菌谱广,但仅限于伤寒、立克次体病及敏感菌所致严重感染,是因为)A.影响骨、牙生长发育B.对肝脏严重损害C.胃肠道反应D.对造血系统严重的不良反应E.二重感染7.伤寒患者可选下列何组药物治疗?()A.四环素,青霉素B.氯霉素,青霉素C.红霉素,羧苄西林D.氨苄西林,四环素E.氯霉素,氨苄西林8.多价阳离子对下列哪一种药物的肠道吸收抑制最明显?()A.异烟肼B.氯霉素C.青霉素D.红霉素E.四环素9.对米诺环素作用的叙述哪一项是错误的?()A. 口服不受牛奶和食物影响B.是高效,短效半合成四环素C.抗菌谱与四环素相似D.抗菌作用为四环素类中最强E.对四环素耐药的金葡菌仍敏感10.氯霉素抗菌作用的机制是()A.影响核酸合成B.影响蛋白质合成C.影响胞浆膜的通透性D.影响细胞壁的合成E.影响二氢叶酸合成酶11.某人患重度斑疹伤寒,应选用何种药物治疗()A.羧苄西林B.氯霉素C.复方磺胺甲嗯唑D.四环素E.氨苄西林12.下列有关四环素的正确叙述是()A.对G+球菌比青霉素更强B.仅对G+菌及G-菌有效C.其吸收不受离子和食物的影响D.天然四环素类药物间有交叉耐药性E.其严重不良反应是骨髓抑制和二重感染13.四环素不宜与抗酸药合用是因为()A.抗酸药破坏四环素,降低四环素疗效B.与抗酸药降低四环素溶解度,影响四环素的吸收C.与抗酸药的金属离子络合,促进四环素的吸收D.增加消化道反应E.促进四环素的排泄14.氯霉素的不良反应中,哪种属于变态反应并与剂量疗程无直接关系?()A.消化道反应B.灰婴综合征C.不可逆再生障碍性贫血D.二重感染E.可逆性血细胞减少15.早产儿、新生儿应避免使用()A.红霉素B.青霉素C.头孢菌素D.氯霉素E.环丙沙星多选题1.妨碍四环素吸收的因素有()A.与氢氧化铝、三硅酸镁同服B.与铁剂同服C.与牛奶同服D.与维生素C同服E.与抗酸药同服2.四环素的不良反应有()A.胃肠道反应B.二重感染C.大剂量可损害肝脏D.影响骨和牙齿的生长E.骨髓抑制3.氯霉素的主要不良反应有()A.过敏反应B.二重感染C.灰婴综合征D.可逆性血细胞减少E.不可逆再生障碍性贫血4.应用氯霉素的注意事项是A.治疗前应检查血象及分类B.肝肾功能不良者慎用C.出现血象异常立即停药D.治疗中每48h进行血象复查E.用药时间不宜过长5.氯霉素引起“灰婴综合征”()A.常可致命B.与肝脏解毒功能不健全有关C.与肾脏排泄功能差有关D.多见于新生儿、早产生E.可致高热而威胁生命参考答案单选:1-5 DECAD 6-10DEEBB 11-15 BDBCD多选:1 ABCE 2ABCD 3ABCDE 4ABCDE 5ABCD人工合成抗菌药单选题1.喹诺酮类药物抗菌作用机制是()A.抑制细菌二氢叶酸合成酶B.抑制细菌二氢叶酸还原酶C.抑制细菌细胞壁合成D.抑制细菌蛋白质合成E.抑制细菌DNA回旋酶2.下列不属于氟喹诺酮类药物的药理学特性是()A.抗菌谱广B.口服吸收好C.与其他抗菌药物无交叉耐药性D.不良反应较多E.体内分布较广3. TMP与SMZ合用的依据是()A.促进SMZ的吸收B.促进SMZ的分布C.减慢SMZ的消除D.两药药动学相似,有利于血浓度高峰一致E.促进SMZ排泄4.既能抗阿米巴原虫,又有抗厌氧菌作用的药物是()A.甲硝唑B.环丙沙星C.呋喃妥因D.氨苄西林E.头孢拉定5.诺氟沙星主要用于治疗细菌引起的()A.肺炎B.蜂窝组织炎C.扁桃体炎D.胃肠及泌尿感染E.脑膜炎6.血浆蛋白结合率较低,脑脊液中浓度较高的药物是()A.磺胺嘧啶B. 磺胺异嗯唑C.磺胺米隆D.磺胺甲嗯唑E.磺胺醋酰钠7.普鲁卡因可竞争性抑制,干扰下列何药的抗菌作用()A.链霉素B.四环素C.红霉素D.头孢菌素E.磺胺药8.滴眼治疗眼部感染的磺胺药是()A.磺胺嘧啶B.磺胺异嗯唑C.磺胺醋酰钠D.磺胺米隆E.磺胺甲嗯唑9.常与甲氧苄啶合用的药物是()A.柳氮磺胺吡啶B.磺胺甲嗯唑C.磺胺异嗯唑D.磺胺米隆E.磺胺醋酰钠10.体外杀菌作用最强的药物是()A.吡哌酸B.环丙沙星C.诺氟沙星D.依诺沙星E.磺胺嘧啶11.治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物为()A.磺胺甲嗯唑B.磺胺嘧啶C.磺胺异嗯唑D.甲氧苄啶E.磺胺米隆12.适用于烧伤和大面积创伤后感染的磺胺类药物是()A.甲氧苄啶B.磺胺甲嗯唑C.磺胺嘧啶D.磺胺异嗯唑E.磺胺嘧啶银13.甲氧苄啶的抗菌作用机制是()A.破坏细菌细胞壁B.抑制二氢叶酸合成酶C.增强机体抵抗力D.改变细菌细胞膜通透性E.抑制二氢叶酸还原酶14.服用磺胺类药物时同服碳酸氢钠的目的是()A.碱化尿液,增加某些磺胺药的溶解度B.