HORIZON OF SCIENCE AND TECHNOLOGY
科技视野
33
2018·6
摘 要 槲皮素是一种经典的多酚类化合物，主要存在于植物的叶、果实等部位。经现代药理学技术证实，其具有广泛的药理活性，同时在动物科学领域具有较好的生物学功能，利用价值较高。因此，本文就槲皮素的安全性、肠吸收动力学、药理学作用以及在畜禽生产上的应用进行了概述，为槲皮素的深入研究与产品开发提供科学依据。
抗菌药物给畜禽养殖中的疾病治疗带来了福音，久而久之由于不合理的使用，也对畜禽和人类的健康带来了极大危害，如药物中毒、诱发细菌产生耐药性等。随着人民生活水平的不断提高和现代规模化养殖进程的不断推进，人们对食源性畜禽终端的用药安全问题极为重视，为此一些用于畜禽促生长的抗菌药物也逐渐被定为“禁用”或“限用”之列，予以了淘汰或控制。除了疫苗和生物酶制剂，经过几千年实践传承至今的中国传统医药在疾病的预防与治疗方面具有独特魅力，这也为一些草本植物及其天然分子用于畜禽的促生长、疾病预防等提供了一定的实践基础。随着现代药理学技术的发展，已经证明许多天然产物兼具多种生物活性功能。而槲皮素（Quercetin, Que）作为黄酮类的代表分子，具有较好的抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多重药理作用，因此得到了研究人员的广泛关注。1 Que简介
Que又称槲黄素、槲黄酮等，是一种天然黄酮类化合物，多以二水合物的形式存在，呈黄色针状结晶，可溶于甲醇等有机溶剂，但不溶于水等溶剂。主要存在于水果、蔬菜等植物中。强氧化剂、
槲皮素的安全性、肠吸收动力学、药理作用及在畜禽
生产上的应用
陈志刚 陈惠玉 雷红宇 苏建明*
（湖南农业大学 动物医学院）
强还原剂以及金属离子（铜离子和铝离子等）可降低Que浓度，影响Que稳定性（许广人等，2017）。其中，金属离子干扰其稳定性，主要是因为金属离子可以与其发生络合反应。目前Que可以实现大规模生产，市场上Que原料价格也较为便宜，这为Que 的深入开发与利用提供了经济成本上的优势。2 Que安全性
关于Que的安全性至今还存在一定的争议，但大多数观点支持Que属于无毒物质，安全性较高。冯香安等（2012）研究证明Que安全性高，其急性毒性试验表明Que对小鼠的半数致死量在10 g/kg以上，基本可以判定为无毒物质，同时多个致突变试验结果均为阴性，不会诱导小鼠骨髓细胞与精子发生突变。陈鸿雨等（2015）对Que提取液也进行了急性毒性试验，发现6 g/kg Que不会导致大鼠死亡，剖检也无明显的变化，而且在其亚急性毒性试验中的血常规、血液生化指标以及组织形态学等均未见明显的异常。Utesch et al.（2008）也表明Que在大鼠体内不会产生遗传毒性。但环飞等（2010）却通过体外试验发现Que对鼠肺成纤维细胞有致突变性。国家食品药品监督管理总局（2017）也发布了最新的世界卫生组织国际癌症研究机构致癌物清单，Que被列为3类致癌物，该类致癌物的划分依据为“对人类致癌性可疑，但尚无充分的人体或动物数据”。体外试验因缺乏动物机体完善的调节机制，因此没有确切的动物试验数据作支撑，就此判定Que存在安全风险的证据仍然不够充分。所以，基于现今的动物安全性评价试验，在合理剂量范围内，可以认为Que的安全性较高。3 Que的肠吸收动力学
Que的肠吸收动力学研究主要是探究Que原药与相关制剂在体外肠细胞或在体动物肠道中的药物吸收效率。明确药物的肠吸收动力学有助于药
作者简介：陈志刚（1992—），男，硕士
通讯作者*：苏建明（1974 -），男，博士，副教授
抗癫痫药物-苯巴比妥片 [英文名] PHENOBARBITAL TABLETS [主要成分] 5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮 [分子式及分子量] 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 [性状]本品为白色片。 [药理学特征] 本品为镇静催眠药和抗惊厥药。对中枢抵制的程度，承受剂量而表现有镇静、催眠、抗等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上秆满打满算系统，阻断冲动传致脑，从而使大脑细胞从兴奋转入抑制，产生困倦、镇静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，也啬运动的电刺激阈值，从而提高发作的阈值，抵制放电冲动从致痛灶向外扩散。本品亦可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素，从而降低血清胆红素的浓度。 [药代学特征]口服本品后易由胃肠道吸收，约0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值，作用持续6～12小时。吸收后分布于体内各组织内，脑组织中浓度最高，骨骼肌内最大，并能透过胎盘。约40%与血浆蛋白结合，羊衰期成人为50～144小时，小儿40～70小时，肾功能不全时羊衰期延长。有效血浓度为10～40μg/ml可出现毒性反应。在肝内代谢，转化为羟基巴比妥，大部分与葡萄糖酚醛或与硫酸雪上加霜结合后经尿排出，原形药约占27～50%。[适应症] [作用与用途]用于焦虑、失眠、癫痫大发作及局限性发作，运动障碍，也可用于高胆红素血症。 [服用方法] 常用量口服 镇静：一次15～30毫克一日2～3次 催眠：30～100毫克晚上一次顿服 抗惊厥：一次30～60毫克一日3次，或90～180毫克，晚上一次顿服。抗胆红素血症：一次30～60毫克一日3次 极量口服一次250毫克一日500毫克
