比伐芦定PPT幻灯片课件
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凝血系统的药物
凝血酶前体
凝血酶
氢醌型维生素K
维生素K环氧化 还原酶
环氧型维生素K （－） 华法林
华法林
体内过程
给药途径 血浆蛋白结合率 达峰时间 代谢 t1/2 排泄 口服且吸收完全 97％ 0.5-4h 肝脏 42-54h 肾
临床应用
1. 心房颤动和心脏瓣膜病所致血栓；心脏瓣膜修复术 2. 防止髋关节手术静脉血栓 3. 预防复发性血栓栓塞
华法林 不良反应
出血 严重时应停药，并给予维生素K
药物相互作用
1. 体内维生素K含量降低，本药作用增强 2. 血小板抑制药可与本类药发生协同作用 3. 水合氯醛，羟基保泰松，甲磺丁脲，奎尼丁等使本 类药作用增强（提高血浆浓度） 4. 水杨酸盐，丙咪嗪，甲硝唑，西米替丁等使本类药 作用增强（抑制肝药酶）
用法用量：本品临用前应以注射用灭菌生理盐水 或5%葡萄糖溶液配制。
注射用尿激酶
成份：从健康人尿中分离的，或从人肾组织培养中获 得的一种酶蛋白。每毫克蛋白中尿激酶活力不得 少于12万单位。
适应症：主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括： 急性广泛性肺栓塞、胸痛6-12小时内的冠状动脉 栓塞和心肌梗死、症状短于3-6小时的急性期脑血 管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症 状严重的髂-股静脉血栓形成者。溶栓的疗效均需 后继的肝素抗凝加以维持。
t-PA：可激活纤溶系统 TFPI：目前发现唯一抑制VIIa/TF的生理物质 4. 降血脂作用
肝素钠注射液 主要成分：肝素钠 肝素钠系自猪的肠粘膜提取精制的一种硫 酸氨基葡聚糖的钠盐。 适应症：用于防治血栓形成或栓塞性疾病 （如心肌梗死，血栓性静脉炎，肺栓塞 等）；各种原因引起的弥散性血管内凝血 （DIC）；也用于血液透析、体外循环、导 管术、微血管手术等操作中及某些血液标 本或器械的抗凝处理。
比伐芦定强适应症
PRISM-PLUS study:
评价急诊CABG术前使用替罗非班的影响
A组单用
替罗非班 n=70
B组 替罗非班+抑 肽酶n=110 C组 替罗非班+氨 甲环酸n=52
D组
术前未用替罗 非班n=200
行急诊CABG术
International Journal of Cardiology ,2005,127(2): 73– 78
PCI失败转急诊CABG指南
1.术前停止使用GPIIb/IIIa抑制剂 2.手术至少于停用阿昔单抗12h后，替罗非班和依 替巴肽至少停药2-4h后进行（推荐级别：IB）， 以减少术中失血量及血小板的输注。
需要一种更好的抗凝：
简化用药 方便手术 呼之即来挥之则去
抗栓
防出血
逆转出血------安全性优势
理想抗凝治疗净收益
优点 血栓 风险 出血
泰加宁 - 比伐芦定
信立泰药业使用国际先进技术生产的
优秀抗栓抗凝药物
比伐芦定在美国的大多数导管室使用率达８０－９９％
CONTENT
比伐芦定的抗凝机理
比伐芦定与肝素/肝素+GPI疗效对照
比伐芦定适用于各种类型的PCI患者
PCI术中的凝血特点：凝血酶很关键
导管、支架接触性凝血途径
3.5%
p<0.05
肾功能衰竭 住院时间
6%
p<0.05
D: 14.6±3.4天
p<0.05
PRISM-PLUS 结论
急诊CABG术前使用替罗非班（无论有无合用抑肽 酶或氨甲环酸）与未使用者相比
术后出血显著增加
死亡率增加
更易发生肾功能衰竭 住院时间延长 进一步的临床观察发现在术前4h（相比<2h,2-4h）停用替罗 非班的患者行急诊CABG术，临床事件得到一定改善
血管活性药物的使用ppt课件
0.2-0.5ug/Kg/min. ❖ 过敏性休克时可皮下或肌注肾上腺素0.5-1mg，
也可用0.1-0.5mg+生理盐水稀释至10ml，缓慢静 推，10-20分钟重复注射;如疗效不好，可改用48mg+5%葡萄糖500-1000ml，静脉点滴。 ❖ 心肺复苏时肾上腺素1mg心内注射或静推，每隔 3-5分钟重复使用
DA不良反应
