药理-抗癫痫药和抗惊厥药(精华)

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抗癫痫药和抗惊厥药:
癫痫(Epilepsy)是一种反复发作的神经系统疾病,发作时多伴脑局部病灶的神经元兴奋性过高,而产生阵发性的异常高频放电,并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合症.
表现:突然发作,短暂运动、感觉功能或精神异常,可伴有异常的脑电图.
癫痫产生条件及抗癫痫药的作用方式:1、直接抑制异常放电2、遏制异常放电扩散
药物作用机制:抑制Na+通道,增强GABA作用,抑制Ca2+通道.
苯妥英钠(大仑丁)
【作用机制】1、阻滞电压依赖性钠通道2、阻滞电压依赖性钙通道3、对钙调素激酶系统的影响4、对强直后增强的影响
【药理作用与临床应用】1、抗癫痫:除失神小发作外各型有效,大发作及部分发作(首选),癫痫持续状态(iv).
2、治疗中枢疼痛综合征:用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等.
3、抗心律失常药
【不良反应】
1、急性毒性:(1) 口服有胃肠道刺激反应(宜饭后服);(2)静注可致静脉炎
2、慢性毒性:(1)齿龈增生,青少年多见.(2)肝药酶诱导剂→Vit D代谢加速→缺钙,同时也能加速多种药物代谢. (3)巨幼红细胞性贫血:因叶酸吸收和代谢障碍
(4)过敏反应: 皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少、肝损害.
(5)神经系统反应:运动障碍和视力障碍.
(6)致畸:妥因综合症:妊娠早期用药致畸胎,表现为小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等.)
卡马西平(结构类似三环类抗抑制药;抗癫痫作用类似苯妥英钠,但副作用小;肝药酶诱导剂)
临床应用: 除小发作外各型有效,其中精神运动性发作疗效好、三叉神经痛、舌咽神经痛、情绪稳定剂
乙琥胺
失神小发作首选,其它类型癫痫无效。

易引起精神异常:表现焦虑、抑郁、短暂的意识丧失、攻击行为、多动、幻听等。

精神病史者慎用。

丙戊酸钠
特点:大发作不及苯妥英钠,小发作优于乙琥胺。

各型癫痫,多用于其他药物未能控制的顽固性癫痫(肝毒性大);情绪稳定剂。

机制:提高Glu脱羧酶活性,使GABA生成增多含量;抑制GABA转胺酶活性,减少其代谢
其他抗癫痫药物:
苯巴比妥(主要用于大发作及癫痫持续状态)
苯二氮卓类(地西泮用于癫痫持续状态;硝西泮用于小发作、肌阵挛发作及婴儿痉挛;氯硝西泮是广谱的抗癫痫药物。


抗癫痫的【用药原则】:根据发作类型合理用药。

单纯型最好选用一种有效药物,自小剂量开始逐渐增加剂量。

不可突然停药,需症状消失两年后逐渐进行,整个停药时间须在半年以上。

注意毒副反应。

抗惊厥药:巴比妥类、苯二氮卓类、水合氯醛、硫酸镁
硫酸镁
不良反应:血镁过高可引起呼吸抑制、血压骤降和心脏骤停;
肌腱反射消失是中毒先兆
抢救:人工呼吸,缓慢注射氯化钙和葡萄糖酸钙。