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比伐卢定的使用注意事项比伐卢定 Bivalirudin中文别名：三氟醋酸比伐芦定比伐卢定为白色至灰白色粉末，是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由20个氨基酸组成的多肽，分子式：C98H138N24O33，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血酶所催化和诱导的反应药代动力学：比伐卢比伐芦定不结合于血浆蛋白（除了凝血酶），在静推比伐芦定时，剂量与血浆浓度呈线性关系。
静推比伐芦定1mg/kg和静脉滴注每小时2.5mg/kg 4h后，比伐芦定血血浆浓度达稳态。
比伐芦定是通过肾脏以蛋白水解方式中从血浆中清除，肾功能正常者的清除半衰期约为25min，中、重度的肾功能不全患者的清除半衰期延长。
25%的比伐芦定可被透析掉。
须监测APTT。
比伐芦定静脉注射后，立即出现抗凝作用，可见到PT，APTT的时间延长。
停药后1～2h，PT就可恢复正常范围。
适应症：不稳定型心绞不稳定型心绞痛患者接受PTCA术；经皮干预冠脉的急性缺血性并发症。
用法用量为了减少接受经皮经腔冠状动脉成形术（PTCA）的不稳定型心绞痛患者发生急性缺血性并发症，建议在进行PTCA之前，立即静脉注射比伐芦定1mg/kg，继而以每小时2.5mg/kg的速度持续输注比伐芦定4h。
如有必要，再以每小时0.2mg/kg的速度持续输注20h。
同时，每天可以合用阿司匹林325mg。
禁忌1.对比伐芦定过敏者、哺乳者禁用。
2.对任何出血患者禁用。
[2]注意事项用药后，尤其是中、重度的肾功能不全患者应注意监测APTT值。
孕妇及哺乳期妇女用药，由于对妊娠及哺乳期妇女没有足够的临床研究，对妊娠妇女只有在必须用药时才可应用。
动物研究显示，比伐芦定可进入乳汁，所以应以用药对哺乳期妇女的重要性来决定是停止哺乳还是停药。
儿童用药，尚没有儿童用药的安全性资料。
老年患者用药，没有必要对老年人调整剂量。
药物过量，若应用比伐芦定过量，无特效药物纠正，须停用比伐芦定。
比伐卢定作用机制
1. 什么是比伐卢定？
比伐卢定（bi-valirudin）是一种抗凝血药物，属于直接凝血酶
抑制剂。
它起到的作用是通过抑制血液凝固过程中的凝血酶，使血液
保持流动状态。
常用于防治心脏手术、心脏病等导致的下肢静脉栓塞、肺栓塞等疾病。
2. 比伐卢定的主要成分
比伐卢定的主要成分是一种人工合成的多肽，它在结构上类似于
人体中的自然抗凝剂-蛋白酶抑制剂（antithrombin III），但比其在
抗凝血能力方面更为强大。
3. 比伐卢定的作用机制
比伐卢定能够直接抑制血液凝固酶（thrombin）的活性，从而影
响血液凝固过程。
具体作用机制如下：
- 比伐卢定能够阻断血液凝固过程中的凝血酶的结构域，从而阻
止凝血酶聚合，防止其对纤维蛋白的凝聚，从而使纤维蛋白不能聚合
形成血栓。
- 同时，比伐卢定还可以与抗凝剂-蛋白酶抑制剂结合，增强后者
对凝血酶的抑制作用，进一步增强抗凝能力。
- 另外，比伐卢定抑制凝血酶后还能改变凝血酶的形态，使凝血
酶分子失去原有的生物活性，从而加速凝血酶的清除和失活。
通过这些机制，比伐卢定能够帮助病人预防和治疗血栓、栓塞等血管病变，降低心血管疾病发生风险。
比伐卢定(ANGIOMAX )在HORIZONS-AMI实验当中，血管成形术後，无论是心脏病患的种族、年龄、糖尿病或肾脏功能高低，这些患者完成30天的疗程後，Angiomax促成负面的临床结果改善，并减少大出血情形，比伐卢定(bivalirudin)是一种近年来应用于临床的直接凝血酶抑制剂，于2000年批准在美国上市，其有效抗凝成分为水蛭素衍生物片段，通过直接并特异性抑制凝血酶活性而发挥抗凝作用，作用可逆而短暂。
早期的临床研究显示：比伐卢定抗凝治疗效果确切，且出血事件的发生率较低，和传统的肝素抗凝治疗相比使用更为安全。
为了证明比伐卢定在急性冠状动脉综合征（ACS）患者治疗中的有效性和安全性，研究者设计了ACUITY临床研究。
日前，ACUITY研究结果在《新英格兰医学杂志》上发表，有关比伐卢定在对ACS病人实施介入治疗过程中的应用以及应用时机等问题，再次引起心脏病学家的关注以及争议。
甲方:有效降低ACS介入治疗的出血事件——比伐卢定值得一用ACUITY临床试验旨在对比研究比伐卢定与传统的肝素联合血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂治疗，在高危ACS患者中的疗效和安全性。
