药物化学教案-第五章 中枢兴奋药及利尿药
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理论课教案教 学 内 容第七章 中枢兴奋药及利尿药导入新课:中枢兴奋药是一类能提高中枢神经功能活动的药物,临床上多应用其对延髓呼吸中枢的选择性兴奋作用,用于重病、严重创伤及药物中毒等引起的呼吸衰竭的抢救,因而又称回苏药或苏醒药。
由于中枢兴奋药中黄嘌呤类药物兼有利尿作用,故常将中枢兴奋药和利尿药合并于一章介绍。
第一节 中枢兴奋药中枢兴奋药按化学结构可分为: 黄嘌呤类 咖啡因、茶碱、可可豆碱 酰胺类 尼可刹米其它类 洛贝林、二甲弗林、哌甲酯黄嘌呤类一、黄嘌呤类常用药物黄嘌呤类药物均为黄嘌呤(a )的衍生物,常用的药物有咖啡因(b )、茶碱(c )、可可豆碱(d )。
------------N NN NO OR 1R 2R 3R 1R 2R 3H H HCH 3CH 3CH3CH 3CH 3H HCH 3CH 3123456789ab c d二、黄嘌呤类药物通性 1.在水中溶解度都很小。
2.酸碱性极弱一般盐类很不稳定,在水中或醇中即游离析出原生物碱沉淀,但它们的复盐在水中溶解度较大。
应用:临床上常用其复盐制成水溶性制剂,如咖啡因与苯甲酸钠所制成的复盐苯甲酸钠咖啡因(安钠咖),苯碱与乙二胺所制成的复盐氨茶碱等。
3. 具有紫脲酸铵特征反应本类药物均能此反应称为紫脲酸铵反应,是黄嘌呤类药物共有的反应。
应用:鉴别,以咖啡因为例,与盐酸和氯酸钾在水浴上共热(黄嘌呤的咪唑环开环),蒸干后,残渣遇氨气则发生缩合反应,生成紫色的紫脲酸铵,再加氢氧化钠试液,紫色消失。
CH 3OO ONCH 3CH 3CH 3ONH 4OO3CNN N N 3CH 3OOON N N NN OH OO H 3C3N N CH 3O O ON OH 3C NN N N 3H 2OCH 3OO O OH CH 3H 3CO OOO N N CH 3O OO OHH ON NO CH 3CH 3+CH 3CH 3O OO 3HClN N N N N NOOCH 3CH 3H 3C CH 3CH 34. 具有内酰胺结构,与碱共热,发生水解而开环并脱羧。
药物化学6-7章(中枢兴奋药及利尿药、抗过敏药和抗溃疡药)重、难点提示和辅导 第6章中枢兴奋药及利尿药一.中枢兴奋药的分类二.中枢兴奋药代表药的结构、性质及应用药品名结 构性质及应用 咖啡因白色或微带黄绿色针状结晶,受热时易升华。
略溶于水和乙醇,可溶于氯仿和热水,微溶于乙醚。
用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等。
吡拉西坦(脑复康)白色结晶性粉末,易溶于水,略溶于乙醇。
临床用于老年性精神衰退症,老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等。
盐酸甲氯芬酯白色结晶性粉末,溶于氯仿、乙醚、水。
中枢兴奋药,临床用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状。
三.利尿药的分类根据化学结构可分为:磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类、甾类及其它类。
四.利尿药典型代表药的结构、性质及应用药品名结构性质及应用氢氯噻嗪(双氢克尿塞)白色结晶性粉末,溶于丙酮,微溶于乙醇、水、氯仿、乙醚中不溶。
用于各种类型的水肿及高血压的治疗。
呋塞米(速尿)白色或微黄色结晶性粉末,熔融时同时分解。
不溶于水,可溶于乙醇、甲醇、丙酮等。
临床上用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等。
依他尼酸(利尿酸)白色结晶性粉末,不溶于水,易溶于乙醚和乙醇。
用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾性水肿等。
螺内酯(安体舒通)白色或类白色结晶性粉末,熔融时分解。
难溶于水,极易溶于氯仿,易溶于苯、醋酸乙酯,溶于乙醇。
用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿。
五.重要的化学反应1.氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中发生水解,生成5-氯-2,4-二磺酰胺基苯胺:2.依他尼酸在碱性溶液中易分解,生成2,3-二氯-4-丁酰基苯氧乙酸和甲醛:甲醛遇变色酸和硫酸呈深蓝紫色。
第7章 抗过敏药和抗溃疡药二. 抗过敏药典型代表药的结构、化学名、性质及应用药品名结 构化学名 性质及应用 盐酸苯海拉明N ,N-二甲基-2-(二苯甲氧基)乙胺盐酸盐 白色结晶性粉末,易溶于水、乙醇等。