❖ 不良反应：用量过大或过快可出现心动过速、心 律失常，恶心、呕吐，和肾血管收缩而致肾功能 下降，DA的半衰期只有1-2min，及时发现减慢 滴速和停药，上述症状即可消失，必要时予酚妥 拉明对抗；药液外渗可引起皮肤、皮下组织坏死 ，可局部予普鲁卡因局封处理。
❖ 禁忌症：高血压、心梗、甲亢、糖尿病患者禁用 。
201250/3/5
注意事项
❖ 有指证的患者，尽早使用，可用于外周及中心静 脉给药。
❖ 用本品前应补足血容量和纠正酸中毒 ❖ 停药前逐渐减量，以防低血压，同时要使容量负
荷达到优化 ❖ 如滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持
续低血压，应停用多巴胺，改用去甲肾上腺素 ❖ 忌与碱性药物配伍
201260/3/5
❖ 预防肾血管收缩致急性肾功能衰竭或加剧心功能衰竭，监 测血压和尿量，调整用药速度，可同时静滴小剂量多巴胺 或者酚妥拉明
❖ 小剂量和低浓度给药，不宜长时间持续用药，以免血管剧 烈收缩，加剧微循环障碍
❖ 静脉滴注时应注意局部组织情况，防止药液外漏引起局部 组织坏死，如发现外漏或注射部位皮肤苍白，应立即热敷 ，并用普鲁卡因或α受体阻断药
202210/3/5
NA注意事项
❖ 禁止与可卡因、其他儿茶酚胺类药物合并使用。 ❖ 停药后血压下降，故应逐渐减量后停药。 ❖ 禁忌症：高血压、动脉粥样硬化症、器质性心脏
也可用0.1-0.5mg+生理盐水稀释至10ml，缓慢静 推，10-20分钟重复注射;如疗效不好，可改用48mg+5%葡萄糖500-1000ml，静脉点滴。 ❖ 心肺复苏时肾上腺素1mg心内注射或静推，每隔 3-5分钟重复使用
DA不良反应
❖ 不良反应：用量过大或过快可出现心动过速、心 律失常，恶心、呕吐，和肾血管收缩而致肾功能 下降，DA的半衰期只有1-2min，及时发现减慢 滴速和停药，上述症状即可消失，必要时予酚妥 拉明对抗；药液外渗可引起皮肤、皮下组织坏死 ，可局部予普鲁卡因局封处理。
❖ 禁忌症：高血压、心梗、甲亢、糖尿病患者禁用 。
201250/3/5
注意事项
❖ 有指证的患者，尽早使用，可用于外周及中心静 脉给药。
❖ 用本品前应补足血容量和纠正酸中毒 ❖ 停药前逐渐减量，以防低血压，同时要使容量负
荷达到优化 ❖ 如滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持
续低血压，应停用多巴胺，改用去甲肾上腺素 ❖ 忌与碱性药物配伍
201260/3/5
❖ 预防肾血管收缩致急性肾功能衰竭或加剧心功能衰竭，监 测血压和尿量，调整用药速度，可同时静滴小剂量多巴胺 或者酚妥拉明
❖ 小剂量和低浓度给药，不宜长时间持续用药，以免血管剧 烈收缩，加剧微循环障碍
❖ 静脉滴注时应注意局部组织情况，防止药液外漏引起局部 组织坏死，如发现外漏或注射部位皮肤苍白，应立即热敷 ，并用普鲁卡因或α受体阻断药
202210/3/5
NA注意事项
❖ 禁止与可卡因、其他儿茶酚胺类药物合并使用。 ❖ 停药后血压下降，故应逐渐减量后停药。 ❖ 禁忌症：高血压、动脉粥样硬化症、器质性心脏
20141012比伐芦定研究进展
所有明确/可 能支架血栓 急性血栓 （＜24h） 亚急性血栓 （1-30d）
0.77
2（0.3）
2（0.3）
2（0.3）
1.00
2（0.3）
4（0.6）
3（0.4）
0.66
Han Yaling
TCT2014
2014TCT-BRIGHT研究
30天结果-泰加宁全面优越于肝素/肝素+替罗非班
泰加宁组 (n=728), (%) 8.8% 4.1% 5.1% 肝素组 (n=724), (%) 13.2% 7.6% 5.7% 肝素+替罗非班组 (n=726), (%) 17.1% 12.4% 5.0%
Dr Rod Stables
国外权威专家对BRIGHT研究的评论
-- 2014TCT
Stephan Windecker博士也表示： 赞同延时注射的观点。
Dr Stephan Windecker
HEAT-PPCI研究缺陷总结
单中心试验，开放标签设计
事后才签署知情同意，试验结果可能存在人为偏倚,死亡 病例无法纳入，死亡例数多的组事件反而会显示更少. 试验使用方法存在缺陷： ①在救护车上就开始使用比伐芦定，导致手术时早已 过了达峰浓度. ②术后立即停药，导致PCI术后形成一个抗栓空白期.
