抗癫痫药和抗惊厥药 (7)优秀课件

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抗癫痫药和抗惊厥药PPT课件

[作用和用途] 1 抗癫痫: 强直阵挛性发作为首选药, 部分性发作有效失神性无效, 有时甚至使病情恶化。 2 抗外周神经痛: 对三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。 3 抗心律失常: 强心甙过量中毒所致心律失常的首选药。
[不良反应]

(2) 复杂部分性发作: 精神运动性发作, 相当于颞叶癫痫, 主要表现为阵
发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。 2 全身性发作: 异常放电累及全脑, 意识丧失。
(1) 强直阵挛性发作: 又称大发作。病人突然意识丧失, 摔到在地, 口吐
白沫,牙关紧闭, 四肢抽搐, 出现全身肌肉强直性痉挛, 约20秒后转入阵挛, 持续数分钟。如发作频繁, 间歇期短, 患者持续昏迷, 则称为癫痫持续状态。 (2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟, 不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。 (3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限于面部、躯干或四肢。
致畸作用
房室传导阻滞：静脉注射过快
苯巴比妥

[药理作用] ◆ 抑制病灶内细胞的兴奋性和异常高频放电； ◆ 提高病灶周围正常组织兴奋阈值，阻止病灶异常放电向周围组织的扩散,

◆ 增加实验动物脑内GABA含量。
[临床应用]
强制阵挛发作及癫痫持续状态，首选,
复杂部分性发作有效, 小发作无效。
第十三章
抗癫痫药及抗惊厥药

Байду номын сангаас
第一节抗癫痫药

癫痫是大脑局部病灶神经元兴奋性过高, 产生阵发性放电, 并向周围扩布而引起的大脑功能失调综合征。

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癫痫发作的分类
一. 局限性发作
1. 单纯性局限性发作 2. 复合性局限性发作
二. 全身性发作
1. 失神性发作（小发作） 2. 肌阵挛性发作 3. 强直-阵挛性发作（大发作） 4. 癫痫持续状态
第二节常用抗癫痫药
抗癫痫药（antiepileptic drugs）发展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938 年才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。1964年发现了丙戊酸钠。近20余年，又合成了很多新的药物，仍停留在对症治疗水平。
少见而严重:包括骨髓抑制（再生障碍性贫血、粒细胞、血小板减少）。
苯巴比妥
药理作用及临床应用
镇静、催眠、抗颠痫降低病灶内细胞膜兴奋性, 抑制病灶异常高频放电提高病灶周围正常组织的兴奋阈值, 限制癫痫病灶异常
放电的扩散作用于GABAA受体，增加Cl-电导，使膜超极化，降低
兴奋性；还可减少兴奋性递质的释放。临床上主要治疗癫痫大发作和癫痫持续状态, 另外对单
及代谢障碍，补充甲酰四氢叶酸
不良反应及防治
过敏反应: 皮肤瘙痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再
生障碍性贫血；偶见肝脏损害。故用药期间定期检测血常规和肝功能。致畸反应：
妊娠早期偶致畸胎，如：小头症、智障、斜视、眼距过宽、腭裂等，称为：“胎儿妥因综合症”。考虑停药或换药。
卡马西平（carbamazepine）
1. 广谱抗癫痫药，各种类型癫痫有效大发作合并小发作：首选药
2. 机制：不抑制病灶高频放电，阻止放电扩散。（1）抑制Na+通道，降低膜兴奋性：（2）抑制GABA代谢，增加合成，GABA升高。
3. 不良反应：常见胃肠道症状，有肝毒性（40％），孕妇禁用（致畸）。

