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第2章讲 液体制剂(乳剂)

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药剂学教案第二章

药剂学教案第二章

临沧卫生学校药剂学教案高分子化合物的溶解过程 溶胀过程 （缓慢）第一阶段：有限溶胀过程（往往自发进行）第二阶段：无限溶胀过程（无限溶胀过程常需加以搅拌或加热等操作才能完成）第七节 溶胶剂一、概述溶胶剂系指固体药物的微细粒子（1～100nm ），分散在水中形成的非均相的分散体系。

二、溶胶剂的性质1.光学性质2.电学性质3.动力学性质4.稳定性三、溶胶剂的制备制法分散法凝聚法第八节 混悬型液体制剂一、概述混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以固体微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，简称混悬剂。

分散相质点一般为0.5～10μm 。

多用水作分散介质，也可用植物油作分散介质。

适合制成 混悬剂的情况：凡超过药物溶解度的固体药物需制成液体剂型应用；药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液；两种药物混合时溶解度降低析出固体药物；使药物产生长效作用等。

毒性药物或剂量小的药物不宜制成混悬剂；混悬剂标签上应注明 “用前摇匀”。

混悬剂的质量要求二、混悬剂的稳定性（一）混悬微粒的沉降混悬微粒的沉降速度服从Stoke ’s 定律增加混悬剂的动力学稳定性，可选用的方法有：• 尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；• 加入高分子助悬剂，增加分散介质的黏度，也减小了微粒与分散介质之间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。

其2122()9r g V ρρη-=中最有效的方法是减小微粒半径。

（二）混悬微粒的润湿（三）混悬微粒的荷电与水化（四）絮凝与反絮凝（五）晶型的转变与结晶增长（六）分散相的浓度和温度助悬剂润湿剂絮凝剂和反絮凝剂三、混悬剂的稳定剂（一）助悬剂1.低分子助悬剂：甘油、糖浆等。

2.高分子助悬剂天然助悬剂：①多糖类：阿拉伯胶、西黄蓍胶等；②蛋白质类：琼脂、明胶等。

合成助悬剂：甲基纤维素、羧甲纤维素钠等。

硅酸类：主要是硅藻土，为胶体水合硅酸铝，分散于水形成高黏度液体，防止微粒聚集合并。

触变胶：静置时成凝胶防止微粒沉降，振摇时为溶胶可倒出，利于混悬剂稳定。

《液体制剂》PPT课件 (2)

《液体制剂》PPT课件 (2)

普鲁卡因--盐酸 苯甲酸--钠 酸性甙元--氨水（远志流浸膏）
二 增加溶解度的方法
4、使用混合溶剂（潜溶剂）： 改变介电常数，溶解度 乙醇、丙二醇、甘油 →水-乙醇
5、加入增溶剂：表面活性剂
1. 苯巴比妥—钠，溶解度，稳定性 2. 苯巴比妥—聚乙二醇+水，稳定性好
煤酚——水中3%→皂液50%（煤酚皂）
P129 表7-2.羟苯酯类的溶解度和抑菌浓度
酯类 水 甲酯 0.25
溶解度，g/100ml (25℃)
乙醇 甘油
52 1.3
丙二 醇
22
脂肪 油
2.5
1%聚山 梨酯-80 水溶液
0.38
水中抑 菌浓度 （%）
0.05~0.25
乙酯 0.16 70
25
丙酯 0.04 95 0.35 26 2.5
丁酯 0.02 210
110
0.50 0.28 0.16
0.05~0.15 0.02~0.08
0.01
二、Байду номын сангаас味、着色剂
甜味剂---甜菊甙、糖精钠、阿司帕坦： 蔗糖200-700倍，无后苦味，不致龋齿。 芳香剂：香料、香精—薄荷油 胶浆剂：矫正涩酸味，降低刺激 泡腾剂：酸+NaHCO3 遇水 CO2 麻痹味
蕾，达清凉佳味。
常用助溶剂
①有机酸及其钠盐 ②酰胺类化合物 助溶剂的选择
形成水溶性络合物、复盐或缔合物。 用量由实验确定。 量大时，选用无生理活性的。
（3）潜溶剂
图 苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度 溶解度出现极大值称为潜溶，溶剂称为潜溶剂。
机理，溶剂间发生氢键缔合，改变了溶剂介电常数。
思考题
1、影响药物溶解度的因素 2、增加药物溶解度的方法 3、增溶剂、助溶剂、潜溶剂概念，

