受体阻断药名词解释药理学

药理名词解释1、离子障（ion trapping）：绝大多数药物均为弱酸性或弱碱性电解质，在体液内均不同程度的解离。

分子状态的药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子状态药物极性高，不易通过脂质层的现象。

2、首过消除（first pass elimination）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为～。

3、生物利用度（bioavailability）：经任何给药途径一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称～。

4、肝肠循环（enterohepatic cycle）:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称～。

5、肝药酶（非专一性酶）：存在于肝细胞滑面内质网上可促进药物转化的肝脏微粒体混合功能氧化酶系统。

6、一级消除动力学（first-order emilination kinetics）:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度呈正比，也称线性动力学（linear kinetics）。

TD:大多数药物属于、比率恒定、半衰期=0.69/k。

7、零级消除动力学（zero-order emilination kinetics）:是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变也称非线性动力学（nonlinear kinetics）。

TD:少数药物属于、半衰期可变。

8、稳态浓度（steady-state concentration,Css）:等量等间隔连续多次给药，经4～5个半衰期后，血药浓度稳定在某一水平，称为～，亦称为坪值。

TD:消除药量与吸收药量相等、水平波动在有效浓度和中毒浓度之间、坪值波动与每次剂量和给药间隔呈正比、达坪时间与半衰期呈正比、首剂加倍立即达坪。

《药理学》知识点归纳第十八章抗精神失常药第一节抗精神病药一、吩噻嗪类氯丙嗪（冬眠灵）：口服吸收慢而不规则，局部刺激强深部肌内注射；易蓄积于脂肪组织，存留时间长，个体给药。

阻断中脑-边缘通路（情绪、行为）和中脑-皮层通路（推理、理解）D2受体，抗α受体和M受体作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用（无麻醉作用，对抑郁无效）；（2）镇吐作用强（不能抗前庭刺激呕吐）；（3）对体温调节的影响（随外界环境温度变化）；（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。

2、植物神经系统：α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转（不用于高血压治疗）。

M胆碱受体阻滞（口干、便秘、视力模糊）3、内分泌系统：拮抗结节-漏斗系统D2受体，抑制催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子、ACTH和GH（可治巨人症）分泌。

应用：1、精神分裂症：首选，Ⅰ型，不能根治2、呕吐和顽固性呃逆3、低温麻醉与人工冬眠：与异丙嗪，哌替啶合用。

不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M受体阻滞症状（视力模糊口干无汗便秘眼内压升高），α受体拮抗症状（鼻塞，体位性低血压反射性心悸）。

2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍；（4）迟发性运动障碍（DA能亢进，抗胆碱药无效，抗DA药减轻）3、过敏反应4、急性中毒5、精神异常（本身作用）6、内分泌反应：乳腺增大，泌乳，月经停止，抑制儿童生长7、惊厥与癫痫（降低惊厥阈）禁忌症：癫痫、青光眼、乳腺增生、乳腺癌禁用；冠心病慎用。

硫利达嗪锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和，镇静明显。

二、硫杂蔥与丁酰苯：泰尔登（氯普噻吨）：另有较弱抗抑郁作用氟哌啶（氟哌利多）：与芬太尼合用——神经阻滞镇痛术（外科小手术麻醉）三、其他类：氯氮平：苯二氮卓类，D4受体拮抗药，抗α抗胆碱抗组胺，无锥体外系和内分泌紊乱作用。

精神病阴性阳性均有作用；也可用于迟发性运动障碍患者利培酮：阴阳性均有效，不良反应少第二节抗躁狂症药碳酸锂：可治疗躁狂抑郁症，通过血脑屏障耗时，起效慢，摄钠促排第三节抗抑郁药一、三环类抗抑郁药（抑制NA与5-HT再摄取）米帕明（丙米嗪）：口服吸收良好，分布广泛作用：1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。