防止过敏反应C.增强抗菌作用D.加快药物吸收速度E.延缓药物排泄15.新生儿应用磺胺类药物易出现核黄疸的原因是()A.抑制肝药酶B.与胆红素竞争血浆蛋白结合部位C.减少胆红素的排泄D.促进新生儿红细胞破坏E.降低血脑屏障功能16.痰中分布浓度高,对结核杆菌有效的喹诺酮类药物是()A.诺氟沙星B.吡哌酸C.环丙杀星D.甲氟哌酸E.氧氟沙星17.能竞争性拮抗磺胺药的抗菌作用的化学物质是()A.对氨苯甲酸B.对氨水杨酸C乙酰水杨酸D.叶酸E.乙胺嘧啶18.治疗非特异性结肠炎宜用()A.柳氮磺吡啶B.磺胺嘧啶C.磺胺多辛D.磺胺异嗯唑E.磺胺嘧啶银19.呋喃妥因的主要临床用途是()A.敏感菌所致的肠道感染B.敏感菌所致的泌尿系统感染C.敏感菌所致的中枢神经系统感染D.敏感菌所致的肺部感染E.敏感菌所致的全身感染20.呋喃唑酮的主要临床用途是()A.肠炎和菌痢B.全身感染C伤寒和副伤寒D.霍乱E.尿路感染多选题1.氟喹诺酮类药物的特性包括()A.抗菌谱广B.与其他抗菌药无交叉耐药性C.口服易吸收D.可能损伤软骨组织E.抑制DNA回旋酶2.磺胺类药物的特性包括()A.在酸性尿液中易结晶致肾损害B.与TMP合用作用增强C.抑制细菌二氢叶酸合成酶D.有广谱杀菌作用E.抑制细菌二氢叶酸还原酶3.用磺胺药时,应避免与其他药物相互作用的方面是()A.与其他药物竞争血浆蛋白结合部位B.与普鲁卡因等局部麻醉药同用C.与青霉素同用治疗流行性脑脊髓膜炎D.同用碳酸氢钠碱化尿液E.同用TMP4.喹诺酮类药物中第三代产品包括()A.吡哌酸B.环丙沙星C.诺氟沙星D.萘啶酸E.依诺沙星5. SMZ+TMP可用于治疗()A.泌尿道细菌感染B.伤寒C.结核病D.肠道细菌感染E.呼吸道细菌感染6.磺胺类药物的主要不良反应包括()A.消化道反应B.肾损害C.肝功能损害D .过敏反应E.溶血性贫血7.下列哪些情况下不宜使用喹诺酮类药物?()A.对青霉素过敏者B.未发育完全的儿童C.有癫痫病史者D.服用抗酸药E.妊娠妇女8.甲氧苄啶与磺胺类合用可使:()A.作用时间延长B.耐药菌株减少C.抗菌谱扩大D.抗菌活性增强E.不良反应减少9.甲氧苄啶可增加哪些药物的抗菌作用?()A.红霉素B.氯霉素C.四环素D.磺胺类E.庆大霉素参考答案单选:1-5 EDDAD 6-10 AECBB 11-15 BEEAB 16-20 EAABA多选:1 ABCDE 2ABC 3AB 4BCE 5ABDE 6ABCD 7BCDE 8BCD 9CDE抗结核药单选题1.乙胺丁醇与利福平合用目的在于()A.加快药物的排泄速度B.有利于药物进入结核感染病灶C.有协同作用,并能延缓耐药性的产生D.延长利福平作用时间E.减轻注射时的疼痛2 .可引起视神经炎的抗结核药是()A .异烟肼B .对氨基水杨酸C .乙胺丁醇D .利福平E .卡那霉素 3 .可诱导肝药酶活性的抗结核病药是()A .异烟肼B .吡嗪酰胺C .乙胺丁醇D .利福平E .对氨基水杨酸 4 .适用于各种类型结核病的首选药是()A .异烟肼B .吡嗪酰胺C .乙胺丁醇D .利福平E .对氨基水杨酸 5 .下列不属于异烟肼不良反应的是()A .神经肌肉接头阻滞B .肝损伤C .皮疹D .血小板减少E .周围神经炎 6 .第一线的抗结核病药不包括()A .异烟肼B .利福平C .乙胺丁醇D .链霉素E .对氨基水杨酸 7 .治疗各型结核病的首选药是()A .司帕沙星B .异烟肼C .乙胺丁醇D .利福平E .对氨基水杨酸 8 .使用异烟肼时为防止引起神经系统症状,宜合用()A .维生素CB .维生素DC .维生素B 6D .维生素E E .维生素B 2 9 .用药期间可引起眼泪、尿、粪、痰等成橘红色的药物是() A .异烟肼 B .链霉素 C .乙胺丁醇 D .利福平 E .对氨基水杨酸 10 .下列药物中仅对结核杆菌有效的是()A .吡嗪酰胺B .链霉素C 异烟肼D .利福平E .对氨基水杨酸 11 .下列药物中禁用于妊娠早期妇女的是()A .吡嗪酰胺B .链霉素C .乙胺丁醇D .对氨基水杨酸E .利福平 12 .关于抗结核药应用的原则,下列说法错误的是()A .早期用药B .联合用药C .规律用药D .大量用药E .长期用药 13 .下列药物中可用于严重胆道感染的是()A .吡嗪酰胺B .链霉素C .乙胺丁醇D .利福平E .对氨基水杨酸 14 .下列药物与口服避孕药合用,容易导致避孕失败的是() A .利福平 B .链霉素 C .乙胺丁醇 D .吡嗪酰胺 E .对氨基水杨酸 15 .异烟肼与利福平的共性有()D .均可致外周神经炎E .均有致畸作用16 .下列药物中,可导致“流感综合征”的是()A .吡嗪酰胺B .链霉素C .乙胺丁醇D .利福平 17 .长期用药应定期检查视力的是()A .吡嗪酰胺B .链霉素C .乙胺丁醇D .利福平 18 .下列关于抗结核药临床应用说法不正确的是()A .结核病早期病灶内结核杆菌生长旺盛,对抗结核药敏感,故一经诊断就应用药。
