新型口服缓释、控释制剂的研究及发展王汝兴,马 超,刘喜纲(承德医学院,河北承德 067000)【关键词】缓释制剂;控释制剂;研究发展【中图分类号】R944 【文献标识码】A 【文章编号】1004-6879(2002)02-0146-03 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂,其中药物释放主要是一级速度过程。
控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内制剂,其中药物主要以零级或接近零级速度释放。
1 发展历史缓释、控释制剂可使人体获得平稳的有效治疗血药浓度,使疗效—剂量最佳化。
国外是在50年代开始研制口服缓释、控释制剂,70年代被医学界认可上市的药物品种逐渐增多。
国外上市的口服缓释制剂药物品种已有200余种,不同规格的商品计有400种以上。
而其中的口服缓释制剂是现在国内外医药工业发展的重要方向,由于开发周期短,投入较少,经济风险低且产品技术含量高等优点而被制药企业看好。
目前,口服缓释、控释制剂技术的发展主要有以下几个方面:每日给药一次、恒速释放、定位释放和定时释放技术等。
恒速释放可以大大减少血药浓度波动情况,增加病人服药的顺应性;定位释法可增加局部治疗作用或增加特定吸收部位对药物的吸收,定时释放可根据生物时间节律的特点释放需要量药物,使药物发挥最佳疗效。
每日给药一次的制剂便于患者服用,在保证有效治疗浓度的同时,降低了药物的毒副作用,避免耐药性的产生。
目前已研制了多种药物的每日给药一次的制剂,如硝酸异山梨酯、萘普生、尼索地平、伪麻黄碱等[1—4]。
这些制剂都是控制药物剂量和缓慢消除来维持24h有效治疗血药浓度,现今每日给药一次的缓释制剂研究将目光投注于恒速释放、定位释放和定时释放技术的结合。
2 缓释、控释制剂的设计原理[5,6]在设计口服缓释制剂时首先要了解药物的理化性质、生理、药理以及生物利用度等特性,然后根据临床治疗需要,应用药物动力学原理对制剂的释药时间、释药速度以及释药部分与缓释部分的比例加以合理的预估,使制剂具有较平稳的血药浓度和较长的疗效。
口服药物缓释控释技术的研究与发展随着现代医学的不断进步，掌握新一代口服药物缓释控释技术已成为药物研发工作中不可或缺的一部分。
目前，可溶性药物的口服制剂已广泛应用，而对于大多数不可溶性药物，长过程性缓释控释剂仍在不断研究和完善中。
本文将介绍口服药物缓释控释技术的研究与发展现状。
1. 缓释技术的基本概念口服药物缓释技术的目的是为使药物能够持续、平稳、缓慢地释放出来，避免药效过快过强导致副作用等问题。
缓释技术大多分为控释和延长释放两种。
控释技术是指当药物进入体内后，药物生成的浓度经过一定时间上升，到达一定浓度时再释放药物，达到最佳的治疗效果。
延长释放技术则是指药物在体内通过化学反应或者纯物理的方式来达到平稳持续的释放。
2. 缓释技术在口服药物中的应用a. 胶囊目前市场上，常见的口服药物中，许多都来自胶囊。
胶囊是将药物粉末或颗粒加入动物性或植物性的胶囊中，同时添加不同的缓释剂、稳定剂等辅料，达到相应的缓释效果。
胶囊口服药物相比片剂等口服药物优势在于它容易吞咽，且外壳可以掩盖药物的味道、气味等，更能保持药物的稳定性。
b. 片剂在药物的制剂过程中，片剂是最为流行的剂型之一。
片剂目的在于药物在进入体内后可以快速有效地释放。
为了相适应药物的性质，不同的缓释技术被研制出来。
其中，但是，片剂已成为许多制药公司的主要业务，这一领域一直在研制和改进长效和持续释放的片剂技术，以此提高药物的疗效和减少不良反应。
c. 预制片剂预制片剂的出现为药物的缓释技术带来了一个革命性的变化。
预制片剂已经成为一种能够为该领域带来真正技术飞跃的有效方法。
它可以控制药物释放的速度、吸收的位点、持续时间等因素，从而更精确有效地发挥药物治疗的作用。
预制片剂往往可以分为两种类型：一种是成型前加入缓释控释剂的预制片剂，另一种是制造过程中加入到药物中的微粒和小球状颗粒。
3. 长效控释制剂目前，制药公司重点研发针对口服药物的长效控释制剂。
长效控释制剂的主要目的是优化药效，减少药物的副作用，增强药物在体内的稳定性，提高治疗效果等。