药理学复习重点一、名词解释：耐受性：指机体对药物反应性降低的一种状态。

耐药性：指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。

半衰期：资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

毒性反应：指药物在用要药剂量过大，用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。

半数致死量（LD50）：反应药物毒性大小的重要数据。

副作用：药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。

受体激动剂：与受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物。

交叉耐药性：机体对某药产生耐受性后，对另一种药物也的敏感性也降低。

后遗效应：停药后血药浓度已降至阀浓度以下时残存的药理效应。

首关消除：口服药物在胃肠黏膜吸收后，首先经门静脉进入肝脏，当通过肠黏膜及肝脏时部分药物发生转化，使进入体循环的有效药量减少的现象。

疫苗；激活一种或多种免疫活性细胞，增强机体免疫功能的药物。

二、问答题1、有机磷酸酯类用什么药解救？答：可用M受体阻断药药：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和胆碱酯酶复活药：氯解磷定、碘解磷定、双复磷等解救。

2、磺胺类药物跟甲氧苄定合用可增强抗菌作用3、毛果芸香碱对眼的作用：缩瞳、降低眼压和调节痉挛4、解热镇痛消抗药的作用机制：抑制体内前列腺素合成酶活性、减少前列腺素生物合成。

5、氢氯噻嗪的药理作用：a、利尿作用主要作用部位在远曲小管段始，抑制Na+-Cl-同向转运系统，减少Na+、Cl-的重吸收，增加尿量。

也可轻度抑制碳酸酐酶，使K+排除增多。

b、降压作用。

c、抗利尿作用。

6、肾上腺素激动β2受体，松弛支气管平滑肌，解除支气管平滑肌痉挛；降低支气管黏膜下毛细血管通透性，消除支气管黏膜充血和水肿，进一步改善肺通气，达到治疗支气管哮喘的作用。

7、卡托普利作用机制：a、抑制血管紧张素转化酶；b、减少缓解肽的降解。

8、癫痫大发作的首选药：苯妥英钠。

小发作首选药：卡马西平9、红霉素抗菌机理：与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，从而抑制细菌蛋白质合成。

药理学名词解释汇总1. 药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。

2. 药物效应动力学：药理学即研究药物对机体的作用即作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。

3. 药物代谢动力学：药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动力学，又称药动学。

4. 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。

药物只有经吸收后才能发挥全身作用。

5. 分布：药物一旦被吸收进入血液循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。

药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。

6. 代谢：药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物从体内消除，代谢是药物在体内消除的重要途径。

7. 排泄：药物及其代谢产物主要经尿排泄，其次经粪排泄。

挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。

药物的汗液和乳汁排泄也是药物的排泄途径。

8. 离子障：不论弱酸性或强碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离子化时的PH值，各药有其固定的pKa值。