现代医学认为槲皮素是止咳、平喘、降压的有效成分 抗炎作用:当槲皮素的浓度为40μmol/ L 时,其恢复作用达到最大。说明槲皮素对LPS(细菌脂多糖)延迟PMN自发性凋亡的效应产生了抑制作用,减轻了因预激因子活化PMN而加重的炎症反应,部分揭示了槲皮素的抗炎作用机制。槲皮素通过对抗LPS 对PMN 黏附分子CD62L ,CD11b/CD18 的表达的影响,抑制LPS 诱导的中性粒细胞活化效应,从而阻止PMN 对血管内皮细胞的黏附,减少炎症细胞向炎症局灶的浸润。这里的中性粒细胞(PMN)是最重要的炎性细胞,对炎症的发生发展和转归起到了关键作用在发挥防御作用时,PMN是一把“双刃剑”,其胞浆内的细胞毒性物质既可杀伤外来入侵的病原微生物,也可造成自身组织的损伤[3]。PMN自发性凋亡则是炎症反应的主要收敛机制之一,这种机制是避免炎症反应扩大化,减少自身组织细胞损伤的最佳方式[4]。 止泻： 肠道感染时，肠道受病原微生物及其毒素刺激，化学性炎症介质分泌增加，乙酰胆碱分泌增多，作用于肠道胆碱能受体，使肠道蠕动亢进，水、电解质、食物中的营养物质等在肠道停留时间缩短，来不及完全吸收而被排出体外，引起腹泻[27]。槲皮素能够抑制离体豚鼠回肠乙酰胆碱的释放[28]. 槲皮素具有一定的抗炎活性，通过改变腹腔毛细血管和肠粘膜的通透性，减少肠道水分和电解质的分泌，最终达到止泻的目的[27]。槲皮素具有较强的抗氧化作用，能够清除肠道内氧自由基[29]，槲皮素抗炎活性与其较强的抗氧化作用有关[27]。槲皮素体外抗氧化作用主要通过直接清除活性氧自由基，抑制脂质氧化损伤，螯合金属离子，抑制DNA氧化损伤；体内抗氧化作用主要通过保护血管内皮细胞、提高一氧化氮水平和外周血总抗氧化力等方式发挥抗氧化作用[30]。 全身炎症反应综合症(SIRS)是导致多脏器功能衰竭综介症(MODS)根本原因,肺脏是MODS 时最易受损靶器官，ALI发生、发展与大量促炎因子和其他炎症介质失控性释放有关，而促炎细胞因子是SIRS触发和级联效应关键因素。ALI时，肺微血管通透性增加、微血栓形成、肺水肿及肺泡上皮广泛损伤，此时，大量PMN在肺内积压是关键所在。肺组织匀浆髓过氧化物酶(MPO)是位于PMN中一种酶，约占细胞干重5%，其活性可间接反映炎症部 位中PMN数目。此外，它可催化超氧阴离子与过氧化氢(H2O2)反应生成经自由基，后者为活性最强氧自由基，会对细胞成严重损伤。 黄亮[8]等采用内毒素急性肺损伤大鼠模型，结果表明，槲皮素可抑制促炎介质过度释放，阻止PMN在肺内积压，减轻肺水肿病理改变，显著改善肺气体交换功能，能在ALI治疗中具有良好应用前景。槲皮素改善ALI机制可能是:通过降低ER K1 /2,p38MAPK及PKC活性抑制TNF – a、IL-8等炎症介质表达[9]；通过抑制P一选择素等粘附分子表达阻止中性粒细胞与内皮细胞的粘附.进而阻比PMN跨膜运动和在肺组织的“积压”.清除氧自由基等[10]。
巴比妥类药物抗惊厥作用 1. 立题依据与实验内容 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨 骼肌呈强直 性或阵挛性抽搐，强烈的持续性惊厥可导致呼吸和循环衰竭， 甚至死亡，因此应及时用抗惊 厥药如苯巴比妥类药物救治。巴比妥类( barbiturates )药物能促进中枢 GABA 对GABA a 受 体的结合，增加GABA 介导的CI-1内流，延长CI-1通道的开放时间，引起超极化抑制性突触 效应，从而产生抗惊厥作用。尼克刹米( Nikethamide )为中枢兴奋药，过量中毒可以兴奋 脊髓引起惊厥，甚至死亡。本实验研究巴比妥类药物抗惊厥作用。 2. 试验路线与指导 (1) 实验动物：小鼠40只。 (2) 实验指标：30只小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 (3) 试验路线： 1) 取小白鼠30只，称重，分组，编号，并放入烧杯内，观察正常活动。 2) 甲组小鼠腹腔注射 1%苯巴比妥钠0.1ml/10g 体重。 3) 10分钟后，30只小鼠均分别按组腹腔注射 5% 尼可刹米溶液0.1ml/10g 体重。 4) 乙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射 0.5%异戊巴比妥 钠溶液 0.1ml/10g 体重。 5) 丙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g 体重。 6) 比较3组小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 7 )试验结果填入表1-1。 3. 试验器材与药品 天平，注射器(1ml ),大烧杯，1%苯巴比妥钠溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，0.5% 异戊巴比妥钠溶液。 4. 可行性分析 本实验所需的实验器材与药品均简单易获得；在实验过程中可能遇到小 鼠 异常躁动不安现象，但小鼠较为温驯易抓获，且组员操作娴熟，能及时处理此问题。 5. 预期实验结果 巴比妥类药物具有抗惊厥作用。 6. 实验记录图表 谢远喜 201240010 周李 201240038
1、简述抗高血压药的分类及代表药。 2、简述可乐定的降压作用机制 3试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。 4简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。 5.改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血 6简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。 7简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么？ 8试述抗动脉粥样硬化药包括哪类，各举一代表药。 9利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 10述高效能和中效能利尿药的不良反应？ 11比较各类利尿药的利尿作用部位、作用机制及药理作用、临床应用、不良反应？ 12血的类型及抗贫血药的临床应用和注意事项。 13双香豆素可与哪些药物产生相互作用？为什么？ 14常用抗凝药物肝素和双香豆素的抗凝作用机理、临床应用及主要的不良反应及过量的解救药。 15简述糖皮质激素的临床应用及局部雾化吸入的主要不良反应。 16简述茶碱类平喘药作用机制、临床应用及主要不良反应。 17平喘药的分类、作用机制和临床应用。 18试述奥美拉唑的作用机制与临床用途？ 19.简述多潘立酮的作用机制与临床意义？ 20抗消化性溃疡药的分类及作用机理，并各举一代表药物。 21简述糖皮质激素类药物的疗程及适用情况。 22 长期应用糖皮质激素类药物引起代谢紊乱方面的不良反应有哪些？ 23状腺激素的主要药理作用和临床应用。 24碘化物的不良反应。 25胰岛素主要用于何种糖尿病？如何根据病情选择剂型？ 26胰岛素过量所致的低血糖有何症状？如何预防？ 27格列本脲的作用机制及临床应用？ 