(医疗药品)药物量效曲线及竞争性拮抗剂的A的测定

昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。

组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。

苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。

罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。

磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。

四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。

（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。

（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。

（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。

五、实验结果（电子版实验结果粘贴）将实验数据填入下表：组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。

关于竞争性拮抗药的知识
每当提及竞争性拮抗药时，大多数人都是一头雾水，觉得这个医学术语过于陌生，自己从未接触过。

因而，会产生这一术语和自己无关的概念，实际上，它确实远离人们的日常生活，甚至只会在药师考试中才会出现，但是学习一些它的相关知识，对日后医疗的认识不无重大作用。

竞争性拮抗药的特点：使激动药量效曲线平行右行；激动药的最大效应不变；与受体有亲和力，但无内在活性；由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与受体的结合，产生竞争性抑制作用，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药的水平。

且其虽然具有亲和力，能够与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，而且会占据受体而拮据激动剂的效应。

而对于竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药的区别则非常明显，非竞争性拮抗药的特点则是指与激动药并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效
能。

通过上述内容的简单学习，对于了解竞争性拮抗药有着初步奠定基础的作用。

着重了解竞争性拮抗药的特点，同时区别其与非竞争性拮抗药的特点，不仅对于药师考试有着中药帮助，同时也为日后关于药学的学习有着非同凡响的影响。

问答、论述题：1、抗菌药物的作用机制及耐药机制？作用机制包括五种：抑制细菌细胞壁的合成、抑制蛋白质的合成、抑制核酸代谢、影响胞浆膜的通透性、抗叶酸代谢。

耐药性产生的机制1. 产生灭活酶2. 细胞体内靶位结构改变3. 降低细胞膜的通透性4. 主动转运泵作用5.改变代谢途径 6.牵制机制7.形成细菌生物被膜2、为何SMZ（磺胺甲恶唑）和TMD（甲氧苄氨嘧啶）联合应用？因为他们的药代动力学特性相似，它们合用的抗菌作用比两药单独应用时强数十倍，具有比磺胺类更广的抗菌谱，对大多数革兰阳性和革兰阴性菌具有抗菌活性，TMP的抗菌谱与SMZ相似，但抗菌活性比SMZ强20~100倍，二者协同抗菌作用是由于双重阻断四氢叶酸合成。

3、青霉素的抗菌谱、用途及主要不良反应？抗菌谱：革兰阳性球菌、奈瑟菌、白喉杆菌、螺旋体、梭状芽胞杆菌有抗菌作用。

用途：溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎革兰阳性杆菌感染如白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清以中和外毒素脑膜炎柰瑟菌引起的脑脊髓膜炎，不产酶淋病柰瑟菌引起的淋病钩端螺旋体病、梅毒、回归热放线菌病不良反应：过敏反应、赫氏反应、局部刺激、鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状；大剂量静脉注射钾盐引起高血钾症4、试述青霉素过敏性休克的防治措施？用药前应详细询问病史、用药过敏史，及家族过敏史掌握适应症避免滥用和局部用药避免饥饿时用防初次使用，用药间隔3天以上或换批号前应皮试做好急救准备，注射后观察30分钟注射肾上腺素必要时加糖皮质激素和抗组胺药等治其他急救措施：如人工呼吸、吸氧等5、头孢菌素分几代？各代的代表药及特点？头孢菌素类分为四代第一代头孢菌素:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢羟氨苄、头孢拉定1.对革兰阳性菌作用强与第二、三代。

2.对革兰阴性菌作用弱与第二、三代，对铜绿假单胞菌无效。

医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。

二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。

pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。

四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。

（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。

按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。

1、临床试验质量管理规范，在国际上统称为：GCP2、以下那一项不是知情同意书的主要内容A、参加药物临床试验的目的及试验药物的性质。

B、试验的目的和拟用方法，包括试验步骤和预期检测的项目等。

C、受试者参加试验的预期受益和风险。

D、受试者有必须完成试验的义务和责任。

E、受试者有自愿参加和退出试验的权益。

正确答案：D3、治疗药物监测主要研究：血药浓度与临床疗效、安全性的关系、治疗药物监测主要研究：血药浓度与临床疗效、安全性的关系4、临床药理学的主要任务不包括A、科学评价新药的有效性与安全性。

