比伐卢定简介ppt课件
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规范化应用比伐芦定优化PCI抗凝治疗(全文)在冠心病发病率越来越高的今天,经皮冠状动脉介入治疗(PCI)己成为冠心病的重要救治手段。
PCI治疗使药物无法控制心绞痛得到缓解,急性心肌梗死患者死亡率降低,降低了冠心病患者心血管不良事件的发生率。
但自从PCI手术诞生以来,血栓及出血这一对矛盾复合体便像梦魇一样纠缠着PCI术者。
PCI过程中使用球囊扩张狭窄病变血管,常使血管病变部位内膜撕裂,血管内皮暴露而激活凝血系统,诱发血栓形成。
目前的支架多为合金材质,与血液相容性低,易激活凝血系统,导致支架内血栓的发生。
而急性心肌梗死患者本身高凝倾向,如抗凝不充分,则容易出现无复流、慢血流,甚至支架内血栓。
支架内血栓发生率虽然较低(30d 内发生率为0.6%,3年内发生率为2.9%),但一旦发生,死亡率高达45%。
充分的抗凝治疗是预防PCI术中及术后血栓事件的保证。
上个世纪30年代,普通肝素问世,作为最早使用的抗凝药物一直应用至今。
普通肝素起效快,抗凝效果肯定,一直是PCI围手术期的首选药物,然而,随着应用经验的增多,肝素的不足也逐渐显现。
如对凝血酶的抑制作用不完全且不稳定、抗凝效果不可预测、不同个体差异大、有肝素诱导的血小板减少及其血栓栓塞风险、对血栓内己结合纤维蛋白的凝血酶无效等。
在某些个体患者,肝素的应用反而会导致不可预测的临床后果。
2002年,比伐芦定的上市,给PCI围手术期抗凝提供了新的选择。
比伐芦定是由水蛭素中提取的由20个氨基酸组成的多肽,其抗凝成分为水蛭素衍生物片段。
与肝素不同,比伐芦定与凝血酶的结合是可逆的,并且不需要其他辅酶的参与,能与凝血酶直接结合,是凝血酶特异性抑制剂,不管是在血液中流动的凝血酶,还是已经和血栓结合的凝血酶,它都能够使药物本身的催化位置与阴离子结合位点产生特殊的结合,在根本上解决凝血酶的生物效能。
比伐芦定对凝血酶的作用可逆而短暂,停药后出血风险较小。
比伐芦定经静脉“弹丸式”注射2分钟即可达峰浓度,其抗凝作用呈线性药代动力学,若以0.75mg/kg的速度给予负荷量,再以1.75mg/kg/h维持输液,停止输液后1h左右抗凝作用消失,其抗凝效果可以预测,无需调整剂量。
比伐芦定的规格比伐芦定(Bivalirudin)是一种新型的口服抗凝剂,被广泛用于心脏病等病症的治疗。
比伐芦定的规格是在用药前需要了解的重要信息之一。
这里,我将为大家详细介绍比伐芦定的规格。
首先,比伐芦定的化学名称是Bivalirudin,通用名为比伐卢定(Bivalirudin)。
其化学结构是一种短链多肽,主要由9个氨基酸残基组成。
它是由自然产生的血浆蛋白质,叫做胰腺素样蛋白(hirudin)改造而来。
比伐芦定是一种注射剂,它通常以粉末的形式供应,需要通过注射器注射给需要治疗的患者。
比伐芦定粉末常常被用于制备注射液,以便于给予患者。
比伐芦定的规格主要包括剂量、使用方式、适应症、禁忌症等。
首先,对于剂量的规格,需要根据患者的具体情况进行调整,因为不同的病情所需要的剂量是不同的。
一般情况下,剂量为每千克0.75毫克,根据患者的体重、性别、年龄等因素进行调整。
同时,需要注意,比伐芦定的使用剂量过多会导致出血的风险增加。
其次,比伐芦定的使用方式非常特殊,需要经过专业的医务人员进行注射,并按照医生的建议进行使用。
比伐芦定常常和其他抗血小板药物一起使用,以达到更好的治疗效果。
再次,比伐芦定的适应症包括:心脏病、心肌梗死、血栓性脉管炎、血栓栓塞性脉管炎、术后深静脉血栓形成等。
需要注意的是,这些病症的治疗需要由专业医务人员进行医疗指导和规范治疗。
最后,比伐芦定的禁忌症包括:过敏史、出血倾向、肝、肝肾功能不全及妊娠期等特殊情况。
因此,患者在使用比伐芦定前,需要告知医生有关自己病史和过敏历史等重要资讯,以便医生能够指导用药。
总的来说,比伐芦定是一种非常有效的抗凝药物,但是需要注重剂量、使用方式、适应症和禁忌症等规格,避免出现副作用或者引起其他疾病的发生。
因此,在使用比伐芦定前,一定要跟医生进行详细的沟通和评估。