抗癫痫及抗惊厥药PPT

总结词
卡马西平是一种广谱抗癫痫药，可用于治疗多种类型的癫痫发作。
详细描述
卡马西平通过抑制神经递质传递，减少兴奋性氨基酸的释放，从而控制癫痫发作。它对部分性发作和全面性发作都有较好的疗效，但可能导致皮疹、白细胞减少等副作用。
丙戊酸钠
总结词
丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，主要用于治疗全面性强直阵挛发作和部分性发作。
未来治疗策略与展望
个体化治疗
根据患者的具体病情和病因，制定个体化的治疗方案，以提高治疗效果和减少副作用。
联合治疗
精准医学
利用基因组学、蛋白质组学等技术，对癫痫和惊厥的发病机制进行深入研究，为新药研发和治疗提供更精准的方案。
将不同作用机制的药物联合使用，以提高治疗效果和减少耐药性的发生。
，剂量过大可能引起不良反应。
联合用药与药物相互作用
要点一
联合用药
当需要同时使用其他药物时，应咨询医生的意见，避免与抗癫痫药产生不良反应或降低药效。
要点二
药物相互作用
某些抗癫痫药可能会与其他药物发生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。应告知医生正在使用的所有药物，以便医生进行评估和调整用药方案。
抑制神经递质
抗癫痫及抗惊厥药通过抑制神经递质的释放，如抑制谷氨酸、甘氨酸等，来降低大脑神经元的兴奋性，从而控制癫痫和惊厥的发作。
调节离子通道
一些抗癫痫药通过调节钠、钾、钙等离子的通道，影响神经元的电活动，从而控制癫痫和惊厥的发作。
药物治疗原则
合理选用药物
逐渐增加剂量
根据患者的具体病情和癫痫类型，选择合适的抗癫痫药和抗惊厥药。
过敏体质患者
如果患者对某些抗癫痫药过敏，应立即停药并就医。在今后的用药过程中，应避免再次使

抗癫痫药PPT

1．口服(kǒufú)吸收不规则，起效慢
2．药物消除速率与血药浓度密切相关。 <10μg/ml 一级动力学消除 t1/2 20h >10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 >60h
第十三页，共三十八页。
药理作用与临床(lín 应用： chuánɡ)
1.抗癫痫：
治疗 (zhìliáo) 癫痫大发作和单纯部分性发作的首选药，对精神运动性发作也有较好的疗效，但对小发作无效。
失神性发作
肌阵挛性发作
突歇则持然称期续、为短5短癫,-3痫暂患0 持秒者、续持钟快状续,速态昏不的。迷肌出, 肉现收抽缩搐, ,可清遍醒及后全对身发,
癫痫(diānxián)持续状态也或作四可无肢局记。限忆于。面部、躯干
第九页，共三十八页。
抗癫痫药（antiepileptic drugs）历史
的代谢而降低药效。
第二十页，共三十八页。
作用特点： (zuòyòng)
1、起效慢。一次给药后约12小时血浆达峰浓度，连续服用的治疗量6-10天达稳态血浓。
2、个体差异大，吸收慢且不规则，最好进行TDM。
3、在治疗量下，不产生(chǎnshēng)中枢抑制（与巴比妥类不
同）;过量可致兴奋，治疗期间不影响病人学习工作。 4、不影响智力发育。
第五页，共三十八页。
癫痫类型：大发作 (fāzuò)、小发作 (fāzuò)、精神运动型发作(fāzuò)、局限性发作
(fāzuò)
主要用于防止和控制(kòngzhì)
癫痫的发作
理想的抗癫药：毒性(dú xìnɡ)小，抑制发作，快速控
制症状
第六页，共三十八页。
癫痫(Epilepsy)由多种原因引起的长期反复发

8-抗癫痫药和抗惊厥药精品PPT课件

乙琥胺（ethosuximide）小发作首选药，对其他癫痫无效，主要不良反
应：粒细胞↓ 丙戊酸钠（Sodium Valproate）
属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，但因有
肝毒性，不作首选。
机制：抑制GABA代谢，增强GABA功能。不良反应：可致肝损伤，SGPT↑，注意查肝功能，
致畸。苯二氮卓艹类氯硝地硝西西西泮泮(泮n（it癫rcal痫zoen持paa久zme状p)a态m首）选主引（要起iv用嗜）于睡。小，发不作作，首但选
对锂盐无效的躁狂症有效，对中枢性疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗效优于苯妥英纳。
作用机制：与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透
性，提高放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高脑内GABA浓度增强其抑制。
不良反应：头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，但本品治
疗浓度与中毒浓度较接近，甚至重叠。严重不良反应，有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、心律失常等。有条件监测血浓，调整剂量。
不良反应及注意： 1、局部刺激胃肠道反应，静注可致静脉炎（少
用）。
2、齿龈增生久用常见胶原代谢障碍，引起结缔组织增生所致。
3、神经系统反应主要小脑前庭功能障碍（眼球震颤、眩晕、共济失调等）停药3~6个月可消退。
4、过敏反应粒细胞↓，血小板↓，再障，肝功能损害。
5、妊娠禁用（致畸）药物相互作用：
抗癫痫药与抗惊厥药
癫痫属神经科常见疾病，发病率较高；多种原因所致大脑某些神经细胞群异常放电，向周围扩散，引起临床症状发作。表现：突发、短暂、反复发作（运动、感觉、意识、
精神等脑功能紊乱）原发性：（病因未明）继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等