氨基糖苷类抗生素的耐药机制及控制
耐药性的策略
氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素,包括天然和半合成产品两大类:天然来源的由链霉菌和小单胞菌产生,如链霉素、卡那霉素等;半合成品包括奈替米星、阿米卡星等。
那大家是否知道它的作用机制、临床反应或不良反应呢?我们一起来看一下。
1.耐药机制:产生修饰氨基苷类的钝化酶,使药物灭活。
包括乙酰化酶、腺苷化酶和磷酸化酶,可分别将乙酰基、腺苷、磷酸连接到氨基苷类的氨基或羟基上,使药物不能与核糖体结合而失效。
膜通透性的改变,如外膜膜孔蛋白结构的改变,降低了对氨基苷类的通透性,菌体内药物浓度下降。
2.体内过程:吸收氨基苷类的极性和解离度均比较大,口服很难吸收。
多釆用肌内注射,吸收迅速而完全。
主要分布于细胞外液,在肾皮层和内耳内、外淋巴液有高浓度聚积,且在内耳外淋巴液中浓度下降很慢,因而其肾毒性和耳毒性明显。
3.临床应用:氨基苷类主要用于敏感需氧杆菌所致的全身感染。
如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等。
以及胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
4.不良反应:耳毒性包括前庭神经和耳蜗听神经损伤等。
肾毒性氨基苷类是诱发药源性肾衰竭的最常见原因。
药理学复习题名词解释1.副作用:是在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。
2.毒性反应:是由于用药剂量过大、时间过长或少数机体对某些药物特别敏感所发生的危害性反应。
3.后遗效应:是指停药后,血药浓度已降至阈浓度一下时残存的生物效应。
4.耐受性:是指机体对药物的反应性特别低,必须使用较大剂量,才能产生应有的作用。
5.反跳现象:反跳现象是指长时间使用某种药物治疗疾病,突然停药后,原来症状复发并加剧的现象,多与停药过快有关。
6.首关消除效应:口服从胃肠道吸收入静脉系统的药物,在到达全身血液循环之前必须先进入肝脏,部分药物在未发生作用之前就被肝脏灭活、代谢而失去药理活性,使进入人体的药量减少,疗效降低,这种现象称为首关消除。
7.肝肠循环:指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。
8.稳态血药浓度:是指药物在血浆内的稳定时的浓度。
9.半衰期:是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。
10.治疗指数:药物的安全性指标。
通常将半数中毒量(TD50)/半数有效量(ED50)或半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)称为治疗指数。
11.肾上腺素受体激动药:肾上腺素。
12.麻醉药品:又称麻醉品,是指对中枢神经有麻醉作用,连续使用能成瘾产生依赖性的药物。
13.戒断症状:指停止使用药物或减少使用剂量或使用拮抗剂占据受体后所出现的特殊心理生理症状群。
14.全效量:能引起100%的实验动物产生质反应的剂量或浓度15.允许作用:一般指的是激素的允许作用。
16.化学治疗药:凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体(宿主)没有或只有轻度毒性作用的化学物质,称为化学治疗药,简称化疗药。
17.抗生素:是由某些微生物(如真菌、细菌、放线菌)在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物作用的化学物质。
18.抗菌活性:是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。
19.抗菌谱:是指抗菌药物的抗菌范围。
药理学练习试卷47(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题1.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应不包括A.耳毒性B.肾损害C.神经肌肉阻断作用D.肌痉挛E.过敏反应正确答案:D解析:氨基糖苷类抗生素主要包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素等。