EUROMAX：比伐芦定显著降低 30天死亡或大出血（non-CABG）发生率
Kaplan–Meier curves of the primary composite endpoint
已经清楚
与肝素±GPI比较，比伐芦定能显著降低行PCI 术的STEMI患者30天内主要终点事件和非CABG大 出血事件。
素联合替罗非班相比较，具有更低的出血风险
比伐芦定强适应症共58页文档
Байду номын сангаас
31、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
比伐芦定强适应症
1、纪律是管理关系的形式。——阿法 纳西耶 夫 2、改革如果不讲纪律，就难以成功。
3、道德行为训练，不是通过语言影响 ，而是 让儿童 练习良 好道德 行为， 克服懒 惰、轻 率、不 守纪律 、颓废 等不良 行为。 4、学校没有纪律便如磨房里没有水。 ——夸 美纽斯
5、教导儿童服从真理、服从集体，养 成儿童 自觉的 纪律性 ，这是 儿童道 德教育 最重要 的部分 。—— 陈鹤琴
31、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
比伐芦定强适应症
1、纪律是管理关系的形式。——阿法 纳西耶 夫 2、改革如果不讲纪律，就难以成功。
3、道德行为训练，不是通过语言影响 ，而是 让儿童 练习良 好道德 行为， 克服懒 惰、轻 率、不 守纪律 、颓废 等不良 行为。 4、学校没有纪律便如磨房里没有水。 ——夸 美纽斯
5、教导儿童服从真理、服从集体，养 成儿童 自觉的 纪律性 ，这是 儿童道 德教育 最重要 的部分 。—— 陈鹤琴
比伐芦定药物使用注意事项
比伐芦定
比伐芦定（无菌冻干粉针剂：每瓶 250mg。）
■ 是一种人工合成的抗凝血药物，是水蛭素的20肽类似物，于2000 年获准在美国上市。其注射剂为白色疏松状物或无定形固体。比 伐芦定能与凝血酶催化位点和阴离子外结合位点发生特异性结合， 直接抑制凝血酶的活性，从而抑制凝血酶所催化和诱导的反应， 其作用是可逆的。比伐芦定主要作为抗凝剂用于成人择期经皮冠 状动脉介入治疗(PCI)。
比伐芦定的禁忌
1. 对比伐芦定或水蛭素过敏的病人。 2. 活动性出血病人。
比伐芦定的注意事项
1. 比伐芦定不能用于肌肉注射。 2. 出血:不明原因的红细胞容积、血红蛋白或血压下降提示可能有出血，如果出现出
血或怀疑出血应停止给药。目前尚没有比伐芦定解毒药物。
比伐芦定的注意事项
3. 过敏:病人若患有荨麻疹、全身性荨麻疹、胸闷、气喘、低血压和过敏反应需提前 告知，在休克情况下，利用目前的救治方法治疗。接受γ射线近距离治疗的患者 使伐芦定的药理作用
■ 比伐芦定是凝血酶的直接抑制剂，与游离及血栓上凝血酶的催化 位点和阴离子外结合位点特异结合起抑制作用。
■ 体外研究表明，比伐芦定不仅能抑侧游离的凝血酶，还能抑制与 血块结合的凝血酶而不会被血小板释放出的物质中和，它能延长 正常人血浆激活的部分促凝血酶原时间(APTT)、凝血酶时间(TT)、 凝血酶原时间(PT) 和活化凝血时间(ACT)延长，并与比伐芦定的 浓度呈线性关系，但临床应用是否存在这种相关性尚不清楚。
比伐芦定的药物作用
■ 在静脉注射完肝素 30 分钟后或皮下注射完低分子量肝素 8 小时后可使用比伐芦定。进行了比伐芦定与血小板抑制 剂如阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、阿昔单抗、埃替非 巴肽或替罗非班的相互作用研究，结果显示，上述联合用 药没有药效学上的相互作用。
比伐芦定（无菌冻干粉针剂：每瓶 250mg。）
■ 是一种人工合成的抗凝血药物，是水蛭素的20肽类似物，于2000 年获准在美国上市。其注射剂为白色疏松状物或无定形固体。比 伐芦定能与凝血酶催化位点和阴离子外结合位点发生特异性结合， 直接抑制凝血酶的活性，从而抑制凝血酶所催化和诱导的反应， 其作用是可逆的。比伐芦定主要作为抗凝剂用于成人择期经皮冠 状动脉介入治疗(PCI)。
比伐芦定的禁忌
1. 对比伐芦定或水蛭素过敏的病人。 2. 活动性出血病人。
