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药理学第一章总论

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一章药理学总论 课件

一章药理学总论 课件

饮酒止痛
某些天然的物质 大黄导泻 可以治疗疾病 楝实祛虫
柳皮退热
Байду номын сангаас
这是药物的源始
2019/11/8
8
神农本草经
集成
将民间医药实践经验累积
本草
（公元一世纪前、后）
埃伯斯医药籍
明朝李时珍 （1596）
2019/11/8
本草纲目（52卷,190万字,收载药物 1892种，药方11000余条）七种文 字译本流传,在药物发展史上有巨 大贡献.
9
英国解剖W.Harvey(1578-1657）； 发现了血液循环，开创实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana(1720-1805）；
认为天然药物具有“活性成分”和“选择作 用”。
2019/11/8
10
德国化学家F.W.Serturner(1783—1841） 罂粟中分离提纯吗啡。
英国生理学家ngley（1852—1925） 受体药物作用学说（特异性药物作用关键机制）。

药效学
药物
机体

药动学
2019/11/8
3
药物效应动力学(pharmacodynamics) 药物作用：药物 → 机能变化。
药效学
作用机理：产生药物作用的变化过程。
2019/11/8
4
药物代谢动力学(pharmacokinetics)
体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。 药动学
血药浓度随时间变化规律。
2019/11/8
11
药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起。
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室； 写出了第一本药理教科书；

第一章 药理学总论

第一章 药理学总论
（1）防治作用（预防和治疗作用）
①预防作用：指提前用药以防止疾病或症状 发生的作用。接种各种疫苗等
②治疗作用：指符合用药目的，能缓解症状 或消除病因以达到治疗效果的作用。
对因治疗：是指针对病因进行的治疗。如 青霉素治革兰氏阳性菌感染。
对症治疗：是指用以缓解疾病症状的治疗。 如阿司匹林使发热病人体温下降至正常
(4)药熟悉药物三（查：作用用药时、做到用操途作前、检不查、良操反应、 注意事项、用作七法中 对检 ：、查 用相、 药操 时互作 要作后 做检 到用查 对、。 床号禁、对忌姓症等） 对医嘱有疑义名浓，、 度对 、及药 对时名 用、 药与对 方医药 法物 、师剂 和沟量 对、 用通对药时药。间物 2.用药时 （1）要根据病人用药目的指导病人用药。 （2）必须严格执行“三查”“七对”，避 免发
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁
5.组织器官的屏障作用血Βιβλιοθήκη 脑屏胎盘屏障
障
二、药物的体内过程
（三）代谢（生物转化）
定义：药物作为外源性活性物质在体 内发生化学结构的改变。 代谢的场所：肝脏、肠、肾、肺。
二、药物的体内过程
➢药物转化的方式、步骤 ：
氧化、还原、水解 第一步：药物
代谢产物
第二步：
结合
药物或代 谢物
二、药物的体内过程
肝肠循环
生物转化
胆道
药物
无活性结合物
胆囊
肝脏
门静脉 肠道吸收
酶
原型药物
小肠
肠道
4.其他途径：通过唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄。
三、药动学基本概念
1.生物利用度
是指非血管给药时，药物制剂实际被吸收入 血液循环的药量与所给药量之比。
2.消除半衰期（t1/2） 血浆药物浓度降低一半所需时间。 意义：反映了药物在体内的消除速度； 可根据t1/2确定给药间隔时间。