它们最主要的严重不良反应是耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应。
其神经肌肉阻断作用表现为肌收缩无力,而非肌痉挛。
知识模块:药理学2.复方炔诺酮片的主要避孕作用机制是A.通过反馈机制,抑制排卵B.抑制子宫内膜正常增殖,不利于受精卵着床C.使宫颈粘液变稠,精子不易进入宫腔D.抑制子宫和输卵管活动,改变受精卵运行速度E.抑制卵巢黄体分泌激素正确答案:A解析:复方炔诺酮片为孕激素炔诺酮和雌激素炔雌醇的复方制剂。
其药理作用主要是通过负反馈机制,抑制排卵。
知识模块:药理学3.呋塞米属于下列哪类利尿药A.强效利尿药B.中效利尿药C.保钾利尿药D.碳酸酐酶抑制药E.渗透性利尿药正确答案:A解析:呋塞米为强效利尿药,作用于髓袢升支粗段,选择性地抑制NaCl的重吸收,因此也属于髓袢利尿药。
其利尿作用强大而迅速,且不受体内酸碱平衡变化的影响。
利尿作用强于其他各类利尿。
知识模块:药理学4.关于卡托普利的描述,错误的是A.使血管紧张素Ⅱ生成减少B.降低外周血管阻力C.适用于各型高血压D.降压时伴反射性心率加快E.可改善心衰患者的心脏功能正确答案:D解析:卡托普利抑制血管紧张素转化酶,使AngⅡ生成减少,从而产生血管舒张作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。
还可抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成,可改善心衰患者的心功能。
临床上适用于各型高血压。
知识模块:药理学5.有关苯妥英钠的论述下列哪项是错误的A.可治疗某种心律失常B.能引起牙龈增生C.能治疗三叉神经痛D.治疗癫痫大发作有效E.口服吸收规则,t1/2个体差异小正确答案:E解析:苯妥英钠为治疗癫痫大发作的首选药物,对三叉神经痛的疗效也好,还可用于治疗洋地黄所致室性心律失常。
氨基糖苷类药的不良反应及预防发表时间:2013-05-22T10:48:54.060Z 来源:《中外健康文摘》2013年第13期供稿作者:乔春英[导读] 造血系统毒性反应链霉素可引起粒细胞缺乏症,卡那霉素、庆大霉素可引起白细胞减少。
乔春英(青海省海西州人民医院药剂科青海海西 817000)【中图分类号】R969 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)13-0114-02【摘要】氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。
由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素。
主要包括链霉素、新霉素、卡那毒素、妥布霉素、大观霉素和来自小单孢菌的庆大霉素、阿米卡星、奈替米星、小诺霉素等。
虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌作用范围大,强而持久,且还具有较长的抗菌后效作用。
从抗菌作用的特点看,氨基糖苷类是一类较优良的抗生素,然而,该类药物的治疗浓度范围窄,不良反应较常见,其中有些是不可逆毒性,这是限制它在临床广泛使用的主要原因。
卡那霉素对假单胞菌感染无效,尤其多重耐药菌株的出现及其严重的毒副作用,已被新的药物取代。
庆大霉素和妥布霉素的抗菌谱较卡那霉素广,具有强大的抗菌活性,在临床广泛应用。
半合成的氨基糖甙类药物阿米卡星等,为目前临床应用的氨基糖甙类的新化合物。
【关键词】氨基糖苷类抗生素不良反应预防1 氨基糖苷类抗生素的作用机制多年来,国内外学者对氨基糖苷类作用机制进行了大量的研究,一致认为:主要是被动弥散通过革兰阴性细菌外膜上的孔蛋白进入胞周隙,然后经主动转运入胞质膜(内膜),这一过程为需氧耗能过程,可被2价阳离子、高渗摩尔浓度及厌氧、缺氧环境阻断或抑制。
进入细胞之后,氨基糖苷类与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质结合。
通过与30S亚基结合以及在mRNA起始密码子上,通过固定30S~50S核糖体复合物而抑制mRNA与核糖体的结合,干扰蛋白质合成的起始阶段。
氨基苷类抗生素的主要不良反应氨基苷类抗生素是杀菌药,可能很多人都不会接触到氨基苷类抗生素,那么氨基苷类抗生素的主要不良反应是什么呢?下面是店铺为你整理的氨基苷类抗生素的主要不良反应的相关内容,希望对你有用!氨基苷类抗生素的主要不良反应耳毒性包括前庭功能障碍和听神经损伤。
