缓、控释制剂研究现状

随着药学技术的日新月异，药物研究已进入制剂创新时代，新型的给药系统，如缓释和控释制剂等越来越备受人们的青睐，其巨大的市场潜力，广阔的发展前景，推动着我国医药产业的迅猛发展。

１缓控释制剂的定义与类型１．１缓释制剂（ｓｕｓｔａｉｎｅｄ－ｒｅｌｅａｓｅｓｙｓｔｅｍ）有时亦称长效制剂或延效制剂，是指通过适宜的方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程，从而延长药物的作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统，动力学为一级释药。

主要类型有：不溶性骨架制剂、生物溶蚀性骨架制剂、亲水凝胶骨架制剂及缓释包衣制剂等。

常见剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂等［１］，如阿司匹林缓释胶囊、硫酸吗啡缓释片等。

１．２控释制剂（ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ－ｒｅｌｅａｓｅｓｙｓｔｅｍ）能够控制药物释放速率使其符合药物动力学需要，保持较长时间体内药物治疗浓度的恒定，免除峰谷现象，药物以受控形式恒速（以零级或接近零级速率）释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放，动力学为零级或接近零级释药。

主要类型有：定速释放制剂，如骨架型、薄膜包衣型、渗透泵型、离子交换树脂型、包合物型、微球（囊）型等缓控释制剂等［２］；定位释放制剂，如胃内滞留漂浮制剂、结肠释药制剂；定时释放制剂，如通过调节聚合物材料的溶蚀度来实现在预定的时间内释放药物，或用生理反馈原理和计算机调节技术来达到定时释药目的脉冲释药制剂［３］、膜控剂等。

控释不仅包含缓释作用，而且药物的释放控制在某一定值，其动力学比缓释制剂有预见性和重现性。

有时把靶向给药系统、透皮给药系统、黏膜给药系统、植入给药系统等也归属于广义的控释制剂范畴［４］。

２缓控释制剂的优越性军事医学科学院毒物药物研究所梅兴国教授认为，药物制剂的研究和生产应用形成了四大类释药系统同时蓬勃发展的格局：普通释药系统、缓释给药系统、控释给药系统、也包括“智能化”自调控系统、靶向给药系统等。

目前应用广泛、发挥重大作用的是普通释药系统，但其缺点显而易见：①不论口服和注射，血药浓度波动性大，有峰－谷现象，血药浓度达峰时，易超过最佳的治疗浓度，易产生不良反应，甚至中毒；在谷浓度时，低于最小有效浓度，则影响疗效；②给药次数常达３～４次／ｄ，给药不方便；③治疗指数小，消除半衰期短的药物频繁给药可导致蓄积中毒等；④普通制剂受胃肠道生理因素影响较大的药物（如氯化钾）等，血药浓度不稳定。

缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。

由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。

国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。

2002年，全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元，年增长率为9%。

国内缓释、控释药物制剂也在不断增加，中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。

近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展，⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离，还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。

但是，作为⼀类新剂型和新制剂，其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼，⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。

缓控释制剂发展的趋势是，从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。

根据这⼀⽬标，设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度（并⾮恒释就好）、释药时间（并⾮延长释放时间就好）及释药部位或靶位。

从剂型⽽⾔，近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。

从药物⽽⾔，则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围，如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。

⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的（1）适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等，但没有严格的限制。

