05 中枢兴奋药和利尿药

一、中枢神经兴奋药
尼可刹米（可拉明）
山梗菜碱（洛贝林）
二、抗休克血管活性药
多巴胺
肾上腺素（副肾素）
三、强心药
西地兰（去乙酰毛花甙）
四、抗心律失常药
利多卡因
心律平（普罗帕酮）
五、降血压药
利血平
硫酸镁
六、血管扩张药
硝酸甘油
七、利尿剂
速尿（呋喃苯胺酸）
八、脱水药
甘露醇
九、镇静药
安定（地西泮）
十、解热药
安痛定（含安基比林、安替比林、巴比妥十一、镇痛药
杜冷丁（哌替啶）
备选药：吗啡
十二、平喘药
氨茶碱
十三、止吐药
胃复安（甲氧氯普胺）
十四、促凝血药
6-氨基己酸（氨甲环酸）
十五、解毒药
阿托品
十六、激素药
地塞米松(氟美松)
备选药：氢化可的松（皮质醇）
十七、水电酸碱平衡药
碳酸氢钠
十八、抗过敏药
苯海拉明（可他敏）
备选药：葡萄糖酸钙。

第一章麻醉药第一节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。

丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。

布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。

盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定，避光 PH=3—3.5最稳定。

2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。

作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类第二节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。

2、加入硫酸，沉于底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。

恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。

异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。

分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。

--OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6—10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药一、A11、下列药物中能用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)的药物是A、咖啡因B、氯丙嗪C、吡拉西坦D、羧甲司坦E、尼可刹米2、尼可刹米属于A、磺酰脲类降血糖药B、吡乙胺类中枢兴奋药C、酰胺类中枢兴奋药D、双胍类降血糖药E、黄嘌呤类中枢兴奋药3、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液，其名称是A、黄嘌呤B、可可碱C、茶碱D、安钠咖E、吡拉西坦4、咖啡因化学结构的基本母核是A、苯环B、异喹啉环C、黄嘌呤D、喹啉环E、孕甾烷5、下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是A、吡拉西坦B、尼可刹米C、咖啡因D、二甲弗林E、尼莫地平6、属于渗透性利尿药的是A、甘露醇B、螺内酯C、呋塞米D、依他尼酸E、氨苯蝶啶7、以下关于呋塞米的叙述不正确的是A、又名速尿B、为强效利尿药，作用强而快C、临床上用于其他利尿药无效的严重病例D、本品的氢氧化钠溶液，与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、1位的氨磺酰基是必需基团8、重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别A、氨基B、酚C、羧酸D、醇基E、芳香氨基9、螺内酯的体内活性形式为A、坎利酮B、坎利酮酸C、甘氨酸D、甘露醇E、呋塞米10、氢氯噻嗪的结构类型是A、磺酰胺类B、多羟基化合物类C、苯氧乙酸类D、苯并噻嗪类E、吩噻嗪类11、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是A、白色结晶粉末，在水中不溶B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、为中效利尿剂，具有降压作用12、呋塞米属于A、磺酰胺类抗菌药B、苯并噻嗪类利尿药C、磺酰胺类利尿药D、含氮杂环类利尿药E、醛固酮拮抗剂类利尿药13、利尿药的分类是A、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类B、有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类C、有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类D、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类E、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类二、B1、A.中枢兴奋药B.抗过敏药C.抗溃疡药D.利尿药E.调血脂药<1> 、尼克刹米属于A B C D E<2> 、吡拉西坦属于A B C D E<3> 、盐酸赛庚啶属于A B C D E2、A.抗病毒药B.抗过敏药C.抗高血压药D.抗真菌药E.利尿药<1> 、盐酸普萘洛尔属于A B C D E<2> 、金刚烷胺属于A B C D E3、A.甲基多巴B.氯沙坦C.卡托普利D.普鲁卡因胺E.螺内酯<1> 、属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是A B C D E<2> 、属于利尿剂的是A B C D E<3> 、属于血管紧张素转化酶抑制剂的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】吡拉西坦可改善轻度及中度阿尔茨海默病(老年性痴呆)患者的认知能力，还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。

