第十六章 利尿药和脱水药
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药理学第二十二节利尿药和脱水药一、A11、常用于抗高血压的利尿药是A、布美他尼B、氢氯噻嗪C、阿米洛利D、甘露醇E、螺内酯2、不属于保钾利尿药物的是A、氨苯蝶啶B、螺内酯C、阿米洛利D、乙酰唑胺E、呋塞米3、关于利尿药作用部位的描述,错误的是A、呋塞米作用于髓袢升支粗段的髓质部B、氢氯噻嗪作用于髓袢升支粗段的髓质部C、氨苯蝶啶作用于远曲小管D、乙酰唑胺作用于近曲小管E、螺内酯作用于远曲小管4、呋塞米的利尿作用是由于A、抑制肾脏的稀释功能B、抑制肾脏的浓缩功能C、抑制肾脏的稀释和浓缩功能D、对抗醛固酮的作用E、促进Na+重吸收5、不属于氢氯噻嗪适应证的是A、心源性水肿B、高血压C、尿崩症D、轻型肾性水肿E、高尿酸血症6、呋塞米不良反应不包括A、低血镁B、低血钾C、低血钠D、耳毒性E、高血钙7、强效利尿药的作用机制是B、抑制K+-Na+交换C、抑制远曲小管Na+和Cl-重吸收D、抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-联合转运E、增加肾小球滤过率8、可引起高钙血症的药物是A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、螺内酯D、氨苯蝶啶E、阿米洛利9、可拮抗醛固酮作用的药物A、螺内酯B、呋塞米C、阿米洛利D、氨苯蝶啶E、甘露醇10、可降低血钾并会损害听力的药是A、氨苯蝶啶B、氢氯噻嗪C、呋塞米D、卡托普利E、螺内酯11、噻嗪类利尿药的禁忌证是A、肾性水肿B、心源性水肿C、痛风D、高血压病E、尿崩症12、能增加肾血流量的药物是A、氢氯噻嗪B、安体舒通C、氨苯蝶啶D、呋塞米E、阿米洛利13、水肿病人伴有糖尿病,不宜选用的利尿药是A、布美他尼B、氢氯噻嗪C、螺内酯D、乙酰唑胺14、治疗轻、中度心源性水肿首选的利尿药是A、布美他尼B、螺内酯C、阿米洛利D、乙酰唑胺E、氢氯噻嗪15、急性脑水肿时最常用的药物是A、螺内酯B、呋塞米C、氢氯噻嗪D、甘露醇E、氨苯蝶啶16、下列关于呋塞米叙述错误的是A、可治疗早期的急性肾衰竭B、可引起水与电解质紊乱C、迅速解除左心衰竭所致急性肺水肿D、抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-转运系统E、抑制远曲小管Na+-Cl-转运系统17、以下关于氢氯噻嗪说法错误的是A、单用治疗中、重度高血压效果好B、可用于轻型尿崩症C、可治疗轻、中度心源性水肿D、可引起高尿酸血症E、可升高血糖18、下列有关吲达帕胺作用的叙述错误的是A、为袢利尿剂B、可用于治疗高血压C、利尿作用较氢氯噻嗪强D、可引起低血钾E、有一定扩血管作用19、关于布美他尼的作用特点叙述正确的是A、效能比呋塞米大B、最大利尿效应与呋塞米相同C、不良反应较呋塞米多且严重D、不引起电解质紊乱E、耳毒性发生率高于呋塞米20、不属于噻嗪类利尿药的作用是A、对碳酸酐酶有弱的抑制作用B、引起高尿酸血症和高尿素氮血症D、降低血压E、可降低血钙浓度21、长期应用可致高钾血症的药物是A、布美他尼B、氨苯蝶啶C、氢氯噻嗪D、吲达帕胺E、呋塞米22、使用氢氯噻嗪时加用螺内酯的主要目的是A、增强利尿作用B、对抗氢氯噻嗪所致的低血钾C、延长氢氯噻嗪的作用时间D、对抗氢氯噻嗪的升血糖作用E、对抗氢氯噻嗪升高血尿酸的作用23、与呋塞米合用,可增强耳毒性的抗生素是A、青霉素B、氨苄西林C、四环素D、红霉素E、链霉素24、易引起听力减退或暂时性耳聋的利尿药是A