初级药师-专业知识-药理学-利尿药和脱水药
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利尿药和脱水药高效利尿药:抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部(呋噻米)中效利尿药:抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管(噻嗪类)低效利尿药:抑制远曲小管和集合管(螺内脂)呋噻米(呋喃苯胺酸,速尿)(furosemide)氢氯噻嗪:作用温和持久,毒性较低(hydrochloro thiazide)螺内脂(安体舒通):作用慢,弱,久药理作用1利尿作用—机制(迅速,强大,短暂):作用于髓袢升支粗段;特异性的竞争Na+—K+—2Cl-同向转运系统的Cl-结合部位,抑制NaCl再吸收;降低肾的稀释和浓缩功能,增加Na+-K+交换2扩张血管,增加肾血流量:增加髓质的血流量,对急性肾衰有利;扩张小静脉,减轻心脏后负荷,减轻肺水肿1利尿作用—机制:作用于远曲小管近端;抑制Na+—Cl-同向转运系统,减少NaCl再吸收,降低尿的稀释;轻度抑制碳酸酐酶,抑制H+—Na+交换2抗利尿作用(抗尿崩症作用)3降压作用1结构与醛固酮相似,可与远曲小管和集合管靶细胞的醛固酮受体结合,对抗醛固酮保钠排钾作用,呈现排钠留钾作用,产生利尿2只对醛固酮增多有用3抑制Na+—K+交换,减少Na+的再吸收和K+的分泌,排钠留钾作用临床应用1严重水肿:心、肝、肾2急性肺水肿和脑水肿(首选药)3防治急性甚功能衰竭:禁用于无尿肾衰4高钙血症:抑制钙再吸收5加速毒物排泄1水肿2高血压3尿崩症(轻度)主要用于治疗与醛固酮增多有关的顽固性水肿或腹水,如慢性充血性心衰,肾病综合症,肝硬化引起的水肿或腹水不良反应1水和电解质紊乱:低血容量,低血钾,低血钠,低氯性碱血症 2耳毒性:听力减退,暂时耳聋(避免于氨基苷类合用)3高尿酸血症和高氮质血症(痛风) 4 胃肠道反应5过敏反应1电解质紊乱:低血钾 2高糖血症 3高尿酸血症 4过敏1长期单独应用—高血钾症,肾功能不全时尤慎用2性激素样副作用,停药后可恢复药物的相互作用:耳毒性增强:氨基糖苷类抗生素及第一、二代头孢菌素等可增强高效利尿药的耳毒作用。
第十六章利尿药和脱水药第一节利尿药1、利尿药是一类促进电解质和水从体内排出,增加尿量,消除水肿的药物2、临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿,也可用于某些非水肿性疾病,如高血压、肾结石、高血钙症等的治疗。
3、利尿药的分类方法有多种,常用利尿药按它们的效能和作用部位分为三类:(1)Na*-K*-2CI同向转运抑制剂(高效能利尿药):该类药主要作用于肾脏髓袢升支粗段,干扰Na*-K*-2C1同向转运系统,利尿作用强大,也称袢利尿药。
常用的药物有呋塞米(furo- semide)、依他尼酸(etacrynic acid,利尿酸)、布美他尼(bumetanide)等。
(2)Na*-CI-同向转运抑制剂(中效能利尿药) 主要作用于远曲小管近端,影响Na"-CI~同向转运系统,产生中等强度的利尿作用,噻嗪类利尿药属于此类,如氢氯噻嗪、氯噻酮等。
(3)低效能利尿药(low efficacy diuretics) 主要作用于远曲小管远端和集合管,利尿作用弱于上述两类。
有保钾利尿药氨苯蝶啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)等;有醛固酮受体拮抗药螺内酯(spironolactone)以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药(carbonic anhydrase inhibitor),如乙酰唑胺(acetazolamide)等。
一、利尿药的生理学药理学基础(一)肾小球的滤过(二)肾小管和集合管中各种物质的重吸收1、NaCl和水的重吸收(1)近曲小管1)前半段通过继发主动转运,动力来自钠泵2)后半段通过被动重吸收(2)髓袢:抑制升支粗段钠离子、钾离子、氯离子同向转运(3)远曲小管和集合管1)钠离子重吸收受醛固酮调节2)水的重吸收受血管升压素的调节2、碳酸根离子的重吸收:几乎全被肾小管和集合管重吸收二、常用利尿药(一)高效能利尿药呋塞米furosemide[药动学]1、口服和静脉用药后开始作用时间分别为30分钟和5分钟,作用维持时间分别为6~8小时和2小时。
第二十八章利尿药和脱水药1.利尿药(1)利尿药的作用部位与分类(2)呋塞米和氢氯噻嗪的药理作用、临床应用及其不良反应(3)氨苯蝶啶、螺内酯和阿米洛利的利尿作用特点及其临床应用2.脱水药甘露醇的药理作用及其临床应用肾小管的重吸收第一节利尿药作用于肾脏,促进电解质和水的排出,增加尿量,消除水肿。
一、利尿药的作用部位与分类药物作用部位作用机制强效呋塞米、依他尼酸髓袢升支粗段干扰Na+-K+-2Cl-同向转运系统中效噻嗪类远曲小管近端抑制Na+-Cl-同向转运系统;轻度抑制碳酸酐酶,使H+-Na+交换减弱低效氨苯喋啶、阿米洛利远曲小管远端和集合管直接阻滞管腔Na+通道而减少Na+的重吸收;同时抑制Na+-K+交换(保钾排钠)螺内酯醛固酮受体抑制药二、常用的利尿药(一)强效利尿药呋塞米(速尿)【药理作用】1.利尿作用(1)作用机制:作用于髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运系统,减少氯化钠和水的重吸收。