比伐芦定的注意事项
1. 比伐芦定不能用于肌肉注射。 2. 出血:不明原因的红细胞容积、血红蛋白或血压下降提示可能有出血，如果出现出
血或怀疑出血应停止给药。目前尚没有比伐芦定解毒药物。
比伐芦定的注意事项
3. 过敏:病人若患有荨麻疹、全身性荨麻疹、胸闷、气喘、低血压和过敏反应需提前 告知，在休克情况下，利用目前的救治方法治疗。接受γ射线近距离治疗的患者 使伐芦定的药理作用
■ 比伐芦定是凝血酶的直接抑制剂，与游离及血栓上凝血酶的催化 位点和阴离子外结合位点特异结合起抑制作用。
■ 体外研究表明，比伐芦定不仅能抑侧游离的凝血酶，还能抑制与 血块结合的凝血酶而不会被血小板释放出的物质中和，它能延长 正常人血浆激活的部分促凝血酶原时间(APTT)、凝血酶时间(TT)、 凝血酶原时间(PT) 和活化凝血时间(ACT)延长，并与比伐芦定的 浓度呈线性关系，但临床应用是否存在这种相关性尚不清楚。
比伐芦定的药物作用
■ 在静脉注射完肝素 30 分钟后或皮下注射完低分子量肝素 8 小时后可使用比伐芦定。进行了比伐芦定与血小板抑制 剂如阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、阿昔单抗、埃替非 巴肽或替罗非班的相互作用研究，结果显示，上述联合用 药没有药效学上的相互作用。
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Gregg W. Stone MD for the ACUITY Investigators
试验设计
13800 例具有中高危险度行介入治疗的 不稳定心绞痛和 NSTEMI 患者
Angiography within 72h UFH or Enoxaparin + GP IIb/IIIa Moderatehigh risk ACS
试验中的药物使用
• 抗栓药物 (造影前)
1 2
Target aPTT 50-75 seconds If last enoxaparin dose ≥8h - <16h before PCI; 3 If maintenance dose discontinued or ≥16h from last dose 4 Discontinued at end of PCI with option to continue at 0.25mg/kg for 4-12h if GPIIb/IIIa inhibitor not used 5 Bivalirudin option for off-pump same as PCI dose. For on-pump bivalirudin discontinued 2 hours before 6 Option to continue with pre-PCI anti-thrombotic regimen at physician discretion
主要临床终点： 30 天内死亡、心肌梗死、紧急血运重建或住 院期间大出血 4 种症状的复合终点
Mehran R, TCT 2008
主要终点与大出血
缺血事件无差异，出血事件比伐芦定组减少２２％
P＝．４０
２２％ difference P <0.00１
试验设计
13800 例具有中高危险度行介入治疗的 不稳定心绞痛和 NSTEMI 患者
Angiography within 72h UFH or Enoxaparin + GP IIb/IIIa Moderatehigh risk ACS
试验中的药物使用
• 抗栓药物 (造影前)
1 2
Target aPTT 50-75 seconds If last enoxaparin dose ≥8h - <16h before PCI; 3 If maintenance dose discontinued or ≥16h from last dose 4 Discontinued at end of PCI with option to continue at 0.25mg/kg for 4-12h if GPIIb/IIIa inhibitor not used 5 Bivalirudin option for off-pump same as PCI dose. For on-pump bivalirudin discontinued 2 hours before 6 Option to continue with pre-PCI anti-thrombotic regimen at physician discretion