B、监测血药浓度，调整给药方案，安全有效的使用药物。

C、监察上市后药物不良反应。

D、制订医院用药管理的制度和政策。

E、通过医疗与会诊，改善病人的治疗。

正确答案：D5、关于临床试验，下列哪一项不正确A、临床试验分为I、II、III、IV期。

B、申请新药注册应当进行I、II、III期临床试验。

C、I期临床试验是初步的临床药理学及人体安全性评价试验。

D、II期临床试验是治疗作用初步评价阶段。

E、III期临床试验由申办者自主进行。

正确答案：E6、下列哪项不符合人体医学研究的伦理学原则A、对受试者健康的考虑应优先于科学和社会的兴趣。

B、医学研究中研究者的职责是保护受试者的生命和健康，维护他们的隐私和尊严。

C、伦理委员会接受研究者和申办者的监督。

D、人体医学研究只能由有专业资格的人员并在临床医学专家的指导监督下进行。

E、必须始终尊重受试者保护自身的权利。

正确答案：C7、药物与血浆蛋白结合：是可逆的、药物与血浆蛋白结合：是可逆的8、药物的体内过程是指：药物的吸收、分布、代谢和排泄、药物的体内过程是指：药物的吸收、分布、代谢和排泄9、药物的半衰期主要取决于哪个因素：消除的速度、药物的半衰期主要取决于哪个因素：消除的速度10、决定药物每天用药次数的主要因素是：体内消除速度、决定药物每天用药次数的主要因素是：体内消除速度11、药物吸收到达稳态血药浓度时意味着：药物的吸收速度与消除速度达到平衡、药物吸收到达稳态血药浓度时意味着：药物的吸收速度与消除速度达到平衡12、口服某药10mg/kg后（该药以二室开放模型处置，F为1），测得其消除半衰期为2小时，若该药的表观分布容积为2L/kg，该药的AUC应为：14.43（ug.h/ml）13、口服某药10mg/kg后（该药以二室开放模型处置），测得其消除半衰期为2小时，若该药的表观分布容积为2L/kg，该药的β应为：0.346514、口服某药10mg/kg后（该药以二室开放模型处置），测得其消除半衰期为2小时，若该药的表观分布容积为2L/kg，该药的Cl应为：0.693 L/(h.kg）15、某患者体重70kg，静脉注射某抗生素2g后，测得其经时血药浓度，以浓度的对数为纵坐标，时间为横坐标作图，得一直线，其斜率为-0.14，该药的消除半衰期为：4.95 h16、某患者体重70kg，静脉注射某抗生素2g后，测得其经时血药浓度，以浓度的对数为纵坐标，时间为横坐标作图，得一直线，其斜率为-0.14，该药的消除速率常数为：0.14 17、某患者体重70kg，静脉注射某抗生素2g后，测得其经时血药浓度，以浓度的对数为纵坐标，时间为横坐标作图，得一直线，其斜率为-0.14，若表观分布容积为7L，该药的清除率为：0.98L/ h118、某患者体重70kg ，静脉注射某抗生素2g 后，测得其经时血药浓度，以浓度的对数为纵坐标，时间为横坐标作图，得一直线，其斜率为-0.14，若表观分布容积为7L ，该药的AUC 为：2.04 (mg. h )/ml19、临床药代动力学主要是研究：临床用药过程中人体对药物的吸收、、临床药代动力学主要是研究：临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢及排泄的分布、代谢及排泄的影响影响20、药物的消除半衰期主要取决于哪个因素：消除的速度、药物的消除半衰期主要取决于哪个因素：消除的速度21、下列药物中哪一种的吸收不受首过消除效应的影响：氢氯噻嗪、下列药物中哪一种的吸收不受首过消除效应的影响：氢氯噻嗪22、脂溶性药物从胃肠道吸收，主要是通过：简单扩散吸收、脂溶性药物从胃肠道吸收，主要是通过：简单扩散吸收23、改变胃肠道的酸碱度可影响：药物在胃肠道的吸收、改变胃肠道的酸碱度可影响：药物在胃肠道的吸收24、下列哪项不是临床药代动力学研究内容：作用机理、下列哪项不是临床药代动力学研究内容：作用机理25、下列哪种因素不影响药物的代谢A 、年龄B 、遗传差异C 、病理状态D 、药物的诱导和抑制E 、剂型正确答案：E26、药物与血浆蛋白结合具有：饱和性、药物与血浆蛋白结合具有：饱和性27、药物代谢的结果通常是：使药物的极性增加、药物代谢的结果通常是：使药物的极性增加28、酸性药物主要与：白蛋白结合、酸性药物主要与：白蛋白结合29、碱性药物主要与：脂蛋白结合、碱性药物主要与：脂蛋白结合30、维生素类药物主要与：球蛋白结合、维生素类药物主要与：球蛋白结合31、下列哪种因素不影响药物的胃排空速率A 、食物的种类B 、食物的粘稠度C 、食物的渗透压D 、同服的药物E 、饭前服用正确答案：E32、下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是：表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小浆中浓度小33、某患者体重70kg ，静脉注射某抗生素2g 后，测得其经时血药浓度，以浓度的对数为纵坐标，时间为横坐标作图，得一直线，其斜率为-0.14，若表观分布容积为7L ，该药的药动学方程为：：C=0.29e-0.14t34、某药半衰期为36小时，若按一级动力学消除，每天用维持量给药约需多长时间基本达到有效血药浓度：8天35、某药的表观分布容积为40L ，如欲立即达到4mg/L 的稳态血药浓度，应给的负荷量是：160mg 36、药物按一级动力学消除时，其半衰期：固定不变、药物按一级动力学消除时，其半衰期：固定不变37、某药的半衰期为8小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间是：2天 38、在碱性尿液中弱酸性药物：解离多，重吸收少，排泄快、在碱性尿液中弱酸性药物：解离多，重吸收少，排泄快39、有首关消除的给药途径是：口服给药、有首关消除的给药途径是：口服给药40、舌下给药的优点是：避免首关消除、舌下给药的优点是：避免首关消除41、在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明：药物吸收速度与消除速度相等、在时量曲线上，曲线在峰值浓度时表明：药物吸收速度与消除速度相等42、某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为：、某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等，但达峰时间不同，是因为：吸收速度吸收速度不同不同43、在时量曲线中血药浓度上升达到最小有效浓度到低于最小有效浓度之间的时间距离称为：效应持续时间效应持续时间44、药动学是研究：药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律、药动学是研究：药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律 45、维拉帕米的清除率为1.5L/min ，几乎与肝血流相等，加用肝药酶诱导剂量苯巴比妥后，其清除率的变化是：不变其清除率的变化是：不变46、一个pKa=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为：10%47、pKa 小于4的弱碱性药物如地西泮，在胃肠道pH 范围内基本都是：非离子型，吸收快而完而完48、弱酸性或弱碱性药物的pKa 都是该药在溶液中：50%离子化时的pH 值 49、药物进入循环后首先：与血浆蛋白结合、药物进入循环后首先：与血浆蛋白结合50、离子障是指：非离子型药物可以自由穿过，而离子型的则不能穿过、离子障是指：非离子型药物可以自由穿过，而离子型的则不能穿过51、某药按零级动力学消除，其消除半衰期等于：0.5C0/K52、某药在pH5时的非解离部分为90.9%，其pKa 的近似值是：653、在碱性尿液中弱碱性药物：解离少，重吸收多，排泄慢、在碱性尿液中弱碱性药物：解离少，重吸收多，排泄慢54、药物的生物转化和排泄速度决定其：作用持续时间的长短、药物的生物转化和排泄速度决定其：作用持续时间的长短55、大多数药物是按下列哪种机制进入体内：简单扩散、大多数药物是按下列哪种机制进入体内：简单扩散56、pKa 大于7.5的弱酸性药物如异戊巴比妥，在胃肠道pH 范围内基本都是：非离子型，吸收快而完全吸收快而完全57、量效曲线中，曲线斜率反应机体对药物的：敏感度、量效曲线中，曲线斜率反应机体对药物的：敏感度58、量效曲线中，最高点为药物的：效能、量效曲线中，最高点为药物的：效能 59、竞争性拮抗剂使激动剂的量效曲线：Emax 不变不变60、竞争性拮抗剂使激动剂的量效曲线：最大反应不变、竞争性拮抗剂使激动剂的量效曲线：最大反应不变61、竞争性拮抗剂使激动剂的量效曲线：右移、竞争性拮抗剂使激动剂的量效曲线：右移62、药物的安全距离是：ED95与LD5之间的距离之间的距离63、非竞争性拮抗剂对激动剂的量效曲线产生：最大反应下移、非竞争性拮抗剂对激动剂的量效曲线产生：最大反应下移64、根据占领学说，下列哪一项是正确的：药理效应的大小与药物占领受体的数量成正比 65、根据占领学说，下列哪一项是正确的：药物与受体的相互作用是可逆的。