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、氨苯蝶啶D、螺内酯E、乙酰唑胺25、可用来加速毒物排泄的利尿药是A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、吲达帕胺D、螺内酯E、氨苯蝶啶26、可用于急性肺水肿的药物是A、乙酰唑胺B、呋塞米C、氢氯噻嗪D、螺内酯E、氨苯蝶啶27、最易引起电解质紊乱的药物是B、吲达帕胺C、氢氯噻嗪D、呋塞米E、氨苯蝶啶28、患者,男性,63岁。
利尿药和脱水药一、选择题(一)单项选择题1. 呋塞米的利尿作用机制是A. 抑制Na+- K+-2Cl-同向转运系统B. 抑制Na+-Cl-共向转运系统C. 抑制碳酸酐酶的活性D. 抑制远曲小管对Na+的吸收E. 抑制远曲小管Na+-K+ 交换2. 关于呋塞米的不良反应,下列哪一项是错误的A. 低血钾B. 高尿酸血症C. 高血钙D. 低氯性碱血症E. 耳毒性3. 伴有糖尿病的水肿病人,不宜选用哪种利尿药A. 呋塞米B. 氢氯噻嗪C. 氨苯蝶啶D. 螺内酯E. 布美他尼4. 关于利尿药的作用部位,下列哪项是错误的A. 呋塞米作用于髓袢升支粗段B. 氢氯噻嗪作用于远曲小管近端C. 布美他尼作用于远曲小管近端D. 氨苯蝶啶作用于远曲小管和集合管E. 螺内酯作用于远曲小管和集合管5. 下列哪种利尿药的作用强度和肾上腺皮质功能有关A. 呋塞米B. 螺内酯C. 氨苯蝶啶D. 阿米洛利E. 氢氯噻嗪6. 慢性心功能不全应禁用下列哪种药物A. 呋塞米B. 氢氯噻嗪C. 螺内酯D. 甘露醇E. 布美他尼7. 通过竞争醛固酮受体而发挥利尿作用的药物是A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 阿米洛利D. 布美他尼E. 呋塞米8. 下列哪种药物不宜与氨基糖苷类抗生素合用A. 氨苯蝶啶B. 乙酰唑胺C. 阿米洛利D. 呋塞米E. 氢氯噻嗪9. 对于肝性水肿的治疗,应首选的利尿药是A. 氢氯噻嗪B. 乙酰唑胺C. 螺内酯D. 布美他尼E. 呋塞米10.不属于呋塞米适应证的是A. 肾性水肿B. 急性左心衰竭C. 低血钙症D. 肝性水肿E. 加快中毒药物排泄11.可用于治疗尿崩症的药物是A. 氢氯噻嗪B. 乙酰唑胺C. 呋塞米D. 布美他尼E. 螺内酯12.长期应用氢氯噻嗪,其降压机制为A. 降低血容量,减轻心脏前负荷B. 利尿,排Na+增多C. 抑制中枢咪唑啉受体D. 抑制ACEE. 以上都不是13.对于各种原因引起的脑水肿应首选A. 甘露醇B. 乙酰唑胺C. 呋塞米D. 布美他尼E. 螺内酯14.对听力有缺陷的患者不宜选用的药物是A. 氢氯噻嗪B. 螺内酯C. 呋塞米D. 阿米洛利E. 甘露醇15.治疗醛固酮增多,中轻度水肿病人,合理的联合用药为A. 氢氯噻嗪+ 呋塞米B. 布美他尼+ 螺内酯C. 依他尼酸+ 氨苯蝶啶D. 螺内酯+ 氢氯噻嗪E. 以上都不是16.长期应用可能升高血钾的药物是A. 乙酰唑胺B. 阿米洛利C. 布美他尼D. 甘露醇E. 呋塞米17.应用利尿药治疗心性水肿,错误的是A. 过度利尿可导致重要脏器的缺血B. 对于轻、中度心性水肿首选螺内酯C. 严重心性水肿应用呋塞米D. 与强心苷合用,应注意补K+E. 呋塞米的剂量不能超过极量18.关于呋塞米下列说法错误的是A. 与链霉素合用可增强耳毒性B. 与吲哚美辛合用利尿作用减弱C. 有痛风史者可诱发痛风发作D. 与红霉素合用可增强耳毒性E. 可降低血钙19. 关于螺内酯叙述下列不正确的是A. 利尿作用弱而持久B. 起效慢C. 久用可引起高血钾D. 对切除肾上腺者有效E. 可用于肝性水肿20. 