当与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。

非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障。

（书上暂时未找到，来自百度）9. 首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。

（百度）10. 药酶诱导剂：凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂。

11. 药酶抑制剂：一种能抑制某种酶活性的化学物质。

它通过控制某种酶的活性，来调节或阻抑某些代谢过程，还可抑制耐药性细菌的钝化酶，故可用于某些耐药性细菌感染的治疗。

12. 干肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称干肠循环。

1.副作用:由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副反应.2.治疗作用:凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用.3.停药反应:是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应.4.后遗效应:是指停药后血药浓度己降至阈浓度以下时残存的药理效应5.毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应一般比较严重.6.耐药性:是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性.7.依赖性:是在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性两种.8.成瘾性:是指使用某些药时产生欣快感，停药后会出现严重的生理机能的紊乱和戒断症状.9.习惯性:连续用药后，病人对药物产生精神上的依赖性.14.效能:在量反应中，继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升，反映药物的内在活性.15.效价（效应强度）:是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大.16.治疗指数:是指药物的LD50/ED50的比值，用以表示药物的安全性.17.化疗指数:是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示.18.生物利用度:是指经过肝脏首关消除的药物能被吸收进入体循环的相对量和速度，用F 表示:F=A/D X100%.19.半衰期:通常指血浆半衰期,即血浆药物浓度下降一半所需要的时间.20.激动药:既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应.21.拮抗药:能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（a=0）的药物.23.首关消除:药物吸收后通过门静脉进入肝脏,有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的量，又称首关效应.24.肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏胆汁小肠间的循环.25.二重感染:又称菌群交替症，指长期应用某种广谱抗生素，可使人体内的正常菌群平衡发生变化，敏感菌被抑制,耐药菌乘机大量繁殖，造成新的感染.26.抗菌后效应:将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内（常以小时计）细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗生素后效应.27.零级动力学:是指消除速率与血药浓度无关，一定时间消除一定量,即恒量消除.28.一级动力学:是指药物的消除速率与血药浓度成一定比例,即恒比消除.32.部分激动药:是指与受体有较强的亲和力，但仅有较弱的效应力的药物.33.不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应.34.pKa:是指弱酸性或弱碱性药物在溶液中50%解离时的溶液PH值.35.半数致死量:是指使实验动物半数死亡的剂量或浓度.36.表观分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积.37.停药综合征:接受药物治疗的病人在长期反复用药后突然停药可发生停药症状.38.内在拟交感活性:有些B受体阻断药具有部分激动药的受体动力学特征.它们除有阻断B 受体作用外，尚对B受体有部分激动作用.39.激动剂:即能与受体结合又有内在活性的药物.PAE：（抗生素后效应）细菌和药物短暂接触后，药物浓度低于MIC或消失，细菌生长仍然受到持续性抑制的效应。