比伐卢定简介目录•1拼音•2英文参考•3比伐卢定说明书o 3.1药品名称o 3.2英文名称o 3.3比伐卢定的别名o 3.4分类o 3.5剂型o 3.6比伐卢定的药理作用o 3.7比伐卢定的药代动力学o 3.8比伐卢定的适应证o 3.9比伐卢定的禁忌证o 3.10注意事项o 3.11比伐卢定的不良反应o 3.12比伐卢定的用法用量o 3.13比伐卢定与其它药物的相互作用o 3.14专家点评1拼音bǐ fá lú dìng2英文参考Bivalirudin3比伐卢定说明书3.1药品名称比伐卢定3.2英文名称Bivalirudin3.3比伐卢定的别名比伐芦定;Angiomax3.4分类循环系统药物 > 抗血栓药物 > 抗凝剂3.5剂型250mg。
3.6比伐卢定的药理作用比伐卢定是一种合成的抗凝药,是天然产生的水蛭素的类似物,是由20个氨基酸组成的多肽,能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性,抑制凝血酶所催化和诱导的反应。
比伐卢定不仅能与血浆游离的凝血酶结合,也能与血块相连的凝血酶结合,此结合是可逆的,且不需要ATⅢ的存在。
比伐卢定具有较强的抗凝作用,对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。
比伐卢定可使部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时时间(PT)和活化凝血时间(ACT)延长。
3.7比伐卢定的药代动力学比伐卢比伐卢定不结合于血浆蛋白(除了凝血酶),在静推比伐卢定时,剂量与血浆浓度呈线性关系。
静推比伐卢定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后,比伐卢定血血浆浓度达稳态。
比伐卢定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除,肾功能正常者的清除半衰期约为25min,中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。
25%的比伐卢定可被透析掉。
须监测APTT。
比伐卢定静脉注射后,立即出现抗凝作用,可见到PT,APTT的时间延长。
停药后1~2h,PT就可恢复正常范围。
注射用比伐卢定说明书【通用名称】比伐卢定【产品英文名称】 Bivalirudin【功效主治】本品主要用于预防血管成型介入治疗不稳定性心绞痛,前后的缺血性并发症。
【化学成分】抗凝成分是水蛭素衍生物(片断),系一合成 20肽,相对分子质量 2 180。
结构式为 D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH【药理作用】本品为凝血酶(thrombin)直接的、特异的、可逆性抑制剂。
无论凝血酶处于血循环中还是与血栓结合,本品均可与其催化位点和阴离子结合位点(又称底物识别位点)发生特异性结合,从而直接抑制凝血酶的活性…1,其作用与肝素不同,它不依赖于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素辅因子Ⅱ等。
凝血酶是凝血反应中起核心作用的丝氨酸蛋白酶:它水解纤维蛋白原生成纤维蛋白单体;激活凝血因子XⅢ;促进纤维蛋白交联形成稳定血栓的共价结构。
同时,凝血酶激活凝血因子V,Ⅷ;激活血小板,促进血小板聚集和颗粒释放。
因凝血酶可水解本品多肽顺序中Arg3和 Pro4之间的肽键,使本品失活,所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而短暂的。
在体外实验中,本品以浓度依赖方式延长健康人血浆的活化部分凝血酶时间 (activated partial thromboplastin time,af T)、凝血酶时间(thrombin time,1vr)、凝血酶原时间(prothrombin time,PT)。
本品与游离型凝血酶或血栓型凝血酶的结合不受血小板释放物质影响。
健康志愿者试验显示:本品以剂量和浓度依赖方式延长活化凝血时间(activated clotting time,ACT),af耵,Prr和1vr。
因血管梗塞≥70%而接受经皮穿刺腔内冠状动脉成型术(PTCA)治疗的冠心病患者,给予本品后也可获得与健康人相同的抗凝效果。