下列关于甘露醇的叙述不正确的是A. 脱水必须静脉给药B. 易被肾小管重吸收C. 不易通过毛细血管D. 提高血浆渗透压E. 口服不吸收(二)配伍选择题A. 螺内酯B. 呋塞米C. 氢氯噻嗪D. 氨苯喋啶E. 甘露醇21. 有性激素样副作用22. 可引起叶酸缺乏23. 严重耳毒性24. 对抗醛固酮,引起高血钾(三)多项选择题25. 高效利尿药的不良反应包括A. 耳毒性B. 水、电解质代谢的紊乱C. 胃肠道反应D. 高尿酸、高氮质血症E. 贫血26. 脱水药的特点是A. 不易被肾小管重吸收B. 增加血浆渗透压C. 不易从血管渗入组织中D. 易经肾小球滤过E. 在体内不被代谢27. 有利尿作用的,可以用于青光眼的是A. 毛果芸香碱B. 甘露醇C. 乙酰唑胺D. 毒扁豆碱E. 高渗葡萄糖28. 呋塞米的主要适应症有A. 急性肺水肿B. 急性肾衰早期少尿C. 肾衰无尿D. 药物中毒的排泄E. 脑水肿29. 排钾利尿药有A. 呋塞米B. 氢氯噻嗪C. 螺内酯D. 依他尼酸E. 氨苯蝶啶30.螺内酯的主要不良反应是A.引起高血钾症B.引起高血钙症C.男性乳房发育D.引起低血钾症E.致妇女多毛症31. 甘露醇的适应症有A. 青光眼B. 肝硬化腹水C. 脑水肿D. 预防急性肾衰E. 急性肺水肿32.既可治疗青光眼,又可用于脑水肿的药物是A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.螺内酯D.甘露醇E.乙酰唑胺33.氢氯噻嗪的主要不良反应是A.电解质紊乱B.高尿酸血症C.高脂血症D.高血糖症E.高血钙症二、填空题1.氢氯噻嗪的临床应用有_____、_____和_____等。
利尿药和脱水药练习试卷4(题后含答案及解析) 题型有:1. X型题1.有关呋塞米正确的说法是:A.其作用部位在集合管和远曲小管B.易引起低血钾和低血氯C.可诱发痛风D.其作用部位在近曲小管E.作用于髓袢升支粗段髓质部正确答案:B,C,E 涉及知识点:利尿药和脱水药2.关于利尿药的作用部位,下述正确的有A.氢氯噻嗪作用于远曲小管B.氨苯蝶啶作用于远曲小管C.氨苯蝶啶作用于近曲小管D.乙酰唑胺作用于近曲小管E.呋塞米作用于髓袢升支粗段的髓质和皮质部正确答案:A,B,D,E解析:本题考查利尿药的作用部位。
氨苯蝶啶是作用于远曲小管末端的集合管;乙酰唑胺作用于近曲小管抑制碳酸酐酶活性引起利尿。
它是目前惟一作用于近曲小管的利尿剂。
知识模块:利尿药和脱水药3.氢氯噻嗪:A.降低血容量和血管阻力B.可引起血肾素水平升高C.可引起高尿酸血症D.可减少钙从尿中排出E.长期使用不宜引起低血钾正确答案:A,B,C,D 涉及知识点:利尿药和脱水药4.螺内酯的主要不良反应是:A.高血镁B.妇女多毛症C.低血钾D.性激素样作用E.高血钾正确答案:B,D,E解析:本题考查螺内酯的不良反应。
螺内酯具有性激素样副作用,可引起男子乳房女性化和性功能障碍,妇女多毛症;螺内酯是弱效利尿药,其作用主要是抗醛固酮而产生,醛固酮作用于远曲小管,其作用是”保钠排钾”,螺内酯对抗醛固酮而排钠利尿,保钾是其不良反应,长用可使血钾增高。
知识模块:利尿药和脱水药5.呋塞米的临床应用包括:A.高血压危象伴有急性肺水肿B.急性少尿性肾衰早期C.加速某些毒物的排泄D.急性肺水肿及脑水肿E.各种严重水肿正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:利尿药和脱水药6.下列哪些药物可用于治疗急性肺水肿:A.螺内酯B.呋塞米C.高渗甘露醇D.地高辛E.氨苯蝶啶正确答案:B,D 涉及知识点:利尿药和脱水药7.甘露醇的适应证是:A.预防急性肾功能衰竭B.脑水肿C.心原性水肿D.青光眼E.心衰正确答案:A,B,D解析:本题考查甘露醇的适应证。