中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药练习试卷1(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. B1型题 5. X型题 6. A3型题7. A3型题8. A3型题1．关于尼可刹米作用部位下列叙述正确的为A．脊髓兴奋药B．反射性兴奋药C．主要兴奋大脑皮层D．主要兴奋延髓呼吸中枢E．老年性痴呆的药物正确答案：D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药2．按结构上分类咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药A．吡咯烷酮类B．酰胺类C．苯氧乙酸类D．黄嘌呤类E．苯乙胺类正确答案：D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药3．尼可刹米在pH值为何值时，水解速度最小A．1B．4～5C．7D．8～10E．14正确答案：C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药4．尼可刹米的注射剂pH值为何值A．3.5～3.8B．4.5～5.8C．5.5～7.8D．6.5～7.8E．5.8～7.5正确答案：C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药5．在尼可刹米的化学结构中造成不稳定的官能团是A．吡啶环B．酰胺键C．二乙氨基D．吡啶环和二乙氨基E．哌啶环正确答案：B 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药6．吡乙酰胺类脑代谢激活剂促智药，临床上常用的有吡拉西坦能改善大脑功能用于记忆和思维减退、老年痴呆、儿童记忆低下等，它的又名为A．脑复新B．回苏灵C．脑复康D．脑复智E．克脑迷正确答案：C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药7．下列药物不属于中枢兴奋药的为A．双氯芬酸B．尼可刹米C．匹莫林D．吡拉西坦E．咖啡因正确答案：A 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药8．脑复康又名A．奥拉西坦B．茴拉西坦C．罗拉西坦D．吡拉西坦E．乙拉西坦正确答案：C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药9．在利尿药的结构类型中不包括A．α，β-不饱和酮类B．醛固酮拮抗剂C．磺酰胺类D．苯乙胺类E．含氮杂环类正确答案：D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药10．下列关于甘露醇临床用途说法正确的是A．为脱水药，不为利尿药B．不为脱水药，为利尿药C．用于脑水肿，不用于青光眼D．预防急性肾功能衰竭E．为醛固酮拮抗剂类利尿药正确答案：D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药11．下列化学结构为何种药物A．呋塞米B．吡拉西坦C．尼可刹米D．苯乙双胍E．异烟肼正确答案：C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药12．下列药物中除了利尿作用外还可以用于降压的为A．氨苯蝶啶B．硝苯地平C．普萘洛尔D．氢氯噻嗪E．利尿酸正确答案：D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药13．下列关于胰岛素的理化性质说法不正确的是A．在碱性中稳定，在酸性中易被破坏B．温度高时变性C．易被消化酶破坏D．为无色或几乎无色的澄明灭菌水溶液E．在其等电点时可析出沉淀正确答案：A 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药14．胰岛素的等电点是A．pH3.5～4.5B．pH2.5～3.5C．pH4.5～5.5D．pH1.5～2.5E．pH3.5～5.1正确答案：B 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药A．氢氯噻嗪B．尼可刹米C．两者均可发生D．两者均不是15．为中枢兴奋药正确答案：B 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药16．为无色或淡黄色澄明油状液体正确答案：B 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药17．具有紫脲酸铵反应正确答案：D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药18．在碱性溶液中分解产物具有重氮化偶合反应正确答案：A 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药A．氢氯噻嗪B．尼可刹米C．两者均可发生D．两者均不是19．可被碱分解或水解正确答案：C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药20．为平滑肌兴奋药正确答案：D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药21．为利尿降压药正确答案：A 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药A．尼可刹米B．氢氯噻嗪C．甘露醇D．甲苯磺丁脲E．胰岛素22．口服降糖药正确答案：D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药23．磺酰胺类利尿降压药正确答案：B 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药24．由51个氨基酸组成的多肽类降血糖药正确答案：E 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药25．酰胺类中枢兴奋药正确答案：A 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药26．脱水利尿药正确答案：C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药27．下列不属于酰胺类中枢兴奋药的是A．咖啡因B．匹莫林C．吡拉西坦D．尼可刹米E．