第八章氨基糖苷类抗生素

氨基糖甙类抗生素氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。

有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。

虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。

氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。

其杀菌作用具有如下特点：1.杀菌作用呈浓度依赖性。

2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。

3.具有明显的抗生素后效应。

4.具有首次接触效应。

5.在碱性环境中抗菌活性增强。

氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。

虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用，但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长，所以，仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。

对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染，单独应用氨基糖苷类抗生素治疗时可能疗效不佳，此时需联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药，如广谱半合成penicillins、第三代cephalosporins（头孢菌素类）及quinolones等。

耳毒性耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。

前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为新霉素（neomycin）>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gentamicin>妥布霉素tobramycin。

耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋，其发生率依次为新霉素neomycin>卡那霉素kanamycin>阿米卡星amikacin>西索米星gentamicin>庆大霉素gentamicin>链霉素streptomycin。

抗菌药物的基本概念发布日期：[2012-6-16 14:18:23] 来源：兽药配方网第一节抗菌药物的基本概念1. 抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用，主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物；属于化疗药的范畴。

2. 化学治疗（chemotherapy）：是指细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗过程，简称化疗。

3. 化学治疗药物（chemotherapeutic drugs）：是指用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。

包括抗（细）菌药、抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。

4. 抗菌谱（antibacterial spectrum）：是指药物的抗菌范围，可分为：①窄谱（narrow spectrum）：仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。

如青霉素、红霉素、氨基苷类等。

②广谱（broad spectrum）：对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用，还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。

如：四环素类、氯霉素等。

5. 抗菌活性（antibacterial activity）：抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。

①抑菌药（bacteriostatic drugs）：能抑制细菌生长繁殖的药物。

如：大环内酯类等。

评价指标：最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration，MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。

②杀菌药（bacteriocidal drugs）：能杀灭细菌的药物。

如：b-内酰胺类抗生素等。

评价指标：最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）表示。

指能够杀灭培养基中细菌的最低浓度，其值越小则抗菌活性越强。

6. 化疗指数（chemotherapeutic index，CI）：概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即CI = LD50/ED50。

第八章氨基糖苷类抗生素1.氨基糖苷类的共性氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用和不良反应2.常用氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物的抗菌作用及其临床应用一、作用机制1.抗菌机制：作用于细菌的核糖体，对细菌蛋白质合成中——起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段——均有抑制作用。

2.具有较长时间抗菌后效应（PAE）。

3.具有初次接触效应（FEE）——细菌首次接触药物，迅速被杀死，当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。