28试述糖皮质激素的药理作用 29抗甲状腺药物的分类、作用机制和临床应用 30试胰岛素的药理作用和临床应用。 31细菌耐药性的产生机理 32 抗菌药物的作用机制，并举例说明 33简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及临床应用。 34试述四代头孢菌素的特点。 35常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些？ 36．CCBs（钙通道阻滞药、钙拮抗药）的分类、代表药、药理作用及临床应用（21章）。37．抗心律失常药的分类及代表药。（22章） 38．抗高血压药的分类及代表药。（25章） 39．强心苷的药理作用和不良反应。（26章） 40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。（28章） 41．抗动脉粥样硬化药的分类。（27章） 42尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 43．普萘洛尔的药理作用和临床应用。（22章）
1.大黄的药理作用 1.1致泻作用 大黄自古以来即用作泻下药物, 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分, 其中以番泻普的作用最强, 一般在服药后6 ～10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用:①具有胆碱样作用, 大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜, 可兴奋肠道平滑肌上的M受体, 使肠蠕动增加而泻下; ①通过抑制肠细胞膜上Na﹢一K ﹢一ATP酶, 降低小肠上皮细胞的离子主动转运, 阻碍N a + 转运吸收,使肠腔容积增大, 肠内渗透压增高, 保留大量水分, 反射性地使其推进性蠕动幅度增强, 刺激肠载膜分泌, 促进排便, 临床用于: 大便燥结, 热结便秘, 单用作用缓和, 可提高结肠中段和远端能力, 增强肠推动, 常以复方应用, 依据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用, 可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出, 达到以通为补的目的. 1.2 免疫调控作用 对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 大黄也可减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症, 可以起到保护器官, 降低病死率。对自细胞介素( IL )及淋巴细胞的影响: 大黄素可以抑制不同有丝分裂原( ConA ) 刺激脾细胞增殖反应, 抑制C onA 诱导白细胞介素一2 的产生, 抑制作用与浓度成正比。 1.3抑菌、抗炎、抗病毒作用 大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP)是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核酸合成,影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系.醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用,同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H lV--RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。 l.4止血作用 大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用,降低毛细血管通透性,改善血管脆性,能使血小板、纤维蛋白质增加,可缩短出血和血凝时间,对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加,有利于血栓形成,降低抗凝血酶IV和纤溶酶活性,使纤维蛋白原增加,血管的收缩活性增加,血黏度上升,促进血液凝固。 1.5心、脑血管作用 抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过渗透效应,肾素一血管紧张素一醛固
八、(3)巴比妥类药物的分析 一、单选题：每一道测试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案，并在答题卡上将相应题号的相应字母所属的方框涂黑。第1题取某药物约0．1g，加碳酸钠试液1ml和水10ml，滴加硝酸银试液，即生成白色沉淀，振摇，沉淀溶解，继续滴加硝酸银试液，沉淀不再溶解。该药物应是 A、对氨基水杨酸钠 B、阿司匹林 C、苯巴比妥 D、盐酸丁卡因 E、盐酸去氧肾上腺素 正确答案：C 第2题巴比妥类药物的共同反应是 A、和铜吡啶试液的反应 B、和三氯化铁的反应 C、和亚硝酸钠-硫酸的反应 D、和甲醛-硫酸的反应 E、和碘试液的反应 正确答案：A 第3题紫外分光光度法(对照品对照法)测定注射用硫喷妥钠含量的计算式为：供试品中硫喷妥钠质量(mg)=50×1．091×(A／AR)×CR，式中1．091应是 A、对照品硫喷妥的质量 B、对照品硫喷妥溶液的浓度 C、换算因数 D、计算常数 E、硫喷妥钠和硫喷妥分子量的比值 正确答案：E 第4题苯巴比妥中酸度检查的目的在于 A、控制苯基丁二酰脲的限量 B、控制巴比妥酸的限量 C、控制中性或碱性物质的限量 D、控制合成过程中盐酸的残存量 E、控制合成过程中脲素的残存量 正确答案：A 第5题取苯巴比妥0．20g，加水10ml，煮沸搅拌1min，放冷，滤过，取滤液5ml，加甲基橙指示液1滴，不得显红色。该试验是检查 A、苯巴比妥酸 B、中性物质 C、碱性物质 D、酸度 E、纯度 正确答案：D 第6题《中国药典》(2005年版)规定检查苯巴比妥的乙醇溶液的澄清度，其目的是 A、控制苯巴比妥酸杂质 B、控制中间体