※绪论1药效学是研究A药物的疗效B药物在体内的过程C药物对机体的作用规律D影响药效的因素E药物的作用规律2量效曲线可以为用药提供什么参考A药物的疗效大小B药物的毒性性质C药物的安全范围D药物的给药方案E药物的体内分布过程3决定药物每天用药次数的主要因素是A作用强弱B吸收快慢C体内分布速度D体内转化速度E体内消除速度4要吸收到达稳态血药浓度时意味着A药物作用最强B药物的消除过程已经开始C药物的吸收过程已经开始D药物的吸收速度与消除速度达到平衡E药物在体内的分布达到平衡5药物与血浆蛋白结合A是永久性的B对药物的主动转运有影响C是可逆的D加速药物在体内的分布E促进药物排泄6肝药酶的特点是A专一性高、活性很强、个体差异很大B专一性高、活性有限、个体差异很大C专一性低、活性有限、个体差异小D专一性低、活性有限、个体差异大E专一性低、活性很强、个体差异小7下述哪一种表现不属于β受体兴奋效应A支气管平滑肌松弛B心脏兴奋C肾素分泌D瞳孔散大E脂肪分解8以下对药理学概念的叙述，哪一项是正确的A是研究药物与机体间互相作用规律及其愿理的科学B药理学又名药物治疗学C药理学是临床药理学的简称D阐明机体对药物的作用E是研究药物代谢的科学9药理学研究的中心内容是A药物的作用、用途和不良反应B药物的作用及原理C药物的不良反应和给药方法D药物的用途、用量和给药方法E药效学、药动学及影响药物作用的因素10药物学的概念是A预防疾病的活性物质B防治疾病的活性物质C治疗疾病的活性物质D具有防治活性的物质E预防、诊断和治疗疾病的活性物质11药理学的研究方法是实验性的，这意味着A用离体器官来研究药物作用B用动物实验来研究药物的作用C收集客观实验数据来进行统计学处理D通过空白对照作比较分析研究E在精密条件下，详尽地观察药物与机体地互相作用12药动学是研究A药物作用的客观动态规律B药物作用的功能C药物在体内的动态变化D药物作用的强度，随着剂量、时间变化而出现的消长规律E药物在体内的转运、代谢及血药浓度随时间变化而出现的消长规律13受体阻断药的特点是A对受体有亲和力，且有内在活性B对受体无亲和力，但有内在活性C对受体有亲和力，但无内在活性D对受体无亲和力，也无内在活性E直接抑制传出神经末梢所释放的递质14脂溶药物从胃肠道吸收，主要是通过A主动转运吸收B简单扩散吸收C易化扩散吸收D通过载体吸收E过滤方式吸收15药物的体内过程是指A药物在靶细胞或组织中的浓度B药物在血液中的浓度C药物在肝脏中的生化转化和肾脏排出D药物的吸收、分布、代谢和排泄E药物进入血液循环与血浆蛋白结合以及肝脏的生化转化和肾脏的再吸收与排泄16药物的半衰期主要取决与哪个因素A用药时间B消除的速度C给物的途径D药物的用量E直接作用或间接作用17胆碱能神经不包括A运动神经B全部副交感神经节前纤维C全部交感神经结后纤维D绝大部分交感神经结后纤维E少部分支配汗腺的交感神经结后纤维18β2受体主要分布于A瞳孔的括约肌上B骨骼肌的运动终板上C支气管和血管平滑肌上D瞳孔的开大肌上E心肌细胞上19乙酰胆碱作用的主要消除方式是A被单胺氧化酶所破坏B被磷酸二酯酶破坏C被胆碱酯酶破坏D被氧位甲基转酶破坏E被神经末梢再摄取20氯化钾是维持细胞内什么的重要成分A电解质BpH值C渗透压D电离度E交换度21林格液（复方氯化钠注射液）含有的成分A氯化钠、碳酸氢钠B氯化钠、碳酸氢钠和乳酸钙C氯化钠、碳酸氢钠和氯化钙D氯化钠、氯化钾和氯化钙E氯化钠、氯化镁和氯化钙22对乳酸钠溶液叙述正确的是A过量造成酸血症B为纠正酸血症药物C作用比碳酸氢钠迅速D可用生理盐水稀释E肝病、心功能不全者宜使用23半数致死量（LD50）是指A能使群体中有半数个体出现某一效应的剂量B能使群体中有50个个体出现某一效应的剂量C能使群体中有一半个体死亡的剂量D能使群体中有一半以上个体死亡的剂量E以上说法均不对24副作用是指A与治疗目的无关的作用B用药量过大或用药时间过久引起的C用药后给病人带来的不舒适的反应D在治疗剂量出现与治疗目的无关的作用E停药后，残存药物引起的反应25下列受体与其激动剂搭配正确的是Aα受体一肾上腺素Bβ受体一可乐定CM受体一烟碱DN受体一毛果芸香碱Eα1受体一异丙肾上腺素26有关阿托品的各项叙述，错误的是A托品可用于各种内脏绞痛B可用于治疗前列腺肥大C对中毒性痢疾有较好的疗效D可用于全麻前给药以制止腺体分泌E能解救有机磷酸酯类中毒27β受体阻断剂一般不用于A心律失常B心绞痛C青光眼D高血压E支气管哮喘28首次剂量加倍的原因是A为了使血药浓度迅速达到CssB为了使血药浓度继持高水平C为了增强药理作用D为了延长半衰期E为了提高生物利用度29氢化可的松入血后与血浆蛋白结合率可达A70％B80％C90％D85％E95％30血脑屏障的作用是A阻止外来物进入脑组织B使药物不易穿透，保护大脑C阻止药物进人大脑D阻止所有细菌进入大脑E 