六、利尿药与脱水药一、A11、噻嗪类利尿药药理作用不包括A、抑制远曲小管近端Na+-Cl-共转运子B、排K +使血浆渗透压降低而减轻口渴感C、尿中除排出Na+、Cl-外,K+的排泄也增多D、促进远曲小管由PTH调节的Ca2+重吸收过程E、长期用药通过扩张外周血管而产生降压作用2、噻嗪类利尿药可引起血清胆固醇增加A、1%~5%B、5%~10%C、5%~15%D、10%~15%E、10%~20%3、噻嗪类利尿药引起电解质紊乱可发生A、低血钠B、低血钾C、低血镁D、低氯性碱血症E、以上说法均正确4、噻嗪类利尿药不良反应A、代谢变化B、过敏反应C、高尿酸血症D、电解质紊乱E、以上说法均正确5、最易引起电解质紊乱的药物是A、氢氯噻嗪B、螺内酯C、呋塞米D、氨苯蝶啶E、乙酰唑胺6、关于呋塞米,哪一项是错误的A、抑制近曲小管的碳酸酐酶活性B、促使HCO3-增加C、利尿作用机制是抑制髓袢升支髓质段的Na+、Cl-共同转运D、增加肾血流量E、改变肾皮质内血流分布7、脑压过高,为预防脑疝最好选用A、呋塞米B、阿米洛利C、螺内酯D、乙酰唑胺E、甘露醇8、下列关于甘露醇的叙述不正确的是A、静脉注射后,能迅速提高血浆渗透压B、体内不被代谢C、口服用药则造成渗透性腹泻,可从胃肠道消除毒性物质D、治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物E、易被肾小管重吸收9、治疗脑水肿的首选药是A、甘露醇B、螺内酯C、呋塞米D、氧噻嗪E、氢氯噻嗪10、甘露醇临床应用不包括A、脑水肿B、高尿酸血症C、急性肾衰竭D、降低眼内压E、青光眼急性发作答案部分一、A11、【正确答案】 B【答案解析】噻嗪类利尿药药理作用:①利尿作用:噻嗪类增强NaCl和水的排出,产生温和持久的利尿作用。
其作用机制是抑制远曲小管近端Na+-Cl-共转运子,抑制NaCl的重吸收。
尿中除排出Na+、Cl-外,K+的排泄也增多,略增加HCO3-的排泄。
与袢利尿药相反,本类药物还促进远曲小管由PTH调节的Ca2+重吸收过程,而减少尿Ca2+含量,减少Ca2+在管腔中的沉积。
第十六章利尿药和脱水药第一节利尿药1、利尿药是一类促进电解质和水从体内排出,增加尿量,消除水肿的药物2、临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。
3、利尿药的分类方法有多种,常用利尿药按它们的效能和作用部位分为三类:(1)Na*-K*-2CI同向转运抑制剂(高效能利尿药):该类药主要作用于肾脏髓袢升支粗段,干扰Na*-K*-2C1同向转运系统,利尿作用强大,也称袢利尿药。
常用的药物有呋塞米(furo- semide)、依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸)、布美他尼(bumetanide)等。
(2)Na*-CI-同向转运抑制剂(中效能利尿药) 主要作用于远曲小管近端,影响Na"-CI~同向转运系统,产生中等强度的利尿作用,噻嗪类利尿药属于此类,如氢氯噻嗪、氯噻酮等。
(3)低效能利尿药(low efficacy diuretics) 主要作用于远曲小管远端和集合管,利尿作用弱于上述两类。
有保钾利尿药氨苯蝶啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)等;有醛固酮受体拮抗药螺内酯(spironolactone)以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药(carbonic anhydrase inhibitor),如乙酰唑胺(acetazolamide)等。