医学课件 药理 1药理学总论

医学课件 药理 1药理学总论

分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科

药理学总论

药理学总论

药理学总论第1章总论第1节概述药理学：是研究药物与机体相互作用规律和原理的科学。

药效学：研究药物对机体（包括病原体）的作用及作用机制的科学。

药动学：研究机体对药物的作用及规律的科学。

即阐明药物在体内吸收、分布和消除过程的动态变化及血药浓度随时间变化的规律。

药物：指用于预防、治疗及诊断疾病，但对用药者无害的各种物质。

通常分为天然药、化学药和生物药。

制剂：指药物经过加工，制成便于病人使用。

符合治疗要求、能安全运输和贮存的各种剂型。

第2节药物效应动力学药物的作用是指药物与机体的初始反应。

效应是药物作用于机体引起机体器官原有功能水平的改变。

兴奋和抑制是药物作用的两种基本类型。

药物与机体接触，在未被吸收入血液循环之前，在用药局部所表现的效应称为局部作用。

药物吸收进入血液循环，分布到全身，对机体内部某些器官发生的作用称为吸收作用（全身作用）。

药物直接作用于组织或器官引起的效应称为直接作用。

多数药物还可以通过不同的机制发挥间接作用。

在治疗剂量时，药物吸收入血后，通常只对某一、两种器官或组织的靶位产生明显的药理作用，而对其他器官组织的靶位作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。

凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用称为治疗作用。

可分为：对因治疗、对症治疗、补充治疗。

凡不符合用药目的或对机体带来不适、痛苦或损害的反应，称为不良反应。

分为：副作用（在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用）、毒性反应、后遗效应、继发效应、变态反应（过敏反应）、特异质反应、停药反应。

药物剂量与效应之间的规律性变化称为量效关系。

半数有效量ED50 半数惊厥量CD50半数致死量LD50通常以药物LD50⁄ED50的比值称为治疗指数。

治疗指数大的药物相对安全。

LD5 ——ED95之间的举例，称为药物的安全范围。

受体是指位于细胞膜或细胞内的一些具有识别、结合特异生物活性分子，转导信号，产生相应生物效应的蛋白分子。

第3节药物代谢动力学药物通过生物膜的过程称为药物的跨膜转运。

药理第一章总论(2021精选文档)

药理第一章总论(2021精选文档)
药理第一章总论
第一章 总 论
一、药物基本概念
1.药物（drug） ：用于治疗、预防、诊 断疾病的化学物质。是影响机体生理机 能及生化过程的化学物质，也包括避孕 药及保健药。 古代药物：植物、动物、矿物质及 加工品，都不是单纯的化学物质。
现代药物：人工合成品、天然药物 的有效成分及生物制品。
一、药物的概念
毒
药物 过量或使用不当
物
一、药物的基本概念
3.兽药——应用于动物的药物为兽药。
包括血清制品，疫苗，消毒剂等。
5
一、药物的概念
有关的药物术语： 4、普通药——
在治疗剂量时一般不产生明显毒性的药物为普通药。目 前市场上出售的大部分都是普通药。
5、毒药——
毒性很大，极量与至死量十分接近，稍用大量就会引起动 物中毒或死亡的药物。就是有毒的药物。
82.在做任何一件事的时候，都需要有很强的责任心。在重视小责任的同时，也培养了我们对未来大责任负责的好习惯。 77.每条堵住的路，都有一个出口。 37.人生最困难的事情是认识自己。 56.你要做的就是让成功的速度大于父母老去的速度。 56.成功的轨迹：心态——能力——组织——业绩。 97.向你的美好的希冀和追求撒开网吧，九百九十九次落空了，还有一千次呢。 73.命运掌握在自己手中。要么你驾驭生命，要么生命驾驭你，你的心态决定你是坐骑还是骑手。 81.人生共有三天：昨天、今天、明天。昨天已经过去，明天还没到来，我们只有把握今天，珍惜今天，才能为人生增添光辉。 51.生活不可能像你想象的那么美好，也不会像你想的那么糟糕。人的脆弱和坚强都超乎自己的想像。有时候，你可能脆弱得一句话就泪流满面，有时，也发现自己咬着牙走了很长的路。 64.如果做某一件事能给我带来好心情，那么无论遇到什么样的挫折，我都会竭力去做。 20.面对生活，每个人都过得不容易。太阳升起，就要拼了力气的去争取;深夜无眠，还要想着明天怎么继续。肩上的压力，是生存的难题;心中的压抑，是不能说的委屈。生容易，活容易，生活真 的不容易;你不易，我不易，其实谁都不容易! 7.你可以选择这样的“三心二意”：信心恒心决心；创意乐意。 68.你要记住你不是为别人而活，你是为自己而活。 87.成功的花，人们只惊慕她现时的明艳！然而当初她的芽儿，浸透了奋斗的泪泉，洒遍了牺牲的血雨。 98.人有悲欢离合；月有阴晴圆缺；天有不测风云；人有祸福旦夕；凡事看开点，换一种角度去想就不一样，换一种心理态度去对待某些人和事。你回发现更多的好处，对自己或是他人更有益。 31.年少时我们有足够多的理由去认认真真地喜欢另一个人，而长大后我们有同样多的理由去认认真真辜负另一个人。 5.思考是一件最辛苦的工作，这可能是为什么很少人愿意思考的原因。 48.目标的坚定是性格中最必要的力量源泉之一，也是成功的利器之一。没有它，天才也会在矛盾无定的迷径中徒劳无功。