(2)利尿特点:强大、迅速、短暂。
利尿时Na+、K+、 Cl-的排出显著增加,还抑制Ca2+、Mg2+的重吸收。
易引起:低血钾、低血钠、低血镁及低氯碱中毒。
2.扩血管作用直接扩张小动脉——减低肾血管阻力,增加肾血流量(与利尿作用无关)。
【临床应用】1.严重水肿。
2.急性肺水肿和脑水肿。
3.急、慢性肾衰竭。
4.加速某些毒物的排泄:长效巴比妥类、水杨酸类、溴化物、氟化物和碘化物等中毒。
5.高钙血症:抑制Ca2+的重吸收,降低血钙。
【不良反应】1.水与电解质紊乱低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症及低血压,长期应用可引起低血镁。
预防:补充钾盐,或加服留钾利尿药——螺内酯。
2.耳毒性——注意!眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋——避免与氨基苷类(链霉素为代表)抗生素合用。
3.高尿酸血症——诱发或加重痛风。
4.其他:恶心、呕吐,重者可出现胃肠出血。
偶致皮疹、嗜酸细胞增多、白细胞及血小板减少等过敏反应和骨髓抑制等。
初级药师-专业知识-药理学-利尿药和脱水药[单选题]1.常用于抗高血压的利尿药是A.布美他尼B.氢氯噻嗪C.阿米洛利D.甘露醇E.螺内酯正确答案:B参考解析:噻嗪类(江南博哥)是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。
氢氯噻嗪是本类药物中最为常用的药物。
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[单选题]2.不属于保钾利尿药物的是A.氨苯蝶啶B.螺内酯C.阿米洛利D.乙酰唑胺E.呋塞米正确答案:E参考解析:呋塞米属于强项的排钾利尿药;其余几个选项的药物都是保钾利尿药。
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[单选题]5.不属于氢氯噻嗪适应证的是A.心源性水肿B.高血压C.尿崩症D.轻型肾性水肿E.高尿酸血症正确答案:E参考解析:高尿酸血症是氢氯噻嗪的不良反应之一。
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[单选题]6.呋塞米不良反应不包括A.低血镁B.低血钾C.低血钠D.耳毒性E.高血钙正确答案:E参考解析:呋塞米不引起高钙血症。
氢氯噻嗪会引起。
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[单选题]7.强效利尿药的作用机制是A.抑制H+-Na+交换B.抑制K+-Na+交换C.抑制远曲小管Na+和Cl-重吸收D.抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-联合转运E.增加肾小球滤过率正确答案:D参考解析:此题的强效利尿药指的就是呋塞米等高效能利尿药;所以此题选D。
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[单选题]8.可引起高钙血症的药物是A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.螺内酯D.氨苯蝶啶E.阿米洛利正确答案:A参考解析:氢氯噻嗪增加远曲小管对Ca2+的重吸收,形成高钙血症。
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[单选题]9.可拮抗醛固酮作用的药物A.螺内酯B.呋塞米C.阿米洛利D.氨苯蝶啶E.甘露醇正确答案:A参考解析:螺内酯可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合而拮抗醛固酮的保钠排钾作用。
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[单选题]10.可降低血钾并会损害听力的药是A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.呋塞米D.卡托普利E.螺内酯正确答案:C参考解析:呋塞米有耳毒性并能引起低血钾。
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[单选题]11.噻嗪类利尿药的禁忌证是A.肾性水肿B.心源性水肿D.高血压病E.尿崩症正确答案:C参考解析:所有的噻嗪类均以有机酸的形式从肾小管分泌,可与尿酸的分泌产生竞争,减少尿酸排出引起高尿酸血症及高尿素氮血症,痛风患者慎用。
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[单选题]12.能增加肾血流量的药物是A.氢氯噻嗪B.安体舒通C.氨苯蝶啶D.呋塞米E.阿米洛利正确答案:D参考解析:呋塞米能增加肾血流量,以缺血区肾血流量增加最为明显,对急性肾衰早期的少尿及肾缺血有明显改善作用。