在近期出版的《新英格兰医学杂志》上刊登的ACUITY研究结果表明（StoneGW, et al “Bivalirudin for Patients with AcuteCoronary Syndromes” N Eng J Med 2006; 355:2203-2216），单用比伐卢定的疗效与传统抗凝药物相当，在防止缺血事件的同时，能显著减低出血的发生。
ACUITY研究共入选17个国家、13,819名高危的非ST段抬高型急性冠脉综合征患者。
病人被随机分为3个抗凝组：普通肝素或低分子肝素与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 抑制剂联用组，比伐卢定与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂联用组以及单用比伐卢定治疗组。
主要观察终点为30天内发生的缺血性复合终点（死亡、心肌梗死或因缺血须行计划外血管再通术）、严重出血事件及总的临床结局（发生缺血性或严重出血事件的总和）。
规范化应用比伐芦定优化PCI抗凝治疗（全文）在冠心病发病率越来越高的今天，经皮冠状动脉介入治疗（PCI）己成为冠心病的重要救治手段。
PCI治疗使药物无法控制心绞痛得到缓解，急性心肌梗死患者死亡率降低，降低了冠心病患者心血管不良事件的发生率。
但自从PCI手术诞生以来，血栓及出血这一对矛盾复合体便像梦魇一样纠缠着PCI术者。
PCI过程中使用球囊扩张狭窄病变血管，常使血管病变部位内膜撕裂，血管内皮暴露而激活凝血系统，诱发血栓形成。
目前的支架多为合金材质，与血液相容性低，易激活凝血系统，导致支架内血栓的发生。
而急性心肌梗死患者本身高凝倾向，如抗凝不充分，则容易出现无复流、慢血流，甚至支架内血栓。
支架内血栓发生率虽然较低（30d 内发生率为0.6％，3年内发生率为2.9％），但一旦发生，死亡率高达45％。
充分的抗凝治疗是预防PCI术中及术后血栓事件的保证。
上个世纪30年代，普通肝素问世，作为最早使用的抗凝药物一直应用至今。
普通肝素起效快，抗凝效果肯定，一直是PCI围手术期的首选药物，然而，随着应用经验的增多，肝素的不足也逐渐显现。
如对凝血酶的抑制作用不完全且不稳定、抗凝效果不可预测、不同个体差异大、有肝素诱导的血小板减少及其血栓栓塞风险、对血栓内己结合纤维蛋白的凝血酶无效等。
在某些个体患者，肝素的应用反而会导致不可预测的临床后果。
2002年，比伐芦定的上市，给PCI围手术期抗凝提供了新的选择。
比伐芦定是由水蛭素中提取的由20个氨基酸组成的多肽，其抗凝成分为水蛭素衍生物片段。
与肝素不同，比伐芦定与凝血酶的结合是可逆的，并且不需要其他辅酶的参与，能与凝血酶直接结合，是凝血酶特异性抑制剂，不管是在血液中流动的凝血酶，还是已经和血栓结合的凝血酶，它都能够使药物本身的催化位置与阴离子结合位点产生特殊的结合，在根本上解决凝血酶的生物效能。
比伐芦定对凝血酶的作用可逆而短暂，停药后出血风险较小。
比伐芦定经静脉“弹丸式”注射2分钟即可达峰浓度，其抗凝作用呈线性药代动力学，若以0.75mg/kg的速度给予负荷量，再以1.75mg/kg/h维持输液，停止输液后1h左右抗凝作用消失，其抗凝效果可以预测，无需调整剂量。
在经皮冠状动脉介入治疗期间比伐卢定可能使出血的风险降低佚名【期刊名称】《心血管病防治知识：学术版》【年(卷),期】2011()6【摘要】《心血管介入》所研究，在经皮冠状动脉介入治疗（PCI）期间，在使用比伐卢定与普通肝素或肝素糖蛋白Ⅱb—Ⅲa抑制剂相比，使用比伐卢定能使出血的风险降低。
研究者报告说：对近8000例患者的分析发现，不管活化凝血时间（ACT）的情况下，应用比伐卢定与普通肝素带或不带糖蛋白Ⅱb-Ⅲa抑制剂相比．【总页数】1页(P47-47)【关键词】经皮冠状动脉介入治疗;比伐卢定;风险;出血;治疗期;糖蛋白Ⅱb;普通肝素;活化凝血时间【正文语种】中文【中图分类】R654.2【相关文献】1.比伐卢定或肝素联合替罗非班在ST段抬高心肌梗死患者直接经皮冠状动脉介入治疗围术期对血栓、出血及P-选择素的影响 [J], 何鹏义;潘光巍;木胡牙提·乌拉斯汉;赵燕;王珊珊;杨玉春;刘志强;张雷;巧丽盼;摆玲2.比较阿加曲班和比伐卢定在高出血风险且肝素诱导的血小板减少症-IgG抗体阳性的ST段抬高型心肌梗死患者急诊经皮冠状动脉介入治疗中的抗凝疗效 [J], 晋辉;邱翠婷;刘静;孙亚超;曾辉;韩风杰;郑海军3.中高危出血风险冠状动脉粥样硬化性心脏病患者择期行经皮冠状动脉介入治疗术后不续用比伐芦定对预后影响及安全性 [J], 于晓雪;王萍;王效增;汪倩;周铁楠4.女性接受经皮冠状动脉介入治疗时应用比伐卢定的缺血和出血后果:REPLACE(PCI联合比伐卢定减少临床事件的随机化评估)-2试验的亚组分析 [J], Chacko M.;Lincoff A.M.;Wolski K.E;韩瑞娟5.比伐卢定或肝素联合替罗非班在ST段抬高心肌梗死患者直接经皮冠状动脉介入治疗围术期对血栓及出血的影响 [J], 闫杰松;周栋;郭宁因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