药理学全部课件

药理学全部课件

妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）

药理学1总论课件


药理学1总论
2
3.药物的来源 古代：天然物质，包括植物、动物和矿物质。 现代：天然物质中的有效成分、人工合成的化学物质
和生物工程药物。
药理学1总论
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二、药理学(pharmacology)
1.概念： 药理学（pharmacology）是研究药物和机体（包
括病原体）相互作用的规律及其机制的一门学科。
体，其结合是可逆的。使激动药亲和力降 低，不影响内在活性。故量效曲线平行右 移，最大效能不变。
② 非竞争性拮抗药：与激动药并用，激动药
的亲和力和内在活性均下降。故量效曲线
右移，最大效能降低。其结合是多不可逆
。
药理学1总论
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（四）受体调节
指受体与配体作用，使受体的数目和 亲和力发生变化。是维持机体内环境稳定 的重要因素。有两种类型：
瞳(effect)。
药理学1总论
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（二）药物作用的基本表现
• 兴奋 (Excitation)：功能增强，指凡能使机体 组织器官原有生理、生化功能增强的作用。
• 抑制 (Inhibition)：功能降低，指凡能使机体 组织器官原有功能减弱的作用。
兴奋
抑制
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二、药物作用的主要类型
（一）作用部位:局部作用和吸收作用； （二）选择性：选择作用和普遍细胞作用；
研究方法。
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四、药理学的发展史
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第二节 药物对机体的作用—药效学
学习目标： 1.掌握药物作用两重性的概念； 2.理解药物的基本作用； 3.理解药物的作用机制：受体学说及受体受

药理学各章节练习题及其答案解析

药理学各章节练习题及其答案解析第一章：药理学总论练习题：1. 药物作用的基本表现是什么？A. 治疗作用B. 毒副作用C. 依赖性D. 所有上述答案解析：正确答案是 D。