茴拉西坦正确答案：A,C,E 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药28．下列属于吡乙酰胺类中枢兴奋药的是A．咖啡因B．茴拉西坦C．尼可刹米D．吡拉西坦E．匹莫林正确答案：A,C,E 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药29．下列关于尼可刹米的性状描述正确的是A．淡黄色澄明油状液体B．褐色油状液体C．无色澄明油状液体D．淡黄色粉末E．粉红色结晶状固体正确答案：A,C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药30．尼可刹米出现何种现象后不可药用A．析出沉淀B．变色C．在冷处成结晶D．一般状况或温度升高为澄明状液体E．以上都不对正确答案：A,B 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药31．中枢兴奋药按化学结构不包括A．酰胺类B．吡乙酰胺类C．苯乙胺类D．黄嘌呤类E．核苷类正确答案：A,B,D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药32．下列关于尼可刹米叙述正确的是A．可缓解吗啡中毒，效果较好B．吡咯烷酮类中枢兴奋药C．主要兴奋脊髓D．大剂量可用于缓解急性感染中毒E．与钠石灰共热，可水解脱羧生成吡啶，有特殊臭正确答案：A,E 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药33．下列药物中哪些为中枢兴奋药A．茴拉西坦B．可待因C．阿米替林D．依他尼酸E．尼可刹米正确答案：A,E 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药34．利尿药的类型包括A．有机汞类B．醛固酮拮抗剂C．磺酰胺类D．苯乙胺类E．含氮杂环类正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药35．下列药物中哪些属于磺酰胺类利尿药A．螺内酯B．氨苯蝶啶C．氢氯噻嗪D．呋喃胺酸E．利尿酸正确答案：C,D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药36．下列药物中哪些药物可以用亚硝酸钠法测定含量A．利尿酸B．普鲁卡因C．氢氯噻嗪D．利多卡因E．速尿正确答案：B,C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药37．含氮杂环类利尿药包括A．氨苯蝶啶B．氢氯噻嗪C．利尿酸D．螺内酯E．茶碱正确答案：A,E 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药38．下列属于常用的脱水药有A．甘露醇B．山梨醇C．利尿酸D．呋喃胺酸E．高渗葡萄糖正确答案：A,B,E 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药39．氢氯噻嗪又名A．双氢尿克塞B．双氢克尿塞C．双氢氯噻嗪D．速尿E．可拉明正确答案：B,C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药40．下列关于甘露醇说法正确的是A．本品为L-甘露糖醇B．为无色液体C．对光敏感D．含多个羟基E．有氧化性，可作氧化剂正确答案：C,D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药关于中枢兴奋药41．下列关于中枢兴奋药的说法不正确的是A．中枢兴奋药对呼吸中枢具有较明显的选择性作用B．剂量过大可产生惊厥C．剂量过大会转变成中枢神经的抑制，这是可以服用其他中枢兴奋药来对抗D．常用于抢救呼吸衰竭的病人，药物中毒或严重感染等引起中枢抑制的病人E．主要类别中包括用于老年性痴呆的药物正确答案：C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药42．下列药物不属于中枢兴奋药的为A．双氯芬酸B．尼可刹米C．氯酯醒D．吡拉西坦E．咖啡因正确答案：A 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药43．下列对中枢兴奋药的类别归纳正确的是A．匹莫林为黄嘌呤类中枢兴奋药B．吡拉西坦为生物碱类中枢兴奋药C．咖啡因为吡乙酰胺类中枢兴奋药D．尼可刹米为黄嘌呤类中枢兴奋药E．尼可刹米为酰胺类延髓兴奋药正确答案：E 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药关于利尿药44．利尿药的类型不包括A．有机汞类B．醛固酮拮抗剂C．磺酰胺D．苯乙胺类E．含氮杂环类正确答案：D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药45．下列关于氢氯噻嗪的理化性质说法正确的是A．无色结晶粉末，无臭，味微苦B．可溶于水，也可溶于氢氧化钠C．水解后产物具有芳伯胺基D．在酸性环境中易水解E．不需水解，化学结构本身就有芳伯胺基正确答案：C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药46．氨苯蝶啶属于哪一类利尿药A．苯氧乙酸类B．醛甾酮拮抗剂C．磺酰胺及苯并噻嗪类D．含氮杂环类E．有机汞类正确答案：D 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药47．下列属于α，β-不饱和酮类利尿药的为A．氨苯蝶啶B．利尿酸C．氢氯噻嗪D．硝苯地平E．螺内酯正确答案：B 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药48．下列属于醛固酮拮抗剂类利尿药的是A．甲氯芬酯B．甘露醇C．甲丙氨酯D．速尿E．螺内酯正确答案：E 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药关于降血糖药49．下列关于口服降血糖药说法不正确的是A．分磺酰脲类，双胍类，α-葡萄糖苷酶抑制剂三类B．格列苯脲为磺酰脲类口服降血糖药C．伏格列波为磺酰脲类口服降血糖药D．双胍类有苯乙双胍和二甲双胍E．阿卡波糖α-葡萄糖苷酶抑制剂正确答案：C 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药50．下列关于降血糖药说法不正确的是A．包括胰岛素和口服降糖药B．胰岛素只能注射不能口服C．甲苯磺丁脲为口服降糖药D．胰岛素可由动物提取同时也可以人工合成E．我国在世界上首次合成了有生物活性结晶牛胰岛素正确答案：B 涉及知识点：中枢兴奋药、利尿脱水药及降血糖药。