苯巴比妥片 核准日期：2006年12月20日 药品名称： 【通用名称】苯巴比妥片[药典] 【英文名称】 Phenobarbital Tablets [药典] 【汉语拼音】 Ben Ba Bi Tuo Pian 成份： 苯巴比妥钠。化学名称：5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮。化学结构式： 分子式：C 12H 12 N 2 O 3 分子量：232.24 所属类别： 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗癫痫药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗惊厥药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 巴比妥类性状： 本品为白色片。
适应症： 主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 规格： 30mg 用法用量： 成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/kg；抗高胆红素血症，每次按体重5～8mg/kg，分次口服，3～7天见效。 不良反应： 1．用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。 2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。 3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6．用本品的患者中约1～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症)，中毒性表皮坏死极为罕见。 7．有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 禁忌： 禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 注意事项： 1．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2．作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能
第五章巴比妥类药物的分析第五章巴比妥类药物的分析
收特征。在酸性条件下不电离，无紫外吸收。而含硫巴比妥在酸性、碱性条件下均有紫外吸收，据此可以区别。 内容 第一节基本结构与特征 代表性药物： 1、苯巴比妥（Phenobarbital ） 2、司可巴比妥钠（Secobarbital sodium） 3、硫喷妥钠（Thiopental sodium） 4、巴比妥、异戊巴比妥、戊巴比妥（barbital，Amobarbital，pento barbital） 一、弱酸性--与强碱成盐 二、水解反应---与碱液共沸→NH3↑ 三、与重金属离子反应 与钴、铜→有色↓，与银、汞→白色↓
四、紫外吸收光谱特征 (一)、硫代巴比妥的紫外吸收 (二)、5，5-取代巴比妥的紫外吸收特征 五、显微结晶 (一)、药物本身的晶形 1、巴比妥——长方形结晶 2、苯巴比妥——球形->->花瓣状结晶 (二)、反应产物的晶形 1、巴比妥与铜-吡啶形成十字形紫色结晶 2、苯巴比妥形成浅紫色不规则或菱形结晶
其他巴比妥类与铜-吡啶不形成结晶，可区别。 第二节鉴别试验 一、丙二酰脲试验： (一)、巴比妥类 + Na2CO3·TS+ 过量AgNO3→白色↓ (二)、巴比妥类 + 吡啶溶液 + Cu2+→紫色（↓） （含硫巴比妥类为绿色，可与之区别） 二、钠盐的鉴别试验：（钠离子的焰色反应） (一)、在无色火焰中燃烧，呈现黄色火焰。 三、取代基试验 (一)、苯环取代基反应： 1、硝化反应 2、亚硝酸钠-硫酸反应 3、硫酸-甲醛反应 苯巴比妥 + KNO3+H2SO4→黄色 苯巴比妥 + NaNO2+H2SO4→橙黄色 苯巴比妥 + 甲醛+ H2SO4→玫瑰红色 4、硫元素反应： (1)、硫喷妥钠+NaOH+Pb2+ →白色↓ (2)、加热→PbS↓（黑色） 5、与香草醛反应： (二)、不饱和取代基（烯丙基）反应： 1、司可巴比妥钠 + I2（ Br2）→碘（溴）褪色 2、或在碱性溶液中与高锰酸钾反应，使后者褪色
现代医学认为槲皮素是止咳、平喘、降压的有效成分。国家医药管理局中草药情报中心站.植物药有效成分手册.北京.民卫生出版社，1986：902.876 抗炎作用: 宋传旺等[1]报道槲皮素(1～100μmol/ L) 对PMN 的自发性凋亡率并无影响,但却能部分恢复由LPS 所延迟的PMN 自发性凋亡进程。当槲皮素的浓度为40μmol/ L 时,其恢复作用达到最大。说明槲皮素对LPS(细菌脂多糖)延迟PMN自发性凋亡的效应产生了抑制作用,减轻了因预激因子活化PMN而加重的炎症反应,部分揭示了槲皮素的抗炎作用机制。岳扬等[8]报道槲皮素通过对抗LPS 对PMN 黏附分子CD62L ,CD11b/CD18 的表达的影响,抑制LPS 诱导的中性粒细胞活化效应,从而阻止PMN 对血管内皮细胞的黏附,减少炎症细胞向炎症局灶的浸润。这里的中性粒细胞(PMN)是最重要的炎性细胞,对炎症的发生发展和转归起到了关键作用[2]。在发挥防御作用时,PMN是一把“双刃剑”,其胞浆内的细胞毒性物质既可杀伤外来入侵的病原微生物,也可造成自身组织的损伤[3]。PMN自发性凋亡则是炎症反应的主要收敛机制之一,这种机制是避免炎症反应扩大化,减少自身组织细胞损伤的最佳方式[4]。 1宋传旺等.槲皮素对LPS延迟中性粒细胞自发性凋亡效应的抑制作用[J]. 中国免疫学杂志2005:21(1):13-16. [8]岳扬等.槲皮素对LPS 诱导中性粒细胞活性化效应的抑制作用[J]. 免疫学杂志2005:21(4):296-299. [2] Burg N D,Pillinger M H. The neutrophil:function regulation in innate and humoral immunity[J].J Chin Immunol,2001;99(1):7217. [3] Nolan B,Collette H,Baker S et al.Inhibition of neutrophil apoptosis after severe trauma is NF-κβ dependent[J].J Trauma,2000;48(4):598-603. [4]Nwakoby I E,Reddy K,Patel P et al.Fas2mediated apoptosis of neutrophils sera of patients with infection[J].Infect Immun,2001;69(5):3343-3349. 