其中,前庭功能损害表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍,其发生率依次为新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星。
对听神经损伤表现为听力减退或耳聋,其发生率依次为新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素。
需注意只能经仪器监测显示的“亚临床耳毒性”反应。
耳毒性发生机制与高浓度的药物阻碍了内耳柯蒂氏器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用,导致细胞膜Na+-K+-ATP酶功能障碍,使毛细胞受损有关。
为防止和减少耳毒性的发生,应用本类抗生素时应经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状,并进行听力监测。
应避免同时使用有耳毒性的药物(呋塞米、依他尼酸、红霉素、甘露醇、镇吐药、顺铂等),也应避免与能掩盖其耳毒性的苯海拉明、美克洛嗪、布可力嗪等抗组胺药合用,并注意给药剂量,最好监测治疗剂量的血药浓度,使血药峰浓度不超过12mg/L,谷浓度不高于2mg/L。
肾毒性肾毒性的发生是由于本类药物主要经肾排泄和在肾皮质内蓄积的关系,主要损害近曲小管上皮细胞,中毒初期表现为尿浓缩困难,随后出现蛋白尿、管型尿,严重者可发生氮质血症及无尿等,其发生率依次为新霉素>妥布霉素>庆大霉素、奈替米星、阿米卡星>链霉素肾毒性很低。
应避免同时应用能增加肾毒性的药物(头孢菌素类、右旋糖酐、环丝氨酸、万古霉素、多黏菌素、杆菌肽、两性霉素B等),并注意给药剂量,监测血药浓度。
神经肌肉阻滞作用可引起心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭,与剂量及给药途径有关,常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后,偶见于肌内或静脉注射后。
氨基糖苷类抗生素不良反应1.耳毒性氨基糖苷类抗生素在耳蜗毛细胞中的主要积聚部位是线粒体和溶酶体。
氨基糖苷类抗生素引起的细胞内氧自由基活动增强是毛细胞损害的重要因素之一,因此局部或者全身应用氧自由基清除剂可以保护耳蜗免受氨基糖苷类抗生素的损害。
钙激活的蛋白酶在氨基糖苷类抗生素引起的毛细胞破坏过程中同样扮演了重要的角色,因此抑制钙激活蛋白酶的活性也能有效保护耳蜗毛细胞。
急性氨基糖苷类抗生素耳中毒引起的毛细胞破坏大都死于细胞凋亡,其凋亡原因主要是因为线粒体被药物特异性结合并破坏后,其内部的细胞色素C被释放到细胞质中,因而刺激了Caspase-9并激发其下游的Caspase-3,从而导致毛细胞的程序化死亡。
与此不同的是,慢性氨基糖苷类抗生素耳中毒引起的毛细胞破坏不仅包括细胞凋亡而且涉及细胞坏死。
在氨基糖苷类抗生素引起的毛细胞坏死过程中,溶酶体的超载破裂最终造成毛细胞自溶性坏死是其典型特征。
氨基糖苷类抗生素对螺旋神经节没有直接的毒性作用,但是在耳蜗毛细胞被破坏之后,螺旋神经节往往由于缺乏神经营养因子而发生延迟性神经元死亡。
2.肾毒性氨基糖苷类与肾组织亲和力极高,大量集聚在肾皮质和髓质,使大量溶酶体肿胀破裂、减少能量产生;与钙离子络合,干扰了钙调节转动过程,引起肾小管肿胀,甚至急性坏死。
肾功能减退又使氨基糖苷类血药浓度升高,进一步导致肾功能损伤。
服用氨基糖苷类抗生素的5%--15%患者几天内出现肾功能失调,但及早停药可以恢复。
临床可见蛋白尿、管型尿、尿中红细胞,严重者发生氮质血症及无尿。
老年人、肾功能不全者慎用,忌与有肾毒性药物合用。
多数肾功能损害是可逆的,但此损害导致肾排泄减弱而增加耳毒性。
3.过敏反应过敏反应:即通常所谓变态反应,是各类药物都会出现的不良反应。
氨基糖苷类抗生素过敏反应主要于给药方式,合理用药和药物过敏史有密切关系。
主要表现为皮疹,发热,血管神经性水肿,口周发麻剥脱性皮炎等症状,个别严重者会引起过敏性休克。
氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是什么氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药,那么氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是什么呢?下面是店铺为你整理的氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是的相关内容,希望对你有用!氨基糖苷类抗生素的主要不良反应耳毒性耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。