以上都不对31钙离子通道有四种亚型，哪种不对AL型BS型CN型DT型EP型5※药物不良反应1药物的副作用是A一种过敏反应B因用量过大所致C在治疗范围内所产生的与治疗目的无关、但无多大危害的作用D指毒剧药所产生的毒性E由于病人高度敏感所致2药物的毒性反应是A一种过敏反应B在使用治疗用量时所产生的与治疗目的无关的反应C因用量过大或机体对该药特别敏感所发生的对机体有损害的反应D一种遗传性生化机制异常所产生的特异反应E指毒剧药所产生的毒性作用3中枢兴奋药共同的主要不良反应是A心动过速B血压升高C惊厥D提高骨胳肌张力E头痛眩晕4下面哪一项不是硝酸甘油的不良反应A头颈部皮肤潮红B发绀C头痛D水肿E体位性低血压及晕厥5中枢兴奋药共同的主要不良反应是A心动过速B血压升高C惊厥D提高骨胳肌张力E头痛眩晕6某男，因伤寒服用氯霉素，一周后查血象发现有严重贫血和白细胞、血小板减少，这种现象发生的原因是A．氯霉素破坏了红细胞B．氯霉素缩短了红细胞的寿命C．氯霉素抑制了线粒体整合酶的活性D．氯霉素抑制了高尔基体的功能E．氯霉素加强了吞噬细胞的功能7不良反应不包括A．副作用B．变态反应C．戒断效应D．后遗效应E．继发反应8普萘洛尔、维拉帕米的共同禁忌证是（）A.轻、中度高血压B.变异型心绞痛C.强心甙中毒时心律失常D.甲亢伴有窦性心动过速E.严重心功能不全9下列关于硝酸甘油不良反应的叙述，哪一点是错误的（）A.头痛B.升高眼内压C.心率加快D.致高铁血红蛋白症E.阳痿10.9岁女童因癫痫大发作入院，其母叙述曾服苯巴比妥10个月，因疗效不佳，2日前改服苯妥英钠，结果反而病情加重，请问这是怎么回事A.苯妥英钠剂量太小B.苯妥英钠对大发作无效C.苯妥英钠诱导了肝药酶，加速自身代谢D.苯妥英钠的血药浓度尚未达到有效血药浓度E.苯妥英钠剂量过大而中毒11对强心甙中毒引起的重症快速型心律失常，可用哪种药治疗A.阿托品B.利多卡因C.戊巴比妥D.地西泮E.苯妥英钠12.不良反应不包括A.副作用B.变态反应C.戒断效应D.后遗效应E.继发反应13.苯二氮草类取代巴比妥类的优点不包括A.无肝药酶诱导作用B.用药安全C.耐受性轻D.停药后非REM睡眠时间增加E.治疗指数高，对呼吸影响小5 ※合理用药1高渗葡萄糖具有A利尿作用B对肾有保护作用C增加胰岛素的分泌D升高眼压E保护心功能作用2哪一项对氯化钙作用的描述不正确A低血钙所致的手足搐搦症B与镁离子有竞争性拮抗作用C降低毛细血管通透性D用于荨麻疹E低血性胆绞痛3氯化钾用于强心苷中毒引起的阵发性A心动过速B频发房性期前收缩C心律减慢D心房颤动E心室颤动4具有促进生长，维持上皮组织正常功能作用的药物是A维生素DB维生素AC维生素ED叶酸E维生素C5维生素B1参与糖代谢中丙酮酸和何物的氧化脱羧反应Aα-酮戊二酸Bβ-酮戊二酸C黄酶D辅酶E以上均不是6长期大量服用维生素C突然停药，可出现A皮肤角化症B过敏性休克C颅内压增高D蛋白尿E坏血病症状7临床治疗习惯性流产、先兆流产应选用A维生素B1B维生素EC维生素CD维生素B6E维生素B128骨化三醇临床用于A治疗佝偻病B婴儿手足搐搦症C脚气病D防治心脏传导阻滞E甲状旁腺功能低下9烟酰胺成为许多脱氢酶的A氧化物B辅酶C递质D催化剂E抑制剂10维生素C制剂色泽变黄后A不影响质量B增加剂量使用C属正常情况D与维生素B2同服E不可应用11下列哪项不属于维生素B6的治疗作用A白细胞减少症B脂溢性湿疹C先兆流产D预防婴儿惊厥E妊娠呕吐12维生素A吸收后储存于A心脏B肝脏C骨骼D肾脏E脂肪13维生素是机体维持正常代谢和功能所必须的A低分子化合物B中分子化合物C高分子化合物D聚合物E络合物14用于脚气病防治的维生素是A维生素AB维生素DC维生素CD维生素EE维生素B115克山病患者在发生心源性休克时，应选用维生素CA口服日常剂量治疗B肌注0.5g治疗C1.0g静脉滴注D大剂量5-10g静脉滴注E外用16容易造成乳酸性酸血症的降糖药是A胰岛素B氯磺丙尿C甲苯磺丁尿D格列本尿（优降糖）E苯乙双胍（降糖灵）17格列齐特（达美康）的主要作用机制是A促进葡萄糖降解B拮抗胰高血糖素作用C刺激胰岛素D细胞释放胰岛素E增强肌肉组织糖的无氧酵解18关于胰岛素细胞分泌的错误描述是A三种胰岛素各自发挥内分泌作用，互不影响BA细胞分泌胰高血糖素CD细胞分泌生长抑素D三种激素各自发挥其内分泌作用外，还产生旁分泌作用EB细胞分泌胰岛素19关于应用胰岛素后的低血糖反应错误描述是A胰岛素过量可导致B未增加饭量可导致C采用分次皮下注射，大多能较好控制血糖D运动量过大可导致E应教会病人熟知低血糖前驱症状，随身携带食物，以便及早处理20使用于肾功能不良之糖尿病人的有A格列本尿（优降糖）B格列喹酮C甲苯磺丁尿D氯磺丙尿E苯乙双胍21上述哪种情况需要用胰岛素治疗A糖尿病的肥胖症患者B胰岛功能未全部丧失的糖尿病患者C轻症糖尿病患者D糖尿病人合并酮症酸中毒E中度糖尿病患者22可适用于尿崩症的降糖药是A二甲双胍B胰岛素C氯磺丙脲D格列喹酮E格列本脲（优降糖）23关于甲状腺激素生理作用描述错误的是A促进蛋白质合成B促进神经院统发育C促进物质代谢，增加耗氧量，提高BMR（基础代谢率）D促进磷脂酰胆碱合成E降低交感-肾上腺院统感受性24抑制甲状腺球蛋白水解酶而减少甲状腺激素分泌的药物是A甲硫氧嘧啶B甲亢平（卡比马唑）C碘化钾D131IE他巴唑25下列描述错误的是A甲状腺腺泡细胞能主动摄取血中碘化物B钾在过氧化物酶作用下活化C甲状腺激素以T3、T4形式储存在腺泡细胞内D应激可通过TRH（促甲状腺素释放激素）影响甲状腺功能ET3、T4对垂体和丘脑具有负反馈调节26甲亢时出现神经过敏、震颤、心跳加快、血压升高等症状是由于A甲状腺激素对神经及心血管院统的直接作用B促进脑内儿茶酚胺释放C由于促进代谢、增加产热而引起神经及心血管院统相应改变D由于提高机体对交感-肾上腺院统的感受性E促进去甲肾上腺素、多巴胺等合成27甲状腺危象时不可用A三碘甲状腺原氨酸B复方碘溶液C大剂量碘剂D丙硫氧嘧啶E阿替洛尔28主要由卵巢成熟滤泡分泌的雌激素是A雌三醇B己稀雌酚C雌二醇D炔雌醇E戊酸雌二醇29雌激素在下列哪种激素的协助作用下，使子宫内膜产生周期性变化A卵泡刺激素B黄体酮C黄体生成素D促性腺激素释放激素E雌酮30复方炔诺酮片属于哪一类避孕药A长效口服避孕药B男用避孕药C探亲避孕药D外用避孕药E短效口服避孕药5 ※药物相互作用1注射氯化钙如有外漏，应立即用何药作局部封闭A普鲁卡因B泼尼松C四环素D青霉素E葡萄糖酸钙2维生素B6体内与ATP经酶作用生成具有生理活性的A脱氢抗坏血酸B辅羧酶C丙酮酸D磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺E胆骨化醇3能在无胰岛素情况下代谢成糖原的是A葡萄糖B生理盐水C果糖D乳酸钠E林格液4维生素B2不宜与何药合用A维生素CB维生素B1C甲氧氯普胺D甲硝唑E维生素A5下列哪一种药物和呋塞米合用可增加其耳的毒性A氯霉素B链霉素C红霉素D四环素E氨苄青霉素6下列利尿药中哪一种与头孢噻吩合用可加重肾毒性A氨苯蝶啶B螺内酯C呋塞米D氢氯噻嗪E环戊噻嗪7下列哪一组药物可能发生竞争性对抗作用A肾上腺素和乙酰胆碱B组胺和苯海拉明C毛果坛香碱和新斯的明D阿托品和尼可刹米E间氢胺和异丙肾上腺素8下列哪一种药物能增强地高辛的毒性A氯化甲B螺内酯C苯妥英钠D氯化铵E奎尼丁9强心苷中毒时，下列哪一种症状在给钾盐后并不缓解，反而加重A室性期前收缩（早搏）B房性心动过速C室性心动过速D房心传导阻滞E心房颤动10能迅速中和胃中过剩的胃液，减轻疼痛，但作用时间较短的药物是A雷尼替丁B碳酸氢钠C普鲁卡因D庆大霉素E氧化镁11碳酸氢钠与盐酸中和时所产生的二氧化碳可导致A胃胀和嗳气B心动过速C腹泻D转氨酶升高E胃内压力降低12胃蛋白酶不宜与何种药物合用AH2受体拮抗剂B局麻药C抗酸剂D抗组胺药E稀盐酸5 ※遗传药理学A型题1.有关糖皮质激素药理作用的叙述，错误的是A.抗炎、抗休克作用B.免疫增强作用C.抗毒作用和中枢兴奋作用D.能使中性白细胞增多E.能够提高食欲2.下列哪个是阿片受体的特异性拮抗药A.美沙酮B.纳洛酮C.芬太尼D.曲马朵E.烯内吗啡3．吗啡一般不用于治疗A．急性锐痛B．心源性哮喘C．急慢性消耗性腹泻D．心肌梗塞E．肺水肿4．下列哪个是阿片受体的特异性拮抗药A．美沙酮B．纳洛酮C．芬太尼D．曲马朵E．烯内吗啡5．在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是A．阿司匹林B．保泰松C．非那西丁D．吡罗昔康E．吲哚美6吗啡一般不用于治疗A.急性锐痛B.心源性哮喘C.急慢性消耗性腹泻D.心肌梗塞E.肺水肿7.在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是A.