抗癫痫药和抗惊厥药

7. 致畸实验小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽。
【药物相互作用】
1 通过诱导肝药酶而加速多种药物的代谢和降低其药效。
2 磺胺类和水杨酸类等可促进phenytoin 灭活，使其血药浓度降低。
3 保泰松减少本品灭活，竞争与血浆蛋白结合而提高phenytoin的血药浓度；
4 Phenobarbital通过诱导肝药酶而加速 phenytoin的代谢而降低其血药浓度和药效。
抗癫痫药和抗惊厥药
Antiepilepsy-anticonvulsion drug
第一节抗癫痫药
History:
癫痫病(epilepsy) 历史悠久，有关记载最早见于公元前2080的古巴比伦书籍中。古代人们认为是魔鬼缠身所致，人们用河马，海龟血驱鬼避邪，后来有的用灌肠导泻等方法。公元前四世纪希腊医生Hippocrates提出是脑功能异常所致，未被人们所接受。进入20世纪后，癫痫治疗进展迅速。
作用机制
1 作用于突触后膜上GABAA，增加Cl-内流，引起超极化，降低兴奋性。
2 阻断突触前膜对Ca2+的摄取，减少Ca2+ 依赖型神经递质（NA、Ach）的释放。
药物相互作用
本品为肝药酶诱导剂，与其他药物混合使用时，可降低其他药物的血药浓度，降低它们的药效。
扑米酮 (Primidone，扑痫酮,去氧苯比妥)
2、选好药后一般从小剂量开始，逐增剂量到理想效果出现。不宜突然停药防止复发。需更换药物时，应采取逐渐过度换药。即在原药的基础上加用新药，待新药发挥疗效后再逐渐停用原药。症状完全控制后，还要维持治疗2～3年再逐渐停药，以防复发。
3、警惕毒性作用：癫痫需长期甚至终生用药，因此需注意药物的毒副作用。定期进行有关捡查。

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6
丙戊酸钠（sodium valproate，DPA）
又名二丙基乙酸钠、抗癫灵。新型广谱抗癫痫药，对大发作的疗效不及苯巴比妥及苯妥英钠，但这二者无效时，用本品仍然有效；对小发作优于乙琥胺。副作用小，主要是嗜睡及胃肠道反应。
7
苯二氮类
安定（地西泮）：是治疗癫痫持续状态的首选药，显效快，安全范围大。
硝基安定（硝西泮）：主要用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。
氯硝安定（氯硝西泮）：是苯二氮卓类药物中抗癫痫谱比较广的药物。对小发作优于安定，静注也可用于治疗癫痫持续状态。
8
抗癫痫药的临床应用
抗癫痫药的选择
癫痫发作类型
选用药物
大发作和局限性发作苯妥英钠,苯巴比妥,丙戊酸钠,酰胺咪嗪
癫痫：一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发性异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合症。表现为突然发作、短暂运动感觉功能或精神异常，并伴有异常的脑电图。
癫痫发作的类型 1、大发作，癫痫持续状态 2、小发作 3、精神运动性发作 4、部分性发作
2
药物制止或减轻癫痫发作的方式作用于病灶神经元，减少其过度放电。作用于病灶周围之正常组织，防止异常放
电的扩散。
3
苯妥英钠（sodium phenytoin）
别名：大仑丁，强碱性（pH10.4），刺激性大。
作用和应用 1、抗癫痫：大发作的首选药；对精神运动性发作和局限性发作疗效次之；对小发作无效甚至能诱导之。 2、抗外周神经痛： 3、抗心律失常作用：主要用于治疗洋地黄中毒所致的心律失常
抗癫痫药的选择癫痫发作类型选用药物大发作和局限性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪精神运动性发作苯妥英钠苯巴比妥丙戊酸钠酰胺咪嗪小发作乙琥胺丙戊酸钠安定癫痫持续状态安定苯巴比妥苯妥英钠惊厥是由于多种原因引起的全身骨骼肌不由自主的强烈收缩是中枢神经过度兴奋所致