一、利尿药的生理学药理学基础(一)肾小球的滤过(二)肾小管和集合管中各种物质的重吸收1、NaCl和水的重吸收(1)近曲小管1)前半段通过继发主动转运,动力来自钠泵2)后半段通过被动重吸收(2)髓袢:抑制升支粗段钠离子、钾离子、氯离子同向转运(3)远曲小管和集合管1)钠离子重吸收受醛固酮调节2)水的重吸收受血管升压素的调节2、碳酸根离子的重吸收:几乎全被肾小管和集合管重吸收二、常用利尿药(一)高效能利尿药呋塞米furosemide[药动学]1、口服和静脉用药后开始作用时间分别为30分钟和5分钟,作用维持时间分别为6~8小时和2小时。
2、消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过,随尿以原形排出3、t1/2的长短受肾功能影响,正常为1小时左右,肾功能不全时可延长为10小时药理作用1、使肾小管对钠离子的重吸收由99.4%,下降为70~80%,正常状态下给予大剂量后使成人24小时内排尿50~60L2、促进肾脏前列腺素的合成3、袢利尿药通过血管床呋塞米对心力衰竭的患者,能迅速增加全身静脉容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血临床应用1、心力衰竭:利尿药是治疗心力衰竭的基石,呋塞米是治疗心力衰竭、急性肺水肿和脑水肿的首选药2、其他严重水肿3、急慢性肾功能衰竭4、高钙血症5、高血压6、急性药物中毒不良反应1、水与电解质紊乱:常为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低钾性碱血症、长期应用还可引起低血镁。
2、耳毒性:表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。
肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物,如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。
3、高尿酸血症:袢利尿药可能造成高尿酸血症,并诱发痛风。
4、其他:可有恶心、呕吐,大剂量时尚可出现胃肠出血。
少数患者可发生白细胞、血小板减少。
亦可发生过敏反应,表现为皮疹、嗜酸粒细胞增多,偶有间质性肾炎等,停药后可以迅速恢复。
禁忌证:交叉过敏、孕妇、低钾血症、超量服用洋地黄以及肝性脑病患者禁用[药物相互作用](1)与多巴胺合用,利尿作用增强。
(2)肾上腺糖、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素以及雌激素能降低呋塞米的利尿作用并增加低钾血症的发生机会。
(3)与拟交感神经药物、抗惊厥药物以及非甾体类解热镇痛药合用利尿作用减弱。
(4)与噻嗪类和髓袢利尿药合用,可导致肾功能严重恶化。
(5)与螺内酯合并使用可导致急性肾中毒和严重的低钠血症。
(6)与巴比妥类药物合用,易引起体位性低血压。
与降糖药联用,可降低血糖的疗效。
(7)与抗菌药合用,可增加肾毒性和耳毒性,尤其是对原有肾损害。
与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒的机会增强。
依他尼酸etacrynic acid1、髓袢利尿药,适合于对磺胺药过敏者2、作用部位和作用机制基本同呋塞米,利尿作用强大,迅速。
[药动学]1、口服后吸收快,30分钟内出现利尿作用,约2小时到达高峰,持续时间6~8小时。