止泻： 肠道感染时，肠道受病原微生物及其毒素刺激，化学性炎症介质分泌增加，乙酰胆碱分泌增多，作用于肠道胆碱能受体，使肠道蠕动亢进，水、电解质、食物中的营养物质等在肠道停留时间缩短，来不及完全吸收而被排出体外，引起腹泻[27]。槲皮素能够抑制离体豚鼠回肠乙酰胆碱的释放[28]. 槲皮素具有一定的抗炎活性，通过改变腹腔毛细血管和肠粘膜的通透性，减少肠道水分和电解质的分泌，最终达到止泻的目的[27]。槲皮素具有较强的抗氧化作用，能够清除肠道内氧自由基[29]，槲皮素抗炎活性与其较强的抗氧化作用有关[27]。槲皮素体外抗氧化作用主要通过直接清除活性氧自由基，抑制脂质氧化损伤，螯合金属离子，抑制DNA氧化损伤；体内抗氧化作用主要通过保护血管内皮细胞、提高一氧化氮水平和外周血总抗氧化力等方式发挥抗氧化作用[30]。 [27]张文举等.槲皮素止泻机制研究[J]. 第一军医大学学报，2003,23(10): [28]Lutterodt GD. Inhibition of gastrointestinal release of acetylcholine by quercetin as a possible mode of action of psidium guojava leaf in the treatmeat of acute diarrhoeal disease [J].J Ethnopharmacol,1989,25(3) :235-247. [29]苏俊锋，郭长江，韦京豫等.槲皮素体内外抗氧化作用的比较研究[J].中国应用生理学杂
新疆农业大学科学技术学院 专业文献综述 题目: 硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究姓名: 万沙桐 专业: 药学 班级: 122 学号: 125242624 指导教师: 闫晓菲职称: 副教授 2015年04月02日 新疆农业大学科学技术学院制
硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究 万沙桐指导教师:闫晓菲 摘要：硝酸甘油在治疗心血管疾病中起重要作用，被广泛用于治疗心绞痛、急性心肌梗死、慢性心力衰竭，在临床应用中有着或不可缺的地位，对于硝酸甘油的药理作用及临床应用，本文将对此进行介绍和探讨。 关键词：硝酸甘油；药理作用；临床应用；耐受机制；毒理作用 Nitroglycerin pharmacological action and clinical application research Wan Shatong Tutor:Y an Xiaofei Abstract：nitroglycerin plays an important role in the treatment of cardiovascular disease, and is widely used in the treatment of angina pectoris, acute myocardial infarction and chronic heart failure, has or is the position in clinical applications, the pharmacological action and clinical application of nitroglycerin, this article will be introduced and discussed. Key words:nitroglycerin; Pharmacological effects; Clinical application; Tolerance mechanisms; strychnos 1
苯巴比妥片使用说明书 【药品名称】 .通用名：苯巴比妥片 汉语拼音：Benbabituo Pian 英文名：Phenobarbital Tablets 曾用名：鲁米那片 商品名： 本品的主要成分为苯巴比妥，其化学名称为：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮化学结构式为： NH NH O O O CH 3 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】本品为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。 【药代动力学】口服后在消化道吸收完全但较缓慢， 0.5～1小时起效，一般2～18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%~45%），表观分布容积为
0.5~0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人T1/2约为50～144小时，小儿约为40～70小时，肝肾功能不全时T1/2延长。约48%~65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27~50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。 【适应症】主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫癎及运动障碍。是治疗癫癎大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 【用法用量】成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500 mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/Kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/Kg；抗高胆红素血症，每次按体重5~8mg/Kg，分次口服，3～7天见效。 【不良反应】 1.用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。2.可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。3.长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6.