（2）⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。

缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性，减少⽤药次数。

液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。

复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。

（3）缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。

2014.02临床研究37于女性，而乳腺纤维瘤样增生的病程较长，治愈率较差[2]，给患者家庭带来较大的心理及经济压力。

故而探寻其有效防治措施，是现今妇科需要解决的问题之一。

中医学认为本病发病责之于肝脾，多由郁怒伤肝，思虑伤脾，气滞血瘀，痰凝成核，聚于乳络所致。

故以疏肝理气、散结消肿治则，小金丸即由麝香、制草乌等药物制成，现代研究证实，方中具疏肝理气、活血化瘀的药物可发挥降低全身及局部组织的充血水肿，达到消肿止痛之功效，而软件散结药物可调节雌孕激素比例，调节内分泌功能，故而可有效治疗乳腺增生[3]；独一味则属于藏药，已有的药理学实验证实：该药具有止血、镇痛以及抗菌功效，且安全性较好，可有效提高免疫功能[4]；而乳癖消全放以15味药物组成，共奏软坚散结、活血化瘀、清热解毒之功，多项临床实践证实，该药可有效促进乳络通畅、消退淤积肿块，降低乳房憋胀痛及乳腺炎发生的功效[5~6]，故而本研究将此三药联用于乳腺纤维瘤样增生患者之中，结果证实，观察组患者有效率89.86%，优于对照组78.26%，两组比较，差异具有统计学意义（P<0.05）可见，小金丸、独一味联合乳癖消干预乳腺纤维瘤样增生临床效果较佳但由于研究时间所限，对于其安全性评价尚待进一步探讨。

参考文献[1]杨炜,冉立峰,周崑等.聚焦超声消融乳腺纤维瘤治疗中声场对乳腺增生的作用[J].重庆医科大学学报,2013,38(1):61.[2]陈丽芹.1600例乳腺增生症的诊断与治疗[J].中国妇幼保健,2012,27(13): 2074.[3]何静,贺建修,李纳.隔蒜灸联合小金丸治疗乳腺增生疗效观察[J].现代中西医结合杂志,2011,20(35):4522-4523.[4]吴学磊,徐莉莉,郭鹏.独一味胶囊用于放置Cu IUD 后月经异常的临床效果观察[J].中国妇幼保健,2013,28(15):2489-2490.[5]周艳玲,王丽娜,肖洪彬等.乳癖消颗粒治疗大鼠乳腺增生的实验研究[J].中华中医药杂志,2009,24(11):1512-1513.[6]吴健兰,刘璐,高莉敏.乳癖消治疗乳腺增生病随机对照试验的系统评价[J].中国中医药信息杂志,2013,18(3):24-27.随着社会经济的日益增长，我国制药水平也不断发展。

第1篇1. 抗晕动病缓控释药物的研究现况：- 目前，针对晕动病的治疗，常用的药物包括盐酸苯环壬酯、抗组胺药（如茶苯海明、苯海拉明）、拟肾上腺素类药（如苯丙胺、麻黄碱）、镇吐药（如盐酸地芬尼多、多潘立酮）以及钙拮抗剂类药（如桂利嗪）等。

- 这些药物通过不同的作用机制来缓解晕动病引起的症状，如减轻恶心、呕吐和眩晕等。

2. 药物化学实验报告：- 以阿司匹林（乙酰水杨酸）的合成为例，实验通过酯化反应制备阿司匹林，并进行了重结晶纯化。

- 实验操作涉及了溶解、加热、冷却、析出和过滤等步骤，体现了有机合成的基本原理和操作技术。

3. 难溶性药物缓控释制剂研究进展：- 难溶性药物在口服制剂中生物利用度低，因此需要通过增溶技术提高其溶解度。

- 缓控释制剂具有减少用药总剂量和用药次数、避免血药浓度峰谷现象、降低毒副作用等优点，在临床应用日益广泛。

4. TiO2纳米结构作为载体在药物缓控释传递系统的应用：- TiO2纳米结构因其生物相容性好、机械强度高、耐热耐腐蚀等优点，被广泛用作药物缓控释传递系统的载体。

- 通过制备和功能化TiO2纳米结构，可以实现对药物的缓释和靶向释放。

综上所述，药物研究和开发是一个多学科交叉的领域，涉及有机合成、药剂学、材料科学等多个学科。

在药物研究和应用过程中，需要综合考虑药物的性质、作用机制、制剂工艺等因素，以实现药物的安全、有效和便捷应用。

第2篇实验名称：缓控释药物的制备及释药特性研究实验时间：2023年10月15日实验目的：1. 掌握缓控释药物的基本原理和制备方法。

2. 学习药物缓释机理及其在临床应用中的优势。

3. 了解不同载体材料和缓释技术对药物释放特性的影响。

4. 通过实验验证缓控释药物在模拟体内的释药特性。

实验材料：1. 仪器：旋转蒸发仪、电子天平、磁力搅拌器、药物溶解度分析仪、紫外-可见分光光度计、扫描电子显微镜等。

2. 药品：阿司匹林、羧甲基纤维素钠（CMC）、聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）、PEG等。