前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调,其发生率依次为新霉素(neomycin)> 卡那霉素kanamycin> l链霉素streptomycin> 奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gentamicin>妥布霉素tobramycin。
耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋,其发生率依次为新霉素neomycin> 卡那霉素kanamycin> 阿米卡星amikacin> 西索米星gentamicin> 庆大霉素gentamicin >链霉素streptomycin。
Aminoglycosides抗生素的耳毒性直接与其在内耳淋巴液中药物浓度较高有关,可损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的能量产生及利用,引起细胞膜上Na+,K+-ATP酶功能障碍,造成毛细胞损伤。
临床上应避免与高效利尿药或顺铂(cisplatin)等其他有耳毒性的药物合用。
肾毒性氨基糖苷类抗生素主要以原形由肾脏排泄,并可通过细胞膜吞饮作用使药物大量蓄积在肾皮质,故可引起肾毒性。
轻则引起肾小管肿胀,重则产生肾小管急性坏死,但一般不损伤肾小球。
肾毒性通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等,严重时可产生氮质血症和导致肾功能降低。
肾功能减退可使氨基糖苷类抗生素血浆浓度升高,这又进一步加重肾功能损伤和耳毒性。
各种氨基糖苷类抗生素的肾毒性取决于其在肾皮质中的聚积量和其对肾小管的损伤能力,其发生率依次为neomycin> kanamycin >gentamicin> tobramycin >streptomycin> netilmicin。
临床执业医师-综合笔试-药理学-第三十二单元氨基苷类抗生素[单选题]1.耳、肾毒性最低的氨基糖苷类药物是A.卡那霉素B.庆大霉素C.西索米星D.奈替米星E.新霉素(江南博哥)正确答案:D参考解析:题目要求的是“耳、肾毒性最低”,氨基糖苷类抗生素中,奈替米星的耳、肾毒性最低,所以此题答案为D。
掌握“氨基糖苷类抗生素的共性、常用氨基糖苷类药物”知识点。
[单选题]2.首选链霉素的疾病是A.鼠疫B.布氏杆菌病C.草绿色链球菌性心内膜炎D.浸润性肺结核E.立克次体病正确答案:A参考解析:链霉素对多数革兰阴性菌有强大抗菌作用,鼠疫与兔热病,对此链霉素是首选药。
浸润性肺结核要根据患者的情况来决定,而且不是单独使用链霉素就可以,要联合用药,一般使用利福平,异烟肼首选。
掌握“氨基糖苷类抗生素的共性、常用氨基糖苷类药物”知识点。
[单选题]3.氨基糖苷类药物在体内分布浓度较高的部位是A.细胞内液B.血液C.耳蜗内淋巴液D.脑脊液E.结核病灶的空洞中正确答案:C参考解析:氨基糖苷类药物由于极性较高,所以不易进入细胞,主要存在于细胞外液,组织与细胞内的含量比较低,而特殊的是在肾皮质和内耳的外淋巴中含量高。
所以正确答案是C。
掌握“氨基糖苷类抗生素的共性、常用氨基糖苷类药物”知识点。
[单选题]4.下列哪项不是氨基糖苷类抗生素的共同特点A.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成B.水溶性好,性质稳定C.对G+菌具有高度抗菌活性D.对G-需氧杆菌具有高度抗菌活性E.与核蛋白体30S亚基结合,抑制蛋白质合成的杀菌剂正确答案:C参考解析:氨基糖苷类抗生素的共性(1)抗菌作用对G+和G-性菌均有作用,尤其是对G-性菌有强大杀灭作用,在碱性环境中抗菌作用增强。
对静止期细菌有较强的作用。
(2)作用机制阻碍细菌蛋白质的合成。
主要是通过干扰细菌蛋白质合成的始动阶段(抑制70s始动复合物的形成)、肽链延长阶段(与30s亚基结合,使mRNA密码错译)及终止阶段(抑制肽链的释放)而呈杀菌作用。
氨基苷类的主要不良反应①耳毒性及前庭功能失调:多见于卡那霉素、庆大霉素。
耳蜗神经损害,多见于卡那霉素、丁胺卡那霉素。
孕妇注射本类药物可致新生儿听觉受损,应禁用。
②肾毒性:主要损害近端肾小管曲段,可出现蛋白尿、管型尿、继而出现红细胞、尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。