第二章液体制剂知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌

第二章液体制剂知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌

第二节 表面活性剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；
酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。
为常用溶剂。本身具有一定药理 作用，与水混合时可产生热效应 和体积效应。
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 内服及肌内注射用药的溶剂。因
可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 辛辣味及价格较贵，口服应用受
有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇等 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用。
第一节 概述
矫味剂
1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂
常用甜味剂的类型和特点
天然甜 味剂 蔗糖
甜菊苷
特点、常用量及应用 合成甜 味剂
常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 浆（如橙皮糖浆、桂 皮糖浆），应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。
有清凉甜味，甜度比 阿司帕 蔗糖大约300倍，常用 坦（蛋 量为0.025%～0.05%， 白糖、 但甜中带苦，故常与 天冬甜 蔗糖或糖精钠合用。 精）
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
>100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
>500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性

02-04液体制剂

02-04液体制剂

• 混悬剂的质量要求
①药物本身化学性质稳定；
②微粒大小符合要求，颗粒应细腻均匀；
③沉降缓慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅 速均匀分散；
④有一定的粘度； ⑤外用容易涂布。
标签 “用前摇匀” “服前摇匀”
二、混悬剂的稳定性
• • • • • • 影响混悬剂稳定性的因素： （一）混悬微粒的沉降 （二）混悬微粒的荷电与水化 （三）絮凝与反絮凝 （四）结晶增长与转型 （五）分散相的浓度和温度
减少微粒半径 ↓V，↑稳定性 最有效
粉碎、研 磨等
减少微粒与分散介质间密度差
增加分散介质的粘度
V=
2 r2( 1- 2)g 9
加入高分 子助悬剂
三、混悬剂的稳定剂
• （一）润湿剂 • （二）助悬剂 • （三）絮凝剂与反絮凝剂
三、混悬剂的稳定剂
• （一）润湿剂 用于疏水性药物 表面活性剂 如吐温类 肥皂类、月桂醇硫酸钠 乙醇、甘油
供制备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂
• 糖浆剂按用途可分为两类：
• ①矫味糖浆 • • 如单糖浆、芳香糖浆
适用于对热稳定 ②药用糖浆 如硫酸亚铁糖浆 的药物和有色糖 浆的制备。 制法：1.溶解法 适用于对热不稳 定或易挥发的药 1）热溶法 物。
2）冷溶法 2.混合法
适用于制备含 药糖浆。
• • • • •
的药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解；
液体药物及挥发性药物应最后加入；
例 复方碘口服溶液的制备 ［处方］ 碘 50g 碘化钾 100g 纯化水 加至 1000ml 制备的碘溶液的 ［制法］ 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶 为棕色溶液，碘 液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。 化钾在此处方中 ［讨论］ 主要用作助溶剂 （1）描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘化钾在 和稳定剂。 此处方中的作用。 取碘化钾，加 （2）概括溶液剂制备的操作步骤。 纯化水适量配 成浓溶液，然 后加入碘溶解。

《药剂学液体制剂》PPT课件

《药剂学液体制剂》PPT课件
第二章 液体制剂
• 第一节 概述 • 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 • 第三节 低分子溶液剂 • 第四节 高分子溶液剂 • 第五节 溶胶剂 • 第六节 混悬剂 • 第七节 乳剂 • 第八节 不同给药途径用液体制剂（自学） • 第九节 液体制剂的包装与贮存（自学）
第一节 概述
❖ 一、液体制剂的定义（掌握） ❖ 二、液体制剂的分类（掌握） ❖ 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
（二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从 外观看是均匀澄明溶液，药物以分子、离子状态 分散于液体分散介质中，吸收速度和显效速度快， 属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶 剂称为分散介质。
2000、4000、6000、12000、20000为固体。 • 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与
1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
❖ （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 ❖ （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。
2. 外用液体制剂 ❖ （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
第一节 概述
• 一、液体制剂的定义（掌握） • 二、液体制剂的分类（掌握） 源自 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
分类：
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
分散相 低分子药物 微粒大小 ＜1nm
高分子化合物 1～100nm
2. 非均相液体制剂
非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系， 其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液 滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。 分类：（1）溶胶剂(以胶粒形态（分子聚集体） 分散，1～100nm)