阿司匹林B.保泰松C.非那西丁D.吡罗昔康E.吲哚美辛8.下列哪种不属于常用的局麻药A.利多卡B.可卡因C.普鲁卡因D.丁卡因E.布比卡因B型题4A.麻黄碱B.扑热息痛C.阿司匹林D.吲哚美辛E.阿托品9.可用于解热镇痛，但却能造成凝血障碍的是10.目前所知最强的PG合成酶抑制剂是A.麻黄碱B．扑热息痛C．阿司匹林D．吲哚美辛E．阿托品11．可用于解热镇痛，但却能造成凝血障碍的是12．目前所知最强的PG合成酶抑制剂是5 ※药源性疾病[A型题]1苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是A重新分布，贮存于脂肪组织B被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏C以原型经肾脏排泄加快D被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏E诱导肝药酶使自身代谢加快2在长期用药过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药是A普萘洛尔B肼苯哒嗪C哌唑嗪D氨氯地平E吲哚帕胺3最常引起体位性低血压的药物是A苯钠普利B吲哒帕胺C特拉唑嗪D胍乙啶E氨氯地平4用于治疗胃、十二指肠溃疡病，停药后复发率最高的药物是A西米替丁B雷尼替丁C奥美拉唑D法莫替丁E兰索拉唑（达克普隆）5关于胰岛素耐受性原因描述错误的是A严重创伤B体内形成胰岛素抗体C感染D酮症酸中毒E以上均不对[B型题]A氯磺丙脲B胰岛素C两者均有D两者均无1能引起低血糖反应的药物是2能引起粒细胞减少的药物是A正常人B糖尿病人C两者均可D两者均不可3磺酰脲类可引起降糖作用4双胍类可引起降糖作用[C型题]A向心性肥胖B骨质脱钙C两者均有D两者均无1长期用于糖皮质激素类药可导致2长期用胰岛素可导致[X型题]1属糖皮质激素类药物停药症状的是A肌无力B肌痛C伤口愈合不良D关节痛E发热5※时间药理学[A型题]1治疗胃、十二指肠溃疡病，体内作用时间最长的药物是A雷尼替丁B西米替丁C法莫替丁D硫糖铝E碳酸氢钠2皮质激素日节律中分泌量最高的是A零时B上午8时C上午12时D下午16时E下午20时[B型题]1作用维持时间8-12小时的药物是A可的松B曲安西龙C地塞米松D泼尼松E甲泼尼松2作用维持时间36-72小时的药物是A可的松B曲安西龙C地塞米松D泼尼松E甲泼尼松5 ※特殊人群用药[A型题]1治疗小儿遗尿症有效的药物是A尼可刹米B洛贝林C氯酯醒D咖啡因E二甲弗林2新生儿窒息及CO中毒宜选用A洛贝林B二甲弗林C咖啡因D尼可刹米E阿托品3伴有消化性溃疡的病人不宜使用A普萘洛尔B特拉唑嗪C利血平D氢氯塞嗪E可乐定4对钙磷代谢及小儿骨骼生长有重要影响的是A维生素AB维生素DC维生素CD葡萄糖酸亚铁E维生素E5抢救高血压危象病人，最好选用A胍乙啶B硝普钠C美托洛尔D氨氯地平E依那普利6伴有糖尿病的水肿患者不宜选用哪一种利尿药A呋塞米B氢氯噻嗪C氨苯蝶啶D螺内酯E乙酰唑胺7对青光眼有显效的利尿药是A依他尼酸B氢氯噻嗪C呋塞米D乙酰唑胺E螺内酯8给葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者使用维生素K3可诱发A急性溶血性贫血B肾功能损害C消化道出血D胆结石E脑血栓9患何种疾病的患者不宜应用葡萄糖酸亚铁A消化道溃疡B肝炎C心脏病D细菌感染E痛经10雄激素不可用于下列哪种疾病A睾丸功能不全B功能性子宫出血C再生障碍性贫血D前列腺癌E晚期乳腺癌11治疗小儿遗尿症有效的药物是A尼可刹米B洛贝林C氯酯醒D咖啡因E二甲弗林12新生儿窒息及CO中毒宜选用A洛贝林B二甲弗林C咖啡因D尼可刹米E阿托品5 ※急性中毒与解救A1型选择题：1．碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒症状最明显的是（）A.瞳孔缩小B.流涎C.肌束颤动D.腹痛E.呼吸困难2．碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是（）A.能直接对抗乙酰胆碱的作用B.能使失去活性的胆碱酯酶复活C.阻断M胆碱受体D.阻断N胆碱受体E.对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性3．有机氟类中毒的主要症状是（）A.神经院统和心肌损害B.腹痛C.肌束颤动D.瞳孔缩小E.流涎4．