4.在碱性环境中抗菌活性增强。

二、抗菌谱需氧G-菌对甲氧西林敏感的葡萄球菌（包括金葡和表皮葡萄球菌）链霉素和卡那霉素——结核杆菌三、临床应用1.需氧G-杆菌所致的严重感染。

2.结核——链霉素；3.非典型分枝杆菌——阿米卡星。

四、不良反应1.耳毒性——尤其卡那霉素！（1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调。

发生率依次为：卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。

（2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。

卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。

2.肾毒性——尤其新霉素。

3.神经肌肉阻滞——尤其新霉素。

妥布霉素＜庆大霉素＜阿米卡星或卡那霉素＜链霉素＜新霉素。

4.变态反应——尤其链霉素。

皮疹、发热、血管神经性水肿。

也可引起过敏性休克，尤其是链霉素，发生率低于青霉素，但死亡率高——静注肾上腺素及钙剂抢救。

氨基苷类不良反应氨基苷链奈阿庆，不良反应很接近。

损害第八脑神经，耳聋呕吐伴眩晕。

蛋白管型尿伤肾，阻断肌肉害神经。

四肢无力呼吸停，链霉过敏仅次青。

氨基苷类不良反应耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素。

第八章氨基糖苷类抗生素一、A1、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星2、氨基糖苷类药物的不良反应不含A、耳毒性B、肝毒性C、肾毒性D、神经肌肉阻断作用E、过敏反应3、抢救链霉素过敏性休克宜选用的药物是A、葡萄糖酸钙B、地高辛C、苯海拉明D、地塞米松E、去甲肾上腺素4、治疗鼠疫的首选药物是A、氯霉素B、四环素C、罗红霉素D、链霉素E、头孢他啶5、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性6、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出7、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成8、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、增加细胞膜的通透性C、阻碍细菌蛋白质的合成D、抑制RNA合成E、抑制叶酸合成9、氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效A、需氧革兰阴性菌B、耐甲氧西林金葡菌C、沙门菌属D、厌氧菌和肠球菌E、革兰阳性菌10、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成11、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出12、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性13、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星14、引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、西索米星15、下列哪类药物属于快速杀菌药A、氨基糖苷类B、红霉素C、氯霉素类D、多黏菌素BE、四环素类16、下列不属于阿米卡星的特点是A、抗菌谱广B、血浆蛋白结合率低C、不易透过血脑屏障D、不能与β-内酰胺类药物合用E、对多数常见的革兰阴性菌有效二、B1、A.链霉素B.阿米卡星C.庆大霉素D.妥布霉素E.卡那霉素<1> 、治疗革兰阴性杆菌感染如败血症的首选药物是<2> 、氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的是<3> 、治疗兔热病（土拉菌病）的首选药物是2、A.链霉素B.庆大霉素C.大观霉素D.卡那霉素E.阿米卡星<1> 、耳毒性最大的氨基糖苷类药物<2> 、临床常用于治疗结核病的药物是<3> 、首选用于沙雷菌属的氨基糖苷类药物的是3、A.庆大霉素B.链霉素C.奈替米星D.妥布霉素E.小诺米星<1> 、与其他抗结核病药联合应用的是<2> 、口服可用于肠道感染的药物是<3> 、对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是三、X1、常见肾毒性不良反应的药物有A、庆大霉素B、卡那霉素C、链霉素D、万古霉素E、新霉素2、关于庆大霉素的作用，正确的有A、口服用于肠道杀菌B、是治疗鼠疫的首选药C、对铜绿假单胞菌有效D、抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用E、治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物3、易引起过敏性休克等变态反应的是A、罗红霉素B、青霉素C、庆大霉素D、阿米卡星E、链霉素4、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放5、氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节包括A、抑制核蛋白体的70S亚基始动复合物的形成B、与核蛋白体的30S亚基上的靶蛋白结合，导致无功能的蛋白质合成C、阻碍药物与细菌核蛋白体的50S亚基结合D、使细菌细胞膜缺损，细胞内重要物质外漏E、阻碍已合成肽链的释放6、符合庆大霉素的叙述是A、口服吸收少B、主要用于革兰阴性杆菌感染C、对铜绿假单胞菌无效D、在碱性环境中抗菌活性增强E、口服给药可用于肠道感染7、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放8、氨基糖苷类抗生素的共性有A、由氨基环醇和氨基糖分子结合而成B、口服难吸收C、易进入细胞D、主要用于需氧革兰阴性杆菌感染E、主要消除途径为肝代谢答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】奈替米星的耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低，损伤程度也较轻。