药物制剂技术2-3模块二液体药剂专题三乳剂制剂技术

药物制剂技术2-3模块二液体药剂专题三乳剂制剂技术
实例分析
以某口服乳剂为例，分析其制备过程中各成分的作用、比例和制备工艺对乳剂性能的影响，以及乳剂的质量控制 和稳定性评价。
05
总结与展望
乳剂制剂技术的发展现状与趋势
乳剂制剂技术现状
随着药物制剂技术的发展，乳剂制剂已成为一种重要的药物传递系统，广泛应用于药剂学、化妆品、 食品等领域。目前，乳剂制剂技术已经取得了长足的进步，制备工艺不断完善，产品质量和稳定性得 到了显著提高。
药物
乳剂可以作为药物的载体，将药物包裹在乳滴中，通过乳剂的给药方 式实现药物的缓释、控释以及靶向作用。
溶剂
通常使用水或油作为溶剂，使油性药物溶解或分散于其中。
附加剂
为了调节乳剂的物理性质和稳定性，有时需要添加一些附加剂，如防 腐剂、抗氧剂、稳定剂等。
乳剂的性质
外观
乳剂通常呈现为白色或淡黄色的浑浊液体，其外观与乳滴 的大小和分布有关。
加强乳剂制剂的智能控制释放和 靶向给药研究，提高药物的疗效 和降低副作用。
深入研究乳剂制剂的物理化学性 质和制备机理，提高乳剂制剂的 稳定性和质量。
深入研究和探索纳米乳剂和微乳 剂等新型乳剂制剂的制备技术和 应用领域，拓展其在医疗、化妆 品、食品等领域的应用。
进一步推进乳剂制剂技术的产业 化进程，促进科研成果的转化和 应用，为经济发展和社会进步做 出贡献。
分类
根据分散相和分散介质的不同，乳 剂可分为油包水型（W/O）和水包 油型（O/W）两种类型。
乳剂的制备方法
搅拌法
将油、水和乳化剂混合后，用 搅拌器搅拌至形成乳剂。
超声波法
利用超声波的振动将油、水和 乳化剂混合并形成乳剂。
薄膜法
将油、水和乳化剂混合后，通过 一定方式（如离心、挤压等）使 液体通过薄膜，从而形成乳剂。

《液体制剂》课件


微囊和微球技术
利用微囊和微球技术可以将药物包裹 在微小囊泡或球形结构中，实现药物 的缓释和靶向释放，提高疗效并降低 副作用。
新剂型开发
口腔速溶片
口腔速溶片是一种新型的口服剂 型，具有快速溶解、方便使用的 特点，可以提高患者的用药依从
性。
微乳剂
微乳剂是一种新型的液体制剂，具 有较高的生物利用度和药效，可以 用于注射剂、口服剂和外用制剂的 开发。
液体制剂的特点
吸收快
使用方便
液体制剂中的药物能够快速被机体吸收， 发挥药效。
液体制剂便于给药，如口服、外用等，且 易于携带和运输。
稳定性相对较差
需要适宜的包装
由于液体制剂中的药物分子或离子容易受 环境因素影响，导致稳定性较差，易发生 化学变化和微生物污染。
为了保持液体制剂的稳定性，需要选择适 宜的包装材料和密封方式。
《液体制剂》课件
CONTENTS
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的包装与储存 • 液体制剂的稳定性 • 液体制剂的处方与制备实例 • 液体制剂的发展趋势与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的溶剂中形成的均相液态制剂，可供内服或外用。
分类
根据分散体系的不同，液体制剂可以分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂是指药物以分子 或离子状态分散于溶剂中，形成均匀的溶液；非均相液体制剂则包括混悬剂、乳剂等，其中药物以颗粒或小滴状 态分散于溶剂中。
02 质量检验
在各工艺环节和最终产品中进 行质量检验，及时发现并处理 质量问题。
03 质量追溯
建立完善的质量追溯体系，对 产品进行全程监控，确保产品 质量的可追溯性。