肾毒性大小次序为卡那霉素= 西梭霉素>庆大霉素= 丁胺卡那霉素>妥布霉素>链霉素后神经肌肉阻滞:本类药物具有类似箭毒阻滞乙酸胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制、呼吸衰竭等,可用新斯的明和钙剂静注对抗。
本类反应以链霉素和卡那霉素较多发生,其他品种也不除外。
病人原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生,一般应禁用。
③神经肌肉阻断作用各种氨基甙类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作用,虽较小见,但有潜在性危险。
神经肌肉阻断作用与剂量及给药途径有关,如静脉滴注速度过快或同时应用肌肉松弛剂与全身麻醉药。
重症肌无力者尤易发生,可致呼吸停止。
其机制是乙酰胆碱的释放需Ca2+的参与,药物能与突触前膜上“钙结合部位”结合,从而阻止乙酰胆碱释放。
当出现神经肌肉麻痹时,可用钙剂或新斯的明治疗。
④过敏反应,包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药热、粒细胞减少、溶血性贫血等。
不良反应与药物浓度密切相关,在用药过程中直进行血药浓度监测。
其他有血象变化、肝脏转氨酶升高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。
口服本类药物可引起脂肪性腹泻。
菌群失调和二重感染也有发生。
氨基甙类与两性霉素、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素或万古霉素合用能增加肾脏毒性。
呋塞米速尿、利尿酸及甘露醇等能增加氨基甙类的耳毒性。
苯海拉明、敏可静、安其敏等抗组胺药可掩盖氨基甙类的耳毒性。
氨基甙类能增强骨骼肌松弛药及全身麻醉药引起的肌肉松弛作用,可导致呼吸抑制。
氨基甙类对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性。
此外,对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用。
氨基糖苷类药物的不良反应及综合防治对策摘要查阅多方资料文献,并结合实际的工作情况,分析和总结氨基糖苷类药物的常见不良反应发现,氨基糖苷类药物的常见不良反应主要有肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞以及过敏反应等。
因氨基糖苷类药物具有疗效好、价格低廉的优点,是目前临床上广泛使用的抗菌药物。
但如果不按照用药规定进行合理用药的话就会出现各种不良反应,因此,临床上必须要掌握氨基糖苷类药物的适应证,对血药浓度进行监测,并实行个体化给药,以减少不良反应的发生。
关键词氨基糖苷类药物;不良反应;防治对策氨基糖苷类药物作为一种常见的抗菌类药物,其分子结构中含有一个氨基醇环和一个或多个氨基糖分子,且有配糖基相连接,主要的作用是杀死细菌。
近年来,随着抗生素的广泛使用,耐药菌株已经成为一种较为常见的病原菌,而氨基糖苷类抗生素对于耐药菌株比较敏感,具有较强的抗菌活性,且在治疗呼吸道感染等疾病中都有显著疗效。
但是该类药物在应用过程中治疗浓度范围比较窄,且容易出现不良反应,因此临床上不能广泛使用。
本文详细介绍了氨基糖苷类药物的不良反应以及综合防治对策,以减少不良反应的发生。
1 氨基糖苷类药物的特点及分类1. 1 氨基糖苷类药物的特点特点为:①氨基糖苷类药物的抗菌谱比较广,对于需氧革兰阴性杆菌、葡萄球菌等都有很强的抗菌活性,但是对于厌氧菌等无效。
②氨基糖苷类药物对于静止期的细菌杀菌完全,是属于药物浓度依赖性抗生素,目前已经成为医院内治疗危重感染、院内感染等一种常用药物。
③氨基糖苷类药物对细菌的作用机制主要是将核糖核酸与核糖体结合,从而抑制蛋白质的合成,最终起到杀菌的作用。
④氨基糖苷类药物大多是有机碱,水溶性比较好,内服治疗肠道细菌性感染有一定的疗效。
该药的持续性比较强,一般给药1次,其毒性比较低,可以防止蓄积中毒。
⑤该类药物具有较大的肾毒性以及耳毒性。
1. 2 氨基糖苷类药物的分类通常按照药物的来源将氨基糖苷类药物分为三类:①链霉菌属培养滤液中提取者,如新霉素、卡那霉素、链霉菌等。
氨基苷类抗生素的主要不良反应
氨基苷类抗生素的主要不良反应
氨基苷类抗生素是杀菌药,可能很多人都不会接触到氨基苷类抗生素,那么是什么呢?下面是我为你整理的的相关内容,希望对你有用!
