药时曲线名词解释

第 1 章药理学总论-绪言1、药理学 (pharmacology) ：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。

2、药物代谢动力学 (pharmacoki-netics) ＝药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。

3、药物 (drug) ：指能够改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊疗和治疗药疾病的化学物质。

4、药物效应动力学 (pharmacody-namics) ＝药效学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。

5、售后调研 (postmarketing surnamics) ：上市后在社会人群大范围内连续进行的受试新药安全性有效性评论，在宽泛长久使用的条件下考察疗效和不良反响，该期对最后确定新药的临床价值有重要意义。

第２章药物代谢动力学24 页1、首过效应 (first pass effect) ：药物经过肠粘膜及肝脏时经过灭活而进入体循环的药量减少。

2、生物利用度 (bioavailability)：药物制剂给药后此中能被汲取进入体循环的药物相对份量及速度。

3、时量曲线 (time-concentration)：药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。

4、半衰期 (half-time) ：血浆药物浓度降落一半所需的时间。

5、房室观点 (compartment concept)：按药物散布速度，以数学方法区分的药动学观点。

6、表观散布容积 (apparent volume of distribution ,Vd)：当血浆和组织内药物散布达到均衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。

7、稳态血药浓度 (steady state of blood drug concentration,C88) ：属于一级动力学的药物，经恒速恒量给药后，血药浓度稳固在必定水平的状态。

8、一级除去动力学 (first order elimination kinetics) ：血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的必定比率。

药代动力学曲线摘要：I.药代动力学曲线简介A.药代动力学的定义B.药代动力学曲线的概念C.药代动力学曲线的重要性II.药代动力学曲线的种类A.一室模型药代动力学曲线B.二室模型药代动力学曲线C.多室模型药代动力学曲线III.药代动力学曲线的分析与应用A.药代动力学参数的计算与分析1.药物浓度- 时间曲线2.药物消除速率常数3.药物半衰期B.药代动力学曲线与药物剂量调整C.药代动力学曲线与药物不良反应IV.药代动力学曲线的局限性与展望A.药代动力学曲线的局限性B.药代动力学曲线的改进与发展正文：药代动力学曲线是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学，对于合理制定药物治疗方案、调整药物剂量以及预测药物不良反应具有重要意义。

本文将对药代动力学曲线进行简要介绍，并分析其种类、分析与应用以及局限性与展望。

药代动力学，又称药物代谢动力学，是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。

药代动力学曲线是反映药物在生物体内浓度随时间变化的曲线，可以直观地展示药物在体内的变化过程，为临床用药提供依据。

根据药物在体内的分布和代谢特点，药代动力学曲线可分为一室模型药代动力学曲线、二室模型药代动力学曲线和多室模型药代动力学曲线。

其中，一室模型药代动力学曲线主要用于描述药物在体内的吸收和排泄过程，适用于药物在体内迅速代谢和排泄的情况；二室模型药代动力学曲线则用于描述药物在体内的分布和代谢过程，适用于药物在体内有明显的组织和血浆分布差异的情况；多室模型药代动力学曲线则用于描述药物在体内的多个代谢和排泄过程，适用于药物在体内经过多次代谢和排泄的情况。

药代动力学曲线的分析与应用是临床药学的重要内容。

通过分析药代动力学曲线，可以计算出药物的药代动力学参数，如药物浓度- 时间曲线、药物消除速率常数、药物半衰期等，从而为药物剂量的调整提供依据。

此外，药代动力学曲线还可以用于预测药物的不良反应，如药物在体内的积累和分布可能会导致不良反应的发生。

1.药物是可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防，治疗及诊断疾病的化学物质。

2、药理学(pharmacology)：研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及作用规律的科学。

包括药物效应动力学和药物代谢动力学。

3.药物效应动力学简称药效学。

是研究药物对机体的作用及作用机制的科学。

5、药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。

新药（New Drugs）是指化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物7、再分布(redistribution)：药物进入体内，先向血流量大器官分布，随后再向血流量小器官分布。

8、AUC(曲线下面积)：药-时曲线下所覆盖的面积。

10、消除半衰期(half life)：血浆药物浓度下降一半所需的时间。

12、最低有效浓度/最小剂量;即能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。

13、零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

14、一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

15、生物利用度(bioavailability，F)：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内的药物百分率称生物利用度。

