药效学曲线

☆考点1：药物作⽤与药理效应 1.药物作⽤ 药物作⽤是指药物与机体⽣物分⼦相互作⽤所引起的初始作⽤。

2.药理效应 药理效应是药物引起机体功能⽣理、⽣化的继发性改变，是机体反应的具体表现。

药物作⽤是动因，效应是结果，通常效应与作⽤互相通⽤。

药理效应有两种基本的类型，即兴奋和抑制。

凡能使机体⽣理、⽣化功能加强的药物作⽤称为兴奋，引起兴奋的药物称兴奋药；引起功能活动减弱的药物作⽤称抑制，引起抑制的药物称抑制药。

3.药理效应的选择性 即药理效应的专⼀性，是药物引起机体产⽣效应的范围。

它是药物分类的依据，选择性⾼的药物可以针对性地治疗某种疾病或症状，且副作⽤较少；选择性低的药物治疗时针对性不强，且副作⽤较多，但作⽤范围较⼴。

如⼴谱抗⽣素和⼴谱抗肠⾍药，应⽤时也有其⽅便之处。

⼜是临床⽤药时指导⽤药和拟订治疗剂量的依据。

药物的选择性与药物本⾝的化学结构有关。

☆☆☆☆☆考点2：药物作⽤的两重性 药物的作⽤具有两重性。

⼀⽅⾯药物可以影响机体的⽣理和⽣化功能或病理过程，有利于患病的机体，以达到防病治病的⽬的，称之为治疗作⽤；另⼀⽅⾯，也可以引起机体⽣理⽣化功能紊乱，甚⾄器官组织的形态改变等，不利于患病机体，甚⾄产⽣危害机体的反应，统称为不良反应。

1.药物的治疗作⽤ 凡符合⽤药⽬的或达到防治效果的作⽤称为治疗作⽤。

根据药物作⽤所达到的治疗效果可分为： （1）对因治疗：⽤药⽬的在于消除原发致病因⼦，以便彻底治愈疾病。

例如抗⽣素杀灭体内病原微⽣物。

（2）对症治疗：⽤药⽬的在于消除原发致病因⼦，以便改善疾病的症状。

对症治疗虽未能根除病因，但有时也⾮常重要。

对于某些诊断不明或病因未明暂时⽆法根治的疾病对症治疗却是必不可少的。

如⾼热会引起昏迷、抽搐，甚⾄死亡，再如休克、惊厥、⼼⼒衰竭时就必须⽴即采取有效的对症治疗，以挽救病⼈，此时对症治疗可能⽐对因治疗更为迫切。

所以在实际⼯作中，这两种治疗相辅相成，不可偏废。

此外，体内营养物或代谢物不⾜，给予补充，称为补充治疗，也可以纠正发病原因，但引起缺乏症的原发病灶并未除去。

完整版)执业药师西药一重点笔记药学专业知识考试重点历年考试中，药学专业知识占据了较大的分值比例。

考试内容主要分为十一章，其中第一章为重点，包含了八个考点。

第一章：药物剂型分类药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。

根据形态学分类，药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。

根据给药途径分类，药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。

根据分散体系分类，药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。

根据制法分类，药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。

根据作用时间分类，药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。

第二章：药物剂型的重要性药物剂型的重要性体现在以下几个方面：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效（影响不是决定）。

第三章：药用辅料的作用药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。

第四章：药物化学降解途径药物化学降解途径主要有水解和氧化。

酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。

第五章：药物固体制剂和液体制剂与临床应用药物固体制剂和液体制剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。

第六章：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。

第七章：药物传递系统（DDS）与临床应用药物传递系统（DDS）的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。

第八章：生物药剂学生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。

第九章：药物的体内动力学过程药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。

第七章药效学第一节药物的根本作用药物作用：药物与机体生物大分子互相作用所引起的初始作用，是动因〔比方：去甲肾与α受体结合〕药理效应：机体反响的详细表现，是结果〔比方：去甲肾引起血管收缩、血压上升〕区分概念：①兴奋-抑制；②★直接作用-反射性作用〔生理调节〕；③部分作用-全身作用。