中枢兴奋药中枢兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的药物。

中枢神经系统各部分之间有许多神经通路紧密联系，而中枢神经与外周神经又有紧密联系，因此，本类药物的功能往往比较广泛，依照它们在治疗剂量时的要紧作用部位能够分为（1）要紧兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因、茶碱，临床上常用于中枢功能抑制；（2）要紧兴奋延髓的药物，如尼可刹米、樟脑等，临床上常用于呼吸中枢抑制；（3）要紧兴奋脊髓的药物，如士的宁等，临床上常用于神经不全麻痹。

如此分类并不是绝对的，随着剂量加大，中枢兴奋的部位也随之扩大，剂量过大会引起中枢各部位广泛兴奋，导致惊厥，进而可转为“超限抑制”，甚至导致死亡。

这类药物有咖啡因、苯丙胺等，要紧作用于大脑皮层和脑干上部，能提高大脑的兴奋性和改善全身代谢活动。

咽啡因Caffeinum咖啡因为黄嘌呤类生物碱，这类药物包括咖啡因、茶碱、柯柯碱等。

茶叶含咖啡因1－5%，并有小量茶碱；咖啡含咖啡因1－2%；柯柯豆含1.5－3%和小量茶碱。

目前我国要紧用人工合成法生产咖啡因和茶碱。

咖啡因是白色针尖状结晶，味苦。

难溶于水，在热水中能提高溶解度，略溶于乙醇。

为制成便于使用的剂型，可加入佐剂制成可溶性复盐，如加苯甲酸钠于咖啡因中使成苯甲酸钠咖啡因。

苯甲酸钠旧称安息香酸，故苯甲酸钠咖啡因常被简称为“安钠咖”。

[体内过程]本类药物易从胃肠道或注射部位吸取，在体内分布平均。

大部分药物在肝内脱去一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3-甲基黄嘌呤的形式由尿排出，仅有小量以原形从尿液中排出。