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[单选题]13.水肿病人伴有糖尿病,不宜选用的利尿药是A.布美他尼B.氢氯噻嗪C.螺内酯D.乙酰唑胺E.依他尼酸正确答案:B参考解析:噻嗪类药物抑制胰岛素释放和组织对葡萄糖的利用而升高血糖,故糖尿病患者慎用。
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[单选题]14.治疗轻、中度心源性水肿首选的利尿药是A.布美他尼B.螺内酯C.阿米洛利D.乙酰唑胺E.氢氯噻嗪正确答案:E参考解析:氢氯噻嗪可用于各种原因引起的水肿。
是轻、中度心源性水肿的首选利尿药。
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[单选题]15.急性脑水肿时最常用的药物是A.螺内酯B.呋塞米C.氢氯噻嗪E.氨苯蝶啶正确答案:D参考解析:甘露醇是治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物。
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[单选题]16.下列关于呋塞米叙述错误的是A.可治疗早期的急性肾衰竭B.可引起水与电解质紊乱C.迅速解除左心衰竭所致急性肺水肿D.抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-转运系统E.抑制远曲小管Na+-Cl-转运系统正确答案:E参考解析:呋塞米的药理作用有,①利尿作用。
抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-同向转运系统,降低了肾脏的稀释、浓缩功能,产生迅速而强大的利尿作用。
②扩血管作用。
其临床应用包括,①严重水肿;②急性肺水肿和脑水肿;③预防急性肾衰竭,但禁用于无尿的肾衰竭病人;④加速毒物排出。
其不良反应有,①水与电解质平衡紊乱,低血容量、低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症及低血压等;②耳毒性;③高尿酸血症;④胃肠道反应。
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[单选题]17.以下关于氢氯噻嗪说法错误的是A.单用治疗中、重度高血压效果好B.可用于轻型尿崩症C.可治疗轻、中度心源性水肿D.可引起高尿酸血症E.可升高血糖正确答案:A参考解析:氢氯噻嗪单用治疗轻度高血压,常作为基础降压药,与其他降压药合用治疗中、重度高血压效果较好。
不良反应有:高尿酸血症,电解质紊乱,高钙血症,升高血糖等。
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[单选题]18.下列有关吲达帕胺作用的叙述错误的是A.为袢利尿剂B.可用于治疗高血压C.利尿作用较氢氯噻嗪强D.可引起低血钾E.有一定扩血管作用正确答案:A参考解析:吲达帕胺为二氢吲哚类利尿药,利尿作用比氢氯噻嗪强,但失K+作用弱,还有一定的扩张血管作用。
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[单选题]19.关于布美他尼的作用特点叙述正确的是A.效能比呋塞米大B.最大利尿效应与呋塞米相同C.不良反应较呋塞米多且严重D.不引起电解质紊乱E.耳毒性发生率高于呋塞米正确答案:A参考解析:布美他尼是目前最强的利尿药。
其特点为起效快、作用强、毒性低,用量小。
主要作为呋塞米的代用品。
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[单选题]20.不属于噻嗪类利尿药的作用是A.对碳酸酐酶有弱的抑制作用B.引起高尿酸血症和高尿素氮血症C.能使血糖升高D.降低血压E.可降低血钙浓度正确答案:E参考解析:噻嗪类药增加远曲小管对Ca2+的重吸收,从而可导致高钙血症。
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[单选题]21.长期应用可致高钾血症的药物是A.布美他尼B.氨苯蝶啶C.氢氯噻嗪D.吲达帕胺E.呋塞米正确答案:B参考解析:利尿药氨苯蝶啶能阻断末端远曲小管和集合管的Na+通道,减少Na+重吸收,抑制K+-Na+交换,使Na+和水排出增多而产生利尿作用,同时伴有血钾升高。
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[单选题]22.使用氢氯噻嗪时加用螺内酯的主要目的是A.增强利尿作用B.对抗氢氯噻嗪所致的低血钾C.延长氢氯噻嗪的作用时间D.对抗氢氯噻嗪的升血糖作用E.对抗氢氯噻嗪升高血尿酸的作用正确答案:B参考解析:氢氯噻嗪为排钾利尿药,加用保钾利尿药螺内酯可预防低血钾。