用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。 7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8.长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 【禁忌症】禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 【注意事项】 1.对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2.作抗癫癎药应用时，可能需10~30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；3.肝功能不全者，用量应从小量开始；4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。 5.与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。 6.下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
1. 大黄的药理作用 1.1 致泻作用 大黄自古以来即用作泻下药物, 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分, 其中以番泻普的作用最强，一般在服药后6?10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用: ①具有胆碱样作用, 大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜，可兴奋肠道平滑肌上的M受体，使肠蠕动增加而泻下；①通过抑制肠细胞膜上Na+ —K +—ATF酶,降低小肠上皮细胞的离子主动转运,阻碍N a + 转运吸收, 使肠腔容积增大, 肠内渗透压增高, 保留大量水分, 反射性地使其推进性蠕动幅度增强, 刺激肠载膜分泌, 促进排便, 临床用于: 大便燥结, 热结便秘, 单用作用缓和, 可提高结肠中段和远端能力, 增强肠推动, 常以复方应用, 依据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用, 可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出, 达到以通为补的目的. 1.2 免疫调控作用 对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 大黄也可减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症, 可以起到保护器官, 降低病死率。对自细胞介素( IL )及淋巴细胞的影响: 大黄素可以抑制不同有丝分裂原(Co nA)刺激脾细胞增殖反应,抑制C onA诱导白细胞介素一2的产生, 抑制作用与浓度成正比。 1.3 抑菌、抗炎、抗病毒作用 大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用, 包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP) 是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P 有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑 制蛋白质和核酸合成, 影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系. 醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用，同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H IV--RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。 1.4 止血作用 大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用，降低毛细血管通透性，改善血管脆性，能使血小板、纤维蛋白质增加，可缩短出血和血凝时间，对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加，有利于血栓形成，降低抗凝血酶IV 和纤溶酶活性，使纤维蛋白原增加，血管的收缩活性增加，血黏度上升，促进血液凝固。 1.5 心、脑血管作用 抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过渗透效应，肾素一血管紧张素一醛固酮系统是血压调节的重要途径, 降低总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、极低密
天然药物化学设计实验 开题报告 题目：槲皮素提取及结构鉴定 学生姓名：舒泉湧 学号： 200804040125 院（系）：生命科学与工程学院 专业：制药工程 指导教师：孔阳
一．【文献综述】 1．1研究意义 我国北部、华南和西南地区等地区都产槐花，尤河北和江苏省产量最为丰富。槐花中含有丰富的黄酮类化合物，其芦丁(nltin)为黄酮中的主要成分，含量为8—20％；槲皮素(quercetin)为芦丁的苷元。芦丁和槲皮素具有抗炎作用、抗氧化作用、抗肿瘤作用、抗血小板聚集作用；对糖尿病的肾脏、胃肠粘膜、器官缺血损伤具有保护作用；同时还有抗忧郁、抗心胸肥大、降压等作用。因此，对槐花中芦丁和槲皮素的提取分离研究具有非常重要的研究意义。 1．2研究现状 1．2．1槐花性状与产地简介 槐花为豆科植物槐Sophora japonica L.的干燥花及花蕾；前者习称为“槐花”，后者习称为槐米。落叶乔木，单数羽状复叶互生，长达25 cm，叶柄基部膨大，小叶7—15，卵状长圆形或卵状披针形，长2.55 cm，先端尖，基部圆形或阔楔形，全缘,上面绿色，下面伏生白色短毛。小叶柄长2.5cm；托叶镰刀状，早落。花瓣多数散落，完整花呈飞鸟状，花瓣5枚，黄色或淡棕色，皱缩，卷曲。雄蕊淡黄色，须状，有时弯曲，子房膨大；质轻，气微，味微苦；花期为7—8月。