药剂学2液体制剂-混悬剂、乳剂


02
乳剂
定义与分类
定义
乳剂是由两种或两种以上液体混合，其中一种液体以小液滴形式分散在另一种 液体中形成的非均相液体制剂。
分类
根据分散相和分散介质的不同，乳剂可分为油包水型（W/O）和水包油型 （O/W）两种类型。
制备方法
机械法
通过搅拌、研磨、超声波振荡等2 - 液体制剂 - 混悬 剂、乳剂
目录
• 混悬剂 • 乳剂 • 应用与实例 • 未来发展与挑战
01
混悬剂
定义与分类
定义
混悬剂是指固体药物以微粒状态分散 于分散介质中形成的非均相液体制剂。
分类
按分散介质不同，混悬剂可分为水混 悬剂和油混悬剂。
制备方法
01
粉碎法
将药物粉碎成微粒，再分散到介 质中。
04
未来发展与挑战
混悬剂的未来发展与挑战
未来发展
随着科技的进步，新型的稳定剂和制备 技术将不断涌现，使得混悬剂的稳定性 和生物利用度得到进一步提高。同时， 新型给药系统的研究将为混悬剂的应用 拓展更广泛的治疗领域。
VS
挑战
混悬剂的稳定性问题仍需克服，如何提高 药物的溶解度和降低粒子间的聚集是关键 。此外，对于一些具有特殊性质的难溶药 物，如何提高其在水中的分散性和溶出速 率也是混悬剂研究的重要方向。
实例
某品牌的山莨菪碱混悬剂，用于治疗胃痉挛和肠痉挛，由于其良好的分散性和悬浮稳定性，使得药物在胃中均匀 分布，提高了治疗效果。
乳剂的应用与实例
应用
乳剂主要用于皮肤疾病的治疗和护理，如湿疹、牛皮癣等。由于其细腻的质地和易于涂抹的特性，乳 剂可以更好地渗透皮肤，提高药物的生物利用度。
实例
某品牌的氢化可的松乳剂，用于治疗湿疹和皮炎，由于其稳定的乳化体系和良好的皮肤渗透性，使得 药物能够快速起效，减轻患者症状。

2-药剂学-液体制剂

溶剂
称量药物
高浓度溶液 稀释
所需浓度溶液
注意事项
采用粉碎、搅拌、加热等措施加速溶剂 易氧化药物，可采用加热放冷溶剂，或加抗氧剂 易挥发药物最后加入 溶解度较小的药物应先溶解，再加其它药物 难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂。
糖浆剂
糖浆剂（syrups)系指含药物或芳香物质的浓蔗 糖水溶液。糖浆剂含蔗糖量应不低于65%（g/ml) 纯蔗糖的近饱和水溶液成为单糖浆或糖浆, 浓度为 85％(g/ml)或64.7%(g/g)。 高浓度糖浆剂有一定的抑菌作用，低浓度糖浆剂 应加防腐剂。
其它液体制剂
芳香水剂（aromatic water)系指芳香挥发性药物的饱和 或近饱和的水溶液。药物多数为挥发油。
醑剂(spirits)：挥发性药物的乙醇溶液。内服或外 用。 甘油剂(glycerins)：药物溶于甘油中的制剂。外用。 涂剂(paint)：用纱布、棉花蘸取后涂擦皮肤、喉部粘 膜的液体制剂。 酊剂(tincture)：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而 制成的澄清液体制剂。
分散度与疗效
8 7 6 5 4 3 2 1 0 0 5 10 15 20 25 30 普通结晶 细微结晶
两种磺胺嘧啶口服混悬剂的药物浓度－时间曲线
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类
均相分散体系 （分子或离子） 高分子溶液 胶体溶液型 低分子溶液
分散体系
溶胶分散体系 非均相分散体系 （微粒或液滴） 粗分散体系 混悬剂 乳剂
常用的防腐剂
苯甲酸及其盐 水中溶解度为0.29%,乙醇中为43％，通常配成 20％醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%。 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性 溶液中抑菌效果较好。 苯甲酸防霉效果作用<尼泊金类 防发酵能力>尼泊金类 二者合用防霉效果和防发酵最理想。