药理学名词解释1.药理学：研究药物与机体之间作用及其规律、作用原理的科学。

2.药物：用于预防、治疗、诊断疾病包括计划生育的具有药理活性的化学物质。

除极少数诊断用药外，药物在较小量时即可影响机体组织细胞的某些过程（如生理、病理生理、生物物理、生物化学和免疫等过程）。

3.药物效应动力学：研究药物对机体有何作用的及作用机制。

4.药物代谢动力学：研究机体对药物的处置或影响。

5.效应与作用：药物作用是指药物对机体组织细胞的初始作用。

药物效应是指机体对药物作用的反应，是药物作用的结果，常表现为机体功能和（或）组织形态的变化，作用和效应有时难以区分其界限，故二者常混用。

6.治疗指数：是半数致死量（LD50）/半数有效量（ED50）的值，此为评估药物安全性的重要指标。

7.量效关系：是指药物剂量或浓度与药物效应的强弱之间的关系。

浓度-效应关系比剂量-效应关系的线性关系好，但是临床上更常使用剂量-效应关系。

8.受体：是构成细胞的物质成份，可位于细胞膜，也可位于细胞浆。

大多数受体是某些大分子蛋白质，具有严格的立体专一性，具有能识别和结合其周围环境中特异分子的位点，此位点即受体分子的受点。

有些受体还分亚型。

9.激动药：指与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性的药物。

10.完全激动药：有较强的亲和力和较强的内在活性（α=1）。

11.部分激动药：有较强的亲和力但内在活性较弱（0＜α＜1）。

12.反向激动药：与激活态受体结合或可引起受体的构型向非激动状态方向转变，因而引起与原来的激动药相反的生理效应。

13.拮抗药：（阻断药）：与受体只有较强的亲和力而无内在活性的药物。

14.竞争性阻断药：可逆性与受体结合，与激动药相互竞争受体，使激动药的量效曲线平行右移，不抑制最大反应。

15.非竞争性阻断药：不可逆的与受体结合，阻断激动药与受体的结合，使激动药的量效曲线非平行右移，并抑制最大反应。

16.半数有效量（ED50）：量反应指能引起50%最大反应强度的药物剂量；质反应指引起50%实验对象出现有效（或阳性）反应的药物剂量。

名解1.首过效应：药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药物量减少，这种现象称为首过效应。

2. 肝药酶：存在于肝细胞微粒体的混合功能氧化酶系统，其中最关键的酶是细胞色素P450，故肝药酶又称为细胞色素P450单氧化酶系。

3.生物利用度：药物到达全身血循环内的相对量和速度。

4.血浆清除率：单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，反映肝肾功能。

CL = A/AUC5.表观分布容积：体内药物总量和血浆药物浓度之比。

Vd=A／C06.血浆半衰期：血浆药物浓度消除一半所需时间。

7.治疗作用：是指符合用药目的，能够防治疾病，有利患者康复的药物作用。

包括对因治疗和对症治疗。

8.对因治疗：或称治本，用药目的在于消除原发治病因子，彻底治愈疾病的治疗。

9.对症治疗：或称指标，用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗。

10.不良反应：凡不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的药物反应。

11.副反应：治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。

12.毒性反应：用量过大或蓄积过多对机体功能、形态产生损害。

药理作用延伸13.后遗效应：停药后血药浓度以降至阈浓度以下时还残存的生物效应。

14.停药反应：长期用药后突然停药，原有疾病或症状加剧，也称反跳反应。

15.变态反应：一类免疫反应，也称过敏反应。

特点：第一次接触过敏原不会出现过敏反应；与用药数量无关；无论用何种药物与药理作用无关，症状相同。

16.特异质反应：特异质病人对某种药物反应特别敏感，与用药剂量有关，很少见。

例：遗传性G-6-PD（葡萄糖6磷酸脱氢酶）缺乏者服用磺胺类药物后可致溶血。

17.半数有效量(ED50)：能引起50%的动物产生阳性反应的药物剂量。

18.半数致死量（LD50）：引起50%个体死亡的剂量。

19.治疗指数：以半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，即治疗指数[( TI ) LD50/ED50]来表示药物的安全性。

20.安全范围：安全指标在ED50和TD50之间的距离。

一名词解释1药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。

2药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。

3 药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。

4 半衰期：指血药浓度下降到一半所需要的时间。

5肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。

6 生物利用度：指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。

7 反跳现象：长期使用受体阻断药后突然停药，引起疾病的恶化或复发，可能是受体向上调节所致。

8 二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。

9 不良反应：指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应。

10耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。

11 耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量才可以保持药效不减。

12 后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。

13 肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。

14 肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。

15药物效应：药物作用的结果，机体反应的表现，对不同脏器有选择性。

16 首关效应：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。

17成瘾性：病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖，一旦停药后，出现严重的生理机能混乱，如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。

18 受体激动剂：与受体有较强的亲和力，有较强的内在活性物质。

19 受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力，而无内在活性的药物。

20 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。

药理学名词解释首剂效应（first dose phenomenon）首次给药出现严重的体位性低血压、眩晕、出汗、心悸，甚至晕厥、意识消失，尤其在首剂大于1mg时出现首关效应(first-pass effect)指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，药效降低半衰期（t1/2）：多指血浆药物浓度下降一半所需时间。

表观分布容积（Vd）：指理论上药物均匀分布所需容积。

生物利用度（F）：指药物实际被利用的程度。

即进入血液的药量与给药量之比。

最低抑菌浓度(MIC) 指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间。

二重感染：长期使用广谱抗生素，破坏了菌群间的生态平衡，使肠道内敏感菌株受到抑制而耐药菌株乘机繁殖，而造成的再感染合用某些中枢抑制药，可使患者处于深睡，体温、代谢及组织耗氧量均降低的状态，称为人工冬眠疗法。

水杨酸反应：剂量过大（5g/日）出现，有头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍，严重者出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。

立即停药，碱化尿液。

胰岛素抵抗急性抵抗：多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致，使胰岛素作用锐减，需增加胰岛素剂量达数百乃至数千单位。

慢性抵抗：因为体内产生了抗胰岛素抗体；靶细胞膜上胰岛素受体数目减少；靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常。

糖皮质激素反跳：即胰岛素耐受性，由于机体拮抗胰岛素物质增多，体内生成胰岛素抗体，胰岛素受体数目和亲和力减少等原因引起，此时应加大胰岛素剂量才能维持应有的降血糖效应。

灰婴综合征：是新生儿、早产儿应用大量氯霉素产生的毒性反应，临床表现为患儿服药后数日出现腹胀、呕吐、呼吸不规则、进行性苍白、紫绀，以致呼吸循环衰竭，并可能在出现症状数小时内死亡。

阿司匹林效应：只某些哮喘患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发的哮喘。

隐匿性传导：指来自心房的冲动到达房室后，由于递减传到而隐蔽在房室结中，留下不应期，使后续冲动不能下传到心室。