药理学抗癫痫药ppt课件

又称酰胺咪嗪，开始用于治疗三叉神经痛，20 世纪70年代开始用于治疗癫痫。广谱抗癫痫药：对精神运动性发作、大发作疗效好（首选之一），对小发作疗效差；外周疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）其疗效优于苯妥英纳；对锂盐无效的躁狂症有效
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苯巴比妥 phenobarbital
对失神小发作外各种类型的癫痫都有效。优点：起效快、广谱、有效、低毒、价廉。缺点：中枢抑制作用明显。主要用于大发作和癫痫持续状态（常作静脉注射）。机制：作用于中枢GABA受体，及阻断突触前膜 Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性神经递质释放。
2、治疗外周神经痛
三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛（机制：膜稳定作用）
3、心律失常
室性心律失常，特别是强心苷中毒（首选）。
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不良反应
局部刺激：胃肠道刺激、静脉注射引起静脉炎
神经系统反应：过量导致小脑前庭功能失调（眼球震颤、眩晕、共济失调）。
慢性毒性反应：齿龈增生、叶酸缺乏、低血钙和拘偻病。
局部外用：50%高渗溶液湿敷，消炎消肿。
注意事项：①严格掌握剂量（速度）
②严密观察病人反应（观察肌腱反射），过量引起呼吸抑制，血压剧降→死亡
22
③备用钙剂，iv抢救
思考与讨论
1.掌握各类癫痫治疗药物的选择? 2.苯妥英钠的药理作用、主要不良反应
和临床应用? 3.硫酸镁药理作用及抗惊厥的作用机制?
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在治疗过程中，要认真观察，及时处理。
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第二节抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。