主产于我国北部、华南及西南地区；河北省产量较丰富，江苏主产于镇江、苏州、南京、徐州等地。 1．2．2槐花的化学成份及理化性质 1．2．2．1槐花中的化学成份 槐花中含赤豆皂甙（azukisaponin）Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ，大豆皂甙（soyasaponin）I、Ⅲ，槐花皂甙（kaikasaponin）Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ。还含黄酮类：槲皮素（quercetin），芸香甙（rutin），异鼠李素（isorhamnetin），异鼠李素-3-芸香糖甙（isorhamnetin-3-rutinoside），山奈酚-3-芸香糖（kaempferol-3-rutinoside）。又含白桦脂醇（betulin），槐花二醇（sophoradiol）。花油中含月桂酸（lauric acid），十二碳烯酸（dodecenoic acid），肉豆蔻酸（myristic acid），十四碳烯酸（tetradecenoic acid）十四碳二烯酸（teradecadienoic acid），棕榈酸（palmitic acid），十六碳烯酸（hexadecenoic acid），硬脂酸（stearic acid），十八碳二烯酸（octadecadienoic acid），十作碳三烯酸（octadecatrienoic
HORIZON OF SCIENCE AND TECHNOLOGY 科技视野 33 2018·6 摘 要 槲皮素是一种经典的多酚类化合物，主要存在于植物的叶、果实等部位。经现代药理学技术证实，其具有广泛的药理活性，同时在动物科学领域具有较好的生物学功能，利用价值较高。因此，本文就槲皮素的安全性、肠吸收动力学、药理学作用以及在畜禽生产上的应用进行了概述，为槲皮素的深入研究与产品开发提供科学依据。 抗菌药物给畜禽养殖中的疾病治疗带来了福音，久而久之由于不合理的使用，也对畜禽和人类的健康带来了极大危害，如药物中毒、诱发细菌产生耐药性等。随着人民生活水平的不断提高和现代规模化养殖进程的不断推进，人们对食源性畜禽终端的用药安全问题极为重视，为此一些用于畜禽促生长的抗菌药物也逐渐被定为“禁用”或“限用”之列，予以了淘汰或控制。除了疫苗和生物酶制剂，经过几千年实践传承至今的中国传统医药在疾病的预防与治疗方面具有独特魅力，这也为一些草本植物及其天然分子用于畜禽的促生长、疾病预防等提供了一定的实践基础。随着现代药理学技术的发展，已经证明许多天然产物兼具多种生物活性功能。而槲皮素（Quercetin, Que）作为黄酮类的代表分子，具有较好的抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多重药理作用，因此得到了研究人员的广泛关注。1 Que简介 Que又称槲黄素、槲黄酮等，是一种天然黄酮类化合物，多以二水合物的形式存在，呈黄色针状结晶，可溶于甲醇等有机溶剂，但不溶于水等溶剂。主要存在于水果、蔬菜等植物中。强氧化剂、 槲皮素的安全性、肠吸收动力学、药理作用及在畜禽 生产上的应用 陈志刚 陈惠玉 雷红宇 苏建明* （湖南农业大学 动物医学院） 强还原剂以及金属离子（铜离子和铝离子等）可降低Que浓度，影响Que稳定性（许广人等，2017）。其中，金属离子干扰其稳定性，主要是因为金属离子可以与其发生络合反应。目前Que可以实现大规模生产，市场上Que原料价格也较为便宜，这为Que 的深入开发与利用提供了经济成本上的优势。2 Que安全性 关于Que的安全性至今还存在一定的争议，但大多数观点支持Que属于无毒物质，安全性较高。冯香安等（2012）研究证明Que安全性高，其急性毒性试验表明Que对小鼠的半数致死量在10 g/kg以上，基本可以判定为无毒物质，同时多个致突变试验结果均为阴性，不会诱导小鼠骨髓细胞与精子发生突变。陈鸿雨等（2015）对Que提取液也进行了急性毒性试验，发现6 g/kg Que不会导致大鼠死亡，剖检也无明显的变化，而且在其亚急性毒性试验中的血常规、血液生化指标以及组织形态学等均未见明显的异常。Utesch et al.（2008）也表明Que在大鼠体内不会产生遗传毒性。但环飞等（2010）却通过体外试验发现Que对鼠肺成纤维细胞有致突变性。国家食品药品监督管理总局（2017）也发布了最新的世界卫生组织国际癌症研究机构致癌物清单，Que被列为3类致癌物，该类致癌物的划分依据为“对人类致癌性可疑，但尚无充分的人体或动物数据”。体外试验因缺乏动物机体完善的调节机制，因此没有确切的动物试验数据作支撑，就此判定Que存在安全风险的证据仍然不够充分。所以，基于现今的动物安全性评价试验，在合理剂量范围内，可以认为Que的安全性较高。3 Que的肠吸收动力学 Que的肠吸收动力学研究主要是探究Que原药与相关制剂在体外肠细胞或在体动物肠道中的药物吸收效率。明确药物的肠吸收动力学有助于药 作者简介：陈志刚（1992—），男，硕士 通讯作者*：苏建明（1974 -），男，博士，副教授
简述三七的药理作用及临床应用 [摘要] 本综述对三七的药理作用及临床应用进行了归纳,认为三七具有活血化瘀、调节血糖平衡、消炎镇痛、抗衰老、抗肿瘤等多种药理作用,值得进一步的开发研究与应用。 [关键词]中药三七药理作用临床应用 三七,又叫田七,因枝分三叉,叶为七片,故称为三七。三七在春冬两季采挖,又分为“春七”和“冬七”主要产于文山州,是云南省著名的药材。 三七属五加科多年生宿草根人参属植物,生用有止血强心、散瘀生新、消肿定痛的显著功能,熟用有活血、补血、强壮补虚的效益。明代著名医学家李时珍在《本草纲目》中誉之为“金不换”。清朝前期的医学著作《本草纲目拾遗》中说:“人参补气第一,三七补血第一,味同而功亦等。”故称“北参南七”,为中药之最珍贵者。蜚声中外的“云南白药”就是以三七为主要原料制成的。 随着医学科学研究的发展,人们对三七的认识逐步加深,发现三七具有下述功能: 1、止血及活血化瘀 三七具有良好的止血功效,能明显缩短出血和凝血时间;能促进各类血细胞分裂生长、增加数目,具有显著补血功效;具有活血化瘀、去瘀生新的明显疗效。现代药理学研究也表明三七不但具有良好的止血,活血化瘀双向药理作用,还具有明显的补血作用,能促进血液中红细胞、白细胞、血小板等各类血液细胞分裂生长,增加数目,并保持正常水平。 活血作用[1]:《本草纲日》云:“凡杖扑伤损,淤血淋漓者,随即嚼烂餐之即止,青肿者即消散”。《本草从新》说:“三七目公微温,散血定痛,治血蛆血,血痢血崩,日赤痈肿。为金疮杖疮要药。能损新,血无淤者勿用……味微目颇似人参,以末掺猪血,血化为水者真”。刘川[1]等临床研究发现三七三醇皂有具有降低血液孰度、抗血小板聚集、扩张血管和改善微循环的作用,其主要活性成分Rgl能增强纤济系统活性、促进血管内皮一氧化氮的释放,进而起到抗血栓作用,其研究显示,通过比较三一匕三醇皂有与丹参治疗,两者有显著性差异(P＜0.05 ),同时观察到三七三醇皂组对全血黏度、还原黏度、血浆黏度、纤维蛋自原指标影响变化与丹参组比较有显著性差异0. OS)。三七醇提液抑瘤率为12%一28%[6]。作者也曾观察过,三七粉用于食管癌的治疗,能收到减轻患者痛苦,控制病情发展的作用。 7、其它作用 三七还可用于治疗蜂蜇伤,将三七伤药片10片及地塞米松5mg共研细粉,加入2%奴佛卡因及75%酒精调成糊状涂于患处局部,每日4—5次,一般1日可痊愈
