中枢兴奋药

中枢兴奋药中枢兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的药物。

中枢神经系统各部分之间有许多神经通路紧密联系，而中枢神经与外周神经又有紧密联系，因此，本类药物的功能往往比较广泛，依照它们在治疗剂量时的要紧作用部位能够分为（1）要紧兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因、茶碱，临床上常用于中枢功能抑制；（2）要紧兴奋延髓的药物，如尼可刹米、樟脑等，临床上常用于呼吸中枢抑制；（3）要紧兴奋脊髓的药物，如士的宁等，临床上常用于神经不全麻痹。

如此分类并不是绝对的，随着剂量加大，中枢兴奋的部位也随之扩大，剂量过大会引起中枢各部位广泛兴奋，导致惊厥，进而可转为“超限抑制”，甚至导致死亡。

这类药物有咖啡因、苯丙胺等，要紧作用于大脑皮层和脑干上部，能提高大脑的兴奋性和改善全身代谢活动。

咽啡因Caffeinum咖啡因为黄嘌呤类生物碱，这类药物包括咖啡因、茶碱、柯柯碱等。

茶叶含咖啡因1－5%，并有小量茶碱；咖啡含咖啡因1－2%；柯柯豆含1.5－3%和小量茶碱。

目前我国要紧用人工合成法生产咖啡因和茶碱。

咖啡因是白色针尖状结晶，味苦。

难溶于水，在热水中能提高溶解度，略溶于乙醇。

为制成便于使用的剂型，可加入佐剂制成可溶性复盐，如加苯甲酸钠于咖啡因中使成苯甲酸钠咖啡因。

苯甲酸钠旧称安息香酸，故苯甲酸钠咖啡因常被简称为“安钠咖”。

[体内过程]本类药物易从胃肠道或注射部位吸取，在体内分布平均。

大部分药物在肝内脱去一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3-甲基黄嘌呤的形式由尿排出，仅有小量以原形从尿液中排出。

在体内转化和排泄的速度较快，作用时刻较短，安全范畴较大，不易产生蓄积作用。

[作用]1.对中枢神经系统的作用：咖啡因对中枢神经系统有明显的兴奋作用。

小剂量兴奋大脑皮层，剂量增大可兴奋延髓，超量则兴奋脊髓。

（1）咖啡因对大脑皮层有直截了当兴奋作用，能提高皮层细胞的兴奋性，表现为增强动物对刺激的反应，缩短反射的埋伏期，排除疲劳，并能短暂地增加肌肉工作能力。

中枢兴奋药
中枢兴奋药是指能选择地兴奋中枢神经系统，提高中枢神经系统功能活力
大脑皮层兴奋药：咖啡、甲氯芬脂
中枢兴奋药
延脑呼吸中枢兴奋药：尼可刹米
主要兴奋大脑皮质的药物
可振奋精神、使思维敏捷、睡意消失、减轻疲劳
2、呼吸加深加快，
血管收缩
剂量过大可出现激动、不安、失眠、头痛、心悸、惊厥
主要兴奋呼吸中枢的药物
尼可刹米主要通过直接兴奋
提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感度，使呼吸加深加快
中枢抑制药及肺炎，白喉等引起的呼衰。

中枢兴奋药中枢兴奋药（central nervous system stimulants）是能提高中枢神经系统活动功能的药物。

通过选择性地兴奋延脑的呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加快，血管收缩，血压升高，重要用于伤、病严重和药物中毒（如巴比妥类药物中毒）时显现的呼吸、循环衰竭的急救。

又称清醒药（analeptic）。

用量过大可使中枢神经系统广泛猛烈地兴奋，引起惊厥，由于能量衰竭，转入抑制，这种抑制称超限抑制，不能再被中枢兴奋药所除去，可因衰竭而危及生命。

所以须掌控用量，慎用，用药后要注意病人的反应。

一、结构类型中枢兴奋药依照化学结构分类可分为黄嘌呤类生物碱、酰胺类和其他类。

（一）黄嘌呤类生物碱黄嘌呤类生物碱自然存在于多种饮料植物如茶树、咖啡树和柯柯树，如咖啡因（caffeine）、柯柯豆碱（theobromine）和茶碱（theophylline），均为黄嘌呤（xanthine，）的甲基取代物，只是在取代位置和取代甲基的数目上稍有不同。

茶叶中含有1%～5%的咖啡因和少量茶碱和柯柯豆碱；咖啡豆中含有咖啡因；柯柯豆中含有较多的柯柯豆碱及少量的茶碱，均可人工合成生产。

咖啡因、茶碱和柯柯豆碱具有相像的药理作用，其中枢兴奋作用：咖啡因茶碱柯柯豆碱；兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用：茶碱咖啡因柯柯豆碱。

临床上咖啡因重要作为中枢兴奋药，提高大脑皮层的神经活动，用于严重的传染病和中枢抑制剂中毒的昏迷及中枢性呼吸衰竭，循环衰竭和神经抑制；茶碱重要作为平滑肌松驰药、利尿及强心药，由于高效利尿剂的显现，现已少用为利尿药，而作为平喘药仍用于临床；柯柯豆碱现已不作药用。

黄嘌呤类生物碱口服汲取效果好，汲取后可分布于全身，其分布与组织中的水含量有关，含水量多的组织分布的较多。

咖啡因、柯柯豆碱和茶碱与核酸的构成成分及代谢产物如黄嘌呤、次黄嘌呤、尿酸的结构相像，因此毒、副作用较低，其中柯柯豆碱的毒性最低。

咖啡因的致死量，对人体约为10克。