药物选择性：①有上下之分〔比方：洋地黄对心脏的高选择性〕；②相对的，有时与剂量相关〔比方：阿司匹林小剂量抗血小板，大剂量解热镇痛抗炎〕B.药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行〔比方：①青霉素特异性和选择性都强；②阿托品特异性阻断M受体，但选择性作用不高〕C.不同器官的同一组织，也可产生不同效应，比方：肾上腺素舒张骨骼肌血管平滑肌，而收缩内脏平滑肌D.效应与分布有关，比方：碘集中甲状腺；链霉素治疗尿路感染二、药物的治疗作用★对因治疗消除原发致病因子①抗生素杀灭病原微生物；②铁剂治疗缺铁性贫血；③补充疗法〔替代疗法〕对症治疗改善患者疾病的病症①解热镇痛药降低体温；②硝酸甘油缓解心绞痛；③抗高血压药降压★“急那么治其标，缓那么治其本〞“标本兼治〞第二节药物的剂量与效应关系量效关系：在一定剂量范围内，剂量〔浓度〕增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。

★量效曲线：以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图，那么得到直方双曲线；如将药物浓度或剂量改用对数值作图，那么呈典型的S形曲线-量效曲线1★药理效应概念举例研究对象量反响药理效应用详细数量或最大反响的百分数表示血压、心率、尿量、血糖浓度单一生物个体质反响药理效应一般以阳性或阴性、全或无的方式表示存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否一个群体1.斜率：斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦然。

2.最小有效量〔阈剂量〕：指引起药理效应的最小药量；也有最小有效浓度〔阈浓度〕。

★3.最大效应〔E max〕/效能：指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能到达的最大效应。

1.4.2 任务二药物效应动力学的有关知识任务二药物效应动力学的有关知识学习目标知识目标（1）掌握药物作用的基本表现、激动药与阻断药的概念以及药物不良反应的类型；（2）熟悉药物作用的选择性、量效关系、效能与效价强度以及治疗指数的临床意义；（3）了解药物作用的机制。

能力目标（1）能预防、减少药物不良反应的发生；（2）在药物治疗过程中能对药物疗效进行评价。

案例引导感冒是临床常见疾病，有些患者为减轻痛苦，早日康复，自行到药店购买几种感冒药，如白加黑、泰诺感冒片、三九感冒灵等，并按各自的药品说明书服用，此用药法会对患者造成怎样的后果？案例分析：三种感冒药中均有对乙酰氨基酚成分，如将三者按各自的药品说明书服用，有可能会导致对乙酰氨基酚剂量超过最小中毒量，引起毒性反应。

药物效应动力学（pharmacodynamics）简称药效学，主要研究药物对机体的作用及作用规律，包括机体在药物的作用下所产生的效应、药物剂量与效应的关系及药物的作用机制。

一、药物作用药物作用（drug action）是指药物对机体细胞的初始作用，是动因；药物效应（drug effect）是指机体在药物作用下所发生的功能或形态的变化，是药物作用的结果。

前者阐述的是药物与机体间的分子反应机制，后者则是药物作用的外在表现。

例如，肾上腺素激动心肌β1受体是药物作用，使心肌收缩力增强、心率加快则是药物效应。

通常情况下，药物作用与药物效应不加以严格区别，相互通用。

（一）药物作用的基本表现机体的反应形式有两种：兴奋和抑制。

因此，药物使机体的生理、生化功能在原有的基础上增强，如尼可刹米使呼吸频率加快、去甲肾上腺素使血压升高等，称为兴奋作用；药物使机体的生理、生化功能在原有的基础上减弱，如西咪替丁使胃酸分泌减少、普萘洛尔使心率减慢等，称为抑制作用。