执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案执业药师药理学第八章氨基糖苷类抗生素习题及答案1、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星2、氨基糖苷类药物的不良反应不含A、耳毒性B、肝毒性C、肾毒性D、神经肌肉阻断作用E、过敏反应3、抢救链霉素过敏性休克宜选用的药物是A、葡萄糖酸钙B、地高辛C、苯海拉明D、地塞米松E、去甲肾上腺素4、治疗鼠疫的首选药物是A、氯霉素B、四环素C、罗红霉素D、链霉素E、头孢他啶5、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性6、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出7、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成8、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、增加细胞膜的通透性C、阻碍细菌蛋白质的合成D、抑制RNA合成E、抑制叶酸合成9、氨基糖苷类抗生素对哪类细菌无效A、需氧革兰阴性菌B、耐甲氧西林金葡菌C、沙门菌属D、厌氧菌和肠球菌E、革兰阳性菌10、氨基糖苷类抗生素的作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、作用于细菌核蛋白体50S亚基，干扰蛋白质的合成C、作用于细菌核蛋白体30S亚基，干扰蛋白质的合成D、干扰细菌DNA的合成E、抑制细菌细胞壁的合成11、氨基糖苷类抗生素的消除途径是A、被单胺氧化酶代谢B、以原形经肾小球滤过排出C、以原形经肾小管分泌排出D、经肝药酶氧化E、与葡萄糖醛酸结合后排出12、氨基糖苷类抗生素的副作用不包括A、神经肌肉阻断作用B、过敏反应C、二重感染D、肾毒性E、耳毒性13、耳、肾毒性最低的药物是A、西索米星B、庆大霉素C、妥布霉素D、阿米卡星E、奈替米星14、引起耳蜗神经损伤发生率最高氨基糖苷类药物的是A、卡那霉素B、链霉素C、阿米卡星D、妥布霉素E、西索米星15、下列哪类药物属于快速杀菌药A、氨基糖苷类B、红霉素C、氯霉素类D、多黏菌素 BE、四环素类16、下列不属于阿米卡星的特点是A、抗菌谱广B、血浆蛋白结合率低C、不易透过血脑屏障D、不能与β-内酰胺类药物合用E、对多数常见的革兰阴性菌有效二、B1、A.链霉素B.阿米卡星C.庆大霉素D.妥布霉素E.卡那霉素、治疗革兰阴性杆菌感染如败血症的首选药物是、氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的是、治疗兔热病（土拉菌病）的首选药物是2、A.链霉素B.庆大霉素C.大观霉素D.卡那霉素E.阿米卡星、耳毒性最大的氨基糖苷类药物、临床常用于治疗结核病的药物是、首选用于沙雷菌属的氨基糖苷类药物的是3、A.庆大霉素 B.链霉素 C.奈替米星 D.妥布霉素 E.小诺米星、与其他抗结核病药联合应用的是、口服可用于肠道感染的药物是、对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是三、X1、常见肾毒性不良反应的药物有A、庆大霉素B、卡那霉素C、链霉素D、万古霉素E、新霉素2、关于庆大霉素的作用，正确的有A、口服用于肠道杀菌B、是治疗鼠疫的首选药C、对铜绿假单胞菌有效D、抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有杀灭作用E、治疗各种革兰阴性杆菌的主要药物3、易引起过敏性休克等变态反应的是A、罗红霉素B、青霉素C、庆大霉素D、阿米卡星E、链霉素4、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放5、氨基糖苷类抗生素影响蛋白质合成的环节包括A、抑制核蛋白体的70S亚基始动复合物的形成B、与核蛋白体的30S亚基上的靶蛋白结合，导致无功能的蛋白质合成C、阻碍药物与细菌核蛋白体的50S亚基结合D、使细菌细胞膜缺损，细胞内重要物质外漏E、阻碍已合成肽链的释放6、符合庆大霉素的叙述是A、口服吸收少B、主要用于革兰阴性杆菌感染C、对铜绿假单胞菌无效D、在碱性环境中抗菌活性增强E、口服给药可用于肠道感染7、氨基糖苷类抗生素的作用机制A、阻止70S核蛋白体解离B、附着于细菌体表面使细胞壁通透性增加，导致细菌死亡C、抑制70S始动复合物的形成D、选择性地与30S亚基结合E、阻止终止因子与核蛋白体A位结合，已合成肽链不能释放8、氨基糖苷类抗生素的共性有A、由氨基环醇和氨基糖分子结合而成B、口服难吸收C、易进入细胞D、主要用于需氧革兰阴性杆菌感染E、主要消除途径为肝代谢答案部分一、A1、【正确答案】 E【答案解析】奈替米星的耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低，损伤程度也较轻。