16、副反应(side reaction)：在治疗剂量时，出现与治疗目的无关的不适反应，随用药目的而变。

17、毒性反应(toxic reaction)：剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应，称为毒性反应。

18、后遗效应(residual effect)：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

8.变态反应：，是指机体对某些抗原初次应答后，再次接受相同抗原刺激时，发生的一种以机体生理功能紊乱或组织细胞损伤为主的特异性免疫应答。

稳态浓度：按照一级动力学消除的药物，连续恒速给药或分次恒量给药，当进入体内的药物量等于消除的药物量时，血药浓度维持基本稳定的浓度19、特异质反应(idiosyncrasy)：患者对某些药物所产生的遗传性异常反应，反应性质可能与常人不同，与药物固有药理作用一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗剂可解救。

西南大学药学院药学瞿大海祝学弟学妹考个好成绩名词解释：生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效三者之间的关系。

ADME:吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。

分布（distribution）：药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。

代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄（excretion）：药物及其代谢物排除体外的过程。

它与生物转化统称药物消除。

肾排泄和胆汁排泄是重要的。

肝肠循环：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。

首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转换。

药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。

生物利用度：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。

AUC：药时曲线下面积（AUC）代表药物的生物利用度（药物在人体中被吸收利用的程度），AUC大则生物利用度高，反之则低。

AUC0-∝指药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积，反映药物进入血循环的总量。

它代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度。

生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度与程度的主要药物动力学参数无统计学差异。

生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要得时间（药物自体内消除半量所需的时间），以符号T1/2表示。

表观分布容积：是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。

V；X=VC，X为体内药量，C为血药浓度。

清除率：单位时间内从体内消除的药物表观分布容积。

Cl；Cl=k X/C，k X为机体或器官单位时间内消除的药物量。

药物转运机制：被动转运：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，单纯扩散和膜孔转运。

药动学的基本参数及概念掌握药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：药-时曲线下面积、生物利用度、药峰时间、药峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等。

一、一次性血管外给药三个时期1、潜伏期（短：吸收快）——有效期——残留期（长：蓄积中毒）2、时量关系：血药浓度随时间的变化过程。

3、房室概念与房室模型1）一室模型：假定身体由一个房室组成，给药后药物立即均匀地分别于整个房室，并以一定的速率从该室消除。

单次静注给药时，时量（对数浓度）曲线呈单指数消除。

2）二室模型：假定身体由两个房室组成，即中央室（血流丰富的器官如心、肝、肾）和周边室（血流量少的器官如骨、脂肪）。

给药后药物立即分布到中央室，然后缓慢分布到周边室。

单次静注给药时，时量（对数浓度）曲线呈双指数衰减即分为分布相和消除相。

二、药动学重要参数1、消除半衰期及意义：血药浓度下降一半所需的时间。

是决定给药间隔时间的重要参数之一。

2、生物利用度：药物吸收速度与程度的一种量度。

可药时曲线下面积AUC计算，F=口服AUC/注射AUC。

3、表观分布容积Vd ：是指血药浓度与体内药物量间的一个比值，Vd=A/C=体内药量/血药浓度。

可反映药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度。

4、药-时曲线下面积AUC 代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度。

三、药物消除动力学1、一级消除动力学（恒比消除）：多数药消除半衰期恒定，与血药浓度无关。

血浆清除率（Cl）：即单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净（单位用L＆#8226；h-1 ）。

消除速率：单位时间内被机体消除的药量。

常用表观分布容积（Vd）计算。

Vd及Cl的区别：①是两个独立的药动学指标，各有其固定的数值，互不影响，也不因剂量大小而改变其数值。

②Vd是表观数值，不是实际的体液间隔大小。

多数药的Vd值均大于血浆容积。

③Cl不是药物的实际排泄量。

Cl是肝肾等消除能力的总和。

④与组织亲和力大的脂溶性药物其 Vd可能比实际体重的容积还大。

第一章总论1.药理学（pharmacology）：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。

2.药物（drug）：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。

3.药物效应动力学（pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。

4.药物代动力学（pharmacokinetics）：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。