·综述· 槲皮素，化学名为3，5，7，3’，4’-五羟基黄酮， 分子式为C 15H 10O 7，相对分子质量为302.23，是一些中草药的有效成分，如菟丝子、桑寄生、筋骨草、毛耳草、蒲黄、白花败酱草、葫芦巴、荔枝、鱼腥草等中都含有丰富的槲皮素，药典记载槲皮素是瓦松、银杏叶的主要成分。其分子结构见图1。作为植物雌激素黄酮类的一种，其结构与哺乳动物雌激素———17β-雌二醇（分子结构见图2）相似,包括一对羟基,具有相似的距离,并存在一个酚环,后者对其吸附于雌激素受体起决定性作用。用基质辅助激光解吸电离-质谱技术（MALDI -MS ）法结合化学交联测定，发现槲皮素对雌激素受体α配体结合域 （hER αLBD ）有很高的亲和力（0.01%）[1] ，是一种雌激素受体（ER ）调节剂。在0.5nmol/L 17β雌二醇存 在情况下，高剂量槲皮素对乳腺癌MCF-7细胞表现为雌激素受体拮抗作用，与染料木黄酮、黄豆苷元等 黄酮类作用截然相反[2]。同时，槲皮素在心血管、糖 槲皮素药理作用在雌激素相关性疾病中的研究进展* 杨英曹阳综述 张婷婷△朱焰曹霖审校 【摘 要】槲皮素是一种黄酮类植物雌激素。近年来，有关槲皮素的研究很多，其中在雌激素相关 性疾病研究最多,主要包括乳腺癌、骨质疏松、前列腺癌、宫颈癌等疾病。在这些疾病研究中，槲皮素主要表现为诱导肿瘤细胞凋亡，调节破骨细胞分化，调控体内雌激素代谢，对肿瘤黏附、侵袭、血管形成各过程都有影响。与其他黄酮类药物药理作用相比，槲皮素有其独特性。槲皮素在雌激素相关性疾病中的作用机制呈多元化，大体概括为两方面：①抗氧化作用，诱导细胞凋亡，调控雌激素代谢。②雌激素受体（ER ）调节作用，调控ER 下游许多底物及信号通路。 【关键词】槲皮素；雌激素类；受体，雌激素；抗氧化剂 The Pharmacologic Actions Progression of Quercetin on Estrogen Related Diseases YANG Ying,CAO Yang,ZHANG Ting -ting,ZHU Yan,CAO Lin.The Yueyang Hospital of Shanghai University of TCM,Shanghai 200437,China （YANG Ying,CAO Yang,ZHANG Ting -ting ）;Shanghai Institute of Planned Parenthood Research ，Shanghai 200032,China （ZHU Yan,CAO Lin ）Corresponding author ：ZHANG Ting -ting,E -mail ：tingting185@https://www.doczj.com/doc/8815455902.html, 【Abstract 】Quercetin is one of flavones in phytoestrogen .Recently ,there have many researches about quercetin,and most of them are related with estrogen correlative diseases,such as breast cancer ,osteoporosis and prostate cancer,et al.In these diseases,there may have many effects,including promoting cell apoptosis ,controlling osteoclasts differentiation,regulation estrogen metabolism in vivo and effecting tumor cell growth progression ,involving adhesion ,invasion and angiopoiesis .Comparing with other flavones ,quercetin has its own distinct character.Many mechanisms may explain quercetin pharmacologic actions,mainly to sum up for two aspests:①Expression of antioxidation:inducing cell apoptosis and regulating estrogen metabolism.②Regulation of estrogens:as a estrogen receptor (ER)modulator,quercetin restrains tumor cell growth by influencing down -stream substrate of ER and impacting signal pathway. 【Key words 】QUERCETIN;Estrogens;Receptors,estrogen;Antioxidants （J Int Reprod Health蛐Fam Plan ，2011，30：69-72） *基金项目：上海市重点学科建设项目资助（S30303） 作者单位：200437上海市中医药大学附属中西医结合岳阳医院（杨英，曹阳，张婷婷）；上海市计划生育科学研究所（朱焰，曹霖） △ 通信作者：张婷婷，E -mail:tingting185@https://www.doczj.com/doc/8815455902.html,