氰化物中毒首先损害（）A.循环院统B.运动院统C.外周神经院统D.血液院统E.中枢神经院统5．阿片类药物中毒首选（）A.维生素KB.亚硝酸钠C.乙酰胺D.纳洛酮E.毒扁豆碱A2型选择题：1．阿托品不能解救有机磷酸酯类中毒的哪类症状（）A.流涎B.瞳孔缩小C.平滑肌痉挛D.呼吸困难E.肌束颤动2．碳酸氢钠不能用于下列哪类药物中毒时的洗胃（）A.有机磷酸酯类B.敌鼠C.拟除虫菊酯类D.有机氯类E.有机汞类3．下列何药不用于氰化物中毒的解救（）A.亚硝酸钠B.亚甲蓝C.亚硝酸异戊酯D.乙酰胺E.羟胺钴4．下列哪种药物中毒不影响神经院统（）A.敌鼠B.强力灭鼠剂C.敌百虫D.氰化物E.甘氟B型选择题：A.亚硝酸钠B.碘解磷定C.阿托品D.乙酰胺E.亚硝酸异戊酯1．轻度有机磷酸酯类中毒首选（）2．用于有机氟中毒的是（）3．能解除有机磷酸酯类中毒肌束颤动的是（）4．作为氰化物中毒应急使用的是（）5．对有机磷酸酯类中毒的N样症状和胆碱酯酶活力没有作用的是（）X型选择题：1．阿托品能解救有机磷酸酯类中毒的哪些症状（）A.腺体分泌增加B.肌束颤动C.视力模糊D.支气管痉挛E.大小便失禁2．解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是（）A.与体内游离的有机磷酸酯类结合，形成无毒性的磷酰化解磷定经肾排泄B.直接对抗有机磷酸酯类的作用C,与磷酰化胆碱酯酶结合形成磷酰化解磷定，使胆碱酯酶复活D.直接对抗乙酰胆碱的作用E.抑制胆碱酯酶的活力3．可用于氰化物中毒的是（）A.亚硝酸异戊酯B.亚甲蓝C.硫代硫酸钠D.依地酸二钴E.50％葡萄糖4．纳洛酮有下列哪些临床应用：（）A.阿片类中毒B.苯二氮卓类中毒C.巴比妥类中毒D.酒精中毒E.阿片类成瘾的诊断5※疼痛的药物治疗[A型题]1咖啡因与解热镇痛药合用治疗头痛，其机制主要是A扩张外周血管，增加散热B抑制大脑皮质C收缩脑血管D抑制痛觉感受器E使镇痛药在体内灭活减慢2吗啡的镇痛作用机制是由于A降低外周神经末梢对疼痛的感受性B激动中枢阿片受体C抑制中枢阿片受体D抑制大脑边缘院统E抑制中枢前列腺素的合成3哌替啶禁用于A人工冬眠B分娩止痛C颅脑外伤D麻醉前给药E心源性哮喘4吗啡主要用于A分娩镇痛B慢性钝痛C胃肠绞痛D肾区痛E急性锐痛5哌替啶比吗啡应用较多的原因A镇痛作用强B作用持续时间长C抑制呼吸作用强D成瘾性较吗啡小E镇咳作用比吗啡强6哌替啶不能单独用于治疗胆绞痛的原因是A对胆道平滑肌无解痉作用B引起胆道括约肌痉挛C易成瘾D抑制呼吸E镇痛作用不如吗啡7阿司匹林不适用于A缓解胃肠绞痛B缓解关节疼痛C预防术后血栓形成D治疗胆道蛔虫症E预防心肌梗死8溃疡病患者发热时宜用的退热药为A阿司匹林B吡罗昔康C吲哚美辛D保泰松E对乙酰氨基酚9咖啡因与解热镇痛药合用治疗头痛，其机制主要是A扩张外周血管，增加散热B抑制大脑皮质C收缩脑血管D抑制痛觉感受器E使镇痛药在体内灭活减慢10吗啡的镇痛作用机制是由于A降低外周神经末梢对疼痛的感受性B激动中枢阿片受体C抑制中枢阿片受体D抑制大脑边缘院统E抑制中枢前列腺素的合成11哌替啶禁用于A人工冬眠B分娩止痛C颅脑外伤D麻醉前给药E心源性哮喘12吗啡主要用于A分娩镇痛B慢性钝痛C胃肠绞痛D肾区痛E急性锐痛13哌替啶比吗啡应用较多的原因A镇痛作用强B作用持续时间长C抑制呼吸作用强D成瘾性较吗啡小E镇咳作用比吗啡强14哌替啶不能单独用于治疗胆绞痛的原因是A对胆道平滑肌无解痉作用B引起胆道括约肌痉挛C易成瘾D抑制呼吸E镇痛作用不如吗啡15阿司匹林不适用于A缓解胃肠绞痛B缓解关节疼痛C预防术后血栓形成D治疗胆道蛔虫症E预防心肌梗死16溃疡病患者发热时宜用的退热药为A阿司匹林B吡罗昔康C吲哚美辛D保泰松E对乙酰氨基酚17长期大量服用阿司匹林引起出血应选用的治疗药物为A维生素CB维生素KC维生素B12D维生素AE维生素E18解热镇痛药的作用机制是A激动中枢阿片受体B激动中枢GABA受体C阻断中枢DA（多巴胺）能受体D抑制PC（前列腺素）合成酶E抑制脑干网状结构上行激活院统19对急性风湿性关节炎，解热镇痛药的疗效是A对因治疗B缩短病程C对症治疗D阻止肉芽增生及瘢痕形成E对风湿性心肌炎可根治20解热镇痛药作用是A能使正常人体温降到正常以下B能使发热病人体温降到正常以下C能使发热病人体温降到正常水平D必须配合物理降温措施E配合物理降温，能将体温降至正常以下[B型题]1作用维持时间8-12小时的药物是A可的松B曲安西龙C地塞米松D泼尼松E甲泼尼松2作用维持时间36-72小时的药物是。