5.售后调研（postmarketing surveillance）：上市后在社会人群大围继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。

6.新药：指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。

我国《药品管理法》规定，新药指未曾在中国境上市销售的药品。

第二章药物代动力学1.首过效应（first pass effect）：药物通过肠黏膜及肝脏时经过灭火代而进入人体循环的药量减少。

2.生物利用度（bioavailability）：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量极速度。

3.时量曲线（time-concentration curve）：药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所做的曲线。

4.半衰期（half-time，t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需的时间。

5.房室概念（compartment concept）：按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念。

6.表观分布容积（apparent volume of distribution，V d）：当血浆和组织药物分布达到平衡后，体药物按此时的血浆药物浓度在体分布时所需体液容积。

7.稳态血药浓度（steady state of blood concentration，C ss）：按照一级动力学规律消除的药物，其体药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体消除的药物量和进入体的药物量相等时，体药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。

药理学名词解释首剂效应（first dose phenomenon）首次给药出现严重的体位性低血压、眩晕、出汗、心悸，甚至晕厥、意识消失，尤其在首剂大于1mg时出现首关效应(first-pass effect)指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，药效降低半衰期（t1/2）：多指血浆药物浓度下降一半所需时间。

表观分布容积（Vd）：指理论上药物均匀分布所需容积。

生物利用度（F）：指药物实际被利用的程度。

即进入血液的药量与给药量之比。

最低抑菌浓度(MIC) 指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间。

二重感染：长期使用广谱抗生素，破坏了菌群间的生态平衡，使肠道内敏感菌株受到抑制而耐药菌株乘机繁殖，而造成的再感染合用某些中枢抑制药，可使患者处于深睡，体温、代谢及组织耗氧量均降低的状态，称为人工冬眠疗法。

水杨酸反应：剂量过大（5g/日）出现，有头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍，严重者出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。

立即停药，碱化尿液。

胰岛素抵抗急性抵抗：多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致，使胰岛素作用锐减，需增加胰岛素剂量达数百乃至数千单位。

慢性抵抗：因为体内产生了抗胰岛素抗体；靶细胞膜上胰岛素受体数目减少；靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常。

糖皮质激素反跳：即胰岛素耐受性，由于机体拮抗胰岛素物质增多，体内生成胰岛素抗体，胰岛素受体数目和亲和力减少等原因引起，此时应加大胰岛素剂量才能维持应有的降血糖效应。

灰婴综合征：是新生儿、早产儿应用大量氯霉素产生的毒性反应，临床表现为患儿服药后数日出现腹胀、呕吐、呼吸不规则、进行性苍白、紫绀，以致呼吸循环衰竭，并可能在出现症状数小时内死亡。

阿司匹林效应：只某些哮喘患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发的哮喘。

隐匿性传导：指来自心房的冲动到达房室后，由于递减传到而隐蔽在房室结中，留下不应期，使后续冲动不能下传到心室。

名解首过消除：从胃肠道吸收进入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用、离子障(ion trapping)非解离型药物可以自由穿透生物膜，离子型药物则被限制在膜的一侧；此现象被称为离子障称为首过消除。

血浆蛋白结合率：药物进入血流后，不同程度地与血浆蛋白结合，形成[结合型]和[游离型]两种状态，达到平衡时的结合百分率。

肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道或胆总管进入肠腔，部分药物可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。

一级消除动力学：体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，即单位时间内消除的药物量和血浆药物浓度成正比。

零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率清除，即不论血药浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

生物利用度( F)：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为F。

F = A/Dх100%表观分布容积（Vd）：当血浆和组织药物分布达到平衡时，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称为Vd，机体内总药量与零时血药浓度的比值。

清除率（CL）：机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即指单位时间内有多少毫升血浆中所含的药物被机体清除，ml/min或L/min。

消除半衰期：机体消除一半药物所需的时间，又称终末半衰期稳态浓度（Css）：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，此时消除速率与给药速率相等，血药浓度维持在特定水平（有效浓度），该血药浓度称稳态浓度（坪浓度）。

不良反应：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应。

副反应( 副作用)：在治疗剂量时，由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的，其他效应称为副作用。

固有的,可预知，可自行恢复。

毒性反应：剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应。