中药缓控释制剂的研究现状及研发思路许海玉1, 2，张铁军2，3 *，赵 平1,2，朱雪瑜2，许 浚21 天津中医药大学，天津 300193；2 天津药物研究院中药现代研究部，天津市中药质量控制技术工程实验室，天津 300193；3 天津药物研究院天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室，天津 300193摘 要 中药缓控释制剂研究起步较晚，发展也较慢，处在初级阶段，但近年来，中药复方缓控释制剂的研究报道逐年增加，研究广度和深度显著加强，已成为当前中药制剂研究的前沿和热点。

现就中药缓释制剂的研究进展情况、制剂的类型进行综述并提出研究思路，为中药缓控释制剂的研究和开发提供参考。

关键词 剂型；体外评价；药代动力学；纯化；中药缓释制剂中图分类号：R944.9 文献标志码：A 文章编号：1674–6376（2010）01–0030–05Research progress and ideas of sustained and controlled release preparation of traditional Chinese medicineXU Hai-yu 1,2, ZHANG Tie-Jun 2,3 *, ZHAO Ping 1,2, ZHU Xue-yu 2, XU Jun 21 Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China;2 Tianjin Research Center of Modern Chinese Medicines, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China;3 Tianjin State Key Laboratory of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin300193, ChinaAbstract Research on sustained and controlled release preparation of traditional Chinese medicine is in primary stage now because of its start late and its development slow. But the amount of the reports increase year by year, the scope become more and more wide and the depth get more and more deep in recent years. In order to study and to exploitate them, we summarize research progress about drug study, dosage form and in vitro evaluation of sustained release preparation of CMM and research ideas of sustained release preparation of CMM in this text.Key words dosage form; in vitro evaluation; pharmacokinetics; purification; sustained and controlled release preparation of Chinese materia medica国外的缓控释制剂研制开始于20世纪50年代末，我国于20世纪70年代末和80年代初开始有专家队伍致力于研制缓控释制剂技术。

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究摘要：缓释、控释药物制剂主要是为了提升药物使用效率，缩短病症的治疗时间，避免因频繁用药增加患者治疗痛苦。

文章主要对缓释、控制药物制剂当前的研究进展及临床应用状况进行了探讨。

关键词：缓释药物制剂；控制药物制剂；临床应用；研究进展随着现代医学的不断进步，高分子材料在临床上的应用日益广泛，针对药物也逐渐开展了系统化研究，缓释、控制药物制剂的临床研究使用也越来越广泛。

由于缓释、控制药物制剂在实际应用过程中能够减少进药次数，并合理控制药物峰值血药浓度，具有更高的临床安全性，在临床治疗中的应用也更加广泛。

1 缓释、控制药物制剂应用优势分析缓释、控制药物制剂长效的药物制剂，从药剂学角度进行科学设计后能够有效缓解药物的释放速率，严格设置药理屏障。

这种类型的药物制剂自身具有较强扩散性，而且通过溶蚀作用和骨架生物降解可以有效突破屏障，减缓药物释放速度，保证患者机体内血药浓度保持稳定。

在临床上应用缓释控释药物制剂可以降低患者用药量，提升患者对服药的依存度。

患者每天只需要服用小剂量缓释和控制的药物制剂即可达到治疗效果，甚至一些药物可以间隔几天甚至数月服药一次。

另外，这种类型的药物制剂能够有效控制血药浓度出现巨大波动，保持血药浓度平稳，在提升治疗效果的同时，也能最大程度缓解患者并发症，提升治疗的安全性。

1.格列吡嗪控释片格列吡嗪控释片是一种渗透活性较高的药物，这种药物主要是通过表面包括半透膜和核心来发挥出缓释和控释作用。

药物核心主要有活性层和药理惰性层两个部分[1]，都能够发挥出很好的渗透和性。

在片剂外部包裹的外膜具有良好的水渗透性，但对药物并不会出现渗透性。

药物进入人体肠胃道时，渗透层压力逐渐增加，对药层形成挤压作用，通过激光微孔就能够进行药物缓慢释放，而且胃部的ph值和胃肠道活动并不会对药物释放控制速率产生影响。

充分保证了人体内部药物释放速度的稳定性。

1.美施康定美施康定属于一种盐酸吗啡缓释片剂，进入患者胃肠道后，会被胃肠道黏膜缓慢吸收，能够长时间保持患者机体血药浓度处在峰值。