在体内转化和排泄的速度较快，作用时刻较短，安全范畴较大，不易产生蓄积作用。

[作用]1.对中枢神经系统的作用：咖啡因对中枢神经系统有明显的兴奋作用。

小剂量兴奋大脑皮层，剂量增大可兴奋延髓，超量则兴奋脊髓。

（1）咖啡因对大脑皮层有直截了当兴奋作用，能提高皮层细胞的兴奋性，表现为增强动物对刺激的反应，缩短反射的埋伏期，排除疲劳，并能短暂地增加肌肉工作能力。

常用急救药物的分类❖中枢兴奋药降压药❖镇静、安定药平喘药❖镇痛药利尿脱水药❖抗休克药止血药❖改善微循环药抗凝血药❖强心药抗过敏药❖抗心率失常药激素❖血管扩张药解毒药❖水电解质平衡药一、中枢兴奋药（呼吸兴奋药）：尼可刹米（可拉明）、洛贝林（山梗菜碱）1、尼可刹米（可拉明）❖药理：选择性地兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。

对血管运动中枢有微弱兴奋作用。

本品吸收好，起效快，作用时间短暂，一次静注只能维持5～10分钟。

❖应用：用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。

❖用法：静注每次0.25～0.5g（约1支）。

极量一次1.25g （约3.3支），必要时可在1～2小时内连续给4～6个剂量。

小儿常用量：6个月以下一次75mg（1/5支），1岁一次125mg （1/3支），4～7岁一次175mg （约0.5支），注射液每支0.375g 。

❖注意事项：反复或大剂量可引起血压增高、心悸、出汗、呕吐、震颤、肌僵直等，应即时停药。

若出现惊厥，可注射苯巴比妥钠或小剂量硫喷妥钠对抗。

运动员慎用。

2、.洛贝林（山梗菜碱）❖药理：兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快，作用迅速而短暂。

对呼吸中枢无直接兴奋作用。

❖应用：用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。

常用于新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其它中枢抑制药（如阿片、巴比妥类）的中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。

❖用法：皮下或肌注：儿童一次1～3mg，成人一次10mg 。

极量：一次20mg，一日50mg。

静脉注射：儿童一次0.3～3mg，成人一次3mg。

极量：一次6mg，一日20mg，必要时每30分钟可重复1次，静注须缓慢。

❖注意事项：大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制，甚至惊厥。

二、镇静、安定药❖苯巴比妥钠（鲁米那）❖地西泮（安定）❖氯丙嗪（冬眠灵）三、镇痛药：❖吗啡❖哌替啶（杜冷丁）❖曲马多四、抗休克药❖肾上腺素（副肾素）❖异丙肾上腺素❖去甲肾上腺素❖间羟胺（阿拉明）❖多巴胺（儿茶酚乙胺）1.肾上腺素（副肾素）❖药理：本品是具有α和β受体双重兴奋作用的内源性儿茶酚胺。

第八章-中枢兴奋药及利尿药第七章中枢兴奋药及利尿药【学习要求】一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。

二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。

三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。

【学习内容】一、中枢兴奋药1．黄嘌呤类：咖啡因2．酰胺类：尼可刹咪3．其他类：盐酸洛贝林二、利尿药1．多羟基化合物：甘露醇2．苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪3．苯氧乙酸类：依他尼酸4．醛固酮衍生物类：螺内酯5．含氮杂环类：茶碱【学习指导】一、中枢兴奋药咖啡因本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液紫色消失。

咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。

尼可刹米本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。

其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。

二、利尿药甘露醇本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。

甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。

氢氯噻嗪本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。

其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。

依他尼酸本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。

其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。

螺内酯本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。

其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。

茶碱本品具有黄嘌呤类药物的通性，如可发生紫脲酸铵反应。

《药物化学》课程作业评讲（1）1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。

答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。

药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。

同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。

2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。

本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。

同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。

苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。

3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。

C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。

答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。

原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。

注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。

但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。

4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。