静脉注射后5~30分钟内出现利尿作用,约1~2小时到达高峰,持续时间2小时2、主要经过肾脏排泄,少量经过肝脏代谢。
[药理作用]1、通过抑制肾小管髓袢对NaCl的主动重吸收。
增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。
袢利尿药通过对血管床的直接作用影响血流动力学2、能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E,含量升高,从而具体扩张血管的作用,为预防急性肾功能衰竭提供理论基础3、酸对心力衰竭的患者,能迅速增加全身静脉容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血[临床应用]临床上用于充血性心力衰竭、急性肺水肿、肝硬化腹水、肝癌腹水、血吸虫病腹水、脑水肿以及其他水肿。
[不良反应]1、常规剂量服用,并同时补充钾盐时,仍可出现口干、乏力、肌肉痉挛、感觉异常、食欲减退、头痛、暂时性或永久性耳聋、视物模糊等。
此外,能引起高尿酸血症和高血糖症。
2、静脉注射有时发生胃肠出血倾向,偶有肝细胞损害等。
[禁忌证]无尿者、婴儿、孕妇和服用本品后发生严重样腹泻者禁用。
严重肝、肾功能不全者慎用。
[药物相互作用](1)与氨基糖苷类抗生素合用,可增加耳毒性;与肾上腺糖皮质激素合用,可增加低血钾血症和胃出血的机会;与强心苷合用,可增加强心苷的毒性;与其他降压药合用,可增加体位性低血压。
(2)与普鲁卡因青霉素和氯霉素配伍,可使本品失效。
布美他尼bumetanide1、强效髓袢利尿药,利尿作用机制可能与影响前列腺素的合成和释放以及抑制Na*-K*-ATP 酶的活性有关。
利尿效果为呋塞米的40~60倍。
2、该药对近曲小管有明显的作用,还具有一定的扩张肾血管的作用。
[药动学]1、口服吸收较呋寒米完全,几乎全部迅速被吸收。
口服和静脉注射的作用时间分别是30~60分钟和数分钟,作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟,作用持续时间是4小时和3.5~4小时。
2、不被透析清除,77%~85%经尿排泄,其中45%为原形,15%~23%由胆汁和粪便排泄,经肝脏代谢较少。
[临床应用]对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。
主要用于各种顽固性水肿及急性肺水肿,对急慢性肾功能衰竭患者尤为适宜。
[不良反应]不良反应基本同呋塞米。
但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、呋塞米为低。
长期大量应用布美他尼应定期检查电解质。
[禁忌证]同呋塞米。
[药物相互作用](1)与强心苷合用,可增加强心苷的毒性。
(2)与抗组胺药合用,可增加耳毒性;易出现耳鸣、头晕和眩晕。
(3)皮质激素、肾上腺糖、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素以及雌激素能降低布美他尼的利尿作用并增加低钾血症的发生机会。
(4)与拟交感神经药物、抗惊厥药物和苯妥英钠合用,可降低布美他尼的利尿效应。
(5)与糖尿病药物合用可降低降血糖药的疗效;与巴比妥类药物合用,易引起体位性低血压托拉塞米torasemide1、吡啶磺酰脲类袢利尿药,该药的作用及作用机制与呋塞米和布美他尼相似,药动学类似于布美他尼2、该药另一特点是具有明显的降压作用。
[药动学]1、口服吸收迅速,生物利用度80%。
20%由尿排泄。