药物作用的基本表现包括治疗作用、毒副作用、依赖性等。

治疗作用是指药物在治疗疾病方面的积极作用，毒副作用是指药物在治疗过程中可能产生的不良反应，而依赖性则是指长期使用某些药物后产生的身体和心理上的依赖。

第二章：药物代谢练习题：2. 以下哪项不是药物代谢的主要途径？A. 肝脏代谢B. 肾脏排泄C. 肠道代谢D. 肺部代谢答案解析：正确答案是 D。

药物代谢的主要途径包括肝脏代谢、肾脏排泄和肠道代谢。

肝脏是药物代谢的主要场所，肾脏负责药物的排泄，而肠道也有一定的代谢作用。

肺部代谢不是药物代谢的主要途径。

第三章：心血管药物练习题：3. 以下哪种药物属于钙通道阻滞剂？A. 阿司匹林B. 硝酸甘油C. 氨基比林D. 氨氯地平答案解析：正确答案是 D。

氨氯地平是一种钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和心绞痛。

阿司匹林是一种非甾体抗炎药，硝酸甘油是一种硝酸酯类药物，用于治疗心绞痛，而氨基比林是一种解热镇痛药。

第四章：中枢神经系统药物练习题：4. 以下哪种药物属于抗抑郁药？A. 吗啡B. 氟西汀C. 可乐定D. 氯丙嗪答案解析：正确答案是 B。

氟西汀是一种选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），用于治疗抑郁症。

吗啡是一种镇痛药，可乐定是一种α2肾上腺素受体激动剂，用于治疗高血压，氯丙嗪是一种抗精神病药。

第五章：抗生素练习题：5. 以下哪种抗生素属于大环内酯类？A. 青霉素B. 头孢菌素C. 红霉素D. 四环素答案解析：正确答案是 C。

红霉素是一种大环内酯类抗生素，用于治疗多种细菌感染。

青霉素属于β内酰胺类抗生素，头孢菌素属于头孢菌素类抗生素，四环素属于四环素类抗生素。

第一章药理学总论-绪言ppt课件


第一章 药理学总论-绪言
公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及
的《埃伯斯医药籍》（Ebers’Papyrus）等。
“神农本草经”
(Sheng Nong’s Herbal Classic)
我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草
经” （大约公元一世纪成） 载药365种，不少流传至今，如人参、
研究开发新药、发现药物新用途；
为其它生命科学的研究探索提供重要的科学依 据和研究方法。
第一章 药理学总论-绪言
药理学的实验方法
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条 件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平， 观察药物的作用及其作用机制
实验方法有：整体与离体功能检测法、行为学 实验方法、形态学方法、生物鉴定法、电生理 学方法、生物化学和分子生物学方法、免疫学 方法及化学分析方法等。
◆ 药理学pharmacology 是研究药物与机体（含病原体）
间相互作用及作用规律的学科
药物效应动力学 pharmacodynamics(药效学）
药物
机体
药物代谢动力学
pharmacokinetics(药动学）
既研究药物对机体的作用及作用机制；也研究药物在 机体的影响下所发生的变化及其规律。
第一章 药理学总论-绪言
第一章 药理学总论-绪言
二.药物与药理学的发展简史
药理学的发展大致可分为两个阶段， 即古代本草学或称为药物学阶段以及现 代药理学阶段。
亦有学者将其分为三个阶段，即本草 (药物)学、近代药理学和现代药理学阶 段。
第一章 药理学总论-绪言
(一) 古代药物学或本草学阶段
自有文字史籍记载的开始直至十八、十 九世纪交接的时代，有数千年。人们从 生产、生活经验中认识到某些天然物质 可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传 至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、积实 祛虫、柳皮退热等。其主要内容是用文 字纪录了人类从史前以来用药物治疗疾 病的经验，最重要的发展是按药物的自 然类别进行分类。

第一章 药理学总论课件


第一章 药理学总论
14
Oswald Schmiedeberg (18381921) 德国药理学家，现代药理学 创始人，提出一系列药理学概念；
构效关系 药物受体 选择性毒性
第一章 药理学总论
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三、新药的药理学研究
（一）新药的来源 : （1）全合成的新型结构药物 （2）对已知化合物进行结构改造 （3）从天然物质中提取、分离得到的化合物 （4）应用生物技术和基因重组方法制备
古医籍 (Eberspa pyrus)
1500BC，印度草医学， 100BC-100用梵语编
第一章 药理学总论
撰草药方剂
“神农本草经”
(Sheng Nong’s Herbal Classic)
我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草经
” （大约公元一世纪成）
第一章 药理学总论
13
Rudolf Buchheim (1820-1879) ： 药物作用为细胞和药物相互作用 所致，“受体”理论前驱
建立第一个药理学实验室，写出 第一本药理学教科书，德国第一 位药理学教授
Claude Bernard (1813-1878) 证实 箭毒（arrow poison，curare）作 用于神经-肌肉接头，药物作用 机制的最早研究
申请证书
上市
II期临床试验 I期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性
药物制剂
候选化 合物
设计
合成
第一章 药理学总论
筛选
初步安全有 效性研究
第一章 药理学总论
第一章 药理学总论
学科性质 是基础医学与临床医学之间的桥梁 学科
学习目的 为临床合理用药提供理论依据
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•
Pharmacokinetics
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
血药浓度随时间变化过程
药物效应动力学
（Pharmacodynamics）
作用、作用机制
吸收、分布、代谢、排泄
药物代谢动力学
（Pharmacokinetics）
绪 言——主要任务
阐明药物的作用和作用机制（阿司匹 林等）。 研究开发新药。 为其他生命科学的研究探索提供重要 的科学依据和研究手段。
(Raw opium)
(Opium tincture)
(Poppy)
毛地黄 ( foxglove )
地高辛 ( digoxin )