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➢尽管标准的治疗方法使80％患者的发作得到控制，但仍有数十万病人（仅美国就有 500,000人）没有得到控制。
11/12/2020
3
癫痫的特征
癫痫 (Epilepsy) 由多种原因引起的长期反复发作性的大脑功能失调。特征：发作时大脑局部病灶神经元突发性的异常高频放电并向周围组织扩散，出现短暂的大脑功能失调。表现：突然发作性的短暂的运动、感觉、意识、精神和植物神经功能异常,可伴有脑电图改变。具有突发、短暂发作、反复发作的特点。治疗：长期用药，以减少或防止发作，但不能根治。
苯巴比妥(phenobarbital，鲁米那） • 是巴比妥类中最有效的一个抗癫痫药。用于防
治癫痫大发作和持续状态，对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效，但对小发作无效。本品中枢抑制作用较强，不作首选药。
11/12/2020
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抗癫痫作用机制增加GABA介导的Cl-内流,引起膜超级化。阻断突触前膜Ca2+的摄取,减少Ca2+依赖性
欧美开始用于治疗癫痫。作用特点 1.是一种有效的广谱抗癫痫药。对单纯性局限性发作，大发作疗效好（首选之一），对复合性局限性发作和小发作亦有效。
11/12/2020
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2.对中枢性疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经痛）疗效优于苯妥英钠。
3.对锂盐无效的躁狂症、抑郁症有效。 4.促进抗利尿激素分泌，用于治疗尿崩症。
11/12/2020
10பைடு நூலகம்
体内过程
1.口服吸收慢而不规则，明显的个体差异，非线性消除，血药浓度低于10μg/ml时按一级动力学消除，高于此浓度按零级动力学消除。用药需个体化。
2.肝药酶诱导剂。
11/12/2020
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临床应用
1.抗癫痫：治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药，但对小发作无效。
11/12/2020
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2.治疗中枢疼痛综合征：与癫痫有相似发作机制。
3.抗心律失常：室性心律失常，特别是强心苷中毒。
11/12/2020
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不良反应及注意事项
1、局部刺激
2、齿龈增生 3、神经系统反应 4、血液及造血系统 5、骨骼系统反应 6、过敏反应 7、其他
多久见服于可青致少叶年和酸儿缺童乏, ,
神经递质的释放。高浓度阻断Na+和Ca2+通道。
11/12/2020
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扑米酮(primidone) 与苯妥英钠和卡马西平合用有协同作用。药理作用与苯巴比妥相似并无特殊优点，且价格较贵，只用于其它药不能控制的患者。
11/12/2020
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分类(按病因）原发性：（病因未明）继发性：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等所致。
脑部存在病灶，异常高频放电;病灶所处部位，放电侵犯区域大小，决定临床发作类型及症状轻重。
11/12/2020
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癫痫的分型
1 局限性发作单纯性局限性发作复合性局限性发作
2 全身性发作强直阵挛性发作失神性发作肌阵挛性发作癫痫持续状态
11/12/2020
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作用机制与苯妥英钠相似，治疗浓度阻滞Na+通道，提
高放电兴奋阈值，抑制癫痫灶及周围神经元放电，增强脑内GABA的突触后作用。
不良反应
常见的有头昏、眩晕、眼球震颤,恶心、呕吐, 少数出现共济失调、粒细胞及血小板减少。无需中断治疗。
11/12/2020
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苯巴比妥和扑米酮
1、抑制病灶神经元过度放电。 2、作用于病灶周围正常神经组织, 遏制异常放电的扩散。
分子机制：可能与增强脑内GABA作用有关，也可能与干扰Na+、Ca2+ 、K+等阳离子通道有关。
11/12/2020
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第二节常用抗癫痫药物
苯妥英钠卡马西平苯巴比妥乙琥胺丙戊酸钠地西泮
11/12/2020
碍性贫血。
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药物相互作用
苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物（如保泰松、避孕药、糖皮质激素、双香豆素等）的代谢而降低药效。与水杨酸类、口服抗凝药双香豆素等竞争血浆蛋白。
11/12/2020
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卡马西平（carbamazepine，又名酰胺咪嗪） 60年代开始用于治疗三叉神经痛，70年代在
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苯妥英钠(phenytoin sodium,大仑苯妥英钠（pheny丁toi)n sodium）：属乙内酰
脲类。1938年应用于临床,是常用抗癫痫药。药理作用及机制
1.抑制突触传递的强直后增强（PTP）有关。
2.膜稳定作用。稳定作用。 ➢ 阻滞电压依赖性钠通道 ➢ 阻滞电压依赖性钙通道 ➢ 抑制钙调素激酶活性，影响钙调素激酶系统
抗癫痫药和抗惊厥药 (7)优秀课件
11/12/2020
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第一节抗癫痫药 (antiepileptic drugs)
11/12/2020
2
概述
➢据WHO统计，目前全球约有5000万癫痫患者，其中80%在发展中国家。
➢每年还出现200万新癫痫患者。
➢世界银行《卫生投入》报告中指出，1990 年癫痫几乎占世界疾病负担的1％。
过量长发中期生毒服巨出幼用现红者眩细发晕胞生、性率贫共诱济2导血失0%肝,调,也药、干可酶精扰引而胶神起加原错粒速代乱细谢胞或V钙昏可小i引血t和生发板迷.起D血症障生减等结代小皮少碍、。缔谢板疹、性佝组，、粒减贫偻织致血细少血病增低以,生样应及。再定
改胞变期缺检和乏查、骨血再软象生化。障症。
6
发病机制
病灶内大量神经元突然同时去极化，产生高频、同步、爆发式放电，并扩散至病灶周围正常脑组织，使更广泛的脑组织兴奋，引起癫痫发作。癫痫的形成与兴奋性递质谷氨酸和抑制性递质γ-氨基丁酸的失衡有关。
11/12/2020
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药物的作用原理
目前防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制症状。
11/12/2020
也叫表神现经为运局动性部发肢作体, 运主要表又现称动为大或阵发感发作觉性：精障病神碍人失,突常发然, 伴意识有丧意作失识不,障摔超碍倒过, 发在1分作地钟持, ,口续意时吐间白沫长,短牙识不关多一紧不。闭受, 影四响肢抽搐, 出现全身肌肉强直性痉挛, 持续数分钟。
即小发作, 以突然神突肉也或志持现作然四可收无续抽、肢局丧缩记5短。限如间昏续搐失,-忆于暂歇迷状3大,可为0。清面、期态,发遍秒主则快部短。醒作钟及要称速、,后发,全为患表的躯对不作身癫者现肌干发出频痫持,,繁持续,