口服1小时后出现利尿作用,1~2小时利尿作用达到高峰,可维持6~8小时。
静脉注射后10分钟产生利尿,1小时作用达高峰,作用持续约6小时2、经肝药酶代谢后降解为三种代谢产物,其代谢产物也有利尿作用。
[药理作用]1、托拉塞米主要作用于髓袢升支粗段,抑制NaCl的重吸收,产生利尿、利钠和其他作用2、生物利用度较高,半衰期较长,血浆蛋白结合率较高[临床应用]1、主要治疗急性肾衰,慢性肾衰及原发性高血压,心力衰竭和肝硬化等。
[不良反应]1、最常见的不良反应直立性低血压、疲倦、紧张、胃肠道不适、关节痛和肌肉痉挛2、大剂量静注后血细胞学检查明显改变,小剂量无此改变。
[禁忌证]对托拉塞米及磺酰脲类过敏者和无尿患者禁用。
(二)钠离子-氯离子同向转运药吩噻嗪类药thiazides1、广泛应用的口服利尿药和降压药[药动学]1、脂溶性较高,口服吸收迅速而完全,口服后1~2小时起效,4~6小时血药浓度达高峰。
所有的噻嗪类均以有机酸的形式从肾小管分泌,因而与尿酸的分泌产生竞争,可使尿酸的分泌速率降低。
2、一般于3~6小时排出体外3、吲哒帕胺主要经过胆汁排泄,但仍有足够的活性形式经过肾清除,从而发挥它在远曲小管的利尿作用。
药理作用(1)利尿作用:噻嗪类利尿的作用部位在皮质部的远曲小管,故只影响肾脏的稀释功能,对肾脏的浓缩功能无影响,属于中效利尿药。
噻嗪类增强NaCl和水的排出,产生温和持久的利尿作用(2)抗利尿作用:噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状,主要因排Na, 使血浆渗透压降低,而减轻口渴感(3)降压作用:噻嗪类利尿药是常用的降压药。
降压机制与减少血容量和降低外周阻力有关。
用药早期通过利尿、血容量减少而降压,长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。
(4)血流动力学作用:用药早期,引起血容量降低,细胞外液减少,心排出量下降,肾血流量减少。
[临床应用](1)水肿:可用于各种原因引起的水肿。
对轻、中度心源性水肿疗效较好,是慢性心功能不全的主要治疗措施之一。
对肾性水肿的疗效与肾功能损害程度有关,受损较轻者效果较好;在应用于肝性水肿时,要注意防止低血钾诱发肝性脑病。
(2)高血压病:本类药是治疗高血压的基础用药之一,多与其他降压药合用,可减少后者的剂量,减少副作用。
(3)其他:可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。
以及高尿钙伴有肾结石者,抑制高尿钙引起的肾结石的形成[不良反应](1)水、电解质紊乱:如低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症等,合用保钾利尿药可防治。
(2)高尿酸血症:痛风者慎用。
(3)高血糖:噻嗪类利尿药可使糖耐量降低,血糖升高,可能是因其抑制了胰岛素的分泌以及减少组织利用葡萄糖。
纠正低血钾后可部分翻转高血糖效应。
糖尿病、高血脂患者慎用。
(4)促进动脉硬化:血浆低密度脂蛋白和三酰甘油升高,高密度脂蛋白降低。
(5)过敏反应:本类药物为磺胺类药物,与磺胺类有交叉过敏反应。
可见皮疹、皮炎(包括光敏性皮炎)等,偶见严重的过敏反应如溶血性贫血、血小板减少、坏死性胰腺炎等。
[禁忌证]对其他类磺胺衍生物过敏者、肝性脑病、严重的肾功能损害、顽固性低钾血症、高钙血症者禁用。
[药物相互作用](1)氢氯噻嗪和多巴胺、降压药合用,利尿降压作用均加强。
(2)与雌激素和两性霉素B合用,可降低噻嗪类利尿药的利尿作用,引起低钾血症(3)与胺碘酮和洋地黄类药物合用时,应慎防因低钾血症引起的不良反应。