颠茄 ( deadly nightshade )
阿托品 ( atropine )
药理学
• 研究水平： • 器官药理学 分子药理学
• 分支学科 — 交叉学科的形成
• 药理学
一 药理学的性质与任务
药物 (drug)
是指可以改变或查明机体的生 理功能及病理状态，可用以预 防、治疗、诊断疾病）的物质。
药理(Pharmacology) ：
药物与生物体相互作用规律
药物 生物体 药物效应动力学 Pharmacodynamics
•
作用，作用原理, 临床应用，不良反应，
药物代谢动力学
Pre-clinical Phase I Phase II Phase III
High Risk Process:
1 – 2 产品
0
5
10
15
Idea
Drug
11 - 15 Years
富含生命力，不断发展中的学科
• 基础认识 相应药理效应—临床有效药物
药理效应 ≠ 临床有效药物
• 新药研究程序
一、临床前研究
药学研究： 工艺路线、理化性质、质 量标准、稳定性 药效学研究 毒理学研究 二、临床研究
一期临床 二期临床 三期临床
•三、上市后药物检测
Process of Drug Development
药理学是在药物学的基础上发 展起来的。古人在寻食、生产、争 斗等过程中，无意间因食物中毒或 受伤等，而发现了药物。
药物
《神农本草经》 《本草纲目》（1596） • 化学药物 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱 化学合成、全合成、半人工合成
•
天然药物
H2N
N N
N N NH2
NH2
OCH3 S OCOCH3 N
Pharmacology-BASIC PRINCIPLES
药理学—绪言
O CH2CH2N CH3 2
广西中医学院 药理教研室 唐慧勤
5
N CONH3
6 1
β
4 3 2
CH
α CH
N
一 药理学的性质与任务 二 与药物药理学发展史 三 新药开发与研究
随着分子生物学的发展，可以从药理 作用解析目标分子（分子药理学 molecular pharmacology ） ，还可以从 目标分子导出新的药物（逆向药理学 reversepharmacology）。
药理学研究也必须进行科学的实验设计 （随机、对照、重复、均衡的原则）和严 格的实验操作。
二 与药物药理学发展史
The Long Road to a New Medicine
申请证书 上市 II期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性 I期临床试验 候选化 合物
药物制剂
设计
合成
筛选 初步安全有 效性研究
~100 设计方案
11-15 Years, $800MM+
筛选数百万化合物 临床前药理学 临床前毒理学 临床药理学和毒理学

药理学的研究方法
药理学的研究方法很多，根据其研究对 象不同分为: ●基础药理学方法
包括实验药理学方法和实验治疗学方法，动 物整体（in vivo）或离体（in vitro）器 官、细胞、微生物等作为研究对象；
●临床药理学方法
以人体整体或离体器官、组织、体液等 作为研究对象。 药理学的研究手段一般是利用其他学科 的方法，如形态学、功能学（生理学）、 生物化学、免疫学、核医学、分子生物 学、分析化学、生物学方法等。