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[单选题]23.与呋塞米合用,可增强耳毒性的抗生素是A.青霉素B.氨苄西林C.四环素D.红霉素E.链霉素正确答案:E参考解析:呋塞米强效利尿引起耳毒性的原因可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关,与氨基糖苷类和用可诱发或加重耳聋。
应避免。
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[单选题]24.易引起听力减退或暂时性耳聋的利尿药是A.呋塞米B.氢氯噻嗪C.氨苯蝶啶D.螺内酯E.乙酰唑胺正确答案:A参考解析:呋塞米为高效能利尿药,其典型不良反应有耳毒性,与内耳淋巴液电解质成分改变有关。
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[单选题]25.可用来加速毒物排泄的利尿药是A.呋塞米B.氢氯噻嗪C.吲达帕胺D.螺内酯E.氨苯蝶啶正确答案:A参考解析:呋塞米可使尿量增加,在一天内达到5L以上。
主要用于某些主要经肾排泄的药物中毒的抢救,如长效巴比妥类、水杨酸类、溴化物、氟化物和碘化物等中毒。
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[单选题]26.可用于急性肺水肿的药物是A.乙酰唑胺B.呋塞米C.氢氯噻嗪D.螺内酯E.氨苯蝶啶正确答案:B参考解析:静脉注射呋塞米能迅速扩张血管、利尿、降低血容量,使回心血量减少,减轻心脏负荷,消除因左心衰竭引起的急性肺水肿,是急性肺水肿的迅速有效的治疗手段之一。
同时由乎利尿,使血液浓缩,血浆渗透压增高,降低颅内压,有利于消除脑水肿,对脑水肿合并心力衰竭者尤为适用。
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[单选题]27.最易引起电解质紊乱的药物是A.乙酰唑胺B.吲达帕胺C.氢氯噻嗪D.呋塞米E.氨苯蝶啶正确答案:D参考解析:呋塞米易引起水与电解质紊乱:由于强烈的利尿作用使电解质和水的排出增加,可引起低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症及低血压,长期应用还可引起低血镁。
应注意及时补充钾盐或加服留钾性利尿药,以避免或减少低钾血症的发生。
低氯性碱血症是由于呋塞米增加盐和水的排泄,加强集合管K+和H+的分泌所致。
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[单选题]28.患者,男性,63岁。
因进行性呼吸困难、干咳和低热3天就诊。
他于2年前曾因充血性心力衰竭住院。
血压95/55mmHg,心率110次/分,体温37.9°C,呼吸周围空气时的血氧饱和度为86%。
听诊双侧肺部有干、湿性啰音。
胸部X线片显示双肺有提示肺水肿的浸润阴影,心影增大。
未确定该患者急性肺水肿的病因,药物治疗应包括以下何药A.甘露醇B.山梨醇C.呋塞米D.乙酰唑胺E.氨苯蝶啶正确答案:C参考解析:呋塞米通过扩张血管作用而降低外周血管阻力,减轻心脏负荷。
并通过其强效利尿作用降低血容量,减少回心血量,降低左室舒张末期压力而消除左心衰引起的急性肺水肿。
故选C。
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[单选题]29.高血压合并痛风者不宜使用的药物是A.利血平B.甘露醇C.哌唑嗪D.氢氯噻嗪E.硝苯地平正确答案:D参考解析:所有的噻嗪类均以有机酸的形式从肾小管分泌,可与尿酸的分泌产生竞争,减少尿酸排出,引起高尿酸血症及高尿素氮血症,痛风患者慎用。
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[单选题]30.治疗急性肺水肿或脑水肿宜选用的药物是A.氢氯噻嗪B.吲达帕胺C.呋塞米D.螺内酯E.氨苯蝶啶正确答案:C参考解析:呋塞米用于治疗急性肺水肿和脑水肿:通过扩血管作用而降低外周血管阻力,减轻心脏负荷。
并通过其强效利尿作用降低血容量,减少回心血量,降低左室舒张末期压力而消除左心衰竭引起的急性肺水肿。
治疗脑水肿是继发于其利尿作用,使脑组织脱水,从而降低颅内压。
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[单选题]31.有抗利尿作用,可用于治疗尿崩症的药物是A.呋塞米B.氢氯噻嗪C.螺内酯D.甘露醇E.氨苯蝶啶正确答案:B参考解析:尿崩症患者以烦渴、多饮、多尿为主要症状。
噻嗪类一方面通过降低血钠浓度而减轻渴感,使饮水减少而发挥抗利尿作用,另一方面还能抑制磷酸二酯酶,增加远曲小管和集合管细胞内cAMP的含量,后者能提高远曲小管和集合管对水的通透性,使水的重吸收增加,减少尿的排出而产生抗利尿作用。
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共享答案题A.可导致血钠升高B.可导致血钾升高C.可导致血镁升高D.可导致血钙升高E.可导致血氯升高[单选题]1.阿米洛利A.可导致血钠升高B.可导致血钾升高C.可导致血镁升高D.可导致血钙升高E.可导致血氯升高正确答案:B参考解析:掌握“利尿药和脱水药”知识点。