昆明医科大学机能学实验报告实验日期：2014年10月14日带教教师：云宇小组成员：专业班级：2012级麻醉班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂药等概念，熟悉实验装置二、实验原理消化道平滑肌与骨骼肌、心肌一样，具有肌肉组织共有的特性，如兴奋性．传导性和收缩性等。

但消化道平滑肌兴奋性较低，收缩缓慢，富有伸展性，具有紧张性、自动节律性，对化学、温度和机械牵张刺激较敏感等特点。

给予离体肠肌以接近于在体情况的适宜环境，消化道平滑肌仍可保持良好的生理特性。

量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加。

罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统，肌张力换能器，恒温平滑肌槽实验装置，注射器（1ml）,培养皿，烧杯等。

磷酸组胺（3×10—9——3×10—3g／ml系列浓度），盐酸苯海拉明，盐酸罂粟碱（3×10—3g／ml）台氏液1000ml四、实验方法与步骤1，肠肌的制备；2，观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。

（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。

按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。

医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。

二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。

pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。

四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。

（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。

按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。

医科大学机能学实验报告实验日期：2014年11月6日星期四上午带教教师：专业班级：临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线，掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念，熟悉实验装置。

二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。

组胺能使豚鼠的平滑肌收缩，随着用药量增加，肠肌的收缩幅度也增加，而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加，罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。

pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。

pA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药合用时，使2倍浓度激动药仅产生原浓度（未加入拮抗药的浓度）激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。

三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置（麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等）、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺（3×10－9~3×10－3g/mL系列浓度）、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱（3×10－3g/mL）、台氏液1000ml。

四、实验方法与步骤1、肠肌的制备；2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响：取已制备的肠肌，两端分别用细线穿过，一端固定于通气钩上，置入盛有30ml台氏液的浴管内，持续通入氧气；另一端线与拉力传感器相连，调节负荷至1g，待平衡后，进入Medlab生物信号采集处理系统，选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口，调节适当的实验参数，开始实验。

（实际做实验时，该过程由实验老师准备完成）。

按下列顺序加药：⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液，从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度，以最大值计算收缩高度百分比，记录在表内。

药物量效曲线及竞争性拮抗剂的pA2的测定[适用对象] 药学、药剂学专业[实验学时] 3学时一、实验目的学习激动剂量效曲线的测定方法，计算竞争性拮抗剂的pA2值二、实验原理在一定范围内药物随剂量或浓度的增加，效应也相应增加。

以效应为纵坐标，剂量的对数值为横坐标，可绘制出对称的“S”型曲线。

本实验选择对M、N受体有兴奋作用的乙酰胆碱（ACh），应用蟾蜍腹直肌为标本（含N2受体）进行实验，按累积浓度进行实验，观察AC h剂量的增加，肌肉收缩效应的变化，从而绘制量效关系曲线。

三、仪器设备动物：蟾蜍1只器材：氧气瓶、器官浴槽、铁支架、双凹夹、肌张力换能器、蛙板、探针、100μl微量注射器、10ml注射器、手术剪、眼科剪、眼科镊、培养皿、烧杯、丝线、计算机试剂：10-4～10-1mol·L-1乙酰胆碱，10-3mol·L-1筒箭毒碱，任氏液四、相关知识点本课程知识点：受体激动药与受体拮抗药、竞争性拮抗、传出神经药物作用机制、量效曲线、pA2多课程知识点：受体学说、计算机操作、数学计算五、方法与步骤1.实验装置的连接：①通过进水口对恒温槽内供水至红线处，接通电源。

按下加温开关，使恒温在37℃。

②排液口用橡皮管连接到水杯，将任氏液装入浴管内，调节气泡至每秒3～4个。

③将张力换能器固定，使其对准浴管的上口。

2.标本制备与固定：取蟾蜍一只，断头处死，用探针破坏脑和脊髓，背位固定于蛙板上。

剪开腹部皮肤，暴露腹直肌。

在耻骨端及胸骨端，各以细线结扎，并自腹白线将两片腹直肌分离。

将剪下的腹直肌标本，其一端固定于标本板固定钩上，迅速移至含有10ml任氏液的器官浴槽中，通入混合气体；另一端与张力传感器相连，调节微调器，使标本负荷1g，平衡0.5h，平衡期间每间隔15min更换一次营养液。

3．给药方法及曲线描记按半对数摩尔浓度累积给药法，依次加入激动剂ACh，其方法见表：按上述方法给药，当达到最小有效浓度后，每加一次药，将出现一次收缩，待收缩反应达最大时，立即加入下一剂量，直至加药后收缩反应不再增加，即达最大效应，即描记出ACh的量效曲线（第一条量效曲线）。

第三章药物效应动力学一. 教材精要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂。

熟悉：受体占领学说，跨膜信息传递。

了解：受体其他学说，受体药物反应动力学。

药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。

药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。

药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。

药物的局部作用与全身作用。

药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。

药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。

药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。

药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。

量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。

量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。

质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。

半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。

半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。

药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。

治疗指数(TI)；半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。

安全界限：(LD1)/ED99构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。

药物作用机制：通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性作用；作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗；影响递质的释放和激素的分泌；影响自身活性物质；影响酶活性；影响离子通道等发挥特异性作用。