耳毒性
包括前庭功能障碍和听神经损伤。
其中,前庭功能损害表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍,其发生率依次为新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星。
对听神经损伤表现为听力减退或耳聋,其发生率依次为新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素。
需注意只能经仪器监测显示的“亚临床耳毒性”反应。
耳毒性发生机制与高浓度的药物阻碍了内耳柯蒂氏器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用,导致细胞膜Na+-K+-ATP酶功能障碍,使毛细胞受损有关。
为防止和减少耳毒性的发生,应用本类抗生素时应经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状,并进行听力监测。
应避免同时使用有耳毒性的药物呋塞米、依他尼酸、红霉素、甘露醇、镇吐药、顺铂等,也应避免与能掩盖其耳毒性的苯海拉明、美克洛嗪、布可力嗪等抗组胺药合用,并注
意给药剂量,最好监测治疗剂量的血药浓度,使血药峰浓度不超过12mg/L,谷浓度不高于2mg/L。
肾毒性
肾毒性的发生是由于本类药物主要经肾排泄和在肾皮质内蓄积的关系,主要损害近曲小管上皮细胞,中毒初期表现为尿浓缩困难,随后出现蛋白尿、管型尿,严重者可发生氮质血症及无尿等,其发生率依次为新霉素>妥布霉素>庆大霉素、奈替米星、阿米卡星>链霉素肾毒性很低。
应避免同时应用能增加肾毒性的药物头孢菌素类、右旋糖酐、环丝氨酸、万古霉素、多黏菌素、杆菌肽、两性霉素B等,并注意给药剂量,监测血药浓度。
神经肌肉阻滞作用
可引起心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭,与剂量及给药途径有关,常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后,偶见于肌内或静脉注射后。
其发生率依次为妥布霉素>庆大霉素>阿米卡星、卡那霉素>链霉素>新霉素>奈替米星。
原因可能是药物与钙离子络合,或与钙离子竞争,抑制神经末梢释放乙酰胆碱并降低突触后膜对乙酰胆碱的敏感性,使神经肌肉接头处传递阻断。
肾功能减退、血钙过低、同时使用肌松剂、全身麻醉药时易发生,重症肌无力患者尤易发生。
葡萄糖酸钙和新斯的明能翻转这种阻断。
氨基苷类抗生素不主张静脉给药,以免因血药浓度骤然升高,引起呼吸骤停而死亡。
其它不良反应
变态反应,偶可见严重的过敏性休克,尤其是链霉素。
其他反应,偶见中性粒细胞、血小板下降,贫血、血清转氨酶升高,面部、口腔周围发麻及周围神经炎等反应。
氨基苷类抗生素的应用
链霉素streptomycin
抗菌谱广,它具有强大的抗结核分支杆菌活性。
对多数革兰阴性菌有强大抗菌作用。
目前临床主要用于:①与四环素联合,是鼠疫的首选药;②单独用于兔热病,效果良好;③与四环素联合,可用于布氏杆菌病治疗;④与青霉素合用,治疗草绿色链球菌、肠球菌引起的感染性心内膜炎,⑤与氨苄西林合用,作为预防呼吸、胃肠及泌尿系统术后敏感细菌感染;⑥与异烟肼、利福平联合,用于结核病的初治阶段,延缓耐药性的发生。
链霉素治疗时常可出现前庭功能损害,少数患者可出现迟发性或进行性听神经损害,听力下降甚至永久性耳聋。
还可发生过敏性休克,通常于
注射后10 min内突然出现,发生率虽较青霉素少,但死亡率却很高。
因此,注射前应作皮试,阴性者才能用药。
对肾脏的毒性虽为氨基苷类中最轻者,但肾功能不全者仍应慎用。
庆大霉素gentamicin
庆大霉素对革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌作用,是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要抗菌药,在氨基苷类中为首选药,主要用于:①与广谱半合成青霉素类或头孢菌素类抗生素联合用于治疗严重革兰阴性杆菌感染,或病因未明的革兰阴性杆菌混合感染;②与羧苄西林合用,用于铜绿假单胞菌所致的严重感染,但两药不可同时混合滴注,因后者可使庆大霉素的活力降低;③与青霉素或氨苄西林或其他β-内酰胺类抗生素联合治疗肠球菌或革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致的心内膜炎;④与甲硝唑或氯霉素联合用于盆腔、腹腔需氧与厌氧菌混合感染治疗;⑤用于尿路、人工心瓣膜手术前的预防术后感染;⑥用于眼科、皮肤科、耳鼻喉科和外科的局部感染,但因可致光敏感反应,大面积应用易致吸收毒性,故少作局部应用。
⑦口服可用于肠道感染或肠道术前准备。
不良反应有前庭神经功能损害,但较链霉素少见,对肾脏毒性则较多见。
妥布霉素tobramycin
抗菌作用与庆大霉素相似,但铜绿假单胞菌的作用较庆大霉素强2-5倍,而且对庆大霉素耐药者仍有效。
主要用于各种严重的革兰阴性杆菌感染,但一般不作为首选药。
对铜绿假单胞菌感染或需较长时间用药者,以妥布霉素为宜。
阿米卡星amikacin,丁氨卡那霉素
是抗菌谱最广的氨基苷类抗生素,其突出优点是对许多肠道革兰阴性菌和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定,故对一些耐常用氨基苷类的菌株包括铜绿假单胞菌所致感染仍然有效,为治疗此类感染的首选药物,与羧苄西林或头孢噻吩合用,治疗中性粒细胞减少或其他免疫缺陷者感染,疗效满意。
与β-内酰胺类有协同作用。
奈替米星netilmicin
其显著特点是对多种氨基苷类钝化酶稳定,因此对MRSA及对常用氨基苷类耐药菌有较好抗菌活性。
临床用于敏感菌所致的严重感染,但不用于非复杂性、初发的、其他安全有效口服抗菌药物能有效控制的尿路感染。
其耳、肾毒性均较低,但不可任意加大剂量或延长疗程。
若每日剂量>6 mg/kg或疗程长于15天,则有可能发生耳、肾毒性。