兴奋作用和抑制作用是药物作用的基本表现。

（二）药物作用的方式1.直接作用与间接作用药物改变与之直接接触的组织器官的功能称为直接作用或原发作用。

药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律和作用机制的一门学科。

它是基础医学与临床医学，医学与药学之间的桥梁学科。

以下是对药理学一些重要知识点的归纳。

一、药物效应动力学（药效学）1、药物的基本作用药物的基本作用包括兴奋作用和抑制作用。

兴奋作用可以使机体的生理、生化功能增强，抑制作用则使其减弱。

2、药物的作用方式（1）局部作用：药物在用药部位产生的作用。

（2）全身作用：药物被吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官而产生的作用。

3、药物的治疗作用（1）对因治疗：针对病因进行的治疗，目的在于消除病因。

（2）对症治疗：针对疾病症状进行的治疗，目的在于减轻或消除症状。

4、药物的不良反应（1）副作用：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

（2）毒性反应：剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。

（3）变态反应：也称为过敏反应，是药物引起的免疫反应。

（4）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

（5）继发反应：药物治疗作用引起的不良后果。

（6）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同。

5、药物的量效关系（1）量效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，得到的曲线。

（2）效能：药物产生最大效应的能力。

（3）效价强度：能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

6、药物的作用机制药物通过影响细胞的生理生化过程发挥作用，常见的作用机制包括：（1）改变细胞周围环境的理化性质。

（2）补充机体所缺乏的物质。

（3）对神经递质、激素或自身活性物质的影响。

（4）作用于受体。

（5）影响酶的活性。

（6）影响离子通道。

二、药物代谢动力学（药动学）1、药物的体内过程（1）吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。

影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、剂型、给药途径、机体的生理状态等。

（2）分布：药物吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官的过程。

药代动力学12 第九章药代动力学与药效学动力学结合模型第九章药代动力学与药效动力学结合模型第一节概述药代动力学(Pharmacokinetics, PK)和药效动力学(Pharmacodynamics,PD) 是按时间同步进行着的两个密切相关的动力学过程,前者着重阐明机体对药物的作用,即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄及其经时过程;后者描述药物对机体的作用,即效应随着时间和浓度而变化的动力学过程,后者更具有临床实际意义。

传统的药效动力学主要在离体的水平进行,此时药物的浓度和效应呈现出一一对应的关系,根据药物的量效关系可以求得其相应的药效动力学参数,如亲和力和内在活性等。

但药物的作用在体内受到诸多因素的影响,因而其在体内的动力学过程较为复杂。

以往对于药动学和药效学的研究是分别进行的,但实际上药动学和药效学是两个密切相关的动力学过程,两者之间存在着必然的内在联系。

早期的临床药动学研究通过对治疗药物的血药浓度的监测(TherapeuticDrug Monitoring, TDM)来监测药物效应变化情况,其理论基础是药物的浓度和效应呈现出一一对应的关系,这一关系是建立在体外研究的基础之上的,这里所说的浓度实际上是作用部位的浓度,但在临床研究中我们不可能直接测得作用部位的药物浓度,因而常常用血药浓度来代替作用部位的浓度。

随着药代动力学和药效动力学研究的不断深入人们逐渐发现药物在体内的效应动力学过程极为复杂,其血药浓度和效应之间并非简单的一一对应关系,出现了许多按传统理论无法解释的现象,如效应的峰值明显滞后于血药浓度峰值,药物效应的持续时间明显长于其在血浆中的滞留时间,有时血药浓度和效应的曲线并非像在体外药效动力学研究中观察到的 S形曲线,而是呈现出一个逆时针滞后环。

进一步研究发现血药浓度的变化并不一定平行于作用部位药物浓度的变化,因而出现了上述的一些现象,所以在体内不能用血药浓度简单地代替作用部位的浓度来反映药物效应的变化情况。