主要临床终点： 30 天内死亡、心肌梗死、紧急血运重建或住 院期间大出血 4 种症状的复合终点
Mehran R, TCT 2008
主要终点与大出血
缺血事件无差异，出血事件比伐芦定组减少２２％
P＝．４０
２２％ difference P <0.00１
泰加宁在临床使用中的问题
首先0.75mg/kg静推，即以1.75mg/kg/h滴注2-4小时，后 以0.2mg/kg/h滴注
未放支架只植入IABP
首先0.75mg/kg静推，后以0.2mg/kg/h持续滴注
医学课件ppt
6
应用其它抗凝剂再转用比伐芦定
术前使用肝素：停药30min即可转用比伐芦定
术前使用低分子肝素：停药8小时可转用比伐芦定
紧急情况下均可立即转用比伐芦定
HORIZONS-SWITCH试验：术前用普通肝素，停药半小 时转用比伐芦定，其出血及心源性死亡事件显著降低 SWITCH试验：PCI术前停用依诺肝素（0-4h,4-8h,8-12h） 后转用比伐芦定，均不增加出血风险 ACUTIY试验：术前用肝素，停药半小时转比伐芦定；术 前用低分子肝素，停药8h转比伐芦定VS继续使用肝素/依 诺肝素，其大出血及净临床不良事件显著降低
医学课件ppt
7
介入手术中的应用
先静脉推注，再穿刺 支架植入前给予负荷量0.75mg/kg，即以维持
量1.75mg/kg/h 术中一般不需冲洗导管，如果手术时间长
（CTO应以1.75mg/kg/h剂量多次冲洗导管） 停药半小时后拔管，如需可尽早拔管
医学课件ppt
8
ACT和需要逆转的相关问题
医学课件ppt
4
器械植入与否与药物剂量的应用
未放支架保守治疗的冠心病或静脉血栓患者
首剂0.75mg/kg负荷量，续以0.2mg/kg/h
PCI术后应用剂量
先以1.75mg/kg/h滴注2—4小时，再以0.2mg/kg/h滴注
医学课件ppt
5
器械植入与否与药物剂量的应用
放入支架后植入IABP
身心健康是美满生活的根基 真诚守信是美好生活的源泉
未放支架只植入IABP
首先0.75mg/kg静推，后以0.2mg/kg/h持续滴注
医学课件ppt
6
应用其它抗凝剂再转用比伐芦定
术前使用肝素：停药30min即可转用比伐芦定
术前使用低分子肝素：停药8小时可转用比伐芦定
紧急情况下均可立即转用比伐芦定
HORIZONS-SWITCH试验：术前用普通肝素，停药半小 时转用比伐芦定，其出血及心源性死亡事件显著降低 SWITCH试验：PCI术前停用依诺肝素（0-4h,4-8h,8-12h） 后转用比伐芦定，均不增加出血风险 ACUTIY试验：术前用肝素，停药半小时转比伐芦定；术 前用低分子肝素，停药8h转比伐芦定VS继续使用肝素/依 诺肝素，其大出血及净临床不良事件显著降低
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7
介入手术中的应用
先静脉推注，再穿刺 支架植入前给予负荷量0.75mg/kg，即以维持
量1.75mg/kg/h 术中一般不需冲洗导管，如果手术时间长
（CTO应以1.75mg/kg/h剂量多次冲洗导管） 停药半小时后拔管，如需可尽早拔管
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8
ACT和需要逆转的相关问题
医学课件ppt
4
器械植入与否与药物剂量的应用
未放支架保守治疗的冠心病或静脉血栓患者
首剂0.75mg/kg负荷量，续以0.2mg/kg/h
PCI术后应用剂量
先以1.75mg/kg/h滴注2—4小时，再以0.2mg/kg/h滴注
医学课件ppt
5
器械植入与否与药物剂量的应用
放入支架后植入IABP
身心健康是美满生活的根基 真诚守信是美好生活的源泉