比伐卢定在心血管介入治疗急性心肌梗死中的临床效果
范爱德
【期刊名称】《中国当代医药》
【年(卷),期】2018(025)028
【摘要】目的探讨比伐卢定与心血管介入治疗急性心肌梗死的临床效果.方法选取2016年8月～2017年8月我院收治的100例急性心肌梗死患者作为研究对象,采取双盲法将其分为对照组和实验组,每组各50例.对照组患者采取普通肝素来进行抗凝治疗,实验组患者采取比伐卢定来进行抗凝治疗.比较分析两组患者的手术资料、TIMI血流改善情况以及术后主要不良心血管事件(MACE)出血发生率.结果两组患者的手术资料比较,差异无统计学意义(P＞0.05);实验组患者的TIMI血流分级情况优于对照组患者,差异有统计学意义(P＜0.05);实验组患者术后30 d内MACE 以及出血的发生率低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论急性心肌梗死患者接受比伐卢定联合心血管介入的治疗方式,取得了显著的治疗效果,安全性也更高,值得更加广泛地应用于临床.
【总页数】3页(P52-54)
【作者】范爱德
【作者单位】湘雅常德医院心血管内科,湖南常德415000
【正文语种】中文
【中图分类】R541.4
【相关文献】
1.综合护理在心血管介入治疗护理中的临床效果分析 [J], 薛桂荣
2.比伐卢定在心血管介入治疗中应用的研究进展 [J], 王现涛;苏强;李浪
3.盐酸替罗非班联合心血管介入治疗急性心肌梗死患者的临床效果与安全性分析[J], 万小松; 杨纪才
4.分析应用盐酸替罗非班联合心血管介入治疗急性心肌梗死的临床效果与安全性[J], 谭传福
5.盐酸替罗非班氯化钠注射液与心血管介入治疗急性心肌梗死患者临床效果分析[J], 王传同;张琦
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比伐芦定在冠心病介入治疗中的应用进展何慧;张庆军;毛雯;郑玉建;吴迪【期刊名称】《中国心血管病研究》【年(卷),期】2017(015)005【总页数】4页(P394-397)【关键词】比伐芦定;肝素;经皮冠状动脉介入术;出血【作者】何慧;张庆军;毛雯;郑玉建;吴迪【作者单位】063000河北省唐山市,华北理工大学研究生学院;煤炭总医院心血管内科;煤炭总医院心血管内科;煤炭总医院心血管内科;煤炭总医院心血管内科【正文语种】中文【中图分类】R541.4抗凝治疗对经皮冠状动脉介入术（PCI）的效果、远期预后至关重要，目前临床中多通过调整肝素或低分子肝素的用量等预防出血风险，但在实际工作中缺乏明确的标准，容易抗凝不足致血栓形成或抗凝过度而增加出血。
比伐芦定（Bivalirudin）作为一种新型直接凝血酶抑制剂，国内外较多高质量的临床研究将其用于PCI术的抗凝治疗，而对其研究结果仍不尽统一。
本文对比伐芦定PCI术抗凝临床获益的最新进展进行论述。
肝素已成为PCI中预防接触性血栓及缺血性并发症等最常用的抗凝剂，具有价廉方便、易于中和拮抗等优点。
但因为肝素-抗凝血酶复合物不能与纤维蛋白结合的凝血酶相结合，而这部分凝血酶在血栓的增长过程中又起到了重要作用，造成其对部分凝血因子和凝血过程的某一阶段不能起到理想的抑制作用，特别是直接抑制能力较弱；其次肝素可引起肝素介导的血小板减少并发症[1]，一旦真正发生，对患者的安全和预后会造成致命的影响。
比伐芦定是一种新型直接凝血酶抑制剂，系水蛭素的衍生物，是由20个氨基酸组成的多肽，与凝血酶结合非常紧密，通过抑制凝血酶的活性位点而起效，且不需要辅助因子，具有可逆性和较强专一性，抗凝效果可预测性较肝素强，因此不用特意去了解其凝血效果[2]。
然而其有效时间较短，结合容易遭到破坏，只要融合在一起，凝血酶自身便能破坏其内部多肽顺序中Arg3和Pro4之间肽键结构，让其失去活性，从而不会出现肝素抗凝引起的血小板减少，因此也不会导致肝素抵抗现象的发生。