液体药剂医学宣教专家讲座


分散
0.1-10m
一个
液体药剂医学宣教专家讲座
另一个
非均相
乳剂
均相 （溶液）
第2页
第二章 液体药剂（四）
二、乳剂定义、组成、类型、特点 （二）组成 水相 water phase（W）—水或水溶液； 油相oil phase（O）—与水不相混溶有机液体 乳化剂emulsifier—预防油水分层稳定剂 其它：防腐剂、调味剂等 （三）类型
• 4. 制备糖浆剂时应注意哪些问题？糖浆剂在 存放过程中易出现哪些质量问题？
液体药剂医学宣教专家讲座
第39页
乳剂破裂（breaking or creaking）——
乳滴合并深入发展使乳剂分为油水两相现象。 合并和破裂是不可逆过程（乳化膜被破坏）
液体药剂医学宣教专家讲座
第33页
（五）酸败
光、热、空气等
微生物等
液体药剂医学宣教专家讲座
变质乳剂
有效办法
抗氧剂 防腐剂
第34页
乳剂质量评定
• 粒径大小 • 乳滴合并速度 • 分层现象 • 稳定常数
液体药剂医学宣教专家讲座
第31页
（三）转相
O /W
W/O
O/W型乳剂 W/O型乳剂
转相原因：
乳化剂性质： O/W型乳剂中加入氯化钙
相容积比改变：
W/O型；
W/O型乳剂——ф50%~60%时易转相；
O/W型乳剂——ф90%时易转相。
液体药剂医学宣教专家讲座
第32页
（四）合并和破坏
不可逆过程！
合并(coalescence)—— 乳滴周围乳化膜破坏，液滴合并成大液滴。
•
挥发杏仁油 1ml
•
糖精钠
0.1g
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⑵非离子型乳化剂（续）
蔗糖脂肪酸酯类和单硬脂酸甘油酯等。
非离子型乳化剂口服一般认为没有毒性，用 于静脉给药有一定的毒性，但其中的 Pluronic F68的毒性很低；
一般它们都有轻微的溶血作用，其溶血作用 的顺序为：聚氧乙烯脂肪醇醚类>聚氧乙烯 脂肪酸酯类>聚山梨酯类（Tween ），在 Tween类中，溶血作用的顺序为：Tween 20>Tween 60>Tween 40>Tween 80。
常用的O/W型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、 二氧化硅、硅皂土、白陶土等，W/O型乳化剂 有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、炭黑等。
（三）乳化剂的乳化机理
当液滴的分散度很大时，具有很大的吸附能 力，乳化剂能被吸附于液滴的周围，在降低 油、水两相表面张力和表面自由能；同时， 有规律地排列在液滴表面形成乳化剂膜，可 阻止液滴合并。形成乳化剂膜有：
三、乳剂的附加剂
乳剂为热力学不稳定体系，为增加乳剂的稳定 性，改善乳剂的口感，通常需要向乳剂中加入 辅助乳化剂、防腐剂、抗氧剂、调味剂等。
1．辅助乳化剂 ⑴增加水相粘度的辅助乳化剂 ⑵增加油相粘度的辅助乳化剂
2．防腐剂 3．抗氧剂 4. 甜味剂及香料
1．辅助乳化剂
辅助乳化剂乳化能力一般很弱或无乳化能力， 主要是与乳化剂合用增加乳剂的粘度，并能增 强乳化膜的强度，防止乳滴合并，从而增加乳 剂的稳定性。
③固体粉末乳化膜
固体粉末作乳化剂时，由于它对水相和油 相有不同的亲和力，因此对油水两相表面 张力有不同程度的降低，在乳化过程中固 体粉末被吸附于乳滴表面，形成固体粉末 乳化膜，阻止乳滴合并，增加乳剂的稳定 性。如二氧化硅、硅藻土等。
④复合凝聚膜
当由两种或两种以上的物质作乳化剂时在 液 滴 周 围 可 形 成 复 合 凝 聚 膜 （ Complex condensed film）。 胆固醇在水中可形成胆固醇的不溶性单分 子膜，将十六烷基硫酸钠水溶液恰好注入 到上述水层下的膜内，可使膜物质与注入 物质（水溶性）之间结合而形成坚固的复 合凝聚膜。
②多分子乳化膜
高分子化合物作乳化剂可以在分散的油滴周围形成 多分子乳化膜。 当高分子被吸附在油滴表面时，并不能有效地降低 表面张力，但能形成坚固的多分子乳化膜，象在油 滴周围包了一层衣，能有效地阻碍油滴的合并。 另外，高分子化合物还可增加连续相的粘度，有利 于提高乳剂的稳定性，如明胶、阿拉伯胶等。
⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。
二、乳化剂
乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂 形成、稳定性及药效发挥等方面起着重 要作用。 （一）乳化剂的基本要求 （二）乳化剂的种类 （三）乳化剂的乳化机理
（一）乳化剂的基本要求
一种好的乳化剂应具备下列条件： ①具有较强的乳化能力。乳化能力——乳化剂显 著降低油/水两相之间的表面张力的能力，并在 乳滴周围形成牢固的乳化膜的能力； ②有一定的生理适应性，无毒，无刺激性，可 以口服、外用或注射给药； ③受各种因素的影响小。乳剂处方中除药物外， 常加有许多其它成分，如酸、碱、辅助乳化剂等， 乳化剂应不受这些成分的影响。
⑵非离子型乳化剂：
在药剂学中较为常用，如脂肪酸山梨坦（即span 类，如20，40，60，80等，W/O型） 聚山梨酯（即Tween类，如Tween 20，40，60， 80等，属于O/W型乳化剂）； 聚氧乙烯脂肪酸酯类（商品名称为Myrij, 如Myrij 45，49，52等，O/W型）； 聚 氧 乙 烯 脂 肪 醇 醚 类 （ 商 品 名 称 为 Brij ， 如 Brij 30，35，O/W型）； 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（商品名Poloxamer， Pluronsions)
又称二级乳，是由初乳（一级乳）进一步乳化 而成的复合型乳剂，分为W/O/W和O/W/O 两种类型，其分散相分别为W/O型和O/W型 乳剂。 复乳的特点是具有两层或多层液体乳膜结构， 故可更有效地控制药物的扩散速率。 复乳乳滴粒径一般在50μm以下。 复乳可以口服也可以注射，通常：外水相的 W/O/W型复乳可用于肌内注射或静脉注射； 外油相的O/W/O型复乳只可用于肌内、皮下 或腹腔注射。
乳化剂在液滴表面上排列越整齐，乳化膜就越牢 固，所形成的乳剂越稳定。
图2-6 乳化剂在O/W型乳剂界面形成乳化膜的类型
①单分子乳化膜
表面活性剂类乳化剂被吸附于乳滴表面，有规律 地定向排列，形成单分子乳化剂膜，明显地降低 了表面张力，并可防止液滴相遇时合并，增加了 乳剂的稳定性。 如乳化剂是离子型表面活性剂，则形成的单分子 乳化膜是离子化的，由于同种电荷相互排斥而使 乳剂更加稳定。 非离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳 化膜，由于从溶液中吸附离子，也可以带电。
⑴增加水相粘度的辅助乳化剂有：甲基纤维素、 羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠、 琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、瓜耳胶、 果胶、皂土等。
（二）乳剂的基本组成
为了得到稳定的乳剂，除水相、油相外，还必 须加入第三种物质，这种物质称为乳化剂，即 乳剂由水相、油相和乳化剂组成，三者缺一不 可。
乳剂的类型主要取决于乳化剂的种类、性质及 相体积比(φ)。
相体积比是分散相的容积分数占整个乳剂容积 的百分比。
对于微乳，其处方组成中除水相、油相、乳化 剂外，通常还需加入助乳化剂，在制备微乳时， 乳化剂与助乳化剂的质量比对微乳的粒径，稳 定性影响很大。
表2-6 O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别
O/W型乳剂
W/O型乳剂
外观
通常为乳白色
接近油的颜色
稀释
可用水稀释
可用油稀释
导电性
导电
不导电或几乎不导电
水溶性颜料
外相染色
内相染色
油溶性颜料
内相染色
外相染色
2. 亚微乳(Submicroemulsion)
粒径在0.1~0.5m范围的乳剂称为亚微 乳，常作为胃肠外给药的载体（静脉注 射乳剂）。它具有以下特点： 可提高药物的稳定性，降低毒副作用； 增加药物的体内或经皮吸收； 使药物缓释、控释或具有靶向性； 提供高能量的静脉注射脂肪乳，副作用 小而药效长的环胞菌素静注脂肪乳属亚 微乳。
4. 微乳(microemulsion)
微乳是粒径为10~100nm的乳滴分 散在另一种液体中形成的胶体分散体 系，外观上是透明液体。
微乳乳滴多为球形，大小较均匀，始 终保持均匀透明，经加热或离心也不 能使之分层，多属热力学稳定体系。
微乳近年来受到国内外学者的广泛关 注[5]，它主要用作药物的胶体性载体， 具有以下特点：
目前尚没有一种乳化剂能全部符合上述条件，但 仍然可作为选择或评价乳化剂的相对标准。
（二）乳化剂的种类
1. 高分子化合物 2. 表面活性剂类 3. 固体粉末类
1.（天然）高分子化合物
天然高分子化合物类乳化剂主要有：
⑴阿拉伯胶(acacia) ⑵西黄蓍胶(tragacanth) ⑶明胶(gelatin) ⑷磷脂(lecithin) 特点：亲水性强，在液滴周围能形成稳定的多 分子膜，并能增加乳剂的粘度，从而增加乳剂 的稳定性。 除磷脂以外，皆不能或很少降低两相间的界面 张力，故所需用量较大，用手工制备乳剂时作 功较多。使用这类乳化剂需加入防腐剂。
1. 普通乳(emulsion) 2. 亚微乳(submicroemulsion) 3. 复乳(multiple emulsions) 4. 微乳(microemulsion)
1. 普通乳(emulsion)
普通乳的粒径较大，通常在1~100m范围， 在热力学和动力学上均属于不稳定体系。 根据分散相的不同，普通乳可分为两类： 水包油型，常简写为油/水(O/W)，其中： 油为分散相，水为分散介质； 油包水型，常简写为水/油(W/O)，其中： 水为分散相，油为分散介质。
2. （合成）表面活性剂类
这类乳化剂能显著地降低油水两相间的界 面张力，定向排列在液滴周围形成单分子 膜，故制成的乳剂稳定性不如高分子化合 物。通常使用混合乳化剂形成复合凝聚膜， 增加乳剂的稳定性。 ⑴阴离子型乳化剂 ⑵非离子型乳化剂
⑴阴离子型乳化剂：
如硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸 钾、硬脂酸钙（W/O）、十二烷基硫酸 钠等，常作为外用乳剂的乳化剂。
3. 固体粉末类
这一类乳化剂为微细不溶性固体粉末，能被油 水两相润湿到一定程度，可聚集在油-水界面形 成固体微粒膜，不受电解质影响，和非离子表 面活性剂合用效果更好。
固体粉末乳化剂能形成何种类型的乳剂，决定 于固体粉末与水相的接触面θ，θ<90°则形成 O/W型乳剂，θ>90°则形成W/O型乳剂。
①单分子乳化膜
②多分子乳化膜
③固体粉末乳化膜
④复合凝聚膜
图2-5 乳化膜示意图
continue
亲水乳化剂可降低水膜的表面张力，水成为连续 相，形成O/W型乳剂；
疏水乳化剂可降低油膜的表面张力，油成为连续 相，形成W/O型乳剂。
因此乳剂的类型主要取决于乳化剂在两液相中的 相对润湿性与溶解度，使乳化剂润湿或溶解得较 多的一相是连续相，这就是Bancroft规则。
第二章 液体制剂
第七节 乳剂
乳剂(emulsions)又称乳浊液，系指两种互不相 溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在 另一种液体中所形成的非均相分散体系。其中 一种液体为水或水溶液称为水相，用W表示，另 一种是与水不相混溶的有机液体，统称为油相， 用O表示.
在乳剂中以小液滴状态存在的一相称为分散相、 内 相 或 不 连 续 相 ， 液 滴 的 直 径 为 0.1~100μm ； 另一相则称为分散介质、外相或连续相。
⑴阿拉伯胶(acacia)
是阿拉伯酸的钾、钙、镁盐的混合物，是一种乳 化 能 力 较 强 的 O/W 型 乳 化 剂 ， 常 用 浓 度 为 5%~15%，在pH值4~10范围内乳剂稳定。 因本品粘度低，单独用作乳化剂制成的乳剂容易 分层，常与西黄蓍胶、果胶、琼脂、海藻酸钠等 合用。